Aktivna supstanca
Tiapride*(Tiapridum)
ATH:
Farmakološka grupa
Nozološka klasifikacija (ICD-10)
Compound
Opis doznog oblika
pilule: bijela ili bijela sa blago žućkastim nijansama, ravno-cilindričnog oblika sa zakošenim.
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu: bistra bezbojna ili blago obojena tečnost.
farmakološki efekat
farmakološki efekat - neuroleptik .
Farmakodinamika
Antipsihotik (neuroleptik), ima hipnotičko, sedativno, analgetsko dejstvo. Eliminiše diskineziju centralnog porekla. Ima izražen analgetski učinak i kod interoceptivnog i kod eksteroceptivnog bola. Antipsihotički efekat je posledica blokade dopaminskih D 2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije moždanog stabla; antiemetičko djelovanje - blokada dopamin D2 receptora triger zone centra za povraćanje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.
Farmakokinetika
Bioraspoloživost je 75%. Imenovanje neposredno prije jela povećava bioraspoloživost za 20%, a Cmax u plazmi - za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.
Nakon oralne primjene tiaprida u dozi od 200 mg Cmax u plazmi je 1,3 μg/ml i postiže se za 1 sat; nakon intramuskularne primjene 200 mg (2,5 mcg / ml) - 30 minuta.
Vezanje za proteine plazme i eritrocite je slabo. Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire kroz BBB i placentnu barijeru. Prilikom uzimanja tableta ne dolazi do kumulacije. Kod životinja, pri ispitivanju u obliku tableta, uočeno je prodiranje u mlijeko, sa omjerom koncentracija u mlijeku i krvi 1:2; kada se koristi otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tiaprid također prelazi u majčino mlijeko (koncentracija je 50% plazme).
Metabolizira se u jetri. Metabolizam tiaprida je vrlo mali - 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T 1/2 iz plazme je 2,9 sati kod žena i 3,6 sati kod muškaraca. Izlučivanje se javlja uglavnom u urinu, a bubrežni Cl doseže 330 ml/min. Kod hronične bubrežne insuficijencije stepen smanjenja izlučivanja korelira sa vrednošću Cl kreatinina.
Indikacije za lijek
Pilule
odrasli:
psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj dobi;
intenzivna hronična sindrom bola.
Odrasli i djeca starija od 6 godina:
razne vrste koreje;
Gilles de la Touretteov sindrom.
Djeca starija od 6 godina: poremećaji ponašanja sa agitacijom i agresivnošću.
Hiperkinetički i diskinetički sindrom (uključujući primenu antipsihotika (neuroleptika), parkinsonizam, vaskularnog porekla, tardivna diskinezija):
akutna i kronična koreja;
nervni tik;
senilna motorička nestabilnost;
glavobolja (neurogenog porijekla);
poremećaj ponašanja (alkoholizam);
psihomotorna agitacija;
poremećaji ponašanja u starosti;
alkoholna psihoza;
sindrom ustezanja (alkoholizam, ovisnost o drogama);
sindrom hronične boli (uključujući artralgiju, spastični bol u ekstremitetima, bol kod pacijenata sa rakom, bol neurotičnog porekla).
Kontraindikacije
preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka;
dijagnosticirani ili sumnjivi feohromocitom;
trudnoća (I trimestar);
period laktacije;
dječja dob (za tablete - do 6 godina; za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu - do 7 godina);
hipertenzivna kriza;
teško zatajenje bubrega i/ili jetre.
dijagnosticirani ili sumnjivi tumori zavisni od prolaktina, kao što su prolaktinom hipofize i rak dojke;
kombinacija sa sultopridom;
kombinacija sa dopaminergičkim agonistima (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), sa izuzetkom pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti;
kombinacija sa lekovima koji mogu da izazovu srčane aritmije: antiaritmicima klase Ia (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihoticima (tioridazin, hlorpromazin, levomepiramazin, sufluapiramidin, hloromazin, pimozid, haloperidol, droperidol), kao i sa sljedećim lijekovima: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin, mizolastin, vinkamin za intravensku primjenu, sparfloksacin, moksifloksacin (vidjeti "Interakcije").
Pažljivo:
Zajedničko za oba oblika doziranja:
hronično zatajenje bubrega. Prilikom primjene potrebno je smanjiti dozu i pojačati nadzor (vidi "Način primjene i doza");
epilepsija, zbog mogućnosti snižavanja praga napadaja;
kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;
Parkinsonova bolest;
starije dobi.
Za tablete (opciono):
zajednička upotreba droga koje sadrže alkohol;
sa bradikardijom (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemijom, kongenitalnim produženjem QT intervala, kao i sa kombinovanom upotrebom lekova koji mogu izazvati tešku bradikardiju (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemijom, smanjenom srčanom provodljivošću ili produženjem QT intervala.
Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i dojenja.
Nema podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudnoće na mozak fetusa (poželjno je ne koristiti tiaprid tokom trudnoće).
Međutim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudnoće, preporučuje se ograničiti dozu i trajanje liječenja ako je moguće.
Uz produženo liječenje i/ili primjenu visokih doza i/ili uz kasnijim datumima opravdana kontrola trudnoće neurološke funkcije novorođenče.
Stoga nije poznato da li tiaprid prelazi u majčino mlijeko dojenje preporučuje se prestanak uzimanja lijeka.
Nuspojave
Za tablete
Astenija, umor, pospanost, nesanica, agitacija, psihomotorna agitacija, apatija, vrtoglavica, glavobolja, povišen krvni pritisak, Parkinsonov sindrom - tremor, bradikinezija, hipersalivacija. Mnogo rjeđe: rana diskinezija i distonija (spastični tortikolis, okulogerične krize, trizmus), akatizija. Ovi simptomi su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergičkih antiparkinsonika. Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) koja se javlja pri produženoj upotrebi (antiholinergički antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogoršati stanje pacijenta). Hiperprolaktinemija i povezani poremećaji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje grudi, bol u grudima, impotencija ili poremećena ejakulacija; povećanje telesne težine, produženje QT intervala, fibrilacija atrija, posturalna hipotenzija, maligni neuroleptički sindrom.
Pospanost, umor, smanjen tonus mišića, agitacija, ekstrapiramidni simptomi, maligni neuroleptički sindrom, rana diskinezija (spastični tortikolis, trzmus, okulomotorni poremećaji) i tardivna diskinezija; fenomeni hiperstimulacije (pojačana anksioznost ili pogoršanje halucinantno-deluzionih simptoma kod pacijenata sa shizofrenijom); kožne alergijske reakcije, ortostatska hipotenzija, debljanje, hiperprolaktinemija, smanjena potencija, ginekomastija, amenoreja, galaktoreja, frigidnost, hipertermija.
