Tiapriid on antipsühhootiline ravim (neuroleptikum), millel on rahustav, hüpnootiline ja valuvaigistav toime.

Väljalaske vorm ja koostis

Annustamisvormid:

• Tabletid: lamedad silindrilised, valged või valged, kergelt kollaka varjundiga (10 tk blisterpakendis või 30 tk valguse eest kaitsvas klaaspurgis, 2 pakki või 1 purk pappkarbis);
• Lahus intravenoosseks ja intramuskulaarseks manustamiseks: läbipaistev, värvitu või kergelt värviline (2 ml ampullides, pappkarbis 10 ampulli koos ampulli noa või kobestiga; 5 ampulli blisterpakendis, pappkarbis 2 pakki koos ampulliga nuga või kobesti).

1 tablett sisaldab:

• Toimeaine: tiapriid (vesinikkloriidi kujul) - 100 mg;
• Abikomponendid: kartulitärklis, magneesiumstearaat, laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) ja povidoon (madala molekulmassiga meditsiiniline PVP).

1 ml lahust sisaldab:

• Toimeaine: tiapriid (vesinikkloriidi kujul) - 50 mg;
• Abikomponendid: naatriumkloriid ja süstevesi.

Näidustused kasutamiseks

Tablettide kujul on Tiaprid ette nähtud järgmiste haiguste raviks:

• Intensiivne krooniline valu sündroom täiskasvanutel;
• Agressiivsed seisundid ja psühhomotoorne agitatsioon täiskasvanutel, eriti vanemas eas ja kroonilise alkoholismi korral;
• Erinevat tüüpi korea täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel;
• Gilles de la Tourette'i sündroom täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel;
• Käitumishäired koos agressiivsuse ja agitatsiooniga vanematel kui 6-aastastel lastel.

Süstelahuse kujul kasutatakse ravimit selliste haiguste ja seisundite raviks:

• Närviline tikk;
• Neurogeense päritoluga peavalu;
• Psühhomotoorne agitatsioon;
• äge ja krooniline korea;
• Düskineetiline ja hüperkineetiline sündroom (sealhulgas neuroleptikumide kasutamine koos vaskulaarse päritoluga parkinsonismiga, sealhulgas tardiivne düskineesia);
• Seniilne motoorne ebastabiilsus;
• treemor;
• Käitumishäired alkoholismi korral;
• Käitumishäired vanemas eas;
• Alkohoolne psühhoos;
• alkoholismist või uimastisõltuvusest põhjustatud võõrutussündroom;
• Krooniline valusündroom (sh spastiline valu jäsemetes, artralgia, neurootilise päritoluga valu, valu vähihaigetel).

Vastunäidustused

Mõlema Tiapridi ravimvormi puhul:

• Raske neeru- ja/või maksapuudulikkus;
• Hüpertensiivne kriis;
• Diagnoositud või kahtlustatav feokromotsütoom;
• raseduse I trimester;
• laktatsiooniperiood;
• Ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.

Lisaks tahvelarvutitele:

• Laste vanus kuni 6 aastat;
• Prolaktiinist sõltuvate kasvajate olemasolu või kahtlus, näiteks hüpofüüsi prolaktinoom, rinnavähk;
• Sultopriidi samaaegne kasutamine;
• Dopamiinergiliste agonistide (bromokriptiin, apomorfiin, kabergoliin, piribediil, pergoliid, pramipeksool, lisuriid, kinagoliid, entakapoon, ropinirool, amantadiin) väljakirjutamise vajadus, välja arvatud Parkinsoni tõvega patsiendid;
• Kombinatsioon ravimitega, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid, nagu: Ia klassi antiarütmikumid (disopüramiid, hüdrokinidiin, kinidiin) ja III klass (dofetiliid, sotalool, ibutiliid, amiodaroon), mõned antipsühhootikumid (trifluoperasiin, levomepromasiin, kloropropriamiid , pimosiid, droperidool, tioridasiin, sulpiriid);
• Järgmiste ravimite samaaegne kasutamine: intravenoosne vinkamiin, erütromütsiin, difemaniil, misolastiin, sparfloksatsiin, tsisapriid, moksifloksatsiin, bepridiil, levodopa.

Lisaks lahenduseks: alla 7-aastased lapsed.

Tiapride määratakse ettevaatusega:

• Mõlemad ravimvormid: südame-veresoonkonna haigused dekompensatsiooni staadiumis, epilepsia, Parkinsoni tõbi, krooniline neerupuudulikkus, vanadus;
• Tabletid (valikuline): hüpokaleemia, bradükardia (alla 55 löögi minutis), QT-intervalli kaasasündinud pikenemine, alkoholi sisaldavate ravimite samaaegne kasutamine, samuti ravimid, mis võivad põhjustada hüpokaleemiat, raske bradükardia (alla 55 löögi minutis), pikenemine QT-intervall või südamejuhtivuse vähenemine.

Kasutusmeetod ja annustamine

Tiapriidi tablette tuleb võtta suu kaudu. Kui patsiendi seisund seda võimaldab, on soovitatav ravi alustada väikese annusega, suurendades seda järk-järgult minimaalselt efektiivselt.

• Agressiivsed seisundid ja psühhomotoorne agitatsioon, eriti vanemas eas või kroonilise alkoholismiga: täiskasvanud - 200-300 mg päevas 1-2 kuud, eakad - 50 mg 2 korda päevas. Vajadusel iga 2-3 päeva järel suurendatakse annust 50-100 mg võrra. Maksimaalne lubatud päevane annus on 300 mg;
• Gilles de la Tourette'i sündroom ja korea: algannus täiskasvanutele on 25 mg päevas. Seejärel suurendatakse seda järk-järgult, kuni saavutatakse minimaalne tõhus. Keskmine päevane annus on 300-800 mg. Annused neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele: kreatiniini kliirens (CC) 11-20 ml / min - 1/2 annusest täiskasvanule, CC 10 ml / min - 1/4 annusest. Üle 6-aastastele lastele määratakse päevane annus sõltuvalt nende kehakaalust - kiirusega 3-6 mg kehakaalu kilogrammi kohta;
• Intensiivne krooniline valu sündroom täiskasvanutel: 200-400 mg päevas;
• Agressiivsuse ja agitatsiooniga käitumishäired üle 6-aastastel lastel: 100-150 mg päevas.

Tiapridi lahus on ette nähtud intravenoosseks (IV) või intramuskulaarseks (IM) manustamiseks.

• Ravimatu valu: 200-400 mg päevas;
• Deliirne ja eelarvamus: 400-1200 mg iga 4-6 tunni järel, rasketel juhtudel on lubatud annust suurendada 1800 mg-ni.

Kui CC on alla 20 ml / min, vähendatakse päevaannust 2 korda, kui CC on alla 10 ml / min - 4 korda.

7-aastastele lastele määratakse 100-150 mg päevas. Maksimaalne lubatud päevane annus on 300 mg.

Kõrvalmõjud

Võimalikud kõrvaltoimed, mis võivad tekkida Tiapride'i tablettide kujul:

• Suhteliselt sageli: unisus või unetus, psühhomotoorne agitatsioon, agitatsioon, väsimus, asteenia, apaatia, peavalu, pearinglus, vererõhu tõus; Parkinsoni sündroomiga patsientidel - bradükineesia, treemor, hüpersalivatsioon;
• Harva: varajane düskineesia ja düstoonia (okulogüürilised kriisid, spastiline tortikollis, trismus); pikaajalisel kasutamisel - tardiivne düskineesia (jäsemete, näo ja keele stereotüüpsed tahtmatud liigutused);
• Äärmiselt harv (alla 0,2%): hüperprolaktineemia ja sellega seotud häired - valu rinnus, rindade turse, galaktorröa, amenorröa, ejakulatsioonihäire või impotentsus; kehakaalu tõus, posturaalne hüpotensioon, kodade virvendus, QT-intervalli pikenemine, pahaloomuline neuroleptiline sündroom.

