në shtëpi
Linoleum
Droga Ipp. Grackat e shtypjes afatgjatë të acidit me frenuesit e pompës protonike. Çfarë duhet të dini përpara se të filloni trajtimin

Droga Ipp. Grackat e shtypjes afatgjatë të acidit me frenuesit e pompës protonike. Çfarë duhet të dini përpara se të filloni trajtimin

26.02.2022

Veçanërisht e zakonshme:

Gastriti vërehet në 80 për qind të popullsisë, dispepsia gastrike mbulon një përqindje. Është mjaft e qartë se me statistika të tilla zhgënjyese, problemi i shërimit të patologjive gastrointestinale është veçanërisht aktual.

Çfarë është një pompë protonike?

Frenuesit e pompës protonike pengojnë prodhimin e acidit në stomak

Pompë - një term teknik që nënkupton një nga varietetet e pompës. Dhe është pak e çuditshme ta shohësh këtë emër në anatominë e trupit të njeriut. Megjithatë, termi pompë protonike, i aplikuar për adenozintrifosfatazën hidrogjen-kalium, është në gjendje të shpjegojë funksionin e kësaj proteine enzimë, e cila transporton elektrone pozitive përmes septumit ndërqelizor.

Një pompë protonike quhet gjithashtu një pompë protonike. Ky është një zinxhir polipeptid kompleks, i përbërë nga mbetje aminoacide dhe përmban jone pozitive të hidrogjenit dhe kaliumit në strukturën e tij. H+/K+-ATPaza u izolua dyzet vjet më parë si një proteinë enzimatike hidrolazë dhe në të njëjtën kohë u quajt pompë protonike. Merr pjesë në prodhimin e acidit klorhidrik dhe një enzime që shndërron vitaminën B12 nga një formë pasive në një formë aktive.

Adenozina trifosfataza hidrogjen-kalium gjendet në qelizat prindërore të mukozës gastrike. Ata gjithashtu prodhojnë acid klorhidrik. Ai bart protone hidrogjeni të ngarkuar pozitivisht (H+) nga citoplazma e qelizës prindërore (parietale) në zgavrën e stomakut përmes septumit ndërqelizor sipëror. Në këtë rast, joni i kaliumit (K+) lëviz në qelizë. Në të njëjtën kohë, anionet e klorurit (CL-) transportohen në zonën e stomakut.

Protonet H+ lirohen si rezultat i zbërthimit të acidit karbonik (H2CO3) nga veprimi i enzimës anhidrazë karbonik. Kationet e mbetura (HCO3-) transferohen në gjak në vend të kationeve të klorit, të cilat, pasi janë zhvendosur në stomak, dhe të kombinuara me hidrogjenin atje, formojnë molekula të acidit klorhidrik. Kështu, acidi klorhidrik lëshohet në lumenin e stomakut me pjesëmarrjen e H+/K+-ATPazës në formën e joneve H+ dhe Clv€’ dhe jonet K+ lëvizin përsëri nëpër membranë.

Çfarë janë frenuesit e pompës protonike dhe për çfarë shërbejnë?

Frenim do të thotë frenim. Në këtë rast, frenimi i sintezës së HCl. Detyra e frenuesve të pompës protonike është të shtypin prodhimin e acidit klorhidrik në stomak, i cili arrihet duke bllokuar transportin e joneve të kaliumit dhe hidrogjenit jashtë qelizës. Frenimi ka rezultuar efektiv në trajtimin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal të varur nga acidi, si p.sh.

Frenuesit e pompës protonike bllokojnë prodhimin e acidit klorhidrik në shkallë të ndryshme. Këto barna nuk zhvillojnë varësi, nuk ka efekte anësore. Prandaj, kjo kategori barnash u miratua nga Kongresi Botëror i Gastroenterologëve në 1988 në Romë, si grupi kryesor i barnave që rregullojnë acidin.

Çdo zhvillim i mëpasshëm i PPI ndryshon nga ai i mëparshmi në aktivitetin më të lartë dhe kohëzgjatjen e veprimit. Por efektiviteti aktual ndikohet nga disa faktorë, vendin e parë të të cilëve e zë ndjeshmëria individuale e organizmit.

Mekanizmi i veprimit të PPI

Ilaçet e pompës protonike merren nga goja si tableta ose kapsula. Nga stomaku, ilaçi hyn në zorrën e hollë, ku shpërndahet dhe përthithet në gjak, i cili fillimisht transferon molekulat frenuese në mëlçi dhe vetëm atëherë ato hyjnë në qelizat parietale të mukozës së stomakut, ku grumbullohen në sekretor. tubulat.

PPI-të konvertohen në sulfenamid tetraciklik, i cili nuk largohet nga tubulat sekretues, lidhet me mbetjet jonike të pompës dhe e bllokon atë. Kështu, H+/K+-ATPaza përjashtohet nga formimi i acidit klorhidrik. Në mënyrë që ky proces të rifillojë, nevojitet prodhimi i një enzime të re H + / K + -ATPase, e cila ndodh pas 1,5-2 ditësh. Kjo kohë përcakton kohëzgjatjen e efektit terapeutik të frenuesve të pompës protonike.

Në përdorimin e parë ose një herë të ilaçit, efektiviteti i tij nuk është aq i rëndësishëm, pasi jo të gjitha pompat e protonit janë aktualisht të ngulitura në membranën sekretore, disa prej tyre janë brenda qelizës. Këto mikrogrimca, së bashku me adenozintrifosfatazat e saposintetizuara hidrogjen-kalium, shfaqen në membranë, ato ndërveprojnë me dozat pasuese të barit dhe efekti i tij antisekretues kryhet plotësisht.

Terapia antisekretuese ju lejon të ndaloni sëmundjet që varen nga përqendrimi i acidit klorhidrik. Kështu, një ulçerë duodenale shërohet në një pH të ruajtur mbi 3 për 18-20 orë në ditë; për trajtimin e GERD, kërkohet një pH më shumë se 4, bakteri Helicobacter pylori shkatërrohet në një mjedis pak acid në një pH më shumë se 5.

Çfarë është pH?

frenuesit e pompës së protonit

Këtu, më lejoni të bëj një digresion të vogël, në të cilin do të gjeni një shpjegim të vlerës së pH (pe-ash). Është e nevojshme për të shpjeguar më tej gjendjen acidike të traktit gastrointestinal dhe se si funksionojnë barnat PPI.

Shkalla e pH, e cila përcakton natyrën acido-bazike të substancave dhe tretësirave të lëngshme, mund të krahasohet me një vijë të drejtë matematikore në të cilën ndodhen numrat pozitivë dhe negativë.

Vlera e pH është 14 njësi. Substanca kimikisht neutrale e ujit (e krahasueshme me zero në një shkallë matematikore) është pH 7. Substancat me pH më të vogël se 7 janë acide. Ato mbi numrin 7 janë alkaline. Prandaj, sa më i ulët të jetë numri i pH, aq më i lartë është aciditeti i substancës ose tretësirës, dhe anasjelltas, sa më i lartë të jetë pH, aq më i ulët është aciditeti, por niveli i mediumit alkalik rritet.

Karakterizimi i frenuesve të pompës së protonit

PPI-të njihen si ilaçe veçanërisht efektive në trajtimin e ulcerave peptike të shoqëruara me aciditet të lartë dhe zënë një pozitë udhëheqëse midis ilaçeve kundër ulçerës. Rezultati antisekretues në këtë rast arrihet duke ndikuar drejtpërdrejt në formimin e acidit klorhidrik.

Kjo kategori barnash i kalon të gjitha barnat e tjera antisekretuese për nga efektiviteti dhe padëmshmëria e ekspozimit. PPI përfshin 5 gjenerata të barnave, e para prej të cilave, omeprazoli, u zhvillua në 1989.

Omeprazoli

Sot është një nga barnat më të përdorura dhe më të përdorura. Efektiviteti i tij konfirmohet nga rezultatet e studimeve në të cilat morën pjesë mbi-pacientë me patologji të ndryshme të traktit gastrointestinal. Në krahasim me omeprazolin me H2-bllokuesit, ka një avantazh të frenuesit të pompës protonike në efektivitetin e lehtësimit të proceseve inflamatore, dhe në të njëjtën kohë, abscesi i mukozës ulceroze u vonua qartë.

Edhe te pacientët me gastrinoma (tumor malinj që prodhon hormonin gastrinë, i cili stimulon prodhimin e HCl), është vërejtur një trend pozitiv. Përveç kësaj, omeprazoli rriti efektin anti-helikobakter të antibiotikëve të marrë. Biodisponueshmëria, domethënë sasia e barit që arrin zonën e efektit të tij në trup, varion nga 50%, 95 për qind e së cilës lidhet me proteinat e plazmës.

Përmbajtja më e lartë e këtij ilaçi në gjak përqendrohet një orë pas gëlltitjes dhe zgjat deri në 3 orë. Regjimi standard terapeutik përfshin marrjen e barit 2 herë në ditë, 20 mg për dozë. Brenda një muaji, plagët ulceroze të duodenit shërohen me 97%, dhe ulçera e stomakut me 80%.

Lansoprazoli

Ky medikament ka biodisponibilitetin më të lartë prej 80-90% në grupin e barnave që pengojnë prodhimin e acidit klorhidrik. Lansoprazoli ndryshon nga paraardhësi i tij në hartimin e radikalëve që ofrojnë një efekt antisekretues.

Studimet kanë treguar se në ditën e 5-të të përdorimit, Lansoprazoli siguron një pH në stomak mbi 4, për 11.5 orë (për krahasim, pantoprazoli ruajti të njëjtin aciditet për 10 orë). Lansoprazoli rekomandohet të merret 15, 30 dhe 60 mg në ditë (në varësi të ashpërsisë së patologjisë). Në 95% të rasteve, ulçera shërohet brenda 4 javësh.

Pantoprazoli

Pantoprazoli është tërheqës në atë që lejon përdorimin afatgjatë për të konsoliduar efektin terapeutik në trajtimin e ulçerës peptike. Megjithë ndryshueshmërinë e rezultatit (niveli acid-bazë varionte nga 2.3 në 4.3), metodat e administrimit të ilaçit nuk kanë një efekt të rëndësishëm në farmakokinetikën e tij.

Me fjalë të tjera, Pantoprazoli përdoret si intravenoz ashtu edhe nga goja. Një vëzhgim dhjetëvjeçar i pacientëve të trajtuar me pantoprazol tregoi se nuk kishte relapsa pas përdorimit të këtij ilaçi.

Rabeprazoli

Në unazat e piridinës dhe imidazolit, rabeprazoli gjithashtu ka veçori dalluese nga omeprazoli, të cilat sigurojnë lidhje më efikase të protoneve të kaliumit dhe hidrogjenit të adenozinës trifosfat mazy. Rabeprazoli përthithet nga trupi dhe efekti terapeutik arrihet me 51,8%, lidhet me proteinat e gjakut me 96,3%. Me përdorimin e përditshëm të këtij ilaçi në 40 mg në ditë për një muaj, ulçera shërohet me 91%.

Esomeprazoli

Në formulën strukturore të Esomeprazolit, ekziston vetëm një S-izomer, dhe për këtë arsye ilaçi nuk është aq i ndjeshëm ndaj hidroksilimit nga mëlçia sa paraardhësit e tij, të cilët kanë R-izomere dhe nuk ekskretohen aq shpejt nga trupi. Këta faktorë rrisin sasinë e frenuesve që arrijnë në pompat e protonit në qelizat parietale. Esomeprazoli, i marrë me 40 mg në ditë, mban një pH më të madh se 4 për 14 orë. Ky është efekti më i lartë terapeutik që është arritur deri më sot.

Helicobacter pylori dhe PPI

Gjithsej ka 5 gjenerata të inhibitorëve të pompës protonike.

Duke folur për sëmundjet e varura nga acidi dhe shkaqet që i shkaktojnë ato, nuk mund të mos kujtohet bakteri spirale gram-negativ Helicobacter pylori, pasi shkencëtarët kanë arritur në përfundimin se ky bakter është një lloj katalizatori, një shkas për shfaqjen. të këtyre sëmundjeve.

