Narkotički analgetici
Bol signalizira patološki proces u tijelu. Lakonski, zaštitnu ulogu bola formulirali su stari Grci, tvrdeći da je "bol čuvar zdravlja". Međutim, tada postaje nepotrebno i vrlo opasno, izazivajući šok, pa čak i smrt. Sve ovo svedoči o bolesničkom značaju lekova protiv bolova.
Analgetici se nazivaju lijekovima koji selektivno oslabljuju ili eliminiraju osjećaj boli, dok održavaju druge vrste osjetljivosti i svijesti (za razliku od lijekova za anesteziju).
Prema nizu karakteristika analgetici se dijele na narkotičke i nenarkotičke.
Komparativne karakteristike narkotičkih i nenarkotičkih analgetika
Narkotički analgetici
Čovečanstvo je kroz istoriju nastojalo da pronađe lekove za bol. U antičko doba najpoznatiji lijekovi protiv bolova bili su opijum, indijska konoplja i mandragora. Opijum se, na primer, koristi već 4.000 godina, ali je tek 1806. učenik farmaceuta V. A. Serturnera uspeo da iz opijuma izoluje morfijum, nazvan po bogu sna Morfeju, jer osim što ublažava jak bol, pokazalo se da izaziva san.
Klasifikacija
1) neke droge 2) sintetičke droge
opijumski alkaloidi: analgetici:
morfijum - promedol
omnopon - fentanil
Droga |
Mehanizam djelovanja |
Aplikacija |
morfin hidrohlorid,cijev za špric, amp.1% - 1 ml s/c, in/in; Omnopon, mješavina opijumskih alkaloida, amp.1%-1ml, s/c, lista A Promedol, amp., Špric-tuba 1% -1 ml; s / c, i / m, i / v, lista A Fentanil, amp. 0,005% - 2 ml; u / u, u / m; lista A |
1. Analgetski efekat (inhibira kortikalne i subkortikalne centre uključene u nastanak bola). 2. Sedativni (smirujući) efekat. 3. Antitusivni efekat (deprimira centar za kašalj, eliminiše suv, bolan, iscrpljujući kašalj). 4. Inhibicija respiratornog centra (u malim dozama izaziva smanjenje i produbljivanje disanja, u velikim dozama - disanje je rijetko i površno) 5. Povećava tonus sfinktera gastrointestinalnog trakta, inhibira lučenje probavnih žlijezda, odgađa promociju hrane 6. Povećava tonus sfinktera mokraćne bešike i urinarnog trakta akutna retencija urina. 7. Povećava tonus bronhija. 8. Stimuliše centar za povraćanje mučnina, povraćanje 9. Pobuđuje centar vagusnog nerva bradikardiju, sa povećanjem doze niže. HELL. 10. Stimuliše suženje zenica okulomotornog centra (mioza). 11. Euforija - povećanje raspoloženja, osjećaj duhovne udobnosti, nedostatak iskustva stanja mira, ravnodušnost prema okolini. Sadrži do 50% morfijuma, tako da postoje svi efekti karakteristični za morfijum, ali su manje izraženi. Prisustvo papaverina slabi spazam glatkih mišića unutrašnjih organa uzrokovan morfijumom. Deluje poput morfijuma, ali je manje izražen, ali ima: 1) antispazmodičko dejstvo; 2) pojačava ritmičke kontrakcije materice Više od 100 puta snažnije od morfijuma. Ima kratkotrajan efekat (20-30 min.) Fentanil lijek (lijek protiv bolova) + Droperidol je neuroleptik (jača, produžava, smiruje) = thalamonal |
Teške povrede, opekotine, u pripremi za operacije i nakon njih, onkološke bolesti, infarkt miokarda, grčeve itd. Rane grudnog koša, operacije na korenu pluća i centralnog nervnog sistema. Kodein (opijumski alkaloid) u sastavu kompleksnih preparata - za veliki kašalj, bronhitis, rak pluća itd. Akutno zatajenje srca (plućni edem, srčana astma). Kontraindicirano djeca do 3 godine, trudnice, dojilje, starije osobe, pothranjeni pacijenti. Antagonisti su: nalorfin, nalokson (delovanje nakon 1 min, trajanje 2-4 sata) V / m i / in. naltrekson (2 puta aktivniji, trajanje 24-48 sati). Da bi se uklonio nedostatak, kombiniraju se s atropinom ili drugim antispazmodicima. Ako je potrebno, indikovana je kateterizacija P.p. sa bronhijalnom astmom. Za eliminaciju se daje atropin. Eu - dobro fero - podnosim (grčki) Doprinosi razvoju zavisnosti od droga (ovisnosti) Appl. kao morfijum Najbolje se koristi za grčeve. Appl. kao morfijum Dobro za grčeve. Koristi se za ublažavanje bolova i ubrzavanje porođaja. Neuroleptanalgezija je vrsta opće anestezije. |
Akutno trovanje narkotičkim analgeticima
Prvo stanje stupora, zatim koma. Disanje je naglo depresivno (u početku rijetko i površno, a zatim povremeno), zjenice su oštro sužene, zatim proširene, koža je u početku blijedila, hladna, sluzokože su cijanotične sa jakom hipoksijom.
Bradikardija, niska Krvni pritisak, povišen mišićni tonus, ponekad konvulzije (posebno kod djece). Smrt nastupa od paralize respiratornog centra i zastoja disanja.
Upomoć
I. Sprečiti apsorpciju otrova:
Ponovljeno ispiranje želuca, čak i uz intravensku primjenu lijeka s 0,1% otopinom kalijevog permanganata.
aktivni ugljen
Klistir za čišćenje ili slani laksativi
II. Antidoti: nalorfin 0,5% - 3 do 5 ml IV
nalokson i/m, i/v, naltrekson
III. Pročistiti krv:
prisilna diureza
Hemosorpcija
Hemodijaliza
Peritonealna dijaliza itd.
IV. Simptomatsko liječenje: zagrijavanje tijela, mehanička ventilacija, atropin 0,1% - 1 ili 2 ml, analeptici (kofein, kordiamin) s/c, iv, vitamin B 1 iv.
Morfinizam(pogledajte studentske sažetke)
Ne-narkotični analgetici
Klasifikacija
I. Salicilati: derivati derivata raznih
-acetilna kiselina- pirazolon: analin: hemijske grupe
salicilna - analgin - paracetamol
(aspirin) - butadion (panadol) ibuprofen
-ketanov (ketorolac)
- nimesulid (nise)
Fosfolipidi
Cellular
membrana
Arahidonski
Kiselina
Ne-narkotik
analgetici
_Ciklooksigenaza
+upala,
vrućica
prostaglandidi
Opresivno djelovanje + stimulativno djelovanje
Shema formiranja prostaglandida i glavni fokus djelovanja nenarkotičkih analgetika.
Kada su tkiva oštećena djelovanjem toksina mikroorganizama itd. iz fosfolipida staničnih membrana nastaje arahidonska kiselina koja se pod uticajem enzima ciklooksigenaze pretvara u prostaglandine. Djeluju na receptore za bol, a također povećavaju njihovu osjetljivost na bradikinin, serotonin, histamin, koji pojačavaju bol.
Pod utjecajem prostaglandina i drugih biološki aktivnih tvari dolazi do širenja krvnih žila i pojave drugih znakova upale: edema, hiperemije, hipertermije, disfunkcije organa.
Blokirajući ciklooksigenazu, HHA na taj način zaustavlja stvaranje biološki aktivnih supstanci i uklanja znakove upale.
Antipiretički učinak HNA povezan je s kršenjem sinteze prostaglandina, čime se sprječava. njihov uticaj na termoregulacioni centar. Temperatura se smanjuje zbog povećanja prijenosa topline (kožne žile se šire, znojenje se povećava), proizvodnja topline se ne mijenja. NHA ne smanjuje normalnu tjelesnu temperaturu. Prema jačini efekta: Ivgr. II gr. I gr. III gr.
Anilinska grupa se razlikuje od ostalih po odsustvu protuupalnog djelovanja.
Aplikacija: Neuralgija Mijalgija Artralgija katarhalne i traumatske prirode Povrede Modrice Pukotine i uganuća kostiju.
I . Salicilate
Acetilsalicilna kiselina (aspirin) - Acidum acetilsalicilicum sintetiziran 1853. godine, ponovno 1893. od strane Hoffmanna i od tada se koristi u medicini.
Obrazac za oslobađanje: tab. po 0,1 i 0,5;
Aspirin kardio u tab. 0,1 i 0,3 svaki
Aspirin plus C u obliku "šumeće" tablete sa vitaminom C;
U sastavu kombinovanih tableta: Askofen, Citramon itd.
U vezi sa antiagregacijskim svojstvima, aspirin se u malim dozama koristi za sprječavanje tromboze kod infarkta miokarda, uz kršenje formiranja mozga.
Nuspojave: alergijske reakcije (osip, urtikarija, bronhospazam), iritira želučanu sluznicu (moguće stvaranje čira s naknadnim krvarenjem), gubitak sluha, tinitus. Smanjeno zgrušavanje krvi, teratogeni učinak.
Kontraindikacije: gastritis, čir na želucu (za prevenciju, mora se uzimati nakon jela u zgnječenom obliku, isprati kiselom), bronhijalna astma, trudnoća, poremećaji krvarenja, djeca mlađa od 1 godine.
II . Derivati pirazolona.
Analgin (analginum): tab. 0,5; amp.50% i 25% za 1 i 2 ml. (uvedeno u / m i / u).
Uključeno u kombinovane preparate u tab. i amp. Po 5 ml ("Baralgin"; "Maxigan", "Trigan", "Spazgan"), koji sadrže i antispazmodik, zbog čega se ovi lijekovi, kao i analgin u trijadi, koriste za grčeve; analgin + papaverin + difenhidramin - s napadom angine pektoris.
Nuspojave: alergijske reakcije (moguć je anafilaktički šok), leukopenija, edem (zadržavanje tečnosti u organizmu), uz produženu upotrebu - rak kože, rak krvi, iznenadna smrt.
Kontraindikacije: kršenje hematopoeze, funkcije bubrega, trudnoća, dojenje, djeca mlađa od 3 mjeseca. propisivati s krajnjim oprezom.
Prilikom upotrebe moguće je obojenje urina u crveno.
Butadion (Butadionum)
Obrazac za oslobađanje: tab. 0,15, mast 5% - 20g.
Glavno djelovanje je protuupalno.
Butadion mast se koristi za tromboflebitis, upalu hemoroida.