Võimalikud kõrvaltoimed, mida täheldati ravimi kasutamisel süstelahuse kujul:

• Väsimus, unisus, lihastoonuse langus, ekstrapüramidaalsed sümptomid, agiteeritus, varane (trismus, okulomotoorsed häired, spastiline tortikollis) ja tardiivdüskineesiad, pahaloomuline neuroleptiline sündroom;
• Hüperstimulatsiooni nähtused (halutsinatoorsete luulude sümptomite ägenemine või suurenenud ärevus skisofreeniaga patsientidel);
• Naha allergilised reaktsioonid, kehakaalu tõus, potentsi langus, galaktorröa, amenorröa, günekomastia, frigiidsus, hüperprolaktineemia, ortostaatiline hüpotensioon, hüpertermia.

erijuhised

Enne tablettravi alustamist, et vältida QT-intervalli pikenemist, on vaja korrigeerida hüpokaleemiat ning ravi ajal jälgida kliinilist pilti, elektrolüütide tasakaalu ja elektrokardiogrammi.

Mõned riskitegurid, nagu orgaaniline ajukahjustus ja dehüdratsioon, soodustavad pahaloomulise neuroleptilise sündroomi väljakujunemist Tiapride-ravi ajal.

Ekstrapüramidaalse sündroomi korral, mida põhjustab Tiapride tablettide kujul, tuleks dopamiinergiliste agonistide asemel kasutada antikolinergilisi ravimeid.

Süsteravi ajal peaksite hoiduma alkohoolsete jookide joomisest.

Sõltumata sellest, milline ravimi annustamisvorm on ette nähtud, tuleb ravi ajal olla ettevaatlik sõidukid ja potentsiaalselt ohtlike tegevuste sooritamine, mis nõuavad reaktsioonikiirust ja suuremat keskendumisvõimet.

ravimite koostoime

Tiapriidi lahus suurendab kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (barbituraadid, bensodiasepiinid, narkootilised analgeetikumid ja antihistamiinikumid), samuti angiotensiini konverteeriva ensüümi inhibiitorid ja muud antihüpertensiivsed ravimid. Kokkusobimatu etanooli ja levodopaga.

Võimalikud koostoimed Tiapridi võtmisel tablettidena samaaegselt teiste ravimitega:

• Antiarütmikumid ja muud hüpokaleemiat ja bradükardiat põhjustavad ravimid: suureneb kodade virvendusarütmia ja ventrikulaarsete arütmiate tekkerisk;
• Vahendid, mis pärsivad tsentraalset funktsiooni närvisüsteem: inhibeeriv toime tugevneb;
• Antihüpertensiivsed ained: posturaalse hüpotensiooni tõenäosus suureneb;
• Levodopa: täheldatakse vastastikust antagonismi (sellel põhjusel tuleb Parkinsoni tõvega patsientidele määrata mõlemad ravimid minimaalsetes efektiivsetes annustes);
• Dopamiinergilised agonistid: tekivad või sagenevad psühhootilised häired (Parkinsoni tõvega patsientidel tuleb Tiapride'i väljakirjutamisel dopamiinergilise ravimi annust järk-järgult vähendada kuni täieliku ärajätmiseni);
• Alkohol: tugevneb neuroleptikumi rahustav toime.

Ladustamise tingimused

Hoida temperatuuril mitte üle 30 ºС, valguse eest kaitstult ja lastele kättesaamatus kohas.

Kõlblikkusaeg - 5 aastat.

Tiapriid (vesinikkloriidina) (tiapriid)

Ravimi koostis ja vabanemise vorm

30 tk. - tumedast klaasist purgid (1) - papppakid.
30 tk. - polümeeripurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - kärgkontuurpakendid (3) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Antipsühhootiline aine (neuroleptikum) asendatud bensamiidide rühmast. Antipsühhootiline toime on tingitud mesolimbilise või mesokortikaalse süsteemi dopamiini D 2 retseptorite blokeerimisest. Sellel on analgeetiline toime interotseptiivse ja eksterotseptiivse valu korral. Sellel on rahustav toime ajutüve retikulaarse moodustumise adrenoretseptorite blokeerimise tõttu; toime, mis on seotud oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D2 retseptorite blokeerimisega; hüpotermiline toime, mis on tingitud hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimisest.

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub see seedetraktist kiiresti. Cmax veres saavutatakse 1 tunni pärast.Seondumine plasmavalkudega on madal. Tungib läbi BBB. T 1 / 2 on 3-4 tundi See eritub neerude kaudu peamiselt muutumatul kujul.

Neerupuudulikkuse korral tiapriidi eritumine organismist aeglustub.

Näidustused

Agitatsioon, agressiivsus, eriti kroonilise alkoholismi korral, eakatel; teraapiale vastupidav, tugev valu sündroom; korea, Tourette'i tõve tikid, rasked käitumishäired, millega kaasneb agressiivsus ja erutuvus.

Vastunäidustused

Prolaktiinist sõltuvate kasvajate, feokromotsütoomi olemasolu või kahtlus; ülitundlikkus tiapriidi suhtes.

Annustamine

Individuaalne, sõltuvalt näidustustest, patsiendi vanusest ja kasutatavast ravimvormist.

Kõrvalmõjud

Kesknärvisüsteemi poolelt: unisus, unehäired, agiteeritus, ükskõiksus, pearinglus, peavalud, parkinsonismi sündroom; harva - spastiline tortikollis, okulogeerilised kriisid, akatiisia, tardiivne düskineesia; mõnel juhul - ZNS.

Endokriinsüsteemist: harva - hüperprolaktineemiast põhjustatud sümptomid (amenorröa, galaktorröa, piimanäärmete suurenemine, valu piimanäärmetes, impotentsus, orgasmi saavutamise halvenemine.

Kardiovaskulaarsüsteemi poolelt: QT-intervalli pikenemine, ortostaatiline hüpotensioon; mõnel juhul - "pirueti" tüüpi rütmihäired.

ravimite koostoime

Kesknärvisüsteemi pärssivate ravimite (sh opioidid, antihistamiinikumid, barbituraadid, bensodiasepiinid) samaaegsel kasutamisel on võimalik suurendada kesknärvisüsteemi pärssivat toimet.

Antihüpertensiivsete ainete samaaegsel kasutamisel on võimalik hüpotensiivse toime tugevnemine.

erijuhised

Epilepsiaga patsientidel kasutada äärmise ettevaatusega, kuna kramplikuks valmisoleku lävi võib langeda.

Kasutada ettevaatusega raskete südame-veresoonkonna haiguste, parkinsonismi, neerupuudulikkuse, samuti eakatel patsientidel.

Parenteraalne manustamine toimub arsti järelevalve all.

Ravi ajal tiapriidi, levodopa, dopamiiniretseptori agonistidega (nt apomorfiin, bromokriptiin, kabergoliin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, kinagoliid) ei tohi sultopriidi kasutada; ravimid, mis võivad põhjustada torsades de pointes'i (IA ja III klassi antiarütmikumid, levomepromasiin, tioridasiin, trifluoperasiin, sultopriid, droperidool, haloperidool, pimosiid, bepridiil, tsisapriid, difemaniil, erütromütsiin IV manustamiseks, vinkamiin ja halantriin IV manustamiseks , morfloksatsiin, pentamidiin).

Vältige alkoholi joomist.

Mõju sõidukite juhtimise võimele ja juhtimismehhanismidele

Seda kasutatakse ettevaatusega patsientidel, kelle tegevus nõuab tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiiret kiirust.

Rasedus ja imetamine

Raseduse ajal kasutatakse tiapriidi ainult absoluutsete näidustuste kohaselt minimaalsetes efektiivsetes annustes. Vastsündinutel, kelle emad said raseduse ajal tiapriidi, soovitatakse jälgida kesknärvisüsteemi ja seedetrakti talitlust.

