• Ravimite farmatseutiline analüüs - pürasoolderivaadid. Narkootilised ja mitte-narkootilised analgeetikumid - abstraktne Voroneži meditsiini põhikolledž

    23.07.2020

    Narkootilised analgeetikumid

    Valu annab märku patoloogilisest protsessist kehas. Valu kaitsva rolli sõnastasid lakooniliselt juba vanad kreeklased, väites, et "valu on tervise valvekoer". Seejärel muutub see aga tarbetuks ja väga ohtlikuks, põhjustades šoki ja isegi surma. Kõik see annab tunnistust valuvaigistite haiglasest tähtsusest.

    Valuvaigistid nimetatakse ravimiteks, mis selektiivselt nõrgendavad või kõrvaldavad valutunnet, säilitades samal ajal muud tüüpi tundlikkuse ja teadvuse (erinevalt anesteesiaravimitest).

    Mitmete tunnuste järgi jagunevad valuvaigistid narkootilisteks ja mittenarkootilisteks.

    Narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite võrdlusomadused

    Narkootilised analgeetikumid

    Inimkond on läbi ajaloo püüdnud leida ravimeid valu vastu. Iidsetel aegadel olid kõige kuulsamad valuvaigistid oopium, India kanep ja mandrakap. Näiteks oopiumi on kasutatud juba 4000 aastat, kuid alles 1806. aastal õnnestus apteeker V.A.Serturneri õpilasel isoleerida unejumal Morpheuse järgi nime saanud oopiumist morfiin, sest Lisaks tugeva valu leevendamisele on see näidanud, et see kutsub esile und.

    Klassifikatsioon

    1) mõned narkootikumid 2) sünteetilised uimastid

    oopiumi alkaloidid: valuvaigistid:

      morfiin - promedool

      omnopon - fentanüül

    Narkootikum

    Toimemehhanism

    Rakendus

    morfiinvesinikkloriid,

    süstla toru,

    amp.1% - 1 ml s / c, in / in;

    Omnopon, oopiumi alkaloidide segu, amp.1%-1ml,

    s/c, nimekiri A

    Promedol, amp., Süstal-tuub 1% -1 ml; s / c, i / m, i / v, loend A

    Fentanüül, amp. 0,005% - 2 ml; in / in, in / m; nimekiri A

    1. Valuvaigistav toime (pärsib valu tekkega seotud kortikaalseid ja subkortikaalseid keskusi).

    2. Rahustav (rahustav) toime.

    3. Köhavastane toime (mahustab köhakeskust, kõrvaldab kuiva, valuliku, kurnava köha).

    4. Hingamiskeskuse pärssimine

    (väikestes annustes põhjustab hingamise vähenemist ja süvenemist, suurtes annustes - hingamine on haruldane ja pealiskaudne)

    5. Tõstab seedetrakti sulgurlihaste toonust, pärsib seedenäärmete sekretsiooni, lükkab edasi toidu edendamist

    6. Tõstab põie ja kuseteede sulgurlihase toonust

    äge uriinipeetus.

    7. Tõstab bronhide toonust.

    8. Stimuleerib oksekeskuse iiveldust, oksendamist

    9. Ergastab vaguse närvi bradükardia keskpunkti, kusjuures kasvavad annused on väiksemad. PÕRGUS.

    10. Stimuleerib okulomotoorse keskpunkti pupillide kokkutõmbumist (mioosi).

    11. Eufooria - meeleolu tõus, hingelise mugavuse tunne, rahuseisundi kogemuse puudumine, ükskõiksus keskkonna suhtes.

    Sisaldab kuni 50% morfiini, seega on olemas kõik morfiinile iseloomulikud toimed, kuid vähem väljendunud.

    Papaveriini olemasolu nõrgendab morfiinist põhjustatud siseorganite silelihaste spasme.

    Toime nagu morfiin, kuid vähem väljendunud, kuid sellel on: 1) spasmolüütiline toime;

    2) tugevdab emaka rütmilisi kokkutõmbeid

    Rohkem kui 100 korda võimsam kui morfiin.

    Mõjub lühiajaliselt (20-30 min.)

    Fentanüülravim (valuvaigisti) +

    Droperidool on neuroleptikum (tugevdab, pikendab,

    rahustab) = talamonaal

    Rasked vigastused, põletused, operatsioonideks valmistumisel ja pärast neid, onkoloogilised haigused, müokardiinfarkt, koolikud jne.

    Rindkere haavad, kopsujuure ja kesknärvisüsteemi operatsioonid.

    Kodeiin (oopiumi alkaloid) komplekssete preparaatide osana - läkaköha, bronhiidi, kopsuvähi jne korral.

    Äge südamepuudulikkus (kopsuturse, südame astma).

    Vastunäidustatud alla 3-aastased lapsed, rasedad naised, imetavad naised, eakad, alatoidetud patsiendid. Antagonistid on: nalorfiin, naloksoon (toime 1 minuti pärast, kestus 2-4 tundi)

    V / m ja / sisse. naltreksoon (2 korda aktiivsem, kestus 24-48 tundi).

    Puuduse kõrvaldamiseks kombineeritakse neid atropiini või teiste spasmolüütikumidega.

    Vajadusel on näidustatud kateteriseerimine

    P.p. bronhiaalastmaga.

    Eemaldamiseks manustatakse atropiini.

    Eu - hea

    Phero – ma kannatan (kreeka keeles)

    Aitab kaasa uimastisõltuvuse (sõltuvuse) tekkele

    Rakendus nagu morfiin

    Kõige parem kasutada koolikute korral.

    Rakendus nagu morfiin

    Hea koolikute vastu.

    Seda kasutatakse valu leevendamiseks ja sünnituse kiirendamiseks.

    Neuroleptanalgeesia on teatud tüüpi üldanesteesia.

    Äge mürgistus narkootiliste analgeetikumidega

    Kõigepealt stuupor, siis kooma. Hingamine on järsult alla surutud (algul haruldane ja pindmine, seejärel katkendlik), pupillid on järsult kokkutõmbunud, seejärel laienenud, nahk on alguses kahvatu, külm, limaskestad on tsüanootilised koos tugeva hüpoksiaga.

    Bradükardia, madal Vererõhk, lihastoonuse tõus, mõnikord krambid (eriti lastel). Surm saabub hingamiskeskuse halvatusest ja hingamise seiskumisest.

    Abi

    I. Vältige mürgi imendumist:

      Korduv maoloputus, isegi ravimi intravenoossel manustamisel 0,1% kaaliumpermanganaadi lahusega.

      aktiveeritud süsinik

      Puhastav klistiir või soolased lahtistid

    II. Antidoodid: nalorfiin 0,5% - 3 kuni 5 ml IV

    naloksoon i/m, i/v, naltreksoon

    III. Vere puhastamine:

      sunnitud diurees

      Hemosorptsioon

      Hemodialüüs

      Peritoneaaldialüüs jne.

    IV. Sümptomaatiline ravi: keha soojendamine, mehaaniline ventilatsioon, atropiin 0,1% - 1 või 2 ml, analeptikumid (kofeiin, kordiamiin) s / c, iv, vitamiin B 1 iv.

    Morfinism(vaata õpilaste kokkuvõtteid)

    Mitte-narkootilised valuvaigistid

    Klassifikatsioon

    I. Salitsülaadid: erinevate derivaatide derivaadid

    -happe atsetüül- pürasoloon: analiin: keemilised rühmad

    salitsüül - analgin - paratsetamool

    (aspiriin) - butadioon (panadool) ibuprofeen

    - ketanov (ketorolak)

    - nimesuliid (nise)

    Fosfolipiidid

    Mobiilne

    membraan

    Arahhidooniline

    Hape

    Mitte-narkootiline

    valuvaigistid

    _

    Tsüklooksügenaas

    +

    põletik,

    palavik

    Prostaglandid

    Rõhuv tegevus + stimuleeriv tegevus

    Prostaglandiidide moodustumise skeem ja mitte-narkootiliste analgeetikumide toime põhirõhk.

    Kui kuded on kahjustatud mikroorganismide toksiinide jne toimel. rakumembraanide fosfolipiididest moodustub arahhidoonhape, mis ensüümi tsüklooksügenaasi toimel muundub prostaglandiinideks. Nad toimivad valu retseptoritele ja suurendavad ka nende tundlikkust bradükiniini, serotoniini, histamiini suhtes, mis suurendavad valu.

    Prostaglandiinide ja teiste bioloogiliselt aktiivsete ainete mõjul veresooned laienevad ja ilmnevad muud põletikunähud: turse, hüperemia, hüpertermia, elundi talitlushäired.

    Blokeerides tsüklooksügenaasi, peatab HHA seega bioloogiliselt aktiivsete ainete moodustumise ja kõrvaldab põletikunähud.

    HNA palavikuvastast toimet seostatakse prostaglandiinide sünteesi rikkumisega, vältides seega. nende mõju termoregulatsioonikeskusele. Temperatuur langeb soojusülekande suurenemise tõttu (naha veresooned laienevad, higistamine suureneb), soojuse tootmine ei muutu. Normaalset kehatemperatuuri NHA ei vähenda. Vastavalt mõju raskusastmele: Ivgr.  II gr.  I gr.  III gr.

    Aniliinrühm erineb ülejäänutest põletikuvastase toime puudumise tõttu.

    Rakendus: Neuralgia Müalgia Katarraalse ja traumaatilise iseloomuga artralgia Vigastused Verevalumid Rebendid ja nikastused Luulõhed.

    ma . Salitsülaadid

    Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) - Acidum atsetüülsalitsüül sünteesis 1853. aastal, uuesti 1893. aastal Hoffmann ja on sellest ajast alates kasutatud meditsiinis.

    Väljalaskevorm: vahekaart. 0,1 ja 0,5 kumbki;

    Aspiriini kardio kaardil. 0,1 ja 0,3 kumbki

    Aspiriin pluss C C-vitamiiniga "kihisevate" tablettidena;

    Kombineeritud tablettide osana: Askofen, Citramon jne.

    Seoses trombotsüütidevastaste omadustega kasutatakse aspiriini väikestes annustes tromboosi ennetamiseks müokardiinfarkti korral, rikkudes aju moodustumist.

    Kõrvalmõjud: allergilised reaktsioonid (lööve, urtikaaria, bronhospasm), ärritab mao limaskesta (võimalik haavandi teke koos järgneva verejooksuga), kuulmislangus, tinnitus. Vähendatud vere hüübivus, teratogeenne toime.

    Vastunäidustused: gastriit, maohaavand (profülaktikaks tuleb seda võtta pärast sööki purustatud kujul, pesta kisselliga), bronhiaalastma, rasedus, veritsushäired, alla 1-aastased lapsed.

    II . Pürasolooni derivaadid.

    Analgin (analginum): sakk. 0,5; amp.50% ja 25% 1 ja 2 ml jaoks. (sisse toodud / m ja / in).

    Sisaldub kombineeritud preparaatide hulka tab. ja võimendi. 5 ml ("Baralgin"; "Maxigan", "Trigan", "Spazgan"), mis sisaldavad ka spasmolüütikumi, mille tulemusena kasutatakse neid ravimeid, aga ka triaadi analginit koolikute korral; analgin + papaveriin + difenhüdramiin - stenokardia rünnakuga.

    Kõrvalmõjud: allergilised reaktsioonid (võimalik anafülaktiline šokk), leukopeenia, tursed (vedeliku peetus kehas), pikaajalisel kasutamisel - nahavähk, verevähk, äkksurm.

