• Farmaceutická analýza liečiv - pyrazolové deriváty. Narkotické a nenarkotické analgetiká - abstraktné Voronezh Basic Medical College

    23.07.2020

    Narkotické analgetiká

    Bolesť signalizuje patologický proces v tele. Lakonicky, ochrannú úlohu bolesti formulovali starí Gréci s tvrdením, že „bolesť je strážnym psom zdravia“. Potom sa však stáva zbytočným a veľmi nebezpečným, čo spôsobuje šok a dokonca smrť. To všetko svedčí o chorobnom význame liekov proti bolesti.

    Analgetiká nazývané lieky, ktoré selektívne oslabujú alebo odstraňujú pocit bolesti, pričom zachovávajú iné typy citlivosti a vedomia (na rozdiel od liekov na anestéziu).

    Podľa viacerých znakov sa analgetiká delia na narkotické a nenarkotické.

    Porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík

    Narkotické analgetiká

    Ľudstvo sa počas histórie snažilo nájsť lieky na bolesť. V staroveku boli najznámejšími liekmi proti bolesti ópium, indické konope a mandragora. Napríklad ópium sa používa už 4000 rokov, ale až v roku 1806 sa študentovi lekárnika V.A. Serturnera podarilo izolovať morfium z ópia, pomenovaného po bohovi spánku Morfeovi, pretože okrem toho, že zmierňuje silné bolesti, je dokázané, že navodzuje spánok.

    Klasifikácia

    1) niektoré drogy 2) syntetické drogy

    ópiové alkaloidy: analgetiká:

      morfín - promedol

      omnopon - fentanyl

    Droga

    Mechanizmus akcie

    Aplikácia

    morfín hydrochlorid,

    Tuba na striekačku,

    amp.1% - 1 ml s/c, in/in;

    Omnopon, zmes ópiových alkaloidov, amp.1%-1ml,

    s/c, zoznam A

    Promedol, amp., Injekčná skúmavka 1% -1 ml; s / c, i / m, i / v, zoznam A

    Fentanyl, amp. 0,005 % - 2 ml; v / v, v / m; zoznam A

    1. Analgetický účinok (inhibuje kortikálne a subkortikálne centrá podieľajúce sa na vzniku bolesti).

    2. Sedatívny (upokojujúci) účinok.

    3. Antitusický účinok (tlmí centrum kašľa, odstraňuje suchý, bolestivý, vysiľujúci kašeľ).

    4. Inhibícia dýchacieho centra

    (v malých dávkach spôsobuje zníženie a prehĺbenie dýchania, vo veľkých dávkach - dýchanie je zriedkavé a povrchové)

    5. Zvyšuje tonus zvieračov tráviaceho traktu, inhibuje sekréciu tráviacich žliaz, odďaľuje podporu potravy

    6. Zvyšuje tonus zvierača močového mechúra a močových ciest

    akútna retencia moču.

    7. Zvyšuje tonus priedušiek.

    8. Stimuluje zvracacie centrum nevoľnosť, zvracanie

    9. Vzrušuje centrum bradykardie blúdivého nervu, so zvyšujúcimi sa dávkami nižšie. PEKLO.

    10. Stimuluje zúženie zreníc okulomotorického centra (miózu).

    11. Eufória – zvýšenie nálady, pocit duchovnej pohody, nedostatok prežívania stavu pokoja, ľahostajnosť k okoliu.

    Obsahuje až 50% morfínu, takže sú tam všetky účinky charakteristické pre morfín, ale menej výrazné.

    Prítomnosť papaverínu oslabuje spazmus hladkých svalov vnútorných orgánov spôsobený morfínom.

    Akcie ako morfín, ale menej výrazné, ale majú: 1) antispazmodický účinok;

    2) zvyšuje rytmické kontrakcie maternice

    Viac ako 100-krát silnejší ako morfium.

    Má krátkodobý účinok (20-30 min.)

    Fentanyl liek (liek proti bolesti) +

    Droperidol je neuroleptikum (posilňuje, predlžuje,

    upokojuje) = thalamonal

    Ťažké úrazy, popáleniny, pri príprave na operácie a po nich, onkologické ochorenia, infarkt myokardu, koliky a pod.

    Rany hrudníka, operácie koreňa pľúc a centrálneho nervového systému.

    Kodeín (ópiový alkaloid) ako súčasť komplexných prípravkov - na čierny kašeľ, bronchitídu, rakovinu pľúc a pod.

    Akútne srdcové zlyhanie (pľúcny edém, srdcová astma).

    Kontraindikované deti do 3 rokov, tehotné ženy, dojčiace ženy, starší ľudia, podvyživení pacienti. Antagonisty sú: nalorfín, naloxón (účinok po 1 min, trvanie 2-4 hodiny)

    V / m a / in. naltrexón (2-krát aktívnejší, trvanie 24-48 hodín).

    Na odstránenie nedostatku sa kombinujú s atropínom alebo inými antispazmodikami.

    V prípade potreby je indikovaná katetrizácia

    P.p. s bronchiálnou astmou.

    Na elimináciu sa podáva atropín.

    Eu - dobre

    Phero - vydržím (grécky)

    Prispieva k rozvoju drogovej závislosti (závislosti)

    Appl. ako morfium

    Najlepšie sa používa pri kolikách.

    Appl. ako morfium

    Dobré na koliku.

    Používa sa na zmiernenie bolesti a urýchlenie pôrodu.

    Neuroleptanalgézia je typ celkovej anestézie.

    Akútna otrava narkotickými analgetikami

    Najprv stupor, potom kóma. Dýchanie je prudko utlmené (najskôr zriedkavé a povrchové, potom prerušované), zreničky sú prudko stiahnuté, potom rozšírené, koža je spočiatku bledá, studená, sliznice cyanotické s ťažkou hypoxiou.

    Bradykardia, nízka Krvný tlak, zvýšený svalový tonus, niekedy kŕče (najmä u detí). Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra a zástavou dýchania.

    Pomoc

    I. Zabrániť absorpcii jedu:

      Opakované výplachy žalúdka, dokonca aj pri intravenóznom podaní lieku s 0,1% roztokom manganistanu draselného.

      aktívne uhlie

      Čistiaci klystír alebo soľné laxatíva

    II. Antidotá: nalorfín 0,5 % - 3 až 5 ml IV

    naloxón i/m, i/v, naltrexón

    III. Očistite krv:

      nútená diuréza

      Hemosorpcia

      Hemodialýza

      Peritoneálna dialýza atď.

    IV. Symptomatická liečba: zahrievanie tela, mechanická ventilácia, atropín 0,1% - 1 alebo 2 ml, analeptiká (kofeín, kordiamín) s/c, iv, vitamín B 1 iv.

    Morfinizmus(pozri abstrakty študentov)

    Nenarkotické analgetiká

    Klasifikácia

    I. Salicyláty: deriváty derivátov rôznych

    - acetyl kyseliny- pyrazolón: ​​analín: chemické skupiny

    salicylová - analgín - paracetamol

    (aspirín) - butadión (panadol) ibuprofén

    - ketanov (ketorolac)

    - nimesulid (nise)

    Fosfolipidy

    Bunkový

    membrána

    arachidónsky

    Kyselina

    Neomamné

    analgetiká

    _

    cyklooxygenáza

    +

    zápal,

    horúčka

    Prostaglandidy

    Represívna akcia + stimulujúca akcia

    Schéma tvorby prostaglandidov a hlavné zameranie účinku nenarkotických analgetík.

    Pri poškodení tkanív pôsobením toxínov mikroorganizmov atď. z fosfolipidov bunkových membrán vzniká kyselina arachidónová, ktorá sa vplyvom enzýmu cyklooxygenázy mení na prostaglandíny. Pôsobia na receptory bolesti a tiež zvyšujú ich citlivosť na bradykinín, serotonín, histamín, ktoré zvyšujú bolesť.

    Pod vplyvom prostaglandínov a iných biologicky aktívnych látok sa cievy rozšíria a objavia sa ďalšie príznaky zápalu: edém, hyperémia, hypertermia, dysfunkcia orgánu.

    Blokovaním cyklooxygenázy tak HHA zastavuje tvorbu biologicky aktívnych látok a odstraňuje príznaky zápalu.

    Antipyretický účinok HNA je spojený s porušením syntézy prostaglandínov, čím zabraňuje. ich vplyv na termoregulačné centrum. Teplota klesá v dôsledku zvýšenia prenosu tepla (rozširujú sa kožné cievy, zvyšuje sa potenie), tvorba tepla sa nemení. Normálna telesná teplota nie je znížená pomocou NHA. Podľa závažnosti účinku: Ivgr.  II gr.  ja gr.  III gr.

    Anilínová skupina sa líši od zvyšku absenciou protizápalového účinku.

    Aplikácia: Neuralgia, myalgia, artralgia katarálnej a traumatickej povahy, zranenia, modriny, slzy a vyvrtnutia, praskliny v kostiach,

    ja . Salicyláty

    Kyselina acetylsalicylová (aspirín) - Acidum acetylsalicylicum syntetizovaný v roku 1853, znovu v roku 1893 Hoffmannom a odvtedy sa používa v medicíne.

    Formulár vydania: tab. 0,1 a 0,5 každý;

    Aspirínové kardio v tab. 0,1 a 0,3 každý

    Aspirín plus C vo forme „šumivých“ tabliet s vitamínom C;

    Ako súčasť kombinovaných tabliet: Askofen, Citramon atď.

    V súvislosti s protidoštičkovými vlastnosťami sa aspirín v malých dávkach používa na prevenciu trombózy pri infarkte myokardu v rozpore s tvorbou mozgu.

    Vedľajšie účinky: alergické reakcie (vyrážka, žihľavka, bronchospazmus), dráždi sliznicu žalúdka (možný vznik vredu s následným krvácaním), strata sluchu, hučanie v ušiach. Znížená zrážanlivosť krvi, teratogénny účinok.

    Kontraindikácie: gastritída, žalúdočné vredy (na prevenciu sa musí užívať po jedle v rozdrvenej forme, zapiť sa kisselom), bronchiálna astma, tehotenstvo, poruchy krvácania, deti do 1 roka.

    II . Deriváty pyrazolónu.

    Analgin (analginum): tab. 0,5; amp.50 % a 25 % pre 1 a 2 ml. (zavedené v / m a / v).

    Zaradené do kombinovaných prípravkov v tab. a amp. 5 ml každý ("Baralgin"; "Maxigan", "Trigan", "Spazgan"), ktoré tiež obsahujú spazmolytikum, v dôsledku čoho sa tieto lieky, ako aj analgín v triáde, používajú na koliku; analgín + papaverín + difenhydramín - pri záchvate angíny pectoris.

    Vedľajšie účinky: alergické reakcie (je možný anafylaktický šok), leukopénia, edém (zadržiavanie tekutín v tele), pri dlhodobom používaní - rakovina kože, rakovina krvi, náhla smrť.

    Kontraindikácie: porušenie hematopoézy, funkcie obličiek, tehotenstvo, dojčenie, deti do 3 mesiacov. predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou.

