Toimeaine
Tiapriid* (Tiapridum)
ATH:
Farmakoloogiline rühm
Nosoloogiline klassifikatsioon (ICD-10)
Ühend
Annustamisvormi kirjeldus
Tabletid: valge või valge kergelt kollaka varjundiga, lame-silindrilise kujuga faasiga.
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: selge värvitu või kergelt värvunud vedelik.
farmakoloogiline toime
farmakoloogiline toime - neuroleptikum .
Farmakodünaamika
Antipsühhootiline aine (neuroleptikum), on hüpnootilise, rahustava, valuvaigistava toimega. Kõrvaldab tsentraalse päritoluga düskineesia. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime nii interotseptiivse kui ka eksterotseptiivse valu korral. Antipsühhootiline toime tuleneb mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemi dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisest. Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenoretseptorite blokeerimisest; antiemeetiline toime - oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D 2 retseptorite blokeerimine; hüpotermiline toime - hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimine.
Farmakokineetika
Biosaadavus on 75%. Vahetult enne sööki määramine suurendab biosaadavust 20% ja Cmax plasmas - 40%. Vanemas eas imendumine aeglustub.
Pärast tiapriidi suukaudset manustamist annuses 200 mg on C max plasmas 1,3 μg / ml ja saavutatakse 1 tunniga; pärast intramuskulaarset manustamist 200 mg (2,5 mcg / ml) - 30 minutit.
Seondumine plasmavalkude ja erütrotsüütidega on nõrk. Jaotumine kehas toimub kiiresti (vähem kui 1 tund). Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. Pillide võtmisel kumulatsiooni ei toimu. Loomadel täheldati tablettide kujul uurimisel piima tungimist piimas ja veres kontsentratsioonisuhtega 1:2; intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse kasutamisel eritub tiapriid ka rinnapiima (kontsentratsioon on 50% plasmast).
Metaboliseerub maksas. Tiapriidi metabolism on väga väike - 70% annusest leitakse uriinis muutumatul kujul. T 1/2 plasmast on naistel 2,9 tundi ja meestel 3,6 tundi. Eritumine toimub peamiselt uriiniga ja neerude Cl jõuab 330 ml / min. Kroonilise neerupuudulikkuse korral on eritumise vähenemise määr korrelatsioonis Cl kreatiniini väärtusega.
Ravimi näidustused
Tabletid
Täiskasvanud:
psühhomotoorne agitatsioon ja agressiivsed seisundid, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas;
intensiivne krooniline valu sündroom.
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed:
erinevat tüüpi korea;
Gilles de la Tourette'i sündroom.
Üle 6-aastased lapsed: käitumishäired koos agitatsiooni ja agressiivsusega.
Hüperkineetiline ja düskineetiline sündroom (sealhulgas antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumide) kasutamisel, parkinsonism, vaskulaarne päritolu, tardiivdüskineesia):
äge ja krooniline korea;
närviline tikk;
seniilne motoorne ebastabiilsus;
peavalu (neurogeenne päritolu);
käitumishäire (alkoholism);
psühhomotoorne agitatsioon;
käitumishäired vanemas eas;
alkohoolne psühhoos;
võõrutussündroom (alkoholism, narkomaania);
krooniline valu sündroom (sh artralgia, spastiline valu jäsemetes, valu vähihaigetel, neurootilise päritoluga valu).
Vastunäidustused
ülitundlikkus tiapriidi või teiste ravimi komponentide suhtes;
diagnoositud või kahtlustatav feokromotsütoom;
rasedus (I trimester);
laktatsiooniperiood;
laste vanus (tablettide puhul - kuni 6 aastat; intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse puhul - kuni 7 aastat);
hüpertensiivne kriis;
raske neeru- ja/või maksapuudulikkus.
diagnoositud või kahtlustatavad prolaktiinist sõltuvad kasvajad, nagu hüpofüüsi prolaktinoom ja rinnavähk;
kombinatsioon sultopriidiga;
kombinatsioon dopamiinergiliste agonistidega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kvinagoliid, ropinirool), välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid;
kombinatsioonis ravimitega, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid: Ia klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid) ja III klassi (amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid), mõned antipsühhootikumid (tioridasiin, kloorpromasiin, levomemeperpromasiin, suliid,,,, pimosiid, haloperidool, droperidool), samuti koos järgmiste ravimitega: levodopa, bepridiil, tsisapriid, difemaniil, erütromütsiin, misolastiin, vinkamiin intravenoosseks manustamiseks, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin (vt "Koostoimed").
Hoolikalt:
Ühine mõlema ravimvormi puhul:
krooniline neerupuudulikkus. Taotlemisel on vaja annust vähendada ja järelevalvet tugevdada (vt "Kasutusviis ja annus");
epilepsia, mis on tingitud krambiläve alandamise võimalusest;
südame-veresoonkonna haigused dekompensatsiooni staadiumis;
Parkinsoni tõbi;
vanem vanus.
Tahvelarvutite jaoks (valikuline):
alkoholi sisaldavate ravimite ühine kasutamine;
bradükardia (alla 55 löögi / min), hüpokaleemia, kaasasündinud QT-intervalli pikenemise, samuti selliste ravimite kombineeritud kasutamisega, mis võivad põhjustada tõsist bradükardiat (alla 55 löögi / min), hüpokaleemiat, südamejuhtivuse vähenemist või pikenemist. QT intervallist.
Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Ravim on vastunäidustatud raseduse ja imetamise esimesel trimestril.
Puuduvad andmed raseduse ajal kasutatavate antipsühhootikumide mõju kohta loote ajule (tiapriidi on soovitatav raseduse ajal mitte kasutada).
Kui ravimit siiski raseduse ajal kasutatakse, on soovitatav võimalusel piirata annust ja ravi kestust.
Pikaajalise ravi ja/või suurte annuste kasutamisel ja/või koos hilisemad kuupäevad raseduse õigustatud kontroll neuroloogilised funktsioonid vastsündinud.
Seetõttu ei ole teada, kas tiapriid eritub rinnapiima rinnaga toitmine on soovitatav lõpetada ravimi võtmise ajal.
Kõrvalmõjud
Tahvelarvutite jaoks
Asteenia, väsimus, unisus, unetus, agiteeritus, psühhomotoorne agitatsioon, apaatia, pearinglus, peavalu, vererõhu tõus, Parkinsoni sündroom - treemor, bradükineesia, hüpersalivatsioon. Palju harvem: varajane düskineesia ja düstoonia (spastiline tortikollis, okulogeerilised kriisid, trismus), akatiisia. Need sümptomid on tavaliselt pöörduvad pärast ravimi kasutamise katkestamist või antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite manustamist. Tardiivdüskineesia (keele, näo ja jäsemete stereotüüpsed tahtmatud liigutused), mis tekib pikaajalisel kasutamisel (korrektorina välja kirjutatud antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid võivad patsiendi seisundit halvendada). Hüperprolaktineemia ja sellega seotud häired (alla 0,2%): amenorröa, galaktorröa, rindade turse, valu rinnus, impotentsus või ejakulatsiooni rikkumine; kehakaalu tõus, QT-intervalli pikenemine, kodade virvendus, posturaalne hüpotensioon, maliigne neuroleptiline sündroom.