Dhe është pikërisht ky bakter që vendoset në stomak që provokon relapsa inflamatore të traktit gastrointestinal. Prandaj, terapia e patologjive të varura nga acidi kryhet në kombinim me antibiotikë të grupit tetraciklin, dhe në veçanti, me Metronidazol.

konkluzioni. Puna në API vazhdon

Pesë gjenerata të frenuesve të pompës protonike janë miratuar në mënyrë universale dhe përdoren me sukses. Gjashtë vjet më parë, një ilaç i ri, Dexlansoprazole, doli në treg dhe u miratua për përdorim në trajtimin e GERD.

Një IPN e re është duke u zhvilluar dhe testuar aktualisht në Japoni. Ky është tenatoprazoli. Është një derivat i imidazopiridinës. Vërtetë, disa ekspertë besojnë se ky ilaç në përgjithësi përsërit gjeneratat e mëparshme.

Pak më herët, në Kore u zhvillua Ilaprazole, e cila është 2-3 herë më efektive se Omeprazole. Por në SHBA, vendet e BE-së dhe Rusia nuk ka leje për përdorimin e tij. Tani Japonia po përpiqet ta promovojë këtë ilaç në tregun perëndimor.

Rreth sigurisë së frenuesve të pompës protonike - në një leksion video:

Tregojuni miqve tuaj! Ndani këtë artikull me miqtë tuaj në rrjetin tuaj të preferuar social duke përdorur butonat social. Faleminderit!

Lista e barnave - frenuesit e pompës protonike - me një përshkrim

Frenuesit e pompës protonike (PPI) në tregun modern farmaceutik janë të izoluar në formën e kapsulave ose tabletave. Këto barna mund të përdoren vetëm sipas udhëzimeve të mjekut tuaj. Do të mësoni më shumë rreth ilaçeve nga artikulli ynë.

Patologjitë e mukozës gastrike, të cilat janë shfaqur për shkak të shkeljeve të aciditetit të lëngut të stomakut, trajtohen me frenues të pompës protonike. Ilaçet e këtij grupi përshkruhen për sëmundje të ndryshme të stomakut (ulçera, gastrit, gastroduodenit, ezofagit refluks, erozioni i ezofagut, etj.), Veprimi i tyre synon të zvogëlojë prodhimin e lëngut stomak.

Përveç kësaj, frenuesit e pompës protonike përdoren domosdoshmërisht në terapi komplekse me barna antibakteriale për të zhdukur bakterin Helicobacter Pylori, si dhe në rastin e përdorimit sistematik të barnave që ndikojnë negativisht në funksionimin e stomakut dhe zorrëve.

Si funksionojnë barnat

Ilaçi merret nga goja me një sasi të mjaftueshme uji. Substanca aktive e ilaçit hyn në zorrë, pas së cilës ndodh thithja në gjak. Më tej, substanca aktive e ilaçit depërton në mukozën e stomakut.

Duhet të theksohet se në ditët e para pas fillimit të marrjes së frenuesve të pompës protonike, pacienti nuk vëren ndonjë ndryshim pozitiv. Kjo është kryesisht për shkak të faktit se këto tableta kanë një efekt kumulativ, domethënë, ato fillojnë të punojnë me forcë të plotë pasi një sasi e mjaftueshme e substancës aktive është grumbulluar në sekretimin e lëngut gastrik.

Këto medikamente përdoren në trajtimin kompleks me probiotikë, preparate enzimatike dhe antacid, ndonjëherë edhe me antibiotikë.

Indikacionet për përdorim

Një gastroenterolog përshkruan frenuesit e protonit nëse patologjia e stomakut shkaktohet nga një ndryshim në nivelin e aciditetit të lëngut stomak. Kjo veçori zakonisht gjendet në sëmundjet e mëposhtme të traktit gastrointestinal:

urth kronik;
gastrit të etiologjive të ndryshme;
gastroduodenit;
prania e një ulçere në stomak ose duodenale.

Përkundër faktit se frenuesit e pompës së protonit shumë rrallë shkaktojnë efekte anësore, kanë një listë minimale të kundërindikacioneve, ky ilaç rekomandohet të përdoret vetëm siç udhëzohet nga një mjek.

Kundërindikimet për pranim

Frenuesit e pompës protonike kanë një listë standarde të kundërindikacioneve:

Në shënimin zyrtar të IÇP-së thuhet se përdorimi i fondeve kategorikisht nuk rekomandohet për gratë që mbajnë një fëmijë, si dhe kur ushqejnë një fëmijë me gji.
Ju nuk mund ta trajtoni stomakun me këto barna për fëmijët që nuk kanë mbushur moshën 12 vjeç.
Gjithashtu në listën e kundërindikacioneve ekziston një rresht që i referohet intolerancës individuale të substancës aktive. Në këtë rast, mjeku i ndryshon tabletat në të ngjashme.

Efektet anësore të mundshme

Çdo grup bllokuesish karakterizohet nga efekte anësore individuale. Duhet të theksohet se ato janë mjaft të rralla. Le të shqyrtojmë ato kryesore:

nauze;
humbje e oreksit;
dhimbje koke;
kapsllëk ose diarre;
të vjella;
dhimbje në stomak;
reaksion alergjik në formën e një skuqjeje në lëkurë.

PPI efektive

Frenuesit e pompës protonike mund të ndahen afërsisht në pesë grupe. Dallimi i tyre është substanca aktive dhe sasia e saj. Në varësi të përbërësit aktiv, regjimi, kursi i trajtimit ose doza e barit mund të ndryshojnë. Të gjitha llojet ekzistuese të frenuesve kanë për qëllim reduktimin e prodhimit të lëngut gastrik. Konsideroni një listë të barnave më efektive.

Preparate me bazë lansoprazoli

Dallimi i këtij grupi është absorbueshmëria e lartë. Këto fonde përfshijnë: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin dhe të tjerë.

Le të ndalemi më në detaje në ilaçet më të njohura të bazuara në lansoprazole:

Akrilanet. Ilaçi është në dispozicion në formën e kapsulave. Paketa përmban 30 mg. substancë aktive. Një flluskë përmban 10 tableta. Prodhuesi prodhon ilaçin në pako me 10, 20 ose 30 kapsula. Sipas shënimit zyrtar, ilaçi rekomandohet të pihet një herë në ditë. Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, regjimi dhe kursi i trajtimit mund të rregullohen nga mjeku që merr pjesë.
Lancid. Mjete për trajtimin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal të varur nga acidi, të prodhuara në kapsula. Një kapsulë përmban 15 mg. komponent aktiv. Doza e barit është projektuar për një dozë të vetme. Për sëmundje të rënda, mjeku mund të rrisë dozën.
Epikuri. Çdo kapsulë e këtij frenuesi të pompës protonike përmban 30 mg. substancë aktive. Një paketë përmban 10 kapsula. Mënyra e administrimit dhe doza nuk ndryshon nga analogët e lartpërmendur.

Medikamente të bazuara në omeprazol

Deri më sot, ilaçi më popullor që përshkruhet për rritjen e sekretimit të lëngut stomak, si dhe në prani të ulçerës në stomak. Shumë studime kanë vërtetuar efektivitetin e këtij ilaçi. Barnat me këtë substancë aktive kanë avantazhin e kostos së ulët.

Ka tableta të tilla me substancën aktive "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid etj.

Konsideroni disa nga emrat e këtyre frenuesve të pompës protonike:

Omez. Kapsulat e gjeneratës së re përmbajnë një përbërës aktiv pak më shumë se preparatet me bazë lansoprazol. Një kapsulë përmban 40 mg. komponent aktiv. Aplikoni një herë në ditë. Kjo dozë është mjaft e mjaftueshme për të penguar prodhimin e acidit gjatë ditës dhe natës. Kursi i trajtimit përcaktohet nga mjeku që merr pjesë.
Bioprazol. Një kapsulë përmban 20 mg. substancë aktive. Frenuesi i pompës protonike redukton në mënyrë efektive prodhimin e acidit. Duhet të pini vetëm një kapsulë në ditë.
Omezol. Frenuesi i pompës së protonit ndihmon në frenimin e prodhimit të acidit klorhidrik. Një tabletë përmban 40 mg. komponent aktiv. Merrni një kapsulë në ditë. Në disa raste, mjeku rekomandon marrjen e drogës dy herë.
Losek. Një kapsulë përmban 30 mg. substancë aktive.

Medikamente të bazuara në pantoprazol

Grupi i protoneve ka një veçori të caktuar - ato ndikojnë butësisht në mukozën e stomakut. Për këtë arsye, kursi i trajtimit mund të jetë i gjatë për të shmangur rikthimet e mundshme.

Në këtë grup bëjnë pjesë: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz etj.

Le të ndalemi më në detaje në disa ilaçe të bazuara në pantoprazol:

Kontrolloc. Inhibitori është në dispozicion në formë tabletash. Një kapsulë mund të përmbajë 20 ose 40 mg. komponent aktiv. Në varësi të diagnozës, mënyra e administrimit dhe dozimi mund të ndryshojnë.
Nolpaza. Lëshohet në një dozë prej 20 dhe 40 mg. E veçanta e këtij ilaçi është se përdorimi i tij është i ndaluar deri në moshën 18 vjeç. Përdoreni një herë në ditë, mundësisht në mëngjes.
Ulter. Frenuesi i pompës protonike është një analog i Nolpaza. Doza dhe mënyra e administrimit janë të njëjta.

Preparate me bazë rabeprazoli

Fondet e këtij grupi përballojnë në mënyrë efektive detyrën.

Ndër medikamentet me bazë rabeprazoli dallohen: Zolispan, Ontime, Pariet etj.

Le të përshkruajmë në detaje veprimin e disa barnave të bazuara në rabeprazol:

Bereta. Frenuesi i pompës së protonit përmban 20 ose 40 mg. komponent aktiv. Ilaçi përshkruhet një ose dy herë në ditë, në varësi të qëllimit të terapisë.
Zulbekët. E disponueshme në formën e tabletave, përbërja përmban 20 mg. substancë aktive. Ilaçi shpesh përshkruhet për të trajtuar ulcerat. Për trajtim efektiv, mjafton një dozë e vetme e barit, mundësisht në mëngjes.
Rabelok. Shpesh përshkruhet si një profilaksë për zhvillimin e ulçerës peptike të stomakut ose duodenit. Përmban vetëm 15 mg. komponent aktiv.

barnat e esomeprazolit

Një tipar i këtij grupi është se përbërësit aktivë të fondeve mbeten në trupin e njeriut për një kohë të gjatë. Për këtë arsye, mjekët zakonisht përshkruajnë dozën minimale një herë në ditë.

Fondet e këtij grupi përfshijnë: Neo-Zext, Esomeprazole Canon, etj.

Ilaçet më të njohura të bazuara në esomeprazol janë si më poshtë:

Nexium. Indikacioni kryesor për trajtimin është sëmundja e refluksit gastroezofageal. Në dispozicion në një dozë prej 20 mg. Disavantazhi i këtij mjeti është çmimi mjaft i lartë. Një paketë kushton rreth 1500 rubla.
Emanera. Caktoni dy herë në ditë. Përmban 20 mg. substancë aktive. Bazuar në reagimet e konsumatorëve, mund të konkludojmë se produkti ka efikasitet të mirë, por një kosto mjaft të lartë.

Deri më sot, mjekët dhe pacientët preferojnë preparate të bazuara në lansoprazol dhe pantoprazol. Ky grup shumë rrallë shkakton efekte anësore dhe është i përshtatshëm për pothuajse çdo person. Përveç kësaj, kursi i trajtimit me kapsula të bazuara në këto përbërës aktivë është shumë më i shkurtër. Mos harroni se çdo frenues i pompës protonike duhet të përshkruhet vetëm nga mjeku që merr pjesë pas një ekzaminimi diagnostik.

Barna të gjeneratës së re nga grupi i inhibitorëve (bllokuesve) të pompës së protonit

Trajtimi i problemeve me traktin gastrointestinal zë një vend themelor në terapi. Më shumë se gjysma e popullsisë vuan nga sëmundje të lidhura me një shkelje të funksionit acid-formues të stomakut. Ato ndikojnë në performancën, sjellin siklet, por ka medikamente që lehtësojnë gjendjet që ndihmojnë në menaxhimin e simptomave dhe përmirësimin e cilësisë së jetës. Një grup i tillë i barnave janë bllokuesit e pompës së protonit.