Interakcija
Za tablete
Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmicima, kao i lijekovima koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju, moguće je povećati rizik od razvoja ventrikularne aritmije, kao i atrijalna fibrilacija. Istodobna primjena s antihipertenzivima povećava rizik od posturalne hipertenzije.
Uočen je međusobni antagonizam djelovanja levodope i neuroleptika. Kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti, preporučuje se primjena minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.
Dopaminergički agonisti mogu uzrokovati ili pogoršati psihotične poremećaje. Ako je potrebno liječenje antipsihoticima kod bolesnika koji boluje od Parkinsonove bolesti i koji prima dopaminergički lijek, dozu potonjeg treba postepeno smanjivati do prekida (nagli prekid može dovesti do razvoja malignog neuroleptičkog sindroma).
Lijekovi koji smanjuju funkciju centralnog nervnog sistema u kombinaciji sa tiapridom doprinose povećanju inhibitornog efekta.
Alkohol pojačava sedativni učinak neuroleptika.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem ( narkotički analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), kao i ACE inhibitori i drugi antihipertenzivni lijekovi. Nekompatibilno sa levodopom i etanolom.
Doziranje i primjena
Pilule
unutra, Samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina. Uvijek treba odabrati najnižu efektivnu dozu. Ako stanje pacijenta dozvoljava, liječenje treba započeti niskom dozom, postupno je povećavajući.
Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj životnoj dobi: odrasli - 200-300 mg / dan, tok liječenja 1-2 mjeseca; kod starijih osoba - 50 mg 2 puta dnevno. Doza se može postepeno povećavati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.
Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: odrasli - 300-800 mg / dan. Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg/dan, a zatim je polako povećavati dok se ne postigne minimalna efektivna doza. Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega sa Cl kreatininom<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.
Sindrom intenzivne hronične boli: uobičajena doza za odrasle je 200-400 mg/dan.
Poremećaji u ponašanju sa agitacijom i agresivnošću kod dece starije od 6 godina: doza je 100-150 mg / dan.
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu
I/V ili ja sam .
Neizboriv bol:-200-400 mg / dan.
U delirijusnom (preddeliriju) stanju: svakih 4-6 sati u dnevnoj dozi od 400-1200 mg (do maksimalno 1800 mg).
Sa Cl kreatininom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
Djeca od 7 godina i starija - 100-150 mg / dan. Ovu dozu možete povećati na maksimalno 300 mg dnevno.
Predoziranje
Za tablete
Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.
tretman: prestanak uzimanja lijeka, ispiranje želuca, simptomatska i detoksikaciona terapija, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno srčane aktivnosti - rizik od produljenja QT intervala) dok simptomi intoksikacije potpuno ne nestanu. Uz pojavu teških ekstrapiramidnih simptoma - antiholinergičko liječenje. Budući da se tiaprid slabo dijalizuje, hemodijaliza se ne preporučuje za uklanjanje supstance. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Simptomi: izražen sedativni učinak, ekstrapiramidni poremećaji.
tretman: ukidanje lijeka, imenovanje antiholinergika.
specialne instrukcije
Za tablete
Maligni neuroleptički sindrom: karakteriziraju bljedilo, hipertermija, ukočenost mišića, disfunkcija perifernog nervnog sistema, poremećena svijest. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao što su pojačano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, kao što su dehidracija ili organsko oštećenje mozga, iako se takav učinak antipsihotika može objasniti idiosinkrazijom, čini se predisponirajućim.
produženje QT intervala: tiaprid uzrokuje produženje QT intervala ovisno o dozi. Poznato je da ovaj efekat povećava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; povećava se na pozadini bradikardije, s hipokalemijom, kao iu slučaju urođenog ili stečenog dugog QT intervala (kombinacija s lijekovima koji produžavaju QTc interval). Hipokalemiju treba korigovati prije početka uzimanja lijeka, osim toga treba pratiti kliničku sliku, ravnotežu elektrolita i EKG.
Sa ekstrapiramidnim sindromom uzrokovane antipsihoticima, umjesto upotrebe dopaminergičkih agonista treba propisati antiholinergičke lijekove.
Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Među ogromnom grupom atipičnih Tiapride zauzima posebno mjesto. Njegov terapeutski učinak je neobičan i jedinstven: kada se uzima ili daje u malim količinama, lijek stimulira, au značajnim dozama djeluje slično.
Zbog dvofaznog djelovanja, lijek je tražen u psihijatriji, neurologiji, narkologiji i općoj medicinskoj praksi.
Sastav proizvoda i oblik oslobađanja
Farmaceutska industrija proizvodi Tiapride u dva oblika:
- oralne tablete;
- injekcija.
Tablete najčešćeg oblika: bijele, ravne, bez mirisa. Jedna strana sa trakom, kao da dijeli tabletu na 4 dijela, druga - sa slovima "T100".
Jedna tableta sadrži 100 mg aktivne supstance (tiaprida) i dodatne komponente. 
Lijek je pakiran u plastične prozirne blistere, upakovane u kartonske kutije. Jedan blister sadrži 10 tableta.
Postoji i druga vrsta pakovanja: iste kartonske kutije, ali unutra nisu blisteri, već neprozirne staklene tegle, od kojih svaka sadrži 30 tableta.
Jedna ampula sadrži 100 mg tiaprida i dodatne komponente. Staklene ampule se stavljaju u plastična blister pakovanja. Jedno takvo pakovanje uključuje 6 ampula. Svaka ampula sadrži 2 ml farmaceutskog preparata.
Farmakološki profil
Tiaprid je pozicioniran kao lijek koji ne izaziva, ili gotovo da ne izaziva nuspojave, podjednako pogodan za odrasle i djecu.
Mehanizam djelovanja lijeka temelji se na blokiranju receptora u različitim sektorima mozga:
- do smanjenja tjelesne temperature dolazi zbog termoregulacijskog centra koji se nalazi u hipotalamusu;
- ublažavanje teških napada povraćanja osigurava se blokiranjem receptora centra za povraćanje;
- antipsihotički efekat se postiže blokiranjem receptura odgovornih za proizvodnju dopamina, hormona koji „obećava zadovoljstvo“.
Osim toga, lijek je u stanju djelovati na dopaminske receptore, a također kontrolira „ubacivanje“ dopamina, podjednako je efikasan u njegovom nedostatku i u njegovom višku.
Neurotransmiteri na koje utiču neuroleptici
I liječnici i pacijenti koji su koristili Tiaprid primjećuju njegovo izraženo analgetsko i hipnotičko djelovanje. Analgetski učinak je toliko snažan da se lijek uspješno koristi u ublažavanju napadaja boli kod pacijenata sa rakom.
Lijek se koristi i za kompleksno liječenje alkoholnih bolesti, depresije i ovisnosti o opijumu. Istovremeno, djelujući kao katalizator, pojačava djelovanje drugih antipsihotika.