Nuspojave: alergije, lezije želučane sluznice (moguće stvaranje čira), anemija, leukopenija, hematurija itd.
Kontraindikacije: peptički čir na želucu, poremećena funkcija bubrega i jetre, hematopoeza, aritmije. Nije namijenjeno djeci mlađoj od 6 mjeseci.
III . Derivati anilina
Paracetamol (panadol) – Paracetamolum.
Obrazac za oslobađanje: tab. 0,2 i 0,5; sirup u bocama od 50 ml i 100 ml;
Panadol - u obliku topivih tableta;
Panadol za djecu - u obliku suspenzije za oralnu primjenu.
Nema protuupalno djelovanje.
primjena: sa sindromom bola slabog ili umjerenog intenziteta (glavobolja, migrena, neuralgija, zubobolja, bol pri nicanju zuba, bol u uhu sa otitisom, upalu grla sa faringitisom, reumatski bolovi, groznica.
Nuspojave: alergijske reakcije, ponekad mučnina, povraćanje, depresija krvi.
Kontraindikacije: teško oštećenje funkcije bubrega i jetre, hematopoeze, starost do 2 godine (paracetamol za odrasle), starost do 2 mjeseca. (dječji paracetamol).
IV . Preparati različitih hemijskih grupa
Ketanov(ketorolac)
Oblik oslobađanja: tablete, rastvor za injekcije
Jačina analgetskog efekta je superiornija u odnosu na druge HNA, uporedive sa morfijumom.
primjena: sindrom bola jake i srednje težine (postoperativne traume, rak, iščašenja, uganuća, artritis, išijas, jaka zubobolja). Ne preporučuje se u akušerskoj praksi, nije indicirano za hroničnu bol. Ima puno p.d. i p.p.
Sažetak >> Medicina, zdravljeI glukozu. Primijeniti supkutano svakih 4-6 sati narkotik i ne-narkotik analgetici, antibiotici. Žrtvama u stanju šoka od opekotina ... šoka se daje antišok terapija, ubrizgava se narkotik analgetici(omnopon, promedol). Hospitalizacija u...
Upotreba antibakterijskih i analgetskih lijekova
Predmet >> Medicina, zdravljeMultimodalni koncept predviđa imenovanje neopijata analgetici(nesteroidni antiinflamatorni lekovi - NSAIL, ... 2). 1.7. Karakteristike grupa antibiotika i lijekova analgetici najčešće se koristi na hirurškom odjeljenju...
alkaloidi (3)
Sažetak >> BiologijaGlavobolja, te potencira (intenzivira) djelovanje narkotik i ne-narkotik analgetici. Zbog toga je prilično široko ... redukcijom i demetilacijom tebaina. kodin - narkotik analgetik i antitusik. Manje je toksičan...
Neopioidni analgetici
Sažetak >> Medicina, zdravljeOvaj princip je podijeljen u sljedeće grupe ne-narkotik analgetici i nesteroidni protuupalni lijekovi: koji imaju ... ublažavanje bolova u postoperativni period(prvo sa narkotik analgetici, a sa smanjenjem jačine boli - u ...
Relevantnost izbora teme nastavnog rada je zbog činjenice da je danas tražena i neobično široka klasa lijekovi koje koristi savremena medicina su lekovi protiv bolova. Bol uzrokuje patnju bolesnika i narušava njihovu socijalnu adaptaciju, pa je njegovo brzo i najpotpunije ublažavanje jedan od najvažnijih zadataka moderne farmakoterapije. Trenutno, problem marketing istraživanja lijekova protiv bolova prolazi kroz period intenzivnog proučavanja, karakteriziranog izuzetno brzom pojavom novih podataka i zauzima jedno od centralnih mjesta u savremenoj medicini.
U procesu rada na ovom predmetnom radu ostvareni su svi ciljevi i zadaci, i to: data je karakterizacija i klasifikacija lijekova protiv bolova; analizirala situaciju s lijekovima protiv bolova na ruskom tržištu; izrađen je i analiziran upitnik za provođenje marketinškog istraživanja potrošača lijekova protiv bolova; drzati komparativna analiza cijene lijekova protiv bolova.
jedan). Lekovi protiv bolova su supstance koje selektivno inhibiraju osetljivost na bol tokom sistemskog delovanja. Sredstva protiv bolova prema svojoj hemijskoj prirodi i farmakološkim svojstvima dijele se u dvije glavne grupe: ne-opojne i narkotičke droge.
Narkotički analgetici su lijekovi koji eliminišu sindrom boli, čiji je princip suzbijanje centralnog nervnog sistema. Složeno djelovanje opojnih droga na centre moždane kore doprinosi razvoju stanja blaženstva, euforije. Uz produženu upotrebu takvih lijekova, osoba razvija ovisnost o drogama.
Ne narkotički analgetici su analgetici koji ne utiču značajno na centralnu nervni sistem. Ova grupa analgetika nema hipnotičko, sedativno djelovanje i ne izaziva ovisnost, ovisno o mjestu djelovanja, dijele se na centralne nenarkotičke analgetike i periferne - NSAIL. Lijekovi centralnog djelovanja sprječavaju nastanak osjećaja boli djelujući na nivou mozga i kičmene moždine, dok periferni analgetici uglavnom blokiraju proizvodnju medijatora upale u žarištu, čime se sprječava stimulacija nervnih završetaka. NSAIL djeluju uglavnom na mjestu ozljede - "na periferiji" pojave bola. Njihovo djelovanje je usmjereno na suzbijanje proizvodnje prostaglandina - medijatora boli i upale. Stoga, NSAID mogu smanjiti ne samo bol, već i težinu upalnih reakcija u leziji. Nenarkotični analgetici ne izazivaju ovisnost i smatraju se relativno sigurnim.
- 2). Dakle, danas farmaceutsko tržište Ruska Federacija nudi veliki broj lekova protiv bolova, kao što su: analgetici, antipiretici, antispazmodici, NSAIL, lekovi koji sadrže kofein. ali zapravo su analgetika samo dva: centralni i periferni. Centralno djelujući ALP uključuju derivate opijuma i njihove analoge, a nenarkotični analgetici uključuju: selektivne inhibitore ciklooksigenaze. Nenarkotični analgetici i NSAIL često se propisuju za liječenje bolova različitog porijekla blagog do umjerenog intenziteta, kao antipiretici kod febrilnih stanja. Po potrošnji su među najpopularnijim lijekovima u svijetu. To je također zbog činjenice da se mnogi od njih nalaze na OTC listama, za razliku od narkotičkih lijekova protiv bolova, te su lako dostupni javnosti.
- 3). Razvijeni upitnik, uz pomoć kojeg su dobijene informacije, pomogao je:
- 1. Saznajte kakav je stav potrošača prema novim lijekovima protiv bolova;
- 2. Utvrditi iz kojih izvora ljudi saznaju o lijekovima protiv bolova i koja se farmakološka grupa češće bira;
- 3. otkriti značenje priloženog uputstva za lek;
- 4. Odrediti koji oblik doze ispitanici preferiraju; lokacija proizvođača;
- 5. Saznajte koliko novca kupac može potrošiti na lijekove protiv bolova.
Kao rezultat ankete, utvrđeno je da su sa liste izvora informacija o novim lijekovima odabrani: oglašavanje u medijima - vodeća pozicija, savjeti prijatelja - druga i preporuke farmaceuta - treća pozicija. Velika većina ispitanika - 48%, ne razlikuje farmakološke grupe lekova protiv bolova, jedna trećina ispitanika bira NSAIL (32%), a ostatak ispitanika kupuje analgetike-antipiretike (21%). Ovaj rezultat se može objasniti individualnim karakteristikama tijela i prirodom boli. Preferirani LF su tablete. Većina korisnika lijekova protiv bolova čita priloženu napomenu. Za većinu ispitanika nije bitno da li je u pitanju brendirani lek ili analog (62%). 68% ispitanika je navelo da im lokacija proizvođača lijeka nije važna. Za većinu ispitanika nije bitno da li je u pitanju uvozna ili domaća droga. Za većinu ispitanika, dozvoljeni jednokratni iznos novca koji mogu potrošiti u apoteci je od 10 do 200 rubalja.
- 4). Dakle, uporedna analiza maloprodajne cijene za anestetik Ketorol u raznim ljekarnama u gradu Tjumenj, uključena na listu vitalnih i najvažnijih lijekovi, za koje se vrši državna regulacija cijena, pokazao je:
- ALI). Prosječna maloprodajna cijena lijeka "Ketorol" 10 mg N20 (Tabela 2.) prema rezultatima ovih 10 ljekarni iznosi 43 rublje.
- B). Konačna cijena lijeka ne prelazi utvrđenu maksimalnu cijenu Vlade Tjumenske regije - 47,93 rubalja.
Postavljeni cilj je ostvaren, zadaci su riješeni.
Praktični značaj rada je sljedeći: analiza marketinških informacija i identifikacija trenutnog stanja na tržištu lijekova protiv bolova mogu biti korisni marketinškim stručnjacima; dobijeni podaci i zaključci izneseni tokom kursa biće primijenjeni u daljem završnom kvalifikacionom radu na ovu temu.
MINISTARSTVO ZDRAVLJA REPUBLIKE BELORUSIJE
OBRAZOVNE USTANOVE
"GOMELJSKI DRŽAVNI MEDICINSKI UNIVERZITET"
Zavod za opću i kliničku farmakologiju
sa kursom anesteziologije i reanimacije
Odobreno na sjednici odjela
Zapisnik broj ____ od "___" __________ 2008. godine
Šef katedre dr. sc. E.I.Mikhailova
PREDMET: "LIJEKOVI OD BOLOVA (ANALGETIČKI)"
Nastavno-metodički razvoj studenata III godine
asistent Chernyavskaya T.O.
Gomel, 2008
Metodološka izrada je namijenjena za samostalan rad studenti. Predstavlja:
Relevantnost teme.
Svrha lekcije (vještina i znanje).
Pitanja za samopripremu.
Grafička struktura teme lekcije.
Samostalni rad studenata.
Situacijski zadaci i testna kontrola.
Relevantnost teme
Bol je jedna od najčešćih tegoba zbog koje se pacijent obraća liječniku, gotovo uvijek ukazuje na prisutnost patološkog procesa. Svaki terapijski režim bi trebao uključivati i liječenje osnovne bolesti i eliminaciju boli. Tema "Lekovi protiv bolova" zauzima značajno mjesto u dijelu privatne farmakologije. Poznavanje lijekova ove grupe, karakteristike njihove farmakodinamike i farmakokinetike pružit će priliku za adekvatno ublažavanje boli.