Ei ole teada, kas tiapriid eritub rinnapiima. Vajadusel kasutada imetamise ajal, rinnaga toitmine tuleb katkestada.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral kasutada ettevaatusega.

Kasutamine eakatel

Kasutage eakatel patsientidel ettevaatusega.

Ravimi koostis sisaldab toimeainet - tiapriidvesinikkloriid.

Lisakomponendid: laktoos, kartulitärklis, povidoon, magneesiumstearaat, süstevesi.

Vabastamise vorm

Tiaprid on saadaval tablettide ja süstelahuse kujul. 100 mg tabletid on pakendatud 10 tk kontuurirakkudesse, 3 tk pakendisse või 30 tabletti polümeerpurki. Lahus on pakendatud 2 ml ampullidesse, 10 tk pakendis.

farmakoloogiline toime

Ravimil on neuroleptiline toime.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Tiapriid on antipsühhootiline ravim - ebatüüpiline neuroleptikum . See ravim mõjutab dopamiini retseptoreid, mis on juba sensibiliseeritud kui kasutatakse teisi antipsühhootikume, millel on düskineetiline toime. Samal ajal ei moodusta ravimi võtmine füüsilist ega psühholoogilist sõltuvust.

Seetõttu avaldub Tiapridi efektiivsus paljudes häiretes, näiteks hüperdopamiinergilistes seisundites - või psühho-käitumuslikud häired mida võib täheldada patsientidel, kellel on või alkoholisõltuvus , millel on võrreldes tüüpiliste antipsühhootikumidega vähem neuroloogilisi kõrvaltoimeid. Samuti iseloomustab Tiapridi tugev valuvaigistav, antiemeetiline ja hüpotermiline toime.

Pärast kehasse sattumist imendub ravim kiiresti. 200 mg ravimi võtmisel saavutatakse selle maksimaalne kontsentratsioon plasmas tunni jooksul.

Aine biosaadavus on 75%. Ravimi võtmine enne sööki suurendab seda 20%. Eakatel patsientidel on imendumine mõnevõrra aeglasem.

Toimeaine jaotub organismis kiiresti, täheldatakse tungimist läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsenta.

Side plasmavalkudega ei ole kindlaks tehtud, koos - üsna nõrk. Selle tulemusena kerge mitteaktiivne . Eritumine organismist toimub neerude abil, peaaegu muutumatul kujul.

Näidustused kasutamiseks

Määrake Tiaprid täiskasvanud patsientidele ja lastele alates 6. eluaastast järgmiste haiguste raviks:

• erinevad vormid korea ;
• käitumishäire koos agressiivsus Ja agitatsioon ;
• Gilles de la Tourette'i sündroom .

Ainult täiskasvanud patsientidele:

• agressiivsete seisundite ja psühhomotoorse agitatsiooni leevendamine, näiteks vanemas eas või kroonilise alkoholismi korral;
• püsiva intensiivse valu sündroomi eemaldamine.

Vastunäidustused

Ravim ei ole ette nähtud:

• kõrge tundlikkus ;
• diagnoositud või kahtlustatav prolaktiinist sõltuvad kasvajad ;
• feokromotsütoom või selle kahtlus;
• patsientide vanus kuni 6 aastat;
• , .

Kõrvalmõjud

Tiapridi ravis võivad tekkida erinevad häired, mis mõjutavad närvi-, kardiovaskulaar-, endokriin-, immuun- ja teiste süsteemide aktiivsust. Seetõttu võib esineda: , ja sellega seotud sümptomid või ,agitatsioon, , südamepuudulikkus ja nii edasi.

Tavaliste häirete teke ei ole välistatud: asteenia , suurenenud väsimus, kaalutõus.

Tiapridi juhised (meetod ja annustamine)

Nagu on näidatud Tiapridi kasutusjuhendis, on ravim ette nähtud patsientide raviks alates 6. eluaastast.

Tavaliselt algab ravi minimaalse efektiivse annusega, mida vajadusel järk-järgult suurendatakse. Sel juhul jagatakse päevane annus 2-3 annuseks. Erinevate häirete ravi nõuab sobiva annuse määramist. Terapeutiline kursus võib kesta 1-2 kuud.

Üleannustamine

Üleannustamise korral liigne sedatsioon,, märkimisväärne teadvuse depressioon, arteriaalne hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid.

Ravi hõlmab ravimite ärajätmist, sümptomaatilist ja võõrutusravi, keha funktsioonide jälgimist jne.

Interaktsioon

Kombinatsioon koos , Ja Kvinagoliid võib põhjustada vastastikust antagonismi.

Samaaegne kasutamine koos beetablokaatorid, näiteks või , ja ka , guanfatsiin ja narkootikume Digitalis võib viia arenguni bradükardia . Kaaliumi eritavad diureetikumid , glükokortikosteroidid, Tetrakosaktiid sageli põhjustada hüpokaleemia.

Navigeerimine

Ravim "Tiapridal" on neuroleptikum, millel on rahustav, antipsühhootiline, hüpnootiline ja analgeetiline toime. See on Prantsuse tootja toode, mida meie riigis esindab sünonüüm nimega "Tiaprid". Ravimitel on peaaegu sarnased omadused ja need võivad üksteist asendada, ilma et see mõjutaks ravi kvaliteeti. Enne ravikuuri alustamist peate tutvuma arsti soovitustega ja tutvuma Tiapridali kasutamise juhistega. Antipsühhootikum on esindatud kahe ravimvormiga, millest igaühel on oma omadused.

Ravim "Tiapridal" on neuroleptikum, millel on rahustav, antipsühhootiline, hüpnootiline ja analgeetiline toime.

Koosseis

Ravimi põhiline toimeaine on tiapriidvesinikkloriid. Tableti kujul esinevad abikomponentidena tselluloos, mannitool, povidoon, ränidioksiid, magneesiumstearaat. Tiapridi lahuses toimivad lisaainetena destilleeritud vesi ja naatriumkloriid.

Vabastamise vorm

Tablettide kujul olevat ravimit "Tiaprid" esindavad valge või kreemja värvi ümmargused faasidega elemendid. Ühel pinnal on graveering "T100", teisel - ristjoon. Tooted võivad eritada kerget meditsiinilist lõhna. Üks tablett sisaldab 100 mg põhiainet.

Tiapridi lahus on läbipaistev, värvitu, pakendatud 2 ml klaasampullidesse.

Lahus "Tiaprid" on läbipaistev, värvitu, pakendatud klaasampullidesse mahuga 2 ml. Üks konteiner sisaldab 100 mg toimeainet. Iga ampull on varustatud kahe märgistusrõnga ja katkestuspunktiga.

farmakoloogiline toime

"Tiapridal" (või "Tiaprid") kuulub neuroleptikumide rühma - psühhotroopsed ravimid, mis on mõeldud psühhootiliste häirete vastu võitlemiseks. Ravimil on väljendunud ärevusvastane toime, see on võimeline leevendama tsentraalse päritoluga valu ja düskineesiat.

Eraldi avaldab see hüpnootilist ja rahustavat toimet, võimet pärssida aju oksendamiskeskust ja peatada alkoholimürgistuse nähud.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Kompositsiooni terapeutiline toime saavutatakse tänu selle selektiivsele blokeerivale toimele kesknärvisüsteemi hüpotalamuse, limbilise ja kortikaalsete piirkondade dopamiini retseptoritele. Kõige selle juures ei pärsi ravim patsiendi teadvust, ei mõju halvasti tema intelligentsuse tasemele. Kompositsiooni vastuvõtmine, vastupidi, suudab vanematele inimestele mõtlemise selguse tagasi tuua.