    Vastunäidustused: vereloome, neerufunktsiooni, raseduse, rinnaga toitmise, alla 3 kuu vanuste laste rikkumine. määrake äärmise ettevaatusega.

    Kasutamisel on võimalik uriini punaseks värvida.

    Butadion (Butadioon)

    Väljalaskevorm: vahekaart. 0,15, salv 5% - 20g.

    Peamine toime on põletikuvastane.

    Butadiooni salvi kasutatakse tromboflebiidi, hemorroidide põletiku korral.

    Kõrvalmõjud: allergiad, mao limaskesta kahjustused (võimalik haavandite teke), aneemia, leukopeenia, hematuuria jne.

    Vastunäidustused: maohaavand, neerude ja maksa talitlushäired, vereloome, arütmiad. Ei ole ette nähtud alla 6 kuu vanustele lastele.

    III . Aniliini derivaadid

    Paratsetamool (panadol) Paratsetamool.

    Väljalaskevorm: vahekaart. 0,2 ja 0,5; siirup 50 ml ja 100 ml pudelites;

    Panadol - lahustuvate tablettide kujul;

    Panadol lastele - suukaudseks manustamiseks mõeldud suspensiooni kujul.

    Ei oma põletikuvastast toimet.

    Rakendus: madala või mõõduka intensiivsusega valu sündroomiga (peavalu, migreen, neuralgia, hambavalu, hambavalu, kõrvavalu koos kõrvapõletikuga, kurguvalu koos farüngiidiga, reumaatilised valud, palavik.

    Kõrvalmõjud: allergilised reaktsioonid, mõnikord iiveldus, oksendamine, vererõhu langus.

    Vastunäidustused: raske neeru- ja maksafunktsiooni kahjustus, vereloome, vanus kuni 2 aastat (täiskasvanute paratsetamool), vanus kuni 2 kuud. (laste paratsetamool).

    IV . Erinevate keemiliste rühmade preparaadid

    Ketanov(ketorolak)

    Vabanemisvorm: tabletid, süstelahus

    Valuvaigistava toime tugevus on parem kui muu HNA, võrreldav morfiiniga.

    Rakendus: valu sündroom tugev ja mõõdukas raskusaste (operatsioonijärgne trauma, vähk, nihestused, nikastused, artriit, ishias, tugev hambavalu). Ei soovitata sünnitusabi praktikas, ei ole näidustatud kroonilise valu korral. Omab palju p.d ja p.p.

    Abstraktne >> Meditsiin, tervis

    Ja glükoos. Manustada subkutaanselt iga 4-6 tunni järel narkootiline ja mitte-narkootiline valuvaigistid, antibiootikumid. Põletusšokis ... šokis kannatanutele antakse šokivastane ravi, süstitakse narkootiline valuvaigistid(omnopon, promedool). Hospitaliseerimine...

  • Antibakteriaalsete ja valuvaigistite kasutamine

    Kursusetööd >> Meditsiin, tervis

    Multimodaalne kontseptsioon näeb ette mitteopioidide määramise valuvaigistid(mittesteroidsed põletikuvastased ravimid - MSPVA-d, ... 2). 1.7 Antibiootikumide ja ravimite rühmade omadused valuvaigistid kõige sagedamini kasutatav kirurgiaosakonnas ...

  • Alkaloidid (3)

    Abstraktne >> Bioloogia

    Peavalu ja võimendab (intensiivistab) tegevust narkootiline ja mitte-narkootiline valuvaigistid. Tänu sellele on see üsna laialdaselt ... tebiini redutseerimise ja demetüleerimise teel. Kodeiin - narkootiline valuvaigisti ja köhavastast ainet. See on vähem mürgine...

  • Mitte-opioidne valuvaigistid

    Abstraktne >> Meditsiin, tervis

    See põhimõte on jagatud järgmistesse rühmadesse mitte-narkootiline valuvaigistid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid: millel on ... valu leevendamine operatsioonijärgne periood(kõigepealt koos narkootiline valuvaigistid, ja valu raskuse vähenemisega - in ...

  • Kursusetöö teema valiku asjakohasus on tingitud asjaolust, et tänapäeval on nõudlik ja ebatavaliselt lai klass ravimid mida tänapäeva meditsiin kasutab, on valuvaigistid. Valu põhjustab patsientidele kannatusi ja häirib nende sotsiaalset kohanemist, mistõttu selle kiire ja täielik leevendamine on tänapäevase farmakoteraapia üks olulisemaid ülesandeid. Praegu on valuvaigistite turundusuuringute probleem läbimas intensiivse uurimisperioodi, mida iseloomustab uute andmete ülikiire ilmumine ja mis on kaasaegses meditsiinis üks keskseid kohti.

    Selle kursusetööga töötamise käigus saavutati kõik eesmärgid ja eesmärgid, nimelt: antakse valuvaigistite iseloomustus ja klassifikatsioon; analüüsis Venemaa turul pakutavate valuvaigistite olukorda; töötati välja ja analüüsiti küsimustik valuvaigistite tarbijate turundusuuringu läbiviimiseks; käeshoitav võrdlev analüüs valuvaigistite hinnad.

    üks). Valuvaigistid on ained, mis süsteemse toime ajal selektiivselt pärsivad valutundlikkust. Valuvaigistid jagunevad nende keemilise olemuse ja farmakoloogiliste omaduste järgi kahte põhirühma: mittenarkootilised ja narkootilised ravimid.

    Narkootilised analgeetikumid on valusündroomi kõrvaldavad ravimid, mille põhimõte on kesknärvisüsteemi pärssimine. Narkootiliste ainete kompleksne toime ajukoore keskustele aitab kaasa õndsusseisundi, eufooria tekkele. Selliste ravimite pikaajalisel kasutamisel tekib inimesel uimastisõltuvus.

    Mitte narkootilised analgeetikumid on valuvaigistid, mis ei mõjuta oluliselt kesk närvisüsteem. Sellel valuvaigistite rühmal ei ole hüpnootilist, rahustavat toimet ega tekita sõltuvust, olenevalt toimekohast jagunevad need tsentraalseteks mitte-narkootilisteks analgeetikumideks ja perifeerseteks – MSPVA-deks. Tsentraalse toimega ravimid takistavad valuaistingu teket, toimides aju- ja seljaaju tasandil, perifeersed valuvaigistid aga peamiselt blokeerivad põletikuliste vahendajate tootmist fookuses, hoides nii ära närvilõpmete stimulatsiooni. MSPVA-d toimivad peamiselt vigastuskohas - valu esinemise "perifeerias". Nende toime on suunatud valu ja põletiku vahendajate prostaglandiinide tootmise pärssimisele. Seetõttu võivad MSPVA-d vähendada mitte ainult valu, vaid ka kahjustuse põletikuliste reaktsioonide raskust. Mitte-narkootilised valuvaigistid ei tekita sõltuvust ja neid peetakse suhteliselt ohututeks.

    • 2). Seega täna ravimiturg Venemaa Föderatsioon pakub suurt hulka valuvaigisteid, nagu: valuvaigistid, palavikualandajad, spasmolüütikumid, mittesteroidsed põletikuvastased ravimid, kofeiini sisaldavad ravimid. kuid tegelikult on valuvaigisteid ainult kaks: tsentraalsed ja perifeersed. Tsentraalselt toimivate ALP-de hulka kuuluvad oopiumi derivaadid ja nende analoogid, mitte-narkootilised analgeetikumid: selektiivsed tsüklooksügenaasi inhibiitorid. Mitte-narkootilised valuvaigistid ja mittesteroidsed põletikuvastased ravimid on sageli ette nähtud erineva päritoluga, kerge kuni mõõduka intensiivsusega valu leevendamiseks palavikualandajatena palavikuliste seisundite korral. Tarbimise poolest on need ühed populaarsemad ravimid maailmas. Selle põhjuseks on ka asjaolu, et paljud neist on erinevalt narkootilistest valuvaigistitest OTC-nimekirjades ja avalikkusele kergesti kättesaadavad.
    • 3). Väljatöötatud küsimustik, mille abil infot saadi, aitas:
    • 1. Selgitada välja tarbijate suhtumine uutesse valuvaigistitesse;
    • 2. Tehke kindlaks, millistest allikatest saavad inimesed teavet valuvaigistite kohta ja millist farmakoloogilist rühma valitakse sagedamini;
    • 3. Avaldada lisatud ravimi juhendi tähendus;
    • 4. Tehke kindlaks, millist ravimvormi vastajad eelistavad; tootja asukoht;
    • 5. Uurige, kui palju raha saab ostja kulutada valuvaigistitele.

    Küsitluse tulemusena selgus, et uute ravimite teabeallikate loendist valiti välja: reklaam meedias - juhtiv positsioon, sõprade nõuanded - teine ​​ja apteekri soovitused - kolmas koht. Valdav enamus vastajatest - 48%, ei tee vahet valuvaigistite farmakoloogilistel gruppidel, kolmandik vastanutest valib mittesteroidsed põletikuvastased ravimid (32%) ja ülejäänud vastanutest ostavad valuvaigisteid-palavikuvastaseid ravimeid (21%). Seda tulemust saab seletada keha individuaalsete omaduste ja valu iseloomuga. Eelistatud LF on tabletid. Enamik valuvaigistite kasutajaid luges lisatud annotatsiooni. Enamiku vastajate jaoks pole vahet, kas tegemist on kaubamärgiravimi või analoogiga (62%). 68% vastanutest märkis, et ravimitootja asukoht pole nende jaoks oluline. Enamiku vastajate jaoks pole vahet, kas tegemist on imporditud või kodumaise ravimiga. Enamiku vastajate jaoks on lubatud ühekordne rahasumma, mida nad saavad apteegis kulutada, 10–200 rubla.

    • 4). Seega on anesteetikumi Ketoroli jaehinna võrdlev analüüs Tjumeni linna erinevates apteekides, mis on kantud elutähtsate ja kõige olulisemate ravimite nimekirja. ravimid, mille jaoks toimub riiklik hindade reguleerimine, näitas:
      • AGA). Ravimi "Ketorol" 10 mg N20 (tabel 2.) keskmine jaehind nende 10 apteegi tulemuste järgi on 43 rubla.
      • B). Ravimi lõplik hind ei ületa Tjumeni piirkonna valitsuse kehtestatud maksimumhinda - 47,93 rubla.

    Püstitatud eesmärk on täidetud, ülesanded lahendatud.

    Töö praktiline tähendus on järgmine: turundusinfo analüüs ja valuvaigistite turu hetkeseisu väljaselgitamine võib olla turundajatele kasulik; kursusetöö käigus saadud andmeid ja tehtud järeldusi rakendatakse edasises selleteemalises kvalifikatsioonitöös.

    VALGEVENE VABARIIGI TERVISEMINEERIUM

    HARIDUSASUTUS

    "GOMELI RIIKLIK MEDITSIINIÜLIKOOL"

    Üld- ja kliinilise farmakoloogia osakond

    anestesioloogia ja elustamise kursusega

    Kinnitatud osakonna koosolekul

    Protokoll nr ____ kuupäevaga "___" __________ 2008. a

    Osakonna juhataja Ph.D. E.I.Mihhailova

    TEEMA: "VALULEEVENDAVAD (VALUVAHENDID) RAVIMID"

    Hariduslik ja metoodiline arendus 3. kursuse õpilastele

    assistent Tšernjavskaja T.O.

    Gomel, 2008

    Metoodiline arendus on mõeldud iseseisev tööõpilased. See esitab:

      Teema asjakohasus.

      Tunni eesmärk (oskused ja teadmised).

      Küsimused enese ettevalmistamiseks.