Svrha lekcije
Znati procijeniti mogućnosti korištenja lijekova protiv bolova, uzimajući u obzir njihovu farmakokinetiku i farmakodinamiku. Biti u stanju prepisivati lijekove ove grupe na receptima.
Učenik mora znati:
patofiziološki mehanizmi nastanka boli;
mehanizam analgetskog djelovanja narkotičkih i nenarkotičkih analgetika;
farmakološke karakteristike lijekova protiv bolova.
Učenik mora biti sposoban da:
opravdati izbor lijeka iz ove grupe, uzimajući u obzir apsolutne i relativne kontraindikacije;
napisati recepte za lijekove protiv bolova u odgovarajućem obliku doze.
Teme koje su prethodno obrađene i potrebne za ovu lekciju
anatomija i fiziologija nociceptivnog i antinociceptivnog sistema;
medijatori bola;
patogeneza bolnog šoka;
Udžbenici iz anatomije, normalne i patološke fiziologije za studente medicine.
Glavna literatura
Materijali za predavanja.
DA. Kharkevich. Farmakologija M., 2003. S. 189-208.
M.D. Mashkovsky. Lijekovi. M., 2006. S. 146-180.
dodatna literatura
V.P. Vdovichenko. Farmakologija i farmakoterapija. Minsk 2006. S. 150-159.
N.M. Kurbat, P.B. Stankevich. Vodič za liječničke recepte. Minsk, 1999. S. 52-56.
I.V. Markova, I.B. Mihajlov. Farmakologija. Sankt Peterburg, 2001. S. 91-99.
Pitanja za samostalno učenje
Pitanja o osnovnom znanju
Definicija bola.
Putevi za impulse bola.
Struktura i funkcije antinociceptivnog sistema.
Metaboliti arahidonske kiseline i njihovi glavni efekti.
Pitanja na temu koja se proučava
Karakteristične karakteristike opioidnih analgetika.
Indikacije za upotrebu narkotičkih analgetika.
Kontraindikacije za upotrebu narkotičkih analgetika.
Manifestacija apstinencijalnog sindroma kod morfizma, liječenje.
Komparativna antitusivna aktivnost morfija i kodeina.
Koncept neuroleptanalgezije.
COX (ciklooksigenaza) inhibitori centralnog djelovanja, glavni farmakološki efekti.
COX inhibitori u perifernim tkivima, glavni farmakološki efekti.
Antipiretički mehanizam.
Mehanizam analgetičkog djelovanja.
Komparativne karakteristike narkotičkih i nenarkotičkih analgetika.
Nuspojave nenarkotičkih analgetika.
UIRS Teme
Medicinski i socijalni aspekti borbe protiv ovisnosti o drogama.
Didaktička sredstva za organizovanje samostalnog rada učenika
Računarska baza podataka.
Štandovi: lijekovi protiv bolova, antipiretici i protuupalni lijekovi.
Tabele: uporedne karakteristike narkotičkih i nenarkotičkih analgetika.
Šeme: načini provođenja bola. Moguće tačke primene dejstva morfijuma. Mehanizam djelovanja acetilsalicilne kiseline.
Zadaci, kontrola testa.
Banka zadataka za samostalan rad studenata.
Edukativni materijal
Klasifikacija analgetika:
Narkotički analgetici.
Nenarkotični analgetici.
Sredstva mješovitog tipa djelovanja.
Pripreme različite grupe sa analgetskom aktivnošću.
Narkotički analgetici (opioidi) su lijekovi koji imaju sposobnost selektivnog suzbijanja osjećaja bola zbog centralnih mehanizama.
Karakteristične karakteristike opioida:
Jaka analgetska aktivnost.
razvoj euforije.
Ovisnost o drogama uz višekratnu upotrebu
Razvoj apstinencije nakon povlačenja lijeka.
Klasifikacija narkotičkih analgetika:
po hemijskoj strukturi
Derivati fenantrena: morfin, kodein, buprenorfin.
Derivati piperidina: trimepiridin (promedol), fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.
Morfinan derivati: butorfanol.
Derivati benzomorfana: pentazocin.
prema opijatnim receptorima
Agonisti: morfin, kodein, promedol, fentanil, sufentanil, alfentanil, remifentanil.
Agonisti-antagonisti: pentazocin, butorfanol, buprenorfin.
Antagonisti: nalokson.
Narkotički analgetici utiču na sledeće komponente bola:
Podignite prag boli.
Povećajte vrijeme tolerancije na bol.
Oslabiti odgovor na bol.
Oni mijenjaju emocionalnu i mentalnu procjenu bola, eliminišu "očekivanje bola".
Farmakologija morfija.
Morfijum ima "mozaični" efekat na različite delove centralnog nervnog sistema, uključujući koru velikog mozga, talamus, hipotalamus i kičmenu moždinu.
Glavni efekti morfijuma
Depresivni efekti |
Stimulativni efekti |
Central |
|
Suzbijanje bola |
|
Sedativni i hipnotički efekti |
Stimulacija okulomotornih centara živci (mioza) |
Depresija respiratornog centra |
Stimulacija lutajućih centara |
Potiskivanje refleksa kašlja |
Povećana proizvodnja prolaktina i antidiuretički hormon |
Lagana depresija centra termoregulacija |
Moguća stimulacija receptora triger zona centra za povraćanje |
Smanjeno lučenje gonadotropnih hormoni |
|
Peripheral |
|
Inhibicija motiliteta želuca i propulzivnu intestinalnu pokretljivost |
Povećanje tonusa sfinktera gastrointestinalnog trakta |
Inhibicija lučenja želudačnih žlijezda, pankreas, crijeva |
Povećanje tonusa crijevnih mišića |
Povećanje tonusa Oddijevog sfinktera (povećan pritisak u žučnoj kesi, kanali i kanali pankreasa) |
|
Povećanje tonusa mišića bronhija |
|
Povećanje tonusa sfinktera ureteri i Bešika |
Sintetičke zamjene morfina razlikuju se po jačini i trajanju djelovanja, učinku na disanje i riziku od razvoja ovisnosti o drogama.
Osobine djelovanja narkotičkih analgetika određuju izbor lijeka u različitim patološkim stanjima.
Indikacije za termin
Bol kod pacijenata sa rakom.
Traumatski i opeklinski šokovi.
Infarkt miokarda.
Akutno zatajenje lijeve komore.
Premedikacija.
Kašalj, kada su grudni koš povređen.
Akutna dijareja (loperamid).
Nuspojave
Tolerancija.
Ovisnost.
Alergijske reakcije.
Depresija disanja, sve do apneje.
Pospanost.
Mučnina i povraćanje.
Euforija, disforija.
Kontraindikacije
Sindrom "akutnog abdomena".
Sa respiratornom depresijom.
Traumatska ozljeda mozga.
Pentazocin je nemoguć, kod infarkta miokarda (povećan pritisak u malom krugu).
Obrazac za oslobađanje. |
||
Morfin hidrohlorid Morphini hydrochloridum (A) |
Ampule 1% 1ml |
|
trimepiridin trimeperidin (A) (promedol) |
Ampule 1% i 2% rastvor od 1 ml |
Pod kožu, u mišiće, u venu, 1 ml |
Fentanil fentanil (A) |
Ampule 0,005% rastvor od 2 i 5 ml |
U mišiću, u veni, 1-2 ml |
Pentazocin pentazocin (A) |
Tablete od 0,05 (br. 30) Ampule 3% rastvor 1 ml |
1-2 tablete svaka 3-4 sata (prije jela). Pod kožu, u venu, u mišić, polako 1 ml svaka 3-4 sata. |
Antagonisti narkotičkih analgetika |
||
Nalokson hidrohlorid Naloxoni hydrochloridum (A) (intrenon) |
Ampule 0,04% rastvor, 1 ml |
U mišiću, u veni, 1-2 ml |
Nenarkotični analgetici (neopioidni). klasifikacija:
Analgetici-antipiretici
COX inhibitori centralnog djelovanja (paracetamol).
COX inhibitori u perifernim tkivima (analgin, aspirin, ketorol)
Kombinirani lijekovi.
Spazmoanalgetici:
baralgin(spazmalgon, maxigan, trigan): metamizol +
digan: nimesulid + diciklomin
Kombinacije analgetika s drugim lijekovima:
solpadein: paracetamol + kodein + kofein
benalgin: metamizol + kofein + tiamin
paradično: paracetamol + diklofenak
ibuklin: paracetamol + ibuprofen
alka-seltzer: acetilsalicilna kiselina + limunova kiselina+ natrijum bikarbonat
alka-prim: acetilsalicilna kiselina + aminosirćetna kiselina
Neopioidni analgetici, za razliku od opioidnih:
ne utiču na opioidne receptore;
ne izazivaju ovisnost o drogama;
nemaju farmakodinamičke antagoniste;
ne inhibiraju centre za disanje i kašalj;
ne izazivaju zatvor.
Mehanizam djelovanja neopioidnih analgetika
Glavni mehanizam djelovanja je inhibicija sinteze prostaglandina iz arahidonske kiseline zbog inhibicije enzima ciklooksigenaze u centralnom nervnom sistemu i perifernim tkivima.
Farmakološki efekti neopioidnih analgetika
Analgetik.
Antipiretik.
Anti-inflamatorno.
Antiplatelet.
Indikacije za termin
Bolni sindrom sa lakšim ozljedama (modrice kostiju, zglobova, ozljede mekih tkiva, uganuća, pokidani ligamenti).
Postoperativni bol umjerenog intenziteta (popravka kile, apendektomija).
Glavobolja, zubobolja.
Bolni sindrom sa grčevima žuči i urinarnog trakta.
Vrućica.
Zbog činjenice da se nenarkotični analgetici često koriste samo-liječeći ili nekontrolirano, nuspojave i komplikacije u njihovoj primjeni treba smatrati važnim pitanjem.
Nuspojave
Gastrointestinalni poremećaji (mučnina, povraćanje, čir na želucu).
Nefrotoksičnost
Hepatotoksičnost.
Pojačano krvarenje
Alergijske reakcije.
Reyeov sindrom.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na lijekove.
Peptički čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu u akutnoj fazi.
Djeca mlađa od 12 godina sa virusnim infekcijama (aspirin).