Kompositsiooni terapeutiline toime saavutatakse selle selektiivse blokeeriva toime tõttu hüpotalamuse dopamiini retseptoritele.

Pärast ravimi intramuskulaarset manustamist koguses 200 mg toimeainet fikseeritakse tiapriidi maksimaalne kontsentratsioon poole tunni pärast. Sama koguse ravimi suukaudsel manustamisel Tiapridali tablettide kujul pikeneb aeg 1 tunnini. Kompositsiooni parenteraalsel manustamisel on selle sisaldus vereplasmas kaks korda kõrgem kui see, mis on iseloomulik ravimi kasutamisele.

Tiapridi tablettide kasutamise korral on põhikomponendi biosaadavus 75%. Andmeid saab suurendada kuni 95%, kui juua ravimit vahetult enne sööki. See meetod suurendab ka toimeaine kontsentratsiooni vereplasmas 40%.

Koostise jaotamiseks kehas kulub vähem kui tund. Tiapriid läbib platsentat ja hematoentsefaalbarjääri, teoreetiliselt siseneb see imetava naise piima. Toimeaine ei kogune kudedesse. See on halvasti töödeldud ja eritub peamiselt neerude kaudu. Kuni 70% põhikomponendist leitakse muutumatul kujul uriinis. Naistel on ravimi poolväärtusaeg umbes 3 tundi, meestel 30-40 minutit pikem.

Ravim eritub peamiselt neerude kaudu.

Näidustused kasutamiseks

Ravim on ette nähtud täiskasvanutele ja lastele. Annustamisvorm valitakse sõltuvalt patsiendi vanusest, tema tervislikust seisundist, diagnoosist, probleemi tõsidusest. Ravimit võib kasutada monoteraapia või integreeritud lähenemisviisi osana.

"Tiapridal" tabletid on ette nähtud järgmistel juhtudel:

• motiveerimata agressioon, psühhomotoorse agitatsiooni äärmine aste. Ravim aitab selliste ilmingutega toime tulla seniilse dementsuse, kroonilise alkoholismi taustal;
• kroonilise iseloomuga tugev valu, mida teised ravimid ei peata;
• mitmesugused korea vormid;
• Gilles de la Tourette'i sündroom;
• hilist või spontaanset tüüpi düskineesia;
• suurenenud agressiivsus ja erutuvus lapsepõlves.

Tabletid on ette nähtud motiveerimata agressiooni jaoks.

Lahendus "Tiaprid" sobib rohkem intensiivsete seisundite leevendamiseks, millel on erksa kliinilise pildiga. Seda kasutatakse tavaliselt eakate ja kroonilise alkoholismi põdevate inimeste käitumishäirete raviks. Ravim näitab head mõju, kui seda kasutatakse püsiva valu sündroomi tugevuse vähendamiseks.

Vastunäidustused

Enne ravimi võtmise alustamist peate veenduma, et ravil pole keelde. Mõnel juhul on tööriista kasutamine keelatud ja teistel juhtudel peate olema eriti ettevaatlik. Arvestades keemiliste koostoimete olemust teiste ravimitega, tuleb Tiapridal'i kombineeritud raviviiside koostises erilist tähelepanu pöörata.

Ravimi "Tiaprid" kasutamise vastunäidustused:

• aine komponentide talumatus;
• prolaktiinist sõltuvate kasvajate esinemine või kahtlus nende tekke võimaluses;
• feokromotsütoom või selle kahtlus;
• hüpertensiivne kriis;
• maksa ja/või neerude funktsionaalsuse vähenemine raskes vormis;
• rasedus esimesel trimestril, imetamine;
• patsiendi vanus on tablettide puhul alla 6 aasta, Tiapridi lahuse puhul alla 18 aasta;
• sultopriidi, dopamiiniretseptori antagonistide ja ravimite võtmine, mis võivad põhjustada südame rütmihäireid;
• hea- või pahaloomulised kasvajad ajus, neerupealised.

Ettevaatlikult tuleb ravi ravimiga "Tiaprid" läbi viia, kui patsiendil on dekompensatsiooni staadiumis epilepsia ja südame-veresoonkonna haigused. Krooniliste neerupatoloogiate korral võib osutuda vajalikuks ravimi annust kohandada.

Ravi nõuab meditsiinilist järelevalvet, kui patsient põeb parkinsonismi, bradükardiat, hüpokaleemiat, võtab etanooli sisaldavaid ravimeid. Laste ja eakate ravi toimub tavaliselt individuaalselt.

Kõrvalmõjud

Tavaliselt on "Tiaprid" ja "Tiapridal" patsientidel hästi talutavad. Keha negatiivse reaktsiooni tekkimise oht suureneb ravimi pikaajalisel kasutamisel või selle kasutamisel maksimaalsetes lubatud kogustes.

Ravimi "Tiaprid" ravi ajal võimalikud kõrvaltoimed:

• neuroloogiline - kuni 10% patsientidest teatab väsimuse suurenemisest ravimi võtmise ajal. Samuti võivad tekkida unehäired päevane unisus, psühhomotoorne agitatsioon, pearinglus, apaatia, peavalud, käte värinad;
• endokriinsed - impotentsus, probleemid erektsiooni ja ejakulatsiooniga meestel. krahh menstruaaltsükli, frigiidsus, piimanäärmete turse naistel;
• kardiovaskulaarsüsteemist - kodade virvendus, vererõhu langus, muutused EKG mustris;
• lihas-skeleti süsteemist - lihaste lõdvestumine, nende toonuse langus;
• metaboolne - märgatav kehakaalu tõus.

Kuni 10% patsientidest märgib ravimi võtmise ajal väsimuse suurenemist.

Üksikutel juhtudel tekib patsiendil pahaloomuline neuroleptiline sündroom. Kui patsiendi kehatemperatuur tõuseb ilma piisava põhjuseta, peatatakse ravimi "Tiaprid" kasutamine ja viiakse läbi põhjalik diagnoos.

"Tiapridi" juhised: meetod ja annus

Ravi alguses määratakse patsiendile ravimi minimaalne annus vastavalt vanusele ja diagnoosile. Vajadusel suurendatakse neid järk-järgult, jõudes ravi efektiivsuse alumise piirini. Kõik muudatused ravimirežiimis teeb arst.

• käitumismustri rikkumised kroonilise alkoholimürgistuse taustal - 200-300 mg päevas. Ravikuur kestab kuni 2 kuud ja vajadusel korratakse pärast arsti määratud pausi. Eakatel patsientidel võib annust vähendada 30-50% võrra;
• seniilse dementsuse tagajärjel tekkinud käitumishäired – alusta 50 mg toimeainest kaks korda päevas. Positiivse dünaamika puudumisel suurendatakse mahtu iga 2-3 päeva järel 50 mg võrra, kuni ilmneb stabiilne terapeutiline toime. Maksimaalne ööpäevane annus on 300 mg;
• valu, mida teised ravimid ei peata - kuni 400 mg päevas, sõltuvalt organismi reaktsioonist ravimile;
• Gilles de la Tourette'i sündroom, korea - täiskasvanud patsientidel määratakse algannuseks 25 mg toimeainet. Seda suurendatakse järk-järgult, saavutades minimaalse terapeutilise mahu. Tavaliselt on terapeutiline annus vahemikus 300-800 mg komponendist. Üle 6-aastastele lastele valitakse ravimi kogus individuaalselt vastavalt valemile 3-6 mg 1 kg kehakaalu kohta päevas;
• ärevus, ärrituvus ja agressiivsus lapsepõlves - 100 kuni 150 mg ravimit "Tiaprid" päevas. Lähenemiste arvu määrab arst.

Kui ravimi suukaudse vormi kasutamine ei anna tulemusi või kui patsiendil on neelamisprobleeme, minnakse üle süstelahusele. See toode on mõeldud ainult täiskasvanutele. Manipulatsioonid viiakse läbi arsti järelevalve all. Kompositsiooni manustatakse intravenoosselt või intramuskulaarselt, järgides minimaalset efektiivset annust.