      Tunni teema graafiline ülesehitus.

      Õpilaste iseseisev töö.

      Situatsiooniülesanded ja testi kontroll.

    Teema asjakohasus

    Valu on üks levinumaid kaebusi, mille tõttu patsient pöördub arsti poole ja peaaegu alati viitab patoloogilise protsessi esinemisele. Igasugune raviskeem peaks hõlmama nii põhihaiguse ravi kui ka valu kõrvaldamist. Erafarmakoloogia sektsioonis on oluline koht teemal "Valuvaigistid". Teadmised sellesse rühma kuuluvate ravimite, nende farmakodünaamika ja farmakokineetika iseärasustest võimaldavad piisavat valu leevendamist.

    Tunni eesmärk

    Oskab hinnata valuvaigistite kasutamise võimalusi, arvestades nende farmakokineetikat ja farmakodünaamikat. Oskab retsepti alusel välja kirjutada selle rühma ravimeid.

    Õpilane peab teadma:

      valu tekke patofüsioloogilised mehhanismid;

      narkootiliste ja mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistava toime mehhanism;

      valuvaigistite farmakoloogilised omadused.

    Õpilane peab suutma:

      põhjendage selle rühma ravimi valikut, võttes arvesse absoluutseid ja suhtelisi vastunäidustusi;

      kirjutage valuvaigistite retseptid sobivas ravimvormis.

    Varem käsitletud ja selles õppetunnis nõutavad teemad

      notsitseptiivse ja antinotsitseptiivse süsteemi anatoomia ja füsioloogia;

      valu vahendajad;

      valušoki patogenees;

      Anatoomia, normaal- ja patoloogilise füsioloogia õpikud arstitudengitele.

    Peamine kirjandus

      Loengu materjalid.

      JAH. Harkevitš. Pharmacology M., 2003. S. 189-208.

      M.D. Maškovski. Ravimid. M., 2006. S. 146-180.

    lisakirjandust

      V.P. Vdovitšenko. Farmakoloogia ja farmakoteraapia. Minsk 2006. S. 150-159.

      N.M. Kurbat, P.B. Stankevitš. Arsti retsepti juhend. Minsk, 1999. S. 52-56.

      I.V. Markova, I.B. Mihhailov. Farmakoloogia. Peterburi, 2001. S. 91-99.

    Küsimused iseõppimiseks

    Küsimused põhiteadmiste kohta

      Valu määratlus.

      Valuimpulsside teed.

      Antinotsitseptiivse süsteemi struktuur ja funktsioonid.

      Arahhidoonhappe metaboliidid ja nende peamised toimed.

    Küsimused uuritava teema kohta

      Opioidsete analgeetikumide iseloomulikud tunnused.

      Narkootiliste analgeetikumide kasutamise näidustused.

      Narkootiliste analgeetikumide kasutamise vastunäidustused.

      Võõrutussündroomi ilming morfinismis, ravi.

      Morfiini ja kodeiini võrdlev köhavastane toime.

      Neuroleptanalgeesia mõiste.

      Tsentraalse toimega COX (tsüklooksügenaasi) inhibiitorid, peamised farmakoloogilised toimed.

      COX inhibiitorid perifeersetes kudedes, peamised farmakoloogilised toimed.

      Palavikuvastane mehhanism.

      Valuvaigistava toime mehhanism.

      Narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite võrdlusomadused.

      Mitte-narkootiliste analgeetikumide kõrvaltoimed.

    UIRS-i teemad

      Narkomaaniavastase võitluse meditsiinilised ja sotsiaalsed aspektid.

    Didaktilised vahendid õpilaste iseseisva töö korraldamiseks

      Arvuti andmebaas.

      Seisab: valuvaigistid, palavikualandajad ja põletikuvastased ravimid.

      Tabelid: narkootiliste ja mitte-narkootiliste valuvaigistite võrdlevad omadused.

      Skeemid: valu läbiviimise viisid. Morfiini toime võimalikud rakenduskohad. Atsetüülsalitsüülhappe toimemehhanism.

      Ülesanded, testi kontroll.

      Ülesannete pank õpilaste iseseisvaks tööks.

    Õppematerjal

    Valuvaigistite klassifikatsioon:

      Narkootilised analgeetikumid.

      Mitte-narkootilised valuvaigistid.

      Segatüüpi tegevusvahendid.

      Ettevalmistused erinevad rühmad valuvaigistava toimega.

    Narkootilised analgeetikumid (opioidid) on ravimid, millel on tsentraalsete mehhanismide tõttu võime valutunnet valikuliselt maha suruda.

    Opioidide iseloomulikud omadused:

      Tugev valuvaigistav toime.

      eufooria tekkimine.

      Uimastisõltuvus korduval kasutamisel

      Abstinentsi tekkimine ravimi ärajätmisel.

    Narkootiliste analgeetikumide klassifikatsioon:

      keemilise struktuuri järgi

    Fenantreeni derivaadid: morfiin, kodeiin, buprenorfiin.

    Piperidiini derivaadid: trimepiridiin (promedool), fentanüül, sufentaniil, alfentaniil, remifentaniil.

    Morfinaani derivaadid: butorfanool.

    Bensomorfaani derivaadid: pentasotsiin.

      opiaadiretseptorite suunas

    Agonistid: morfiin, kodeiin, promedool, fentanüül, sufentaniil, alfentaniil, remifentaniil.

    Agonistid-antagonistid: pentasotsiin, butorfanool, buprenorfiin.

    Antagonistid: naloksoon.

    Narkootilised analgeetikumid mõjutavad järgmisi valu komponente:

      Tõstke valuläve.

      Suurendage valu taluvuse aega.

      Nõrgestada valule reageerimist.

      Nad muudavad valu emotsionaalset ja vaimset hindamist, kõrvaldavad "valu ootuse".

    Morfiini farmakoloogia.

    Morfiinil on "mosaiikne" toime kesknärvisüsteemi erinevatele osadele, kaasates sellesse ajukoore, taalamust, hüpotalamust ja seljaaju.

    Morfiini peamised mõjud

    Masendavad mõjud

    Stimuleeriv toime

    Keskne

    Valu summutamine

    Rahustav ja hüpnootiline toime

    Okulomotoorsete keskuste stimuleerimine

    närvid (mioos)

    Hingamiskeskuse depressioon

    Rändkeskuste stimuleerimine

    Köha refleksi pärssimine

    Suurenenud prolaktiini tootmine

    ja antidiureetiline hormoon

    Keskosa kerge depressioon

    termoregulatsioon

    Võimalik retseptorite stimuleerimine

    oksendamiskeskuse käivitav tsoon

    Gonadotroopse sekretsiooni vähenemine

    hormoonid

    Välisseade

    Mao motoorika pärssimine

    ja propulsiivne soolemotoorika

    Sulgurlihaste toonuse tõstmine

    seedetrakti

    mao näärmete sekretsiooni pärssimine,

    kõhunääre, sooled

    Soolelihaste toonuse tõstmine

    Oddi sulgurlihase tooni suurendamine

    (suurenenud rõhk sapipõies,

    kanalid ja pankrease kanal)

    Bronhide lihaste toonuse tõstmine

    Sulgurlihaste toonuse tõstmine

    kusejuhad ja põis

    Sünteetilised morfiiniasendajad erinevad toime tugevuse ja kestuse, hingamisele avaldatava toime ja uimastisõltuvuse tekkeriski poolest.

    Narkootiliste analgeetikumide toime omadused määravad ravimi valiku erinevates patoloogilistes tingimustes.

    Näidustused kohtumiseks

      Valu vähihaigetel.

      Traumaatilised ja põletuslöögid.

      Müokardiinfarkt.

      Äge vasaku vatsakese puudulikkus.

      Premedikatsioon.

      Köha, kui rindkere on vigastatud.

      Äge kõhulahtisus (loperamiid).

    Kõrvalmõjud

      Hingamisdepressioon kuni apnoe.

      Unisus.

      Iiveldus ja oksendamine.

      Eufooria, düsfooria.

    1. Tolerantsus.

      Sõltuvus.

      Allergilised reaktsioonid.

    Vastunäidustused

      Sündroom "äge kõht".

      Hingamisdepressiooniga.

      Traumaatiline ajukahjustus.

      Pentasotsiin on võimatu müokardiinfarktiga (suurenenud rõhk väikeses ringis).

    Vabastamise vorm.

    Morfiinvesinikkloriid

    Morfiinvesinikkloriid (A)

    Ampullid 1% 1ml

    Trimepiridiin

    Trimeperidiin (A)

    (promedol)

    Ampullid 1% ja 2% lahus 1 ml

    Naha alla, lihasesse, veeni, 1 ml

    Fentanüül

    Fentaanium (A)

    Ampullid 0,005% lahus 2 ja 5 ml

    Lihasesse, veeni, 1-2 ml

    Pentasotsiin

    Pentasotsiin (A)

    Tabletid 0,05 (nr 30)

    Ampullid 3% lahus 1 ml

    1-2 tabletti iga 3-4 tunni järel (enne sööki).

    Naha alla, veeni, lihasesse, aeglaselt 1 ml iga 3-4 tunni järel.

    Narkootiliste analgeetikumide antagonistid

    Naloksoonvesinikkloriid

    Naloksoni vesinikkloriid (A)

    (intrenoon)

    Ampullid 0,04% lahus, 1 ml

    Lihasesse, veeni, 1-2 ml

    Mitte-narkootilised valuvaigistid (mitteopioidsed). Klassifikatsioon:

      Valuvaigistid-palavikuvastased

      Tsentraalse toimega COX inhibiitorid (paratsetamool).

      COX inhibiitorid perifeersetes kudedes (analgiin, aspiriin, ketorool)

      Kombineeritud ravimid.

    Spasmoanalgeetikumid:

      baralgin(spasmalgon, maxigan, trigan): metamisool +

      digan: nimesuliid + ditsüklomiin

    Valuvaigistite kombinatsioonid teiste ravimitega:

      solpadeiin: paratsetamool + kodeiin + kofeiin

      benalgin: metamisool + kofeiin + tiamiin

      paradiis: paratsetamool + diklofenak

      ibuklin: paratsetamool + ibuprofeen

      alka-seltzer: atsetüülsalitsüülhape + sidrunihape+ naatriumvesinikkarbonaat

      alka-prim: atsetüülsalitsüülhape + aminoäädikhape

    Mitte-opioidsed analgeetikumid, erinevalt opioididest:

        ei mõjuta opioidi retseptoreid;

        ei põhjusta uimastisõltuvust;

        neil ei ole farmakodünaamilisi antagoniste;

        ärge pärsige hingamis- ja köhakeskusi;

        ei põhjusta kõhukinnisust.

    Mitteopioidsete analgeetikumide toimemehhanism

    Peamine toimemehhanism on prostaglandiinide sünteesi pärssimine arahhidoonhappest tsüklooksügenaasi ensüümi inhibeerimise tõttu kesknärvisüsteemis ja perifeersetes kudedes.

    Mitteopioidsete analgeetikumide farmakoloogiline toime

      Valuvaigisti.

      Palavikuvastane.

      Põletikuvastane.

      Trombotsüütide vastane.

    Näidustused kohtumiseks

        Valusündroom väikeste vigastustega (luude, liigeste verevalumid, pehmete kudede vigastused, nikastused, sidemete rebend).

        Mõõduka intensiivsusega operatsioonijärgne valu (songu parandamine, apendektoomia).

        Peavalu, hambavalu.

        Valusündroom koos sapi- ja kuseteede spasmidega.

