Farmaceutická analýza liečiv - pyrazolové deriváty. Narkotické a nenarkotické analgetiká - abstrakt Použitie antibakteriálnych a analgetík

MINISTERSTVO ZDRAVOTNÍCTVA BIELORUSKEJ REPUBLIKY

VZDELÁVACIA INŠTITÚCIA

"ŠTÁTNA LEKÁRSKA UNIVERZITA GOMEL"

Katedra všeobecnej a klinickej farmakológie

s kurzom anestéziológie a resuscitácie

Schválené na porade odd

Zápisnica č. ____ zo dňa "___" __________ 2008

Vedúci katedry Ph.D. E.I.Michajlova

PREDMET: "LIKÁ TIEŇU BOLESTI (ANALGETICKÉ)"

Výchovno-metodický rozvoj pre žiakov 3. ročníka

asistent Chernyavskaya T.O.

Gomel, 2008

Metodický vývoj je určený pre samostatná prácaštudentov. Predstavuje:

Relevantnosť témy.

Účel lekcie (zručnosti a vedomosti).

Otázky na vlastnú prípravu.

Grafická štruktúra témy vyučovacej hodiny.

Samostatná práca študentov.

Situačné úlohy a kontrola testov.

Relevantnosť témy

Bolesť je jednou z najčastejších sťažností, ktoré nútia pacienta navštíviť lekára, takmer vždy naznačuje prítomnosť patologického procesu. Akýkoľvek terapeutický režim by mal zahŕňať tak liečbu základného ochorenia, ako aj odstránenie bolesti. V sekcii privátnej farmakológie zaujíma dôležité miesto téma „Lieky proti bolesti“. Vedomosti lieky z tejto skupiny, vlastnosti ich farmakodynamiky a farmakokinetiky poskytnú príležitosť poskytnúť primeranú úľavu od bolesti.

Účel lekcie

Vedieť zhodnotiť možnosti použitia liekov proti bolesti s prihliadnutím na ich farmakokinetiku a farmakodynamiku. Byť schopný predpisovať lieky tejto skupiny v receptoch.

Študent musí vedieť:

patofyziologické mechanizmy tvorby bolesti;

mechanizmus analgetického účinku narkotických a nenarkotických analgetík;

Farmakologické vlastnosti liekov proti bolesti.

Študent musí byť schopný:

odôvodniť výber lieku z tejto skupiny, berúc do úvahy absolútne a relatívne kontraindikácie;

napíšte recepty na lieky proti bolesti vo vhodnej dávkovej forme.

Témy preberané predtým a požadované pre túto lekciu

anatómia a fyziológia nociceptívneho a antinociceptívneho systému;

mediátory bolesti;

patogenéza bolestivého šoku;

Učebnice z anatómie, normálnej a patologickej fyziológie pre študentov medicíny.

Hlavná literatúra

Materiály na prednášky.

ÁNO. Charkevič. Farmakológia M., 2003. S. 189-208.

M.D. Maškovského. Lieky. M., 2006. S. 146-180.

doplnková literatúra

V.P. Vdovičenko. Farmakológia a farmakoterapia. Minsk 2006. S. 150-159.

N.M. Kurbat, P.B. Stankevič. Sprievodca lekárskymi predpismi. Minsk, 1999. S. 52-56.

I.V. Marková, I.B. Michajlov. Farmakológia. Petrohrad, 2001. S. 91-99.

Otázky pre samoukov

Otázky týkajúce sa základných vedomostí

Definícia bolesti.

Cesty pre impulzy bolesti.

Štruktúra a funkcie antinociceptívneho systému.

Metabolity kyseliny arachidónovej a ich hlavné účinky.

Otázky k skúmanej téme

Charakteristické vlastnosti opioidných analgetík.

Indikácie pre použitie narkotických analgetík.

Kontraindikácie používania narkotických analgetík.

Prejav abstinenčného syndrómu pri morfinizme, liečba.

Porovnávacia antitusická aktivita morfínu a kodeínu.

Koncept neuroleptanalgézie.

COX (cyklooxygenáza) inhibítory centrálneho účinku, hlavné farmakologické účinky.

COX inhibítory v periférnych tkanivách, hlavné farmakologické účinky.

Antipyretický mechanizmus.

Mechanizmus analgetického účinku.

Porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík.

Vedľajšie účinky nenarkotických analgetík.

Témy UIRS

Medicínske a sociálne aspekty boja proti drogovej závislosti.

Didaktické pomôcky na organizovanie samostatnej práce žiakov

Počítačová databáza.

Stojany: lieky proti bolesti, antipyretiká a protizápalové lieky.

Tabuľky: porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík.

Schémy: spôsoby vedenia bolesti. Možné body aplikácie účinku morfínu. Mechanizmus účinku kyseliny acetylsalicylovej.

Úlohy, kontrola testov.

Banka úloh pre samostatnú prácu žiakov.

Vzdelávací materiál

Klasifikácia analgetík:

Narkotické analgetiká.

Nenarkotické analgetiká.

Prostriedky zmiešaného typu akcie.

Prípravky rôzne skupiny s analgetickou aktivitou.

Narkotické analgetiká (opioidy) sú lieky, ktoré majú schopnosť selektívne potláčať pocit bolesti vďaka centrálnym mechanizmom.

Charakteristické vlastnosti opioidov:

Silná analgetická aktivita.

rozvoj eufórie.

Drogová závislosť pri opakovanom užívaní

Rozvoj abstinencie po vysadení drogy.

Klasifikácia narkotických analgetík:

chemickou štruktúrou

Deriváty fenantrénu: morfín, kodeín, buprenorfín.

Piperidínové deriváty: trimepiridín (promedol), fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

Morfinové deriváty: butorfanol.

Deriváty benzomorfánu: pentazocín.

smerom k opiátovým receptorom

Agonisti: morfín, kodeín, promedol, fentanyl, sufentanil, alfentanil, remifentanil.

Agonisti-antagonisti: pentazocín, butorfanol, buprenorfín.

Antagonisti: naloxón.

Narkotické analgetiká ovplyvňujú nasledujúce zložky bolesti:

Zvýšte prah bolesti.

Zvýšte čas tolerancie bolesti.

Oslabenie reakcie na bolesť.

Menia emocionálne a mentálne hodnotenie bolesti, eliminujú „očakávanie bolesti“.

Farmakológia morfínu.

Morfín má „mozaikový“ účinok na rôzne časti centrálneho nervového systému, pričom do účinku zapája mozgovú kôru, talamus, hypotalamus a miechu.

Hlavné účinky morfínu

Syntetické náhrady morfínu sa líšia silou a trvaním účinku, účinkami na dýchanie a rizikom vzniku drogovej závislosti.

Vlastnosti účinku narkotických analgetík určujú výber lieku v rôznych patologických stavoch.

Indikácie na vymenovanie

Bolesť u pacientov s rakovinou.

Traumatické a popáleninové šoky.

Infarkt myokardu.

Akútne zlyhanie ľavej komory.

Premedikácia.

Kašeľ, keď je hrudník zranený.

Akútna hnačka (loperamid).

Vedľajšie účinky

Útlm dýchania, až apnoe.

Ospalosť.

Nevoľnosť a zvracanie.

Eufória, dysfória.

1. Tolerancia.

   Závislosť.

   Alergické reakcie.

Kontraindikácie

Syndróm "akútneho brucha".

S útlmom dýchania.

Traumatické zranenie mozgu.

Pentazocín je nemožný, s infarktom myokardu (zvýšený tlak v malom kruhu).

Nenarkotické analgetiká (neopioidné). Klasifikácia:

Analgetiká-antipyretiká

Centrálne pôsobiace inhibítory COX (paracetamol).

COX inhibítory v periférnych tkanivách (analgín, aspirín, ketorol)

Kombinované lieky.

Spazmoanalgetiká:

baralgin(spazmalgon, maxigan, trigan): metamizol +

digan: nimesulid + dicyklomín

Kombinácie analgetík s inými liekmi:

solpadeín: paracetamol + kofeín + kofeín

benalgin: metamizol + kofeín + tiamín

paradic: paracetamol + diklofenak

ibuklin: paracetamol + ibuprofén

Alka seltzer: kyselina acetylsalicylová + kyselina citrónová+ hydrogénuhličitan sodný

alka-prim: kyselina acetylsalicylová + kyselina aminooctová

Neopioidné analgetiká, na rozdiel od opioidných:

neovplyvňujú opioidné receptory;

nespôsobujú drogovú závislosť;

nemajú farmakodynamických antagonistov;

neinhibujú dýchacie centrá a centrá kašľa;

nespôsobujú zápchu.

Mechanizmus účinku neopioidných analgetík

Hlavným mechanizmom účinku je inhibícia syntézy prostaglandínov z kyseliny arachidónovej v dôsledku inhibície enzýmu cyklooxygenázy v centrálnom nervovom systéme a v periférnych tkanivách.

Farmakologické účinky neopioidných analgetík

Analgetikum.

Antipyretikum.

Protizápalové.

Protidoštičkový.

Indikácie na vymenovanie

Bolestivý syndróm s drobnými poraneniami (modriny kostí, kĺbov, poranenia mäkkých tkanív, vyvrtnutia, natrhnuté väzy).

Pooperačná bolesť strednej intenzity (úprava hernie, apendektómia).

hlava, bolesť zubov.

Bolestivý syndróm s kŕčmi žlče a močových ciest.

Horúčka.

Vzhľadom na skutočnosť, že nenarkotické analgetiká sú často samoliečebné alebo nekontrolované, vedľajšie účinky a komplikácie pri ich používaní by sa mali považovať za dôležitú otázku.

Vedľajšie účinky

Gastrointestinálne poruchy (nevoľnosť, vracanie, žalúdočné vredy).

Nefrotoxicita

Hepatotoxicita.

Zvýšené krvácanie

Alergické reakcie.

Reyov syndróm.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na lieky.

Peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze.