Lahenduse "Tiaprid" rakenduse omadused:

• deliirium või sellele eelnev seisund - kuni 1200 mg päevas. Intravenoossed või intramuskulaarsed süstid tehakse iga 4-6 tunni järel. Vajadusel võib ravimi mahtu suurendada 1800 mg-ni. Ravi tuleb läbi viia haiglas kreatiniini kliirensi kontrolli all;
• ravi eakatel - kuni 300 mg päevas. Ühekordne annus ei tohi ületada 100 mg. Minimaalne intervall süstide vahel on 6 tundi.

Muudel juhtudel järgige tablettide jaoks tüüpilisi annuseid. Kahe ravimvormi kombineerimise võimaluse määrab arst.

Intravenoossed süstid tehakse iga 4-6 tunni järel.

Üleannustamine

Ravi reeglite rikkumine võib põhjustada üleannustamist. Lahuse ja tablettide puhul on hädaolukorra tekkimise riskid ligikaudu võrdsed ja sama ohtlikud. Ravimimürgistuse kliinilist pilti iseloomustab patoloogiline unisus, vererõhu langus. Patsient kogeb ravimi liiga tugevat rahustavat toimet, ilmset motoorse aktiivsuse muutust lihastoonuse probleemide taustal. Ohvri teadvus on depressioonis, võib tekkida kooma.

Antidootilist ainet tiapriidi ei leitud. Hemodialüüs sellisel taustal ei aita. Ravi seisneb ravimite ärajätmises, pillide võtmise korral maoloputuses. Lisaks antakse patsiendile sümptomaatilist abi, viiakse läbi intensiivseid võõrutusmeetmeid.

Kõik manipulatsioonid viiakse läbi keha elutähtsate tunnuste kontrolli all. Motoorse aktiivsuse rikkumise korral määratakse lisaks antikolinergilised ravimid. Patsient peab jääma haiglasse kuni üleannustamise sümptomite täieliku kadumiseni.

Interaktsioon

Ravimi "Tiaprid" kasutamine komplekssete terapeutiliste lähenemisviiside osana nõuab suuremat ettevaatust. Enne mis tahes ravimite võtmist neuroleptikumil põhineva kuuri ajal on soovitatav saada arstilt luba.

Ravimi kasutamisel peate meeles pidama, et tiapriid:

• võib põhjustada virvendust või ventrikulaarne arütmia kombineerituna mitmete antipsühhootikumide, antiarütmikumide, antibiootikumide ja vasodilataatoritega;
• muutub etüülalkoholi mõjul väga agressiivseks ja mürgiseks;
• on Levodopa antagonist. Ravimi "Tiaprid" kasutamine Parkinsoni tõve korral on võimalik, kuid arsti järelevalve all ja kohustusliku annuse kohandamisega;
• kombinatsioonis antihüpertensiivsete ravimitega võib tekitada sõltuvust. Suurendab vererõhu languse tõenäosust, kui keha liigub horisontaalasendist vertikaalasendisse;
• suurendab kesknärvisüsteemile pärssivalt mõjuvate ainete omadusi.

Ravim suurendab kesknärvisüsteemi pärssivat mõju avaldavate ainete omadusi.

Kõigi murettekitavate sümptomite ilmnemisest ravimi "Tiaprid" ja teiste ravimite kombinatsiooni taustal tuleb arstile teatada. Enamikul juhtudel piisab terapeutiliste annuste kohandamisest, et vabaneda negatiivsetest tagajärgedest ja normaliseerida ravikuuri. Rangelt on keelatud võtta iseseisvaid meetmeid probleemide sümptomaatilise ravi vormis.

Müügitingimused

"Tiaprid" ja "Tiapridal" vabastatakse ainult retsepti alusel.

Säilitustingimused ja säilivusaeg

Ravimit tuleb hoida lastele kättesaamatus kohas, kuivas, jahedas, pimedas kohas. Õhutemperatuur ei tohiks ületada 25 ℃. Kompositsiooni säilivusaeg suletud ampullides on 3 aastat, tabletid - 5 aastat.

Analoogid

On kümneid ravimeid, millel on ravimile sarnased omadused. Selle asendamiseks soovitavad arstid Soliani, Betamaxi, Sulpiriidi, Prosulpini ja muid tooteid. Prantsusmaal valmistatud Tiapridali kompositsiooni otsene sünonüüm on vene Tiaprid. Nende kasutusjuhised on sarnased.

Catad_pgroup Antipsühhootikumid (neuroleptikumid)

Tiapriidi tabletid - kasutusjuhised

JUHISED ravimi meditsiiniliseks kasutamiseks

Registreerimisnumber:

Ravimi kaubanimi:

Tiapridal ® .

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimi:

Tiapriid.

Annustamisvorm:

tabletid.

Koosseis

1 tablett sisaldab:

Toimeaine:
tiapriidvesinikkloriid - 111,1 mg (tiapriidi osas - 100 mg).

Abiained:
mannitool, mikrokristalne tselluloos, povidoon, kolloidse ränidioksiidi vesilahus, magneesiumstearaat.

Kirjeldus Valged või kreemjasvalged ümmargused lamedad tabletid, mille servad on mõlemal küljel kaldu, ühel küljel on ristikujuline joon ja teisele küljele on graveeritud "T 100", mis on lõhnatud või nõrga lõhnaga.

Farmatseutiline rühm:

antipsühhootiline (neuroleptikum) aine.

ATX kood

N05AL03.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika
Antipsühhootiline aine on atüüpiline antipsühhootikum, mis blokeerib selektiivselt dopamiini retseptorite alatüüpe D2 ja D3 in vitro, ilma et see avaldaks olulist afiinsust peamiste tsentraalsete neurotransmitterite (sh serotoniin, norepinefriin, histamiin) retseptorite suhtes. In vivo neurokeemilised ja käitumuslikud uuringud on kinnitanud neid tiapriidi omadusi, näidates antidopamiinergilisi toimeid märkimisväärse sedatsiooni, katalepsia ja kognitiivse languse puudumisel.

Tiapriid on võimeline toimima dopamiini retseptoritele, mis on varem dopamiini suhtes sensibiliseeritud, kui kasutate teisi antipsühhootilisi ravimeid, ja sellega seostatakse selle antidüskineetiline toime.

Tiapriidi anksiolüütiline toime on kinnitatud mitmete katseloomade stressiga seotud mudelite, sealhulgas alkoholi ärajätmise korral hiirtel ja primaatidel.

Tiapriid ei näidanud füüsilise ega psühholoogilise sõltuvuse teket.

See ebatüüpiline farmakodünaamiline profiil selgitab tiapriidi kliinilist efektiivsust paljude häirete korral, sealhulgas hüperdopamiinergiliste seisundite puhul, nagu düskineesiad ja psühho-käitumishäired, mida on täheldatud dementsusega patsientidel või alkoholi kuritarvitajatel, kellel on vähem neuroloogilisi sümptomeid. kõrvalmõjud võrreldes tüüpiliste antipsühhootikumidega.

Tiapriidil on tugev valuvaigistav toime (nii interotseptiivse kui ka eksterotseptiivse valu korral), oksendamiskeskuse vallandamistsooni dopamiini D2 retseptorite blokeerimise tõttu antiemeetiline toime ja hüpotermiline toime, mis on tingitud hüpotalamuse dopamiini retseptorite blokeerimisest.

Farmakokineetika
Tiapriidi imendumine on kiire. Pärast 200 mg tiapriidi suukaudset manustamist saavutatakse ravimi maksimaalne plasmakontsentratsioon 1 tunni pärast ja on 1,3 μg / ml.