    Pri použití je možné zafarbiť moč na červeno.

    Butadion (Butadionum)

    Formulár vydania: tab. 0,15, masť 5% - 20g.

    Hlavná činnosť je protizápalová.

    Butadiónová masť sa používa na tromboflebitídu, zápal hemoroidov.

    Vedľajšie účinky: alergie, lézie žalúdočnej sliznice (možná tvorba vredov), anémia, leukopénia, hematúria atď.

    Kontraindikácie: peptický vred žalúdka, porucha funkcie obličiek a pečene, krvotvorba, arytmie. Nie je určené pre deti do 6 mesiacov.

    III . Anilínové deriváty

    paracetamol (panadol) paracetamol.

    Formulár vydania: tab. 0,2 a 0,5; sirup vo fľašiach s objemom 50 ml a 100 ml;

    Panadol - vo forme rozpustných tabliet;

    Panadol pre deti - vo forme suspenzie na perorálne podanie.

    Nemá protizápalový účinok.

    Aplikácia: so syndrómom bolesti nízkej alebo strednej intenzity (bolesť hlavy, migréna, neuralgia, bolesť zubov, bolesti pri prerezávaní zúbkov, bolesti ucha so zápalom ucha, bolesť hrdla s faryngitídou, reumatické bolesti, horúčka.

    Vedľajšie účinky: alergické reakcie, niekedy nevoľnosť, vracanie, depresia krvi.

    Kontraindikácie:ťažké poškodenie funkcie obličiek a pečene, krvotvorba, vek do 2 rokov (dospelí paracetamol), vek do 2 mesiacov. (detský paracetamol).

    IV . Prípravky rôznych chemických skupín

    Ketanov(ketorolac)

    Forma uvoľnenia: tablety, injekčný roztok

    Sila analgetického účinku je lepšia ako u iných HNA, porovnateľná s morfínom.

    Aplikácia: syndróm bolesti silná a stredná závažnosť (pooperačná trauma, rakovina, dislokácie, vyvrtnutia, artritída, ischias, silná bolesť zubov). Neodporúča sa v pôrodníckej praxi, nie je indikovaný pri chronickej bolesti. Má veľa p.d. a p.p.

    Abstrakt >> Medicína, zdravie

    A glukóza. Podávajte subkutánne každých 4-6 hodín narkotikum A nenarkotické analgetiká, antibiotiká. Obetiam v stave popáleninového šoku ... šoku sa podáva antišoková terapia, injekčne narkotikum analgetiká(omnopon, promedol). Hospitalizácia v...

  • Použitie antibakteriálnych a analgetických liekov

    Kurz >> Medicína, zdravie

    Multimodálny koncept zabezpečuje vymenovanie neopioidov analgetiká(nesteroidné protizápalové lieky – NSAID, ... 2). 1.7 Charakteristika skupín antibiotík a liečiv analgetiká najčastejšie používané na chirurgickom oddelení...

  • Alkaloidy (3)

    Abstrakt >> Biológia

    Bolesť hlavy a zosilňuje (zosilňuje) pôsobenie narkotikum A nenarkotické analgetiká. Vďaka tomu je pomerne rozšírený... redukciou a demetyláciou tebaínu. kodeín - narkotikum analgetikum a antitusikum. Je menej toxický...

  • Neopioidné analgetiká

    Abstrakt >> Medicína, zdravie

    Tento princíp je rozdelený do nasledujúcich skupín nenarkotické analgetiká a nesteroidné protizápalové lieky: majú ... úľavu od bolesti v pooperačné obdobie(najskôr s narkotikum analgetiká a so znížením závažnosti bolesti - v ...

  • Relevantnosť výberu témy kurzovej práce je daná tým, že dnes žiadaná a neobyčajne široká trieda lieky používané modernou medicínou sú lieky proti bolesti. Bolesť spôsobuje u pacientov utrpenie a narúša ich sociálnu adaptáciu, preto je jej rýchla a najúplnejšia úľava jednou z najdôležitejších úloh modernej farmakoterapie. V súčasnosti prechádza problém marketingového výskumu liekov proti bolesti obdobím intenzívneho štúdia, ktoré sa vyznačuje mimoriadne rýchlym objavovaním sa nových údajov a zaujíma jedno z ústredných miest modernej medicíny.

    V procese práce na tejto kurzovej práci boli dosiahnuté všetky ciele a zámery, a to: je uvedená charakteristika a klasifikácia liekov proti bolesti; analyzovala situáciu liekov proti bolesti prezentovaných na ruskom trhu; bol vyvinutý a analyzovaný dotazník na uskutočnenie marketingového výskumu spotrebiteľov liekov proti bolesti; držané komparatívna analýza ceny za lieky proti bolesti.

    jeden). Lieky proti bolesti sú látky, ktoré selektívne inhibujú citlivosť na bolesť počas systémového účinku. Lieky proti bolesti podľa ich chemickej povahy a farmakologických vlastností sa delia do dvoch hlavných skupín: neomamné a narkotické lieky.

    Narkotické analgetiká sú lieky, ktoré odstraňujú bolestivý syndróm, ktorého princípom je potlačenie centrálneho nervového systému. Komplexný účinok omamných látok na centrá mozgovej kôry prispieva k rozvoju stavu blaženosti, eufórie. Pri dlhodobom užívaní takýchto liekov sa u človeka vyvinie drogová závislosť.

    nie narkotické analgetiká sú analgetiká, ktoré výrazne neovplyvňujú centr nervový systém. Táto skupina analgetík nemá hypnotický, sedatívny účinok a nie je návyková, v závislosti od miesta účinku sa delia na centrálne nenarkotické analgetiká a periférne - NSAID. Centrálne pôsobiace lieky zabraňujú vzniku pocitu bolesti pôsobením na úrovni mozgu a miechy, zatiaľ čo periférne analgetiká blokujú najmä tvorbu zápalových mediátorov v ohnisku, čím bránia stimulácii nervových zakončení. NSA pôsobia najmä v mieste poranenia – „na periférii“ výskytu bolesti. Ich pôsobenie je zamerané na potlačenie tvorby prostaglandínov – mediátorov bolesti a zápalu. Preto môžu NSAID znížiť nielen bolesť, ale aj závažnosť zápalových reakcií v lézi. Nenarkotické analgetiká nie sú návykové a považujú sa za relatívne bezpečné.

    • 2). Tak, dnes farmaceutický trh Ruská federácia ponúka veľké množstvo liekov proti bolesti, ako sú: analgetiká, antipyretiká, spazmolytiká, NSAID, lieky s obsahom kofeínu. ale v skutočnosti sú analgetiká len dve: centrálne a periférne. Medzi centrálne pôsobiace ALP patria deriváty ópia a ich analógy, medzi nenarkotické analgetiká patria: selektívne inhibítory cyklooxygenázy. Nenarkotické analgetiká a NSAID sa často predpisujú na liečbu bolesti rôzneho pôvodu miernej až strednej intenzity, ako antipyretiká pri horúčkovitých stavoch. Z hľadiska spotreby patria medzi najobľúbenejšie lieky na svete. Je to spôsobené aj tým, že mnohé z nich sú na rozdiel od narkotických liekov proti bolesti na OTC zoznamoch a sú ľahko dostupné verejnosti.
    • 3). Vyvinutý dotazník, pomocou ktorého boli získané informácie, pomohol:
    • 1. Zistite postoj spotrebiteľov k novým liekom proti bolesti;
    • 2. Zistite, z akých zdrojov sa ľudia dozvedia o liekoch proti bolesti a ktorá farmakologická skupina sa volí častejšie;
    • 3. Uveďte význam priložených pokynov k lieku;
    • 4. Určite, ktorú liekovú formu preferujú respondenti; umiestnenie výrobcu;
    • 5. Zistite, koľko peňazí môže kupujúci minúť na lieky proti bolesti.

    Výsledkom prieskumu bolo zistené, že zo zoznamu zdrojov informácií o nových liekoch boli vybrané: reklama v médiách - popredné miesto, rady priateľov - druhé a odporúčania lekárnika - tretie miesto. Prevažná väčšina opýtaných - 48 %, nerozlišuje medzi farmakologickými skupinami liekov proti bolesti, tretina opýtaných volí NSA (32 %) a zvyšok opýtaných kupuje analgetiká-antipyretiká (21 %). Tento výsledok možno vysvetliť individuálnymi charakteristikami tela a povahou bolesti. Výhodné LF sú tablety. Väčšina užívateľov liekov proti bolesti číta priloženú anotáciu. Pre väčšinu respondentov je jedno, či ide o značkový liek alebo analóg (62 %). 68 % respondentov uviedlo, že miesto výrobcu lieku pre nich nie je dôležité. Pre väčšinu opýtaných je jedno, či ide o drogu z dovozu alebo o domácu. Pre väčšinu respondentov je povolená jednorazová suma peňazí, ktorú môžu minúť v lekárni, od 10 do 200 rubľov.

    • 4). Porovnávacia analýza maloobchodnej ceny anestetického lieku Ketorol v rôznych lekárňach v meste Ťumeň, ktorý je zaradený do zoznamu životne dôležitých a najdôležitejších lieky, pre ktorú sa vykonáva štátna regulácia cien, ukázal:
      • ALE). Priemerná maloobchodná cena lieku "Ketorol" 10 mg N20 (tabuľka 2.) podľa výsledkov týchto 10 lekární je 43 rubľov.
      • B). Konečná cena lieku nepresahuje stanovenú maximálnu cenu vlády regiónu Tyumen - 47,93 rubľov.

    Stanovený cieľ bol dosiahnutý, úlohy vyriešené.

    Praktický význam práce je nasledovný: analýza marketingových informácií a identifikácia súčasného stavu na trhu s liekmi proti bolesti môže byť užitočná pre marketérov; získané údaje a závery vyvodené počas kurzovej práce budú aplikované v ďalšej záverečnej kvalifikačnej práci na túto tému.

    MINISTERSTVO ZDRAVOTNÍCTVA BIELORUSKEJ REPUBLIKY

    VZDELÁVACIA INŠTITÚCIA

    "ŠTÁTNA LEKÁRSKA UNIVERZITA GOMEL"

    Katedra všeobecnej a klinickej farmakológie

    s kurzom anestéziológie a resuscitácie

    Schválené na porade odd

    Zápisnica č. ____ zo dňa "___" __________ 2008

    Vedúci katedry Ph.D. E.I.Michajlova

    TÉMA: "LIKÁ TIEŇU BOLESTI (ANALGETICKÉ)"

    Výchovno-metodický rozvoj pre žiakov 3. ročníka

    asistent Chernyavskaya T.O.

    Gomel, 2008

    Metodický vývoj je určený pre samostatná prácaštudentov. Predstavuje:

      Relevantnosť témy.

      Účel lekcie (zručnosti a vedomosti).

      Otázky na vlastnú prípravu.

      Grafická štruktúra témy vyučovacej hodiny.

      Samostatná práca študentov.

      Situačné úlohy a kontrola testov.