Unisus, väsimus, lihastoonuse langus, agiteeritus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, varajane düskineesia (spastiline tortikollis, trismus, okulomotoorsed häired) ja tardiivdüskineesia; hüperstimulatsiooni nähtused (suurenenud ärevus või hallutsinatoorsete luulude sümptomite ägenemine skisofreeniaga patsientidel); naha allergilised reaktsioonid, ortostaatiline hüpotensioon, kehakaalu tõus, hüperprolaktineemia, vähenenud potentsiaal, günekomastia, amenorröa, galaktorröa, frigiidsus, hüpertermia.
Interaktsioon
Tahvelarvutite jaoks
Kui seda kasutatakse koos antiarütmiliste ravimitega, samuti ravimitega, mis põhjustavad bradükardiat ja hüpokaleemiat, on võimalik suurendada haigestumise riski. ventrikulaarsed arütmiad, samuti kodade virvendusarütmia. Samaaegne manustamine antihüpertensiivsete ravimitega suurendab posturaalse hüpertensiooni riski.
Täheldatakse levodopa ja neuroleptikumide vastastikust antagonismi. Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel on soovitatav kasutada levodopa ja tiapriidi minimaalset efektiivset annust.
Dopamiinergilised agonistid võivad põhjustada või süvendada psühhootilisi häireid. Kui Parkinsoni tõbe põdeval patsiendil, kes saab dopamiinergilist ravimit, on vajalik ravi antipsühhootikumidega, tuleb viimase annust järk-järgult vähendada kuni ravimi katkestamiseni (äkiline ärajätmine võib põhjustada maliigse neuroleptilise sündroomi väljakujunemist).
Ravimid, mis pärsivad kesknärvisüsteemi funktsiooni koos tiapriidiga, suurendavad inhibeerivat toimet.
Alkohol suurendab neuroleptikumide rahustavat toimet.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Tugevdab kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite toimet ( narkootilised analgeetikumid, barbituraadid, antihistamiinikumid, bensodiasepiinid), samuti AKE inhibiitorid ja teised antihüpertensiivsed ravimid. Kokkusobimatu levodopa ja etanooliga.
Annustamine ja manustamine
Tabletid
sees, Ainult täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele. Alati tuleb valida väikseim efektiivne annus. Kui patsiendi seisund lubab, tuleb ravi alustada väikese annusega, suurendades seda järk-järgult.
Psühhomotoorne agitatsioon ja agressiivsed seisundid, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas: täiskasvanud - 200-300 mg / päevas, ravikuur 1-2 kuud; eakatel - 50 mg 2 korda päevas. Annust võib järk-järgult suurendada 50-100 mg võrra iga 2-3 päeva järel kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 300 mg.
Chorea, Gilles de la Tourette'i sündroom: täiskasvanud - 300-800 mg / päevas. Ravi tuleb alustada annusega 25 mg päevas, seejärel suurendada seda aeglaselt, kuni saavutatakse minimaalne efektiivne annus. Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel Cl kreatiniiniga<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.
Tugev krooniline valu sündroom: tavaline annus täiskasvanutele on 200-400 mg päevas.
Käitumishäired koos agitatsiooni ja agressiivsusega üle 6-aastastel lastel: annus on 100-150 mg / päevas.
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
I/V või i/m .
Ravimatu valu:-200-400 mg / päevas.
Deliirilises (eelsuslikus) olekus: iga 4-6 tunni järel ööpäevase annusega 400-1200 mg (maksimaalselt 1800 mg).
Cl kreatiniiniga<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
7-aastased ja vanemad lapsed - 100-150 mg / päevas. Saate seda annust suurendada maksimaalselt 300 mg-ni päevas.
Üleannustamine
Tahvelarvutite jaoks
Sümptomid: liigne sedatsioon, unisus, teadvusekaotus kuni koomani, arteriaalne hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid.
Ravi: ravimi kasutamise katkestamine, maoloputus, sümptomaatiline ja võõrutusravi, organismi elutähtsate funktsioonide (eriti südametegevuse – QT-intervalli pikenemise oht) jälgimine kuni mürgistuse sümptomite täieliku kadumiseni. Raskete ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemisega - antikolinergiline ravi. Kuna tiapriid on halvasti dialüüsitav, ei ole hemodialüüsi soovitatav aine eemaldamiseks. Tiapriidi vastumürk ei ole teada.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Sümptomid: väljendunud rahustav toime, ekstrapüramidaalsed häired.
Ravi: ravimi tühistamine, antikolinergiliste ravimite määramine.
erijuhised
Tahvelarvutite jaoks
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom: mida iseloomustab kahvatus, hüpertermia, lihaste jäikus, perifeerse närvisüsteemi talitlushäired, teadvuse häired. Perifeerse närvisüsteemi düsfunktsiooni märgid, nagu suurenenud higistamine ja BP labiilsus, võivad eelneda hüpertermia tekkele ja kujutada seetõttu varajasi hoiatussignaale. Mõned riskitegurid, nagu dehüdratsioon või orgaaniline ajukahjustus, kuigi antipsühhootikumide sellist toimet võib seletada omapäraga, näivad olevat eelsoodumusega.
QT-intervalli pikenemine: tiapriid põhjustab annusest sõltuvat QT-intervalli pikenemist. See toime suurendab teadaolevalt tõsiste ventrikulaarsete arütmiate riski; see suureneb bradükardia taustal koos hüpokaleemiaga, samuti kaasasündinud või omandatud pika QT-intervalli korral (kombinatsioon QTc-intervalli pikendavate ravimitega). Hüpokaleemia tuleb korrigeerida enne ravimi alustamist, lisaks tuleb jälgida kliinilist pilti, elektrolüütide tasakaalu ja EKG-d.
Ekstrapüramidaalse sündroomiga antipsühhootikumide põhjustatud, tuleks dopamiinergiliste agonistide asemel välja kirjutada antikolinergilised ravimid.
Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Ebatüüpiliste tiapriidide hulgas on eriline koht. Selle terapeutiline toime on ebatavaline ja ainulaadne: väikestes kogustes võetuna või manustatuna ravim stimuleerib ja suurtes annustes toimib nagu.
Kahefaasilise toime tõttu on ravim nõutud psühhiaatrias, neuroloogias, narkoloogias ja üldarstiabis.
Toote koostis ja vabastamise vorm
Farmaatsiatööstus toodab tiapriidi kahel kujul:
- suukaudsed tabletid;
- süstimine.
Enimlevinud tabletid: valged, lamedad, lõhnatud. Üks külg ribaga, justkui jagades tableti 4 osaks, teine - tähtedega "T100".
Üks tablett sisaldab 100 mg toimeainet (tiapriidi) ja lisakomponente. 
Ravim on pakendatud plastikust läbipaistvatesse blisterpakenditesse, mis on pakitud pappkarpidesse. Üks blister sisaldab 10 tabletti.
On teist tüüpi pakendeid: samad pappkarbid, kuid sees pole mitte blistrid, vaid läbipaistmatud klaaspurgid, millest igaüks sisaldab 30 tabletti.
Üks ampull sisaldab 100 mg tiapriidi ja lisakomponente. Klaasampullid asetatakse plastikust blisterpakenditesse. Üks selline pakend sisaldab 6 ampulli. Iga ampull sisaldab 2 ml ravimpreparaati.