Deti do 12 rokov s vírusovými infekciami (aspirín).

Prostriedky zmiešaného typu akcie

Tramadol je liek strednej sily, ktorý má nižší analgetický potenciál ako morfín, ale nemá vedľajšie účinky charakteristické pre opiáty. Nie je to droga, vyznačuje sa extrémne nízkou mierou závislosti, čo je jej značná výhoda. Okrem priameho pôsobenia na opioidné receptory (μ-, κ- a δ-) inhibuje spätné vychytávanie norepinefrínu a serotonínu (neopioidná zložka v mechanizme účinku).

Lieky rôznych skupín s analgetickou aktivitou

Antidepresíva: amitriptylín.

Agonisty α 2 -adrenergných receptorov: klonidín.

Antikonvulzíva: karbamazepín.

Blokátory NMDA receptorov: ketamín (kalypsol).

Samostatná práca študentov

Úloha číslo 1

Vypíšte si doma do zošita praktické cvičenia vo forme lekárskych predpisov a uveďte indikácie na použitie predpísaných liekových foriem.

Promedol v ampulkách.

Tramadol v ampulkách.

Tablety pentazocínu.

1. Analgin tablety a ampulky.

   Ketorol v ampulkách a tabletách.

Úloha číslo 2

Vypíšte vo forme lekárskych predpisov:

Liek na zmiernenie bolesti pri infarkte myokardu.

Analgetikum najčastejšie používané na neuroleptanalgéziu.

Protijed pre opioidné analgetiká.

Antipyretikum pre dieťa.

Kombinovaný liek na kŕče žlčových ciest.

Situačné úlohy

Úloha č.1

10-ročnému dieťaťu s ARVI bol predpísaný aspirín 250 mg (1/2 tablety) na antipyretické účely. Stav sa zhoršil: objavila sa letargia, ospalosť, nevoľnosť, vracanie. Aká chyba sa stala? Aký liek je vhodnejšie použiť u detí ako antipyretikum?

Úloha č. 2

Pacient S., 25 rokov, bol prijatý na toxikologické oddelenie v bezvedomí, zreničky sú ostré, šľachové reflexy znížené, dýchanie je zriedkavé, plytké, stopy po intravenóznych injekciách. Pravdepodobná diagnóza? špecifická terapia.

Úloha č. 3

Pacient s reumatoidnou artritídou užíval aspirín ako protizápalové činidlo, pričom liek pil s mliekom. Aká je chyba v aplikácii?

Kontrola testu:

I. Analgetický účinok opioidných analgetík je spôsobený:

Excitácia opioidných receptorov.

Blokovanie opioidných receptorov.

II. Príčiny zápchy (zápcha) so zavedením morfínu:

Inhibícia sekrécie tráviacich žliaz.

Relaxácia hladkého svalstva črevnej steny.

Spazmus zvieračov gastrointestinálneho traktu.

Inhibícia peristaltických pohybov čriev.

III. Príčiny nevoľnosti a zvracania po zavedení morfínu:

Podráždenie receptorov žalúdočnej sliznice.

Priama excitácia neurónov centra zvracania.

Excitácia chemoreceptorov vo východiskovej zóne centra zvracania.

IV. Príznaky akútnej otravy morfínom:

Kóma.

Respiračná depresia.

Zúženie zrenice.

Zvýšenie telesnej teploty.

Zníženie telesnej teploty.

V. Hlavné opatrenia pri akútnej otrave morfínom:

Zavedenie špecifických antagonistov.

Použitie respiračných stimulantov reflexného účinku.

Umelá ventilácia pľúc.

Výplach žalúdka.

Podávanie soľných laxatív.

Nútená diuréza.

Zahrievanie pacienta.

VI. Hlavné indikácie pre použitie opioidných analgetík:

Traumatická bolesť.

Bolesť hlavy.

Bolesť pri malígnych nádoroch.

Bolesť pri infarkte myokardu.

Bolesť svalov a kĺbov pri zápalových ochoreniach.

Bolesť v pooperačné obdobie.

VII. Terapeutické účinky paracetamolu:

Liek proti bolesti

protizápalový

Antipyretikum

Protidoštičkový

VIII. Vedľajšie účinky a toxické účinky paracetamolu:

Alergické reakcie.

Respiračná depresia.

nefrotoxický účinok.

Hepatotoxický účinok.

Manifestácia sliznice gastrointestinálneho traktu.

IX. tramadol:

Agonista opioidných receptorov.

Zvyšuje inhibičné monoaminergné účinky na prenos nociceptívnych signálov do centrálneho nervového systému.

Potláča dýchanie viac ako morfium.

Malý vplyv na dýchanie.

Doba pôsobenia je 3-5 hodín.

Má menší narkotický potenciál ako morfín.

X. Nenarkotické analgetiká inhibujú biosyntézu:

Fosfolipidy

Kyselina arachidónová

leukotriény

prostaglandíny

XI. Účinky nenarkotických analgetík:

protizápalový

Antipyretikum

imunosupresívne

Analgetikum

XII. Kyselina acetylsalicylová:

Nesteroidné protizápalové činidlo.

Glukokortikoid.

Selektívne inhibuje COX-2.

Má analgetický účinok.

Znižuje agregáciu krvných doštičiek.

Má antipyretický účinok.

Používa sa pri reumatických ochoreniach.

Účinné pri myalgii, neuralgii a artralgii.

Odpovede

Úloha č.1

Paracetamol, nespôsobuje Reyov syndróm.

Úloha č. 2

Otrava morfínom

nešpecifická terapia

protijedovú terapiu

symptomatická terapia

Úloha č. 3

Užívanie mlieka ovplyvňuje farmakokinetiku aspirínu – spomaľuje vstrebávanie, zvyšuje vylučovanie liečiva, čím sa znižuje účinnosť liečby.

Testy:

ja 1.VI. 1,3,4,6.XI. 1,2,4.

II. 1,3,4.VII. 1,3.XII. 1,4,5,6,7,8.

III. 3.VIII. 1,3,4.

IV. 1,2,3,5.IX. 1,2,4,5,6.

v. 1,3,4,5,6,7. X. 4.

Voroněžská základná lekárska fakulta

Katedra postgraduálneho vzdelávania

Cyklus: Moderné aspekty práce lekárnikov

Predmet: Nenarkotické analgetiká

Doplnila: Shikina O.A.

Kontrolovala: Zhikhareva Nelli Ivanovna

1. História objavu nenarkotických analgetík.

Český chirurg A. Irasek mal pacienta, kuchára, ktorý v nemocnici ošetrili popáleniny vriacou vodou. Kuchár zároveň necítil bolesť, hoci presne určil napríklad miesto vpichu. Irasek naznačil, že príčinou tohto javu môže byť nedostatočný rozvoj niektorých štruktúr nervový systém. Úplná absencia bolesti môže byť rovnako nebezpečná ako bolesť samotná (napríklad kuchár, o ktorom sme hovorili vyššie, by mohol dostať výrazné popáleniny bez toho, aby o tom vôbec vedel). Bolesť je ochranná reakcia tela, signál nebezpečenstva, ktorého úloha je pre človeka veľmi dôležitá. Aj obyčajná injekcia nám spôsobuje nepohodlie. A silná a dlhotrvajúca bolesť môže spôsobiť poškodenie životne dôležitých systémov tela a dokonca viesť k šoku. Bolestivé pocity sprevádzajú mnohé choroby, človeka nielen potrápia, ale aj zhoršia priebeh choroby, keďže odpútavajú pozornosť obranyschopnosti organizmu od boja.

Bolesť vzniká v dôsledku podráždenia špeciálnych zakončení nervových vlákien, ktoré sa nazývajú nociceptory. A dráždivé látky môžu byť vonkajšie (exogénne) fyzikálne, mechanické, chemické alebo iné vplyvy, alebo vnútorné (endogénne) látky uvoľňované pri zápale a zhoršenom zásobovaní tkanív kyslíkom.

Cesta k objaveniu liekov proti bolesti bola náročná a dlhá. Len raz ľudové prostriedky, a pri chirurgických operáciách - alkohol, ópium, skopolamín, indické konope a dokonca aj také neľudské metódy ako omráčenie úderom do hlavy či čiastočné uškrtenie.

V ľudovom liečiteľstve sa vŕbová kôra oddávna používa na zmiernenie bolesti a horúčky. Následne sa zistilo, že aktívnou zložkou vŕbovej kôry je salicín, ktorý sa hydrolýzou mení na kyselinu salicylovú. Kyselina acetylsalicylová bola syntetizovaná už v roku 1853, ale v medicíne sa začala používať až v roku 1899, keď sa nazhromaždili údaje o jej účinnosti pri artritíde a dobrej znášanlivosti. A až potom sa objavil prvý prípravok kyseliny acetylsalicylovej, ktorý je dnes známy po celom svete ako aspirín . Odvtedy bolo syntetizovaných mnoho zlúčenín rôznej chemickej povahy, ktoré potláčajú pocity bolesti bez narušenia (straty) vedomia. Tieto lieky sa nazývajú analgetiká (z gréckeho "algos" - bolesť). Tie, ktoré nespôsobujú závislosť a neutlmujú mozgovú aktivitu v terapeutických dávkach, sa nazývajú nie narkotické analgetiká .