Një pompë protonike, pompë hidrogjeni ose adenozinë trifosfatazë hidrogjen-kalium (H / K-ATPase) është një enzimë që sekreton acid klorhidrik në stomak, i përbërë nga një zinxhir polipeptid kompleks, i cili përfshin mbetje aminoacide. Është i pranishëm në sasi të mëdha në qelizat parietale të mukozës së organit.

Falë pompës së protonit, joni i hidrogjenit (H+), i çliruar në reaksionin e dekompozimit të acidit karbonik, transportohet nga citoplazma në zgavrën e stomakut dhe në vend të tij, joni i kaliumit (K+) hyn në qelizë. Për shkëmbimin kërkohet energji, burimi i së cilës është molekula e hidrolizuar ATP. Me ndihmën e një gradienti përqendrimi, jonet e klorurit (Cl-) largohen nga qeliza parietale, duke u lidhur në lumenin e tubulave gastrike me jonet e hidrogjenit, duke rezultuar në formimin e acidit klorhidrik (HCL). Është e nevojshme për tretjen e ushqimit dhe shkatërrimin e mikrobeve. Me hiperfunksionim të qelizave parietale, ndodh një rritje e formimit të acidit, kjo gjendje quhet hiperklorhidria. Shkakton acarim dhe parehati në stomak.

Një frenues është emri i një substance që duhet të pengojë proceset enzimatike. Këto barna përfshijnë bllokuesit e pompës së hidrogjenit, të destinuara për trajtimin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal, të shoqëruara nga rritja e formimit të acidit.

Mekanizmi i veprimit të tyre bazohet në frenimin e enzimës H + -K + -ATPase ("pompë protonike"). Ilaçi merret nga goja në formën e tabletave ose kapsulave, përthithet përmes mukozës së zorrës së hollë, kalon përmes mëlçisë me rrjedhjen e gjakut dhe grumbullohet në tubulat sekretuese të stomakut, ku bllokon fazën përfundimtare të prodhimit të acidit klorhidrik. . Kështu zvogëlohet niveli i sekretimit të stimuluar dhe bazal, ulen simptomat e urthit, shqetësimi në rajonin epigastrik dhe hidhërimi në gojë.

Indikacionet për marrjen e frenuesve të pompës protonike (PPI):

Ulçera e stomakut dhe 12 ulçera duodenale;
gastrit gërryes;
Gastropatia NSAID (shfaqja e ulcerave për shkak të përdorimit të zgjatur të barnave anti-inflamatore jo-steroide - Ketorol, Diklofenak);
Sindroma Zollinger-Ellison (një tumor malinj i quajtur gastrinoma që shkakton rritjen e sekretimit të acidit klorhidrik);
ulcerat e formuara gjatë stresit të rëndë;
ezofagiti refluks (GERD, një sëmundje në të cilën përmbajtja e stomakut hidhet në ezofag, duke gërryer kështu membranën mukoze);
erozione dhe ulçera të lidhura me bakterin helicobacter pylori (trajtimi në kombinim me barna të tjera).

ndjeshmëri e lartë ndaj ilaçit;
mosha e fëmijëve deri në 13 vjet (gjatë kësaj periudhe ndodh rritja dhe formimi i sistemeve të trupit, marrja e medikamenteve mund të provokojë një mosfunksionim);
shtatzënia aktuale (tremujori i parë, pastaj - me pëlqimin e mjekut që merr pjesë), periudha e laktacionit (nuk janë kryer studime, prandaj nuk ka bazë të provave).

Një pompë protonike (pompë protonike) është një proteinë që ka një strukturë enzimatike dhe shkëmben jonet e hidrogjenit të ngarkuar pozitivisht për jonet pozitive të kaliumit, pavarësisht nga aktiviteti dhe acarimi i receptorëve të vendosur në shtresën e membranës bazale të qelizave sekretuese. Barnat që bllokojnë aktivitetin e kësaj proteine pengojnë funksionin sekretor dhe përdoren për terapi të kombinuar të gjendjeve, simptomat dhe manifestimet e të cilave varen nga aciditeti i mjedisit gastrik. Ato zvogëlojnë sekretimin e acidit klorhidrik në lumenin e traktit gastrointestinal duke frenuar pompën e protonit në qelizat e rreshtimit epitelial të stomakut.

Bllokuesit e pompës protonike: droga

Ilaçet e këtij grupi filluan të përdoren në praktikën gastroenterologjike jo shumë kohë më parë. Për herë të parë, një ilaç i aftë për të frenuar aktivitetin e H+/K+-ATPazës u mor eksperimentalisht në 1974. Një vit më vonë, ilaçi u lëshua në qarkullimin industrial dhe filloi të përdoret në praktikë, dhe ekspertët njohën PPI-të si grupin kryesor të barnave që kontrollojnë acidin. Bllokuesit masiv të pompës së protonit filluan të përdoren që nga viti 1988, dhe studimet e kryera gjatë pesë viteve të ardhshme bënë të mundur braktisjen e terapisë kirurgjikale si metoda kryesore e trajtimit të ulçerës peptike.

Omeprazoli - historikisht frenuesi i parë i pompës protonike

Indikacionet për përdorim

Të gjitha barnat që i përkasin grupit të frenuesve të pompës së protonit (protonit) kanë të njëjtat indikacione për përshkrim. Në shumicën e rasteve, këto barna përfshihen në regjime të kombinuara për trajtimin e gastritit - një inflamacion infektiv ose traumatik i mukozës së stomakut me përfshirje të mundshme të shtresës submukozale në proces. Gastriti shfaqet në rreth çdo të katërtin banor të vendbanimeve të mëdha, kështu që përdorimi i PPI-ve në gastroenterologji mund të konsiderohet masiv në këtë kategori pacientësh.

Mekanizmi i veprimit të PPI

Disa bllokues të pompës së protonit mund të përdoren për të zhdukur bakterin Helicobacter pylori, agjenti kryesor shkaktar i inflamacionit infektiv në stomak, rezistent ndaj mjediseve acidike dhe shumicës së barnave antibakteriale. Protokolli për trajtimin e gastritit infektiv përfshin tre linja, në secilën prej të cilave frenuesit e pompës protonike përdoren në kombinim me barna të tjera (përgatitjet e bismutit, antibiotikët) në mënyrë rigoroze sipas një skeme të caktuar.

Bakteri tinëzar Helicobacter pylori

Indikacione të tjera për emërimin e PPI janë:

duodeniti (një lloj enteriti i karakterizuar nga dëmtimi i duodenit);
rritje e sekretimit të gastrinës, e cila zhvillohet në sfondin e rritjes së formimit të tumorit në pankreas (adenoma pankreatike ulcerogjene);
ulçera e mukozës së stomakut ose pjesëve fillestare të zorrëve të vogla;
sëmundja e refluksit gastroezofageal (patologji e përsëritur që shfaqet në sfondin e një dobësimi të muskujve të muskul unazor të ezofagut dhe manifestohet me refluks të rregullt të përmbajtjes gastrike në ezofag);
pankreatiti kronik;
çrregullime dispeptike (si trajtim simptomatik).

PPI-të mund të përdoren për të trajtuar gjendjet e tubit të ezofagut që shoqërohen me formimin e njollave cilindrike të epitelit. Patologji të tilla, si ezofagu i Barrett, janë kushte prekanceroze dhe mund të kërkojnë përdorim afatgjatë të bllokuesve të pompës së protonit.

E rëndësishme! PPI-të mund të përdoren në disa raste për të trajtuar sëmundjen e refluksit gastroezofageal, e cila është një ndërlikim i ishemisë gastrike. Patologjia zhvillohet në sfondin e çrregullimeve të qarkullimit të gjakut në enët e mureve të stomakut dhe mund të çojë në nekrozë të plotë të indeve.

Sëmundja e refluksit gastroezofageal (GERD)

Lista e barnave dhe udhëzime të shkurtra

Më poshtë është një përmbledhje e grupeve kryesore të barnave që lidhen me bllokuesit e pompës protonike, si dhe udhëzime të shkurtra për përdorim.

Medikamente të bazuara në pantoprazol

"Pantoprazole" është një nga frenuesit më të njohur të pompës së protonit, i cili përdoret gjerësisht në pacientët me gastrit kronik, pankreatit dhe ulçerë peptike të stomakut dhe zorrëve. Nëse preparatet e pantoprazolit përshkruhen për një kohë të gjatë, është e rëndësishme të merret parasysh se ato reduktojnë përthithjen e vitaminës B 12 dhe mund të shkaktojnë anoreksi te pacientët me peshë të ulët trupore.

Tabela. Preparatet e pantoprazolit dhe dozimi i tyre.

Shënim! Preparatet që përmbajnë pantoprazol nuk duhet të përdoren gjatë shtatzënisë dhe laktacionit, si dhe te fëmijët dhe adoleshentët nën 18 vjeç. Pantoprazoli duhet t'u përshkruhet me kujdes njerëzve të moshuar dhe të moshuar, pasi me përdorim të zgjatur në këtë kategori pacientësh, rreziku i sëmundjes së rëndë të veshkave rritet, deri në mosfunksionimin e tyre të plotë. Ndalohet marrja e barnave të listuara me disa barna antivirale që përdoren për trajtimin e infeksionit HIV, për shembull, Atazanavir.

"Omeprazole" dhe analogët e tij

"Omeprazoli" konsiderohet si ilaçi më popullor për trajtimin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal të lidhura me acidin. Ilaçi përdoret për të trajtuar ulcerat peptike të zorrëve dhe stomakut dhe mund të përdoret për të korrigjuar çrregullime të paspecifikuara në sistemin tretës, të shoqëruara me dhimbje në stomak, urth, belçim të thartë dhe simptoma të tjera të rritjes së sekretimit të acidit klorhidrik. Ilaçi prodhohet në formën e kapsulave që përmbajnë 20 mg omeprazol dhe ka një kosto shumë të ulët (rreth 24 rubla), gjë që në shumicën e rasteve e bën atë ilaçin e zgjedhur për trajtimin e kategorive të ndryshme sociale të pacientëve.

Doza ditore e preparateve omeprazole është mg (1-2 kapsula). Kohëzgjatja e trajtimit varet nga sëmundja themelore dhe ndërlikimet e shoqëruara. Kurse të shkurtra (deri në 7-10 ditë) përshkruhen gjatë një përkeqësimi të ulçerës peptike, si dhe për çrrënjosjen e Helicobacter pylori (në kombinim me antibiotikë). Përdorimi afatgjatë (deri në gjashtë muaj) tregohet për format e përsëritura të ezofagitit refluks - në këtë rast, ilaçi përdoret 1 kapsulë në ditë.

Analogët e "omeprazolit" janë:

"Ortanol" (342 rubla);
"Omez" (73 rubla);
"Ultop" (116 rubla);
"Omitoks" (118 rubla);
Ulkozol (269 rubla);
"Losek" liofilizate (1662 rubla).

E rëndësishme! Përdorimi afatgjatë i "omeprazolit" dhe analogëve të tij ndikon negativisht në sistemin muskuloskeletor dhe rrit rrezikun e lëndimit dhe thyerjes së kockave (veçanërisht nyjet e ijeve).

Efektiviteti i rabeprazolit dhe zëvendësuesve të tij

Rabeprazoli është një substancë në formën e një kripe natriumi nga grupi i bllokuesve të pompës protonike, e cila ka një efekt antiulcer. Përgatitjet e bazuara në të nuk përdoren aq gjerësisht për trajtimin e patologjive të traktit gastrointestinal, pasi biodisponibiliteti i tij është 10-15% më i ulët në krahasim me omeprazolin dhe pantoprazolin. Sidoqoftë, ilaçi ka shumë përparësi, për shembull:

nuk ka një efekt stimulues dhe depresiv në sistemin nervor qendror dhe funksionin e frymëmarrjes;
bllokon fazën përfundimtare të prodhimit të acidit klorhidrik;
ka një ngjashmëri të lartë kimike me qelizat yndyrore;
depërton lehtësisht në qelizat parietale të stomakut dhe rrit sekretimin e bikarbonateve.