Farmakoloogiline profiil
Tiapriid on positsioneeritud ravimina, mis ei põhjusta või peaaegu ei põhjusta kõrvaltoimeid ning sobib võrdselt nii täiskasvanutele kui lastele.
Ravimi toimemehhanism põhineb retseptorite blokeerimisel erinevates ajusektorites:
- kehatemperatuuri langus toimub hüpotalamuses asuva termoregulatsioonikeskuse tõttu;
- raskete oksendamise hoogude leevendamine toimub oksendamise keskuse retseptorite blokeerimisega;
- antipsühhootiline toime saavutatakse dopamiini, "rõõmutõotava" hormooni tootmise eest vastutavate retseptide blokeerimisega.
Lisaks on ravim võimeline toimima dopamiini retseptoritele ja kontrollima ka dopamiini "sisseviskamist", mis on võrdselt efektiivne nii selle puuduse kui ka liigsuse korral.
Neuroleptikumidest mõjutatud neurotransmitterid
Nii arstid kui ka patsiendid, kes kasutasid Tiapridi, märgivad selle tugevat valuvaigistavat ja hüpnootilist toimet. Valuvaigistav toime on nii võimas, et ravimit kasutatakse edukalt vähihaigete valuhoogude leevendamiseks.
Ravimit kasutatakse ka alkoholihaiguse, depressiooni ja oopiumisõltuvuse kompleksraviks. Samal ajal, toimides katalüsaatorina, tugevdab see teiste antipsühhootiliste ravimite toimet.
Toimeaine imendumisaste on 75%, ravitoime suureneb veelgi, kui ravimit võtta enne sööki. Kui võtta 200 mg tablettidena, tekib selle kõrgeim kontsentratsioon veres tunni pärast, lahuse sisseviimisel - 30 minuti pärast.
Vanematel patsientidel väheneb imendumise määr. Ravim eritub neerude kaudu ja 70% leitakse muutumatul kujul uriiniga.
Tiapride läbis kliinilised uuringud, mille tulemusena registreeriti selle võime ületada platsenta kaitsebarjääri. Seetõttu ei määrata seda ravimit raseduse ajal.
Näidustused kasutamiseks
Ravim ühes või teises ravimvormis on ette nähtud erinevate vanuserühmade patsientidele.
Taotlus tableti kujul
Tiapridi tabletid täiskasvanutele on ette nähtud: 
- käitumisreaktsioonide korrigeerimine vanusega;
- püsivate tugevate valuhoogude leevendamine vähihaigetel;
- valusündroomi kõrvaldamine depressioonis;
- liigese ja;
- agitatsiooni ja agressioonihoogude vähendamine alkohoolse haiguse korral.
Täiskasvanud patsiendid ja lapsed (pärast 6 aastat), kellel on:
- : krooniline, sekundaarne, segatud jne;
- agressiooni ja seisundi ilmingud lastel;
Lahenduse eesmärk
Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahust kasutatakse järgmiste diagnooside korral:
- ja tics;
- - treemor;
- ja võõrutussündroom;
- eakate patsientide käitumise korrigeerimiseks.
Vastunäidustused kohtumisele
Tiapridil on absoluutsed ja tingimuslikud vastunäidustused. Tingimusteta vastunäidustused ravimi kasutamisele mis tahes kujul on:
- patsiendi talumatus ravimi mis tahes komponendi suhtes;
- väljakujunenud feokromotsütoom või selle kahtlus;
- rasedus esimesel trimestril (toimeaine tungimine läbi platsentaarbarjääri on kindlaks tehtud);
- äkilised rõhu tõusud; hüpertensiivne kriis;
- rinnaga toitmine;
- teatud tüüpi kasvajate esinemine patsiendil, samuti nende kahtlus, väärib märkimist, et see puudutab peamiselt prolaktiinist sõltuvaid kasvajaid, kuna tiapriid mõjutab prolaktiini tootmist ja see omakorda kogu hormonaalne sfäär;
- alla 6-aastaste laste vanuserühm.
Ravimit võib kasutada mitmel korral, kuid äärmise ettevaatusega:
- südame- ja kardiovaskulaarsüsteemi haigused - madala vererõhu taustal isheemiliste häirete tekke ja süvenemise ohu tõttu;
- vanemas eas määratakse ravimit ettevaatusega rahusti võimaliku esinemise tõttu - lõdvestunud ja rahulik seisund, peaaegu poolunes;
- tuvastatud patsiendi eelsoodumus;
- neerupuudulikkus (ravimi kasutamine on võimalik annuse hoolika järgimisega);
- (võttes arvesse neuroleptikumide omadust vähendada epileptogeenset läve);
- väljakujunenud trombemboolia või selle esinemise võimalus;
- Rasedus;
- laste vanus, kuna puuduvad piisavad teadmised ravimi aktiivse komponendi toimest;
- noorukid – ravim võib avaldada soovimatut mõju endokriinsüsteemile;
- etanooli sisaldavate ravimite samaaegne tarbimine patsiendi poolt.
Tiapride'i kasutamist võivad piirata ka arütmia esinemine patsiendil või selle esinemise võimalus, elektrolüütide tasakaaluhäired ja aeglane südametegevus. Nendel juhtudel võib ravim esile kutsuda südamerütmi tõsiseid ventrikulaarseid häireid, ventrikulaarse tahhükardia esinemist.
Kasutusjuhend
Sõltumata vormist (tabletid või süstid) on algannused alati minimaalsed. Patsiendi järgnevatel uuringutel jätab arst annuse samaks või suurendab seda.
Sõltuvalt patsiendi seisundist ja vanusest, tema seisundi tõsidusest, kaasuvatest haigustest on ette nähtud 25–1800 mg Tiapridi päevas.
Päevane annus võetakse tavaliselt 2-3 korda (raskematel juhtudel manustatakse ravimit 4-6 korda päevas).
Täiskasvanud patsientide ravikuur ja annused
Ravimi võtmine tablettide kujul:
- Pidev erineva iseloomuga valu: Päevane norm on 200-400 mg.
- Erutus, agressiooni- ja vihahood alkoholismi ja sellega seotud häirete korral. Maksimaalne kogus on 200-300 mg päevas. Taotlusperiood on 30-60 päeva.
- Chorea, Gilles de la Tourette'i sündroom. Täiskasvanute annus 300-800 mg. Esialgne võetava ravimi kogus on minimaalne - 25 mg päevas. Kõige tõhusam annus määratakse järk-järgult, suurendades seda järk-järgult.
Eakatel patsientidel saavutatakse ravimi päevane kogus 200-300 mg järk-järgult. Esimesed annused on 50 mg kaks korda päevas. Retsepti alusel võib annust suurendada 50-100 mg võrra iga 2-3 päeva järel. Sel juhul on keskmine annus 200 mg ja maksimaalne lubatud annus on 300 mg.
Intramuskulaarseks ja intravenoosseks manustamiseks mõeldud lahus on ette nähtud ainult täiskasvanud patsientidele:
- pideva tugeva valuga, sealhulgas onkoloogiaga: 200-400 mg päevas;
- kvalitatiivse, eelsoodumusliku seisundi korral manustatakse patsiendile osade kaupa 200 kuni 1200 mg ravimit päevas, intervall on 4-6 tundi ja raskematel juhtudel võib annust suurendada 1800 mg-ni päevas.