Stupanj apsorpcije aktivne tvari je 75%, terapijski učinak je još više pojačan ako se lijek uzima prije jela. Prilikom uzimanja 200 mg u obliku tableta, njegova najveća koncentracija u krvi se javlja nakon sat vremena, s uvođenjem otopine - nakon 30 minuta.
Kod starijih pacijenata stepen apsorpcije se smanjuje. Lijek se izlučuje bubrezima, a 70% se nalazi nepromijenjeno u urinu.
Tiaprid je podvrgnut kliničkim studijama, kao rezultat toga, zabilježena je njegova sposobnost da savlada zaštitnu barijeru posteljice. Zbog toga se tokom trudnoće ovaj lijek ne propisuje.
Indikacije za upotrebu
Lijek u jednom ili drugom obliku doziranja propisuje se pacijentima različitih dobnih skupina.
Aplikacija u obliku tableta
Tiaprid tablete za odrasle se propisuju za: 
- korekcija reakcija ponašanja s godinama;
- ublažavanje upornih napada jake boli kod pacijenata sa rakom;
- eliminacija sindroma boli kod depresije;
- cupping of articular and;
- smanjenje agitacije i napadaja agresije kod alkoholne bolesti.
Odrasli pacijenti i djeca (nakon 6 godina) sa:
- : hronični, sekundarni, mješoviti itd.;
- manifestacije agresije i stanja kod djece;
Svrha rješenja
Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu koristi se za sljedeće dijagnoze:
- i tikovi;
- - tremor;
- i sindrom povlačenja;
- u svrhu korekcije ponašanja kod starijih pacijenata.
Kontraindikacije za imenovanje
Tiaprid ima apsolutne i uslovne kontraindikacije. Bezuslovne kontraindikacije za upotrebu lijeka u bilo kojem obliku su:
- pacijentova netolerancija na bilo koju komponentu lijeka;
- ustanovljen feohromocitom ili sumnja na njega;
- trudnoća u prvom tromjesečju (utvrđen je prodor aktivnog sastojka kroz placentnu barijeru);
- iznenadni skokovi pritiska; hipertenzivna kriza;
- dojenje;
- prisutnost određenih vrsta tumora kod pacijenta, kao i sumnja na njih, vrijedi napomenuti da se uglavnom radi o neoplazmama zavisnim od prolaktina, jer tiaprid utječe na proizvodnju prolaktina, a to zauzvrat utječe na cjelokupnu hormonska sfera;
- starosne grupe djece do 6 godina.
Postoji niz stanja u kojima se lijek može koristiti, ali uz izuzetan oprez:
- bolesti srca i kardiovaskularnog sistema - zbog opasnosti od razvoja i intenziviranja ishemijskih poremećaja na pozadini niskog krvnog tlaka;
- u starijoj dobi lijek se propisuje s oprezom zbog moguće pojave sedacije - opušteno i mirno stanje, gotovo napola spava;
- utvrđena predispozicija pacijenta na;
- zatajenje bubrega (moguća je upotreba lijeka uz pažljivo poštivanje doziranja);
- (uzimajući u obzir svojstvo neuroleptika da smanje epileptogeni prag);
- ustanovljena tromboembolija ili mogućnost njenog nastanka;
- trudnoća;
- dječje dobi, zbog nedovoljnog poznavanja djelovanja aktivne komponente lijeka;
- adolescenti - lijek može imati nepoželjan učinak na endokrini sistem;
- istovremeni unos lijekova koji sadrže etanol od strane pacijenta.
Prisustvo aritmije kod pacijenta ili mogućnost njenog nastanka, poremećaj ravnoteže elektrolita i usporen rad srca također mogu postati ograničenje za primjenu Tiaprida. U tim slučajevima lijek može izazvati teške ventrikularne zatajenja srčanog ritma, pojavu ventrikularne tahikardije.
Uputstvo za upotrebu
Bez obzira na oblik (tablete ili injekcija), početne doze su uvijek minimalne. Prilikom naknadnih pregleda pacijenta, doktor ili ostavlja istu dozu ili je povećava.
Ovisno o stanju i dobi pacijenta, težini njegovog stanja, popratnim bolestima, propisuje se od 25 do 1800 mg Tiaprida dnevno.
Dnevna doza se obično uzima 2-3 puta (u teškim slučajevima lijek se primjenjuje 4 do 6 puta dnevno).
Tok liječenja i doze za odrasle pacijente
Uzimanje lijekova u obliku tableta:
- Stalni bol različite prirode: Dnevna norma je 200-400 mg.
- Uzbuđenje, napadi agresije i ljutnje kod alkoholizma i srodnih poremećaja. Maksimalna količina je 200-300 mg dnevno. Rok za prijavu je 30-60 dana.
- Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom. Doza za odrasle 300-800 mg. Početna količina uzetog lijeka je minimalna - 25 mg dnevno. Najefikasnija doza se uspostavlja postepeno povećavajući je korak po korak.
Za starije pacijente dnevna količina lijeka od 200-300 mg postiže se postepeno. Prve doze su 50 mg dva puta dnevno. Na recept, doza se može povećati za 50-100 mg svaka 2-3 dana. U ovom slučaju, prosječna doza će biti 200 mg, a najveća dopuštena doza će biti 300 mg.
Otopina za intramuskularnu i intravensku primjenu propisuje se samo odraslim pacijentima:
- sa stalnim jakim bolovima, uključujući onkologiju: 200-400 mg dnevno;
- u slučaju kvalitativnog, predilirioznog stanja, pacijentu se daje u dijelovima od 200 do 1200 mg lijeka dnevno, interval je 4-6 sati, au teškim slučajevima doza se može povećati na 1800 mg dnevno.
Dječje doze
Tiaprid tablete se propisuju za djecu od 6 godina starosti:
- Gilles de la Tourette sindrom, koreja različite prirode i porijekla: 3-6 mg/kg dnevno (djeca starija od 6 godina);
- agresivnost i uznemirenost: 100-150 mg dnevno (djeca od 6 godina).
Otopina za injekcije prema istim indikacijama daje se u količini od 100-150 mg dnevno. Doza se može povećati prema lekarskom receptu, ali 
ne može prelaziti 300 mg dnevno (djeca starija od 7 godina).
U poređenju sa drugim lekovima sličnog dejstva, nuspojave Tiaprida su znatno manje izražene, ovo svojstvo omogućava njegovu primenu u dečijoj neurologiji i psihijatriji.
Kod jakih kroničnih i motoričkih tikova, lijek se propisuje u količini dovoljnoj da zaustavi napade. Posebno je važno pridržavati se uslova postupnog povlačenja lijeka. Smanjenje doze, a zatim potpuno otkazivanje se provodi u roku od 6-12 mjeseci.
Nuspojave i slučajevi predoziranja
Nuspojave lek može uticati na nervni sistem, čulne organe, urinarni i reproduktivni sistem.