Veprimi i "Rabeprazol" fillon brenda pak minutash pas administrimit të tij. Përqendrimi maksimal i plazmës arrihet brenda 2-4 orëve pas administrimit oral ose parenteral. Doza e Rabeprazolit dhe analogëve të tij është mg në ditë. Kursi i terapisë varet nga diagnoza kryesore, faza e saj, shkalla e dëmtimit të stomakut dhe zorrëve, aciditeti i mjedisit gastrointestinal. Ekspertët konsiderojnë se kohëzgjatja optimale e marrjes së Rabeprazolit është nga 4 javë në 2 muaj.

Tabela. Analogët e Rabeprazolit dhe kostoja e tyre.

Toleranca e PPI

Në shumicën e rasteve, bllokuesit e pompës protonike tolerohen mirë nga pacientët, megjithëse incidenca e efekteve anësore në grupmosha të ndryshme mund të jetë nga 13 në 31%. Më shpesh, reagimet negative gjatë trajtimit regjistrohen te pacientët e moshuar (mbi 50 vjeç). Ato mund të lidhen me funksionimin e sistemit imunitar (reaksione alergjike) ose nervor. Të moshuarit shpesh ankohen për dhimbje koke, shqetësime të gjumit, marramendje, përgjumje dhe nervozizëm që shfaqen pas marrjes së ilaçit. Me përdorim afatgjatë (më shumë se 1 muaj), disa pacientë janë diagnostikuar me çrregullime depresive të lehta deri në mesatare, kështu që njerëzit me predispozicion për paqëndrueshmëri psiko-emocionale PPI nuk duhet të përshkruhen për më shumë se 4 javë.

Përgjumja është një nga efektet anësore të mundshme.

Efektet anësore tipike karakteristike të këtij grupi të barnave janë:

dhimbje barku;
çrregullimi i jashtëqitjes;
nauze;
dhimbje në pjesën e sipërme të barkut;
të vjella (të rralla);
kapsllëk;
fryrje me sindromën e flatusit.

Në disa, në sfondin e një rënie të imunitetit lokal të mukozës, zhvillohet stomatiti, që kërkon trajtim simptomatik shtesë.

Tek personat me imunitet të reduktuar dhe me patologji të organeve të frymëmarrjes, ndërlikime të rralla të marrjes së PPI-ve janë sëmundjet e frymëmarrjes (faringiti, riniti, inflamacioni i sinuseve paranazale, dëmtimi i bronkeve dhe i bronkiolave). Përafërsisht 2-3% e pacientëve kishin raste të izoluara të sindromës konvulsive, mialgjisë dhe çrregullimeve të koagulimit të gjakut.

A mund t'u jepen PPI fëmijëve?

Përkundër faktit se në Evropë barnat e këtij grupi përdoren në mënyrë aktive në praktikën pediatrike, në Rusi përdorimi i bllokuesve të pompës protonike tek fëmijët dhe adoleshentët është i ndaluar për shkak të të dhënave të pamjaftueshme kërkimore mbi sigurinë e trajtimit në këtë kategori pacientësh. Ekspertët në fushën e gastroenterologjisë besojnë se caktimi i PPI për fëmijët më të vjetër se 6 vjeç është mjaft i justifikuar në disa raste, gjë që vërtetohet nga praktika shumëvjeçare pozitive e mjekëve gastroenterologë në Francë, Gjermani, Britani të Madhe dhe Danimarkë. Në këto vende lejohet t'u jepen fëmijëve inhibitorë të pompës protonike, nëse ka një indikacion të fortë, duke filluar nga mosha tre vjeçare.

frenuesit e pompës së protonit

Çfarë duhet të dini përpara se të filloni trajtimin?

Nëse pacientit i përshkruhen PPI, duhet të përjashtohen plotësisht lezionet e mundshme malinje të zorrëve dhe stomakut, të cilat mund të kenë të njëjtat simptoma si patologjitë kronike të mukozave të traktit gastrointestinal. Përveç kësaj, përdorimi afatgjatë i këtij grupi të barnave në vetvete mund të rrisë rrezikun e rritjes së tumorit malinj, kështu që detyra e specialistëve është të kryejnë një gamë të plotë të diagnostikimeve dytësore që synojnë identifikimin e sëmundjeve dhe çrregullimeve shoqëruese. Pacientët me sëmundje të mëlçisë duhet të jenë nën mbikëqyrjen e një specialisti gjatë tre ditëve të para të trajtimit për të vlerësuar shpeshtësinë dhe intensitetin e efekteve anësore dhe për të rregulluar regjimin e trajtimit nëse është e nevojshme. E njëjta gjë vlen edhe për individët me mosfunksionim të pjesshëm të veshkave.

E rëndësishme! Disa bllokues të pompës protonike, të tilla si produktet me bazë rabeprazoli, mund të shkaktojnë dhimbje koke dhe përgjumje të shtuar, kështu që njerëzit që punojnë në pozicione që kërkojnë përqendrim të shtuar duhet të jenë të kujdesshëm gjatë periudhës së trajtimit. Nëse pacienti vëren se ka përgjumje, duhet të konsultohet me një mjek për të rregulluar regjimin e trajtimit ose për të nxjerrë një fletë të përkohshme të aftësisë së kufizuar. Kryerja e punës me efekte anësore të rënda gjatë trajtimit është e papranueshme.

Duhet pasur kujdes gjatë trajtimit

PPI-të janë një grup barnash që janë të detyrueshëm për trajtimin e patologjive të traktit tretës, të shoqëruara me një shkelje të aciditetit. Pavarësisht nga siguria relative, vetëm një mjek duhet t'i përshkruajë ato, pasi përdorimi jo i duhur mund të shkaktojë efekte anësore dhe komplikime të padëshiruara. Shumë shpesh gjatë trajtimit, kërkohet një korrigjim i regjimit të dozimit, kështu që vetë-mjekimi me barna të këtij grupi është i papranueshëm.

5 barnat më efektive për urthin (bllokuesit e pompës së hidrogjenit)

Në gastroenterologji, për të ndaluar formimin e acidit klorhidrik në stomak, shpesh përdoren bllokuesit e pompës së hidrogjenit, ilaçe që lehtësojnë efektivisht urthin.

Navigim i shpejtë i artikullit:
Frenuesit e pompës protonike - cilat janë ato?
5 barnat më efektive
Si të zgjidhni frenuesin e duhur
Kundërindikimet
Pasojat pas marrjes së inhibitorëve të pompës protonike

Të ashtuquajturat sëmundje të varura nga acidi përfshijnë një kompleks të tërë procesesh patologjike që ndodhin në sfond, nën ndikimin ose në shkelje të formimit të acidit në stomak. Fatkeqësisht, prevalenca e këtyre sëmundjeve është rritur vetëm vitet e fundit.

Sëmundjet e lidhura me acidet mund të shfaqen në çdo moshë. Gjendje të tilla të rënda si sëmundja e refluksit gastroezofageal (GERD), ezofagiti refluks me erozione të mukozës së ezofagut ndodhin jo vetëm tek të rriturit dhe pacientët e moshuar, por edhe tek fëmijët e vitit të parë të jetës. Mendimi i gabuar se shumë pak acid klorhidrik prodhohet në stomak tek fëmijët e vegjël u hodh poshtë në mesin e viteve 1980. A. V. Mazurin, duke treguar se edhe një fëmijë i porsalindur prodhon një sasi të mjaftueshme të acidit të koncentruar. Natyrisht, vëllimi dhe përqendrimi i acidit në mosha të ndryshme duhet të vlerësohet në lidhje me vëllimin e stomakut dhe cilësinë e ushqimit të ngrënë nga një person në periudha të ndryshme të jetës (tabela).

Teprica e acidit klorhidrik dhe enzimave agresive të stomakut është një faktor i fuqishëm dëmtues në mukozën e ezofagut, stomakut dhe duodenit, gjë që konfirmon postulatin e paraqitur nga K. Schwartz në vitin 1910: "Pa acid - pa ulçerë". Faktorë të tjerë të agresionit përfshijnë barna të ndryshme, Helicobacter pylori, lëvizshmëri e dëmtuar e traktit gastrointestinal.

Aktualisht, sëmundjet e varura nga acidi kuptohen si procese patologjike kronike multifaktoriale që kërkojnë terapi afatgjatë dhe rrisin mundësinë e trajtimit shoqërues. Për të neutralizuar acidin e tepërt dhe për të trajtuar vetë sëmundjet e varura nga acidi, përdoren agjentë që parandalojnë formimin e acidit në stomak ose ndihmojnë në neutralizimin e acidit të formuar tashmë në lumenin e stomakut.

Aktualisht, ekzistojnë tre grupe kryesore të barnave që përdoren për trajtimin e kushteve të lidhura me acidin.

E para është antacidet. Megjithatë, përdorimi i antacideve nuk mund ta zgjidhë rrënjësisht problemin. Antacidet neutralizojnë shpejt acidin në lumenin e stomakut. Megjithatë, ky grup barnash ka disa disavantazhe. Para së gjithash - një kohëzgjatje e shkurtër veprimi. Edhe barnat me veprim më të gjatë "funksionojnë" jo më shumë se 1.5 orë. Për këtë arsye, trajtimi me antiacid kërkon administrim të shpeshtë të dozave të mëdha të barnave për të arritur efektin e dëshiruar. Përdorimi i zgjatur i antacideve mund të çojë në zhvillimin e efekteve anësore dhe të padëshiruara. Efektet anësore të përdorimit të antacideve mund të manifestohen nga një çrregullim banal i jashtëqitjes me shfaqjen e kapsllëkut ose, anasjelltas, diarresë, në varësi të përbërjes së preparateve antacid që ka marrë pacienti - që përmbajnë alumin ose magnez. Përveç kësaj, përdorimi afatgjatë i antacideve mund të çojë në një çekuilibër të ekuilibrit mineral në trup me zhvillimin e alkalozës. Terapia antacid nuk kontrollon prodhimin e acidit klorhidrik dhe nuk mund të përdoret si trajtim parësor për kushtet e varura nga acidi.

Një grup tjetër i barnave të përdorura për trajtimin e sëmundjeve të varura nga acidi përfshijnë bllokuesit e receptorëve H2-histamine. Frenimi i receptorëve të histaminës H2 në sipërfaqen e qelizës parietale redukton sekretimin e acidit. Megjithatë, ky grup i barnave ka të metat e veta. Efikasiteti terapeutik sigurohet nga nivelet e larta të barit në gjak, i cili ndonjëherë kërkon doza të shumta. Kur përdoren bllokuesit e receptorëve H2-histamine të qelizave parietale të mukozës së stomakut, shtypja e sekretimit të stomakut arrihet duke vepruar në një lloj receptori, ndërsa hipersekretimi i acidit klorhidrik mund të jetë për shkak të stimulimit të receptorëve të tjerë të pranishëm gjithashtu në sipërfaqen e qelizës. - gastrinë ose acetilkolinë. Së fundi, gjatë përdorimit të këtyre barnave, mund të zhvillohet toleranca ndaj tyre dhe mund të shfaqet një sindromë "rikthimi". Toleranca mund të zhvillohet qysh dy ditë pas fillimit të trajtimit, prandaj, aktualisht, bllokuesit e receptorit H2-histamine praktikisht nuk përdoren për trajtim.

Grupi i tretë i barnave janë frenuesit e pompës protonike (PPI). PPI-të janë më efektive për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin. Ata janë dukshëm superiorë ndaj bllokuesve të receptorit të histaminës H2, prokinetikëve, citoprotektorëve dhe placebo në efikasitetin e tyre klinik dhe aftësinë për të kontrolluar proceset e shtypjes së acidit. Të gjithë PPI-të moderne (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) janë benzimidazole të zëvendësuara që ndryshojnë në radikale në unazat e piridinës dhe benzimidazolit. Këto janë baza të dobëta që grumbullohen në tubulat sekretore të qelizave parietale, ku, në vlera të ulëta të pH, shndërrohen në një formë kimikisht aktive (sulfenamide tetraciklike) dhe lidhen në mënyrë të pakthyeshme me H + /K + -ATPazën (pompë protonike), duke bllokuar. transferimi aktiv i joneve të hidrogjenit nga hapësira ndërqelizore në kanalet ekskretuese të gjëndrës. Rivendosja e tij ndodh pas inkorporimit të pompave të reja protonike në membranën e tubulave sekretore, pa lidhje me metabolitin aktiv të PPI, kështu që kohëzgjatja e efektit antisekretor përcaktohet nga shkalla e rinovimit të pompave protonike, d.m.th. shpejtësia e rinovimit të qelizave epiteliale të stomakut.