Laste annused
Tiaprid tabletid on ette nähtud lastele alates 6. eluaastast:
- Gilles de la Tourette'i sündroom, erineva iseloomu ja päritoluga korea: 3-6 mg / kg päevas (üle 6-aastased lapsed);
- agressiivsus ja agitatsioon: 100-150 mg päevas (lapsed vanuses 6 aastat).
Süstelahust vastavalt samadele näidustustele manustatakse koguses 100-150 mg päevas. Annust võib vastavalt arsti ettekirjutusele suurendada, kuid 
see ei tohi ületada 300 mg päevas (üle 7-aastased lapsed).
Võrreldes teiste sarnase toimega ravimitega on Tiapridi kõrvaltoimed palju vähem väljendunud, see omadus võimaldab seda kasutada laste neuroloogias ja psühhiaatrias.
Tugevate krooniliste ja motoorsete tikkide korral määratakse ravimeid piisavas koguses rünnakute peatamiseks. Eriti oluline on järgida ravimi järkjärgulise ärajätmise tingimusi. Annuse vähendamine ja seejärel täielik tühistamine toimub 6-12 kuu jooksul.
Kõrvaltoimed ja üleannustamise juhud
Kõrvalmõjud ravim võib mõjutada närvisüsteemi, sensoorseid organeid, kuse- ja reproduktiivsüsteeme.
Närvisüsteemist ja sensoorsetest organitest:
- kiire väsivus;
- unisus või agitatsioon;
- silmade ja silmalaugude tahtmatud liigutused;
- spasmid;
- somaatilised ja autonoomsed häired.
Kuse- ja reproduktiivsüsteemist võib täheldada:
- günekomastia;
- frigiidsus;
- impotentsus.
Üleannustamise juhud
Tablettide üleannustamise korral täheldatakse järgmist: 
- "pooluni", unisus ja uimasus;
- võimalik kooma tekkimine;
- vererõhu järsk langus.
Enamasti on lahuse üleannustamisele iseloomulik:
- sedatsiooni normi mitu korda ületamine;
- pulsisageduse langus ja vererõhu järsk langus, minestamine.
Sellistel juhtudel on vaja lõpetada ravimi võtmine, pesemisprotseduurid, keha detoksifitseerimiseks suunatud ravimeetmed, plasmaferees.
Iga raviarsti määratud annuse ületamine põhjustab kurbaid tagajärgi. Näiteks kui arst kirjutab välja 2 tabletti ja patsient joob 4, võib keha reaktsioon olla ettearvamatu.
erijuhised
Tiapridi võtmise ajal on alkohol rangelt keelatud. Lisaks võetakse isegi arsti poolt välja kirjutatud etanooli sisaldavaid ravimeid väga ettevaatlikult. Juhi ja kaasreisijate eluohtlike olukordade vältimiseks tuleks hoiduda autojuhtimisest, aktiivsest sporditegevusest ning kõrgendatud tähelepanu ja viivitamatut reageerimist nõudvatest tegevustest.
Tiapriidi ei kasutata kunagi samaaegselt ravimitega, mis aeglustavad südame löögisagedust ja põhjustavad bradükardiat. Ravimit ei võeta koos ravimitega, mis mõjutavad keha elektrolüütide tasakaalu, ega lahtistitega. Kui on olukord, kus need ravimid on tervislikel põhjustel vajalikud, viiakse läbi patsiendi põhjalik arstlik jälgimine.
Arvestades kõiki ohutusmeetmeid, kasutatakse Tiapride'i koos parkinsonismivastaste ravimite ja morfiiniga.
Etanool suurendab kõigi rahustavat toimet. Ravi käigus on alkohol keelatud ja etanooli sisaldavaid ravimeid kasutatakse väga ettevaatlikult.
Kohtumine maksa- ja neerupuudulikkuse korral
Väga madala metabolismi tõttu ei ole maksafunktsiooni häirete korral annuse muutmine vajalik.
Neerupuudulikkuse korral täheldatakse teistsugust pilti. Manustatud ravimi kogus sõltub otseselt kreatiniini kliirensist (C/C):
- K / K 30-60 ml / min korral vähendatakse standardannust 25% võrra;
- K / K-ga 10-30 ml / min - võetud ravimi kogust vähendatakse 2 korda;
- K / K 10 ml / min korral vähendatakse annust 4 korda võrreldes elundi normaalseks toimimiseks ettenähtud standardse annusega.
Vastuvõtt raseduse ja imetamise ajal
Kaitsev platsentaarbarjäär ei ole takistuseks antipsühhootikumi aktiivsele komponendile. See kehtib eriti raseduse kohta esimesel trimestril. Kui ravimi kasutamine on vajalik tervislikel põhjustel, kui riskid on põhjendatud, määratakse Tiaprid pärast patsiendi põhjalikku läbivaatust, manustamine toimub pideva meditsiinilise järelevalve all ning manustamiskordade arvu ja kestust vähendatakse kuni minimaalne võimalik.
Ükski arst ei saa tagada 100% lapse tervist, kui lapseootel ema võtab antipsühhootilisi ravimeid. Kui patsient võttis raseduse ajal Tiapridi pikka aega, on vastsündinu esimestest elupäevadest laste neuroloogide järelevalve all.
Ei ole teada, kas toimeaine võib imetava naise rinnapiima erituda. Kuid on andmeid loomadega tehtud katsetest, mis on sellise võime registreerinud. Tagajärgi lapsele ei ennustata ja lahendusi on kaks - kas täielikult keelduda antipsühhootikumi võtmisest või vähendada annust nii palju kui võimalik.
Rakendamise praktikast
Internetis on Tiapridi kasutanud arstide ja patsientide arvamus, on näpunäiteid kasutamiseks, positiivseid ja negatiivseid ülevaateid.
Ravim vähendab oluliselt või kõrvaldab täielikult puugid, leevendab ülierutust. Sama hästi talutavad lapsed ja eakad patsiendid. Kõrvaltoimed on haruldased ja võrreldes teiste antipsühhootikumidega on need palju vähem väljendunud.
Psühhiaater, Saratov
Freegabaliin
Hea alkoholisõltuvuse korral.
filin. Parameedik 03
Arstide arvustuste ja arvamuste põhjal otsustades on ravimil rohkem plusse kui miinuseid. Nii arstidel kui ka neil, kes on Tiapridi kasutanud, soovitatakse alustada selle võtmist väikseimate annustega ja lõpetada see järk-järgult.
Enne ravikuuri alustamist, näiteks pidevast ärevusseisundist, uuri esmalt täpselt välja selle esinemise olemus. Ärge jätke tähelepanuta psühholoogide ja psühhoterapeutide nõuandeid.
Ärge oodake Tiapridi võtmisel mälu kohest paranemist - ravimi toime on kumulatiivne, selle täielikuks avaldumiseks peab mööduma mitu päeva.
Teine probleem, mis paljudele muret teeb, on prolaktiini taseme tõus. Patsiendid märgivad hormooni märkimisväärset "viskamist", menstruaaltsükli häireid, mis on täis tõsiste naiste haigusi.
Ravimi maksumus
Moskva apteekides on ravimi hind tablettide kujul ja sõltuvalt annusest vahemikus 859 kuni 1740 rubla. Ampullid maksavad 784-859 rubla. Interneti-apteekides on hinnavahemik 604–1334 rubla.