Iz nervnog sistema i čulnih organa:
- brza zamornost;
- pospanost ili uznemirenost;
- nevoljni pokreti očiju i kapaka;
- grčevi;
- somatskih i autonomnih poremećaja.
Iz urinarnog i reproduktivnog sistema mogu se uočiti:
- ginekomastija;
- frigidnost;
- impotencija.
Slučajevi predoziranja
U slučaju predoziranja tabletama, primjećuje se sljedeće: 
- stanje "pola sna", pospanost i pospanost;
- moguća pojava kome;
- oštar pad krvnog pritiska.
Uglavnom za predoziranje otopinom karakteristično je:
- višestruko prekoračenje norme sedacije;
- smanjenje otkucaja srca i nagli pad krvnog tlaka, nesvjestica.
U takvim slučajevima potrebno je prestati uzimati lijek, provode se postupci pranja, terapijske mjere usmjerene na detoksikaciju organizma, plazmafereza.
Svako prekoračenje doze koju je propisao liječnik dovodi do tužnih posljedica. Na primjer, ako liječnik prepiše 2 tablete, a pacijent popije 4, reakcija tijela može biti nepredvidiva.
specialne instrukcije
Tokom uzimanja Tiaprida, alkohol je strogo zabranjen. Osim toga, čak i lijekovi koji sadrže etanol koje je propisao liječnik uzimaju se s velikom pažnjom. Kako biste izbjegli situacije opasne po život vozača i putnika, treba se suzdržati od vožnje, bavljenja aktivnim sportom i aktivnostima koje zahtijevaju povećanu pažnju i hitnu reakciju.
Tiaprid se nikada ne koristi istovremeno sa lekovima koji usporavaju rad srca i izazivaju bradikardiju. Lijek se ne uzima s lijekovima koji utiču na ravnotežu elektrolita u tijelu i laksativima. Ako postoji situacija kada su ovi lijekovi neophodni iz zdravstvenih razloga, provodi se pažljivo medicinsko praćenje pacijenta.
Uz sve sigurnosne mjere, Tiapride se koristi zajedno sa antiparkinsonicima i morfijumom.
Etanol pojačava umirujući učinak svih. U toku lečenja zabranjen je alkohol, a lekovi koji sadrže etanol se koriste sa velikom pažnjom.
Imenovanje za zatajenje jetre i bubrega
Zbog vrlo niskog metabolizma, promjene doze nisu potrebne za disfunkciju jetre.
Kod zatajenja bubrega uočava se drugačija slika. Količina uzetog lijeka direktno ovisi o klirensu kreatinina (C/C):
- sa K / K 30-60 ml / min, standardna doza se smanjuje za 25%;
- sa K / K 10-30 ml / min - količina uzetog lijeka se smanjuje za 2 puta;
- pri K/K 10 ml/min, doza se smanjuje za 4 puta u odnosu na standardnu propisanu za normalno funkcioniranje organa.
Imenovanje tokom trudnoće i dojenja
Zaštitna placentna barijera nije prepreka aktivnoj komponenti antipsihotika. Ovo se posebno odnosi na trudnoću u prvom tromjesečju. Ako je upotreba lijeka neophodna iz zdravstvenih razloga, ako su rizici opravdani, Tiaprid se propisuje nakon detaljnog pregleda pacijenta, uzimanje se provodi pod stalnim nadzorom ljekara, a broj i trajanje primjene se svodi na minimum mogućih.
Nijedan lekar ne može garantovati 100% zdravlje bebe kada buduća majka uzima antipsihotike. Ako je pacijentkinja tokom trudnoće dugo uzimala Tiaprid, novorođenče od prvih dana života dolazi pod nadzor pedijatrijskih neurologa.
Nije poznato da li aktivni sastojak može proći u mlijeko dojilja. Ali postoje podaci iz eksperimenata na životinjama koji su zabilježili takvu sposobnost. Posljedice po dijete se ne predviđaju, a postoje dva rješenja - ili potpuno odbiti uzimanje antipsihotika, ili smanjiti dozu što je više moguće.
Iz prakse primjene
Na internetu postoji mišljenje liječnika i pacijenata koji su koristili Tiaprid, postoje savjeti za upotrebu, pozitivne i negativne kritike.
Lijek značajno smanjuje ili potpuno eliminira tikove, ublažava hiperekscitabilnost. Podjednako dobro podnose djeca i stariji pacijenti. Nuspojave su rijetke i, u poređenju sa drugim antipsihoticima, znatno su manje izražene.
Psihijatar, Saratov
Freegabalin
Dobro za ovisnost o alkoholu.
filin. Bolničar 03
Sudeći po recenzijama i mišljenju liječnika, lijek ima više plusa nego minusa. I liječnicima i onima koji su koristili Tiaprid savjetuje se da ga počnu uzimati s najmanjim dozama, a prestaju postepeno.
Prije nego što započnete liječenje, na primjer, iz stanja stalne anksioznosti, prvo saznajte tačno prirodu njegove pojave. Nemojte zanemariti savjete psihologa i psihoterapeuta.
Nemojte čekati trenutno poboljšanje pamćenja kada uzimate Tiaprid - učinak lijeka je kumulativan, da bi se u potpunosti manifestirao, mora proći nekoliko dana.
Drugi problem koji zabrinjava mnoge je povećanje nivoa prolaktina. Pacijenti primjećuju značajno "bačanje" hormona, kvarove menstrualnog ciklusa, koji su prepuni ozbiljnih ženskih bolesti.
Trošak lijeka
U ljekarnama u Moskvi cijena lijeka u obliku tableta i, ovisno o dozi, kreće se od 859 do 1740 rubalja. Ampule koštaju od 784 do 859 rubalja. U mrežnim ljekarnama raspon cijena je od 604 do 1334 rubalja.
U ljekarnama u Sankt Peterburgu cijena lijeka kretala se od 859 do 1585 rubalja po pakiranju.
Ne izdaje se bez recepta.
Šta može zamijeniti lijek?
Slične akcije su Azapin,. Ali ovi lijekovi su jači i sa više 
nuspojave.
Govoreći o analozima, treba spomenuti Eglonil, Betamax i lijek ruske proizvodnje, u kojem je aktivna tvar ista kao u Tiaprideu.
U uputstvu se navodi da se analozi biraju kada se original ne može koristiti u kombinaciji s drugim propisanim lijekovima, kada su nuspojave previše izražene ili kada terapijski učinak ne odgovara očekivanom rezultatu.
To je antipsihotik sa sedativnim, analgetskim i hipnotičkim efektima. Pomaže kod bolova različite etiologije i suzbija agresiju, iritaciju i druge psihomotorne poremećaje, posebno kod alkoholičara i starijih pacijenata.