PPI, duke vepruar në qelizën parietale, kontrollon sekrecionet e ditës, të stimuluara nga ushqimi dhe natën, pengon prodhimin e acidit klorhidrik, pavarësisht nga stimuli që vepron në receptorët e qelizave parietale, nuk shkakton zhvillimin e sindromës "rikthim" dhe tolerancës. shpejt shtyp sekretimin e acidit. Kjo është arsyeja pse PPI-të lejojnë monitorimin 24-orësh të sekretimit të stomakut dhe janë mjeti kryesor për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin.

Siguria e lartë farmakologjike e PPI-ve sigurohet nga selektiviteti i akumulimit të tyre në trup dhe specifika e ndërveprimit të tyre me ATPazën e varur nga H + /K +, pompën protonike të qelizës parietale të gjëndrave gastrike. Sa më i lartë të jetë selektiviteti i veprimit të barit, aq më mirë tolerohet nga pacienti dhe aq më pak reaksione negative shkakton. Pas marrjes së PPI-ve dhe përthithjes së tyre në zorrën e hollë, pjesa e tyre aktive, një derivat i benzimidazolit, grumbullohet në mënyrë selektive me anë të difuzionit në mjedisin acid të tubulave sekretore të qelizës parietale. Atje, ndodh protonimi i atomit të azotit të unazës së piridinës së molekulës PPI dhe kalimi në formën aktive - sulfenamide, për shkak të së cilës bëhet e mundur të lidhet me grupet e tiolit të cisteinës si pjesë e pompës së protonit dhe bllokojnë këtë enzimë. Format e ngarkuara (protonuara) të benzimidazoleve të zëvendësuara përqendrohen aty ku pH është nën pK dhe ndodh protonizimi i tyre. Në një qelizë të gjallë, ka ndarje me një mjedis acid - lizozome, granula neurosekretore dhe endozome, ku niveli i pH është 4.5-5.0. Me stimulimin e plotë të qelizës parietale, pH e tubit sekretor arrin 0.8. Kështu, për akumulimin selektiv në tubulën sekretore, pK e IPP duhet të jetë nën 4.5. Përqendrimi i këtyre barnave në tubulat sekretore të qelizës parietale është 1000 herë më i lartë se përqendrimi i tyre në gjak.

Me një rritje të nivelit të pH intragastrik në sfondin e marrjes (veçanërisht afatgjatë dhe në doza të larta) PPI, hipergastrinemia zhvillohet për shkak të reagimit të qelizave G. Prodhimi i acidit rregullohet nga një mekanizëm reagimi negativ: kur pH zhvendoset në anën alkaline, aktivizohen qelizat që prodhojnë gastrinë dhe sekretohet gastrina, e cila prek drejtpërdrejt qelizat parietale dhe qelizat e ngjashme me enterokromafinë (ECL). Gastrina dhe histamina, të prodhuara nga qelizat ECL, shërbejnë si stimuj aktivizues për qelizat parietale - rifillon prodhimi i acidit. Kur përshkruhen PPI, pH intragastrik është nën kontrollin e barnave dhe hipergastrinemia reciproke është një efekt i pritshëm.

A është e rrezikshme hipergastrinemia afatgjatë gjatë përdorimit të PPI-ve, veçanërisht në drejtim të zhvillimit të proceseve onkologjike? Kjo pyetje u përgjigj nga rezultatet e eksperimenteve të kryera në minjtë me administrim afatgjatë të PPI-ve. Kështu, u shfaq një rritje e konsiderueshme e nivelit të gastrinës dhe mundësia e shfaqjes së tumoreve karcinoide që dalin nga qelizat ECL, dhe hiperplazia e qelizave ECL varet nga doza e PPI dhe nga gjinia e kafshës. Më pas, u identifikuan dallime të rëndësishme midis gjasave të zhvillimit të tumoreve nga qelizat ECL në një eksperiment me minjtë dhe kur përdorni PPI te njerëzit: ndjeshmëri e ndryshme ndaj dëmtimit të mukozës gastrike të hipergastrinemisë (në eksperiment, hipergastrinemia zhvillohet vetëm me marrjen gjatë gjithë jetës së PPI-ve ) dhe predispozicioni gjenetik specifik i minjve të qelizave ECL ndaj hiperplazisë.

Në përgjithësi, duke pasur parasysh përvojën shumëvjeçare në përdorimin e PPI-ve në praktikën klinike, bazuar në shumë meta-analiza, nuk është regjistruar asnjë rast i vetëm i shfaqjes së karcinoidit jo vetëm karcinoid, por edhe të parafazit. Terapia me lansoprazol deri në 4 vjet, omeprazol deri në 7 vjet nuk u shoqërua me asnjë proces neoplazik ose displastik në qelizat endokrine ose jo endokrine të stomakut.

Metabolizmi i pothuajse të gjithë frenuesve ekzistues të pompës protonike ndodh kryesisht në mëlçi nga citokromi P450. Si rezultat i ndërveprimit konkurrues të PPI-ve dhe barnave të tjera, metabolizmi i të cilave zhvillohet edhe me pjesëmarrjen e këtij citokromi, marrja e PPI-ve mund të ndikojë në metabolizmin hepatik të disa barnave, duke ndryshuar aktivitetin e tyre. PPI-të potencialisht mund të ndryshojnë tretshmërinë e substancave të tjera ose të ndërhyjnë në çlirimin e tyre nga format e dozimit me tretshmëri të varur nga pH. Sa më shumë ilaçe të marrë pacienti, aq më të larta janë gjasat e ndërveprimeve ndërmjet tyre. Në praktikën klinike, ndërveprimet e barnave që përfshijnë benzimidazole të zëvendësuara janë rrallë të rëndësishme, por rekomandohet monitorim i kujdesshëm i pacientëve që marrin njëkohësisht omeprazol dhe fenitoinë ose warfarin. Është e mundur që lansoprazoli të ndikojë në metabolizmin e teofilinës nëpërmjet CYP1A2.

Të dhënat nga studimet epidemiologjike dhe, në veçanti, studimi MEGRE i kryer në Rusi, i iniciuar nga Instituti Qendror i Kërkimeve, tregojnë se prevalenca e GERD rritet me moshën e popullsisë. Nëse tek të anketuarit nën 44 vjeç, shenjat sasiore të GERD zbulohen në 10,8%, atëherë pas 60 vjetësh - në 18,8%, ndërsa tek gratë e moshuara prevalenca e GERD arrin në 24%. Në pacientët e moshuar, si rregull, vërehen disa sëmundje kronike. Pra, sipas A. A. Masharova (2008), 59.3% e pacientëve të moshuar me GERD kanë hipertension arterial, 41.1% kanë sëmundje koronare të zemrës (CHD). Dhe një studim shumëqendror i kryer në MB tregoi se nga 5453 pacientë me GERD të vëzhguar në 360 institucione mjekësore, 20.1% kishin hipertension arterial shoqërues, 16.8% e pacientëve vuanin nga artriti, 13.6% kishin sëmundje të arterieve koronare, 10% sëmundje kronike obstruktive pulmonare ishte të përcaktuara, në 8.8% - çrregullime mendore.

Shumë studime të vetme dhe shumëqendrore janë kryer nga studiues të ndryshëm, duke treguar se personat mbi 65 vjeç, si rregull, vuajnë nga një sërë sëmundjesh kronike dhe detyrohen të marrin 3 deri në 8 medikamente të ndryshme në ditë. Kohët e fundit, është zbuluar dhe është duke u hetuar një ndërveprim medikamentoz midis PPI-ve dhe agjentit antitrombocitar klopidogrel, i cili përdoret gjerësisht në trajtimin e pacientëve me sëmundje të arterieve koronare. Krahasuar me monoterapi me acid acetilsalicilik, kombinimi i tij me klopidogrel redukton ndjeshëm incidencën e përsëritjes së infarktit akut të miokardit (AMI). Për të zvogëluar rrezikun e komplikimeve gastrointestinale, pacientëve që marrin një terapi të tillë u përshkruhen PPI. Meqenëse klopidogreli është një proilaç, bioaktivizimi i të cilit ndërmjetësohet nga izoenzimat e citokromit P450, kryesisht CYP2C19, marrja e PPI-ve të metabolizuara nga ky citokrom mund të zvogëlojë aktivizimin dhe efektin antitrombocitar të klopidogrelit. Në maj 2009, në Konferencën e 32-të Vjetore të Shoqatës për Angiografinë dhe Ndërhyrjet Kardiovaskulare (SCAI), u prezantuan të dhëna që tregojnë se përdorimi i njëkohshëm i klopidogrelit dhe PPI rrit ndjeshëm rrezikun e ngjarjeve të mëdha negative kardiovaskulare, të cilat përfshijnë infarkt miokardi, goditje në tru, angina e paqëndrueshme, nevoja për ndërhyrje të përsëritura koronare dhe vdekje koronare. Ky përfundim u bë në bazë të rezultateve të një studimi në shkallë të gjerë të kryer në Shtetet e Bashkuara në analizën e bazës së të dhënave Medco, i cili vlerësoi rrezikun e komplikimeve gjatë marrjes së PPI dhe klopidogrel në pacientët që i nënshtroheshin stentimit. Doli se rreziku i ngjarjeve të padëshiruara kardiovaskulare në pacientët që morën PPI së bashku me klopidogrel (numri i pacientëve (n) = 9862) ishte 25%, ndërsa në ata që nuk morën PPI (n = 6828) rreziku ishte më i ulët - 17,nëntë%. Lidhur me sa më sipër, KKSHA ka dalë me një deklaratë zyrtare, ku thekson se është i nevojshëm studimi i mëtejshëm i kësaj çështjeje. Administrata e Ushqimit dhe Barnave e Shteteve të Bashkuara (FDA) ka publikuar një mesazh në lidhje me një ulje të mundshme të efektit të klopidogrelit gjatë marrjes së PPI (omeprazol) dhe për padëshirueshmërinë e përdorimit të këtij kombinimi. Në të njëjtën kohë, një studim grupor rast-kontrolli i bazuar në popullatë u botua në mars 2009 midis banorëve të Ontarios të moshës 66 vjeç e lart, të cilët filluan klopidogrelin pasi u larguan nga spitali pas trajtimit për IAM (n = 13636). Grupi kryesor përbëhej nga 734 pacientë të cilët vdiqën ose u ri-spitaluan me AMI brenda 90 ditëve pas daljes nga spitali. Grupi i kontrollit përfshinte 2057 pacientë të cilët ishin të lidhur me moshën kryesore dhe probabilitetin e parashikuar të vdekjes së hershme (brenda 0.05), të përcaktuar duke përdorur modelin e parashikimit të rrezikut kardiak. Marrja e PPI gjatë terapisë me klopidogrel është marrë parasysh. Analiza parësore gjeti një lidhje të rëndësishme të ripranimit për AMI me përdorimin aktual të PPI (raporti i shansetve të rregulluara (OR) 1.27, 95% intervali i besimit (CI) 1.03-1.57). Një analizë e shtresuar nuk zbuloi një lidhje midis pantoprazolit dhe MI të përsëritur në pacientët që merrnin klopidogrel (OR 1.02, 95% CI 0.70-1.47). Në të kundërt, PPI-të e tjera u shoqëruan me një rritje prej 40% të rrezikut të MI të përsëritur brenda 90 ditëve nga shkarkimi (OR 1.40, 95% CI 1.10-1.77). Kështu, në pacientët që marrin klopidogrel pas infarktit akut të miokardit, përdorimi i njëkohshëm i PPI-ve që frenojnë citokromin P450 2C19 (omeprazol, lansoprazol ose rabeprazol) shoqërohet me një rrezik të shtuar të MI të përsëritur. Ky efekt, i pavërejtur me terapinë me pantoprazol, duket se reflekton një shqetësim në bioaktivizimin metabolik të klopidogrelit. Derisa të disponohen të dhëna të mëtejshme mbi rëndësinë klinike të ndërveprimeve të barnave me klopidogrelin, terapia shoqëruese me klopidogrel dhe PPI të ndryshme nga pantoprazoli duhet të kufizohet sa herë që është e mundur. Nga të gjithë PPI-të, pantoprazoli ka afinitetin më të ulët për CYP2C19 dhe CYP3A4. Faza II e biotransformimit konsiston në konjugimin me sulfat dhe vazhdon në citosol. Potenciali që pantoprazoli të përfshihet në ndërveprimet e barnave është i kufizuar në krahasim me PPI-të e tjera. Një përmbledhje e korrikut 2009 e literaturës mbi ndërveprimet PPI-clopidegrel (PubMed 1980-Janar 2009, Proceedings of the American Heart Association (AHA) 2008 dhe sesioni shkencor SCAI 2009) vuri në dukje se ka prova të mjaftueshme që omeprazoli ka një ilaç të rëndësishëm ndërveprim me klopidogrel. Kërkohen studime të mëtejshme në lidhje me ndërveprimin e PPI-ve të tjera me të. Nëse është e nevojshme të përdoren PPI në pacientët që marrin klopidogrel, rekomandohet t'i jepet përparësi pantoprazolit. Në studimet e kryera në Institutin Qendror të Kërkimeve për IHD në pacientët me sëmundje të arterieve koronare, u vu re se në mesin e pacientëve që vuanin nga GERD, gjatë marrjes së klopidogrelit ose warfarinës gjatë 1 viti vëzhgimi, sulme të përsëritura në zemër u vërejtën vetëm tek ata që ishin trajtuar me. derivate të ndryshëm të omeprazolit, dhe asnjë në terapinë e sfondit për GERD me pantoprazol. Megjithatë, duhet theksuar se këto të dhëna janë ende në përpunim dhe për to do të mund të flitet me besim të plotë vetëm pas një analize të plotë të të dhënave të marra.