Peterburi apteekides oli ravimi maksumus 859-1585 rubla pakendi kohta.
Seda ei vabastata ilma retseptita.
Mis võib ravimit asendada?
Oma tegevuses on sarnased, Azapin,. Kuid need ravimid on tugevamad ja sisaldavad rohkem 
kõrvalmõjud.
Analoogidest rääkides tuleks mainida Eglonili, Betamaxi ja Venemaal toodetud ravimit, mille toimeaine on sama, mis Tiaprides.
Juhendis mainitakse, et analooge valitakse siis, kui originaali ei saa kasutada koos teiste ettenähtud ravimitega, kui kõrvaltoimed on liiga väljendunud või kui ravitoime ei vasta oodatud tulemusele.
See on antipsühhootiline ravim, millel on rahustav, valuvaigistav ja hüpnootiline toime. See aitab erinevate etioloogiate valude korral ning pärsib agressiivsust, ärritust ja muid psühhomotoorseid häireid, eriti alkohoolikutel ja eakatel patsientidel.
Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi
Tiapride (ladina nimi - Tiapride)
Atx ja registreerimisnumber
N05AL03. R#: LSR-007835/08.
Farmakoterapeutiline rühm
Neuroleptilised antipsühhootilised ravimid
Toimemehhanism
Tööriistal on väljendunud valuvaigistav toime ja see võimaldab teil vabaneda nii eksterotseptiivsest kui ka interotseptiivsest valust. Mesokortikaalsete ja mesolimbiliste süsteemide retseptorite blokeerimine annab antipsühhootilise toime. Sedatiivse toime farmakodünaamika on seotud GM pagasiruumi adrenoretseptorite blokeerimisega.
Ravimi farmakokineetika on standardne. See metaboliseerub maksas. Poolväärtusaeg on meestel üle 3 tunni, naistel alla 3 tunni. 70% ravimist eritub neerude kaudu.
Tiapridi koostis ja ravimvorm
Ravimit müüakse kahes vormis: süstelahus ja tabletid. Klassikalise kujuga valgeid pille müüakse tumedates klaaspurkides või pappkarpi pandud kärgpakendites.
Lahus on selge või kergelt värvunud. See on pakendatud 2 ml ampullidesse, mis on pakendatud koos kobesti või ampulli noaga.
Ravimi toimeaine on tiapriidvesinikkloriid. Abiainete hulka kuuluvad järgmised ained:
- tablettides: magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat, tärklis (kartul), povidoon;
- lahuses: süstevesi, naatriumkloriid.
Näidustused kasutamiseks
Ravimi tablett on ette nähtud järgmistel juhtudel:
- intensiivne ja krooniline valu;
- suurenenud närvilisus;
- erinevad korea vormid;
- Gilles de la Tourette'i sündroom.
Mõnikord määratakse noorukitele neid tablette käitumishäirete korral, millega kaasneb agressiivsus ja erutuvus.
Süstelahust kasutatakse järgmistel juhtudel:
- psühhomotoorne erutus;
- treemor;
- neurogeense päritoluga peavalud;
- valu onkoloogias;
- neurootilise päritoluga valulikkus;
- närvilised puugid;
- alkoholisõltuvus;
- võõrutussündroom (koos narkomaania ja alkoholimürgitusega);
- seniilsed käitumishäired;
- alkohoolne psühhoos;
- seniilne dementsus;
- ajuhaigused;
- stressitingimused pärast kirurgilist sekkumist.
Vastunäidustused Tiaprid
Mõlemal ravimivormil on järgmised kasutuspiirangud:
- imetamine ja rasedus;
- feokromotsütoom;
- maksa- ja neerupuudulikkuse äge vorm;
- hüpertensiivne kriis;
- ülitundlikkus ravimi suhtes.
Tablettide täiendavad vastunäidustused on:
- vanus alla 6 aasta;
- kombinatsioon sultopriidiga;
- kasvajad (prolaktiinist sõltuvad);
- kombinatsioon dopamiinergiliste agonistidega.
Mõlema ravimivormi kasutamise suhtelised vastunäidustused on:
- bradükardia;
- epilepsia;
- maohaigused;
- südame-veresoonkonna haigused;
- QT-intervalli pärilik suurenemine;
- kombinatsioon alkoholi sisaldavate toodetega.
Tiapridi kasutusviis ja annustamine
Ravimit võetakse suu kaudu (tabletid) ja süstimise teel (lahus).
Tabletid
- kroonilise valu (nt pingetüüpi peavalu) korral: 200–400 mg päevas;
- ärrituvus ja agressiivsus: 200 kuni 300 mg päevas täiskasvanutele ja 50 mg 2 korda päevas eakatele patsientidele;
- käitumishäired noorukitel: 100-160 mg päevas.
Lahendus
Esialgu tuleb ravimit võtta minimaalses annuses, seejärel peaks see järk-järgult suurenema.
Lahust manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt järgmistes annustes:
- ravimatu valu sündroom: 200-350 mg päevas;
- deliirium ja predelirioos: 350-1200 mg päevas võrdsetes osades 5-6-tunnise intervalliga.
Maksimaalne ööpäevane annus on 1800 mg.
erijuhised
Hüpokaleemiaga patsientide ravi tuleb eelnevalt kohandada. Ravimiga ravimisel on vaja hoolikalt jälgida haiguse kulgu, EKG näitajaid. Samuti on vaja jälgida elektrolüütide tasakaaluhäireid.
Ekstrapüramidaalse sündroomi ilmnemisel tuleb dopamiinergilised ravimid asendada antikolinergiliste ravimitega.
Raseduse ja imetamise ajal
Rasedad naised peaksid kasutama ravimit minimaalsetes annustes ja alles pärast arsti määramist. Lastel, kelle emad kasutasid seda ravimit raseduse ajal, on soovitatav uurida seedetrakti ja kesknärvisüsteemi.
Lapsepõlves
Ravimi toimel kasvavale organismile pole ametlikku kinnitust. Siiski ei ole soovitav anda seda alla 6-aastastele lastele.
Vanemas eas
Kasutusjuhendis öeldakse, et eakad patsiendid peavad ravimit kasutama ettevaatlikult. Sel juhul määrab arst neile minimaalse annuse.
Maksafunktsiooni kahjustuse korral
Maksapuudulikkuse korral on ravimi kasutamine ebasoovitav.
Neerufunktsiooni kahjustuse korral
Nende elunditega seotud probleemide korral tuleb ravimit võtta ettevaatlikult ja minimaalsetes annustes ning kõrvaltoimete ilmnemisel pöörduda viivitamatult arsti poole.
Kõrvalmõjud
Ravimi tabletivorm võib põhjustada järgmisi kõrvaltoimeid:
- valulikkus rinnus;
- kodade virvendusarütmia;
- hüperprolaktineemia, amenorröa, rindade turse, galaktorröa, ejakulatsioonihäire ja impotentsus;
- apaatsed seisundid, väsimus, vererõhu tõus, treemor, pearinglus;
- düstoonia, akatiisia, spastiline tortikollis;
- neuroleptiline sündroom (pahaloomuline).
Intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahus võib põhjustada:
- hiline ja varajane düskineesia;
- lihaste toonuse vähenemine;
- suurenenud psühhomotoorne agitatsioon, väsimus, unisus;
- hüperprolaktineemia ja günekomastia;
- hüpertermia;
- lööbed ja nahasügelus.
Mõju sõiduki juhtimisele
Ravimiga ravimisel on ebasoovitav tegeleda tegevustega, millega kaasneb suurem tähelepanu kontsentratsioon. See kehtib ka autode ja muude mehaaniliste seadmete haldamise kohta.
Üleannustamine
Ravimi soovitatavate annuste ületamine võib põhjustada teadvuse depressiooni, arteriaalset hüpotensiooni, uimasust ja ekstrapüramidaalseid häireid. Ravi sellises olukorras on suunatud sümptomite kõrvaldamisele ja algab maoloputus ja ravimite ärajätmisega.
ravimite koostoime
Suurendab kesknärvisüsteemi tööd pärssivate ravimite efektiivsust.
Parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel peate konsulteerima arstiga.
Sobivus alkoholiga
Kui neid kasutatakse samaaegselt alkohoolsete jookide ja etanooli sisaldavate ravimitega, suureneb neuroleptikumide rahustav toime. Seetõttu on väga ebasoovitav kõnealust ravimit nendega kombineerida.
Apteekidest väljastamise tingimused
Ravim vabastatakse eranditult arsti retsepti alusel.
Hind
Toote maksumus varieerub 1050-1260 rubla 1 paki kohta, olenevalt piirkonnast ja müügikohast.
Säilitustingimused
Ravimit tuleb hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas, temperatuur ei tohi ületada +30°C.
Säilitusaeg
Ravim säilitab farmatseutilise aktiivsuse 5 aastat alates valmistamiskuupäevast.
Firma tootja
Ravimit toodab farmaatsiaettevõte "Organika".
Analoogid
Kui ravimi võtmisel on vastunäidustusi või seda ei olnud apteegis, võivad selle asendada sünonüümid (sama toimeainet sisaldavad ravimid):
- Solian;
- Betamax;
- prosulpiin;
- Tiapridal;
- Sulpiriid.
Aine-pulber
Näidustused ravimi Tiaprid kasutamiseks
Tabletid
Täiskasvanud:
Psühhomotoorne agitatsioon ja agressiivsed seisundid, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas;
Intensiivne krooniline valu sündroom.
Täiskasvanud ja üle 6-aastased lapsed:
erinevat tüüpi korea;
Gilles de la Tourette'i sündroom.
Üle 6-aastased lapsed: käitumishäired koos agitatsiooni ja agressiivsusega.
Hüperkineetiline ja düskineetiline sündroom (sealhulgas antipsühhootiliste ravimite (neuroleptikumide) kasutamisel, parkinsonism, vaskulaarne päritolu, tardiivdüskineesia):
äge ja krooniline korea;
Närviline tikk;
Seniilne motoorne ebastabiilsus;
Peavalu (neurogeenne päritolu);
Käitumishäired (alkoholism);
Psühhomotoorne agitatsioon;
Käitumishäired vanemas eas;
Alkohoolne psühhoos;
Võõrutussündroom (alkoholism, narkomaania);
Krooniline valu sündroom (sh artralgia, spastiline valu jäsemetes, valu vähihaigetel, neurootilise päritoluga valu).
Ravimi Tiaprid vabastamisvorm
tabletid 100 mg; purk (purk) tumedat klaasi 30, papppakk 1;
Tabletid 100 mg; blisterpakend 10, papppakk 3;
Annustamisvorm ja koostis
Tabletid 1 tab.
toimeaine:
tiapriidvesinikkloriid (tiapriidaluse osas) 100 mg
abiained: piimasuhkur (laktoos); kartulitärklis; PVP madala molekulmassiga meditsiiniline (povidoon); magneesiumstearaat
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks süstimiseks 1 ml
toimeaine:
tiapriidvesinikkloriid (tiapriidi järgi) 50 mg
abiained: naatriumkloriid; süstevesi
Ravimi Tiaprid farmakodünaamika
Antipsühhootiline aine (neuroleptikum), on hüpnootilise, rahustava, valuvaigistava toimega. Kõrvaldab tsentraalse päritoluga düskineesia. Sellel on väljendunud valuvaigistav toime nii interotseptiivse kui ka eksterotseptiivse valu korral. Antipsühhootiline toime tuleneb mesolimbilise ja mesokortikaalse süsteemide dopamiini D2 retseptorite blokeerimisest. Rahustav toime on tingitud ajutüve retikulaarse moodustumise adrenoretseptorite blokeerimisest; antiemeetiline toime - oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D2 retseptorite blokeerimine; hüpotermiline toime - hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimine.
Ravimi Tiapridi farmakokineetika
Biosaadavus on 75%. Vahetult enne sööki manustamine suurendab biosaadavust 20% ja Cmax plasmas 40%. Vanemas eas imendumine aeglustub.
Pärast tiapriidi suukaudset manustamist annuses 200 mg on Cmax plasmas 1,3 μg / ml ja see saavutatakse 1 tunniga; pärast intramuskulaarset süstimist 200 mg (2,5 mcg / ml) - 30 minutit.
Seondumine plasmavalkude ja erütrotsüütidega on nõrk. Jaotumine kehas toimub kiiresti (vähem kui 1 tund). Tungib läbi BBB ja platsentaarbarjääri. Pillide võtmisel kumulatsiooni ei toimu. Loomadel täheldati tablettide kujul uurimisel piima tungimist piimas ja veres kontsentratsioonisuhtega 1:2; intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks mõeldud lahuse kasutamisel eritub tiapriid ka rinnapiima (kontsentratsioon on 50% plasmast).
Metaboliseerub maksas. Tiapriidi metabolism on väga madal – 70% annusest leitakse uriinis muutumatul kujul. T1/2 plasmast on naistel 2,9 tundi ja meestel 3,6 tundi. Eritumine toimub peamiselt uriiniga ja neerude Cl jõuab 330 ml / min. Kroonilise neerupuudulikkuse korral on eritumise vähenemise määr korrelatsioonis Cl kreatiniini väärtusega.
Tiapridi kasutamine raseduse ajal
Ravim on vastunäidustatud raseduse ja imetamise esimesel trimestril.
Puuduvad andmed raseduse ajal kasutatavate antipsühhootikumide mõju kohta loote ajule (tiapriidi on soovitatav raseduse ajal mitte kasutada).
Kui ravimit siiski raseduse ajal kasutatakse, on soovitatav võimalusel piirata annust ja ravi kestust.
Pikaajalise ravi ja/või suurte annuste kasutamisel ja/või raseduse hilises staadiumis on vastsündinu neuroloogiliste funktsioonide jälgimine õigustatud.
Ei ole teada, kas tiapriid eritub rinnapiima, seetõttu on soovitatav rinnaga toitmine ravimi võtmise ajal lõpetada.
Ravimi Tiaprid kasutamise vastunäidustused
Ülitundlikkus tiapriidi või ravimi teiste komponentide suhtes;
Diagnoositud või kahtlustatav feokromotsütoom;
rasedus (I trimester);
laktatsiooniperiood;
Laste vanus (tablettide puhul - kuni 6 aastat; - kuni 7 aastat);
Hüpertensiivne kriis;
Raske neeru- ja/või maksapuudulikkus.