Međunarodni nevlasnički naziv
Tiapride (latinski naziv - Tiapride)
Atx i registarski broj
N05AL03. R#: LSR-007835/08.
Farmakoterapijska grupa
Neuroleptički antipsihotici
Mehanizam djelovanja
Alat ima izražen analgetski učinak i omogućava vam da se riješite eksteroceptivne i interoceptivne boli. Blokada receptora mezokortikalnog i mezolimbičkog sistema pruža antipsihotički efekat. Farmakodinamika sedativnog djelovanja povezana je s blokadom adrenoreceptora GM trupa.
Farmakokinetika lijeka je standardna. Metabolizira se u jetri. Poluvrijeme je više od 3 sata kod muškaraca, manje od 3 sata kod žena. 70% lijeka izlučuje se bubrezima.
Sastav i oblik doziranja Tiaprida
Lijek se prodaje u 2 oblika: otopina za injekcije i tablete. Tablete klasičnog oblika, bijele boje, prodaju se u tamnim staklenim teglicama ili ćelijskom pakovanju u kartonskoj kutiji.
Rastvor je bistar ili blago obojen. Pakuje se u ampule od 2 ml koje se nalaze u pakovanju sa škarifikatorom ili nožem za ampule.
Aktivni sastojak lijeka je tiaprid hidrohlorid. Pomoćne supstance uključuju sljedeće:
- u tabletama: magnezijum stearat, laktoza monohidrat, skrob (krompir), povidon;
- u rastvoru: voda za injekcije, natrijum hlorid.
Indikacije za upotrebu
Oblik tableta lijeka propisuje se u prisustvu takvih stanja:
- intenzivna i hronična bol;
- povećana nervoza;
- različiti oblici koreje;
- Gilles de la Touretteov sindrom.
Adolescentima se ponekad prepisuju ove tablete za poremećaje ponašanja koji su praćeni agresivnošću i uznemirenošću.
Injekcioni rastvor se koristi u sledećim slučajevima:
- psihomotorna ekscitabilnost;
- tremor;
- glavobolje neurogenog porijekla;
- bol u onkologiji;
- bol neurotičnog porijekla;
- nervni tikovi;
- ovisnost o alkoholu;
- sindrom ustezanja (sa ovisnošću o drogama i alkoholom);
- senilni poremećaji ponašanja;
- alkoholna psihoza;
- senilna demencija;
- bolesti mozga;
- stresna stanja nakon hirurških intervencija.
Kontraindikacije Tiaprid
Oba oblika lijeka imaju takva ograničenja za upotrebu:
- dojenje i trudnoća;
- feohromocitom;
- akutni oblik zatajenja jetre i bubrega;
- hipertenzivna kriza;
- preosjetljivost na lijek.
Dodatne kontraindikacije za tablete su:
- starost ispod 6 godina;
- kombinacija sa Sultopridom;
- tumori (ovisni o prolaktinu);
- kombinacija sa dopaminergičkim agonistima.
Relativne kontraindikacije za upotrebu oba oblika lijeka su:
- bradikardija;
- epilepsija;
- bolesti želuca;
- kardiovaskularne bolesti;
- nasljedno povećanje QT intervala;
- kombinacija sa proizvodima koji sadrže alkohol.
Način primjene i doziranje Tiaprida
Lijek se uzima oralno (tablete) i injekcijom (rastvor).
Pilule
- za hroničnu bol (npr. glavobolju tenzionog tipa): 200 do 400 mg dnevno;
- razdražljivost i agresivnost: od 200 do 300 mg dnevno za odrasle i 50 mg 2 puta dnevno za starije pacijente;
- poremećaji ponašanja kod adolescenata: 100-160 mg dnevno.
Rješenje
U početku, lijek treba uzimati u minimalnoj dozi, nakon čega se postepeno povećava.
Otopina se primjenjuje intravenozno ili intramuskularno u sljedećim dozama:
- sindrom teškog bola: 200-350 mg dnevno;
- delirijum i predelirioza: 350-1200 mg dnevno u jednakim delovima sa intervalom od 5-6 sati.
Maksimalna dnevna doza je 1800 mg.
specialne instrukcije
Bolesnike sa hipokalemijskom terapijom mora se unaprijed prilagoditi. Prilikom liječenja lijekom potrebno je pažljivo praćenje toka bolesti, EKG indikatora. Također je potrebno pratiti neravnotežu elektrolita.
S pojavom ekstrapiramidnog sindroma dopaminergičke lijekove treba zamijeniti antiholinergičkim.
Tokom trudnoće i dojenja
Trudnice treba da koriste lek u minimalnim dozama i samo po prepisu lekara. Za djecu čije su majke koristile ovaj lijek tokom trudnoće, savjetuje se pregled gastrointestinalnog trakta i centralnog nervnog sistema.
U djetinjstvu
Učinak lijeka na rastući organizam nema službenu potvrdu. Međutim, nepoželjno je davati ga djeci mlađoj od 6 godina.
U starosti
Upute za upotrebu kažu da stariji pacijenti trebaju pažljivo koristiti lijek. U tom slučaju, ljekar im propisuje minimalnu dozu.
Za oštećenu funkciju jetre
U prisustvu zatajenja jetre, lijek je nepoželjan.
Za oštećenu funkciju bubrega
U slučaju problema sa ovim organima, lek treba uzimati pažljivo i u minimalnim dozama, a ukoliko se pojave neželjene reakcije odmah se obratiti lekaru.
Nuspojave
Tabletirani oblik lijeka može uzrokovati sljedeće nuspojave:
- bol u grudima;
- atrijalna fibrilacija;
- hiperprolaktinemija, amenoreja, oticanje grudi, galaktoreja, poremećaj ejakulacije i impotencija;
- apatična stanja, umor, povišen krvni pritisak, tremor, vrtoglavica;
- distonija, akatizija, spastični tortikolis;
- neuroleptički sindrom (maligni).
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu može uzrokovati:
- kasna i rana diskinezija;
- smanjenje mišićnog tonusa;
- povećana psihomotorna agitacija, umor, pospanost;
- hiperprolaktinemija i ginekomastija;
- hipertermija;
- osip i svrab kože.
Uticaj na kontrolu vozila
Prilikom liječenja lijekovima, nepoželjno je baviti se aktivnostima koje uključuju povećanu koncentraciju pažnje. Ovo se također odnosi na upravljanje automobilima i drugom mehaničkom opremom.
Predoziranje
Prekoračenje preporučenih doza lijeka može dovesti do depresije svijesti, arterijske hipotenzije, pospanosti i ekstrapiramidnih poremećaja. Terapija u takvoj situaciji usmjerena je na uklanjanje simptoma i počinje ispiranjem želuca i povlačenjem lijeka.
interakcija s lijekovima
Povećava efikasnost lekova koji potiskuju rad centralnog nervnog sistema.
Kada istovremeno koristite antiparkinsonike, potrebno je konsultovati lekara.