    Relevantnosť témy

    Bolesť je jednou z najčastejších sťažností, ktoré spôsobujú, že pacient navštívi lekára a takmer vždy naznačuje prítomnosť patologického procesu. Akýkoľvek terapeutický režim by mal zahŕňať tak liečbu základného ochorenia, ako aj odstránenie bolesti. V sekcii privátnej farmakológie zaujíma dôležité miesto téma „Lieky proti bolesti“. Znalosť liekov v tejto skupine, vlastnosti ich farmakodynamiky a farmakokinetiky umožnia poskytnúť primeranú úľavu od bolesti.

    Účel lekcie

    Vedieť zhodnotiť možnosti použitia liekov proti bolesti s prihliadnutím na ich farmakokinetiku a farmakodynamiku. Byť schopný predpisovať lieky tejto skupiny v receptoch.

    Študent musí vedieť:

      patofyziologické mechanizmy tvorby bolesti;

      mechanizmus analgetického účinku narkotických a nenarkotických analgetík;

      Farmakologické vlastnosti liekov proti bolesti.

    Študent musí byť schopný:

      odôvodniť výber lieku z tejto skupiny, berúc do úvahy absolútne a relatívne kontraindikácie;

      napíšte recepty na lieky proti bolesti vo vhodnej dávkovej forme.

    Témy preberané predtým a požadované pre túto lekciu

      anatómia a fyziológia nociceptívneho a antinociceptívneho systému;

      mediátory bolesti;

      patogenéza bolestivého šoku;

      Učebnice z anatómie, normálnej a patologickej fyziológie pre študentov medicíny.

    Hlavná literatúra

      Materiály na prednášky.

      ÁNO. Charkevič. Farmakológia M., 2003. S. 189-208.

      M.D. Maškovského. Lieky. M., 2006. S. 146-180.

    doplnková literatúra

      V.P. Vdovičenko. Farmakológia a farmakoterapia. Minsk 2006. S. 150-159.

      N.M. Kurbat, P.B. Stankevič. Sprievodca lekárskymi predpismi. Minsk, 1999. S. 52-56.

      I.V. Marková, I.B. Michajlov. Farmakológia. Petrohrad, 2001. S. 91-99.

    Otázky pre samoukov

    Otázky týkajúce sa základných vedomostí

      Definícia bolesti.

      Cesty pre impulzy bolesti.

      Štruktúra a funkcie antinociceptívneho systému.

      Metabolity kyseliny arachidónovej a ich hlavné účinky.

    Otázky k skúmanej téme

      Charakteristické vlastnosti opioidných analgetík.

      Indikácie pre použitie narkotických analgetík.

      Kontraindikácie používania narkotických analgetík.

      Prejav abstinenčného syndrómu pri morfinizme, liečba.

      Porovnávacia antitusická aktivita morfínu a kodeínu.

      Koncept neuroleptanalgézie.

      COX (cyklooxygenáza) inhibítory centrálneho účinku, hlavné farmakologické účinky.

      COX inhibítory v periférnych tkanivách, hlavné farmakologické účinky.

      Antipyretický mechanizmus.

      Mechanizmus analgetického účinku.

      Porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík.

      Vedľajšie účinky nenarkotických analgetík.

    Témy UIRS

      Medicínske a sociálne aspekty boja proti drogovej závislosti.

    Didaktické pomôcky na organizovanie samostatnej práce žiakov

      Počítačová databáza.

      Stojany: lieky proti bolesti, antipyretiká a protizápalové lieky.

      Tabuľky: porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík.

      Schémy: spôsoby vedenia bolesti. Možné body aplikácie účinku morfínu. Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej.

      Úlohy, kontrola testov.

      Banka úloh pre samostatnú prácu žiakov.

    Vzdelávací materiál

    Klasifikácia analgetík:

      Narkotické analgetiká.

      Nenarkotické analgetiká.

      Prostriedky zmiešaného typu akcie.

      Prípravky rôzne skupiny s analgetickou aktivitou.

    Narkotické analgetiká (opioidy) sú lieky, ktoré majú schopnosť selektívne potláčať pocit bolesti vďaka centrálnym mechanizmom.

    Charakteristické vlastnosti opioidov:

      Silná analgetická aktivita.

      rozvoj eufórie.

      Drogová závislosť pri opakovanom užívaní

      Rozvoj abstinencie po vysadení drogy.

    Klasifikácia narkotických analgetík:

      chemickou štruktúrou

    Deriváty fenantrénu: morfín, kodeín, buprenorfín.

    Piperidínové deriváty: trimepiridín (promedol), fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

    Morfinové deriváty: butorfanol.

    Deriváty benzomorfánu: pentazocín.

      smerom k opiátovým receptorom

    Agonisti: morfín, kodeín, promedol, fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

    Agonisti-antagonisti: pentazocín, butorfanol, buprenorfín.

    Antagonisti: naloxón.

    Narkotické analgetiká ovplyvňujú nasledujúce zložky bolesti:

      Zvýšte prah bolesti.

      Zvýšte čas tolerancie bolesti.

      Oslabenie reakcie na bolesť.

      Menia emocionálne a mentálne hodnotenie bolesti, eliminujú „očakávanie bolesti“.

    Farmakológia morfínu.

    Morfín má „mozaikový“ účinok na rôzne časti centrálneho nervového systému, pričom do účinku zapája mozgovú kôru, talamus, hypotalamus a miechu.

    Hlavné účinky morfínu

    Depresívne účinky

    Stimulujúce účinky

    Centrálne

    Potlačenie bolesti

    Sedatívne a hypnotické účinky

    Stimulácia okulomotorických centier

    nervy (mióza)

    Útlm dýchacieho centra

    Stimulácia potulných centier

    Potlačenie reflexu kašľa

    Zvýšená produkcia prolaktínu

    a antidiuretický hormón

    Mierna depresia stredu

    termoregulácia

    Možná stimulácia receptorov

    spúšťacia zóna centra zvracania

    Znížená sekrécia gonadotropných látok

    hormóny

    Periférne

    Inhibícia motility žalúdka

    a propulzívna črevná motilita

    Zvýšenie tónu zvieračov

    gastrointestinálny trakt

    Inhibícia sekrécie žliaz žalúdka,

    pankreas, črevá

    Zvýšenie tonusu črevných svalov

    Zvýšenie tónu Oddiho zvierača

    (zvýšený tlak v žlčníku,

    vývody a vývod pankreasu)

    Zvýšenie tónu svalov priedušiek

    Zvýšenie tónu zvieračov

    močovodov a močového mechúra

    Syntetické náhrady morfínu sa líšia silou a trvaním účinku, účinkami na dýchanie a rizikom vzniku drogovej závislosti.

    Vlastnosti účinku narkotických analgetík určujú výber lieku v rôznych patologických stavoch.

    Indikácie na vymenovanie

      Bolesť u pacientov s rakovinou.

      Traumatické a popáleninové šoky.

      Infarkt myokardu.

      Akútne zlyhanie ľavej komory.

      Premedikácia.

      Kašeľ, keď je hrudník zranený.

      Akútna hnačka (loperamid).

    Vedľajšie účinky

      Útlm dýchania, až apnoe.

      Ospalosť.

      Nevoľnosť a zvracanie.

      Eufória, dysfória.

    1. Tolerancia.

      Závislosť.

      Alergické reakcie.

    Kontraindikácie

      Syndróm "akútneho brucha".

      S útlmom dýchania.

      Traumatické zranenie mozgu.

      Pentazocín je nemožný, s infarktom myokardu (zvýšený tlak v malom kruhu).

    Formulár na uvoľnenie.

    Morfín hydrochlorid

    Morphini hydrochloridum (A)

    Ampulky 1% 1ml

    trimepiridín

    Trimeperidinum (A)

    (promedol)

    Ampulky 1% a 2% roztok 1 ml

    Pod kožu, do svalu, do žily, 1 ml

    Fentanyl

    Phentanilum (A)

    Ampulky 0,005% roztok 2 a 5 ml

    Do svalu, do žily, 1-2 ml

    pentazocín

    pentazocín (A)

    Tablety 0,05 (č. 30)

    Ampulky 3% roztok 1 ml

    1-2 tablety každé 3-4 hodiny (pred jedlom).

    Pod kožu, do žily, do svalu, pomaly 1 ml každé 3-4 hodiny.

    Antagonisty narkotických analgetík

    Naloxón hydrochlorid

    Naloxoni hydrochloridum (A)

    (intrenón)

    Ampulky 0,04% roztok, 1 ml

    Do svalu, do žily, 1-2 ml

    Nenarkotické analgetiká (neopioidné). Klasifikácia:

      Analgetiká-antipyretiká

      Centrálne pôsobiace inhibítory COX (paracetamol).

      COX inhibítory v periférnych tkanivách (analgín, aspirín, ketorol)

      Kombinované lieky.

    Spazmoanalgetiká:

      baralgin(spazmalgon, maxigan, trigan): metamizol +

      digan: nimesulid + dicyklomín

    Kombinácie analgetík s inými liekmi:

      solpadeín: paracetamol + kofeín + kofeín

      benalgin: metamizol + kofeín + tiamín

      paradic: paracetamol + diklofenak

      ibuklin: paracetamol + ibuprofén

      Alka seltzer: kyselina acetylsalicylová + citrónová kyselina+ hydrogénuhličitan sodný

      alka-prim: kyselina acetylsalicylová + kyselina aminooctová

    Neopioidné analgetiká, na rozdiel od opioidných:

        neovplyvňujú opioidné receptory;

        nespôsobujú drogovú závislosť;

        nemajú farmakodynamických antagonistov;

        neinhibujú dýchacie centrá a centrá kašľa;

        nespôsobujú zápchu.

    Mechanizmus účinku neopioidných analgetík

    Hlavným mechanizmom účinku je inhibícia syntézy prostaglandínov z kyseliny arachidónovej v dôsledku inhibície enzýmu cyklooxygenázy v centrálnom nervovom systéme a v periférnych tkanivách.

    Farmakologické účinky neopioidných analgetík

      Analgetikum.

      Antipyretikum.

      Protizápalové.

      Protidoštičkový.

    Indikácie na vymenovanie

        Bolestivý syndróm s drobnými poraneniami (modriny kostí, kĺbov, poranenia mäkkých tkanív, vyvrtnutia, natrhnuté väzy).

        Pooperačná bolesť strednej intenzity (úprava hernie, apendektómia).

        Bolesť hlavy, bolesť zubov.

        Bolestivý syndróm s kŕčmi žlče a močových ciest.

        Horúčka.

    Vzhľadom na skutočnosť, že nenarkotické analgetiká sú často samoliečebné alebo nekontrolované, vedľajšie účinky a komplikácie pri ich používaní by sa mali považovať za dôležitú otázku.

    Vedľajšie účinky

      Gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, žalúdočné vredy).

      Nefrotoxicita

      Hepatotoxicita.

      Zvýšené krvácanie

      Alergické reakcie.

      Reyov syndróm.

    Kontraindikácie

        Precitlivenosť na lieky.

        Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze.

        Deti do 12 rokov s vírusovými infekciami (aspirín).

    Názov lieku, jeho synonymá, podmienky skladovania a postup pri výdaji z lekární.

    Formulár na uvoľnenie.

    Spôsob podávania, priemerné terapeutické dávky

    Kyselina acetylsalicylová

    Acidum acetylsalicylicum

    (aspirín)

    Tablety 0,25; 0,3; 0,5 (č. 10); 0,1 pre deti

    1-4 tablety 3-4x denne po jedle, dôkladne rozdrviť, zapiť dostatočným množstvom tekutiny.

    Analgin

    (metamizol)

    tablety 0,5 (č. 10); 0,1 pre deti

    Ampulky 25% a 50% roztok 1 a 2 ml

    1/2-1 tableta 2-3 krát denne (po jedle).

    Do svalu, do žily, 1-2 ml 2-3x denne.

    paracetamol

    (acetaminofén, panadol, tylenol)

    Tablety 0,2 a 0,5 (č. 10)

    Sviečky za 0,25 (č. 10)

    1-2 tablety 2-3x denne.

    1 čapík do konečníka 4x denne.

    ketorolac

    (ketorol, ketanov)

    Tablety 0,01

    Ampulky 3% roztok 1 ml

    1-2 tablety 2-3x denne

    Do svalu, do žily, 1 ml 2-3x denne.

    "Baralgin"

    Oficiálne. tablety číslo 10

    Ampulky s objemom 5 ml

    1-2 tablety 2-4 krát denne.

    5 ml do svalu, do žily veľmi pomaly počas 5-8 minút. V prípade potreby opakujte po 6-8 hodinách.

    Prostriedky zmiešaného typu akcie

    Tramadol je liek strednej sily, ktorý má nižší analgetický potenciál ako morfín, ale nemá vedľajšie účinky charakteristické pre opiáty. Nie je to droga, vyznačuje sa extrémne nízkou mierou závislosti, čo je jej značná výhoda. Okrem priameho účinku na opioidné receptory (μ-, κ- a δ-) inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu (neopioidná zložka v mechanizme účinku).

    Lieky rôznych skupín s analgetickou aktivitou

      Antidepresíva: amitriptylín.

      Agonisty α 2 -adrenergných receptorov: klonidín.

      Antikonvulzíva: karbamazepín.

      Blokátory NMDA receptorov: ketamín (kalypsol).

    Samostatná práca študentov

    Úloha číslo 1

    Vypíšte si doma do zošita praktické cvičenia vo forme lekárskych predpisov a uveďte indikácie na použitie predpísaných liekových foriem.

      Promedol v ampulkách.

      Tramadol v ampulkách.

      Tablety pentazocínu.

    1. Analgin tablety a ampulky.

      Ketorol v ampulkách a tabletách.

    Úloha číslo 2

    Vypíšte vo forme lekárskych predpisov:

      Liek na zmiernenie bolesti pri infarkte myokardu.

      Analgetikum najčastejšie používané na neuroleptanalgéziu.

      Protijed pre opioidné analgetiká.

      Antipyretikum pre dieťa.

      Kombinovaný liek na kŕče žlčových ciest.

    Situačné úlohy

    Úloha č.1

    10-ročnému dieťaťu s ARVI bol predpísaný aspirín 250 mg (1/2 tablety) na antipyretické účely. Stav sa zhoršil: objavila sa letargia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie. Aká chyba sa stala? Aký liek je vhodnejšie použiť u detí ako antipyretikum?

    Úloha č. 2

    Pacient S., 25 rokov, bol prijatý na toxikologické oddelenie v bezvedomí, zreničky sú ostré, šľachové reflexy znížené, dýchanie je zriedkavé, plytké, stopy po intravenóznych injekciách. Pravdepodobná diagnóza? špecifická terapia.

    Úloha č. 3

    Pacient s reumatoidnou artritídou užíval aspirín ako protizápalové činidlo, pričom liek pil s mliekom. Aká je chyba v aplikácii?

    Kontrola testu:

    I. Analgetický účinok opioidných analgetík je spôsobený:

      Excitácia opioidných receptorov.

      Blokovanie opioidných receptorov.

    II. Príčiny zápchy (zápcha) so zavedením morfínu:

      Inhibícia sekrécie tráviacich žliaz.

      Relaxácia hladkého svalstva črevnej steny.

      Spazmus zvieračov gastrointestinálneho traktu.

      Inhibícia peristaltických pohybov čriev.

    III. Príčiny nevoľnosti a zvracania po zavedení morfínu:

      Podráždenie receptorov žalúdočnej sliznice.

      Priama excitácia neurónov centra zvracania.

      Excitácia chemoreceptorov vo východiskovej zóne centra zvracania.

    IV. Príznaky akútnej otravy morfínom:

      Kóma.

      Respiračná depresia.

      Zúženie zrenice.

      Zvýšenie telesnej teploty.

      Zníženie telesnej teploty.

    V. Hlavné opatrenia pri akútnej otrave morfínom:

      Zavedenie špecifických antagonistov.

      Použitie respiračných stimulantov reflexného účinku.

      Umelá ventilácia pľúc.

      Výplach žalúdka.

      Podávanie soľných laxatív.

      Nútená diuréza.

      Zahrievanie pacienta.

    VI. Hlavné indikácie pre použitie opioidných analgetík:

      Traumatická bolesť.

      Bolesť hlavy.

      Bolesť pri malígnych nádoroch.

      Bolesť pri infarkte myokardu.

      Bolesť svalov a kĺbov pri zápalových ochoreniach.

      Bolesť v pooperačnom období.

    VII. Terapeutické účinky paracetamolu:

      Liek proti bolesti

      protizápalový

      Antipyretikum

      Protidoštičkový

    VIII. Vedľajšie účinky a toxické účinky paracetamolu:

      Alergické reakcie.

      Respiračná depresia.

      nefrotoxický účinok.

      Hepatotoxický účinok.

      Manifestácia sliznice gastrointestinálneho traktu.

    IX. tramadol:

      Agonista opioidného receptora.

      Zvyšuje inhibičné monoaminergné účinky na prenos nociceptívnych signálov do centrálneho nervového systému.

      Potláča dýchanie viac ako morfium.

      Malý vplyv na dýchanie.

      Doba pôsobenia je 3-5 hodín.

      Má menší narkotický potenciál ako morfín.

    X. Nenarkotické analgetiká inhibujú biosyntézu:

      Fosfolipidy

      Kyselina arachidónová

      leukotriény

      prostaglandíny

    XI. Účinky nenarkotických analgetík:

      protizápalový

      Antipyretikum

      imunosupresívne

      Analgetikum

    XII. Kyselina acetylsalicylová:

      Nesteroidné protizápalové činidlo.

      Glukokortikoid.

      Selektívne inhibuje COX-2.

      Má analgetický účinok.

      Znižuje agregáciu krvných doštičiek.

      Má antipyretický účinok.

      Používa sa pri reumatických ochoreniach.

      Účinné pri myalgii, neuralgii a artralgii.

    Odpovede

    Úloha č.1

    Paracetamol, nespôsobuje Reyov syndróm.

    Úloha č. 2

      Otrava morfínom

      nešpecifická terapia

      protijedovú terapiu

      symptomatická terapia

    Úloha č. 3

    Užívanie mlieka ovplyvňuje farmakokinetiku aspirínu – spomaľuje vstrebávanie, zvyšuje vylučovanie liečiva, čím sa znižuje účinnosť liečby.

    Testy:

    ja 1.VI. 1,3,4,6.XI. 1,2,4.

    II. 1,3,4.VII. 1,3.XII. 1,4,5,6,7,8.

    III. 3.VIII. 1,3,4.

    IV. 1,2,3,5.IX. 1,2,4,5,6.

    v. 1,3,4,5,6,7. X. 4.

    * Táto práca nie je vedeckou prácou, nie je záverečnou kvalifikačnou prácou a je výsledkom spracovania, štruktúrovania a formátovania zozbieraných informácií, určených na použitie ako zdroj materiálu pre vlastnú prípravu vzdelávacej práce.

      História objavu nenarkotických analgetík.

    Český chirurg A. Irasek mal pacienta kuchára, ktorého v nemocnici ošetrili vriacou vodou s popáleninami. Kuchár zároveň necítil bolesť, hoci presne určil napríklad miesto vpichu. Irasek naznačil, že príčinou tohto javu môže byť nedostatočný rozvoj niektorých štruktúr nervového systému. Úplná absencia bolesti môže byť rovnako nebezpečná ako bolesť samotná (napríklad kuchár, o ktorom sme hovorili vyššie, by mohol dostať výrazné popáleniny bez toho, aby o tom vôbec vedel). Bolesť je ochranná reakcia tela, signál nebezpečenstva, ktorého úloha je pre človeka veľmi dôležitá. Aj obyčajná injekcia nám spôsobuje nepohodlie. A silná a dlhotrvajúca bolesť môže spôsobiť poškodenie životne dôležitých systémov tela a dokonca viesť k šoku. Bolestivé pocity sprevádzajú mnohé choroby, človeka nielen potrápia, ale aj zhoršia priebeh choroby, keďže odpútavajú pozornosť obranyschopnosti organizmu od boja.

    Bolesť vzniká v dôsledku podráždenia špeciálnych zakončení nervových vlákien, ktoré sa nazývajú nociceptory. A dráždivé látky môžu byť vonkajšie (exogénne) fyzikálne, mechanické, chemické alebo iné vplyvy, alebo vnútorné (endogénne) látky uvoľňované pri zápale a zhoršenom zásobovaní tkanív kyslíkom.

    Cesta k objaveniu liekov proti bolesti bola náročná a dlhá. Kedysi sa na tieto účely používali iba ľudové prostriedky a pri chirurgických operáciách - alkohol, ópium, skopolamín, indické konope a dokonca aj také neľudské metódy ako omráčenie úderom do hlavy alebo čiastočné uškrtenie.

    V ľudovom liečiteľstve sa vŕbová kôra oddávna používa na zmiernenie bolesti a horúčky. Následne sa zistilo, že aktívnou zložkou vŕbovej kôry je salicín, ktorý sa hydrolýzou mení na kyselinu salicylovú. Kyselina acetylsalicylová bola syntetizovaná už v roku 1853, ale v medicíne sa začala používať až v roku 1899, keď sa nazhromaždili údaje o jej účinnosti pri artritíde a dobrej znášanlivosti. A až potom sa objavil prvý prípravok kyseliny acetylsalicylovej, ktorý je dnes známy po celom svete ako aspirín. Odvtedy bolo syntetizovaných mnoho zlúčenín rôznej chemickej povahy, ktoré potláčajú bolesť bez narušenia (straty) vedomia. Tieto lieky sa nazývajú analgetiká (z gréckeho "algos" - bolesť). Tie, ktoré nespôsobujú závislosť a neutlmujú mozgovú aktivitu v terapeutických dávkach, sa nazývajú nenarkotické analgetiká.