Diagnoositud või kahtlustatavad prolaktiinist sõltuvad kasvajad, nagu hüpofüüsi prolaktinoom ja rinnavähk;
Kombinatsioon sultopriidiga;
Kombinatsioon dopamiinergiliste agonistidega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagoliid, ropinirool), välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid;
Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid: Ia klassi antiarütmikumid (kinidiin, hüdrokinidiin, disopüramiid) ja III klassi (amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid), mõned antipsühhootikumid (tioridasiin, kloorpromasiin, trifluopermasiin,, suliid,,, pimosiid, haloperidool, droperidool), samuti koos järgmiste ravimitega: levodopa, bepridiil, tsisapriid, difemaniil, erütromütsiin, misolastiin, vinkamiin intravenoosseks manustamiseks, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin (vt "Koostoimed").
Hoolikalt:
Ühine mõlema ravimvormi puhul:
Krooniline neerupuudulikkus. Taotlemisel on vaja annust vähendada ja järelevalvet tugevdada (vt "Kasutusviis ja annus");
epilepsia, mis on tingitud krambiläve alandamise võimalusest;
südame-veresoonkonna haigused dekompensatsiooni staadiumis;
Parkinsoni tõbi;
Eakas vanus.
Tahvelarvutite jaoks (valikuline):
Alkoholi sisaldavate ravimite ühine kasutamine;
Bradükardia (alla 55 löögi / min), hüpokaleemia, kaasasündinud QT-intervalli pikenemise, samuti raskekujulist bradükardiat (alla 55 lööki / min) põhjustavate ravimite kombineeritud kasutamise, hüpokaleemia, südamejuhtivuse vähenemise või pikenemise. QT intervallist.
Ravimi Tiaprid kõrvaltoimed
Tahvelarvutite jaoks
Asteenia, väsimus, unisus, unetus, agiteeritus, psühhomotoorne agitatsioon, apaatsed seisundid, pearinglus, peavalu, vererõhu tõus, Parkinsoni sündroom - treemor, bradükineesia, hüpersalivatsioon. Palju harvem: varajane düskineesia ja düstoonia (spastiline tortikollis, okulogeerilised kriisid, trismus), akatiisia. Need sümptomid on tavaliselt pöörduvad pärast ravimi kasutamise katkestamist või antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite manustamist. Tardiivdüskineesia (keele, näo ja jäsemete stereotüüpsed tahtmatud liigutused), mis tekib pikaajalisel kasutamisel (korrektorina välja kirjutatud antikolinergilised parkinsonismivastased ravimid võivad patsiendi seisundit halvendada). Hüperprolaktineemia ja sellega seotud häired (alla 0,2%): amenorröa, galaktorröa, rindade turse, valu rinnus, impotentsus või ejakulatsiooni rikkumine; kehakaalu tõus, QT-intervalli pikenemine, kodade virvendus, posturaalne hüpotensioon, maliigne neuroleptiline sündroom.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Unisus, väsimus, lihastoonuse langus, agiteeritus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, pahaloomuline neuroleptiline sündroom, varajane düskineesia (spastiline tortikollis, trismus, okulomotoorsed häired) ja tardiivdüskineesia; hüperstimulatsiooni nähtused (suurenenud ärevus või hallutsinatoorsete luulude sümptomite ägenemine skisofreeniaga patsientidel); naha allergilised reaktsioonid, ortostaatiline hüpotensioon, kehakaalu tõus, hüperprolaktineemia, vähenenud potentsiaal, günekomastia, amenorröa, galaktorröa, frigiidsus, hüpertermia.
Tiapridi annustamine ja manustamine
Tabletid
Sees, ainult täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele. Alati tuleb valida väikseim efektiivne annus. Kui patsiendi seisund lubab, tuleb ravi alustada väikese annusega, suurendades seda järk-järgult.
Psühhomotoorne agitatsioon ja agressiivsed seisundid, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas: täiskasvanud - 200-300 mg / päevas, ravikuur 1-2 kuud; eakatel - 50 mg 2 korda päevas. Annust võib järk-järgult suurendada 50-100 mg võrra iga 2-3 päeva järel kuni maksimaalse ööpäevase annuseni 300 mg.
Chorea, Gilles de la Tourette'i sündroom: täiskasvanud - 300-800 mg / päevas. Ravi tuleb alustada annusega 25 mg päevas, seejärel suurendada seda aeglaselt, kuni saavutatakse minimaalne efektiivne annus.
Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel: kui Cl kreatiniini<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.
Intensiivne krooniline valu sündroom: üle 6-aastased lapsed - 3-6 mg / kg / päevas. Tavaline annus täiskasvanutele on 200–400 mg päevas.
Käitumishäired koos agitatsiooni ja agressiivsusega üle 6-aastastel lastel: annus on 100-150 mg päevas.
Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
In / in või in / m.
Ravimatu valu: -200-400 mg / päevas.
Deliroorse (eelsusliku) seisundi korral: iga 4-6 tunni järel ööpäevases annuses 400-1200 mg (maksimaalselt 1800 mg).
Cl kreatiniiniga<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.
7-aastased ja vanemad lapsed - 100-150 mg / päevas. Saate seda annust suurendada maksimaalselt 300 mg-ni päevas.
Tiapridi üleannustamine
Tahvelarvutite jaoks
Sümptomid: liigne sedatsioon, unisus, teadvusekaotus kuni koomani, arteriaalne hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid.
Ravi: ravimite ärajätmine, maoloputus, sümptomaatiline ja võõrutusravi, organismi elutähtsate funktsioonide (eriti südametegevuse – QT-intervalli pikenemise oht) jälgimine kuni mürgistusnähtude täieliku kadumiseni. Raskete ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemisega - antikolinergiline ravi. Kuna tiapriid on halvasti dialüüsitav, ei ole hemodialüüsi soovitatav aine eemaldamiseks. Tiapriidi vastumürk ei ole teada.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Sümptomid: väljendunud sedatsioon, ekstrapüramidaalsed häired.
Ravi: ravimi tühistamine, antikolinergiliste ravimite määramine.
Ravimi Tiaprid koostoimed teiste ravimitega
Tahvelarvutite jaoks
Kui seda kasutatakse koos antiarütmiliste ravimitega, samuti ravimitega, mis põhjustavad bradükardiat ja hüpokaleemiat, on võimalik suurendada ventrikulaarsete arütmiate ja kodade virvendusarütmia tekke riski. Samaaegne manustamine antihüpertensiivsete ravimitega suurendab posturaalse hüpertensiooni riski.
Täheldatakse levodopa ja neuroleptikumide vastastikust antagonismi. Parkinsoni tõbe põdevatel patsientidel on soovitatav kasutada levodopa ja tiapriidi minimaalset efektiivset annust.
Dopamiinergilised agonistid võivad põhjustada või süvendada psühhootilisi häireid. Kui Parkinsoni tõbe põdeval patsiendil, kes saab dopamiinergilist ravimit, on vajalik ravi antipsühhootikumidega, tuleb viimase annust järk-järgult vähendada kuni ravimi katkestamiseni (äkiline ärajätmine võib põhjustada maliigse neuroleptilise sündroomi väljakujunemist).