Naziv lijeka, njegovi sinonimi, uvjeti skladištenja i postupak izdavanja iz ljekarni. |
Obrazac za oslobađanje. |
Način primjene, prosječne terapijske doze |
Acetilsalicilna kiselina Acidum acetylsalicylicum (aspirin) |
Tablete od 0,25; 0,3; 0,5 (br. 10); 0,1 za djecu |
1-4 tablete 3-4 puta dnevno nakon jela, dobro izmrvljene, isprane sa dosta tečnosti. |
Analgin (metamizol) |
Tablete od 0,5 (br. 10); 0,1 za djecu Ampule 25% i 50% rastvor od 1 i 2 ml |
1/2-1 tableta 2-3 puta dnevno (poslije jela). U mišiće, u venu, 1-2 ml 2-3 puta dnevno. |
Paracetamol (acetaminofen, panadol, tilenol) |
Tablete od 0,2 i 0,5 (br. 10) Svijeće na 0,25 (br. 10) |
1-2 tablete 2-3 puta dnevno. 1 čepić u rektum 4 puta dnevno. |
Ketorolac (ketorol, ketanov) |
Tablete od 0,01 Ampule 3% rastvor od 1 ml |
1-2 tablete 2-3 puta dnevno U mišiće, u venu, 1 ml 2-3 puta dnevno. |
"baralgin" |
Službeno. tablete broj 10 Ampule od 5 ml |
1-2 tablete 2-4 puta dnevno. 5 ml u mišić, u venu vrlo polako tokom 5-8 minuta. Ako je potrebno, ponovite nakon 6-8 sati. |
Sredstva mješovitog tipa djelovanja
Tramadol je lijek srednje jačine, inferioran u odnosu na morfij u analgetskom potencijalu, ali je lišen nuspojava karakterističnih za opijate. Nije droga, karakteriše ga izuzetno nizak stepen zavisnosti, što je njegova značajna prednost. Osim direktnog djelovanja na opioidne receptore (μ-, κ- i δ-), inhibira ponovni unos norepinefrina i serotonina (neopioidne komponente u mehanizmu djelovanja).
Lijekovi različitih grupa s analgetskim djelovanjem
Antidepresivi: amitriptilin.
Agonisti α2-adrenergičkih receptora: klonidin.
Antikonvulzivi: karbamazepin.
Blokatori NMDA receptora: ketamin (kalipsol).
Samostalni rad studenata
Zadatak broj 1
Zapišite kod kuće u bilježnicu za praktične vježbe u obliku medicinskih recepata i naznačite indikacije za korištenje propisanih oblika doziranja.
Analgin tablete i ampule.
Ketorol u ampulama i tabletama.
Promedol u ampulama.
Tramadol u ampulama.
Pentazocine tablete.
Zadatak broj 2
Napišite u obliku medicinskih recepata:
Lijek za ublažavanje bolova kod infarkta miokarda.
Analgetik koji se najčešće koristi za neuroleptanalgeziju.
Antidot za opioidne analgetike.
Antipiretik za dijete.
Kombinirani lijek za spazam bilijarnog trakta.
Situacioni zadaci
Zadatak #1
Detetu od 10 godina sa ARVI prepisan je aspirin 250 mg (1/2 tablete) u antipiretičke svrhe. Stanje se pogoršalo: pojavila se letargija, pospanost, mučnina, povraćanje. Koja je greška napravljena? Koji lijek je poželjno koristiti kod djece kao antipiretik?
Zadatak #2
Bolesnica S., 25 godina, primljena je na toksikološko odjeljenje u nesvjesnom stanju, zenice su izražene, refleksi tetiva su smanjeni, disanje rijetko, plitko, tragovi intravenskih injekcija. Vjerovatna dijagnoza? specifična terapija.
Zadatak #3
Pacijent sa reumatoidnim artritisom koristio je aspirin kao antiinflamatorno sredstvo, pijući lek sa mlekom. Šta je greška u aplikaciji?
Test kontrola:
I. Analgetski efekat opioidnih analgetika je zbog:
Ekscitacija opioidnih receptora.
Blokiranje opioidnih receptora.
II. Uzroci opstipacije (zatvor) sa uvođenjem morfijuma:
Inhibicija lučenja probavnih žlijezda.
Opuštanje glatkih mišića crijevnog zida.
Spazam sfinktera gastrointestinalnog trakta.
Inhibicija peristaltičkog pokreta crijeva.
III. Uzroci mučnine i povraćanja uz uvođenje morfija:
Iritacija receptora želučane sluznice.
Direktna ekscitacija neurona centra za povraćanje.
Ekscitacija hemoreceptora u početnoj zoni centra za povraćanje.
IV. Simptomi akutnog trovanja morfijumom:
Koma.
Respiratorna depresija.
Suženje zenice.
Povećanje telesne temperature.
Smanjenje telesne temperature.
V. Glavne mjere za akutno trovanje morfijumom:
Uvođenje specifičnih antagonista.
Upotreba respiratornih stimulansa refleksnog djelovanja.
Umjetna ventilacija pluća.
Ispiranje želuca.
Primjena slanih laksativa.
Forsirana diureza.
Zagrijavanje pacijenta.
VI. Glavne indikacije za upotrebu opioidnih analgetika:
Traumatski bol.
Glavobolja.
Bol kod malignih tumora.
Bol kod infarkta miokarda.
Bol u mišićima i zglobovima kod upalnih bolesti.
Bol u postoperativnom periodu.
VII. Terapeutski efekti paracetamola:
Sredstvo protiv bolova
protuupalno
Antipiretik
Antiplatelet
VIII. Nuspojave i toksični efekti paracetamola:
Alergijske reakcije.
Respiratorna depresija.
nefrotoksično djelovanje.
Hepatotoksično djelovanje.
Manifestacija mukozne membrane gastrointestinalnog trakta.
IX. tramadol:
Agonist opioidnih receptora.
Pojačava inhibitorne monoaminergičke efekte na prijenos nociceptivnih signala u centralni nervni sistem.
Smanjuje disanje više od morfijuma.
Mali efekat na disanje.
Trajanje akcije je 3-5 sati.
Ima manji narkotički potencijal od morfija.
X. Nenarkotični analgetici inhibiraju biosintezu:
Fosfolipidi
Arahidonska kiselina
Leukotrieni
prostaglandini
XI. Učinci nenarkotičkih analgetika:
protuupalno
Antipiretik
imunosupresivno
Analgetik
XII. Acetilsalicilna kiselina:
Nesteroidno protuupalno sredstvo.
Glukokortikoid.
Selektivno inhibira COX-2.
Ima analgetski efekat.
Smanjuje agregaciju trombocita.
Ima antipiretički efekat.
Koristi se kod reumatskih oboljenja.
Djelotvoran kod mijalgije, neuralgije i artralgije.
Odgovori
Zadatak #1
Paracetamol, ne uzrokuje Reyeov sindrom.
Zadatak #2
Trovanje morfijumom
nespecifična terapija
antidot terapija
simptomatska terapija
Zadatak #3
Upotreba mlijeka utiče na farmakokinetiku aspirina – usporava apsorpciju, povećava izlučivanje lijeka, čime se smanjuje efikasnost liječenja.
testovi:
I. 1.VI. 1,3,4,6.XI. 1,2,4.
II. 1,3,4.VII. 1,3.XII. 1,4,5,6,7,8.
III. 3.VIII. 1,3,4.
IV. 1,2,3,5.IX. 1,2,4,5,6.
v. 1,3,4,5,6,7. x. 4.
* Ovaj rad nije naučni rad, nije završni kvalifikacioni rad i rezultat je obrade, strukturiranja i formatiranja prikupljenih informacija, namijenjenih da se koriste kao izvor materijala za samopripremu nastavnog rada.
Povijest otkrića nenarkotičkih analgetika.
Češki hirurg A. Irasek imao je pacijenta kuvara koji je u bolnici od opekotina lečen kipućom vodom. U isto vrijeme, kuhar nije osjećao bol, iako je precizno odredio, na primjer, mjesto uboda. Irasek je sugerirao da uzrok ove pojave može biti nerazvijenost nekih struktura nervnog sistema. Potpuno odsustvo bola može biti opasno kao i sam bol (na primjer, kuharica o kojoj smo gore govorili mogla bi dobiti značajne opekotine, a da to i ne zna). Bol je zaštitna reakcija tijela, signal opasnosti, čija je uloga vrlo važna za osobu. Čak nam i obična injekcija izaziva nelagodu. A jak i dugotrajan bol može uzrokovati oštećenje vitalnih sistema tijela, pa čak i dovesti do šoka. Osjećaji bola prate mnoge bolesti, oni ne samo da muče osobu, već i pogoršavaju tok bolesti, jer odvraćaju obranu tijela od borbe protiv nje.
Bol nastaje kao rezultat iritacije posebnih završetaka nervnih vlakana, koji se nazivaju nociceptori. A iritansi mogu biti vanjski (egzogeni) fizički, mehanički, kemijski ili drugi utjecaji, ili unutrašnji (endogeni) agensi koji se oslobađaju tijekom upale i poremećene opskrbe tkiva kisikom.
Put do otkrića lijekova protiv bolova bio je težak i dug. Nekada su se u te svrhe, a prilikom hirurških operacija, koristili samo narodni lijekovi - alkohol, opijum, skopolamin, indijska konoplja, pa čak i takve nehumane metode poput omamljivanja udarcem u glavu ili djelomičnim davljenjem.
U narodnoj medicini kora vrbe se od davnina koristi za ublažavanje bolova i groznice. Naknadno je utvrđeno da je aktivni sastojak kore vrbe salicin, koji se hidrolizom pretvara u salicilnu kiselinu. Acetilsalicilna kiselina je sintetizovana još 1853. godine, ali se u medicini koristila tek 1899. godine, kada su prikupljeni podaci o njenoj efikasnosti kod artritisa i dobroj podnošljivosti. I tek nakon toga pojavio se prvi pripravak acetilsalicilne kiseline, koja je danas poznata u cijelom svijetu kao Aspirin. Od tada su sintetizovana mnoga jedinjenja različite hemijske prirode koja suzbijaju bol bez ometanja (gubljenja) svesti. Ovi lijekovi se nazivaju analgetici (od grčkog "algos" - bol). Oni koji ne izazivaju ovisnost i ne depresiraju moždanu aktivnost u terapijskim dozama nazivaju se ne-narkotični analgetici.