    Nenarkotické analgetiká – Nenarkotické analgetiká sú skupinou liekov, ktoré sa najčastejšie predpisujú (alebo sa používajú samostatne) na úľavu od bolesti. Na rozdiel od narkotických analgetík pri použití nedrogových analgetík nevzniká závislosť a drogová závislosť, neovplyvňujú hlavné funkcie centrálneho nervového systému počas bdelosti (nespôsobujú ospalosť, eufóriu, letargiu, neznižujú reakcie na vonkajšie podnety , atď.). Preto sa nenarkotické analgetiká široko používajú pri bolestiach hlavy a zubov, neuralgii, myalgii, myozitíde a mnohých ďalších ochoreniach sprevádzaných bolesťou. Analgetický účinok nenarkotických analgetík sa prejavuje najmä pri bolestiach spojených so zápalovými procesmi v rôznych častiach pohybového aparátu (kĺby, svaly, kosti) s reumatizmom a inými ochoreniami spojivového tkaniva, keďže všetky nenarkotické analgetiká majú protizápalové a antipyretické vlastnosti vo väčšej alebo menšej miere. Zoznam rôznych liekov, medzi ktoré patria aj nenarkotické analgetiká, má niekoľko tisíc položiek, z ktorých značná časť sa predáva bez lekárskeho predpisu. Pri užívaní nenarkotických analgetík aj produktov s ich obsahom treba brať do úvahy, že nie všetky sú absolútne neškodné. Okrem pomerne zriedkavých prípadov prejavov individuálnej neznášanlivosti na nenarkotické analgetiká alebo lieky, ktoré ich obsahujú, sa spravidla po prvých dávkach pri ich dlhodobom alebo systematickom užívaní objavia alergické reakcie (najmä kožné vyrážky), rôzne poruchy trávenia, útlaku krvotvorby, funkcie obličiek, exacerbáciu peptického vredu žalúdka a dvanástnika atď.

      Klasifikácia. chemickou povahou.

    1. Deriváty kyseliny salicylovej: kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

    2. Deriváty pyrazolónu: analgín, butadión, amidopyrín.

    3. Deriváty kyseliny indooctovej: indometacín.

    4. Anilínové deriváty - fenacetín, paracetamol, panadol.

    5. Deriváty alkánových kyselín - brufen, voltaren (diklofenak sodný).

    6. Deriváty kyseliny antranilovej (kyseliny mefenamové a flufenamové).

    7. Ostatné - natrofén, piroxikam, dimexid, chlotazol.

    Všetky tieto lieky majú nasledujúce štyri účinky:

    1. Analgetikum

    2. Antipyretikum

    3. Protizápalové

    4. Desenzibilizácia

    Indikácie na použitie

    1. Na úľavu od bolesti (na liečbu bolesti hlavy, zubov, na premedikáciu).

    2. Ako antipyretikum

    3. Na liečbu zápalového procesu, často pri ochoreniach pohybového aparátu - myozitída, artritída, artróza, radikulitída, plexitída,

    4. Desenzibilizácia pri autoimunitných ochoreniach - kolagenóza, reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus.

      Mechanizmus účinku nenarkotických analgetík.

    Mechanizmus analgetického účinku je spojený s protizápalovým účinkom. Tieto látky spôsobujú analgéziu iba v prípade zápalu, teda ovplyvňujú metabolizmus kyseliny arachidónovej. Kyselina arachidónová sa nachádza v bunkovej membráne a metabolizuje sa dvoma spôsobmi: leukotriénom a endotelom. Na úrovni endotelu pôsobí enzým – cyklooxygenáza, ktorý je inhibovaný nenarkotickými analgetikami. Cyklooxygenázová dráha produkuje prostaglandíny, tromboxány a prostacyklíny. Mechanizmus analgézie je spojený s inhibíciou cyklooxygenáz a znížením tvorby prostaglandínov - profaktorov zápalu. Ich počet sa znižuje, edém sa znižuje a zodpovedajúcim spôsobom klesá kompresia citlivých nervových zakončení. Ďalší mechanizmus účinku je spojený s účinkom na prenos nervového vzruchu do centrálneho nervového systému a na integráciu. Na tejto ceste pôsobia silné analgetiká. Nasledujúce lieky majú centrálny mechanizmus účinku na ovplyvnenie prenosu impulzov: analgín, amidopyrín, naproxín.

    V praxi sa tento účinok analgetík zosilňuje, keď sa kombinujú s trankvilizérmi - seduxen, elenium atď. Tento spôsob úľavy od bolesti sa nazýva ataraktanelgézia.

    Nenarkotické analgetiká znižujú iba horúčku. Terapeutický účinok je spôsobený tým, že množstvo prostaglandínu E1 klesá a prostaglandín E1 len určuje horúčku. Prostaglandín E1 je svojou štruktúrou veľmi podobný interleukínu (interleukíny sprostredkúvajú proliferáciu T a B lymfocytov). Preto pri inhibícii E1 prostaglandínov dochádza k deficitu T B lymfocytov (imunosupresívny účinok). Preto sa pri teplotách nad 39 stupňov (pre dieťa nad 38,5) používajú antipyretiká. je lepšie nepoužívať nenarkotické analgetiká ako antipyretiká, pretože získame imunosupresívny účinok a súbežne predpísané chemoterapeutické látky ako prostriedok na liečbu bronchitídy, pneumónie atď. tiež oslabujú imunitný systém. Okrem toho je horúčka markerom účinnosti chemoterapeutických látok a nenarkotické analgetiká neoberajú lekára o možnosť rozhodnúť, či sú antibiotiká účinné alebo nie.

    Protizápalový účinok nenarkotických analgetík sa líši od protizápalového účinku glukokortikoidov: glukokortikoidy inhibujú všetky zápalové procesy - alteráciu, exsudáciu, proliferáciu. Salicyláty, amidopyrín, ovplyvňujú najmä exsudatívne procesy, indometacín - hlavne proliferačné procesy (čiže užšie spektrum vplyvu), ale kombináciou rôznych nenarkotických analgetík môžete dosiahnuť dobrý protizápalový účinok bez použitia glukokortikoidov. To je veľmi dôležité, pretože spôsobujú veľa komplikácií. Mechanizmy protizápalového pôsobenia súvisia s tým, že klesá koncentrácia zápalových profaktorov, znižuje sa množstvo škodlivých superoxidových iónov, ktoré spôsobujú poškodenie membrány, znižuje sa množstvo tromboxánov, ktoré spazmujú cievy a zvyšujú agregáciu krvných doštičiek, znižuje sa syntéza zápalových mediátory - leukotriény, faktory aktivujúce krvné doštičky, kiníny, serotonín, histamín, bradykinín. Aktivita hyaluronidázy klesá. Tvorba ATP v ohnisku zápalu je znížená.

    4. časté vedľajšie účinky.

    Keďže pôsobia prostredníctvom prostaglandínov, pozorujú sa pozitívne a negatívne účinky:

    1. Ulcerogénny účinok – vďaka tomu, že lieky znižujú množstvo prostaglandínov v sliznici tráviaceho traktu. Fyziologickou úlohou týchto prostaglandínov je stimulovať tvorbu hlienu (hlienu), znižovať sekréciu kyseliny chlorovodíkovej, gastrínu, sekretínu. Pri inhibícii tvorby prostaglandínov sa znižuje syntéza ochranných faktorov gastrointestinálneho traktu a zvyšuje sa syntéza kyseliny chlorovodíkovej, pepsinogénu atď. nechránená sliznica so zvýšenou sekréciou kyseliny chlorovodíkovej vedie k vzniku vredu (prejav ulcerogénneho účinku). Tento účinok je najmenej zo všetkých vo voltarene a piroxikame. Najčastejšie sa ulcerogénny účinok pozoruje v starobe, pri dlhodobej liečbe, vo veľkých dávkach, pri súčasnom podávaní glukokortikoidov. Okrem toho pri použití nenarkotických analgetík je výrazný účinok na zrážanlivosť krvi, čo môže vyvolať krvácanie. Tromboxany spazmujú cievy, zvyšujú agregáciu krvných doštičiek, prostacyklíny pôsobia v opačnom smere. Nenarkotické analgetiká znižujú množstvo tromboxánov, čím znižujú zrážanlivosť krvi. Tento účinok je najvýraznejší u aspirínu, preto sa dokonca používa ako protidoštičkový prostriedok pri liečbe angíny pectoris, infarktu myokardu atď. niektoré lieky majú fibrinolytickú aktivitu - indometacín, butadión.

    2. Okrem toho môžu nenarkotické analgetiká vyvolať alergické reakcie (kožná vyrážka, angioedém, bronchospazmus). Častá potreba dlhodobého užívania veľkých dávok salicylátov u pacientov s reumatizmom môže viesť k príznakom otravy („salicylová intoxikácia“). Súčasne sú zaznamenané závraty, tinitus, poruchy sluchu a zraku, tras, halucinácie atď. ťažká otrava salicylátmi môže spôsobiť kŕče a kómu. Alergická reakcia sa môže prejaviť aj Lyellovým syndrómom (epidermálna nekrolýza) - celkové odchlípenie epidermy na celom povrchu tela - začína tvorbou pľuzgierov, pri stlačení sa šíria ďalej a ďalej, potom splývajú a epidermis sa oddelí. Lyellov syndróm je nepriaznivá diagnóza, pri včasnom podaní glukokortikoidov býva výsledok priaznivý, potom sa používajú špeciálne lôžka, masti, infúzna liečba. Môže ísť o leukotriénovú astmu. Keďže nenarkotické analgetiká blokujú cyklooxygenázovú dráhu metabolizmu kyseliny arachidónovej, metabolizmus sa vo väčšej miere riadi leukotriénovou dráhou. Leukotriény spôsobujú kŕče hladkého svalstva priedušiek (leukotrién, aspirínová astma).

    Pri liečbe derivátmi pyrazolónu sa môže pozorovať útlm hematopoézy (agranulocytóza, trombocytopénia). Oveľa častejšie to spôsobuje butadión. Preto je pri systematickom používaní pyrazolónových prípravkov potrebné starostlivé sledovanie krvi.

    Nenarkotické analgetiká môžu tiež spôsobiť zadržiavanie tekutín a vody - edém. Je to spôsobené znížením tvorby prostaglandínov - mediátorov tvorby diurézy. Ak sa furacilínové a tiazidové diuretiká kombinujú s nenarkotickými analgetikami, dochádza k zníženiu diuretického účinku v dôsledku konkurencie týchto liekov o prostaglandíny. Toto je obzvlášť nebezpečné u pacientov s intoxikáciou - ťažkých infekčných pacientov.

    Antipyretický účinok je najvýraznejší pri liekoch anilínovej skupiny. Táto skupina sa vyznačuje vedľajšími účinkami - hemolytická anémia, zníženie krvného tlaku.

    Aby sa predišlo nežiaducim účinkom, je lepšie použiť fyzikálne metódy chladenia - potieranie (alkohol, ocot, voda - jedna polievková lyžica vodky, ocot a voda - navlhčiť vatou a utrieť telíčko dieťaťa - tým sa teplota nezníži, ale výrazne znížiť pocit tepla), aplikovať chlad na oblasti tela bohaté na lymfatické uzliny.