Ravimid, mis pärsivad kesknärvisüsteemi funktsiooni koos tiapriidiga, suurendavad inhibeerivat toimet.
Alkohol suurendab neuroleptikumide rahustavat toimet.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Tugevdab kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (narkootilised analgeetikumid, barbituraadid, antihistamiinikumid, bensodiasepiinid), samuti AKE inhibiitorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet. Kokkusobimatu levodopa ja etanooliga.
Erijuhised ravimi Tiaprid võtmisel
Tahvelarvutite jaoks
Pahaloomuline neuroleptiline sündroom: iseloomustab kahvatus, hüpertermia, lihaste jäikus, perifeerse närvisüsteemi talitlushäired, teadvuse häired. Perifeerse närvisüsteemi düsfunktsiooni märgid, nagu suurenenud higistamine ja BP labiilsus, võivad eelneda hüpertermia tekkele ja kujutada seetõttu varajasi hoiatussignaale. Mõned riskitegurid, nagu dehüdratsioon või orgaaniline ajukahjustus, kuigi antipsühhootikumide sellist toimet võib seletada omapäraga, näivad olevat eelsoodumusega.
QT-intervalli pikenemine: tiapriid põhjustab annusest sõltuvat QT-intervalli pikenemist. See toime suurendab teadaolevalt tõsiste ventrikulaarsete arütmiate riski; see suureneb bradükardia taustal koos hüpokaleemiaga, samuti kaasasündinud või omandatud pika QT-intervalli korral (kombinatsioon QTc-intervalli pikendavate ravimitega). Hüpokaleemia tuleb korrigeerida enne ravimi alustamist, lisaks tuleb jälgida kliinilist pilti, elektrolüütide tasakaalu ja EKG-d.
Antipsühhootikumidest põhjustatud ekstrapüramidaalset sündroomi tuleb ravida dopamiinergiliste agonistide asemel antikolinergiliste ravimitega.
Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Lahuse jaoks intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks
Ravi ajal on vaja hoiduda etanooli võtmisest ja olla ettevaatlik sõidukite juhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust.
Ravimi Tiaprid säilitustingimused
Nimekiri B: kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 30 ° C.
Ravimi Tiaprid kõlblikkusaeg
Ravimi Tiaprid kuulumine ATX-klassifikatsiooni:
N Närvisüsteem
N05 Psühholeptikumid
N05A Antipsühhootikumid
Nimi: Tiapridal
Tiapriid* (Tiapriid*)
ATX
Farmakoloogiline rühm
Koostis ja vabastamise vorm
1 jagatud tablett sisaldab 100 mg tiapriidvesinikkloriidi; 10 tk blisterpakendis, 2 blistrit karbis 1 ampull 2 ml süstelahusega - 100 mg; 6 tk blisterpakendis, 2 blistrit karbis.farmakoloogiline toime
Farmakoloogiline toime - neuroleptiline, anksiolüütiline, valuvaigistav.
Blokeerib selektiivselt tsentraalseid dopamiini D2 retseptoreid, mõjutamata D1 retseptoreid.
Farmakodünaamika
Sellel on antipsühhootiline ja anksiolüütiline toime, sh. alkoholi-, oopiumi- ja nikotiinivõõrutusravis. Kõrvaldab düskineesia, soodustab mõtlemise selgust eakatel patsientidel, omab valuvaigistavaid omadusi.Farmakokineetika
Pärast 200 mg intramuskulaarset süstimist määratakse Cmax (2,5 μg / ml) 30 minuti pärast, pärast 200 mg suukaudset manustamist (1,3 μg / ml) - 1 tunni pärast. Biosaadavus - 75% (vahetult enne sööki võetuna suurendab biosaadavust 20%, Cmax - 40%). Eakatel inimestel on imendumine aeglane. Jaotumine on kiire: juba 1 tunni pärast määratakse paljudes kudedes ja elundites, BBB ja platsentaarbarjäär lekivad, tungib rinnapiima (piima kontsentratsioon on poole väiksem kui vereplasmas). Praktiliselt ei puutu kokku plasmavalkude, erütrotsüütidega. T1/2 – naistel 2,9 tundi ja meestel 3,6 tundi. Mõõdukalt metaboliseeruv: 70% võetud annusest leitakse uriinis muutumatul kujul. Eritumine toimub tavaliselt neerude kaudu; Cl on 330 ml/min. Neeru eritusfunktsiooni kahjustusega patsientidel on eritumise vähenemise määr korrelatsioonis Cl kreatiniini väärtusega. Cl kreatiniini ööpäevast annust alla 20 ml / min tuleb vähendada 2 korda, alla 10 ml / min - 4 korda.Tiapridal® näidustused
Käitumishäired (erutus, agressiivsus), eriti alkoholismi põdevatel patsientidel; valu (intensiivne, ravimatu); düskineesia (spontaanne, hiline, Huntingtoni korea).Vastunäidustused
Ülitundlikkus, feokromotsütoom (sh kahtlustatav), rasedus, imetamine.Kasutamine raseduse ja imetamise ajal
Vastunäidustatud. Ravi ajal tuleb rinnaga toitmine lõpetada.Kõrvalmõjud
Pikaajalisel kasutamisel suurtes annustes unisus, lihaste hüpotensioon, düskineesia (varajane spastiline, tortikollis, trismus, okulomotoorsed häired ja hiline), ekstrapüramidaalsed sümptomid, lihaste lõdvestumine, vererõhu langus, amenorröa, galaktorröa, hüperprolaktineemia, günekomastia, impotentsus. kehakaalu tõus, pahaloomuline neuroleptiline sündroom (seletamatu hüpertermia – nõuab ravimi ärajätmist).Interaktsioon
Ei sobi kokku alkoholi ja levodopaga. Võib tugevdada kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite, samuti AKE inhibiitorite ja teiste antihüpertensiivsete ravimite toimet.Annustamine ja manustamine
Sees, liikumishäiretega - 300-800 mg / päevas; käitumishäiretega - täiskasvanud - 200-300 mg / päevas 1-2 kuud, vajadusel korrake kursust; üle 7-aastased lapsed - 100-150 mg / päevas 2-3 annusena, vajadusel suurendage annust - kuni 300 mg / päevas; ravimatu valu - 200-400 mg / päevas suu kaudu või 2-4 ampulli sisu / m või / in. Deliirilise (eelse) seisundi korral - in / m või / iga 4-6 tunni järel päevases annuses - 400-1200 mg (kuni 1800 mg) (4-12 ampulli sisu). Päevaseid annuseid tuleb vähendada sõltuvalt kreatiniini Cl-st.Ettevaatusabinõud
Ettevaatusega ette nähtud epilepsia, raskete südame-veresoonkonna haiguste, neerupuudulikkuse, Parkinsoni tõvega patsientidele, eakatele, vastsündinutele; töö ajal sõidukijuhid ja inimesed, kelle elukutse on seotud suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga. Pidev jälgimine on vajalik kombineerimisel kesknärvisüsteemi pärssivate ravimitega, antihüpertensiivsete ravimitega, sh. AKE inhibiitorid.Ravimi Tiapridal® säilitustingimused
Kuivas, pimedas kohas, temperatuuril mitte üle 25°C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Ravimi Tiapridal® kõlblikkusaeg
Ärge kasutage pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.