Ne-narkotični analgetici - Ne-narkotični analgetici su grupa lijekova koji se najčešće prepisuju (ili koriste sami) za ublažavanje bolova. Za razliku od narkotičkih analgetika, pri upotrebi nenarkotičnih analgetika ne dolazi do ovisnosti i ovisnosti o drogama, ne utječu na glavne funkcije centralnog nervnog sistema tokom budnosti (ne izazivaju pospanost, euforiju, letargiju, ne smanjuju reakcije na vanjske podražaje itd.). Stoga se nenarkotični analgetici široko koriste kod glavobolje i zubobolje, neuralgije, mijalgije, miozitisa i mnogih drugih bolesti praćenih bolom. Analgetsko dejstvo nenarkotičnih analgetika posebno je izraženo kod bolova povezanih sa upalnim procesima u različitim delovima mišićno-koštanog sistema (zglobovi, mišići, kosti) sa reumatizmom i drugim bolestima vezivnog tkiva, budući da svi nenarkotični analgetici imaju antiinflamatorna i antipiretička svojstva u većoj ili manjoj mjeri. Lista raznih lijekova, koji uključuju nenarkotičke analgetike, broji nekoliko hiljada artikala, od kojih se značajan dio prodaje bez recepta. I pri korištenju nenarkotičnih analgetika i proizvoda koji ih sadrže, mora se uzeti u obzir da nisu svi apsolutno bezopasni. Pored relativno rijetkih slučajeva ispoljavanja individualne netolerancije na nenarkotične analgetike ili lijekove koji ih sadrže, u pravilu se otkrivaju nakon prvih doza, uz njihovu produženu ili sistematsku primjenu, alergijske reakcije (uglavnom osip na koži), različiti probavni poremećaji, ugnjetavanje hematopoeze, funkcije bubrega, egzacerbacija peptičkog ulkusa želuca i dvanaestopalačnog crijeva, itd.
Klasifikacija. po hemijskoj prirodi.
1. Derivati salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina, natrijum salicilat.
2. Derivati pirazolona: analgin, butadion, amidopirin.
3. Derivati indosirćetne kiseline: indometacin.
4. Derivati anilina - fenacetin, paracetamol, panadol.
5. Derivati alkanske kiseline - brufen, voltaren (natrijum diklofenak).
6. Derivati antranilne kiseline (mefenaminska i flufenaminska kiselina).
7. Ostali - natrofen, piroksikam, dimeksid, hlotazol.
Svi ovi lijekovi imaju sljedeća četiri efekta:
1. Analgetik
2. Antipiretik
3. Protuupalno
4. Desenzibilizacija
Indikacije za upotrebu
1. Za ublažavanje bolova (za liječenje glavobolje, zubobolje, za premedikaciju).
2. Kao antipiretik
3. Za lečenje upalnih procesa, često kod oboljenja mišićno-koštanog sistema - miozitis, artritis, artroza, radikulitis, pleksitis,
4. Desenzibilizacija kod autoimunih bolesti - kolagenoza, reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus.
Mehanizam djelovanja nenarkotičkih analgetika.
Mehanizam analgetskog djelovanja povezan je s protuupalnim djelovanjem. Ove supstance izazivaju analgeziju samo ako postoji upala, odnosno utiču na metabolizam arahidonske kiseline. Arahidonska kiselina se nalazi u ćelijskoj membrani i metabolizira se na dva načina: leukotrienski i endotelni. Na nivou endotela djeluje enzim - ciklooksigenaza, koju inhibiraju nenarkotični analgetici. Put ciklooksigenaze proizvodi prostaglandine, tromboksane i prostacikline. Mehanizam analgezije povezan je sa inhibicijom ciklooksigenaze i smanjenjem stvaranja prostaglandina – profaktora upale. Njihov broj se smanjuje, edem se smanjuje, a kompresija osjetljivih nervnih završetaka u skladu s tim se smanjuje. Drugi mehanizam djelovanja povezan je s djelovanjem na prijenos nervnog impulsa u centralni nervni sistem i na integraciju. Na tom putu djeluju jaki analgetici. Sljedeći lijekovi imaju centralne mehanizme djelovanja za utjecaj na prijenos impulsa: analgin, amidopirin, naproxin.
U praksi se ovo dejstvo analgetika pojačava kada se kombinuju sa sredstvima za smirenje - seduksenom, elenijumom itd. Ova metoda ublažavanja bolova naziva se ataraktanelgezija.
Nenarkotični analgetici smanjuju samo temperaturu. Terapeutski učinak je zbog činjenice da se količina prostaglandina E1 smanjuje, a prostaglandin E1 samo određuje temperaturu. Prostaglandin E1 je po strukturi vrlo sličan interleukinu (interleukini posreduju u proliferaciji T i B limfocita). Stoga, uz inhibiciju E1 prostaglandina, dolazi do manjka TB limfocita (imunosupresivni efekat). Stoga se antipiretici koriste na temperaturama iznad 39 stepeni (za dijete iznad 38,5). bolje je ne koristiti nenarkotične analgetike kao antipiretike, jer dobijamo imunosupresivno dejstvo, a hemoterapeutske lekove koji se propisuju paralelno, kao sredstva za lečenje bronhitisa, upale pluća itd. takođe deprimiraju imuni sistem. Uz to, groznica je marker efikasnosti hemoterapeutskih sredstava, a nenarkotični analgetici ne uskraćuju lekaru mogućnost da odluči da li su antibiotici efikasni ili ne.
Protuupalni učinak nenarkotičnih analgetika razlikuje se od protuupalnog djelovanja glukokortikoida: glukokortikoidi inhibiraju sve upalne procese - alteraciju, eksudaciju, proliferaciju. Salicilati, amidopirin, utječu uglavnom na eksudativne procese, indometacin - uglavnom na proliferativne procese (odnosno uži spektar djelovanja), ali kombinacijom različitih ne-narkotičnih analgetika možete dobiti dobar protuupalni učinak bez pribjegavanja glukokortikoidima. Ovo je vrlo važno jer izazivaju mnogo komplikacija. Mehanizmi protuupalnog djelovanja povezani su sa činjenicom da se smanjuje koncentracija upalnih profaktora, smanjuje se količina štetnih superoksidnih jona koji uzrokuju oštećenje membrane, smanjuje se količina tromboksana koji grče krvne žile i povećava agregaciju trombocita, sintezu upalnih stanica. medijatori - leukotrieni, faktori aktiviranja trombocita, kinini, serotonin, histamin, bradikinin. Smanjuje se aktivnost hijaluronidaze. Smanjuje se stvaranje ATP-a u žarištu upale.
4. uobičajene nuspojave.
Budući da djeluju preko prostaglandina, uočavaju se pozitivni i negativni efekti:
1. Ulcerogeno djelovanje - zbog činjenice da lijekovi smanjuju količinu prostaglandina u sluznici gastrointestinalnog trakta. Fiziološka uloga ovih prostaglandina je da stimulišu stvaranje mucina (sluzi), smanje lučenje hlorovodonične kiseline, gastrina, sekretina. Kada se inhibira proizvodnja prostaglandina, smanjuje se sinteza zaštitnih faktora gastrointestinalnog trakta, a povećava se sinteza hlorovodonične kiseline, pepsinogena itd. nezaštićena sluznica sa pojačanim lučenjem hlorovodonične kiseline dovodi do pojave čira (manifestacija ulcerogenog efekta). Ovo djelovanje je najmanje kod voltarena i piroksikama. Najčešće se ulcerogeni učinak opaža u starijoj dobi, uz dugotrajnu terapiju, u velikim dozama, uz istovremenu primjenu glukokortikoida. Osim toga, pri korištenju ne-narkotičnih analgetika, izražen je učinak na zgrušavanje krvi, što može izazvati krvarenje. Tromboksani grču krvne sudove, povećavaju agregaciju trombocita, prostaciklini djeluju u suprotnom smjeru. Nenarkotični analgetici smanjuju količinu tromboksana, čime se smanjuje zgrušavanje krvi. Ovo djelovanje je najizraženije kod aspirina, pa se čak koristi i kao antiagregacijski agens u liječenju angine pektoris, infarkta miokarda itd. neki lijekovi imaju fibrinolitičku aktivnost - indometacin, butadion.
2. Osim toga, nenarkotični analgetici mogu izazvati alergijske reakcije (kožni osip, angioedem, bronhospazam). Česta potreba za dugotrajnom primjenom velikih doza salicilata kod pacijenata sa reumatizmom može dovesti do simptoma trovanja („trovanja salicilnom“). Istovremeno se primjećuju vrtoglavica, tinitus, poremećaji sluha i vida, tremor, halucinacije itd. teško trovanje salicilatom može uzrokovati konvulzije i komu. Također, alergijska reakcija se može manifestirati i Lyellovim sindromom (epidermalna nekroliza) – totalno odvajanje epiderme na cijeloj površini tijela – počinje stvaranjem plikova koji se pri pritisku šire dalje i dalje, zatim se spajaju i epidermis se odvaja. Lyellov sindrom je nepovoljna dijagnoza, uz ranu primjenu glukokortikoida ishod je obično povoljan, tada se koriste posebni kreveti, masti i infuzijska terapija. Može biti leukotrienska astma. Budući da nenarkotični analgetici blokiraju ciklooksigenazni put metabolizma arahidonske kiseline, metabolizam u većoj mjeri slijedi put leukotriena. Leukotrieni izazivaju spazam glatkih mišića bronhija (leukotrien, aspirinska astma).
U liječenju derivata pirazolona može se primijetiti hematopoetska depresija (agranulocitoza, trombocitopenija). Mnogo češće ga uzrokuje butadion. Stoga je uz sistematsku primjenu pirazolonskih preparata potrebno pažljivo praćenje krvi.
Nenarkotični analgetici takođe mogu izazvati zadržavanje tečnosti i vode – edem. To je zbog smanjenja stvaranja prostaglandina - medijatora stvaranja diureze. Ako se furacilin i tiazidni diuretici kombiniraju s nenarkotičkim analgeticima, dolazi do smanjenja diuretičkog učinka zbog konkurencije ovih lijekova za prostaglandine. Ovo je posebno opasno kod pacijenata sa intoksikacijom - teških infektivnih pacijenata.
Antipiretičko dejstvo je najizraženije kod lekova iz grupe anilina. Ovu grupu karakterišu nuspojave - hemolitička anemija, snižavanje krvnog pritiska.
Da biste izbjegli nuspojave, bolje je koristiti metode fizičkog hlađenja - trljanje (alkohol, sirće, voda - jedna žlica votke, sirće i voda - navlažite vatom i obrišite djetetovo tijelo - to neće smanjiti temperaturu, ali uvelike smanjiti osjećaj vrućine), nanošenje hladnoće na dijelove tijela bogate limfnim čvorovima.