    Aspirín je kyselina (kyselina acetylsalicylová), existuje kombinovaný liek s obsahom aspirínu - mesalazín (skupiny salazopreparátov) - liek je najúčinnejší na liečbu nešpecifickej ulceróznej kolitídy, Crohnovej choroby (autoimunitné ochorenia). Aspirín má antikoagulačný fibrinolytický účinok, preto sa používa na prevenciu trombózy (1/4 tablety 1x denne) a na liečbu trombózy. Nemôžete zvýšiť dávku aspirínu, pretože sa hromadí a účinok sa nezvyšuje. Aspirín sa vylučuje obličkami. U starších ľudí je táto funkcia o niečo znížená, takže aspirín sa hromadí a dochádza k poškodeniu periférnych nervov. Aspirín nemožno naliať zásadou, pretože je to kyselina a nebude to mať žiadny účinok.

    Prípravky ako analgín (analgín, indometacín, amidopyrín).

    Analgin je liek zásaditej povahy, jeho účinok možno zvýšiť pitím zásad (mlieko, sóda). Indometacín veľmi často spôsobuje ulcerogénny účinok, preto sa používa aj so sódou, alkalickým nápojom.

    Naproxim, voltaren - majú silný analgetický účinok.

    Dimexín (dimetylsulfoxím) má schopnosť prenikať do pokožky. Dnes používa ako vehikulum - univerzálne rozpúšťadlo, ktoré umožňuje dopraviť liek do ohniska, miesta zápalu (zároveň on sám pôsobí protizápalovo). Aplikujte formou kožných aplikácií so sulfónamidmi, vitamínmi B1, B4, kokarboxylázou.

    Piroxikam je tabletový liek, ktorý spôsobuje relatívne menej vedľajších účinkov, má dobré analgetikum, silný protizápalový účinok (ovplyvňuje zápalové mediátory, znižuje množstvo kinínov, serotonínu atď.).

    5. Charakteristika jednotlivých prípravkov.

    Salicyláty sú skupinou liečiv odvodených od kyseliny salicylovej nahradením vodíka v nej rôznymi radikálmi. Ako prvý bol do terapie zavedený salicylát sodný (1875-1876) ako antipyretikum a antireumatikum. Pri použití salicylátov možno pozorovať vedľajšie účinky: tinitus, strata sluchu, silný pot, opuch atď. Zaznamenáva sa precitlivenosť pri bronchiálnej astme - zvýšenie a zosilnenie záchvatu, pri perorálnom podaní sú možné alergické reakcie (kožná vyrážka) - gastritída (pálenie záhy, nevoľnosť, bolesť v žalúdku, vracanie). Salicyláty spôsobujú mierny pokles obsahu protrombínu v krvi, čo môže prispieť k rozvoju krvácania. V modernej terapii sú salicyláty veľmi rozšírené. Ich svetová produkcia dosahuje niekoľko tisíc ton ročne.

    Kyselina acetylsalicylová (aspirín) – z hľadiska farmakologického účinku je blízka salicylátu sodného. Pokiaľ ide o protizápalové vlastnosti, je o niečo nižší ako on. Aplikuje sa vo vnútri s neuralgiou, migrénou, horúčkovitými ochoreniami, 0,25-1 g 3-4 krát denne. Pri akútnom reumatizme, reumatickej endo- a myokarditíde je dávka pre dospelých 6-4 g denne. Deti sa predpisujú ako antipyretikum a analgetikum v dávke 0,01-0,3 g na dávku v závislosti od veku. Je menej pravdepodobné, že aspirín ako salicylát sodný spôsobí vedľajšie účinky spojené s poruchou funkcie nervového systému, ale komplikácie zo žalúdka sú pomerne časté. Dlhodobé používanie aspirínu, najmä bez lekárskeho dohľadu, môže spôsobiť dyspepsiu a dokonca aj krvácanie do žalúdka. Tento takzvaný ulcerogénny účinok sa vysvetľuje účinkom na hypofýzu a kôru nadobličiek, na faktory zrážanlivosti krvi a priame podráždenie žalúdočnej sliznice. Preto sa salicyláty majú užívať až po jedle, tablety dôkladne rozdrviť a zapiť dostatočným množstvom tekutiny (najlepšie mliekom). Na zníženie dráždivého účinku sa uchyľujú k užívaniu minerálnych alkalických vôd a roztokov hydrogénuhličitanu sodného (sóda) po kyseline acetylsalicylovej, aj keď prispievajú k rýchlejšiemu uvoľňovaniu salicylátov z tela. Kontraindikácie pri užívaní salicylátov - peptický vred, venózna kongescia, poruchy zrážanlivosti krvi. Pri dlhodobom používaní salicylátov je potrebné zvážiť možnosť vzniku anémie a systematicky vykonávať krvné testy a kontrolovať prítomnosť krvi vo výkaloch. Pri použití kyseliny acetylsalicylovej sa môžu vyskytnúť alergické reakcie: bronchospazmus, angioedém, kožné reakcie. Vyrábajú sa nasledujúce hotové liekové formy (tablety) obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú.

    Kyselina akofinová acetylsalicylová 0,25 g, kofeín 0,05 g.

    Askofen- kyselina acetylsalicylová 0,2 g, fenacetín 0,2 g, kofeín 0,04 g.

    Kyselina asfénová acetylsalicylová 0,25 g, fenacetín 0,15 g.

    Citramon - kyselina acetylsalicylová 0,24 g, fenacetín 0,18 g, kofeín 0,03 g, kakao 0,03 g, kyselina citrónová 0,02 g, cukor 0,5 g.Všetky tieto tablety sa užívajú pri bolestiach hlavy, neuralgii, nádche a pod., 1 tableta, 2-3x deň.

    Deriváty pyrazolónu - lieky tejto skupiny znižujú priepustnosť kapilár a zabraňujú vzniku zápalovej reakcie. Z hľadiska analgetického, antipyretického a protizápalového účinku sú blízke salicylátom, na rozdiel od nich však nepôsobia na hypofýzu a nadobličky.

    Ako prvý bol do terapie zavedený antipyrín - z derivátov pyrazolónu (1884, o tri roky neskôr bol syntetizovaný amidopyrín). Má mierny protizápalový účinok, je menej aktívny ako amidopyrín, analgín, najmä butadión. Aplikuje sa vo vnútri s neuralgiou, reumatizmom, prechladnutím, dávka pre dospelých - 0,25-0,5 g na recepciu, 2-3 krát denne. Pri lokálnej aplikácii má aj určitý hemostatický účinok: 1020% roztok na zvlhčenie tampónov pri krvácaní z nosa.

    Amidopyrín (pyramidón) je účinnejší ako antipyrín, indikácie sú rovnaké, navyše sa používa pri kĺbovom reumatizme (2-3 g denne). Najvyššia dávka pre dospelých je 0,5 g (jednorazovo), 1,5 g (denne). Pri dlhodobej liečbe amidopyrínom sú potrebné pravidelné krvné testy, pretože v niektorých prípadoch je možná hematopoéza, kožné vyrážky a existujú prípady anafylaktického šoku. Amidopyrín sa vylučuje z tela močom, môže mu dať tmavožltú alebo červenú farbu.

    Analgin - má veľmi výrazné analgetické, protizápalové a antipyretické vlastnosti. Vysoko rozpustné liečivo, vhodné na použitie v prípadoch, keď je potrebné rýchlo vytvoriť vysokú koncentráciu liečiva v krvi. Súčasné vymenovanie amidopyrínu a analgínu vám umožňuje získať rýchly (v dôsledku vstupu analgínu do krvi) a dlhodobý (v dôsledku pomalej absorpcie amidopyrínu) terapeutický účinok. Analgin sa používa pri bolestiach rôzneho pôvodu (bolesti hlavy, neuralgia, radikulitída, myozitída), horúčke, chrípke, reumatizme, chorei. Subkutánne injekcie sú bolestivé a môže dôjsť k podráždeniu tkaniva. Najvyššie dávky pre dospelých vo vnútri - 1 g (jednorazovo), 3 g (denne).

    Adofen - tablety obsahujúce analgín a amidopyrín po 0,2 g.

    Anapirin - tablety obsahujúce analgín a amidopyrín po 0,25 g.

    Butadión - v protizápalovej reakcii výrazne lepší ako amidopyrín a deriváty kyseliny salicylovej, má tiež analgetický a antipyretický účinok. Liečivo sa rýchlo vstrebáva a zostáva v krvi pomerne dlho. Používa sa na liečbu akútneho reumatizmu, polyartritídy, dny, erythema nodosum atď. Rýchlo znižuje bolesť, zastavuje záchvaty dny, znižuje obsah kyseliny močovej v krvi. Má dobrý účinok pri iridocyklitíde (zníženie exsudátu a bolesti), tromboflebitíde dolných končatín a hemoroidných žilách (zníženie opuchov). Jednorazová dávka pre dospelých - 0,1-0,15 g 4-6 krát denne. Môžu sa vyskytnúť vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, častá stolica, kožné vyrážky, svrbenie. V procese liečby liekom (vykonáva sa pod prísnym lekárskym dohľadom) sú potrebné pravidelné krvné testy. Na zníženie dyspeptických symptómov sú predpísané antacidá, ktoré neobsahujú alkálie. Alergická reakcia, pokles leukocytov v krvi sú indikáciou na prerušenie liečby. Butadión je kontraindikovaný pri peptickom vredovom ochorení (možné krvácanie do žalúdka), ochoreniach krvotvorných orgánov, leukopénii, poruche funkcie pečene a obličiek a srdcových arytmiách. Pri predpisovaní butadiónu s inými liekmi je potrebné brať do úvahy jeho schopnosť oddialiť ich vylučovanie z tela obličkami (amidopyrín, morfín, penicilín atď.), čím prispieva k ich hromadeniu v organizme a rozvoju vedľajších účinky.

    Anilínové deriváty (para-aminofenol): Syntéza anilínu bola prvýkrát vykonaná v roku 1842 N.N. Zinin a mala obrovský vplyv na pokrok v chémii, najmä farmaceutickej, obohatila medicínu o množstvo cenných liečiv. Z analgetík tejto skupiny je z terapeutického hľadiska zaujímavý antifibrín uvedený do praxe v roku 1886 a čoskoro potom získaný fenacetín. Antipyretický účinok týchto látok závisí od anilínu, ale sú menej toxické ako on, kvôli nahradeniu vodíka. Fenacetín – používa sa pri neuralgických bolestiach, najmä bolesti hlavy, zápalových ochoreniach. Najvyššia dávka pre dospelých vo vnútri: 0,5 g (jednorazovo), 1,5 g (denne). Užívajte 2-3 krát denne. Dobre tolerovaný, v niektorých prípadoch sú možné alergické reakcie. Vo vysokých dávkach môže spôsobiť methemoglobinémiu. Fenacetín je súčasťou kombinovaných tabliet - "Pirafen", "Adofen", "Analfen", "Dicafen", "Sedalgin" (posledný sa používa hlavne ako analgetikum a sedatívum, 1 tableta 2-3 krát denne).