Kompatibilnost sa alkoholom
Kada se uzimaju istovremeno s alkoholnim pićima i lijekovima s etanolom, povećava se sedativni učinak neuroleptika. Stoga je vrlo nepoželjno kombinirati dotične lijekove s njima.
Uslovi izdavanja iz apoteka
Lijek se izdaje isključivo na ljekarski recept.
Cijena
Cijena proizvoda varira od 1050 do 1260 rubalja po 1 pakiranju, ovisno o regiji i prodajnom mjestu.
Uslovi skladištenja
Lijek treba čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti, temperatura ne smije prelaziti +30°C.
Rok trajanja
Lijek zadržava farmaceutsku aktivnost 5 godina od datuma proizvodnje.
Proizvođač kompanije
Farmaceutska korporacija "Organika" proizvodi lijek.
Analogi
Ako postoje kontraindikacije za uzimanje lijeka ili ga nije bilo u ljekarni, onda sinonimi mogu biti zamjena (lijekovi koji sadrže isti aktivni sastojak):
- Solian;
- Betamax;
- Prosulpin;
- Tiapridal;
- Sulpirid.
Supstanca u prahu
Indikacije za upotrebu lijeka Tiaprid
Pilule
odrasli:
Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starosti;
Intenzivni hronični bolni sindrom.
Odrasli i djeca starija od 6 godina:
Razne vrste koreje;
Gilles de la Touretteov sindrom.
Djeca starija od 6 godina: poremećaji ponašanja sa agitacijom i agresivnošću.
Hiperkinetički i diskinetički sindrom (uključujući primenu antipsihotika (neuroleptika), parkinsonizam, vaskularnog porekla, tardivna diskinezija):
Akutna i kronična koreja;
Nervous tic;
Senilna motorička nestabilnost;
Glavobolja (neurogenog porijekla);
Poremećaj ponašanja (alkoholizam);
Psihomotorna agitacija;
Poremećaji ponašanja u starosti;
Alkoholna psihoza;
Sindrom ustezanja (alkoholizam, ovisnost o drogama);
Sindrom hronične boli (uključujući artralgiju, spastični bol u ekstremitetima, bol kod pacijenata sa rakom, bol neurotičnog porekla).
Oblik oslobađanja lijeka Tiaprid
tablete 100 mg; tegla (tegla) od tamnog stakla 30, kartonsko pakovanje 1;
Tablete 100 mg; blister pakovanje 10, kartonsko pakovanje 3;
Dozni oblik i sastav
Tablete 1 tab.
aktivna supstanca:
tiaprid hidrohlorid (u smislu tiapridne baze) 100 mg
pomoćne supstance: mlečni šećer (laktoza); krumpirov škrob; PVP medicinske niske molekularne težine (povidon); magnezijum stearat
Otopina za intravenske i intramuskularne injekcije 1 ml
aktivna supstanca:
tiaprid hidrohlorid (u smislu tiaprida) 50 mg
pomoćne tvari: natrijum hlorid; voda za injekcije
Farmakodinamika lijeka Tiaprid
Antipsihotik (neuroleptik), ima hipnotičko, sedativno, analgetsko dejstvo. Eliminiše diskineziju centralnog porekla. Ima izražen analgetski učinak i kod interoceptivnog i kod eksteroceptivnog bola. Antipsihotički efekat nastaje zbog blokade dopaminskih D2 receptora mezolimbičkog i mezokortikalnog sistema. Sedativni učinak nastaje zbog blokade adrenoreceptora retikularne formacije moždanog stabla; antiemetičko djelovanje - blokada dopaminskih D2 receptora triger zone centra za povraćanje; hipotermijsko djelovanje - blokada dopaminskih receptora hipotalamusa.
Farmakokinetika lijeka Tiaprid
Bioraspoloživost je 75%. Imenovanje neposredno prije jela povećava bioraspoloživost za 20%, a Cmax u plazmi za 40%. Apsorpcija se usporava u starosti.
Nakon oralne primjene tiaprida u dozi od 200 mg, Cmax u plazmi je 1,3 μg/ml i postiže se za 1 sat; nakon intramuskularne injekcije od 200 mg (2,5 mcg / ml) - 30 minuta.
Vezanje za proteine plazme i eritrocite je slabo. Raspodjela u tijelu se javlja brzo (manje od 1 sata). Prodire kroz BBB i placentnu barijeru. Prilikom uzimanja tableta ne dolazi do kumulacije. Kod životinja, pri ispitivanju u obliku tableta, uočeno je prodiranje u mlijeko, sa omjerom koncentracija u mlijeku i krvi 1:2; kada se koristi otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu, tiaprid također prelazi u majčino mlijeko (koncentracija je 50% plazme).
Metabolizira se u jetri. Metabolizam tiaprida je vrlo nizak - 70% doze se nalazi u urinu nepromijenjeno. T1/2 iz plazme iznosi 2,9 sati kod žena i 3,6 sati kod muškaraca. Izlučivanje se javlja uglavnom u urinu, a bubrežni Cl doseže 330 ml/min. Kod hronične bubrežne insuficijencije stepen smanjenja izlučivanja korelira sa vrednošću Cl kreatinina.
Upotreba Tiaprida tokom trudnoće
Lijek je kontraindiciran u prvom tromjesečju trudnoće i dojenja.
Nema podataka o dejstvu antipsihotika koji se koriste tokom trudnoće na mozak fetusa (poželjno je ne koristiti tiaprid tokom trudnoće).
Međutim, ako se lijek i dalje koristi tijekom trudnoće, preporučuje se ograničiti dozu i trajanje liječenja ako je moguće.
Uz produženo liječenje i/ili primjenu visokih doza i/ili u kasnoj trudnoći, opravdano je praćenje neuroloških funkcija novorođenčeta.
Nije poznato da li tiaprid prelazi u majčino mleko, pa se preporučuje prekid dojenja tokom uzimanja leka.
Kontraindikacije za upotrebu lijeka Tiaprid
Preosjetljivost na tiaprid ili druge komponente lijeka;
Dijagnostikovan ili sumnjiv feohromocitom;
Trudnoća (I trimestar);
period laktacije;
Dječija dob (za tablete - do 6 godina; - do 7 godina);
Hipertenzivna kriza;
Teško zatajenje bubrega i/ili jetre.
Dijagnosticirani ili sumnjivi tumori ovisni o prolaktinu, kao što su prolaktinom hipofize i rak dojke;
Kombinacija sa sultopridom;
Kombinacija sa dopaminergičkim agonistima (amantadin, apomorfin, bromokriptin, kabergolin, entakapon, lizurid, pergolid, piribedil, pramipeksol, kinagolid, ropinirol), sa izuzetkom pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti;
Kombinacija sa lijekovima koji mogu uzrokovati srčane aritmije: antiaritmici klase Ia (kinidin, hidrokinidin, dizopiramid) i klase III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid), nekim antipsihotici (tioridazin, hlorpromazin, levomepirepromazin, suflupirepromazin, suflupirepromazin, pimozid, haloperidol, droperidol), kao i sa sljedećim lijekovima: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, eritromicin, mizolastin, vinkamin za intravensku primjenu, sparfloksacin, moksifloksacin (vidjeti "Interakcije").