Aspirin je kiselina (acetilsalicilna kiselina), postoji kombinovani lijek koji sadrži aspirin - mesalazin (grupe salazopreparata) - lijek je najefikasniji za liječenje nespecifičnog ulceroznog kolitisa, Crohnove bolesti (autoimune bolesti). Aspirin ima antikoagulantno fibrinolitičko dejstvo, pa se koristi za prevenciju tromboze (1/4 tablete jednom dnevno) i za lečenje tromboze. Ne možete povećati dozu aspirina, jer se akumulira, a učinak se ne povećava. Aspirin se izlučuje putem bubrega. Kod starijih osoba je ta funkcija donekle smanjena, pa se aspirin nakuplja i dolazi do oštećenja perifernih živaca. Aspirin se ne može sipati alkalijom, jer je kiselina i neće biti efekta.
Preparati kao što su analgin (analgin, indometacin, amidopirin).
Analgin je lijek alkalne prirode, njegovo djelovanje se može pojačati ispijanjem alkalija (mlijeko, soda). Indometacin vrlo često izaziva ulcerogeno dejstvo, pa se koristi i sa gaziranim, alkalnim napitkom.
Naproxim, voltaren - daju snažan analgetski učinak.
Dimeksin (dimetilsulfoksim) ima sposobnost prodiranja kroz kožu. Danas koristi kao sredstvo - univerzalno otapalo koje vam omogućava da dostavite lijek na žarište, mjesto upale (istovremeno, on sam ima protuupalni učinak). Primjenjivati u obliku kožnih aplikacija sa sulfonamidima, vitaminima B1, B4, kokarboksilazom.
Piroksikam je lijek u obliku tableta koji izaziva relativno manje nuspojava, daje dobar analgetik, snažno protuupalno djelovanje (utječe na medijatore upale, smanjuje količinu kinina, serotonina itd.).
5. Karakteristike pojedinačnih preparata.
Salicilati su grupa lijekova koji se dobivaju iz salicilne kiseline zamjenom vodonika u njoj raznim radikalima. Prvi koji je uveden u terapiju bio je natrijum salicilat (1875-1876) kao antipiretik i antireumatik. Prilikom upotrebe salicilata mogu se uočiti nuspojave: tinitus, gubitak sluha, jako znojenje, oticanje itd. Primjećuje se preosjetljivost kod bronhijalne astme - moguće je pojačanje i intenziviranje napadaja, alergijske reakcije (osip na koži), kada se uzimaju oralno - pojave gastritisa (žgaravica, mučnina, bol u želucu, povraćanje). Salicilati uzrokuju blagi pad sadržaja protrombina u krvi, što može doprinijeti razvoju krvarenja. U savremenoj terapiji salicilati su veoma rasprostranjeni. Njihova svjetska proizvodnja dostiže nekoliko hiljada tona godišnje.
Acetilsalicilna kiselina (aspirin) - po farmakološkom djelovanju bliska je natrijum salicilatu. Što se tiče protuupalnih svojstava, nešto je inferioran u odnosu na njega. Primjenjuje se unutra kod neuralgije, migrene, febrilnih bolesti, 0,25-1 g 3-4 puta dnevno. Kod akutnog reumatizma, reumatskog endo- i miokarditisa, doza za odrasle je 6-4 g dnevno. Djeci se propisuju kao antipiretik i analgetik u dozi od 0,01-0,3 g po dozi, ovisno o dobi. Manje je vjerovatno da će aspirin od natrijum salicilata uzrokovati nuspojave povezane s oštećenim funkcijama nervnog sistema, ali komplikacije iz želuca su relativno česte. Dugotrajna, posebno bez liječničkog nadzora, upotreba aspirina može uzrokovati dispepsiju, pa čak i želučano krvarenje. Ovo takozvano ulcerogeno dejstvo objašnjava se dejstvom na hipofizu i koru nadbubrežne žlezde, na faktore koagulacije krvi i direktnom iritacijom želučane sluznice. Zbog toga salicilate treba uzimati samo nakon jela, tablete treba dobro izmrviti i isprati sa dosta tečnosti (najbolje mleka). Da bi smanjili iritativno djelovanje, pribjegavaju uzimanju mineralnih alkalnih voda i otopina natrijevog bikarbonata (soda) nakon acetilsalicilne kiseline, iako doprinose bržem oslobađanju salicilata iz organizma. Kontraindikacije za uzimanje salicilata - peptički ulkus, venska kongestija, poremećaji zgrušavanja krvi. Kod produžene primjene salicilata treba razmotriti mogućnost razvoja anemije i sistematski provoditi krvne pretrage i provjeravati prisutnost krvi u fecesu. Kod upotrebe acetilsalicilne kiseline mogu se javiti alergijske reakcije: bronhospazam, angioedem, kožne reakcije. Proizvode se sljedeći gotovi oblici doziranja (tablete) koji sadrže acetilsalicilnu kiselinu.
Akofinska kiselina acetilsalicilna 0,25 g, kofein 0,05 g.
Askofen- acetilsalicilna kiselina 0,2 g, fenacetin 0,2 g, kofein 0,04 g.
Asfenična kiselina acetilsalicilna 0,25 g, fenacetin 0,15 g.
Citramon - acetilsalicilna kiselina 0,24 g, fenacetin 0,18 g, kofein 0,03 g, kakao 0,03 g, limunska kiselina 0,02 g, šećer 0,5 g. Sve ove tablete se koriste za glavobolje, neuralgije, prehlade itd.2-3 puta tableta dan.
Derivati pirazolona - lijekovi ove skupine smanjuju propusnost kapilara i sprječavaju razvoj upalne reakcije. Po analgetskom, antipiretičkom i protuupalnom djelovanju bliski su salicilatima, ali za razliku od njih ne djeluju na hipofizu i nadbubrežne žlijezde.
Antipirin - iz derivata pirazolona, prvi je uveden u terapiju (1884, amidopirin je sintetizovan tri godine kasnije). Ima umjereno protuupalno djelovanje, manje je aktivan od amidopirina, analgina, posebno butadiona. Primjenjuje se unutra kod neuralgije, reume, prehlade, doza za odrasle - 0,25-0,5 g po prijemu, 2-3 puta dnevno. Kada se primjenjuje lokalno, ima i određeni hemostatski učinak: 1020% otopina za vlaženje tampona kod krvarenja iz nosa.
Amidopirin (piramidon) je aktivniji od antipirina, indikacije su iste, osim toga koristi se za zglobni reumatizam (2-3 g dnevno). Najveća doza za odrasle je 0,5 g (jednokratna), 1,5 g (dnevna). Uz dugotrajno liječenje amidopirinom, potrebne su periodične pretrage krvi, jer su u nekim slučajevima moguća hematopoeza, osip na koži, a ima i slučajeva anafilaktičkog šoka. Amidopirin se izlučuje iz organizma urinom, može mu dati tamnožutu ili crvenu boju.
Analgin - ima vrlo izražena analgetska, protuupalna i antipiretička svojstva. Visoko topiv lijek, pogodan za upotrebu u slučajevima kada je potrebno brzo stvoriti visoku koncentraciju lijeka u krvi. Istodobna primjena amidopirina i analgina omogućuje brzo (zbog ulaska analgina u krv) i dugotrajno (zbog spore apsorpcije amidopirina) terapijski učinak. Analgin se koristi kod bolova različitog porekla (glavobolja, neuralgija, radikulitis, miozitis), groznice, gripe, reume, koreje. Potkožne injekcije su bolne i može doći do iritacije tkiva. Najveće doze za odrasle unutra - 1 g (jednokratno), 3 g (dnevno).
Adofen - tablete koje sadrže analgin i amidopirin po 0,2 g.
Anapirin - tablete koje sadrže analgin i amidopirin po 0,25 g.
Butadion - u protuupalnim reakcijama značajno bolji od derivata amidopirina i salicilne kiseline, također ima analgetski i antipiretički učinak. Lijek se brzo apsorbira i ostaje u krvi relativno dugo. Koristi se za liječenje akutnog reumatizma, poliartritisa, gihta, nodoznog eritema itd. Brzo smanjuje bol, zaustavlja napade gihta, smanjuje sadržaj mokraćne kiseline u krvi. Dobro djeluje kod iridociklitisa (smanjenje eksudata i bola), tromboflebitisa donjih ekstremiteta i hemoroidnih vena (smanjenje otoka). Jedna doza za odrasle - 0,1-0,15 g 4-6 puta dnevno. Mogu se javiti nuspojave: mučnina, povraćanje, bol u stomaku, česta stolica, osip na koži, svrab. U procesu liječenja lijekom (provodi se pod strogim medicinskim nadzorom) neophodne su redovne krvne pretrage. Za smanjenje dispeptičkih simptoma propisuju se antacidi koji ne sadrže alkalije. Alergijska reakcija, smanjenje leukocita u krvi indikacije su za prestanak uzimanja lijeka. Butadion je kontraindiciran kod peptičkog ulkusa (moguća želučana krvarenja), bolesti organa krvotvorenja, leukopenije, oštećene funkcije jetre i bubrega, te srčanih aritmija. Prilikom propisivanja butadiona s drugim lijekovima, potrebno je uzeti u obzir njegovu sposobnost da odloži njihovo izlučivanje iz organizma putem bubrega (amidopirin, morfij, penicilin i dr.), čime doprinosi njihovoj akumulaciji u organizmu i razvoju nuspojava. efekti.
Derivati anilina (para-aminofenol): sintezu anilina prvi put je 1842. godine izvršio N.N. Zinin i imao je ogroman uticaj na napredak hemije, posebno farmaceutske, obogativši medicinu nizom vrijednih lijekova. Od analgetika ove grupe, sa terapeutske tačke gledišta, interesantni su antifibrin, uveden u praksu 1886. godine i fenacetin dobijen ubrzo nakon toga. Antipiretičko djelovanje ovih tvari ovisi o anilinu, ali su manje toksične od njega, zbog zamjene vodika. Fenacetin - koristi se za neuralgične bolove, posebno glavobolju, upalne bolesti. Najveća doza odraslih unutra: 0,5 g (jednokratno), 1,5 g (dnevno). Uzimajte 2-3 puta dnevno. Dobro se podnosi, u nekim slučajevima moguće su alergijske reakcije. U visokim dozama može izazvati methemoglobinemiju. Fenacetin je dio kombinovanih tableta - "Pirafen", "Adofen", "Analfen", "Dicafen", "Sedalgin" (potonji se koristi uglavnom kao analgetik i sedativ, 1 tableta 2-3 puta dnevno).