Neomamné analgetiká - Neomamné analgetiká - skupina lieky, najčastejšie predpisovaný (alebo používaný samostatne) na úľavu od bolesti. Na rozdiel od narkotických analgetík pri použití nedrogových analgetík nevzniká závislosť a drogová závislosť, neovplyvňujú hlavné funkcie centrálneho nervového systému počas bdelosti (nespôsobujú ospalosť, eufóriu, letargiu, neznižujú reakcie na vonkajšie podnety , atď.). Preto sa nenarkotické analgetiká široko používajú pri bolestiach hlavy a zubov, neuralgii, myalgii, myozitíde a mnohých ďalších ochoreniach sprevádzaných bolesťou. Analgetický účinok nenarkotických analgetík sa prejavuje najmä pri bolestiach spojených so zápalovými procesmi v rôznych častiach pohybového aparátu (kĺby, svaly, kosti) s reumatizmom a inými ochoreniami spojivového tkaniva, keďže všetky nenarkotické analgetiká majú protizápalové a antipyretické vlastnosti vo väčšej alebo menšej miere. Zoznam rôznych liekov, medzi ktoré patria aj nenarkotické analgetiká, má niekoľko tisíc položiek, z ktorých značná časť sa predáva bez lekárskeho predpisu. Pri užívaní neomamných analgetík aj produktov s ich obsahom treba brať do úvahy, že nie všetky sú absolútne neškodné. Okrem pomerne zriedkavých prípadov prejavov individuálnej neznášanlivosti na nenarkotické analgetiká alebo lieky, ktoré ich obsahujú, sa spravidla po prvých dávkach pri ich dlhodobom alebo systematickom užívaní objavia alergické reakcie (najmä kožné vyrážky), rôzne poruchy trávenia, útlaku krvotvorby, funkcie obličiek, exacerbáciu peptického vredu žalúdka a dvanástnika atď.

1. Klasifikácia. chemickou povahou.

1. Deriváty kyseliny salicylovej: kyselina acetylsalicylová, salicylát sodný.

2. Deriváty pyrazolónu: analgín, butadión, amidopyrín.

3. Deriváty kyseliny indooctovej: indometacín.

4. Anilínové deriváty - fenacetín, paracetamol, panadol.

5. Deriváty alkánových kyselín - brufen, voltaren (diklofenak sodný).

6. Deriváty kyseliny antranilovej (kyseliny mefenamové a flufenamové).

7. Ostatné - natrofén, piroxikam, dimexid, chlotazol.

Všetky tieto lieky majú nasledujúce štyri účinky:

1. Analgetikum

2. Antipyretikum

3. Protizápalové

4. Desenzibilizácia

Indikácie na použitie

1. Na úľavu od bolesti (na liečbu bolesti hlavy, zubov, na premedikáciu).

2. Ako antipyretikum

3. Na liečbu zápalového procesu, často pri ochoreniach pohybového aparátu - myozitída, artritída, artróza, radikulitída, plexitída,

4. Desenzibilizácia pri autoimunitných ochoreniach - kolagenóza, reumatoidná artritída, systémový lupus erythematosus.

1. Mechanizmus účinku nenarkotických analgetík.

Mechanizmus analgetického účinku je spojený s protizápalovým účinkom. Tieto látky spôsobujú analgéziu iba v prípade zápalu, teda ovplyvňujú metabolizmus kyseliny arachidónovej. Kyselina arachidónová sa nachádza v bunkovej membráne a metabolizuje sa dvoma spôsobmi: leukotriénom a endotelom. Na úrovni endotelu pôsobí enzým – cyklooxygenáza, ktorý je inhibovaný nenarkotickými analgetikami. Cyklooxygenázová dráha produkuje prostaglandíny, tromboxány a prostacyklíny. Mechanizmus analgézie je spojený s inhibíciou cyklooxygenáz a znížením tvorby prostaglandínov - profaktorov zápalu. Ich počet sa znižuje, edém sa znižuje a zodpovedajúcim spôsobom klesá kompresia citlivých nervových zakončení. Ďalší mechanizmus účinku je spojený s účinkom na prenos nervového vzruchu do centrálneho nervového systému a na integráciu. Na tejto ceste pôsobia silné analgetiká. Nasledujúce lieky majú centrálny mechanizmus účinku na ovplyvnenie prenosu impulzov: analgín, amidopyrín, naproxín.

V praxi sa tento účinok analgetík zosilňuje, keď sa kombinujú s trankvilizérmi - seduxen, elenium atď. Tento spôsob úľavy od bolesti sa nazýva ataraktanelgézia.

Nenarkotické analgetiká iba znižujú zvýšená teplota. Terapeutický účinok je spôsobený tým, že množstvo prostaglandínu E1 klesá a prostaglandín E1 len určuje horúčku. Prostaglandín E1 je svojou štruktúrou veľmi podobný interleukínu (interleukíny sprostredkúvajú proliferáciu T a B lymfocytov). Preto pri inhibícii E1 prostaglandínov dochádza k deficitu T B lymfocytov (imunosupresívny účinok). Preto sa pri teplotách nad 39 stupňov (pre dieťa nad 38,5) používajú antipyretiká. je lepšie nepoužívať nenarkotické analgetiká ako antipyretiká, pretože získame imunosupresívny účinok a súbežne predpísané chemoterapeutické látky ako prostriedok na liečbu bronchitídy, pneumónie atď. tiež oslabujú imunitný systém. Okrem toho je horúčka markerom účinnosti chemoterapeutických látok a nenarkotické analgetiká neoberajú lekára o možnosť rozhodnúť, či sú antibiotiká účinné alebo nie.

Protizápalový účinok nenarkotických analgetík sa líši od protizápalového účinku glukokortikoidov: glukokortikoidy inhibujú všetky zápalové procesy - alteráciu, exsudáciu, proliferáciu. Salicyláty, amidopyrín, ovplyvňujú najmä exsudatívne procesy, indometacín - hlavne proliferačné procesy (čiže užšie spektrum vplyvu), ale kombináciou rôznych nenarkotických analgetík môžete dosiahnuť dobrý protizápalový účinok bez použitia glukokortikoidov. To je veľmi dôležité, pretože spôsobujú veľa komplikácií. Mechanizmy protizápalového pôsobenia súvisia s tým, že klesá koncentrácia zápalových profaktorov, znižuje sa množstvo škodlivých superoxidových iónov, ktoré spôsobujú poškodenie membrány, znižuje sa množstvo tromboxánov, ktoré spazmujú cievy a zvyšujú agregáciu krvných doštičiek, znižuje sa syntéza zápalových mediátory - leukotriény, faktory aktivujúce krvné doštičky, kiníny, serotonín, histamín, bradykinín. Aktivita hyaluronidázy klesá. Tvorba ATP v ohnisku zápalu je znížená.

Relevantnosť teoretickou lekciou na tému "Analgetiká" je potreba vytvoriť si holistický pohľad jednak na úlohu analgetík (liekov proti bolesti) najmä pri rôznych patologických stavoch, ako aj na úlohu analgetík vo fungovaní jednotlivých orgánov a celého organizmu.

Cieľ : štúdium nového materiálu na tému "Analgetiká" podľa princípu "od konkrétneho k všeobecnému."

V tejto súvislosti nasledujúce úlohy :

1. na základe predtým preštudovaných častí „Lieky ovplyvňujúce aferentný nervový systém“, „Cholinergné lieky“, „Adrenergné lieky“, prvky „Farmakokinetika liekov“, „Farmakodynamika liekov“, „Receptúra“, „Dávkové formy“ analyzovať vzorce užívania (aplikácie) liekov tejto skupiny na prevenciu a liečbu bolestivého šoku, pri chirurgických operáciách, na anestéziu, pri liečbe infarktu myokardu, ochorení pohybového aparátu, na odstránenie horúčky, bolesti hlavy a bolesti zubov;

2. všímať si patofyziologické mechanizmy vzniku bolesti a zápalu;

3. zamerať sa na možné miesta aplikácie a špecifické mechanizmy analgetického účinku narkotických a nenarkotických analgetík rôznych skupín liečiv;

4. všímať si klasifikáciu narkotických analgetík vo vzťahu k opiátovým receptorom; všimnite si klasifikáciu nenarkotických protizápalových liekov (NSAID) podľa chemickej štruktúry;

5. určiť centrálne a periférne účinky morfínu;

6. zdôvodniť výber lieku z tejto skupiny s prihliadnutím na absolútne a relatívne kontraindikácie;

7. ukázať, ako správne zvoliť a vypočítať dávku a spôsob podania lieku s prihliadnutím na povahu patologického procesu, vek a pohlavie pacienta, s prihliadnutím na prítomnosť sprievodných ochorení, možné liekové interakcie a odôvodniť rozhodnutie;

8. zamerať sa na komplikácie pri liečbe analgetikami a mechanizmy ich vzniku;

8. používať ruskú, latinskú a grécku terminológiu podľa určenia;

9. preukázať opatrenia na pomoc a prevenciu akútnej a chronickej otravy morfínom a NSAID vyplnením súhrnnej tabuľky: „Farmakologická charakteristika omamných a nenarkotických analgetík“.

10. Racionálne využívať nadobudnuté poznatky v záujme zachovania vlastného zdravia a zdravia iných.

Stiahnuť ▼:

Náhľad:

Odborník na štátny rozpočet Petrohradu vzdelávacia inštitúcia"Vysoká škola lekára"

_____________________________________________________________________________

Metodická príručka pre učiteľov

v akademickej disciplíne OP 04 "Farmakológia"

Teoretická lekcia na tému: Analgetiká

pre odbor 31.02.01 "Všeobecné lekárstvo", kurz 1

CMC všeobecných lekárskych odborov

Petrohrad 2015

ÚVOD

Relevantnosť teoretickou lekciou na tému "Analgetiká" je potreba vytvoriť si holistický pohľad jednak na úlohu analgetík (liekov proti bolesti) najmä pri rôznych patologických stavoch, ako aj na úlohu analgetík vo fungovaní jednotlivých orgánov a celého organizmu.

Cieľ : štúdium nového materiálu na tému "Analgetiká" podľa princípu "od konkrétneho k všeobecnému."