    Paracetamol - chemicky blízky fenacetínu, výrazne sa od neho nelíši v analgetickej aktivite, nie je však taký toxický a pri použití je menej pravdepodobná možnosť tvorby methemoglobínu. V súvislosti s kombináciou s inými liekmi - amidopyrínom, kofeínom atď. Dávka pre dospelých: 0,2 - 0,5 g na jednu dávku (jednorazovo), denne - 1,5 g Deti vo veku 6 až 12 mesiacov 0,025 g - 0,05 g každá, 2 - 5 rokov, 0, 1 - 0,15 g, 6 - 12 rokov starý, 0,15-0,25 g, 2-3 krát denne.

    Indolové deriváty:

    Lieky z tejto skupiny sa nazývajú aj nesteroidné protizápalové lieky, na rozdiel od kortikosteroidov a iných hormonálnych liekov, ktoré sú tiež široko používané ako protizápalové lieky.

    Indometacín (metindol) - jeden zo zástupcov nesteroidných protizápalových liekov, má tiež analgetický a antipyretický účinok. Neovplyvňuje systém hypofýzy a nadobličiek. Používa sa pri nešpecifickej polyartritíde, dne, burzitíde a iných ochoreniach sprevádzaných zápalom. Aplikuje sa súčasne so salicylátmi, kortikosteroidmi, ktorých dávku je možné postupne znižovať náhradou (plnou) indometacínom. Možné vedľajšie účinky: bolesť hlavy, závraty, v ojedinelých prípadoch ospalosť, zmätenosť, iné psychické javy, ktoré po znížení dávky vymiznú. Existuje vracanie, nevoľnosť, strata chuti do jedla, bolesť v pankrease. Na prevenciu a zníženie dyspeptických symptómov sa liek užíva včas alebo po jedle, zapíja sa mliekom a užívajú sa antacidá. Kontraindikácie: ulcerózne procesy v črevách a pažeráku, bronchiálna astma, tehotenstvo a dojčenie, práca v doprave, pri stroji kvôli možným závratom.

    Rapten Rapid je nesteroidný protizápalový liek. Už 10 minút po užití pilulky má liek terapeutickú koncentráciu v krvi a po 20-30 minútach bolesť slabne a zmizne. Liek Rapten Rapid teda účinkuje takmer tak rýchlo ako intramuskulárna injekcia. Okrem priameho účinku na syntézu prostaglandínov toto činidlo zvyšuje hladinu endogénnych zlúčenín, ktoré znižujú citlivosť na bolesť ( endorfíny). Tieto vlastnosti umožňujú efektívne používať Rapten Rapid pri bolestiach v podbrušku u žien. Drogu vyrába a dodáva juhoslovanská spoločnosť Hemofarm. V závislosti od času nástupu bolesti sa Rapten Rapid predpisuje buď 1-3 dni pred menštruáciou (profylaktická možnosť), alebo v 1.-3. deň menštruácie (terapeutická možnosť) a spravidla podľa nasledujúcej schémy:

    1. deň - 2 tablety 2-krát za 4-6 hodín (maximálne 200 mg denne),

    2. deň - 1 tableta 2 krát za 4-6 hodín, ak je to potrebné - tretia tableta.

    3. deň - 1 tableta ráno, v prípade potreby 2. a 3. tableta každých 4-6 hodín.

    Príjem sa opakuje počas 3 cyklov. Zvyčajne potom príznaky dysmenorey chýbajú počas 2-3 cyklov. Potom sa kurz musí zopakovať.

    S akútnou bolesťou chrbta a kĺbov - artritída, artróza, spondylartróza, osteochondróza(1 tableta 3-krát denne, s intervalom medzi dávkami minimálne 4 hodiny, až 14 dní po sebe). V týchto prípadoch sa Rapten Rapid niekedy používa v kombinácii s dlhodobo pôsobiacimi nesteroidnými protizápalovými liekmi (napr. Diclofenac retard).

    Ak už užívate dlhodobo pôsobiace lieky (napríklad Diclofenac retard) a stále vás trápi silná ranná stuhnutosť alebo bolesť počas dňa, potom môžete pridať 1 tabletu Rapten Rapid denne, ale interval medzi užívaním dva lieky by mali zostať aspoň 4 hodiny

    Rapten Rapid si rýchlo a účinne poradí s poúrazovými a pooperačnými stavmi, bolesťami hlavy a zubov (aj po vyplnení zubného kanálika a odstránení molárov). Trvanie a objem terapie sú určené závažnosťou bolesti: od 1 tablety na bolesť hlavy a zubov až po 2-týždňový kurz pri traume. Hlavná vlastnosť lieku - rýchla a účinná úľava od bolesti - v mnohých prípadoch umožňuje nielen zbaviť sa nepríjemných pocitov, ale aj rýchlo obnoviť stratenú aktivitu a výkon.

    Rapten Rapid - pred jedlom zapite vodou.

    Tak ako iné nesteroidné protizápalové lieky, ani Rapten Rapid sa nepredpisuje deťom do 14 rokov, pacientom so žalúdočnými a dvanástnikovými vredmi, s intoleranciou na diklofenak, s nezvyčajnou konštitúciou.

    V posledných rokoch sa intenzívne rozširuje arzenál neomamných analgetík, čo umožňuje efektívnejšiu liečbu pacientov trpiacich rôznymi akútnymi a chronickými zápalovými ochoreniami. Napriek tomu, že moderná lekárska prax už disponuje množstvom vysoko účinných nesteroidných antiflogistík, potreba zavádzania nových liekov do kliniky zostáva dôležitá, čo je spojené s pomerne vysokým výskytom nežiaducich účinkov najmä z gastrointestinálneho traktu. traktu. Navyše stále existujú skupiny pacientov, u ktorých nie sú známe lieky dostatočne účinné. A nakoniec, potreba zorganizovať dlhodobú liečbu je spojená s neustálym výberom lieku. Posledná okolnosť si vyžaduje hľadanie takých farmakologických činidiel, ktoré by boli pri zachovaní vysokých liečivých vlastností celkom dobre tolerované. V množstve liekov, ktoré spĺňajú požiadavky modernej terapeutickej praxe, sa objavil nový účinný domáci liek Amizon. Amizon je originálna chemická zlúčenina z radu derivátov kyseliny izonikotínovej, konkrétne N-metyl-4-benzylkarbamidopyridíniumjodidu. Droga bola prvýkrát syntetizovaná na Ukrajine. Droga je originálna a nie je popísaná v zahraničných liekopisoch. V experimentálnej práci, ktorá bola vykonaná vo Výskumnom ústave farmakológie a toxikológie Akadémie lekárskych vied Ukrajiny, Ústav biochémie. A.V. Paladin a Fyziologický ústav. A.A. Bogomolets Národnej akadémie vied Ukrajiny sa študoval mechanizmus účinku amizonu a zistilo sa, že liek má analgetické, protizápalové a antipyretické účinky. Jeho výhodou je prítomnosť interferonogénnych vlastností, čo umožňuje jeho úspešné použitie pri zápalových procesoch vírusovej etiológie. Ako ukázali klinické pozorovania, Amizon má lepší antipyretický a protizápalový účinok ako salicyláty, butadión a ibuprofén a jeho analgetická aktivita nie je nižšia ako analgín a amidopyrín. Treba však poznamenať, že aj keď sa vrchol analgézie dosiahne pomalšie ako pri použití analgínu (po 2 hodinách pri použití amizonu a po 0,5 hodine pri použití analgínu a amidopyrínu), analgézia trvá dlhšie kvôli zvláštnostiam farmakokinetiky drogy. Na rozdiel od iných neopioidných analgetík má Amizon nízku toxicitu. Takže v porovnaní s derivátmi pyrazolónu nemá hemotoxické vlastnosti, neovplyvňuje krv a hematopoézu, nespôsobuje lokálne dráždivé a ulcerogénne účinky, čo ho odlišuje od všetkých liekov v tejto skupine. Amizon tiež nevykazuje karcinogénne, mutagénne, teratogénne, embryotoxické a alergénne vlastnosti. V terapeutických dávkach teda nespôsobuje komplikácie a nemá negatívny vedľajší účinok. Ako sa preukázalo pri pokusoch na zvieratách a v priebehu klinických pozorovaní, analgetický účinok amizonu sa realizuje prostredníctvom retikulárnej tvorby mozgového kmeňa, prostredníctvom periférnych opioidergných mechanizmov. Protizápalový účinok lieku je výsledkom stabilizácie plazmatických a lyzozomálnych membrán, antioxidačného pôsobenia, oslabenia vaskulárnej odpovede. Antipyretické vlastnosti sú spôsobené normalizačným účinkom na termoregulačné centrá diencefala. Amizon sa predpisuje perorálne vo forme tabliet (bez žuvania). Dospelí s osteochondrózou, po operáciách spojených s herniami, neuralgiou, bolestivými syndrómami s Herpes zoster, 0,25-0,5 gramov 3-4 krát denne. V niektorých prípadoch s neuralgiou sa Amizon môže kombinovať so sedatívami, menšími trankvilizérmi a terapeutickými blokádami liekov. Pri meningoencefalitíde sa Amizon používa v dávke 0,25 gramu 3-krát denne počas 10 dní. Pri komplexnej liečbe zápalu pľúc - 0,25 - 0,5 gramu 3-krát denne počas 15 dní. Pri komplexnej liečbe vírusovej hepatitídy A sa Amizon predpisuje 0,25 gramov trikrát denne počas 1-8 dní choroby. U niektorých pacientov sa môže vyskytnúť horkosť v ústach, hypersalivácia alebo mierny opuch slizníc ústnej dutiny, ktoré si nevyžadujú vysadenie lieku. Amizon je kontraindikovaný len u pacientok s precitlivenosťou na jódové prípravky a žien v prvom trimestri gravidity.

    Ministerstvo zdravotníctva regiónu Nižný Novgorod oznamuje uvoľnenie ruského nenarkotického analgetika s vysokým analgetickým účinkom a nízkou narkogenicitou - Bupranal (INN: buprenorfín, synonymá: sangezik, temgesik, norfín, buprenol atď.) injekčný roztok 0,03 % 1 ml.

    Bupranal má oproti tradičným narkotickým analgetikám výrazné výhody:

      nízke dávkovanie: na dosiahnutie rovnakého analgetického účinku z hľadiska sily a trvania účinku je potrebná 1 ampulka bupranalu alebo 2 ampulky morfínu alebo 3 ampulky promedolu;

      trvanie účinku je 25-50 krát dlhšie ako pri morfíne;

      trvanie účinku jednorazovej dávky je 6-8 hodín (1,5-2 krát dlhšie ako morfín);

      narkogénny potenciál je extrémne nízky, závislosť je nepravdepodobná ani pri veľmi dlhodobom užívaní;

      predávkovanie je nepravdepodobné, neboli hlásené žiadne úmrtia.