        Palavik.

    Kuna mitte-narkootilised analgeetikumid on sageli iseravim või kontrollimatu kasutamine, tuleks nende kasutamise kõrvalmõjusid ja tüsistusi pidada oluliseks probleemiks.

    Kõrvalmõjud

      Seedetrakti häired (iiveldus, oksendamine, maohaavandid).

      Nefrotoksilisus

      Hepatotoksilisus.

      Suurenenud verejooks

      Allergilised reaktsioonid.

      Reye sündroom.

    Vastunäidustused

        Ülitundlikkus ravimite suhtes.

        Mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand ägedas faasis.

        Alla 12-aastased lapsed, kellel on viirusinfektsioonid (aspiriin).

    Ravimi nimetus, selle sünonüümid, säilitustingimused ja apteekidest väljastamise kord.

    Vabastamise vorm.

    Manustamisviis, keskmised terapeutilised annused

    Atsetüülsalitsüülhape

    Atsetüülsalitsüülhape

    (aspiriin)

    Tabletid 0,25; 0,3; 0,5 (nr 10); 0,1 lastele

    1-4 tabletti 3-4 korda päevas pärast sööki, põhjalikult purustatud, rohke vedelikuga maha pestud.

    Analgin

    (metamisool)

    Tabletid 0,5 (nr 10); 0,1 lastele

    Ampullid 25% ja 50% lahus 1 ja 2 ml

    1/2-1 tablett 2-3 korda päevas (pärast sööki).

    Lihasesse, veeni, 1-2 ml 2-3 korda päevas.

    Paratsetamool

    (atsetaminofeen, panadool, tülenool)

    Tabletid 0,2 ja 0,5 (nr 10)

    Küünlad 0.25 (nr 10)

    1-2 tabletti 2-3 korda päevas.

    1 suposiit pärasoolde 4 korda päevas.

    Ketorolak

    (ketorool, ketanov)

    Tabletid 0,01

    Ampullid 3% lahus 1 ml

    1-2 tabletti 2-3 korda päevas

    Lihasesse, veeni, 1 ml 2-3 korda päevas.

    "Baralgin"

    Ametlik. tabletid number 10

    Ampullid 5 ml

    1-2 tabletti 2-4 korda päevas.

    5 ml lihasesse, veeni väga aeglaselt 5-8 minuti jooksul. Vajadusel korrake 6-8 tunni pärast.

    Segatüüpi tegevusvahendid

    Tramadol on keskmise tugevusega ravim, mis on valuvaigistava toime poolest morfiinist halvem, kuid sellel puuduvad opiaatidele iseloomulikud kõrvaltoimed. See ei ole narkootikum, seda iseloomustab äärmiselt madal sõltuvusaste, mis on selle oluline eelis. Lisaks otsesele toimele opioidiretseptoritele (μ-, κ- ja δ-) pärsib see norepinefriini ja serotoniini (toimemehhanismi mitteopioidne komponent) tagasihaaret.

    Erinevate rühmade analgeetilise toimega ravimid

      Antidepressandid: amitriptüliin.

      α2-adrenergiliste retseptorite agonistid: klonidiin.

      Krambivastased ained: karbamasepiin.

      NMDA retseptori blokaatorid: ketamiin (kalipsool).

    Õpilaste iseseisev töö

    Ülesanne number 1

    Kirjutage kodus vihikusse praktiliste harjutuste jaoks arstiretseptide vormis ja märkige näidustused ettenähtud ravimvormide kasutamiseks.

      Promedol ampullides.

      Tramadool ampullides.

      Pentasotsiini tabletid.

    1. Analgin tabletid ja ampullid.

      Ketorool ampullides ja tablettides.

    Ülesanne number 2

    Kirjutage retseptide kujul välja:

      Ravim valu leevendamiseks müokardiinfarkti korral.

      Valuvaigisti, mida kasutatakse kõige sagedamini neuroleptanalgeesia korral.

      Antidoot opioidanalgeetikumidele.

      Palavikuvastane ravim lapsele.

      Kombineeritud ravim sapiteede spasmide vastu.

    Olukorra ülesanded

    Ülesanne nr 1

    10-aastasele ARVI-ga lapsele määrati palavikuvastaseks otstarbeks aspiriin 250 mg (1/2 tabletti). Seisund halvenes: ilmnes letargia, unisus, iiveldus, oksendamine. Mis viga on tehtud? Millist ravimit on parem kasutada lastel palavikuvastase ainena?

    Ülesanne nr 2

    Patsient S., 25-aastane, viidi toksikoloogiaosakonda teadvuseta seisundis, pupillid on teravad, kõõluste refleksid vähenenud, hingamine on haruldane, pinnapealne, intravenoossete süstide jäljed. Tõenäoline diagnoos? spetsiifiline teraapia.

    Ülesanne nr 3

    Reumatoidartriidiga patsient kasutas aspiriini põletikuvastase ainena, joomas ravimit koos piimaga. Mis on rakenduses viga?

    Testi kontroll:

    I. Opioidsete analgeetikumide valuvaigistav toime on tingitud:

      Opioidiretseptorite ergastamine.

      Opioidiretseptorite blokeerimine.

    II. Kõhukinnisuse (kõhukinnisuse) põhjused morfiini sissetoomisel:

      Seedenäärmete sekretsiooni pärssimine.

      Sooleseina silelihaste lõdvestamine.

      Seedetrakti sulgurlihaste spasm.

      Peristaltilise soole liikumise pärssimine.

    III. Iivelduse ja oksendamise põhjused morfiini sissetoomisel:

      Mao limaskesta retseptorite ärritus.

      Oksenduskeskuse neuronite otsene ergastamine.

      Kemoretseptorite ergastamine oksendamise keskuse algustsoonis.

    IV. Ägeda morfiinimürgistuse sümptomid:

      kooma.

      Hingamisteede depressioon.

      Pupillide ahenemine.

      Kehatemperatuuri tõus.

      Kehatemperatuuri langus.

    V. Peamised meetmed ägeda morfiinimürgistuse korral:

      Spetsiifiliste antagonistide tutvustamine.

      Reflektoorse toimega hingamisstimulaatorite kasutamine.

      Kopsude kunstlik ventilatsioon.

      Maoloputus.

      Soolalahtistite manustamine.

      Sunnitud diurees.

      Patsiendi soojendamine.

    VI. Peamised näidustused opioidanalgeetikumide kasutamiseks:

      Traumaatiline valu.

      Peavalu.

      Valu pahaloomuliste kasvajate korral.

      Valu müokardiinfarkti korral.

      Lihas- ja liigesevalu põletikuliste haiguste korral.

      Valu operatsioonijärgsel perioodil.

    VII. Paratsetamooli terapeutiline toime:

      Valuvaigisti

      põletikuvastane

      Palavikuvastane

      Trombotsüütide vastane

    VIII. Paratsetamooli kõrvaltoimed ja toksilised toimed:

      Allergilised reaktsioonid.

      Hingamisteede depressioon.

      nefrotoksiline toime.

      Hepatotoksiline toime.

      Seedetrakti limaskesta ilming.

    IX. Tramadol:

      Opioidiretseptori agonist.

      Tugevdab inhibeerivat monoamiinergilist toimet notsitseptiivsete signaalide edastamisel kesknärvisüsteemi.

      Survestab hingamist rohkem kui morfiin.

      Vähene mõju hingamisele.

      Toime kestus on 3-5 tundi.

      Sellel on vähem narkootilist potentsiaali kui morfiinil.

    X. Mitte-narkootilised analgeetikumid pärsivad biosünteesi:

      Fosfolipiidid

      Arahhidoonhape

      Leukotrieenid

      prostaglandiinid

    XI. Mitte-narkootiliste analgeetikumide mõju:

      põletikuvastane

      Palavikuvastane

      immunosupressiivne

      Valuvaigisti

    XII. Atsetüülsalitsüülhape:

      Mittesteroidne põletikuvastane aine.

      Glükokortikoid.

      Inhibeerib selektiivselt COX-2.

      Omab valuvaigistavat toimet.

      Vähendab trombotsüütide agregatsiooni.

      Sellel on palavikuvastane toime.

      Seda kasutatakse reumaatiliste haiguste korral.

      Tõhus müalgia, neuralgia ja artralgia korral.

    Vastused

    Ülesanne nr 1

    Paratsetamool, see ei põhjusta Reye sündroomi.

    Ülesanne nr 2

      Morfiini mürgistus

      mittespetsiifiline ravi

      antidootravi

      sümptomaatiline ravi

    Ülesanne nr 3

    Piima kasutamine mõjutab aspiriini farmakokineetikat – aeglustab imendumist, suurendab ravimi eritumist, vähendades seeläbi ravi efektiivsust.

    Testid:

    ma 1.VI. 1,3,4,6.XI. 1,2,4.

    II. 1,3,4.VII. 1,3.XII. 1,4,5,6,7,8.

    III. 3.VIII. 1,3,4.

    IV. 1,2,3,5.IX. 1,2,4,5,6.

    v. 1,3,4,5,6,7. x. 4.

    * Käesolev töö ei ole teaduslik töö, ei ole lõplik kvalifitseeriv töö ning on kogutud teabe töötlemise, struktureerimise ja vormistamise tulemus, mis on mõeldud kasutamiseks õppematerjalide allikana õppetöö iseseisvaks ettevalmistamiseks.

      Mitte-narkootiliste valuvaigistite avastamise ajalugu.

    Tšehhi kirurgil A. Irasekil oli kokapatsient, keda raviti haiglas keeva veega põletushaavade tõttu. Samas ei tundnud kokk valu, kuigi määras täpselt näiteks süstekoha. Irasek oletas, et selle nähtuse põhjuseks võib olla mõne närvisüsteemi struktuuri väheareng. Valu täielik puudumine võib olla sama ohtlik kui valu ise (näiteks kokk, kellest eespool rääkisime, võib saada märkimisväärseid põletushaavu, ilma et oleks sellest teadlik). Valu on keha kaitsereaktsioon, ohusignaal, mille roll on inimese jaoks väga oluline. Isegi lihtne süst tekitab meile ebamugavust. Ja tugev ja pikaajaline valu võib kahjustada keha elutähtsaid süsteeme ja viia isegi šokini. Valuaistingud kaasnevad paljude haigustega, need mitte ainult ei piina inimest, vaid halvendavad ka haiguse kulgu, kuna häirivad organismi kaitsevõimet sellega võitlemiselt.

    Valu tekib närvikiudude spetsiaalsete otste, mida nimetatakse notsitseptoriteks, ärrituse tagajärjel. Ja ärritajad võivad olla välised (eksogeensed) füüsikalised, mehaanilised, keemilised või muud mõjud või sisemised (endogeensed) tegurid, mis vabanevad põletiku ja kudede hapnikuvarustuse häire korral.

    Tee valuvaigistite avastamiseni oli raske ja pikk. Kunagi kasutati nendel eesmärkidel ja kirurgiliste operatsioonide ajal ainult rahvapäraseid abinõusid - alkohol, oopium, skopolamiin, India kanep ja isegi sellised ebainimlikud meetodid nagu uimastamine löögiga pähe või osaline kägistamine.