V tejto súvislosti nasledujúceúlohy:

1. na základe predtým preštudovaných častí "», « Cholinergiká», « Adrenergné lieky“, prvky „ “, „ “, „Recept“, „ Liekové formy“, analyzovať vzorce užívania (aplikácie) liekov tejto skupiny na prevenciu a liečbu bolestivého šoku, pri chirurgických operáciách, na úľavu od bolesti, pri liečbe infarktu myokardu, ochorení pohybového aparátu, na odstránenie horúčky, bolesť hlavy a zubov;

2. všímať si patofyziologické mechanizmy vzniku bolesti a zápalu;

3. zamerať sa na možné miesta aplikácie a špecifické mechanizmy analgetického účinku narkotických a nenarkotických analgetík rôznych skupín liečiv;

4. všimnite si klasifikáciunarkotické analgetiká vo vzťahu k opiátovým receptorom; Marka klasifikácia nenarkotických protizápalových liekov (NSAID) podľa chemickej štruktúry;

5. určiť centrálne a periférne účinky morfínu;

6. zdôvodniť výber lieku z tejto skupiny s prihliadnutím na absolútne a relatívne kontraindikácie;

7. ukázať, ako správne zvoliť a vypočítať dávku a spôsob podania lieku s prihliadnutím na povahu patologického procesu, vek a pohlavie pacienta, s prihliadnutím na prítomnosť sprievodných ochorení, možné liekové interakcie a odôvodniť rozhodnutie;

8. zamerať sa na komplikácie pri liečbe analgetikami a mechanizmy ich vzniku;

8. používať ruskú, latinskú a grécku terminológiu podľa určenia;

9. preukázať opatrenia na pomoc a prevenciu akútnej a chronickej otravy morfínom a NSAID vyplnením súhrnnej tabuľky č.1"Farmakologické charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík".

(pozri prílohu č. 1);

10. Racionálne využívať nadobudnuté poznatky v záujme zachovania vlastného zdravia a zdravia iných.

MIESTO VYUČOVANIA, VYBAVENIE

• Kabinet "Farmakológie"
• Požadované vybavenie: prezentácia, metodický vývoj na danú tému, učebnica, tabuľa, krieda, didaktický materiál, príručky, vzorky liekov.

TRVANIE TÉMATICKÉHO ŠTÚDIA.

Počet hodín určených na štúdium tejto témy: 4 hodiny, z toho 2 hodiny. teoretická, 2 hodiny. praktické.

Typ lekcie je teoretický.

Trvanie lekcie: 90 minút

1. RELEVANTNOSŤ TÉMY.Táto téma prispieva k formovaniu týchto kompetencií: OK1, OK2, OK3, OK4, OK6, OK-12, OK13, PC2.3, PC2.4, PC2.6, PC 3.2, PC 3.3. PC 3.8, PC 4.7, PC 4.8.
2. HLAVNÝ ÚČEL LEKCIE:
3. zovšeobecniť teoretické a praktické poznatky v časti "Analgetiká" a vytvoriť kompetenčné prvky: OK1, OK2, OK3, OK4, OK6, OK-12, OK13, PC2.3, PC2.4, PC2.6, PC 3.2, PC 3.3. PC 3.8, PC 4.7, PC 4.8.

CIELE HODINY:

• učebná úloha spočíva vo formovaní odborných kompetencií týmito spôsobmi:
• formovanie odborných zručností potrebných na zvládnutie klinických akademických disciplín: základy patológie, terapie, chirurgie, pediatrie, infekčných chorôb;
• zdôvodnenie výberu dávky a spôsobu podania lieku s prihliadnutímpovaha patologického procesu, vek a pohlavie pacienta, berúc do úvahy prítomnosť sprievodných ochorení, možnú interakciu liekov;
• odôvodnenie výberu lieku z tejto skupiny, berúc do úvahy absolútne a relatívne kontraindikácie;

• Vývojová úlohaspočíva vo formovaní všeobecných kompetencií týmito spôsobmi:
• analýza študovaného materiálu;
• rozvoj schopností samostatnej práce;
• tvorba a posilnenie dlhodobej pamäti;
• pomoc pri získavaní zručností na oddelenie hlavného od priemerného;
• školenie v zostavovaní logických vzťahov s následnými závermi;
• rozvoj schopností hľadania, prenos vedomostí do nových podmienok;
• využitie a rozvoj intelektuálneho potenciálu: analýza, syntéza, porovnávanie, duševná činnosť, pozorovanie, presnosť konania, schopnosť analyzovať svoje chyby, nadväzovať vzťahy príčina-následok, vyjadrovať svoje myšlienky;
• sprievodné výskumné aktivity.

• výchovná úlohaspočíva vo formovaní všeobecných a odborných kompetencií týmito spôsobmi:
• rozvoj odborne významných, intelektuálnych, občianskych, spoločensky významných osobnostných vlastností;
• udržiavanie trvalého záujmu o vybranú špecializáciu.

1. ŠPECIFICKÉ ÚLOHY:

5.0. MOTIVÁCIA

Analgetiká (lieky proti bolesti) odstraňujú alebo tlmia pocit bolesti a negatívne reflexné zmeny v činnosti orgánov vyvolané bolestivými podnetmi. Analgetiká selektívne inhibujú bolestivé reakcie a tým zachovávajú orgánové funkcie, vedomie a koordinovanú motorickú aktivitu. Analgetiká (omamné a neomamné) sú široko používané v praktickej medicíne, pretože syndróm bolesti je spoločníkom mnohých chorôb a patologických reakcií. Narkotické analgetiká sa používajú predovšetkým na zmiernenie silnej, neznesiteľnej bolesti, keď iné lieky zlyhali. Používajú sa na tlmenie pooperačnej bolesti, traumatickej bolesti, bolesti pri infarkte myokardu, bolesti spastického pôvodu, na zmiernenie bolesti pri pôrode, pri chronickej bolesti a pri neuroleptanalgézii. Nenarkotické analgetiká s protizápalovým, antipyretickým a analgetickým účinkom sa predpisujú na rôzne patologické stavy zápalovej povahy (s výnimkou fenacetínu a paracetamolu). V praktickej medicíne sa nesteroidné protizápalové lieky (NSAID) používajú na liečbu reumatizmu, reumatických chorôb srdca, reumatoidnej artritídy, myozitíd, neuralgie, horúčkovitých stavov na potlačenie zápalu, zníženie bolesti a ako antipyretiká.

6.0. VZŤAHY VNÚTORNE PREDMETOVÉ A VNÚTORNÉ PREDMETY:

7.0 SEBAVZDELÁVACIA ČINNOSŤ

8.0 SAMOKONTROLNÉ OTÁZKY

1. Klasifikácia adrenergných liekov.
2. Štruktúra a vlastnosti fungovania adrenergnej synapsie.
3. Typy a podtypy adrenergných receptorov.
4. Lokalizácia a účinky excitácie adrenergných receptorov.
5. Klasifikácia adrenomimetík a hlavných liekov tejto skupiny.
6. Epinefrín (adrenalín). Norepinefrín (norepinefrín). dopamín. efedrín. fenylefrín. Nafazolín, xylometazolín. izoprenalín. Dobutamin. Salbutamol, fenoterol, salmeterol, formoterol. Mechanizmus účinku, účinok na priedušky, vlastnosti farmakokinetiky, indikácie na použitie, vedľajšie účinky.
7. História objavu analgetík pri riešení všeobecného problému úľavy od bolesti.
8. Aké biologicky aktívne látky spôsobujú bolesť?
9. Uveďte receptory bolesti, citlivosť na bolesť, vodiče bolesti a centrá.
10. Spomeňte si na časti: "Farmakodynamika", "Cholinergné látky", "Adrenergné látky", "Lokálne anestetiká". Ako tieto skupiny liekov ovplyvňujú vedomie, bolesť a iné pocity? Uveďte príklady.
11. Aké sú vlastnosti pôsobenia mimetík a lytík na receptory? Uveďte príklady.
12. Aké sú zložky bolesti?
13. Vymenujte štádiá vývoja zápalu.
14. Vymenujte mediátory zápalu.
15. Aké recepty sa používajú na lieky?

O ZÁKLADNÁ LITERATÚRA:

1. "Farmakológia na predpis", V. M. Vinogradov a kol., 2012, St. Petersburg SpecLit

Ďalšie zdroje

Referenčná literatúra

1. radar+ , 2010.- 1440 s.

doplnková literatúra

1. Predpisy:

internetové zdroje

1. www.antibiotic.ru
2. www.rlsnet.ru
3. www.pharmateca.ru
4. www.carduodrug.ru
5. www.kardioforum.ru
6. www.rlsnet.ru
7. www.emedicine.com ), www.medscape.com ), (www.ncbi.nlm.nih.gov ), (www. vidal.ru).

10.0 ETAPY VYUČOVANIA A KONTROLA ICH Zvládnutia:

ETAPY PLÁNOVANIA HODINY

11.0 SEBAVZDELÁVACIE OTÁZKY

1. Narkotické analgetiká, podstata ich účinku, centrálne a periférne účinky, ich mechanizmy, vlastnosti účinku a použitie úplných, čiastočných agonistov a agonistov-antagonistov opioidných receptorov. Indikácie a kontraindikácie.
2. Vedľajšie účinky a komplikácie spôsobené narkotickými analgetikami.
3. Diferenciálna diagnostika akútnej otravy narkotickými analgetikami. Pomocné opatrenia.
4. Nenarkotické analgetiká. Hlavné účinky, ich mechanizmy a význam. Aplikácia. Vedľajšie účinky a komplikácie, kontraindikácie.
5. Vplyv kyseliny acetylsalicylovej na reologické vlastnosti krvi, význam v kardiológii.
6. Akútna otrava salicylátmi a paracetamolom. Pomocné opatrenia.
7. Porovnávacie charakteristiky nenarkotických analgetík.
8. Porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík. Farmakologické riešenia problému úľavy od bolesti.

12.0 NEZÁVISLÁ PRACOVNÁ KARTA ŠTUDENTA
V TRIEDE

13.0 SYSTÉM POSUDZOVANIA A KRITÉRIÁ POSUDZOVANIA

Kritériá na hodnotenie úrovne prípravy študentov na tému lekcie zahŕňajú:

• úroveň vedomostí a zručností, ktorá umožňuje riešiť profesionálne problémy;
• úroveň teoretických vedomostí, ktoré študent preukázal pri plnení záverečných úloh;
• platnosť, prehľadnosť, stručnosť prezentácie odpovedí.