Pažljivo:
Zajedničko za oba oblika doziranja:
Hronična bubrežna insuficijencija. Prilikom primjene potrebno je smanjiti dozu i pojačati nadzor (vidi "Način primjene i doza");
Epilepsija, zbog mogućnosti snižavanja praga napadaja;
Kardiovaskularne bolesti u fazi dekompenzacije;
Parkinsonova bolest;
Starije godine.
Za tablete (opciono):
Zajednička upotreba lijekova koji sadrže alkohol;
Kod bradikardije (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemije, kongenitalnog produženja QT intervala, kao i kod kombinovane upotrebe lekova koji mogu izazvati tešku bradikardiju (manje od 55 otkucaja/min), hipokalemiju, smanjenu srčanu provodljivost ili produženje QT intervala.
Nuspojave lijeka Tiaprid
Za tablete
Astenija, umor, pospanost, nesanica, agitacija, psihomotorna agitacija, apatična stanja, vrtoglavica, glavobolja, povišen krvni pritisak, Parkinsonov sindrom - tremor, bradikinezija, hipersalivacija. Mnogo rjeđe: rana diskinezija i distonija (spastični tortikolis, okulogerične krize, trizmus), akatizija. Ovi simptomi su obično reverzibilni nakon prestanka uzimanja lijeka ili primjene antiholinergičkih antiparkinsonika. Tardivna diskinezija (stereotipni nevoljni pokreti jezika, lica i udova) koja se javlja pri produženoj upotrebi (antiholinergički antiparkinsonici koji se prepisuju kao korektori mogu pogoršati stanje pacijenta). Hiperprolaktinemija i povezani poremećaji (manje od 0,2%): amenoreja, galaktoreja, oticanje grudi, bol u grudima, impotencija ili poremećena ejakulacija; povećanje telesne težine, produženje QT intervala, fibrilacija atrija, posturalna hipotenzija, maligni neuroleptički sindrom.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Pospanost, umor, smanjen tonus mišića, agitacija, ekstrapiramidni simptomi, maligni neuroleptički sindrom, rana diskinezija (spastični tortikolis, trzmus, okulomotorni poremećaji) i tardivna diskinezija; fenomeni hiperstimulacije (pojačana anksioznost ili pogoršanje halucinantno-deluzionih simptoma kod pacijenata sa shizofrenijom); kožne alergijske reakcije, ortostatska hipotenzija, debljanje, hiperprolaktinemija, smanjena potencija, ginekomastija, amenoreja, galaktoreja, frigidnost, hipertermija.
Doziranje i primjena Tiaprida
Pilule
Unutra, samo za odrasle i djecu stariju od 6 godina. Uvijek treba odabrati najnižu efektivnu dozu. Ako stanje pacijenta dozvoljava, liječenje treba započeti niskom dozom, postupno je povećavajući.
Psihomotorna agitacija i agresivna stanja, posebno kod hroničnog alkoholizma ili u starijoj dobi: odrasli - 200-300 mg / dan, tok liječenja 1-2 mjeseca; kod starijih osoba - 50 mg 2 puta dnevno. Doza se može postepeno povećavati za 50-100 mg svaka 2-3 dana do maksimalne dnevne doze od 300 mg.
Chorea, Gilles de la Touretteov sindrom: odrasli - 300-800 mg / dan. Liječenje treba započeti s dozom od 25 mg/dan, a zatim je polako povećavati dok se ne postigne minimalna efektivna doza.
Kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega: ako je Cl kreatinin<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.
Sindrom intenzivnog kroničnog bola: djeca starija od 6 godina - 3-6 mg / kg / dan. Uobičajena doza za odrasle je 200-400 mg/dan.
Poremećaji ponašanja s agitacijom i agresivnošću kod djece starije od 6 godina: doza je 100-150 mg / dan.
Otopina za intravensku i intramuskularnu primjenu
U / u ili u / m.
Neizdrživi bol: -200-400 mg / dan.
U slučaju delirioznog (preddelirioznog) stanja: svakih 4-6 sati u dnevnoj dozi od 400-1200 mg (do maksimalno 1800 mg).
Sa Cl kreatininom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.
Djeca od 7 godina i starija - 100-150 mg / dan. Ovu dozu možete povećati na maksimalno 300 mg dnevno.
Predoziranje sa Tiapridom
Za tablete
Simptomi: pretjerana sedacija, pospanost, depresija svijesti do kome, arterijska hipotenzija, ekstrapiramidni simptomi.
Liječenje: ukidanje lijeka, ispiranje želuca, simptomatska i detoksikaciona terapija, praćenje vitalnih tjelesnih funkcija (posebno srčane aktivnosti - rizik od produljenja QT intervala) do potpunog nestanka simptoma intoksikacije. Uz pojavu teških ekstrapiramidnih simptoma - antiholinergičko liječenje. Budući da se tiaprid slabo dijalizuje, hemodijaliza se ne preporučuje za uklanjanje supstance. Protuotrov za tiaprid je nepoznat.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Simptomi: izražena sedacija, ekstrapiramidni poremećaji.
Liječenje: ukidanje lijeka, imenovanje antiholinergika.
Interakcije lijeka Tiaprid s drugim lijekovima
Za tablete
Kada se koristi u kombinaciji s antiaritmičkim lijekovima, kao i lijekovima koji uzrokuju bradikardiju i hipokalemiju, moguće je povećati rizik od razvoja ventrikularnih aritmija, kao i atrijalne fibrilacije. Istodobna primjena s antihipertenzivima povećava rizik od posturalne hipertenzije.
Uočen je međusobni antagonizam djelovanja levodope i neuroleptika. Kod pacijenata koji boluju od Parkinsonove bolesti, preporučuje se primjena minimalne efektivne doze levodope i tiaprida.
Dopaminergički agonisti mogu uzrokovati ili pogoršati psihotične poremećaje. Ako je potrebno liječenje antipsihoticima kod bolesnika koji boluje od Parkinsonove bolesti i koji prima dopaminergički lijek, dozu potonjeg treba postepeno smanjivati do prekida (nagli prekid može dovesti do razvoja malignog neuroleptičkog sindroma).
Lijekovi koji smanjuju funkciju centralnog nervnog sistema u kombinaciji sa tiapridom doprinose povećanju inhibitornog efekta.