    Rahvameditsiinis on pajukoort pikka aega kasutatud valu ja palaviku leevendamiseks. Seejärel leiti, et pajukoore toimeaineks on salitsiin, mis hüdrolüüsil muutub salitsüülhappeks. Atsetüülsalitsüülhapet sünteesiti juba 1853. aastal, kuid meditsiinis kasutati seda alles 1899. aastal, mil koguti andmeid selle efektiivsuse ja hea taluvuse kohta artriidi korral. Ja alles pärast seda ilmus esimene atsetüülsalitsüülhappe preparaat, mida praegu tuntakse kogu maailmas kui aspiriini. Sellest ajast peale on sünteesitud palju erineva keemilise olemusega ühendeid, mis summutavad valu ilma teadvust häirimata (kaotuseta). Neid ravimeid nimetatakse valuvaigistiteks (kreeka keelest "algos" - valu). Neid, mis ei tekita sõltuvust ja ei pärsi terapeutilistes annustes ajutegevust, nimetatakse mitte-narkootilised valuvaigistid.

    Mitte-narkootilised analgeetikumid – mitte-narkootilised analgeetikumid on ravimite rühm, mida kõige sagedamini määratakse (või kasutatakse üksi) valu leevendamiseks. Erinevalt narkootilistest analgeetikumidest ei teki mittenarkootiliste analgeetikumide kasutamisel sõltuvust ja narkosõltuvust, need ei mõjuta kesknärvisüsteemi põhifunktsioone ärkveloleku ajal (ei põhjusta uimasust, eufooriat, letargiat, ei vähenda reaktsioone välistele stiimulitele , jne.). Seetõttu kasutatakse mitte-narkootilisi analgeetikume laialdaselt peavalu ja hambavalu, neuralgia, müalgia, müosiidi ja paljude teiste valuga kaasnevate haiguste korral. Mitte-narkootiliste analgeetikumide valuvaigistav toime on eriti väljendunud reuma ja teiste sidekoehaiguste korral luu- ja lihaskonna erinevate osade (liigeste, lihaste, luude) põletikuliste protsessidega seotud valu korral, kuna kõigil mittenarkootilistel analgeetikumidel on põletikuvastane ja palavikuvastased omadused suuremal või vähemal määral. Erinevate ravimite loetelu, kuhu kuuluvad ka mitte-narkootilised valuvaigistid, on mitu tuhat kaupa, millest märkimisväärne osa müüakse ilma retseptita. Nii mittenarkootiliste valuvaigistite kui ka neid sisaldavate toodete kasutamisel tuleb arvestada, et kõik need pole absoluutselt kahjutud. Lisaks suhteliselt harvadele mittenarkootiliste analgeetikumide või neid sisaldavate ravimite individuaalse talumatuse ilmingutele, mis tuvastatakse reeglina pärast esimesi annuseid, nende pikaajalise või süstemaatilise kasutamise korral, allergilised reaktsioonid (peamiselt nahalööve), mitmesugused seedehäired, vereloome pärssimine, neerufunktsioon, mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptilise haavandi ägenemine jne.

      Klassifikatsioon. keemilise olemuse järgi.

    1. Salitsüülhappe derivaadid: atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat.

    2. Pürasolooni derivaadid: analgin, butadioon, amidopüriin.

    3. Indoäädikhappe derivaadid: indometatsiin.

    4. Aniliini derivaadid - fenatsetiin, paratsetamool, panadool.

    5. Alkaanhapete derivaadid - brufeen, voltaren (naatriumdiklofenak).

    6. Antraniilhappe derivaadid (mefenaam- ja flufenaamhapped).

    7. Teised - natrofeen, piroksikaam, dimeksiid, klotasool.

    Kõigil neil ravimitel on neli järgmist toimet:

    1. Valuvaigisti

    2. Palavikuvastane

    3. Põletikuvastane

    4. Desensibiliseeriv

    Näidustused kasutamiseks

    1. Valu leevendamiseks (pea-, hambavalu raviks, premedikatsiooniks).

    2. Palavikualandajana

    3. Põletikulise protsessi raviks, sageli luu- ja lihaskonna haiguste puhul - müosiit, artriit, artroos, radikuliit, pleksiit,

    4. Desensibiliseerimine autoimmuunhaiguste korral - kollagenoos, reumatoidartriit, süsteemne erütematoosluupus.

      Mitte-narkootiliste analgeetikumide toimemehhanism.

    Valuvaigistava toime mehhanism on seotud põletikuvastase toimega. Need ained põhjustavad valuvaigistust ainult põletiku korral, nimelt mõjutavad arahhidoonhappe metabolismi. Arahhidoonhape paikneb rakumembraanis ja metaboliseerub kahel viisil: leukotrieeni ja endoteeli kaudu. Endoteeli tasemel toimib ensüüm - tsüklooksügenaas, mida inhibeerivad mitte-narkootilised analgeetikumid. Tsüklooksügenaasi rada toodab prostaglandiine, tromboksaane ja prostatsükliine. Analgeesia mehhanism on seotud tsüklooksügenaaside pärssimisega ja prostaglandiinide – põletiku profaktorite – moodustumise vähenemisega. Nende arv väheneb, tursed vähenevad ja tundlike närvilõpmete kokkusurumine väheneb vastavalt. Teine toimemehhanism on seotud mõjuga närviimpulsi edastamisele kesknärvisüsteemi ja integratsioonile. Sellel teel töötavad tugevad valuvaigistid. Järgmistel ravimitel on kesksed toimemehhanismid, mis mõjutavad impulsside ülekannet: analgin, amidopüriin, naproksiin.

    Praktikas tugevdatakse seda valuvaigistite toimet, kui neid kombineerida rahustitega - seduxen, elenium jne. Seda valu leevendamise meetodit nimetatakse ataraktanelgeesiaks.

    Mitte-narkootilised valuvaigistid vähendavad ainult palavikku. Terapeutiline toime tuleneb asjaolust, et prostaglandiini E1 kogus väheneb ja prostaglandiin E1 määrab lihtsalt palaviku. Prostaglandiin E1 on oma struktuurilt väga sarnane interleukiiniga (interleukiinid vahendavad T- ja B-lümfotsüütide proliferatsiooni). Seetõttu tekib E1 prostaglandiinide inhibeerimisel T B lümfotsüütide defitsiit (immunosupressiivne toime). Seetõttu kasutatakse palavikualandajaid temperatuuril üle 39 kraadi (lapse puhul üle 38,5). mitte-narkootilisi valuvaigisteid on parem mitte kasutada palavikualandajatena, sest saame immunosupressiivse toime ja paralleelselt välja kirjutatud kemoterapeutikumid bronhiidi, kopsupõletiku jne ravivahendina. pärsib ka immuunsüsteemi. Lisaks on palavik kemoterapeutikumide efektiivsuse marker ja mittenarkootilised valuvaigistid ei võta arstilt võimalust otsustada, kas antibiootikumid on tõhusad või mitte.

    Mitte-narkootiliste valuvaigistite põletikuvastane toime erineb glükokortikoidide põletikuvastasest toimest: glükokortikoidid pärsivad kõiki põletikuprotsesse – muutumist, eksudatsiooni, proliferatsiooni. Salitsülaadid, amidopüriin mõjutavad peamiselt eksudatiivseid protsesse, indometatsiin - peamiselt proliferatiivseid protsesse (see tähendab kitsamat toimespektrit), kuid kombineerides erinevaid mitte-narkootilisi analgeetikume, saate hea põletikuvastase toime ilma glükokortikoide kasutamata. See on väga oluline, kuna need põhjustavad palju tüsistusi. Põletikuvastase toime mehhanismid on seotud sellega, et väheneb põletiku profaktorite kontsentratsioon, väheneb membraanikahjustusi põhjustavate kahjulike superoksiidioonide hulk, väheneb veresooni spasmeerivate ja trombotsüütide agregatsiooni suurendavate tromboksaanide hulk, põletikuliste ainete süntees. vahendajad - leukotrieenid, trombotsüüte aktiveerivad tegurid, kiniinid, serotoniin, histamiin, bradükiniin. Hüaluronidaasi aktiivsus väheneb. ATP moodustumine põletikukoldes väheneb.

    4. sagedased kõrvaltoimed.

    Kuna need toimivad prostaglandiinide kaudu, täheldatakse positiivseid ja negatiivseid mõjusid:

    1. Haavandiline toime - tingitud asjaolust, et ravimid vähendavad prostaglandiinide hulka seedetrakti limaskestas. Nende prostaglandiinide füsioloogiline roll on stimuleerida mutsiini (lima) moodustumist, vähendada vesinikkloriidhappe, gastriini, sekretiini sekretsiooni. Kui prostaglandiinide tootmine on pärsitud, väheneb seedetrakti kaitsefaktorite süntees ja suureneb vesinikkloriidhappe, pepsinogeeni jt süntees. kaitsmata limaskest koos suurenenud vesinikkloriidhappe sekretsiooniga põhjustab haavandi ilmnemine (haavandilise toime ilming). See toiming on kõige väiksem voltareni ja piroksikaami puhul. Kõige sagedamini täheldatakse haavandilist toimet vanemas eas, pikaajalise ravi korral suurtes annustes, samaaegse glükokortikoidide manustamisega. Lisaks on mitte-narkootiliste analgeetikumide kasutamisel väljendunud mõju vere hüübimisele, mis võib esile kutsuda verejooksu. Tromboksaanid spasmivad veresooni, suurendavad trombotsüütide agregatsiooni, prostatsükliinid toimivad vastupidises suunas. Mitte-narkootilised valuvaigistid vähendavad tromboksaanide hulka, vähendades seeläbi vere hüübimist. See toime avaldub kõige enam aspiriini puhul, seetõttu kasutatakse seda isegi trombotsüütide agregatsiooni vastase ainena stenokardia, müokardiinfarkti jne ravis. mõnedel ravimitel on fibrinolüütiline toime - indometatsiin, butadioon.

    2. Lisaks võivad mitte-narkootilised valuvaigistid esile kutsuda allergilisi reaktsioone (nahalööve, angioödeem, bronhospasm). Salitsülaatide suurte annuste sagedane pikaajalise kasutamise vajadus reumahaigetel võib põhjustada mürgistuse sümptomeid (“salitsüülmürgistus”). Samal ajal märgitakse pearinglust, tinnitust, kuulmis- ja nägemishäireid, värinaid, hallutsinatsioone jne. raske salitsülaadi mürgistus võib põhjustada krampe ja koomat. Samuti võib allergiline reaktsioon avalduda Lyelli sündroomiga (epidermaalne nekrolüüs) - epidermise täielik irdumine kogu keha pinnal - algab villide moodustumisega, vajutades levivad need aina kaugemale, seejärel ühinevad ja epidermis eraldub. Lyelli sündroom on ebasoodne diagnoos, varase glükokortikoidide manustamisega on tulemus enamasti soodne, seejärel kasutatakse spetsiaalseid voodeid, salve, infusioonravi. Võib olla leukotrieeni astma. Kuna mittenarkootilised analgeetikumid blokeerivad arahhidoonhappe metabolismi tsüklooksügenaasi rada, järgib metabolism suuremal määral leukotrieeni rada. Leukotrieenid põhjustavad bronhide silelihaste spasme (leukotrieen, aspiriini astma).

    Pürasolooni derivaatide ravis võib täheldada hematopoeetilist depressiooni (agranulotsütoos, trombotsütopeenia). Palju sagedamini põhjustab see butadiooni. Seetõttu on pürasoloonipreparaatide süstemaatilise kasutamise korral vajalik vere hoolikas jälgimine.

    Mitte-narkootilised valuvaigistid võivad põhjustada ka vedeliku ja veepeetust – turset. See on tingitud prostaglandiinide - diureesi moodustumise vahendajate - moodustumise vähenemisest. Kui furatsilliini ja tiasiiddiureetikume kombineeritakse mitte-narkootiliste analgeetikumidega, väheneb diureetiline toime nende ravimite konkurentsi tõttu prostaglandiinide pärast. See on eriti ohtlik joobeseisundiga patsientidel - raskete nakkushaigustega patsientidel.