Biosaadavus on 75%. Tablettide võtmisel vahetult enne sööki suureneb biosaadavus 20% ja maksimaalne plasmakontsentratsioon 40%. Vanemas eas imendumine aeglustub.

Jaotumine kehas toimub kiiresti (vähem kui 1 tund). Tungib kogunemata läbi hematoentsefaalbarjääri ja platsenta. Jaotusruumala on 1,43 l/kg. Loomadel täheldati ravimi tungimist rinnapiima, kontsentratsiooni suhe piimas ja veres oli 1,2:1.

Ei seondu plasmavalkudega, väga nõrgalt seondub erütrotsüütidega. Tiapriid metaboliseerub ebaoluliselt (kuni 15%), metaboliidid on enamasti inaktiivsed. Konjugeeritud metaboliite ei leitud. 70% manustatud annusest leitakse uriinist muutumatul kujul. Plasma eliminatsiooni poolväärtusaeg on naistel 2,9 tundi ja meestel 3,6 tundi. Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel, renaalne kliirens on 330 ml / min.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsientidel sõltub eritumine kreatiniini kliirensist, mille vähenemise korral tiapriidi eritumine aeglustub (vt "Kasutamisviis ja annustamine").

Näidustused kasutamiseks:

Täiskasvanutel:
- Psühhomotoorse agitatsiooni ja agressiivsete seisundite leevendamine, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas.
- Püsiv intensiivne valu sündroom.

Täiskasvanutel ja üle 6-aastastel lastel:
- Erinevat tüüpi korea, Gilles de la Tourette'i sündroom.

Üle 6-aastastel lastel:
- Käitumishäired koos agitatsiooni ja agressiivsusega.

Vastunäidustused:

- Ülitundlikkus tiapriidi või ravimi teiste komponentide suhtes.
- Diagnoositud või kahtlustatavad prolaktiinist sõltuvad kasvajad, näiteks: hüpofüüsi prolaktinoom ja rinnavähk.
- Feokromotsütoom, kahtlustatav feokromotsütoom.
- Parkinsoni tõbi (välja arvatud tiapriidi kiireloomulise kasutamise vajaduse korral).
- Alla 6-aastased lapsed (lämbumisoht, kui tablett satub hingetorusse).
- Imetamisperiood (vt Rasedus ja imetamine).
- levodopa samaaegne manustamine (vt "Koostoimed teiste ravimitega").
- kabergoliini, kvinagoliidi samaaegne manustamine (vt "Koostoimed teiste ravimitega"),

Hoolikalt

Patsientidel, kellel on eelsoodumus arütmiate tekkeks (bradükardiaga alla 55 löögi minutis; elektrolüütide tasakaaluhäiretega, eriti hüpokaleemia, hüpomagneseemiaga; kaasasündinud QT-intervalli pikenemisega; samaaegne ravi ravimitega, mis võivad põhjustada tõsist bradükardiat (vähem kui 55 lööki minutis); minut), elektrolüütide tasakaaluhäired, aeglustavad südamesisest juhtivust või pikendavad QT-intervalli, kuna tiapriid võib pikendada QT-intervalli ja suurendada tõsiste ventrikulaarsete arütmiate, sealhulgas ventrikulaarse tahhükardia tekke riski. "pirueti" tüüp (vt "Koostoimed teiste ravimitega", "Erijuhised"),
- kombinatsioonis dopamiinergiliste parkinsonismivastaste ravimitega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, ropinirool, selegiliin) Parkinsoni tõvega patsientidel, kui on tungiv vajadus kasutada tiapriidiga (vt lõik muud ravimid ", "Erijuhised").
- Raske südame-veresoonkonna haigusega patsientidel (veresoonkonna isheemiatõve sagenemise võimaluse tõttu koos vererõhu langusega).
- Eakatel suurenenud risk sedatsioon, ortostaatiline hüpotensioon).
- Eakatel dementsusega patsientidel (vt "Erijuhised").
- Insuldi riskifaktoritega patsientidel (vt "Erijuhised"),
- Neerupuudulikkusega patsientidel (vajalik on annustamisskeemi korrigeerimine, vt "Kasutamisviis ja annused").
- Epilepsiahaigetel (neuroleptikumid võivad alandada epileptogeensuse läve, kuigi seda toimet ei ole tiapriidiga uuritud).
- Patsientidel, kellel on trombemboolia tekke riskifaktorid (vt "(Erijuhised"),
- lastel (ebapiisavad teadmised ravimi kasutamisest selles patsientide kategoorias),
- Noorukitel puberteedieas (endokriinsüsteemi võimalike kõrvaltoimete tõttu vt. Kõrvalmõju»).
- Raseduse ajal (vt "Rasedus ja imetamine").
- Etanooli sisaldavate ravimite samaaegsel kasutamisel (vt "Koostoimed teiste ravimitega").

Rasedus ja imetamine

Rasedus
Tiapriidi määramisel rasedatele tuleb olla ettevaatlik, kuna andmed tiapriidi kasutamise kohta raseduse ajal on piiratud ning vastsündinutel, kelle emasid on pikka aega ravitud antipsühhootikumidega, on ekstrapüramidaalsete häirete teke olnud võimalik. täheldatud harvadel juhtudel. Tiapriidi võtmise raseduste analüüs ei näidanud sellel teratogeenset toimet.

laktatsiooniperiood
Loomkatsed on näidanud, et tiapriid eritub rinnapiima, kuid ei ole teada, kas tiapriid eritub inimese rinnapiima. Rinnaga toitmine võtmise ajal ei ole soovitatav.

Annustamine ja manustamine:

Ainult täiskasvanutele ja üle 6-aastastele lastele.
Alati tuleb valida minimaalne efektiivne annus. Kui patsiendi seisund seda võimaldab, tuleb ravi alustada väikeste annustega, suurendades neid järk-järgult. Ravimi päevane annus jagatakse 2-3 annuseks.

Psühhomotoorse agitatsiooni ja agressiivsete seisundite leevendamine, eriti kroonilise alkoholismi või vanemas eas:
Ainult täiskasvanutel: mitte rohkem kui 200-300 mg / päevas 1-2 kuud.
Eakatel patsientidel tuleb annus 200-300 mg päevas saavutada järk-järgult. Ravi tuleb alustada annusega 50 mg 2 korda päevas. Seejärel võib annust järk-järgult suurendada 50-100 mg võrra iga 2-3 päeva järel. Eakatel patsientidel kasutatav keskmine annus on 200 mg ööpäevas ja maksimaalne annus on 300 mg ööpäevas.

Chorea, Gilles de la Tourette'i sündroom
Täiskasvanutel: 300-800 mg päevas.
Ravi tuleb alustada väga väikese annusega 25 mg päevas, millele järgneb järkjärguline suurendamine kuni minimaalse efektiivse annuse saavutamiseni.
Üle 6-aastastele lastele: 3-6 mg / kg / päevas. Maksimaalne annus on 300 mg päevas.
Täiskasvanutel ja lastel määrab ravi kestuse igal üksikjuhul arst ja see sõltub haiguse kliinilisest käigust.

Püsiv intensiivne valu sündroom.
Ainult täiskasvanud: 200-400 mg päevas.

Üle 6-aastastel lastel esinevad erutuvuse ja agressiivsusega käitumishäired
Päevane annus on 100-150 mg.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid
Neerupuudulikkusega patsientidel korreleerub tiapriidi eritumine kreatiniini kliirensiga. Seetõttu kreatiniini kliirensiga 30-60 ml / min. annust vähendatakse 25% kreatiniini kliirensiga 10-30 ml / min. annust vähendatakse 2 korda, kreatiniini kliirens on alla 10 ml / min. annust vähendatakse 4 korda võrreldes normaalse neerufunktsiooniga annustega.

Maksafunktsiooni kahjustusega patsiendid
Ravim metaboliseerub vähe, annustamisskeemi muutmine pole vajalik.