Alkohol pojačava sedativni učinak neuroleptika.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Pojačava dejstvo lekova koji depresiraju centralni nervni sistem (narkotični analgetici, barbiturati, antihistaminici, benzodiazepini), kao i ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lekova. Nekompatibilno sa levodopom i etanolom.
Posebne upute kada uzimate lijek Tiaprid
Za tablete
Maligni neuroleptički sindrom: karakterizira bljedilo, hipertermija, ukočenost mišića, disfunkcija perifernog nervnog sistema, poremećena svijest. Znakovi disfunkcije perifernog nervnog sistema, kao što su pojačano znojenje i labilnost krvnog pritiska, mogu prethoditi nastanku hipertermije i stoga predstavljaju rani signal upozorenja. Neki faktori rizika, kao što su dehidracija ili organsko oštećenje mozga, iako se takav učinak antipsihotika može objasniti idiosinkrazijom, čini se predisponirajućim.
Produženje QT intervala: tiaprid uzrokuje produženje QT intervala ovisno o dozi. Poznato je da ovaj efekat povećava rizik od ozbiljnih ventrikularnih aritmija; povećava se na pozadini bradikardije, s hipokalemijom, kao iu slučaju urođenog ili stečenog dugog QT intervala (kombinacija s lijekovima koji produžavaju QTc interval). Hipokalemiju treba korigovati prije početka uzimanja lijeka, osim toga treba pratiti kliničku sliku, ravnotežu elektrolita i EKG.
Ekstrapiramidalni sindrom izazvan antipsihoticima treba liječiti antiholinergičkim lijekovima umjesto dopaminergičkim agonistima.
Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od bavljenja potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Za otopinu za intravensku i intramuskularnu primjenu
Za vrijeme liječenja potrebno je suzdržati se od uzimanja etanola i biti oprezan pri upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.
Uslovi skladištenja lijeka Tiaprid
Lista B.: Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 30°C.
Rok trajanja lijeka Tiaprid
Pripadnost lijeka Tiaprid ATX-klasifikaciji:
N Nervni sistem
N05 Psiholeptici
N05A Antipsihotici
ime: Tiapridal
Tiapride* (Tiapride*)
ATX
Farmakološka grupa
Sastav i oblik oslobađanja
1 podijeljena tableta sadrži 100 mg tiaprida hidroklorida; 10 kom u blisteru, 2 blistera u kutiji 1 ampula sa 2 ml rastvora za injekcije - 100 mg; 6 kom u blisteru, 2 blistera u kutiji.farmakološki efekat
Farmakološki efekti - neuroleptički, anksiolitički, analgetički.
Selektivno blokira centralne dopaminske D2 receptore bez uticaja na D1 receptore.
Farmakodinamika
Ima antipsihotički i anksiolitički efekat, uklj. u liječenju odvikavanja od alkohola, opijuma i nikotina. Uklanja diskineziju, poboljšava jasnoću razmišljanja kod starijih pacijenata, ima analgetska svojstva.Farmakokinetika
Nakon intramuskularne injekcije od 200 mg Cmax (2,5 μg / ml) se određuje nakon 30 minuta, nakon uzimanja 200 mg oralno (1,3 μg / ml) - nakon 1 sata. Bioraspoloživost - 75% (uzeto neposredno prije obroka povećava bioraspoloživost za 20%, Cmax - za 40%). Apsorpcija kod starijih osoba je spora. Raspodjela je brza: već nakon 1 sata se određuje u mnogim tkivima i organima, propušta BBB i placentna barijera, prodire u majčino mlijeko (koncentracija u mlijeku je upola manja u krvnoj plazmi). Praktično ne dolazi u kontakt s proteinima plazme, eritrocitima. T1/2 - 2,9 sati kod žena i 3,6 sati kod muškaraca. Umjereno se metabolizira: 70% uzete doze nalazi se u urinu nepromijenjeno. Izlučivanje se obično dešava putem bubrega; Cl je 330ml/min. Kod pacijenata sa oštećenom ekskretornom funkcijom bubrega, stepen smanjenja izlučivanja korelira sa vrednošću Cl kreatinina. Dnevnu dozu sa Cl kreatininom manjim od 20 ml / min treba smanjiti za 2 puta, manje od 10 ml / min - za 4 puta.Indikacije za Tiapridal®
Poremećaji ponašanja (ekscitacija, agresivnost), posebno kod pacijenata sa alkoholizmom; bol (intenzivan, nepopravljiv); diskinezija (spontana, kasna, Huntingtonova horeja).Kontraindikacije
Preosjetljivost, feohromocitom (uključujući i sumnjivi), trudnoća, dojenje.Upotreba tokom trudnoće i dojenja
Kontraindicirano. U vrijeme liječenja treba prekinuti dojenje.Nuspojave
Uz produženu primjenu u visokim dozama, pospanost, mišićna hipotenzija, diskinezija (rani spastični, tortikolis, trzmus, okulomotorni poremećaji; i kasni), ekstrapiramidni simptomi, opuštanje mišića, sniženje krvnog tlaka, amenoreja, galaktoreja, hiperprolaktinemija, ginekomastija, ginekomastija debljanje, maligni neuroleptički sindrom (neobjašnjiva hipertermija - zahtijeva prekid primjene lijeka).Interakcija
Nekompatibilno sa alkoholom i levodopom. Može pojačati efekte lijekova koji depresiraju centralni nervni sistem, kao i ACE inhibitora i drugih antihipertenzivnih lijekova.Doziranje i primjena
Unutra, s poremećajima kretanja - 300-800 mg / dan; s poremećajima ponašanja - odrasli - 200-300 mg / dan tijekom 1-2 mjeseca, ako je potrebno, ponovite kurs; djeca starija od 7 godina - 100-150 mg / dan u 2-3 doze, ako je potrebno, povećati dozu - do 300 mg / dan; nepopravljiva bol - 200-400 mg / dan oralno ili sadržaj 2-4 ampule / m ili / in. U delirijusnom (preddeliriju) stanju - u / m ili / u svakih 4-6 sati u dnevnoj dozi - 400-1200 mg (do 1800 mg) (sadržaj 4-12 ampula). Dnevne doze treba smanjiti u zavisnosti od Cl kreatinina.Mere predostrožnosti
Propisuje se s oprezom pacijentima s epilepsijom, teškim kardiovaskularnim bolestima, zatajenjem bubrega, Parkinsonovom bolešću, starijim osobama, novorođenčadi; tokom rada, vozači vozila i lica čija je profesija povezana sa povećanom koncentracijom pažnje. Neophodno je stalno praćenje kada se kombinuje sa lekovima koji depresuju centralni nervni sistem, antihipertenzivima, uklj. ACE inhibitori.Uslovi skladištenja lijeka Tiapridal®
Na suvom, tamnom mestu, na temperaturi ne višoj od 25°C.
Čuvati van domašaja djece.
Rok trajanja lijeka Tiapridal®
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.