    Palavikuvastane toime on kõige tugevam aniliini rühma ravimite puhul. Seda rühma iseloomustavad kõrvaltoimed - hemolüütiline aneemia, vererõhu alandamine.

    Kõrvalmõjude vältimiseks on parem kasutada füüsilisi jahutusmeetodeid - hõõrumine (alkohol, äädikas, vesi - üks supilusikatäis viina, äädikas ja vesi - niisutada vatiga ja pühkida lapse keha - see ei alanda temperatuuri, vaid oluliselt vähendada kuumatunnet), määrides külma lümfisõlmedega rikastele kehapiirkondadele.

    Aspiriin on hape (atsetüülsalitsüülhape), on aspiriini sisaldav kombineeritud ravim - mesalasiini (salasopreparaatide rühmad) - ravim on kõige tõhusam mittespetsiifilise haavandilise koliidi, Crohni tõve (autoimmuunhaigused) raviks. Aspiriinil on antikoagulantne fibrinolüütiline toime, seetõttu kasutatakse seda tromboosi profülaktikaks (1/4 tabletti üks kord päevas) ja tromboosi raviks. Te ei saa aspiriini annust suurendada, kuna see koguneb ja selle mõju ei suurene. Aspiriin eritub neerude kaudu. Vanematel inimestel on see funktsioon mõnevõrra vähenenud, mistõttu aspiriin koguneb ja perifeersete närvide kahjustus tekib. Aspiriini ei saa leelisega valada, kuna see on hape ja sellel pole mõju.

    Sellised preparaadid nagu analgin (analgin, indometatsiin, amidopüriin).

    Analgin on leeliseline ravim, selle toimet saab tugevdada leelise (piim, sooda) joomisega. Indometatsiin põhjustab väga sageli haavandilist toimet, seetõttu kasutatakse seda ka sooda, aluselise joogiga.

    Naproksim, voltaren - annavad tugeva valuvaigistava toime.

    Dimeksiinil (dimetüülsulfoksiim) on võime tungida läbi naha. Tänapäeval kasutab ta sõiduvahendina – universaalset lahustit, mis võimaldab toimetada ravimit fookusesse, põletikukohta (samal ajal on tal endal põletikuvastane toime). Kandke nahale sulfoonamiidide, vitamiinide B1, B4, kokarboksülaasiga.

    Piroksikaam on tabletiravim, mis põhjustab suhteliselt vähem kõrvaltoimeid, annab hea valuvaigisti, tugeva põletikuvastase toime (mõjutab põletikumediaatoreid, vähendades kiniinide, serotoniini jne hulka).

    5. Üksikute preparaatide omadused.

    Salitsülaadid on ravimite rühm, mis on saadud salitsüülhappest, asendades selles vesiniku erinevate radikaalidega. Esimesena võeti teraapiasse naatriumsalitsülaat (1875–1876) palavikuvastase ja reumavastase ainena. Salitsülaatide kasutamisel võib täheldada kõrvaltoimeid: tinnitus, kuulmislangus, tugev higi, turse jne. Märgitakse ülitundlikkust bronhiaalastma korral - rünnaku sagenemine ja intensiivistumine, suukaudsel manustamisel on võimalikud allergilised reaktsioonid (nahalööve) - gastriidi nähtused (kõrvetised, iiveldus, valu maoõõnes, oksendamine). Salitsülaadid põhjustavad protrombiini sisalduse mõningast langust veres, mis võib kaasa aidata verejooksu tekkele. Kaasaegses ravis on salitsülaadid väga laialt levinud. Nende maailmatoodang ulatub mitme tuhande tonnini aastas.

    Atsetüülsalitsüülhape (aspiriin) - farmakoloogilise toime poolest on see lähedane naatriumsalitsülaadile. Põletikuvastaste omaduste poolest jääb see sellest mõnevõrra alla. Kasutatakse sees neuralgia, migreeni, palavikuhaiguste korral 0,25-1 g 3-4 korda päevas. Ägeda reuma, reumaatilise endo- ja müokardiidi korral on täiskasvanute annus 6-4 g ööpäevas. Lastele määratakse palavikualandaja ja valuvaigisti annuses 0,01-0,3 g annuse kohta, olenevalt vanusest. Aspiriinil on vähem tõenäoline, et kui naatriumsalitsülaat põhjustab kõrvaltoimeid, mis on seotud närvisüsteemi funktsioonide kahjustusega, kuid mao tüsistused on suhteliselt tavalised. Pikaajaline, eriti ilma meditsiinilise järelevalveta, aspiriini kasutamine võib põhjustada düspepsiat ja isegi maoverejooksu. Seda niinimetatud haavandilist toimet seletatakse mõjuga hüpofüüsi ja neerupealise koorele, vere hüübimisfaktoritele ja mao limaskesta otsesele ärritusele. Seetõttu tuleks salitsülaate võtta ainult pärast sööki, tabletid tuleb põhjalikult purustada ja rohke vedelikuga (eelistatult piimaga) maha pesta. Ärritava toime vähendamiseks kasutavad nad pärast atsetüülsalitsüülhapet leeliselist mineraalvett ja naatriumvesinikkarbonaadi (sooda) lahuseid, kuigi need aitavad kaasa salitsülaatide kiiremale vabanemisele organismist. Salitsülaatide võtmise vastunäidustused - peptiline haavand, venoosne ülekoormus, vere hüübimishäired. Salitsülaatide pikaajalisel kasutamisel tuleb kaaluda aneemia tekkimise võimalust ja süstemaatiliselt teha vereanalüüse ja kontrollida vere olemasolu väljaheites. Atsetüülsalitsüülhappe kasutamisel võivad tekkida allergilised reaktsioonid: bronhospasm, angioödeem, nahareaktsioonid. Valmistatakse järgmised valmis ravimvormid (tabletid), mis sisaldavad atsetüülsalitsüülhapet.

    Akofiinhape atsetüülsalitsüülhape 0,25 g, kofeiin 0,05 g.

    Askofeen- atsetüülsalitsüülhape 0,2 g, fenatsetiin 0,2 g, kofeiin 0,04 g.

    Asfeenhape atsetüülsalitsüülhape 0,25 g, fenatsetiin 0,15 g.

    Tsitramon - atsetüülsalitsüülhape 0,24 g, fenatsetiin 0,18 g, kofeiin 0,03 g, kakao 0,03 g, sidrunhape 0,02 g, suhkur 0,5 g Kõiki neid tablette kasutatakse peavalude, neuralgia, külmetushaiguste jms korral 1 tablett 2-3 korda päev.

    Pürasolooni derivaadid - selle rühma ravimid vähendavad kapillaaride läbilaskvust ja takistavad põletikulise reaktsiooni teket. Valuvaigistava, palavikuvastase ja põletikuvastase toime poolest on nad lähedased salitsülaatidele, kuid erinevalt neist ei mõjuta nad hüpofüüsi ja neerupealisi.

    Antipüriin – pürasolooni derivaatidest, võeti esimesena teraapiasse (1884. aastal sünteesiti amidopüriin kolm aastat hiljem). Sellel on mõõdukas põletikuvastane toime, see on vähem aktiivne kui amidopüriin, analgin, eriti butadioon. Rakendatakse sees neuralgia, reuma, külmetushaiguste korral, täiskasvanute annus - 0,25-0,5 g vastuvõtu kohta, 2-3 korda päevas. Paikselt manustatuna on sellel ka mõningane hemostaatiline toime: 1020% lahus tampoonide niisutamiseks ninaverejooksu korral.

    Amidopüriin (püramidoon) on aktiivsem kui antipüriin, näidustused on samad, lisaks kasutatakse seda liigesereuma korral (2-3 g päevas). Suurim annus täiskasvanutele on 0,5 g (ühekordne), 1,5 g (päevas). Pikaajalise amidopüriiniga ravi korral on vajalik perioodiline vereanalüüs, kuna mõnel juhul on võimalik vereloome, nahalööbed ja anafülaktilise šoki juhud. Amidopüriin eritub organismist uriiniga, see võib anda sellele tumekollase või punase värvuse.

    Analgin - sellel on väga väljendunud valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikuvastane toime. Väga hästi lahustuv ravim, mugav kasutada juhtudel, kui on vaja kiiresti tekitada ravimi kõrge kontsentratsioon veres. Amidopüriini ja analgiini samaaegne määramine võimaldab teil saada kiire (analgini verre sisenemise tõttu) ja pikaajalise (amidopüriini aeglase imendumise tõttu) terapeutilise toime. Analginit kasutatakse erineva päritoluga valude (peavalu, neuralgia, radikuliit, müosiit), palaviku, gripi, reuma, korea korral. Subkutaansed süstid on valulikud ja võib tekkida kudede ärritus. Suurimad annused täiskasvanutele sees - 1 g (üksik), 3 g (päevas).

    Adofen - tabletid, mis sisaldavad analginit ja amidopüriini, igaüks 0,2 g.

    Anapiriin - tabletid, mis sisaldavad analginit ja amidopüriini, igaüks 0,25 g.

    Butadioon - põletikuvastases reaktsioonis on märkimisväärselt parem amidopüriini ja salitsüülhappe derivaatidest, samuti on valuvaigistav ja palavikuvastane toime. Ravim imendub kiiresti ja püsib veres suhteliselt kaua. Seda kasutatakse ägeda reuma, polüartriidi, podagra, nodoosse erüteemi jne raviks. Vähendab kiiresti valu, peatab podagra rünnakud, vähendab kusihappe sisaldust veres. See annab hea efekti iridotsükliidiga (eritise ja valu vähenemine), alajäsemete tromboflebiidi ja hemorroidide veenide korral (turse vähenemine). Ühekordne annus täiskasvanutele - 0,1-0,15 g 4-6 korda päevas. Võib esineda kõrvaltoimeid: iiveldus, oksendamine, kõhuvalu, sagedane väljaheide, nahalööbed, sügelus. Ravi ajal ravimiga (see viiakse läbi hoolika meditsiinilise järelevalve all) on vaja regulaarselt teha vereanalüüse. Düspeptiliste sümptomite vähendamiseks on ette nähtud antatsiidid, mis ei sisalda leeliseid. Allergiline reaktsioon, leukotsüütide vähenemine veres on näidustused ravimi kasutamise katkestamiseks. Butadioon on vastunäidustatud haavandtõve (võimalik maoverejooks), vereloomeorganite haiguste, leukopeenia, maksa- ja neerufunktsiooni kahjustuse ning südame rütmihäirete korral. Butadiooni määramisel koos teiste ravimitega tuleb arvestada selle võimega viivitada nende eritumist organismist neerude kaudu (amidopüriin, morfiin, penitsilliin jne), aidates seeläbi kaasa nende akumuleerumisele organismis ja kõrvaltoimete tekkele. mõjusid.