Paracetamol - hemijski blizak fenacetinu, ne razlikuje se značajno od njega po analgetskom djelovanju, međutim, nije toliko toksičan i, kada se koristi, mogućnost stvaranja methemoglobina je manje vjerovatna. U vezi sa kombinacijom sa drugim lekovima - amidopirinom, kofeinom itd. Doza za odrasle: 0,2-0,5 g po prijemu (jednokratno), dnevno - 1,5 g. Djeca od 6 do 12 mjeseci, 0,025 g-0,05 g svaka, 2-5 godina, 0, 1-0,15 g, 6-12 godina stari, 0,15-0,25 g, 2-3 puta dnevno.
Derivati indola:
Lijekovi iz ove grupe nazivaju se i nesteroidnim protuupalnim lijekovima, za razliku od kortikosteroida i drugih hormonalnih lijekova koji se također široko koriste kao protuupalni lijekovi.
Indometacin (metindol) - jedan od predstavnika nesteroidnih protuupalnih lijekova, također ima analgetski i antipiretski učinak. Ne utiče na hipofizno-nadbubrežni sistem. Koristi se za nespecifični poliartritis, giht, burzitis i druga oboljenja praćena upalom. Primjenjuje se istovremeno sa salicilatima, kortikosteroidima, čija se doza može postepeno smanjivati zamjenom (punom) indometacinom. Moguće nuspojave: glavobolja, vrtoglavica, u rijetkim slučajevima pospanost, konfuzija, drugi mentalni fenomeni koji nestaju kada se doza smanji. Javlja se povraćanje, mučnina, gubitak apetita, bol u pankreasu. Za prevenciju i smanjenje dispeptičkih simptoma, lijek se uzima na vrijeme ili nakon jela, ispere se mlijekom i uzimaju se antacidi. Kontraindikacije: ulcerozni procesi u crevima i jednjaku, bronhijalna astma, trudnoća i dojenje, rad u transportu, za mašinom zbog moguće vrtoglavice.
Rapten Rapid je nesteroidni protuupalni lijek. Već 10 minuta nakon uzimanja pilule, lijek je u terapijskoj koncentraciji u krvi, a nakon 20-30 minuta bol slabi i nestaje. Dakle, lijek Rapten Rapid djeluje gotovo jednako brzo kao intramuskularna injekcija. Osim direktnog djelovanja na sintezu prostaglandina, ovo sredstvo povećava nivo endogenih spojeva koji smanjuju osjetljivost na bol ( endorfini). Ova svojstva omogućavaju efikasnu upotrebu Rapten Rapida za bol u donjem dijelu trbuha kod žena. Lek proizvodi i isporučuje jugoslovenska kompanija Hemofarm. Ovisno o vremenu pojave boli, Rapten Rapid se propisuje ili 1-3 dana prije menstruacije (profilaktička opcija), ili 1-3 dana menstruacije (terapeutska opcija) i, u pravilu, prema sljedećoj shemi:
1. dan - 2 tablete 2 puta u 4-6 sati (maksimalno 200 mg dnevno),
2. dan - 1 tableta 2 puta u 4-6 sati, po potrebi - treća tableta.
3. dan - 1 tableta ujutro, po potrebi 2. i 3. tableta svakih 4-6 sati.
Prijem se ponavlja 3 ciklusa. Obično nakon toga znaci dismenoreje izostaju 2-3 ciklusa. Zatim se kurs mora ponoviti.
Sa akutnim bolovima u leđima i zglobovima - artritis, osteoartritis, spondiloartritis, osteohondroza(1 tableta 3 puta dnevno, sa razmakom između doza od najmanje 4 sata, do 14 dana za redom). U ovim slučajevima, Rapten Rapid se ponekad koristi u kombinaciji s dugodjelujućim nesteroidnim protuupalnim lijekovima (npr. Diclofenac retard).
Ako već uzimate lijekove dugog djelovanja (npr. Diklofenak retard), a jaka ukočenost ujutro ili bol tokom dana i dalje vas muče, možete dodati 1 tabletu Rapten Rapida dnevno, ali u intervalu između uzimanja ovih dva lijeka trebaju ostati najmanje 4 sata
Rapten Rapid brzo i efikasno se nosi sa posttraumatskim i postoperativnim, glavoboljom i zuboboljom (uključujući i nakon punjenja zubnog kanala i uklanjanja kutnjaka). Trajanje i obujam terapije određuju se jačinom boli: od 1 tablete za glavobolju i zubobolju do 2-tjednog kursa za traumu. Glavno svojstvo lijeka - brzo i učinkovito ublažavanje boli - u mnogim slučajevima omogućava ne samo da se riješite neugodnih senzacija, već i da brzo vratite izgubljenu aktivnost i performanse.
Uzmite Rapten Rapid - prije jela sa vodom.
Kao i drugi nesteroidni protuupalni lijekovi, Rapten Rapid se ne propisuje djeci mlađoj od 14 godina, pacijentima sa čirom na želucu i dvanaestopalačnom crijevu, s intolerancijom na diklofenak, neobične konstitucije.
Posljednjih godina intenzivno se širi arsenal nenarkotičkih analgetika, što omogućava učinkovitije liječenje pacijenata koji boluju od različitih akutnih i kroničnih upalnih bolesti. Unatoč činjenici da moderna medicinska praksa već ima niz visoko učinkovitih nesteroidnih protuupalnih lijekova, i dalje je važna potreba za uvođenjem novih lijekova u kliniku, što je povezano s prilično visokom incidencom nuspojava, posebno iz gastrointestinalnog trakta. trakt. Osim toga, još uvijek postoje grupe pacijenata za koje poznati lijekovi nisu dovoljno efikasni. I, konačno, potreba za organiziranjem dugotrajnog liječenja povezana je sa stalnim odabirom lijeka izbora. Posljednja okolnost čini nužnim traženje takvih farmakoloških agenasa, koji bi se, uz zadržavanje visokih ljekovitih svojstava, prilično dobro podnosili. U nizu lijekova koji zadovoljavaju zahtjeve savremene terapijske prakse pojavio se novi efikasan domaći lijek Amizon. Amizon je originalno hemijsko jedinjenje iz niza derivata izonikotinske kiseline, odnosno N - metil - 4 - benzilkarbamidopiridinijum jodida. Lijek je prvi put sintetiziran u Ukrajini. Lijek je originalan i nije opisan u stranim farmakopejama. U eksperimentalnom radu koji je izveden na Istraživačkom institutu za farmakologiju i toksikologiju Akademije medicinskih nauka Ukrajine, Institut za biohemiju. A.V. Paladin i Institut za fiziologiju. AA. Bogomoletsa Nacionalne akademije nauka Ukrajine, proučavan je mehanizam djelovanja amizona i ustanovljeno je da lijek ima analgetsko, protuupalno i antipiretičko djelovanje. Njegova prednost je prisustvo interferonogenih svojstava, što mu omogućava da se uspešno koristi u upalnim procesima virusne etiologije. Kao što su klinička zapažanja pokazala, Amizon je u antipiretičkom i protuupalnom djelovanju bolji od salicilata, butadiona i ibuprofena, a njegova analgetska aktivnost nije niža od analgina i amidopirina. Međutim, treba napomenuti da iako se vrhunac analgezije postiže sporije nego kada se koristi analgin (nakon 2 sata kada se koristi amizon i nakon 0,5 sata kada se koristi analgin i amidopirin), analgezija traje duže, zbog posebnosti farmakokinetike droge. Za razliku od drugih neopioidnih analgetika, Amizon ima nisku toksičnost. Dakle, u poređenju sa derivatima pirazolona, nema hemotoksična svojstva, ne utiče na krv i hematopoezu, ne izaziva lokalno iritativno i ulcerogeno dejstvo, što ga posebno izdvaja od svih lekova ove grupe. Amizon također ne pokazuje kancerogena, mutagena, teratogena, embriotoksična i alergena svojstva. Dakle, u terapijskim dozama ne izaziva komplikacije i nema negativnih nuspojava. Kao što je dokazano u eksperimentima na životinjama iu toku kliničkih opservacija, analgetski učinak amizona se ostvaruje kroz retikularnu formaciju moždanog stabla, kroz periferne opioidergičke mehanizme. Protuupalni učinak lijeka je rezultat stabilizacije plazma i lizosomskih membrana, antioksidativnog djelovanja, slabljenja vaskularnog odgovora. Antipiretička svojstva su posljedica normalizirajućeg djelovanja na termoregulatorne centre diencefalona. Amizon se propisuje oralno u obliku tableta (bez žvakanja). Odrasli s osteohondrozo, nakon operacija povezanih s hernijama, neuralgijom, sindromima boli s Herpes zoster 0,25-0,5 grama 3-4 puta dnevno. U nekim slučajevima, kod neuralgije, Amizon se može kombinirati sa sedativima, manjim sredstvima za smirenje i terapijskim blokadama lijekova. Kod meningoencefalitisa, Amizon se koristi po 0,25 grama 3 puta dnevno tokom 10 dana. U kompleksnom liječenju upale pluća - 0,25 - 0,5 grama 3 puta dnevno 15 dana. U kompleksnoj terapiji virusnog hepatitisa A, Amizon se propisuje 0,25 grama tri puta dnevno tokom 1-8 dana bolesti. Kod nekih pacijenata može doći do gorčine u ustima, hipersalivacije ili blagog oticanja sluznice usne šupljine, koji ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. Amizon je kontraindiciran samo kod pacijenata sa preosjetljivošću na preparate joda i žena u prvom trimestru trudnoće.
Ministarstvo zdravlja regije Nižnji Novgorod najavljuje puštanje u promet ruskog nenarkotičnog analgetika sa visokim analgetičkim dejstvom i niskom narkogenošću - Bupranal (INN: buprenorfin, sinonimi: sangezik, temgesik, norfin, buprenol, itd.) rastvor za injekciju 0,03 % 1 ml.
Bupranal ima jasne prednosti u odnosu na tradicionalne narkotičke analgetike:
mala doza: za postizanje istog analgetskog efekta u smislu jačine i trajanja djelovanja potrebna je 1 ampula bupranala ili 2 ampule morfija ili 3 ampule promedola;
trajanje djelovanja je 25-50 puta duže od morfija;
trajanje djelovanja jedne doze je 6-8 sati (1,5-2 puta duže od morfija);
narkogeni potencijal je izuzetno nizak, zavisnost je malo verovatna čak i uz veoma dugotrajnu upotrebu;
predoziranje je malo vjerovatno, nije zabilježen nijedan smrtni slučaj.