Kështu, PPI-të janë një mjet i provuar, i sigurt dhe mjaft i fuqishëm në rrugën e sëmundjeve të lidhura me acidet. Pacientët e moshuar me GERD, të cilët duhet të marrin shumë ilaçe gjatë marrjes së PPI, duke marrë parasysh profilin e ndërveprimeve të barnave, duhet t'i jepet përparësi pantoprazolit, për shembull, Controloc.

Letërsia

Mazurin A.V. Sëmundjet e sistemit të tretjes tek fëmijët. Moskë: Mjekësi, 1984. 685 f.
Humphries T. J., Merritt G. J. Ndërveprimet e barnave me agjentët e përdorur për trajtimin e sëmundjeve të lidhura me acidin // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Furnizimi. 3:18-26.
Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. Aktiviteti frenues i pompës anti-ulcerogjenike dhe protonike (H +, K + ATPase) i Kolaviron nga Garcinia kola Heckel në brejtës // Indian J Exp Biol. Qershor 2011 49 (6): 461-468.
Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. Infuzionet e ranitidinës të kontrolluara me reagime pH nuk janë më efektive sesa infuzionet me dozë fikse në reduktimin e aciditetit gastrik dhe ndryshueshmërisë në përgjigjet antisekretuese // Br. J. clin. Farmaci. 1992, 33, 487-493.
Hogan W. J., Dodds W. J. Sëmundja e refluksit gastroezofageal (ezofagiti refluks). Sëmundja gastrointestinale: Patofiziologjia, diagnoza, menaxhimi, 4 th ed (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. eds) W. B. Saunders, Philadelphia, 1989, pp. 594-619.
Modlin I. M., Sachs G. Sëmundjet e lidhura me acidin. biologjisë dhe trajtimit. Schnetztor-Verlag GmbH, Konstanz. 1998. F. 126-42.
Lapina T. L. Siguria e frenuesve të pompës protonike // Perspektivat klinike të gastroenterologjisë, hepatologjisë. 2009, nr.4, f. 22-28.
Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Studime toksikologjike mbi omeprazolin // Scand. J. Gastroenterol. 1985 Vëll. 20 (Suppl. 108). F. 53-69.
Haveu N. Kar-cinoidet qelizore të ngjashme me enterokromafinë të mukozës gastrike te minjtë pas frenimit gjatë gjithë jetës së sekretimit të stomakut // Tretja. 1986 Vëll. 35 (Suppl. 1). F. 42-55.
Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. Efektet e hipoklorhidrisë dhe hipergastrinë-misë në strukturën dhe funksionin e qelizave gastrointestinale: një përmbledhje dhe analizë // Dig. Dis. shkenca. 1995 Vol. 40 (Suppl). 50S-62S.
Johnson A. G., Seidemann P., Day R. O. Ndërveprimet anësore të barnave të lidhura me NSAID me rëndësi klinike: një përditësim // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32:509-532.
Belousov Yu. B., Leonova M. V. Bazat e farmakologjisë klinike dhe farmakoterapisë racionale. M.: Sh.A. Shtëpia Botuese "Bionika". 2002. S. 254-258.
Bari U. Ndërveprimet e drogës me frenuesit e pompës protonike // Der Kassenarzt. 2000, 43, f. 32-39.
Johnson et al. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32:509-32. Steward, Cooper. Droga & Plakja 1994; 4:449-461.
Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. // JAMA. 2009 Vol. 301, nr 9. F. 937-44.
Simon W.A. Pantoprazoli: cilat izoenzima të citokromit P450 përfshihen në biotransformimin e tij? //Zorrë. 1995; 37: A1177.
Radhofer-Welte S. Farmakokinetika dhe metabolizmi i frenuesit të pompës protonike pantoprazole tek njeriu // Droga Sot. 1999; 35:765-772.

P. L. Shcherbakov, doktor i shkencave mjekësore, profesor

GBUZ TsNIIG DZM, Moska

L. Lundell, Suedi

Diskutohet problemi i krahasueshmërisë së frenuesve të ndryshëm të pompës protonike për sa i përket metabolizmit, farmakokinetikës, aftësisë për të shtypur prodhimin e acidit nga qelizat parietale dhe efikasitetit klinik në terma afatshkurtër dhe afatgjatë. Aktualisht ekzistojnë dy gjenerata të PPI-ve. Barnat e gjeneratës së parë (omeprazoli, pantoprazoli, lansoprazoli dhe rabeprazoli) kanë afërsisht të njëjtën aftësi për të shtypur prodhimin e acidit gastrik. Efikasiteti terapeutik i barit varet kryesisht nga koha gjatë së cilës vlera e pH në stomak mbahet mbi 4. Kur përdoren PPI të gjeneratës së parë në doza terapeutike, pH< 4 в желудке поддерживается более 12 часов приблизительно у 40% больных.

Oriz. një.
Mekanizmi i veprimit të frenuesve të H + ,K + -ATPase

Hapi tjetër në krijimin e PPI-ve të reja ishte sinteza e esomeprazolit, e cila bazohet në ndarjen e përzierjes racemike të omeprazolit në izomerë të djathtë (R-) dhe të majtë (S-). Kjo metodë është një arritje themelore, zhvilluesit e saj u nderuan me Çmimin Nobel në Kimi në 2001. Forma R e omeprazolit është dukshëm më pak efektive se forma S (esomeprazoli) për shkak të dallimeve të tyre në disponueshmërinë biokimike. Pjesa më e madhe e formës R metabolizohet në mëlçi dhe nuk arrin në qelizën parietale. Këto përfitime të metabolizmit të esomeprazolit realizohen në një zonë më të madhe nën kurbën e përqendrimit-kohë (AUC) krahasuar me atë të omeprazolit. Përdorimi i esomeprazolit lejon një shtypje më efektive të prodhimit të acidit gastrik te vullnetarët e shëndetshëm dhe pacientët me GERD, kur vlerësohet në ditën e parë ose të pestë të trajtimit. koha e mbajtjes së pH< 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использовании ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выработки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эффективно подавлять выработку кислоты может быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозрении на ГЭРБ. По данным большинства исследований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анализа, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосрочной (6 месяцев) перспективе. Следует подчеркнуть, что поскольку основным предиктором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов длительно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максимальная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Oriz. 2.
Nexium ka avantazhe metabolike, duke rezultuar në dërgimin e më shumë ilaçeve në vendin e veprimit dhe frenimin e pompave të protonit.

Oriz. 3.
Zona nën kurbën e përqendrimit-kohë është më e lartë për Nexium sesa për omeprazolin për çdo mg të substancës dhe ACC rritet më ndjeshëm në lidhje me dozën.

Oriz. 4.
Efekti i Esomeprazolit dhe PPI-ve të tjera në pH intragastrike në pacientët me GERD

Oriz. 5.
Shkalla e shërimit të ezofagitit në 8 javë, izomeri PPI/PPI kundrejt omeprazolit

Oriz. 6.
Testi Nexium për verifikimin e GERD

Një fushë tjetër e përdorimit të PPI-ve është në trajtimin e ulcerave peptike me gjakderdhje. Koagulimi dhe grumbullimi i trombociteve nuk ndodh në një mjedis acid, në të cilin mpiksja e gjakut shpërbëhet shpejt dhe pepsina inaktivizohet në vlerat e pH.< 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Jo të gjitha PPI-të janë njësoj efektive. Ekzistojnë dallime domethënëse në farmakokinetikën dhe metabolizmin e esomeprazolit dhe PPI-ve të gjeneratës së parë, gjë që reflektohet në kontrollin e prodhimit të acidit gastrik dhe manifestimeve klinike të sëmundjeve të varura nga acidi.

Jo të gjitha API-të janë të njëjta:

rrugë metabolike
Farmakokinetika
Aftësia për të shtypur prodhimin e acidit
Efikasiteti klinik!

Si funksionojnë barnat

Këto medikamente përdoren në trajtimin kompleks me probiotikë, preparate enzimatike dhe antacid, ndonjëherë edhe me antibiotikë.

Në thelb, frenuesit e pompës protonike kanë për qëllim reduktimin e acidit klorhidrik, i cili është i nevojshëm në trajtimin e ulcerave. Fakti është se me rritjen e aciditetit të lëngut të stomakut, ulçera e stomakut ose duodenale përparon. Reduktimi i aciditetit është i nevojshëm për të përshpejtuar procesin e shërimit të ulcerave në stomak. Për më tepër, këto fonde përshkruhen për sëmundje kronike të traktit gastrointestinal si parandalim i acarimeve dy herë në vit.

Indikacionet për përdorim

urth kronik;
gastrit të etiologjive të ndryshme;
gastroduodenit;
prania e një ulçere në stomak ose duodenale.

Nëse diagnoza juaj nuk konfirmohet nga një specialist, ky lloj vetë-mjekimi mund të çojë në pasoja të pakthyeshme.

Kundërindikimet për pranim

Frenuesit e pompës protonike kanë një listë standarde të kundërindikacioneve:

Në shënimin zyrtar të IÇP-së thuhet se përdorimi i fondeve kategorikisht nuk rekomandohet për gratë që mbajnë një fëmijë, si dhe kur ushqejnë një fëmijë me gji.
Ju nuk mund ta trajtoni stomakun me këto barna për fëmijët që nuk kanë mbushur moshën 12 vjeç.
Gjithashtu në listën e kundërindikacioneve ekziston një rresht që i referohet intolerancës individuale të substancës aktive. Në këtë rast, mjeku i ndryshon tabletat në të ngjashme.

Pavarësisht rekomandimeve të prodhuesit, në disa raste, mjeku mund të përshkruajë pilula gjatë shtatzënisë dhe laktacionit. Kjo zakonisht ndodh në raste ekstreme, kur nuk ka rrugëdalje tjetër për një grua "në pozicion".

Efektet anësore të mundshme

Çdo grup bllokuesish karakterizohet nga efekte anësore individuale. Duhet të theksohet se ato janë mjaft të rralla. Le të shqyrtojmë ato kryesore:

nauze;
humbje e oreksit;
dhimbje koke;
kapsllëk ose diarre;
të vjella;
dhimbje në stomak;
reaksion alergjik në formën e një skuqjeje në lëkurë.

PPI efektive

Frenuesit e pompës protonike mund të ndahen afërsisht në pesë grupe. Dallimi i tyre është substanca aktive dhe sasia e saj. Në varësi të përbërësit aktiv, regjimi, kursi i trajtimit ose doza e barit mund të ndryshojnë. Të gjitha llojet ekzistuese të frenuesve kanë për qëllim reduktimin e prodhimit të lëngut gastrik. Konsideroni një listë të barnave më efektive.