Pri každom type úloh sa hodnotia výsledky žiakov v ústnej a písomnej forme k danej téme

"super"

"dobre"

"uspokojivo"

"neuspokojivé"

Známka „5“ (výborne) sa umiestni, ak študent:

1) plne prezentuje študovaný materiál, poskytuje správnu definíciu pojmov;

2) odhaľuje porozumenie materiálu, dokáže zdôvodniť svoje úsudky, aplikovať úlohu v praxi, uviesť potrebné príklady;

3) Dôsledne a správne prezentuje materiál.

Známku „4“ (dobre) dostane žiak, ak odpovie, že spĺňa rovnaké požiadavky ako pre známku „5“, ale urobí 1-2 chyby, ktoré si sám opraví, 1-2 nedostatky v postupnosti tzv. prezentácia.

Známka „3“ (uspokojivá) sa udeľuje, ak študent preukáže znalosti a pochopenie hlavných ustanovení tejto témy, ale:

1) uvádza materiál neúplne a umožňuje nepresnosti v definícii pojmov.

2) nevie dostatočne hlboko a presvedčivo podložiť svoje úsudky a uviesť vlastné príklady;

3) prezentuje materiál nekonzistentne a robí chyby

Známku „2“ (nevyhovujúce) dostane študent, ak prezradí neznalosť väčšiny relevantnej časti preberanej látky, dopustí sa chýb vo formulácii definícií, ktoré skresľujú ich význam, látku prezentuje náhodne a neisto. Hodnotenie „2“ poukazuje na také nedostatky v príprave študenta, ktoré sú vážnou prekážkou úspešného zvládnutia následného učiva.

14. REFERENCIE

O ZÁKLADNÁ LITERATÚRA:

1. "Farmakológia na predpis", V. M. Vinogradov a kol., 2012, St. Petersburg SpecLit
2. "Farmakológia so všeobecným zložením", tutoriál pre med. školy, V.V. máj 2012
3. "Farmakológia", N.I. Fedyukovich, 7. vydanie, učebnica pre med. školy a vysoké školy, Rostov n/a Phoenix, 2012
4. „Farmakológia s receptom“, učebnica / M.D. Gaevy, 2010, ed. Centrum "Marec"
5. "Farmakológia so všeobecnou formuláciou", D.A. Charkevič, učebnica 3. vyd. opravené a doplnené, 2012, GEOTAR MEDEA
6. "Sprievodca všeobecným receptom", učebnica, N.B. Anisimová, vyd. Med. 2012

Ďalšie zdroje

Nariadenia Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruskej federácie

1. Federálny zákon z 12. apríla 2010 č. 61-FZ „O obehu liekov“ (prijatý Štátna duma 24. marca 2010, schválený Radou federácie 31. marca 2010).

2. Vyhláška Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruskej federácie z 23. augusta 2010 č. 706n „O schválení pravidiel skladovania liekov“.

3. Nariadenie Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruskej federácie z 24. mája 2010 č. 380 O zrušení nariadenia Ministerstva zdravotníctva Ruskej federácie z 31. decembra 1999 č. 472 „Na zozname liekov A a B“.

4. Vyhláška Ministerstva zdravotníctva a sociálneho rozvoja Ruskej federácie z 12. februára 2007 č. 110 „O postupe pri predpisovaní, predpisovaní liekov, liekov. predpis a špecializované výrobky zdravej výživy.

5. Koncepcia rozvoja zdravotníctva v Ruskej federácii do roku 2020.

6. Nariadenie vlády Ruskej federácie č. 398 zo dňa 3.06.2010
„O zmene a doplnení zoznamu omamných, psychotropných látok a ich prekurzorov podliehajúcich kontrole v Ruskej federácii“.

7. Sanitárne a epidemiologické požiadavky na organizácie zaoberajúce sa zdravotníckou činnosťou. Sanitárne a epidemiologické pravidlá a predpisy SanPiN 2. 1. 3. 2630-10 Schválené rozhodnutím hlavného štátneho sanitárneho lekára Ruskej federácie zo dňa 18. mája 2010. č. 58.

8. Nariadenie vlády Ruskej federácie z 30. decembra 2014 č. 2135-r „O schválení zoznamu životne dôležitých a základných liekov. fondy“, V. V. Putin

Referenčná literatúra

1. Maškovského. M.D. Lieky: v 2 zväzkoch - M .: Medicína, 2010.
2. Register liekov Ruska RLS. Encyklopédia drog / vyd. G. L. Vyshkovsky.-M .:radar+ , 2010.- 1440 s.
3. Príručka Vidal 2010: Lieky v Rusku.-M: Astra Pharm Service, 2010.-1728 s.

doplnková literatúra

1. "Sprievodca predpismi pre záchranárov a pôrodné asistentky, sestry", N.,I. Fedyukovich., M. Med. 2008
2. „Plný lekárska referenčná kniha sestry“, M.B. Ingerleib, 2004
3. "Farmakológia so základmi bylinnej medicíny", učebnica, E.E. Lesiovskaya., L.V. Pastušenkov., 2006
4. "Pharmacology Visual", preložené z angličtiny, Michael J. Neal, ed. R.N. Alyautdina (učebnica) GEETAR MED, 2008
5. ÁNO. Charkevič "Farmakológia", učebnica, 2009. GEOTAR MEDIA.
6. „Farmakodynamika, farmakokinetika so základmi všeobecná farmakológia“, V.V. Kržečkovskaja, R.Sh. Vakhtangishvili, Rostov n/a: Phoenix, 2007.
7. Predpisy:

internetové zdroje

1. www.antibiotic.ru (Antibiotiká a antimikrobiálna terapia);
2. www.rlsnet.ru (Encyklopédia liekov a farmaceutických produktov);
3. www.pharmateca.ru (Moderná farmakoterapia pre lekárov);
4. www.carduodrug.ru (Farmakoterapia založená na dôkazoch v kardiológii);
5. www.kardioforum.ru (Národná nadácia na podporu kardiológie).
6. www.rlsnet.ru (Register liekov Ruska RLS).
7. Katalóg Ruskej národnej knižnice (http//www.nlr.ru:8101/poisk/index/html#1).
8. Ruská referenčná knižnica (http//www.openweb.ru/stepanov/library.htm).
9. Bibliografická databáza "Celé Rusko" (http//www.nilc.ru).
10. Katalóg Ruskej štátnej knižnice (http//eidos.rsl.ru:8080).
11. Elektronický katalóg vzdelávacích publikácií (http//www.ndce.ru).
12. Lekárske elektronické databázy (www.emedicine.com ), www.medscape.com ), (www.ncbi.nlm.nih.gov ), (www. vidal.ru).

15. INFORMAČNÉ A REFERENČNÉ MATERIÁLY
K TÉME LEKCIE

Prihláška č.1.

Cvičenie ovládať počiatočné znalosti.

Vyberte si vhodný pár podľa princípu „Otázka a odpoveď“:

Prípravy:

1. Adrenalín
2. Mezaton
3. propranolol
4. naftyzín
5. salbutamol

Možnosť číslo 1

A. Alfa 2-agonista.

B. Alfa-agonista.

B. Beta-agonista.

G. Alfa a beta adrenomimetikum.

D. Beta-blokátor.

Možnosť číslo 2

A. Používa sa pri cievnom kolapse.

B. S anafylaktickým šokom.

B. Používa sa na liečbu hypertenzie.

G. Používa sa pri bronchiálnej astme.

D. Používa sa pri nádche.

Prihláška číslo 2.

Cvičenie pre samostatnú prácu.

Doplňte tabuľku označením kladných odpovedí (áno):

Tabuľka č. 1 "Farmakologická charakteristika narkotických a nenarkotických analgetík."

Prihláška č.3.

Úlohy na sledovanie výsledkov asimilácie.

1. Pacient K., 40 rokov, trpiaci peptickým vredom, bol prijatý na kliniku s krvácaním do žalúdka. Z anamnézy vyplynulo, že pred 7 dňami ochorel na chrípku a na zníženie teploty užil liek X. Do ktorej skupiny môže patriť tento liek? Uveďte lieky v tejto skupine? Aký mechanizmus vývoja poškodenia žalúdočnej sliznice môže byť v tomto prípade?

4. 2-ročnému dieťaťu s vírusovou infekciou podala matka ako antipyretikum liek X. V dôsledku toho priebeh ochorenia skomplikoval Reyeov syndróm. Aká droga to môže vyvolať? Aké ďalšie nežiaduce reakcie sú možné pri užívaní tohto lieku?

Prihláška č.4.

Dávkovanie a formy uvoľňovania liekov

Narkotické analgetiká.

Narkotické analgetiká sú lieky opiátového typu, ktorých analgetický účinok je určený ich interakciou s opiátovými receptormi v centrálnom nervovom systéme.

Klasifikácia narkotických analgetík:

1. Pôvod:

• Ópiové alkaloidy fenantrénovej štruktúry (morfín, omnopon, metylmorfín (kodeín), etylmorfín;
• Syntetické náhrady morfínu (trimeperidín (promedol), fentanyl, diritramid (dipidolor), pentazocín (fortral, lexir), buprenorfín (norfín), butorfanol (moradol, stadol), tramadol (tramal), nalbufín (nubaín)).

2. Vo vzťahu k opiátovým receptorom tri skupiny:

• Agonisty receptorov (morfín, omnopon, kodeín, etylmorfín, promedol, fentanyl, pyritramid, tramadol (zmiešaný mechanizmus).
• Agonista-antagonistareceptory (pentazocín, buprenorfín, butorfanol, nalbufín, nalorfín).
• Antagonistireceptory (naloxón, naltrexón). používa sa pri otravách narkotickými analgetikami.