Kõrvalmõju

Kõrvaltoimete esinemissagedus esitati vastavalt järgmistele astmetele: väga sageli (≥ 10%), sageli (≥1%,<10); иногда (≥0,1%, < 1%); редко (≥0,01%, < 0,1%) и очень редко, включая отдельные сообщения (< 0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя).

Kontrollitud kliiniliste uuringute käigus täheldatud kõrvaltoimed
Tuleb märkida, et mõnel juhul esines raskusi kõrvalnähtude ja põhihaiguse sümptomite eristamisel.

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi küljelt
Sageli
- Pearinglus, peavalu.

Ekstrapüramidaalsed häired
Sageli
- Parkinsonism ja sellega seotud sümptomid treemor, lihaste hüpertoonilisus, hüpokineesia ja hüpersalivatsioon. Need sümptomid taanduvad tavaliselt antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel.

Mõnikord
- Ägedad düskineesiad, nagu akatiisia, lihasdüstoonia (spasm, tortikollis, okulogüüriline kriis, trismus). Need sümptomid taanduvad tavaliselt antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite samaaegsel kasutamisel.

Harva
- muud tüüpi ägedad düskineesiad, mis on tavaliselt pöörduvad antikolinergiliste parkinsonismivastaste ravimite võtmise ajal.

Vaimsed häired
Sageli
- Unisus/unisus, unetus, unehäired, agiteeritus, apaatia.

endokriinsed häired
Mõnikord
- Tiapriid põhjustab plasma prolaktiini kontsentratsiooni tõusu, mis on pärast ravimi ärajätmist pöörduv. Hüperprolaktineemia võib põhjustada galaktorröad, amenorröad, günekomastiat, rindade suurenemist, rindade valu, frigiidsust, orgasmilist düsfunktsiooni ja impotentsust.

Üldised häired
Sageli
- asteenia/nõrkus, väsimus.
- Kehakaalu tõus.

Turundusjärgsed andmed
Lisaks ülaltoodud kõrvaltoimetele on allpool loetletud kõrvaltoimetest teatatud väga harva ja ainult spontaansete teadete põhjal.

Kesk- ja perifeerse närvisüsteemi küljelt
teadmata sagedusega
- Tardiivne düskineesia, mida iseloomustavad stereotüüpsed tahtmatud liigutused, peamiselt keele ja/või näolihaste puhul (nagu kõigi teiste antipsühhootikumide puhul pärast nende üle 3-kuulist võtmist). Parkinsoni tõve vastased ravimid ei ole tõhusad või võivad põhjustada sümptomite halvenemist.
- Pahaloomuline neuroleptiline sündroom (vt "Erijuhised"), mis on potentsiaalselt surmaga lõppev tüsistus ja mille tekkimine on võimalik mis tahes neuroleptikumide kasutamisel.

Südame poolelt
teadmata sagedusega
- QT-intervalli pikenemine, ventrikulaarsed arütmiad, nagu "pirueti" tüüpi ventrikulaarne tahhükardia, ventrikulaarne tahhükardia, mis võib muutuda vatsakeste virvenduseks ja viia südameseiskumiseni ja äkksurma tekkeni (vt "Erijuhised").

Autonoomsest närvisüsteemist
teadmata sagedusega
- Ortostaatiline hüpotensioon.

Laevade küljelt
teadmata sagedusega
- Trombemboolia, sealhulgas kopsuemboolia, mõnikord surmaga lõppev süvaveenide tromboos (vt "Erijuhised").

Immuunsuse poolelt
teadmata sagedusega
- Naha allergilised reaktsioonid.

Üleannustamine

Sümptomid: liigne sedatsioon, unisus, teadvusekaotus kuni koomani, arteriaalne hüpotensioon, ekstrapüramidaalsed sümptomid.

Ravi: ravimi ärajätmine, sümptomaatiline ja võõrutusravi, organismi elutähtsate funktsioonide (eriti südametegevuse (QT-intervalli pikenemise ja ventrikulaarsete arütmiate tekke oht) jälgimine) kuni mürgistusnähtude täieliku kadumiseni Raskete ekstrapüramidaalsete sümptomite ilmnemisel kasutada antikolinergilisi ravimeid .

Kuna tiapriid on halvasti dialüüsitav, ei soovitata hemodialüüsi selle organismist eemaldamiseks (vt "Farmakokineetika").

Tiapriidile spetsiifilist antidooti ei ole.

Koostoimed teiste ravimitega

Vastunäidustatud kombinatsioonid
- Levodopaga
Levodopa ja antipsühhootikumide vastastikune antagonism

Kabergoliini, kvinagoliidiga
Nende dopamiinergiliste ravimite ja antipsühhootikumide vastastikune antagonism.

bradükardiat põhjustavad ravimid, nagu beetablokaatorid; "aeglaste" kaltsiumikanalite blokaatorid (verapamiil, diltiaseem), mis vähendavad südame kontraktsioonide arvu; klonidiin, guanfatsiin; digipreparaadid;
- hüpokaleemiat põhjustavad ravimid, nt kaaliumi eemaldavad diureetikumid; lahtistid, mis stimuleerivad soolestiku peristaltikat; amfoteritsiin B intravenoosseks kasutamiseks, glükokortikosteroidid, tetrakosaktiid (hüpokaleemia tuleb enne tiapriidi võtmist korrigeerida);
- klassi 1A antiarütmikumid, nagu kinidiin, disopüramiid;
III klassi antiarütmikumid, nagu amiodaroon, sotalool, dofetiliid, ibutiliid;
- teised ravimid, nagu pimosiid, sultopriid, sulpiriid, haloperidool, tioridasiin, metadoon, amisulpriid, droperidool, kloorpromasiin, levomepromasiin, tsüamemasiin, pipotiasiin, sertindool, veralipriid; antidepressandid, imipramiini derivaadid; liitiumipreparaadid; bepridiil; tsisapriid, difemaniilmetüülsulfaat, IV erütromütsiin, IV spiramütsiin, misolastiin, IV vinkamiin, halofantriin, lumefantriin, pentamidiin, sparfloksatsiin, moksifloksatsiin.

Kui patsiendid ei saa vältida nende ravimite samaaegset manustamist tiapriidiga, tuleb neile järgneda hoolikas kliiniline, laboratoorne (vere elektrolüütide jälgimine) ja elektrokardiograafiline jälgimine.

Dopamiinergiliste parkinsonismivastaste ravimitega (amantadiin, apomorfiin, bromokriptiin, entakapoon, lisuriid, pergoliid, piribediil, pramipeksool, ropinirool, selegiliin)
Dopamiinergiliste parkinsonismivastaste ravimite ja antipsühhootikumide vastastikune antagonism. Dopamiinergilised agonistid võivad põhjustada või süvendada psühhootilisi sümptomeid (vt "Erijuhised").

Etanooliga
Etanool tugevdab neuroleptikumide rahustavat toimet. Seetõttu ei tohi tiapriidravi ajal juua alkoholi ega etanooli sisaldavaid ravimeid.

Ettevaatust nõudvad kombinatsioonid
- Koliinesteraasi inhibiitoritega: donepesiil, rivastigmiin, galantamiin, püridostigmiinbromiid, neostigmiinbromiid.
Kuna need ravimid võivad põhjustada bradükardiat, suureneb risk ventrikulaarsete arütmiate tekkeks.

Kombinatsioonid, mida kaaluda
- koos antihüpertensiivsete ravimitega (kõik)
Aditiivne hüpotensiivne toime, suurenenud risk ortostaatilise hüpotensiooni tekkeks.

Nitraatidega
Suurenenud risk vererõhu alandamiseks ja eriti ortostaatilise hüpotensiooni tekkeks.