Lijek bupranal se koristi za jake bolne sindrome traumatskog porijekla, u preoperativnom, operativnom i postoperativnom periodu, kod infarkta miokarda, bolova kod onkoloških oboljenja i drugih stanja praćenih jakim bolom.
Istovremeno, obavještavamo vas da je više od 90% narkotičkih analgetika koji se propisuju u poliklinikama namijenjeno oboljelima od raka. Uz to, prema podacima Ministarstva zdravlja Rusije, samo 3% ovih pacijenata treba da koristi injekcijske narkotičke analgetike za ublažavanje boli kada lokalizacija i prevalencija tumorskog procesa ne dozvoljavaju korištenje alternativnih načina primjene lijekova. U velikoj većini slučajeva, najpoželjnija je upotreba neinvazivnih oblika doziranja i narkotičkih analgetika s produženim mehanizmom djelovanja.
Trenutno, industrija proizvodi dozne oblike tableta koji ispunjavaju gore navedene zahtjeve, kao što je MST Continius (morfijum sulfat), kao i transdermalni flasteri sa kontrolisanim oslobađanjem supstance: Durogesic (fentanil). Pri uzimanju 1 tablete MST Continiusa, trajanje analgetskog efekta je 12 sati. Poseban oblik doziranja - transdermalni flaster - Durogesic - osigurava konstantno oslobađanje fentanila 72 sata nakon primjene.
Produženi učinak ovih doznih oblika u pravoj dozi može poboljšati kvalitetu života pacijenta, osim toga, njihova upotreba nije povezana s bolnim osjećajima od injekcija, što pacijentu daje osjećaj neovisnosti, mogućnost samokontrole. i na kraju poboljšava kvalitet života ne samo njemu, već i njegovoj rodbini i prijateljima.
Također je važno da ovi lijekovi nemaju vršnu koncentraciju u krvi, te stoga nisu od interesa za korisnike nedozvoljenih droga.
Književnost.
Kratka medicinska literatura, Moskva, 1999.
"Farmakologija C formulacija", A.S. Zaharevski, 2001
Izgledi i problemi anestezije lijekovima., "Medicinski posao", F.P. Tinus, A.E. Rudenko, 1992, br. 6, str. 56-59.
Amizon - novi analgetik, Leakey - 1997 - br. 3 str. 69-70.
Prezentacija na temu: “Uloga analgetika u našim životima” Pripremile: Anna Golovchenko, Yana Maksimenko, učenici 10. razreda Svrha: Proučiti svojstva lijekova koji sadrže analgetičke komponente. Zadaci: uporediti mjere blagotvornog i štetnog djelovanja analgetika na ljudski organizam; sprovesti anketu među studentima; saznati stav školaraca prema stalnoj upotrebi analgetika; da postavi dijagnozu sprovedene ankete na osnovu odgovora studenata i podataka specijalista; Sumirajte obavljeni posao. Relevantnost Ovu temu smo smatrali relevantnom, jer u našem vremenu urbane napetosti, stalnog umora, neredovnih radnih dana, degradacije fizičke kondicije savremene generacije, sve više se okrećemo lijekovima protiv bolova, njihovoj neredovnoj upotrebi u našim životima. Analgetici („sredstvo za ublažavanje bolova“, od drugih grčkih ἀν – „bez, protiv“ i ἄλγησις – „bol“) su lekovite supstance prirodnog, polusintetičkog i sintetičkog porekla, dizajnirane da ublaže bol. Istorijat Prije pojave modernih analgetika, za ublažavanje bolova koristile su se narodne metode ublažavanja bolova, na primjer, tokom operacije su se gasile alkoholom, opijumom, indijskom konopljom, au ekstremnim slučajevima korišćene su radnje koje su bile suprotne medicini: upotreba grube sile, kao što je udarac u glavu, koji dovodi do nesvestice, ili delimična gušenja za isti efekat. Analgetici se dijele prema nekoliko kriterija: Nenarkotični analgetici - Derivati salicilne kiseline: acetilsalicilna kiselina, natrijum salicilat. - Derivati pirazolona: analgin, butadion, amidopirin. - Derivati anilina - fenacetin, paracetamol, panadol. - Derivati alkanske kiseline - brufen, voltaren (natrijum diklofenak). - Derivati antranilne kiseline (mefenaminska i flufenaminska kiselina). - Ostalo - natrofen, piroksikam, dimeksid, hlotazol. Narkotički analgetici > Agonisti opioidnih receptora (morfij, promedol, fentanil) > Antagonisti opioidnih receptora i parcijalni agonisti (pentazocin, butorfanol, buprenorfin) Po djelovanju Biohemijsko djelovanje - Djeluje na žarište bola (blokiranje proizvodnje prostaglandina). - Blokiranje prijenosa signala boli u mozgu. Narkotičko djelovanje - Opioidni (narkotični) analgetici - za ublažavanje jakih bolova, uglavnom utiču na centralni nervni sistem, mogu izazvati psihičku i fizičku ovisnost, au velikim dozama mogu uzrokovati smrt od predoziranja, pa se opioidni analgetici koriste u određenoj količini i racionalno skladište pod nadzorom lekara. - Neopioidni (nenarkotični) analgetici - koriste se za ublažavanje groznice. Protuupalno dejstvo - Nedepresivni inflamatorni procesi - Depresivni upalni procesi Prema rezultatima našeg istraživanja dobili smo sledeće rezultate...regulacija doze leka prema uputstvu 41% prema lekarskom receptu sam određujem 31% 28% učestalost upotrebe često rijetko ne uzimaju 8% 39% 53% jačina djelovanja lijeka vrlo jaka jaka pluća 12% 26% 62% Većina analgetika je bazirana na aspirinu, analginu i paracetamolu, samostalno ili u kombinaciji sa drugim supstancama. Kao što znate, imaju nuspojave i kontraindikacije, na primjer, aspirin se ne smije uzimati kod čira na želucu i crijevima, poremećaja zgrušavanja krvi, trudnica i dojilja, djece mlađe od 3 godine. Analgin inhibira hematopoezu, opasan je kod bolesti srca i bubrega. Čak i najbezopasniji paracetamol je daleko od sigurnog – može uzrokovati poremećaje u radu jetre i bubrega. Ali kombiniranjem ovih lijekova međusobno i s drugim supstancama, farmakolozi mogu poboljšati glavni učinak lijeka dok smanjuju nuspojave. Na prvi pogled, bezopasni lijekovi protiv bolova, osmišljeni da oslobode osobu od nelagode i boli, zapravo mogu biti opasni po zdravlje - ako se uzimaju pogrešno. Uzimanje alkohola uz lijekove protiv bolova, samostalno povećanje doze, uzimanje više različitih analgetika istovremeno - sve ove uobičajene greške mogu dovesti do veoma neugodnih posljedica po ljudsko zdravlje.Jedno je dobro, a dva bolje? Doza lijeka koju preporučuje ljekar znači da je to količina lijeka koja će ga učiniti najefikasnijim i sigurnijim. Udvostručenje ili čak utrostručenje doze lijeka ne postiže bolji učinak - a, štoviše, zanemarivanje preporučene doze može dovesti do izuzetno ozbiljnih nuspojava. Ako doza lijeka protiv bolova koju je propisao liječnik ne djeluje, ne morate je udvostručiti - bolje je konzultirati liječnika. A o nuspojavama predoziranja lijekovima, bolje je unaprijed saznati od liječnika koji je napisao recept. Još jedna uobičajena greška koju ljudi prave kada uzimaju lekove protiv bolova je pokušaj povećanja efikasnosti jednog leka uzimanjem drugog. Nikada ne uzimajte više razne vrste lekove protiv bolova u isto vreme. Predoziranje Vrlo često, kada uzimaju lijekove protiv bolova koji se prodaju u ljekarnama bez recepta ili kupuju na preporuku liječnika, ljudi ne obraćaju pažnju na upute i sastav lijeka. U stvari, to znači da ljudi uzimaju tablete ne znajući šta koriste – a to se smatra grubom greškom i može dovesti do vrlo ozbiljnih posljedica. Tako, na primjer, uzimanje dva različita lijeka protiv bolova odjednom može dovesti do predoziranja, jer su vrlo često analgetici koji se prodaju u ljekarnama bez recepta kombinirani lijekovi koji sadrže doze od nekoliko lijekova protiv bolova. Alkohol i lijekovi protiv bolova. Lijekovi protiv bolova i alkohol međusobno pojačavaju - zato upute za većinu analgetika strogo zabranjuju upotrebu bilo kakvog alkohola. Čak i niskoalkoholna pića poput piva mogu biti opasna u kombinaciji s lijekovima protiv bolova. Štoviše, u nekim slučajevima, učinak interakcije lijekova protiv bolova i alkohola može biti nepredvidiv. Lekovi protiv bolova i drugi lekovi Pre nego što uzmete tabletu protiv bolova, razmislite o drugim lekovima, biljnim preparatima i suplementima koje uzimate. Neki od ovih lijekova mogu biti u interakciji s lijekovima protiv bolova i povećati rizik od nuspojava. Na primjer, poznati aspirin može ometati djelovanje nekih lijekova za dijabetes, dok kodein i oksikodon ometaju djelovanje antidepresiva. Stoga, prije nego što popijete lijekove protiv bolova, trebate se posavjetovati sa svojim ljekarom i reći mu o svim lijekovima koje trenutno uzimate. Uzimanje analgetika i vožnja Različiti ljudi različito reaguju na lijekove, a ni lijekovi protiv bolova nisu izuzetak: analgetici mogu uzrokovati pospanost, rastresenost i nepažnju. Stoga, kada počnete uzimati lijekove protiv bolova, bolje je prvo provjeriti njihov učinak kod kuće, u sigurnom okruženju – ne treba piti jedan ili dva lijeka protiv bolova i voziti automobil. Najvažnije pravilo: uzimanje lijekova protiv bolova (čak i onih uobičajenih) ne smije biti nekontrolisano i dugotrajno. Čak i kada je bol poznat i javlja se redovno na istom mestu. Ako vas bol ne prestane mučiti nakon nekoliko pokušaja da je ublažite, potrebno je hitno konzultirati stručnjaka koji će utvrditi uzrok boli i propisati adekvatan tretman. Prema ljekarima, najbolji lijek protiv bolova je zaljubljivanje. U očaravajućem stanju, tijelo je ispunjeno endorfinom - hormonima radosti, a u takvim trenucima i more je do koljena.