3. Podľa sily analgetického účinku sa rozlišujú:

• Silný (silnejší ako morfín) - fentanyl (100-300-krát), buprenorfín (25-50-krát), butorfanol (5-krát)
• Stredne silné (podobné morfínu) - morfín, etylmorfín, pyritramid, nalbufín.
• Slabé (účinok je nižší ako morfín) - omnopon (2-krát), promedol, pentazocín (3-4-krát), tramadol (3-5-krát), kodeín (5-7-krát).

Farmakodynamické účinky.

Analgetický účinok; eufória; sedatívny účinok; spôsobiť miózu, spazmus ubytovania; depresia dýchacieho centra; excitácia vagusu - bradykardia, bronchospazmus; zvracať; zápcha, potláča reflexy na defekáciu a močenie, morfium uvoľňuje maternicu, znižuje frekvenciu a amplitúdu jej kontrakcií pri pôrode, predlžuje pôrod, narúša dýchanie plodu. antitusický účinok (kodeín, etylmorfín); antispazmodický účinok (omnopon, promedol). Posilnenie analgetického účinku nenarkotických analgetík (kodeín).

Aplikácia.

Prevencia bolestivého šoku, infarktu myokardu, akútneho pľúcneho edému, pooperačnej bolesti, bolesti u onkologických pacientov. Suchý kašeľ - (kodeín). Neuroleptanalgézia (fentanyl spolu s antipsychotickým droperidolom). Na premedikáciu.

Vedľajšie účinky.

Útlm dýchania, drogová závislosť, spastická zápcha, mióza, dysfória, sucho v ústach, rozmazané myslenie, závraty, nevoľnosť a vracanie, bolesť hlavy, únava, parestézia, bradykardia.

Kontraindikácie.

Rané detstvo (do 3 rokov) - nebezpečenstvo útlmu dýchania; u tehotných žien (najmä na konci tehotenstva, počas pôrodu); najviac rôzne druhy respiračné zlyhanie;

Nesteroidné protizápalové lieky (NSAID).

Lieky zo skupiny nesteroidných antiflogistík majú protizápalové, analgetické a antipyretické účinky (závažnosť týchto zložiek sa u rôznych liekov výrazne líši). Okrem týchto účinkov NSAID inhibujú agregáciu krvných doštičiek (protidoštičkový účinok), majú slabý imunosupresívny účinok.

Mechanizmus účinku nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) je založený na inhibícii syntézy prostaglandínov z kyseliny arachidónovej inhibíciou enzýmu cyklooxygenázy (prostaglandínsyntetázy).Prostaglandíny sú hlavnými „aktérmi“ vzniku bolesti, zápalu a horúčky.

Klasifikácia nenarkotických analgetík (podľa chemickej štruktúry a aktivity):

• NSAID s výrazným protizápalovým účinkom: kyselina acetylsalicylová, fenylbutazón (butadión), indometacín (metindol), diklofenak sodný (ortofén, voltaren,), piroxikam (roxicam), meloxikam (movalis), lornoxikam (xefocam). ibuprofén (brufen, nurofen), naproxén (naprosín), ketoprofén (knavon, profenid).
• NSAID so slabou protizápalovou aktivitou: kyselina mefenamová (pomstal), metamizol (analgin), ketorolak (ketanov, ketorol), nimesulid (mesulid, nise, nimesil), nimesulid (mesulid, nise, nimesil), celekoxib (celebrex).
• Analgetiká - antipyretiká: fenacetín acetaminofén (paracetamol).

Farmakologické vlastnosti.

Analgetikum (centrálne a periférne), antipyretické, protizápalové (okrem fenacetínu a paracetamolu). Znížená tvorba tepla a zvýšený prenos tepla – antipyretický účinok. Protidoštičkové, tokolytické pôsobenie.

Aplikácia.

1. Reuma a reumatické ochorenia kĺbov

2. Nereumatické ochorenia chrbtice, kĺbov a svalov (osteochondróza, artróza, myozitída, tendovaginitída).

3. Traumatické poranenia pohybového aparátu (modriny, vyvrtnutia, natrhnuté väzy).

4. Predoperačná a pooperačná analgézia.

5. Syndróm akútnej bolesti spastickej genézy (renálna, pečeňová kolika).

6. Rôzne bolestivé syndrómy (bolesť hlavy, zubov, dysmenorea).

7. Horúčka.

8 . prevencia trombózy.

Vedľajšie účinky.

1. Dráždivý účinok na gastrointestinálny trakt (okrem fenacetínu a paracetamolu).

2.Hematologické reakcie: krvácanie; anémia; trombocytopénia; leukopénia.

3. Reakcie z precitlivenosti a alergické reakcie.

4. Možné sú reakcie centrálneho nervového systému – bolesť hlavy, závraty, mdloby, ospalosť, únava, depresia, halucinácie, zmätenosť až kŕče.

5. Dysfunkcia obličiek/

6. Mutagénne a teratogénne účinky.

7. Poškodenie pečene.

8. Predĺženie tehotenstva a oneskorenie pôrodu.

Kontraindikácie.

Peptický vred, akékoľvek erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, najmä v akútnom štádiu. Bakteriálna artritída a iné ochorenia, ktorých symptómy sú maskované protizápalovým účinkom NSAID. Obdobie tehotenstva a laktácie. Deti do 2 rokov. Cytopenické stavy, najmä leukopénia. Ťažké poruchy pečene, srdca a obličiek.

Význam Narkotické analgetiká zaujímajú ústredné miesto v systéme anestetického manažmentu chirurgických zákrokov. Používajú sa v premedikácii, na potenciáciu anestézie, ako hlavná zložka celkovej anestézie, na zmiernenie pooperačnej bolesti a úľavu od bolestivých syndrómov. Bolesť je jedným z najčastejších klinických príznakov, s ktorými sa stretáva v praxi lekár akejkoľvek špecializácie, takže problémy s anestéziou majú všeobecný medicínsky charakter. Zložitosť charakteru prejavov bolesti v živote a „boj“ s ňou vždy vzbudzoval záujem klinických lekárov.

Úloha narkotických analgetík v anestéziológii Narkotické analgetiká vždy zohrávali zásadnú úlohu v praktickej anestéziológii. Ich zahrnutie ako špecifickej zložky vyváženej anestézie je široko akceptované a prináša určité výhody. Pri použití narkotických analgetík počas úvodu do anestézie sa indukcia stáva hladšou, na vypnutie vedomia je potrebných menej liečiva a kardiovaskulárna odpoveď na laryngoskopiu a tracheálnu intubáciu klesá.

CHARAKTERISTIKA NARKOTICKÝCH ANALGETIEK Morfín, izolovaný z maku siateho už v roku 1803, je klasickým predstaviteľom narkotických analgetík - opiátov. Morfín je hlavným alkaloidom ópiového maku, kde sa jeho obsah pohybuje od 3 do 23 %. V posledných rokoch sa upresnili terminologické kritériá, podľa ktorých sa zlúčeniny tlmiace bolesť obsiahnuté v šťave z maku siateho bežne nazývajú opiáty, látky inej chemickej štruktúry, podobné vo farmakologických účinkoch ako opiáty, opiáty alebo podobné opiátom. látok. Podľa selektivity a charakteru účinku na opiátové receptory sa narkotické analgetiká delia do niekoľkých skupín: Agonisty podobné morfínu - morfín a jeho deriváty, promedol, fentanyl a jeho deriváty, metadón, etorfín, tramadol; zmiešané agonisty - antagonisty - pentazocín, nalbufín, nalorfín, korfanol; čiastočné (čiastočné agonisty) - buprenorfín.

Morfín Poskytuje hlbokú analgéziu, ktorá nie je sprevádzaná amnéziou, nespôsobuje senzibilizáciu myokardu katecholamínmi, nenarúša reguláciu prietoku krvi v mozgu, srdci, obličkách, nepôsobí toxicky na pečeň, obličky. Tento liek však nemožno nazvať ideálnym vzhľadom na jeho vysoký narkogénny potenciál, schopnosť tlmiť dýchanie, spôsobiť zápchu a niektoré ďalšie vlastnosti. Intramuskulárne podanie morfínu poskytuje optimálne trvanie účinku morfínu, pričom po jeho intravenóznom podaní je polčas (T 1/2) asi 100 minút. Morfín sa čiastočne viaže na plazmatické bielkoviny. Prahový analgetický účinok sa vyvíja pri koncentrácii voľného morfínu v krvnej plazme 30 ng / ml. V mozgovom tkanive sa nachádza len nepatrná časť aplikovaného morfínu (menej ako 0,01 %), čo je pravdepodobne spôsobené relatívne nízkou lipoidotropiou lieku. Morfín sa z tela vylučuje hlavne obličkami, hlavne vo forme glukuronidu. Vysoký narkogénny potenciál obmedzuje dlhodobé (okrem nevyliečiteľných pacientov) užívanie morfínu. Žiaľ, už pri jeho 12-násobnom podaní sa prejavuje veľké množstvo nežiaducich reakcií.