Substanca aktive dhe doza e saj përshkruhen nga mjeku që merr pjesë, në varësi të llojit të sëmundjes, ashpërsisë së saj, simptomave dhe kundërindikacioneve tek pacienti.

Preparate me bazë lansoprazoli

Dallimi i këtij grupi është absorbueshmëria e lartë. Këto fonde përfshijnë: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin dhe të tjerë.

Le të ndalemi më në detaje në ilaçet më të njohura të bazuara në lansoprazole:

Akrilanet. Ilaçi është në dispozicion në formën e kapsulave. Paketa përmban 30 mg përbërës aktiv. Një flluskë përmban 10 tableta. Prodhuesi prodhon ilaçin në pako me 10, 20 ose 30 kapsula. Sipas shënimit zyrtar, ilaçi rekomandohet të pihet një herë në ditë. Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, regjimi dhe kursi i trajtimit mund të rregullohen nga mjeku që merr pjesë.
Lancid. Mjete për trajtimin e sëmundjeve të traktit gastrointestinal të varur nga acidi, të prodhuara në kapsula. Një kapsulë përmban 15 mg të përbërësit aktiv. Doza e barit është projektuar për një dozë të vetme. Për sëmundje të rënda, mjeku mund të rrisë dozën.
Epikuri. Çdo kapsulë e këtij frenuesi të pompës protonike përmban 30 mg të përbërësit aktiv. Një paketë përmban 10 kapsula. Mënyra e administrimit dhe doza nuk ndryshon nga analogët e lartpërmendur.

Medikamente të bazuara në omeprazol

Ka tableta të tilla me substancën aktive "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid etj.

Konsideroni disa nga emrat e këtyre frenuesve të pompës protonike:

Omez. Kapsulat e gjeneratës së re përmbajnë një përbërës aktiv pak më shumë se preparatet me bazë lansoprazol. Një kapsulë përmban 40 mg të përbërësit aktiv. Aplikoni një herë në ditë. Kjo dozë është mjaft e mjaftueshme për të penguar prodhimin e acidit gjatë ditës dhe natës. Kursi i trajtimit përcaktohet nga mjeku që merr pjesë.
Bioprazol. Një kapsulë përmban 20 mg përbërës aktiv. Frenuesi i pompës protonike redukton në mënyrë efektive prodhimin e acidit. Duhet të pini vetëm një kapsulë në ditë.
Omesol. Frenuesi i pompës së protonit ndihmon në frenimin e prodhimit të acidit klorhidrik. Një tabletë përmban 40 mg të përbërësit aktiv. Merrni një kapsulë në ditë. Në disa raste, mjeku rekomandon marrjen e drogës dy herë.
Losek. Një kapsulë përmban 30 mg përbërës aktiv.

Duhet të theksohet se frenuesit e pompës protonike me bazë omeprazoli janë të vjetëruar dhe përdoren rrallë sot si trajtim për sëmundjet e traktit gastrointestinal.

Medikamente të bazuara në pantoprazol

Grupi i protoneve ka një veçori të caktuar - ato ndikojnë butësisht në mukozën e stomakut. Për këtë arsye, kursi i trajtimit mund të jetë i gjatë për të shmangur rikthimet e mundshme.

Në këtë grup bëjnë pjesë: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz etj.

Le të ndalemi më në detaje në disa ilaçe të bazuara në pantoprazol:

Kontrolloc. Inhibitori është në dispozicion në formë tabletash. Një kapsulë mund të përmbajë 20 ose 40 mg të përbërësit aktiv. Në varësi të diagnozës, mënyra e administrimit dhe dozimi mund të ndryshojnë.
Nolpaza. Lëshohet në një dozë prej 20 dhe 40 mg. E veçanta e këtij ilaçi është se përdorimi i tij është i ndaluar deri në moshën 18 vjeç. Përdoreni një herë në ditë, mundësisht në mëngjes.
Ultera. Frenuesi i pompës protonike është një analog i Nolpaza. Doza dhe mënyra e administrimit janë të njëjta.

Pas rikuperimit përfundimtar, medikamentet mund të përshkruhen si profilaksë.

Preparate me bazë rabeprazoli

Fondet e këtij grupi përballojnë në mënyrë efektive detyrën.

Ndër medikamentet me bazë rabeprazoli dallohen: Zolispan, Ontime, Pariet etj.

Le të përshkruajmë në detaje veprimin e disa barnave të bazuara në rabeprazol:

Bereta. Frenuesi i pompës së protonit përmban 20 ose 40 mg të përbërësit aktiv. Ilaçi përshkruhet një ose dy herë në ditë, në varësi të qëllimit të terapisë.
Zulbekët. Prodhuar në formën e tabletave, përbërja përmban 20 mg të substancës aktive. Ilaçi shpesh përshkruhet për të trajtuar ulcerat. Për trajtim efektiv, mjafton një dozë e vetme e barit, mundësisht në mëngjes.
Rabelok. Shpesh përshkruhet si një profilaksë për zhvillimin e ulçerës peptike të stomakut ose duodenit. Përmban vetëm 15 mg të përbërësit aktiv.

Më shpesh, tabletat ose kapsulat me bazë rabeprazol përshkruhen në prani të ulçerës në stomak.

barnat e esomeprazolit

Fondet e këtij grupi përfshijnë: Neo-Zext, Esomeprazole Canon, etj.

Ilaçet më të njohura të bazuara në esomeprazol janë si më poshtë:

Nexium. Indikacioni kryesor për trajtimin është sëmundja e refluksit gastroezofageal. Në dispozicion në një dozë prej 20 mg. Disavantazhi i këtij mjeti është çmimi mjaft i lartë. Një paketë kushton rreth 1500 rubla.
Emanera. Caktoni dy herë në ditë. Përmban 20 mg përbërës aktiv. Bazuar në reagimet e konsumatorëve, mund të konkludojmë se produkti ka efikasitet të mirë, por një kosto mjaft të lartë.

Në varësi të ashpërsisë së sëmundjes, doza mund të ndryshojë.

Përditësuar: 23.07.2019 18:29:34

Gjyqtare: Natalia Shneider

*Përmbledhje e më të mirëve sipas mendimit të redaktorëve të faqes. Rreth kritereve të përzgjedhjes. Ky material është subjektiv, nuk është reklamë dhe nuk shërben si udhërrëfyes për blerjen. Para blerjes, duhet të konsultoheni me një specialist.

Frenuesit e pompës protonike (PPI) janë një grup ilaçesh që reduktojnë prodhimin e acidit klorhidrik në stomak. Mjekët rekomandojnë këto fonde për qëllime terapeutike dhe profilaktike.

Kur përshkruhen frenuesit e pompës protonike?

Treguesi kryesor për barnat nga ky grup janë sëmundjet e shkaktuara nga aciditeti i lartë i lëngut gastrik: ulçera peptike e stomakut ose duodenit. Siç shkruanin në tekstet e vjetra: "pa acid - pa ulçerë". Ky pozicion mbetet i vërtetë edhe pas zbulimit të shkaktarit të vërtetë të ulçerës peptike - një bakteri i quajtur Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
Për të shkatërruar këtë bakter, mund të përshkruhen edhe frenuesit e pompës protonike në aciditetin normal të stomakut. Helicobacteria është përshtatur mirë me ekzistencën në një mjedis acid, dhe me një rritje të pH mbi 4, bëhet më e ndjeshme ndaj antibiotikëve. Prandaj, për çrrënjosjen e tij, përshkruhet një kompleks i PPI-ve, dhe 2-3 agjentë antibakterialë.
Një sëmundje tjetër e varur nga acidi në të cilën përshkruhen frenuesit e pompës protonike është sëmundja e komplikuar e refluksit gastroezofageal. Kur prish funksionimin normal të sfinkterit të poshtëm të ezofagut - një muskul rrethor që bllokon rrjedhën e përmbajtjes së stomakut në ezofag. Hyrja e vazhdueshme në acidin mukoz të pambrojtur shkakton inflamacion, ulçera, prish strukturën normale të qelizave, gjë që me kalimin e kohës mund të çojë në një neoplazi malinje. PPI-të rekomandohen për të mbrojtur mukozën e ezofagut nga veprimi i acidit.
Një situatë tjetër ku ilaçet e këtij grupi rekomandohen për njerëzit me aciditet normal të stomakut është pankreatiti kronik me insuficiencë pankreatike ekskretuese. E thënë thjesht, kur gjëndra, e varfëruar nga inflamacioni i vazhdueshëm, prodhon një sasi të pamjaftueshme enzimash për tretje normale. Në raste të tilla, zakonisht përshkruhen preparate enzimatike. Por që ato të funksionojnë, ju nevojitet një mjedis alkalik. Alkaline për të neutralizuar bolusin e ushqimit acidik që vjen nga stomaku sintetizohet nga i njëjti pankreas dhe nëse është i pamjaftueshëm, tabletat me enzima të marra gjithashtu mund të jenë të paefektshme. Për të parandaluar që kjo të ndodhë, përshkruhen frenuesit e pompës protonike, duke ulur aciditetin në stomak, dhe për rrjedhojë, në bolusin e ushqimit që del prej tij.
Për qëllime parandaluese, inhibitorët e pompës protonike rekomandohen për njerëzit që detyrohen të marrin rregullisht barna nga grupi i antiinflamatorëve josteroidë: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aspirinë etj. Këto barna ngadalësojnë rigjenerimin e mukozës së stomakut dhe shpesh shkaktojnë ulçera të heshtura dhe asimptomatike. Për të parandaluar këtë, përshkruhen PPI.

Vlerësimi i frenuesve më të mirë të pompës protonike

Emërimi	vend	Emri i produktit	çmimi
Frenuesit më të mirë të pompës protonike OTC	1		73 ₽
	2		162 ₽
	3		1 698 ₽
Frenuesit më të mirë të pompës protonike me recetë	1		132 ₽
	2		350 ₽
	3		898 ₽
Ilaçet më të mira të kombinuara	1		1 030 ₽
	2		425 ₽

Frenuesit më të mirë të pompës protonike OTC

Duke folur për barnat që shpërndahen nga farmacitë pa recetën e mjekut, duhet theksuar se barnat me të njëjtin përbërës aktiv mund të rezultojnë si me recetë ashtu edhe jo. Për shembull, Omez, për të cilin do të flasim në këtë seksion të renditjes së frenuesve më të mirë të pompës protonike, është në dispozicion nga farmacitë pa recetë. Dhe homologu i tij vendas Gastrozol është me recetë. Një situatë edhe më e çuditshme është krijuar me Ultop, i cili përmban një përbërës aktiv të ngjashëm: kapsulat 10 mg janë në dispozicion pa recetë dhe 20 dhe 40 mg me recetë. Prandaj, sado që ne duam të përdorim vetëm substanca aktive në vlerësim, duke i lënë lexuesit të zgjedhin nga analogët e propozuar, duke marrë parasysh mundësitë financiare, në këtë seksion të renditjes së frenuesve më të mirë të pompës protonike, ne jemi të detyruar të përdorim emrat tregtarë të barnave.

PPI-të OTC mund të merren vetë për 2 javë, por nëse nuk ofrojnë lehtësim në 3 ditët e para, është mirë që menjëherë të shkoni te mjeku.

Përbërësi aktiv: Omeprazol.

Një produkt i testuar me kohë që kombinon efektivitetin e provuar dhe çmimin e përballueshëm. Në dispozicion në kapsula prej 10, 20 dhe 40 mg. Kapsulat merren 1 herë në ditë gjysmë ore para ngrënies me ujë. Nëse është e nevojshme, kapsula mund të hapet dhe përmbajtja të përzihet me ujë ose ushqim.

Doza zgjidhet individualisht, më shpesh efekti terapeutik shfaqet kur merrni 20 mg, por shpesh 10 mg është e mjaftueshme (ose, anasjelltas, nevojitet një dozë më e lartë).

Efektet anësore më të zakonshme janë dhimbje koke, pagjumësi, marramendje, diarre ose kapsllëk, nauze, fryrje dhe dhimbje barku.

Ilaçi është kundërindikuar për përdorim tek fëmijët nën 18 vjeç (omeprazoli lejohet në pediatri nga mosha 2 vjeç, por ka forma të veçanta për pacientët e kësaj moshe), me intolerancë individuale.

Mund të përdoret gjatë shtatzënisë.

Analoge të mundshme pa recetë: Ultop.