    Aniliini derivaadid (para-aminofenool): aniliini sünteesi viis 1842. aastal esimest korda läbi N.N. Zinin ja avaldas tohutut mõju keemia, eriti farmaatsia, arengule, rikastades meditsiini mitmete väärtuslike ravimitega. Selle rühma valuvaigistitest pakuvad terapeutilisest seisukohast huvi 1886. aastal praktikas kasutusele võetud antifibriin ja varsti pärast seda saadud fenatsetiin. Nende ainete palavikuvastane toime sõltub aniliinist, kuid vesiniku asendamise tõttu on nad sellest vähem toksilised. Fenatsetiin – kasutatakse neuralgilise valu, eriti peavalu, põletikuliste haiguste korral. Suurim annus täiskasvanutele: 0,5 g (ühekordne), 1,5 g (päevas). Võtke 2-3 korda päevas. Hästi talutav, mõnel juhul on võimalikud allergilised reaktsioonid. Suurtes annustes võib see põhjustada methemoglobineemiat. Fenatsetiin on osa kombineeritud tablettidest - "Pirafen", "Adofen", "Analfen", "Dicafen", "Sedalgin" (viimast kasutatakse peamiselt valuvaigisti ja rahustina, 1 tablett 2-3 korda päevas).

    Paratsetamool - keemiliselt lähedane fenatsetiinile, ei erine sellest oluliselt valuvaigistava toime poolest, samas ei ole see nii toksiline ja kasutamisel on methemoglobiini tekke võimalus vähem tõenäoline. Seoses kombinatsiooniga teiste ravimitega - amidopüriin, kofeiin jne. Annus täiskasvanutele: 0,2-0,5 g vastuvõtu kohta (ühekordne), päevas - 1,5 g Lapsed vanuses 6 kuni 12 kuud, igaüks 0,025 g-0,05 g, 2-5 aastat vana, 0, 1-0,15 g, 6-12 aastat vana, 0,15-0,25 g, 2-3 korda päevas.

    Indooli derivaadid:

    Sellesse rühma kuuluvaid ravimeid nimetatakse ka mittesteroidseteks põletikuvastasteks ravimiteks, erinevalt kortikosteroididest ja teistest hormonaalsetest ravimitest, mida kasutatakse laialdaselt ka põletikuvastaste ravimitena.

    Indometatsiin (metindool) - üks mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite esindajatest, omab ka valuvaigistavat ja palavikku alandavat toimet. See ei mõjuta hüpofüüsi-neerupealiste süsteemi. Seda kasutatakse mittespetsiifilise polüartriidi, podagra, bursiidi ja muude põletikuga kaasnevate haiguste korral. Kasutatakse samaaegselt salitsülaatide, kortikosteroididega, mille annust saab järk-järgult vähendada indometatsiini (täieliku) asendamisega. Võimalikud kõrvaltoimed: peavalu, pearinglus, harvadel juhtudel unisus, segasus, muud vaimsed nähtused, mis kaovad annuse vähendamisel. Esineb oksendamist, iiveldust, isutust, valu kõhunäärmes. Düspeptiliste sümptomite vältimiseks ja vähendamiseks võetakse ravimit õigeaegselt või pärast sööki, pestakse piimaga ja manustatakse antatsiide. Vastunäidustused: haavandilised protsessid soolestikus ja söögitorus, bronhiaalastma, rasedus ja imetamine, töö transpordis, masina juures võimaliku pearingluse tõttu.

    Rapten Rapid on mittesteroidne põletikuvastane ravim. Juba 10 minutit pärast pillide võtmist on ravim veres terapeutilises kontsentratsioonis ning 20-30 minuti pärast valu nõrgeneb ja kaob. Seega toimib ravim Rapten Rapid peaaegu sama kiiresti kui intramuskulaarne süstimine. Lisaks otsesele toimele prostaglandiinide sünteesile suurendab see aine endogeensete ühendite taset, mis vähendavad valutundlikkust ( endorfiine). Need omadused võimaldavad Rapten Rapid'i tõhusalt kasutada naiste alakõhuvalu korral. Ravimit toodab ja tarnib Jugoslaavia ettevõte Hemofarm. Sõltuvalt valu ilmnemise ajast määratakse Rapten Rapid kas 1-3 päeva enne menstruatsiooni (profülaktiline võimalus) või menstruatsiooni 1-3 päeval (ravivõimalus) ja reeglina vastavalt järgmisele skeemile:

    1. päev - 2 tabletti 2 korda 4-6 tunni jooksul (maksimaalselt 200 mg päevas),

    2. päev - 1 tablett 2 korda 4-6 tunni jooksul, vajadusel kolmas tablett.

    3. päev - 1 tablett hommikul, vajadusel 2. ja 3. tablett iga 4-6 tunni järel.

    Vastuvõttu korratakse 3 tsüklit. Tavaliselt pärast seda düsmenorröa nähud puuduvad 2-3 tsüklit. Seejärel tuleb kursust korrata.

    Ägeda valuga seljas ja liigestes - artriit, artroos, spondüloartroos, osteokondroos(1 tablett 3 korda päevas, annuste vahelise intervalliga vähemalt 4 tundi, kuni 14 päeva järjest). Nendel juhtudel kasutatakse Rapten Rapid'i mõnikord koos pikatoimeliste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimitega (nt Diclofenac retard).

    Kui te juba kasutate pikatoimelisi ravimeid (näiteks Diclofenac retard) ja tugev hommikune jäikus või päevane valu ikkagi häirib, võite lisada 1 tableti Rapten Rapid'i päevas, kuid nende võtmise vaheline intervall. kaks ravimit peaksid jääma vähemalt 4 tunniks

    Rapten Rapid tuleb kiiresti ja tõhusalt toime traumajärgse ja operatsioonijärgse, peavalu ja hambavaluga (sh pärast hambakanali täitmist ja purihammaste eemaldamist). Ravi kestuse ja mahu määrab valu raskusaste: alates 1 tabletist peavalu ja hambavalu korral kuni 2-nädalase ravikuurini traumade korral. Ravimi peamine omadus - kiire ja tõhus valu leevendamine - võimaldab paljudel juhtudel mitte ainult vabaneda ebameeldivatest aistingutest, vaid ka kiiresti taastada kaotatud aktiivsus ja jõudlus.

    Võtke Rapten Rapid - enne sööki veega.

    Sarnaselt teistele mittesteroidsetele põletikuvastastele ravimitele ei ole Rapten Rapid'i välja kirjutatud alla 14-aastastele lastele, mao- ja kaksteistsõrmiksoole haavandiga, diklofenaki talumatuse ja ebatavalise koostisega patsientidele.

    Viimastel aastatel on intensiivselt laienenud mittenarkootiliste valuvaigistite arsenal, mis võimaldab tõhusamalt ravida erinevate ägedate ja krooniliste põletikuliste haiguste all kannatavaid patsiente. Vaatamata asjaolule, et kaasaegses meditsiinipraktikas on juba olemas mitmeid ülitõhusaid mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid, on vajadus uute ravimite kliinikusse toomiseks endiselt oluline, mida seostatakse üsna suure kõrvaltoimete esinemissagedusega, eriti seedetraktist. trakti. Lisaks on endiselt patsientide rühmi, kelle jaoks teadaolevad ravimid ei ole piisavalt tõhusad. Ja lõpuks, pikaajalise ravi korraldamise vajadus on seotud valitud ravimi pideva valikuga. Viimane asjaolu sunnib otsima selliseid farmakoloogilisi aineid, mis, säilitades kõrged raviomadused, oleksid üsna hästi talutavad. Paljudes kaasaegse ravipraktika nõuetele vastavates ravimites on ilmunud uus tõhus kodumaine ravim Amizon. Amizon on originaalne keemiline ühend paljudest isonikotiinhappe derivaatidest, nimelt N-metüül-4-bensüülkarbamidopüridiiniumjodiidist. Seda ravimit sünteesiti esmakordselt Ukrainas. Ravim on originaal ja seda ei ole kirjeldatud välismaistes farmakopöades. Eksperimentaalses töös, mis viidi läbi Ukraina Meditsiiniteaduste Akadeemia farmakoloogia ja toksikoloogia uurimisinstituudis, biokeemia instituudis. A.V. Paladin ja füsioloogia instituut. A.A. Ukraina Rahvusliku Teaduste Akadeemia Bogomolets uuriti amizoni toimemehhanismi ja leiti, et ravimil on valuvaigistav, põletikuvastane ja palavikku alandav toime. Selle eeliseks on interferonogeensete omaduste olemasolu, mis võimaldab seda edukalt kasutada viirusliku etioloogiaga põletikulistes protsessides. Nagu kliinilised vaatlused on näidanud, on Amizon palavikuvastase ja põletikuvastase toime poolest parem kui salitsülaadid, butadioon ja ibuprofeen ning selle valuvaigistav toime ei ole madalam kui analginil ja amidopüriinil. Siiski tuleb märkida, et kuigi analgeesia haripunkt saavutatakse aeglasemalt kui analgiini kasutamisel (2 tunni pärast amizoni kasutamisel ja 0,5 tunni pärast analgiini ja amidopüriini kasutamisel), kestab analgeesia kauem, tulenevalt ravimi farmakokineetika iseärasustest. ravimid. Erinevalt teistest mitteopioidsete analgeetikumidest on Amizonil madal toksilisus. Seega, võrreldes pürasolooni derivaatidega, ei ole sellel hemotoksilisi omadusi, see ei mõjuta verd ja hematopoeesi, ei põhjusta kohalikku ärritavat ja haavandilist toimet, mis eristab seda eriti kõigist selle rühma ravimitest. Amizonil ei ole ka kantserogeenseid, mutageenseid, teratogeenseid, embrüotoksilisi ja allergeenseid omadusi. Seega terapeutilistes annustes ei põhjusta see tüsistusi ega avalda negatiivset kõrvalmõju. Nagu on tõestatud loomkatsetes ja kliiniliste vaatluste käigus, realiseerub amizoni valuvaigistav toime ajutüve retikulaarse moodustumise kaudu perifeersete opioidergiliste mehhanismide kaudu. Ravimi põletikuvastane toime tuleneb plasma- ja lüsosomaalsete membraanide stabiliseerumisest, antioksüdantsest toimest ja vaskulaarse vastuse nõrgenemisest. Palavikuvastased omadused on tingitud normaliseerivast toimest vahelihase termoregulatsioonikeskustele. Amizon on ette nähtud suu kaudu tablettide kujul (ilma närimiseta). Osteokondroosiga täiskasvanud pärast songa, neuralgia, herpes zosteri valusündroomidega seotud operatsioone 0,25-0,5 grammi 3-4 korda päevas. Mõnel juhul võib neuralgia korral Amizonit kombineerida rahustite, väikeste rahustite ja terapeutiliste ravimite blokaadidega. Meningoentsefaliidi korral kasutatakse Amizonit 0,25 grammi 3 korda päevas 10 päeva jooksul. Kopsupõletiku kompleksravis - 0,25-0,5 grammi 3 korda päevas 15 päeva jooksul. Viirusliku A-hepatiidi kompleksravis määratakse Amizon 0,25 grammi kolm korda päevas 1-8 haiguspäevaks. Mõnel patsiendil võib esineda kibedust suus, suurenenud süljeeritust või suuõõne limaskestade kerget turset, mis ei nõua ravimi kasutamise katkestamist. Amizon on vastunäidustatud ainult patsientidele, kellel on ülitundlikkus joodipreparaatide suhtes, ja naistele raseduse esimesel trimestril.

    Nižni Novgorodi piirkonna tervishoiuministeerium teatab kõrge valuvaigistava toime ja madala narkogeensusega Venemaa mittenarkootilise analgeetikumi - Bupranali (INN: buprenorfiin, sünonüümid: sangezik, temgesik, norphine, buprenol jne) süstelahuse 0,03 turule toomisest. % 1 ml.