Optimálna jednotlivá dávka morfínu je 10 mg na 70 kg telesnej hmotnosti pacienta, preto bola táto dávka prijatá ako referenčná hodnota pre hodnotenie iných existujúcich a skúmaných liekov proti bolesti. Tabuľka 1 Porovnávacia aktivita analgetík (vo vzťahu k 10 mg morfínu) názov lieku dávka | Kodeín | Petidín | Oxymorfín | Pentazocín | Nalbufín | Morfín | Dextramoramid | Butarfanol | Buprenorfín | Fentanyl | 90 mg | 75 mg | | 65 mg | 50 mg | | 30 mg | | 10 mg | | 5 mg | 2 mg | | 0,3 mg | | 0,1 mg |

Analgetický účinok morfínu je spôsobený jeho účinkom na interneuronálny prenos nociceptívnych (bolestivých) impulzov na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému. Vedľajšie účinky Mofina: Útlm dýchania v rôznej miere, ktorý sa prejavuje znížením frekvencie, hĺbky dýchania, MOD a znížením citlivosti dýchacieho centra na oxid uhličitý Rozvoj respiračnej acidózy Hyperkapnia a pokles saturácie mozgovej krvi kyslíkom. zase vedie k vazodilatácii mozgu a zvýšenému tlaku. Spôsobuje hypotenziu, znižuje srdcový výdaj, inhibuje atrioventrikulárne vedenie v 33% prípadov Spôsobuje nevoľnosť v 20-40% a zvracanie v 10-15% prípadov, v 60-85% prípadov spôsobuje závraty Brzdí reflex kašľa

Porovnávacia aktivita niektorých analgetík vo vzťahu k morfínu, ktorého sila sa rovná 1 | Stupeň analgézie | Veľmi silná | | Silný | | |Slabý | | | Veľmi slabé | | Liečivo | Sufentanil | Fentanyl | Buprenorfín | Alfentanil | Oxymorfón | Butarfanol | Hydromorfón | Diamorfín | Dextramoramid | Racemorfón | Levometadon | Metadón | Izometadon | Piminadín | Properidín | Morfín | Nalbufín | Pyritramid |0 |0 Pentazocín |0 300 |40 -50 |12 -15 |8 -11 |7 -10 |1 -5 |2 -4 |2, 5 |2 |1, 5 |1 -1, 3 |1 |1 |1 |0, 5 -0, 8 |0, 7 |0, 35 |0, 3 |0, 2 |0, 1 |0, 07 |0, 05 -0, 09 | | | | | | |

Promedol Približne 5-6 krát menej účinný ako morfín, s rôznymi spôsobmi podávania. Má podobnú farmakokinetiku ako morfín, a teda aj trvanie analgetického účinku, v ekvianalgetických dávkach jednoznačne tlmí dýchanie. Zvyčajne sa používa pri bolestivých syndrómoch strednej závažnosti v malých dávkach (asi 40 mg na 70 kg telesnej hmotnosti parenterálne), čo minimalizuje útlm dýchania a prakticky eliminuje zmeny tonusu orgánov hladkého svalstva. Vrchol účinku sa vyvíja 20-30 sekúnd po intravenóznom podaní, 10-15 minút po intramuskulárnom podaní a 20-30 minút po enterálnom podaní (orálne podanie). Trvanie účinku jednej dávky (10-20 mg) je 2-4 hodiny. Dávkovací režim pre kombinovanú intravenóznu celkovú anestéziu (s použitím mechanickej ventilácie): začiatočná dávka je 20 mg, udržiavacie dávky sú 1 mg/10 kg TH/h intravenózne. Na premedikáciu sa podáva pod kožu, intramuskulárne alebo intravenózne v dávkach 0,02 – 0,03 g (1 – 1,5 ml 2 % roztoku v kombinácii s benzodiazepínmi).

Fentanyl bol základom takých nových metód anestézie, ako je neuroleptanalgézia, ataralgézia. Koncom 60. rokov sa fentanyl spolu s morfínom začal používať vo veľkých dávkach ako hlavná alebo jediná zložka anestézie. Fentanyl má veľmi vysokú analgetickú aktivitu, ale najmä u starších ľudí prudko tlmí dýchanie, spôsobuje stuhnutosť dýchacích svalov a svalov brušnej steny. Fentanyl sa podáva hlavne intravenózne alebo intramuskulárne, pričom rýchlosť rozvoja analgetického účinku je 1-3 minúty, respektíve 10-15 minút, a trvanie analgézie nepresahuje 30 minút. Rýchla a výrazná analgézia je spôsobená vysokou lipoidotropiou fentanylu a jeho schopnosťou prenikať cez hematoencefalickú bariéru. Hlavnými orgánmi metabolizmu sú pečeň a v oveľa menšej miere obličky, v ktorých prebieha oxidačná dealkylácia a hydroxylácia fentanylu na kyselinu fenyloctovú, norfentanyl a niektoré ďalšie produkty, ktoré spolu s malým podielom nezmeneného fentanylu , sa vylučujú močom.

V súčasnosti sa používa množstvo analógov fentanylu: alfentanil, sufentanil, remifentanil, z ktorých posledný má najdlhšiu dobu účinku. Pre fentanyl a jeho deriváty je charakteristický bradykardický účinok, zrejme v dôsledku aktivácie centrálnych parasympatických mechanizmov, keďže bradykardii predchádza atropín. Ďalšie vedľajšie účinky vyjadrené v referenčnom analgetickom morfíne, pri použití fentanylu sú zriedkavé. Dávkovacie režimy: Pri frakčnom podávaní môžu byť malé dávky podávané postupne v rôznych časových intervaloch. Počiatočný bod počiatočnej dávky pre mechanickú ventiláciu je 5-10 mcg/kg telesnej hmotnosti alebo 50-100 mcg/10 kg telesnej hmotnosti; 1-2 ml/10 kg TH. Východiskovým bodom pre premedikáciu je 5 µg/kg telesnej hmotnosti alebo 1 ml/10 kg telesnej hmotnosti im 30 minút pred operáciou alebo 0,5 ml/10 kg telesnej hmotnosti IV.

Sufentanil Syntetický opioid, 5 až 10-krát účinnejší ako fentanyl. Polčas rozpadu je 0,72 minúty, T 1/2 - 13,7 minúty. Takmer úplne sa viaže na proteíny (92,5 %), lipofilný. Má rýchlejší nástup účinku ako fentanyl. V dávkach 10-20 mcg/kg vytvára spoľahlivú antihypertenznú ochranu. Neuvoľňuje histamín.

Alfentanil Syntetický opioid, 4-krát slabší ako fentanyl, ale má rýchlejší nástup účinku a kratšiu dobu trvania. Nástup účinku nastáva v 1. minúte po intravenóznom podaní. Trvanie účinku je závislé od dávky a je 10 minút po podaní 20 ug/kg MT. Alfentanil sa úspešne používa pri krátkych chirurgických zákrokoch. Experiment ukázal, že stredné dávky nespôsobujú zmeny centrálnej hemodynamiky, zatiaľ čo veľké dávky (5 mg/kg) vedú k zvýšeniu srdcovej frekvencie a CO. Existujú dôkazy, že po podaní alfentanilu sa u niektorých pacientov vyskytuje nebezpečná hypotenzia, hypertenzia alebo srdcové arytmie. Krátkodobé dávky chirurgické zákroky pri intravenóznom podaní sú 15-20 mcg/kg telesnej hmotnosti.

Pentazocín Syntetické analgetikum, jeden z najlepšie študovaných predstaviteľov novej triedy opioidov so zmiešanou agonisticko-antagonistickou interakciou s opiátovými receptormi. Podľa analgetickej aktivity je pentazocín 3-6 krát slabší ako morfín. V analgetických dávkach spôsobuje rovnaký útlm dýchania, aktivuje centrálne sympatické mechanizmy, v dôsledku ktorých vzniká hypotenzia a tachykardia a môže zhoršiť koronárne lôžka. V dávkach 30-60 mg vyvoláva analgéziu, čo zodpovedá účinku morfínu v dávke 10 mg. Na rozdiel od morfínu môže pentazocín spôsobiť zvýšenie krvného tlaku a tachykardiu, ktorá je spojená s aktiváciou adrenergných receptorov. Polčas (T 1/2) je 2-3 hodiny, plazmatický klírens je 1200-2600 ml/min. Pentazocín sa vylučuje z tela obličkami, hlavne vo forme metabolitov. Jeho prednosťami je slabý prienik cez placentu a priaznivý vplyv na kontraktilnú funkciu myometria, na čom je založené jeho využitie v pôrodníckej praxi. Dávkové režimy: s intravenóznym podaním - 10 mg/kg telesnej hmotnosti; s intramuskulárnou injekciou - 20 mg / 10 kg telesnej hmotnosti; pri vykonávaní mechanickej ventilácie počas anestetickej podpory operácie - úvodnú dávku opakujte každých 30-40 minút.

Buprenorfín Má veľmi vysokú analgetickú aktivitu blízku fentanylu a na rozdiel od posledne menovaného má vysokú biologickú dostupnosť, ktorá kolíše v závislosti od spôsobu podania od 40 do 100 %. Pri parenterálnom podaní je jednorazová analgetická dávka, ktorá poskytuje dostatočný účinok pri syndrómoch strednej a silnej bolesti 0,3-0,6 mg na 70 kg telesnej hmotnosti, T 1/2 je od 3-5 hodín, maximálny analgetický účinok trvá najmenej 6 hodiny. Opisuje sa užívanie buprenorfínu bez vážnych následkov v dávke 8 mg denne počas niekoľkých po sebe nasledujúcich dní. Buprenorfín sa považuje za vhodný liek na liečbu pooperačnej bolesti a na tento účel sa odporúča jeho sublingválne použitie v tabletách (0,2 mg). V tomto prípade je biologická dostupnosť buprenorfínu v priemere 55 %, T 1/2 - 76 min. s dlhou dobou pôsobenia. Vedľajšie účinky zahŕňajú nevoľnosť, vracanie, ospalosť, ktorých závažnosť priamo závisí od dávky lieku. Na premedikáciu a analgéziu sa podáva intramuskulárne v dávkach 0,0003-0,00045 g (0,3-0,45 mg).

Pri intramuskulárnom podaní sa nalbufín v analgetickej aktivite vyrovná morfínu, pri enterálnom podaní je účinnosť nalbufínu 4-5 krát nižšia. Maximálna plazmatická koncentrácia nastáva po 30-60 minútach, trvanie účinku je 3-6 hodín, T 1/2 je 2-3 a 7-8 hodín pri parenterálnom a enterálnom podaní. Nalbufín sa metabolizuje v pečeni a vylučuje sa žlčou cez črevá. Veľmi malá časť nezmeneného nalbufínu sa vylučuje močom. Najtypickejším vedľajším účinkom nalbufínu je sedácia, ktorá sa vyskytuje u 36 % pacientov. Iné vedľajšie účinky sú zriedkavé, napríklad: nevoľnosť, vracanie - iba 6% prípadov. Závažnosť útlmu dýchania pod vplyvom nalbufínu v dávke 10 mg (intravenózne) je podobná účinku morfínu pri rovnakej dávke. So zvýšením dávky nalbufínu sa však respiračná depresia nezvyšuje. Nalbufín má relatívne nízky psychotomimetický potenciál, slabý účinok na motilitu gastrointestinálneho traktu, minimálnu toleranciu a schopnosť vyvolať fyzickú závislosť. Za účelom anestézie a premedikácie sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne v dávkach 0,1 – 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti.