Përparësitë

ekonomia,
mund të merret nga gratë shtatzëna.

disavantazhet

nuk kombinohet me disa ilaçe antivirale dhe antifungale (për më shumë detaje, shihni udhëzimet)

Përbërësi aktiv: pantoprazol.

Kombinimi i cilësisë gjermane dhe çmimit relativisht të volitshëm. E disponueshme në tableta 20 dhe 40 mg, pa recetë lëshohet vetëm në dozën minimale.

Merrni 20 mg një herë në ditë para ngrënies me shumë lëngje (disa pacientë mund të kenë nevojë për një dozë më të lartë).

Është efektiv që nga ditët e para të pranimit, por efekti maksimal arrihet vetëm pas një jave të përdorimit të rregullt (nëse në ditët e para zvogëlon sekretimin e stomakut me 26%, atëherë pas një jave - deri në 50%), prandaj, është e mundur të gjykohet zhdukja e simptomave jo më herët se pas marrjes 5-7 ditësh. Aciditeti rikthehet 3-4 ditë pas përfundimit të aplikimit.

Ndryshe nga pjesa tjetër e frenuesve të pompës protonike në këtë seksion të ilaçeve më të mira, Controloc mund të merret pa u konsultuar me një mjek deri në 4 javë.

Efektet anësore më të zakonshme janë dispepsi (të përzier, fryrje, dhimbje, kapsllëk ose diarre); dhimbje koke, marramendje.

Kombinohet me pothuajse çdo ilaç (me përjashtim të azatanovirit, në të cilin terapi është kundërindikuar marrja e Controloc).

Analoge të mundshme pa recetë: Panum, Paltaz.

Përparësitë

çmim relativisht i volitshëm,

disavantazhet

14 tableta për paketë, e cila është e papërshtatshme për përdorim të rregullt.

Përbërësi aktiv: rabeprazol

Formalisht, licenca për prodhimin e këtij ilaçi i përket degës ruse të Johnson dhe Johnson, por substanca (përbërësi aktiv) prodhohet në Zvicër, dhe vetë tabletat janë në Japoni. Pra, cilësia e këtij frenuesi të pompës protonike është e pamohueshme, por çmimi është mjaft i lartë.

E disponueshme në doza prej 10 dhe 20 mg, e para lëshohet pa recetë.

Merrni 1 tabletë në ditë, pa e shtypur ose përtypur tabletën. As koha e ditës dhe as marrja e ushqimit nuk ndikojnë në efektivitetin e ilaçit.

Efekti fillon të shfaqet brenda një ore pas gëlltitjes, dhe pas një dite, sekretimi i stomakut zvogëlohet me 69%.

Kombinohet me shumicën e barnave, por nuk rekomandohet përdorimi i njëkohshëm me azatonavir.

Kundërindikohet në rast të intolerancës individuale, shtatzënisë, laktacionit dhe fëmijëve nën 18 vjeç për shkak të mungesës së studimeve të sigurisë në këto grupe.

Analoge të mundshme pa recetë: Beret, Norflux, Ulcernil, Rabelok.

Përparësitë

efektiviteti nuk varet nga marrja e ushqimit,
e kombinuar me shumicën e barnave.

disavantazhet

cmim i larte.

Frenuesit më të mirë të pompës protonike me recetë

Në këtë seksion, ne kemi mbledhur barna që duhet të shiten vetëm me recetë.

Përbërësi aktiv: esomeprazol.

Prodhohet në formën e tabletave për administrim oral prej 20 dhe 40 mg, si dhe në formën e një pluhuri për përgatitjen e suspensioneve në një dozë prej 10 mg.

Ky është një nga ilaçet e pakta moderne moderne me një çmim të përballueshëm (përveç formës së pluhurit, e cila nuk ka analoge në tregun rus)

Në dozën e parë, veprimi fillon brenda një ore, efekti "arrin maksimumin" deri në ditën e 5-të të përdorimit, duke ulur përqendrimin e acidit klorhidrik në lëngun e stomakut me 90%.

Metoda e zakonshme e aplikimit është 1 herë në ditë, por nëse ilaçi është përshkruar në kombinim me antibiotikë për të shkatërruar Helicobacter pylori - 2 herë në ditë së bashku me antibiotikë.

Pluhuri i esomeprazolit mund të përdoret për trajtimin e fëmijëve, por indikacionet janë të kufizuara në GERD dhe ezofagit refluks.

Efektet anësore - dhimbje koke, dispepsi.

Kundërindikuar në rast të intolerancës individuale, fëmijët nën një vjeç, gratë shtatzëna dhe gratë në laktacion për shkak të mungesës së të dhënave të sigurisë.

Analoge të mundshme: Esomeprazole, Emaner, Pemozar, Rediomez

Përbërësi aktiv: lansoprazol.

Në dispozicion në kapsula 15 dhe 30 mg.

Efekti rritet gjatë 4 ditëve të para të administrimit, në maksimum arrihet një rënie në sintezën e acidit klorhidrik deri në 97%. Rivendosja e funksioneve ndodh 3-4 ditë pas ndërprerjes së përdorimit. Ushqimi ngadalëson përthithjen, por nuk ndikon në efektivitetin.

Përdoreni një herë në ditë, mundësisht në mëngjes. Nëse ilaçi është përshkruar për të shkatërruar Helicobacter pylori, duhet të merret 2 herë në ditë. Nëse antacidet përshkruhen paralelisht, është më mirë t'i merrni ato veçmas nga Lancid, pasi ato parandalojnë përthithjen e plotë të barit.

Ngjarjet e mundshme negative janë tipike për të gjithë grupin e frenuesve të pompës protonike - parehati abdominale, çrregullime të jashtëqitjes, fryrje, dhimbje koke.

Kundërindikohet në rast të intolerancës individuale, në tremujorin e 1 të shtatzënisë (por nuk ka studime të sigurisë në periudha të tjera), gjatë laktacionit.

Analogët e mundshëm: Lanzabel, Lanzaptol, Epicurus.

Përparësitë

çmim i përballueshëm;

disavantazhet

të ndaluara gjatë shtatzënisë.

Substanca aktive është dekslansoprazoli.

Nga njëra anë, ky ilaç bazohet në një substancë aktive relativisht të re me aktivitet të lartë biologjik. Nga ana tjetër, derisa patenta të ketë skaduar dhe xhenerikët të mos shfaqen, prodhuesi origjinal mbetet monopolist dhe çmimi i një ilaçi është mjaft i lartë.

Në dispozicion në kapsula 30 dhe 60 mg.

E veçanta e këtij ilaçi nuk është vetëm në substancën aktive, por edhe në formën e lëshimit. Në kapsulat e zakonshme, në shikim të parë, paketohen disa lloje kokrrizash, të cilat treten në zorrë, në varësi të pH-së së mediumit. Kjo do të thotë, pas marrjes, jo e gjithë substanca aktive lëshohet menjëherë. dhe kokrriza të ndryshme treten në kohë të ndryshme ndërsa bolusi ushqimor përparon. Për shkak të kësaj, efekti shfaqet më i qetë dhe zgjat më shumë. Nëse është e nevojshme, kapsula mund të hapet dhe përmbajtja të hollohet në një sasi të vogël uji ose ushqimi që nuk kërkon përtypje.

Efektet anësore të mundshme janë fryrja, dispepsia.

Kundërindikohet në rast të intolerancës individuale, pacientët që marrin frenues të proteazës HIV, fëmijët nën 18 vjeç, gratë shtatzëna dhe laktuese.

Përparësitë

ilaç origjinal,
lirim i modifikuar, duke zgjatur efektin.

disavantazhet

cmim i larte.

Ilaçet më të mira të kombinuara

Siç është përmendur tashmë, frenuesit e pompës së protonit shpesh përshkruhen në kombinim me antibiotikë për të shkatërruar Helicobacter pylori, duke eliminuar shkakun e një ulçere ose gastriti. Për të shpëtuar pacientin nga nevoja për të kujtuar se kur dhe cilat pilula duhet të merrte, ata filluan të prodhojnë barna që kombinojnë këto grupe barnash në një ilaç. Një kombinim tjetër i mundshëm janë frenuesit dhe agjentët e pompës së protonit. normalizimi i lëvizshmërisë së traktit gastrointestinal. Ato janë të përshkruara për trajtimin e ezofagitit refluks.

Në mënyrë rigoroze. ky nuk është një ilaç i vetëm, por një grup tabletash dhe kapsulash që përmbajnë frenuesin e pompës protonike omeprazol, antibiotikun klaritromicinë dhe agjentin antibakterial dhe antiprotozoal tinidazol. E gjithë kjo është e paketuar në shirita me mbishkrimin "mëngjes" ose "mbrëmje". Është e nevojshme të merret përmbajtja e shiritit përkatës gjatë ose menjëherë pas vaktit, siç është e qartë nga përshkrimi - në mëngjes dhe në mbrëmje. Është e pamundur të ndahen, përtypen ose shtypen ndryshe tabletat ose kapsulat.

Kundërindikuar në:

intoleranca e komponentëve,
alkoolizmi (nuk mund të kombinohet me alkool etilik),
dështimi i mëlçisë ose veshkave,
hematopoieza e dëmtuar e palcës së eshtrave,
fëmijë, shtatzënë, në laktacion.

Kursi i trajtimit është nga 7 deri në 14 ditë, rekomandimet specifike jepen nga mjeku që merr pjesë. Paketimi i ilaçit është projektuar për 7 ditë, kështu që mund t'ju duhen dy.

Kundërindikuar në:

përdorimi i njëkohshëm i disa agjentëve antiviralë, antifungalë dhe antibakterialë (për informacion më të detajuar, ne i referojmë lexuesit në udhëzimet, pasi lista nuk është e kufizuar në 1 - 2 artikuj);
gjakderdhje gastrointestinale, perforim, obstruksion intestinal;
pamjaftueshmëria e funksionit të mëlçisë në shkallë të moderuar dhe të rëndë,
shtatzënë dhe në laktacion,
fëmijët nën 18 vjeç.

Përparësitë

normalizon lëvizshmërinë e ezofagut, stomakut, zorrëve,

disavantazhet

një gamë e gjerë kundërindikacionesh,
efektet anësore të mundshme.

Kujdes! Ky vlerësim është subjektiv, nuk është reklamë dhe nuk shërben si udhëzues blerjesh. Para blerjes, duhet të konsultoheni me një specialist.

Artikuj të ngjashëm

2022-04-10 06:00:40

Shifrin foli për konfliktin me Novikovën

Për shumë vite, Yefim Zalmanovich ka mbetur një person i shquar në skenën kombëtare. Veprimtaria e artistit është mjaft e larmishme, sepse ai punon si artist i zhanrit bashkëbisedues, aktor, këngëtar dhe regjisor. Që nga viti 1990, ajo ka zhvilluar me sukses ...
Shtëpia
2022-04-10 06:00:40

Vitaly Sundakov për zëvendësimin e koncepteve në histori dhe fe, shtrembërimin e traditave, pikërisht e kundërta "Arab, njeriu i zi nuk është një burrë i zi me flokë kaçurrelë, por një shkencëtar"

"Kur në shekullin III para Krishtit komandanti kinez Qin Shihuangdi pushtoi 6 mbretëri dhe themeloi Perandorinë Qin, gjëja e parë që ai urdhëroi ishte të mblidhte të gjitha kronikat historike të shteteve të pushtuara dhe t'i shkatërronte ato. Historia e Kinës supozohej të ... .
Shtëpi private
2022-04-10 06:00:40

Yuri Rybchinsky: "Në monumentin e Lobanovsky, rreshtat e mia janë: "Ju jeni ulur në një stol, dhe tribunat po tërbohen afër ... Yuri Rybchinsky lexoi një tren poezish

Mendimi i veçantë i Yuri Rybchinsky: "Kur vjen dita e fundit, është më e lehtë të largohesh për dikë që ishte në gjendje të zërë vend shpirtërisht. Mund ta imagjinoj sa e vështirë do të jetë për Abramovich të vdesë...” Poeti i famshëm ukrainas përgatiti një dhuratë për ditëlindjen e tij të 64-të - një muzikor...
Hidroizolim

Kategoritë

Pamjet video

Dhe shumë prej nesh as që e vërejnë
Kati i ngrohtë

Popullore

I ri