    Bupranalil on traditsiooniliste narkootiliste analgeetikumide ees selged eelised:

      väike annus: sama valuvaigistava toime saavutamiseks tugevuse ja toime kestuse osas on vaja 1 ampulli bupranali või 2 ampulli morfiini või 3 ampulli promedooli;

      toime kestus on 25-50 korda pikem kui morfiinil;

      ühekordse annuse toimeaeg on 6-8 tundi (1,5-2 korda kõrgem kui morfiinil);

      narkogeenne potentsiaal on äärmiselt madal, sõltuvus on ebatõenäoline isegi väga pikaajalisel kasutamisel;

      üleannustamine on ebatõenäoline, surmajuhtumeid ei ole teatatud.

    Ravimit bupranal kasutatakse traumaatilise päritoluga tugeva valu sündroomi korral operatsioonieelsel, operatsioonijärgsel ja operatsioonijärgsel perioodil, müokardiinfarkti, onkoloogiliste haiguste valu ja muude tugeva valuga kaasnevate seisundite korral.

    Samas anname teada, et üle 90% polikliinikutes välja kirjutatud narkootilistest valuvaigistitest on mõeldud vähihaigetele. Lisaks sellele peab Venemaa tervishoiuministeeriumi andmetel ainult 3% neist patsientidest valu leevendamiseks kasutama süstitavaid narkootilisi analgeetikume, kui kasvajaprotsessi lokaliseerimine ja levimus ei võimalda kasutada alternatiivseid manustamisviise. ravim. Enamikul juhtudel on kõige eelistatavam mitteinvasiivsete ravimvormide ja pika toimemehhanismiga narkootiliste analgeetikumide kasutamine.

    Praegu toodab tööstus tablettide ravimvorme, mis vastavad ülaltoodud nõuetele, nagu MST Continius (morfiinsulfaat), aga ka toimeainet kontrollitult vabastavaid transdermaalseid plaastreid: Durogesic (fentanüül). MST Continius 1 tableti võtmisel kestab valuvaigistav toime 12 tundi. Spetsiaalne ravimvorm - transdermaalne plaaster - Durogesic - tagab fentanüüli pideva vabanemise 72 tunni jooksul pärast manustamist.

    Nende ravimvormide pikaajaline toime õiges annuses võib parandada patsiendi elukvaliteeti, lisaks ei ole nende kasutamine seotud valulike aistingutega süstimisest, mis annab patsiendile iseseisvuse tunde, enesekontrolli võimaluse. ja parandab lõpuks mitte ainult tema, vaid ka tema sugulaste ja sõprade elukvaliteeti.

    Samuti on oluline, et nendel ravimitel ei oleks maksimaalne kontsentratsioon veres ja seetõttu ei paku need illegaalsetele uimastitarbijatele huvi.

    Kirjandus.

      Lühike meditsiiniline kirjandus., Moskva, 1999.

      "Pharmacology C formulation", A.S. Zahharevski, 2001

      Narkootikumide anesteesia väljavaated ja probleemid., "Meditsiiniline äri", F.P. Tinus, A.E.Rudenko, 1992, nr 6, lk. 56-59.

      Amizon - uus valuvaigisti, Leakey - 1997 - nr 3 lk. 69-70.

    Ettekanne teemal: “Valuvaigistite roll meie elus” Koostanud: Anna Golovtšenko, Yana Maksimenko, 10. klassi õpilased Eesmärk: Uurida valuvaigistavaid komponente sisaldavate ravimite omadusi. Ülesanded: Võrdleda valuvaigistite kasuliku ja kahjuliku toime mõõtmisi inimorganismile;  viia läbi küsitlus õpilaste seas; selgitada välja kooliõpilaste suhtumine valuvaigistite pidevasse kasutamisesse; pana läbiviidud küsitlusele diagnoos õpilaste vastuste ja spetsialistide andmete põhjal; Tee tehtud tööst kokkuvõte. Asjakohasus Pidasime seda teemat aktuaalseks, sest meie linnapingete, pideva väsimuse, ebaregulaarsete tööpäevade, kaasaegse põlvkonna füüsilise seisundi halvenemise ajal pöördume üha enam valuvaigistite, nende ebaregulaarse kasutamise poole oma elus. Valuvaigistid ("valuvaigisti", teisest kreeka keelest ἀν - "ilma, vastu" ja ἄλγησις - "valu") on loodusliku, poolsünteetilise ja sünteetilise päritoluga ravimained, mis on mõeldud valu leevendamiseks. Ajalugu Enne moodsate valuvaigistite tulekut kasutati valu leevendamiseks rahvapäraseid valuvaigisti meetodeid, näiteks operatsiooni ajal kustutati alkoholi, oopiumi, india kanepiga, äärmisel juhul ka meditsiiniga vastuolus olevaid tegevusi: toore jõu kasutamine, nagu löök pähe, mis viib teadvuse kaotuseni või osaline lämbumine sama mõju saavutamiseks. Valuvaigistid jagunevad mitme kriteeriumi järgi: Mitte-narkootilised valuvaigistid - Salitsüülhappe derivaadid: atsetüülsalitsüülhape, naatriumsalitsülaat. - Pürasolooni derivaadid: analgin, butadioon, amidopüriin. - Aniliini derivaadid - fenatsetiin, paratsetamool, panadool. - alkaanhapete derivaadid - brufeen, voltaren (naatriumdiklofenak). - Antraniilhappe derivaadid (mefenaam- ja flufenaamhape). - Muud - natrofeen, piroksikaam, dimeksiid, klotasool. Narkootilised analgeetikumid > Opioidi retseptori agonistid (morfiin, promedool, fentanüül) > Opioidi retseptori antagonistid ja osalised agonistid (pentasotsiin, butorfanool, buprenorfiin) Toime Biokeemiline toime - Toimib valu fookusesse (blokeerib prostaglandiinide tootmist). - Valusignaalide edastamise blokeerimine ajus. Narkootiline toime – Opioidsed (narkootilised) analgeetikumid – tugeva valu leevendamiseks, mõjutavad peamiselt kesknärvisüsteemi, võivad põhjustada vaimset ja füüsilist sõltuvust ning suurtes annustes võib põhjustada üleannustamise tõttu surma, seetõttu kasutatakse opioidanalgeetikume teatud koguses ja säilitatakse mõistlikult. arstide järelevalve all. - mitte-opioidsed (mitte-narkootilised) valuvaigistid – kasutatakse palaviku leevendamiseks. Põletikuvastane toime - Mittedepressiivsed põletikulised protsessid - Depresseerivad põletikulised protsessid Vastavalt oma küsitluse tulemustele saime järgmised tulemused... ravimiannuse reguleerimine vastavalt juhistele 41% vastavalt arsti ettekirjutusele määran ise 31% 28% kasutussagedus sageli harva ei võta 8% 39% 53% tugevus ravimi mõju väga tugev tugev kops 12% 26% 62% Enamik valuvaigisteid põhinevad aspiriinil, analgiinil ja paratsetamoolil, eraldi või koos teiste ainetega . Teatavasti on neil kõrvaltoimeid ja vastunäidustusi, näiteks ei tohi aspiriini võtta mao- ja soolehaavandite, vere hüübimishäirete, rasedate ja imetavate naiste, alla 3-aastaste laste puhul. Analgin pärsib vereloomet, on ohtlik südame- ja neeruhaiguste korral. Isegi kõige kahjutum paratsetamool pole kaugeltki ohutu – see võib põhjustada häireid maksa ja neerude töös. Kuid kombineerides neid ravimeid omavahel ja teiste ainetega, saavad farmakoloogid tugevdada ravimi peamist toimet, vähendades samal ajal kõrvaltoimeid. Esmapilgul võivad kahjutud valuvaigistid, mis on mõeldud inimese ebamugavuse ja valu leevendamiseks, olla isegi tervisele ohtlikud - kui neid valesti võtta. Alkoholi joomine koos valuvaigistitega, ise doosi suurendamine, mitme erineva valuvaigisti samaaegne võtmine - kõik need levinud vead võivad viia inimese tervisele väga ebameeldivate tagajärgedeni Üks on hea, aga kaks on parem? Arsti soovitatud ravimi annus tähendab, et see on ravimi kogus, mis muudab selle kõige tõhusamaks ja ohutumaks. Ravimi annuse kahekordistamine või isegi kolmekordistamine ei anna paremat efekti – ja pealegi võib soovitatud annuse eiramine kaasa tuua äärmiselt tõsiseid kõrvalmõjusid. Kui arsti määratud valuvaigisti annus ei aita, pole vaja seda kahekordistada – parem on pöörduda arsti poole. Ja ravimite üleannustamise kõrvaltoimete kohta on parem eelnevalt teada saada retsepti kirjutanud arstilt. Teine levinud viga, mida inimesed valuvaigistite võtmisel teevad, on see, et nad üritavad suurendada ühe ravimi efektiivsust teise ravimi võtmisega. Ärge kunagi võtke mitut mitmesugused valuvaigistid samal ajal. Üleannustamine Väga sageli ei pööra inimesed apteegis ilma retseptita müüdavate või arsti soovitusel ostetud valuvaigistite võtmisel tähelepanu ravimi juhistele ja koostisele. Tegelikult tähendab see, et inimesed võtavad tablette, teadmata, mida nad täpselt kasutavad – ja seda peetakse jämedaks veaks ja see võib viia väga tõsiste tagajärgedeni. Nii võib näiteks kahe erineva valuvaigisti korraga võtmine viia üledoosini, kuna väga sageli on apteegis ilma retseptita müüdavad valuvaigistid kombineeritud ravimid, mis sisaldavad mitme valuvaigisti annuseid. Alkohol ja valuvaigistid Valuvaigistid ja alkohol suurendavad teineteise toimet – seetõttu keelavad enamiku valuvaigistite juhised rangelt igasuguse alkoholi tarvitamise. Isegi madala alkoholisisaldusega joogid, näiteks õlu, võivad olla ohtlikud, kui neid kombineerida valuvaigistitega. Veelgi enam, mõnel juhul võib valuvaigistite ja alkoholi koostoime mõju olla ettearvamatu. Valuvaigistid ja muud ravimid Enne valuvaigisti tableti võtmist mõelge teistele kasutatavatele ravimitele, taimsetele preparaatidele ja toidulisanditele. Mõned neist ravimitest võivad interakteeruda valuvaigistitega ja suurendada kõrvaltoimete riski. Näiteks võib tuttav aspiriin segada mõnede diabeediravimite toimet, samas kui kodeiin ja oksükodoon segavad antidepressantide toimet. Seetõttu peaksite enne valuvaigistite joomist konsulteerima oma arstiga ja rääkima talle kõigist praegu kasutatavatest ravimitest. Valuvaigistite võtmine ja autojuhtimine Erinevad inimesed reageerivad ravimitele erinevalt ning valuvaigistid pole erand: valuvaigistid võivad põhjustada uimasust, tähelepanu hajumist ja tähelepanematust. Seetõttu tasub valuvaigistite võtmist alustades esmalt testida nende toimet kodus, turvalises keskkonnas - mitte juua ühte või kahte valuvaigistit ning pärast ühe-kahe valuvaigisti joomist autot juhtida. Kõige olulisem reegel: valuvaigistite (isegi tavaliste) võtmine ei tohiks olla kontrollimatu ja pikaajaline. Isegi siis, kui valu on tuttav ja ilmub regulaarselt samas kohas. Kui valu ei lõpe pärast paari leevendamiskatset teid häirimast, peate kiiresti konsulteerima spetsialistiga, kes selgitab välja valu põhjuse ja määrab piisava ravi. Arstide arvates on parim valuvaigisti armumine. Olles lummavas olekus, täitub keha endorfiinidega – rõõmuhormoonidega ja sellistel hetkedel on isegi meri põlvini.



    Sarnased artiklid