    Liek bupranal sa používa pri syndróme silnej bolesti traumatického pôvodu, v predoperačnom, operačnom a pooperačnom období, pri infarkte myokardu, bolestiach pri onkologických ochoreniach a iných stavoch sprevádzaných silnými bolesťami.

    Zároveň Vás informujeme, že viac ako 90% narkotických analgetík predpisovaných v poliklinikách je určených pre onkologických pacientov. Okrem toho podľa ministerstva zdravotníctva Ruska iba 3% týchto pacientov potrebuje použiť injekčné narkotické analgetiká na zmiernenie bolesti, keď lokalizácia a prevalencia nádorového procesu neumožňuje použitie alternatívnych spôsobov podávania lieku. Vo veľkej väčšine prípadov je najvýhodnejšie použitie neinvazívnych liekových foriem a narkotických analgetík s predĺženým mechanizmom účinku.

    V súčasnosti priemysel vyrába tabletové liekové formy, ktoré spĺňajú vyššie uvedené požiadavky, ako napríklad MST Continius (morfín sulfát), ako aj transdermálne náplasti s riadeným uvoľňovaním látky: Durogesic (fentanyl). Pri užití 1 tablety MST Continius je trvanie analgetického účinku 12 hodín. Špeciálna lieková forma - transdermálna náplasť - Durogesic - zabezpečuje konštantné uvoľňovanie fentanylu počas 72 hodín po aplikácii.

    Predĺžený účinok týchto liekových foriem pri správnej dávke môže zlepšiť kvalitu života pacienta, navyše ich použitie nie je spojené s bolestivými pocitmi z injekcií, čo dáva pacientovi pocit nezávislosti, možnosť sebakontroly a v konečnom dôsledku zlepšuje kvalitu života nielen jemu, ale aj jeho príbuzným a priateľom.

    Je tiež dôležité, že tieto drogy nemajú maximálnu koncentráciu v krvi, a preto nie sú pre užívateľov nelegálnych drog zaujímavé.

    Literatúra.

      Stručná lekárska literatúra., Moskva, 1999.

      "Farmakológia C formulácia", A.S. Zacharevskij, 2001

      Perspektívy a problémy drogovej anestézie., "Medical business", F.P. Tinus, A. E. Rudenko, 1992, č. 6, s. 56-59.

      Amizon - nové analgetikum, Leakey - 1997 - č. 3 s. 69-70.

    Prezentácia na tému: „Úloha analgetík v našom živote“ Pripravili: Anna Golovchenko, Yana Maksimenko, žiaci 10. ročníka Cieľ: Študovať vlastnosti liekov obsahujúcich analgetické zložky. Úlohy: porovnať miery priaznivého a škodlivého účinku analgetík na ľudský organizmus;  vykonať prieskum medzi študentmi; zistiť postoj školákov k neustálemu užívaniu analgetík; stanoviť diagnózu uskutočneného prieskumu na základe odpovedí študentov a údajov od špecialistov; Zhrňte vykonanú prácu. Relevantnosť Túto tému sme považovali za aktuálnu, pretože v našej dobe mestského napätia, neustálej únavy, nepravidelných pracovných dní, degradácie fyzickej kondície modernej generácie sa čoraz viac prikláňame k liekom proti bolesti, ich nepravidelnému užívaniu v našom živote. Analgetiká (“tlmič bolesti”, z iného gréckeho ἀν – “bez, proti” a ἄλγησις - “bolesť”) sú liečivé látky prírodného, ​​polosyntetického a syntetického pôvodu, určené na zmiernenie bolesti. História Pred príchodom moderných analgetík sa na zmiernenie bolesti používali ľudové metódy tlmenia bolesti, napríklad počas operácie sa hasili alkoholom, ópiom, indickým konope a v extrémnych prípadoch sa používali aj akcie, ktoré boli v rozpore s medicínou: použitie hrubej sily, ako je úder do hlavy, ktorý vedie k bezvedomiu alebo čiastočnému uduseniu s rovnakým účinkom. Analgetiká sa delia podľa niekoľkých kritérií: Nenarkotické analgetiká - Deriváty kyseliny salicylovej: kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný. - Deriváty pyrazolónu: analgín, butadión, amidopyrín. - Anilínové deriváty - fenacetín, paracetamol, panadol. - Deriváty alkánových kyselín - brufen, voltaren (diklofenak sodný). - Deriváty kyseliny antranilovej (kyseliny mefenamové a flufenamové). - Iné - natrofén, piroxikam, dimexid, chlotazol. Narkotické analgetiká > Agonisty opioidných receptorov (morfín, promedol, fentanyl) > Antagonisty a čiastočné agonisty opioidných receptorov (pentazocín, butorfanol, buprenorfín) Pôsobením Biochemické pôsobenie - Pôsobenie v ohnisku bolesti (blokovanie tvorby prostaglandínov). - Blokovanie prenosu signálov bolesti v mozgu. Narkotické pôsobenie - Opioidné (narkotické) analgetiká - na zmiernenie silnej bolesti, postihujú najmä centrálny nervový systém, môžu spôsobiť psychickú a fyzickú závislosť a vo veľkých dávkach môžu spôsobiť smrť z predávkovania, preto sa opioidné analgetiká používajú v určitom množstve a racionálne skladujú pod dohľadom lekárov. - Neopioidné (neomamné) analgetiká - používané na zmiernenie horúčky. Protizápalový účinok - Nedepresívne zápalové procesy - Deprimujúce zápalové procesy Podľa výsledkov nášho prieskumu sme získali nasledovné výsledky... regulácia dávky lieku podľa návodu 41% podľa predpisu lekára určujem si sám 31% 28% frekvencia užívania často zriedka neužívam 8% 39% 53% sila účinky lieku veľmi silné silné pľúca 12% 26% 62% Väčšina analgetík je na báze aspirínu, analgínu a paracetamolu, samostatne alebo v kombinácii s inými látkami . Ako viete, majú vedľajšie účinky a kontraindikácie, napríklad aspirín by sa nemal užívať na žalúdočné a črevné vredy, poruchy zrážanlivosti krvi, tehotné a dojčiace ženy, deti do 3 rokov. Analgin inhibuje hematopoézu, je nebezpečný pri ochoreniach srdca a obličiek. Dokonca aj ten najnebezpečnejší paracetamol nie je ani zďaleka bezpečný - môže spôsobiť poruchy vo fungovaní pečene a obličiek. Ale kombináciou týchto liekov medzi sebou a s inými látkami môžu farmakológovia zvýšiť hlavný účinok lieku a zároveň znížiť vedľajšie účinky. Na prvý pohľad neškodné lieky proti bolesti, ktoré majú zbaviť človeka nepohodlia a bolesti, môžu byť v skutočnosti dokonca zdraviu nebezpečné – ak sa užívajú nesprávne. Pitie alkoholu spolu s liekmi proti bolesti, samostatné zvyšovanie dávky, súčasné užívanie niekoľkých rôznych analgetík – všetky tieto bežné chyby môžu viesť k veľmi nepríjemným následkom pre ľudské zdravie.Jedna je dobrá, ale dve sú lepšie? Dávka lieku odporúčaná lekárom znamená, že toto je množstvo lieku, vďaka ktorému bude najúčinnejší a najbezpečnejší. Zdvojnásobením alebo dokonca strojnásobením dávky lieku sa nedosiahne lepší účinok – a navyše zanedbanie odporúčanej dávky môže viesť k mimoriadne závažným vedľajším účinkom. Ak dávka lieku proti bolesti predpísaná lekárom nezaberá, nemusíte ju zdvojnásobiť - je lepšie poradiť sa s lekárom. A o vedľajších účinkoch predávkovania liekom je lepšie sa vopred informovať u lekára, ktorý napísal recept. Ďalšou častou chybou, ktorú ľudia robia pri užívaní liekov proti bolesti, je pokus zvýšiť účinnosť jedného lieku užívaním druhého. Nikdy neužívajte viac rôzne druhy súčasne lieky proti bolesti. Predávkovanie Veľmi často ľudia pri užívaní liekov proti bolesti predávaných v lekárňach bez lekárskeho predpisu alebo zakúpených na odporúčanie lekára nevenujú pozornosť pokynom a zloženiu lieku. V skutočnosti to znamená, že ľudia berú tabletky bez toho, aby vedeli, čo presne užívajú – a to sa považuje za hrubú chybu a môže to viesť k veľmi vážnym následkom. Napríklad užívanie dvoch rôznych liekov proti bolesti naraz môže viesť k predávkovaniu, pretože analgetiká predávané v lekárňach bez lekárskeho predpisu sú veľmi často kombinované lieky, ktoré obsahujú dávky niekoľkých liekov proti bolesti. Alkohol a lieky proti bolesti Lieky proti bolesti a alkohol navzájom zvyšujú účinok - preto je v návode na väčšinu analgetík prísne zakázané používanie akéhokoľvek alkoholu. Dokonca aj nízkoalkoholické nápoje, ako je pivo, môžu byť v kombinácii s liekmi proti bolesti nebezpečné. Navyše v niektorých prípadoch môže byť účinok interakcie liekov proti bolesti a alkoholu nepredvídateľný. Lieky proti bolesti a iné lieky Predtým, ako užijete analgetickú tabletu, zamyslite sa nad inými liekmi, rastlinnými prípravkami a doplnkami, ktoré užívate. Niektoré z týchto liekov môžu interagovať s liekmi proti bolesti a zvýšiť riziko vedľajších účinkov. Napríklad známy aspirín môže interferovať s účinkom niektorých liekov na diabetes, zatiaľ čo kodeín a oxykodón interferujú s účinkom antidepresív. Preto by ste sa pred pitím liekov proti bolesti mali poradiť so svojím lekárom a povedať mu o všetkých liekoch, ktoré práve užívate. Užívanie analgetík a vedenie vozidla Rôzni ľudia reagujú na lieky odlišne a výnimkou nie sú ani lieky proti bolesti: analgetiká môžu spôsobiť ospalosť, roztržitosť a nepozornosť. Pri začatí užívania liekov proti bolesti je preto lepšie najskôr otestovať ich účinok doma, v bezpečnom prostredí – po vypití jedného alebo dvoch liekov proti bolesti by ste nemali vypiť jeden alebo dva lieky proti bolesti a riadiť auto. Najdôležitejšie pravidlo: užívanie liekov proti bolesti (aj tých obvyklých) by nemalo byť nekontrolované a predlžované. Dokonca aj vtedy, keď je bolesť známa a objavuje sa pravidelne na tom istom mieste. Ak vás bolesť neprestane obťažovať ani po niekoľkých pokusoch o jej zmiernenie, musíte sa urýchlene poradiť s odborníkom, ktorý identifikuje príčinu bolesti a predpíše primeranú liečbu. Podľa lekárov je najlepším liekom proti bolesti zamilovanosť. V očarujúcom stave je telo naplnené endorfínmi - hormónmi radosti a v takýchto chvíľach je po kolená aj more.



    Podobné články