Kesknärvisüsteemi talitlust pärssivate ravimitega: morfiini derivaadid (valuvaigistid, köhavastased ravimid); barbituraadid; bensodiasepiinid ja muud anksiolüütikumid; unerohud; rahustavad antidepressandid (amitriptüliin, doksepiin, mianseriin, mirtasapiin, trimipramiin); sedatiivse toimega H1-histamiini retseptorite blokaatorid; tsentraalse toimega antihüpertensiivsed ained (kponidiini ja guanfatsiini kohta vt ka "Ei soovitatud kombinatsioonid"); baklofeen; talidomiid ja pitsotifeen.
Võib-olla kesknärvisüsteemi kumulatiivne depressioon ja vähenenud reaktsioon.

erijuhised

Pahaloomuline neuroleptiline sündroom
Pahaloomulist neuroleptilist sündroomi iseloomustab kahvatus, hüpertermia, lihaste jäikus, autonoomse närvisüsteemi talitlushäired, teadvuse häired. Autonoomse närvisüsteemi düsfunktsiooni nähud, nagu suurenenud higistamine ning vererõhu ja pulsi labiilsus, võivad eelneda hüpertermia tekkele ja on seetõttu varajased hoiatussümptomid. Seletamatu kehatemperatuuri tõusu korral tuleb ravi tiapriidiga katkestada. Pahaloomulise neuroleptilise sündroomi tekkepõhjus jääb ebaselgeks, eeldatakse, et selle mehhanismis mängib rolli dopamiini retseptorite blokaad juttkehas ja hüpotalamuses ning välistatud pole kaasasündinud eelsoodumus (idiosünkraatia). Sündroomi väljakujunemist võivad soodustada kaasnev infektsioon, vee ja elektrolüütide tasakaaluhäired (eriti dehüdratsioon, hüponatreemia), liitiumipreparaadi samaaegne manustamine ja orgaaniline ajukahjustus.

QT-intervalli pikenemine
Tiapriid võib põhjustada QT-intervalli pikenemist. On teada, et see toime suurendab tõsiste ventrikulaarsete arütmiate, näiteks "pirueti" tüüpi ventrikulaarse tahhükardia tekke riski (vt "Kõrvaltoimed").

Enne antipsühhootilise ravi määramist, kui patsiendi seisund seda võimaldab, tuleb välistada nende raskete arütmiate teket soodustavate tegurite olemasolu (bradükardia alla 55 löögi minutis, hüpokaleemia, hüpomagneseemia, intraventrikulaarse juhtivuse viivitus ja kaasasündinud pikk QT-intervall või QT-intervalli pikenemine teiste QT-intervalli pikendavate ravimite kasutamisel) (vt "Vastunäidustused", "Ettevaatusega", "Kõrvaltoimed").

Patsiendid, kellel on ülaltoodud riskifaktorid, mis soodustavad QT-intervalli pikenemist, peaksid vajadusel olema tiapriidi määramisel eriti ettevaatlikud. Enne ravimi kasutamise alustamist tuleb korrigeerida hüpokaleemiat, lisaks tuleb tagada meditsiiniline järelevalve, vere elektrolüütide ja EKG jälgimine.

Ekstrapüramidaalne sündroom
Antipsühhootikumide põhjustatud ekstrapüramidaalse sündroomi korral tuleb välja kirjutada antikolinergilised ravimid (mitte dopamiinergilised agonistid) (vt "Koostoimed teiste ravimitega").

Insult
Randomiseeritud kliinilistes uuringutes, võrreldes platseeboga, mõnede atüüpiliste antipsühhootikumidega dementsusega eakatel patsientidel, täheldati tserebrovaskulaarsete sündmuste riski kolmekordset suurenemist. Selle riski mehhanism ei ole teada. Selle riski suurenemist teiste antipsühhootikumide või teiste patsientide populatsioonide puhul ei saa välistada, seetõttu tuleb insuldi riskifaktoritega patsientidel tiapriidi kasutada ettevaatusega.

Eakad dementsusega patsiendid
Eakatel patsientidel, kellel oli dementsusega seotud psühhoos, täheldati antipsühhootiliste ravimitega ravi ajal suurenenud surmariski. 17 platseebokontrolliga uuringu analüüs (keskmine kestus 10 nädala jooksul) näitas, et enamikul atüüpiliste antipsühhootikumidega ravitud patsientidest oli 1,6–1,7 korda suurem surmarisk kui platseebot saanud patsientidel. Kuigi surmapõhjused atüüpiliste antipsühhootikumidega läbi viidud kliinilistes uuringutes varieerusid, olid enamik surmapõhjuseid kas kardiovaskulaarsed (nt südamepuudulikkus, äkksurm) või nakkuslikud (nt kopsupõletik). Vaatlusuuringud on kinnitanud, et nagu ravi atüüpiliste antipsühhootikumidega, võib ka ravi tavapäraste antipsühhootikumidega suurendada suremust. Ei ole selge, mil määral võib suremuse kasv olla tingitud pigem antipsühhootikumidest kui mõnest patsiendi omadustest.

Trombemboolia
Antipsühhootiliste ravimite kasutamisel on täheldatud venoosse trombemboolia juhtumeid, mis mõnikord lõppesid surmaga. Seetõttu tuleb tiapriidi kasutada ettevaatusega patsientidel, kellel on trombemboolia riskifaktorid, vt "Kõrvaltoimed".

Epilepsiaga patsiendid
Kuna tiapriid võib alandada epileptogeenset läve, peab tiapriidi määramisel epilepsiaga patsientidele olema range meditsiiniline järelevalve.

Parkinsoni tõvega patsiendid, kes saavad dopamiinergilisi agoniste
Kui Parkinsoni tõvega patsientidel, kes saavad dopamiinergilisi agoniste, on vaja kiiresti antipsühhootilist ravi, tuleb viimaste annuseid järk-järgult vähendada kuni täieliku ärajätmiseni (dopamiinergiliste ravimite järsk ärajätmine võib suurendada maliigse neuroleptilise sündroomi tekke riski ) (vt "Vastunäidustused", "Ettevaatusega" "Koostoimed teiste ravimitega").

Lapsed
Tiapriidi kasutamist lastel ei ole piisavalt uuritud. Seetõttu tuleb tiapriidi lastele väljakirjutamisel olla ettevaatlik. Kliiniliste andmete puudumise tõttu on selle ravimi lastele väljakirjutamisel soovitatav olla ettevaatlik. Lisaks on soovitatav igal aastal kontrollida laste õppimisvõimet, kuna ravim võib mõjutada kognitiivseid funktsioone. Sõltuvalt lapse kliinilisest seisundist on vaja annust regulaarselt kohandada.

Mõju autojuhtimise või muude mehhanismide juhtimise võimele

Ravi ajal on vaja hoiduda potentsiaalselt ohtlikest tegevustest, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentratsiooni ja psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust, kuna ravimil võib olla rahustav toime (isegi kui seda võetakse soovitatavates annustes).

Väljalaske vorm:

Tabletid 100 mg.
10 tabletti PVC ja alumiiniumfooliumi blisterpakendis.
2 blistrit koos kasutusjuhendiga pappkarbis.

Säilitustingimused:

Hoida temperatuuril mitte üle 25 °C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.
Nimekiri B.

Parim enne kuupäev:

5 aastat.
Ärge kasutage ravimit pärast pakendil märgitud kõlblikkusaja lõppu.

Apteegist väljastamise tingimused:

Retsepti alusel.

Registreerimistunnistuse omanik

SANOFI-AVENTIS PRANTSUSMAA
1-13 Boulevard Romain Rolland 75014 Pariis, Prantsusmaa

Ettevõtte tootja:

Sanofi Winthropi tööstus
6 boulevard de l'Europe 21800 Quetigny, Prantsusmaa

Tarbijanõuded tuleb saata aadressile:

115035, Moskva, st. Sadovnicheskaya, maja 82, hoone 2.