Tramadol Nové syntetické analgetikum s relatívne vysokou (60-70%) biologickou dostupnosťou v rôzne cesty podaní, rýchly a dlhotrvajúci analgetický účinok. Má však 5 až 10-krát nižšiu analgetickú aktivitu ako morfín. Po intravenóznom podaní tramadolu sa analgetický účinok rozvinie po 5-10 minútach, T 1/2 je 6 hodín. Pri enterálnom podaní nastáva analgézia po 30-40 minútach a neklesá do 10 hodín. V oboch prípadoch sa tramadol používa v dávkach 100-200 mg na 70 kg telesnej hmotnosti, čím sa zabezpečí vytvorenie analgetickej koncentrácie v krvi 100 ng / ml alebo viac. Na pozadí tramadolu je zaznamenaná stabilita parametrov krvného obehu. Žiaľ, tramadol nie je zbavený nežiaducich účinkov charakteristických pre opioidy: často sa vyskytuje nevoľnosť a vracanie a za charakteristický sa považuje aj útlm dýchania v skorom pooperačnom období. na premedikáciu a analgéziu sa podáva subkutánne alebo intramuskulárne v dávkach 0,05 – 0,1 g (1 – 2 ampulky).

Všeobecné kontraindikácie pri predpisovaní narkotických analgetík Útlm centrálneho nervového systému akéhokoľvek pôvodu Poruchy dýchacej sústavy a krvného obehu Ťažká renálna a hepatálna insuficiencia Súbežné užívanie inhibítorov MAO (a 2 týždne po ich vysadení) Epilepsia, nekontrolovaná liečbou Zvýšený intrakraniálny tlak

Interakcie s liekmi Nepredpisujte opioidy pacientom užívajúcim inhibítory MAO. Opisuje sa kóma, kŕče, hypertenzná kríza, hyperpyrexia. Opioidy zosilňujú a predlžujú deprimujúci účinok neuroleptík, anxiolytík, hypnotík a hypnotík na centrálny nervový systém, kardiovaskulárny a dýchací systém.

Záver Dokonca aj v prítomnosti určitého súboru liekov, ktoré môžu účinne korigovať bolestivé syndrómy takmer akejkoľvek závažnosti, zlyhanie úľavy od bolesti môže dosiahnuť 70%. Jedným z dôvodov je nesprávne používanie analgetík, neúčinné dávky, porušenie režimu a spôsobu podávania liekov. Veľmi často nie je možné dosiahnuť požadovanú koncentráciu analgetík v krvi, najmä udržať ju dlhodobo.

Narkotické analgetiká

Bolesť signalizuje patologický proces v tele. Lakonicky, ochrannú úlohu bolesti formulovali starí Gréci s tvrdením, že „bolesť je strážnym psom zdravia“. Potom sa však stáva zbytočným a veľmi nebezpečným, čo spôsobuje šok a dokonca smrť. To všetko svedčí o chorobnom význame liekov proti bolesti.

Analgetiká nazývané lieky, ktoré selektívne oslabujú alebo odstraňujú pocit bolesti, pričom zachovávajú iné typy citlivosti a vedomia (na rozdiel od liekov na anestéziu).

Podľa viacerých znakov sa analgetiká delia na narkotické a nenarkotické.

Porovnávacie charakteristiky narkotických a nenarkotických analgetík

Narkotické analgetiká

Ľudstvo sa počas histórie snažilo nájsť lieky na bolesť. V staroveku boli najznámejšími liekmi proti bolesti ópium, indické konope a mandragora. Napríklad ópium sa používa už 4000 rokov, ale až v roku 1806 sa študentovi lekárnika V.A. Serturnera podarilo izolovať morfium z ópia, pomenovaného po bohovi spánku Morfeovi, pretože okrem toho, že zmierňuje silné bolesti, je dokázané, že navodzuje spánok.

Klasifikácia

1) niektoré drogy 2) syntetické drogy

ópiové alkaloidy: analgetiká:

morfín - promedol

omnopon - fentanyl

Akútna otrava narkotickými analgetikami

Najprv stupor, potom kóma. Dýchanie je prudko utlmené (najskôr zriedkavé a povrchové, potom prerušované), zreničky sú prudko stiahnuté, potom rozšírené, koža je spočiatku bledá, studená, sliznice cyanotické s ťažkou hypoxiou.

Bradykardia, nízka Krvný tlak, zvýšený svalový tonus, niekedy kŕče (najmä u detí). Smrť nastáva paralýzou dýchacieho centra a zástavou dýchania.

Pomoc

I. Zabrániť absorpcii jedu:

Opakované výplachy žalúdka, dokonca aj pri intravenóznom podaní lieku s 0,1% roztokom manganistanu draselného.

aktívne uhlie

Čistiaci klystír alebo soľné laxatíva

II. Antidotá: nalorfín 0,5 % - 3 až 5 ml IV

naloxón i/m, i/v, naltrexón

III. Očistite krv:

nútená diuréza

Hemosorpcia

Hemodialýza

Peritoneálna dialýza atď.

IV. Symptomatická liečba: zahrievanie tela, mechanická ventilácia, atropín 0,1% - 1 alebo 2 ml, analeptiká (kofeín, kordiamín) s/c, iv, vitamín B 1 iv.

Morfinizmus(pozri abstrakty študentov)

Nenarkotické analgetiká

Klasifikácia

I. Salicyláty: deriváty derivátov rôznych

- acetyl kyseliny- pyrazolón: ​​analín: chemické skupiny

salicylová - analgín - paracetamol

(aspirín) - butadión (panadol) ibuprofén

- ketanov (ketorolac)

- nimesulid (nise)

Fosfolipidy

Bunkový

membrána

arachidónsky

Kyselina

Neomamné

analgetiká

cyklooxygenáza

zápal,

horúčka

Prostaglandidy

Represívna akcia + stimulujúca akcia

Schéma tvorby prostaglandidov a hlavné zameranie účinku nenarkotických analgetík.

Pri poškodení tkanív pôsobením toxínov mikroorganizmov atď. z fosfolipidov bunkových membrán vzniká kyselina arachidónová, ktorá sa vplyvom enzýmu cyklooxygenázy mení na prostaglandíny. Pôsobia na receptory bolesti a tiež zvyšujú ich citlivosť na bradykinín, serotonín, histamín, ktoré zvyšujú bolesť.

Pod vplyvom prostaglandínov a iných biologicky aktívnych látok sa cievy rozširujú a objavujú sa ďalšie príznaky zápalu: edém, hyperémia, hypertermia, dysfunkcia orgánu.

Blokovaním cyklooxygenázy tak HHA zastavuje tvorbu biologicky aktívnych látok a odstraňuje príznaky zápalu.

Antipyretický účinok HNA je spojený s porušením syntézy prostaglandínov, čím zabraňuje. ich vplyv na termoregulačné centrum. Teplota klesá v dôsledku zvýšenia prenosu tepla (rozširujú sa kožné cievy, zvyšuje sa potenie), tvorba tepla sa nemení. Normálna telesná teplota nie je znížená pomocou NHA. Podľa závažnosti účinku: Ivgr.  II gr.  ja gr.  III gr.

Anilínová skupina sa líši od zvyšku absenciou protizápalového účinku.

Aplikácia: Neuralgia, myalgia, artralgia katarálnej a traumatickej povahy, poranenia, pomliaždeniny, natrhnuté a podvrtnuté väzy, praskliny v kostiach,

ja . Salicyláty

Kyselina acetylsalicylová (aspirín) - Acidum acetylsalicylicum syntetizovaný v roku 1853, znovu v roku 1893 Hoffmannom a odvtedy sa používa v medicíne.

Formulár vydania: tab. 0,1 a 0,5 každý;

Aspirínové kardio v tab. 0,1 a 0,3 každý

Aspirín plus C vo forme „šumivých“ tabliet s vitamínom C;

Ako súčasť kombinovaných tabliet: Askofen, Citramon atď.

V súvislosti s protidoštičkovými vlastnosťami sa aspirín v malých dávkach používa na prevenciu trombózy pri infarkte myokardu v rozpore s tvorbou mozgu.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie (vyrážka, žihľavka, bronchospazmus), dráždi sliznicu žalúdka (možný vznik vredu s následným krvácaním), strata sluchu, hučanie v ušiach. Znížená zrážanlivosť krvi, teratogénny účinok.

Kontraindikácie: gastritída, žalúdočné vredy (na prevenciu sa musí užívať po jedle v rozdrvenej forme, zapiť sa kisselom), bronchiálna astma, tehotenstvo, poruchy krvácania, deti do 1 roka.

II . Deriváty pyrazolónu.

Analgin (analginum): tab. 0,5; amp.50 % a 25 % pre 1 a 2 ml. (zavedené v / m a / v).

Zaradené do kombinovaných prípravkov v tab. a amp. 5 ml každý ("Baralgin"; "Maxigan", "Trigan", "Spazgan"), ktoré tiež obsahujú spazmolytikum, v dôsledku čoho sa tieto lieky, ako aj analgín v triáde, používajú na koliku; analgín + papaverín + difenhydramín - pri záchvate angíny pectoris.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie (je možný anafylaktický šok), leukopénia, edém (zadržiavanie tekutín v tele), pri dlhodobom používaní - rakovina kože, rakovina krvi, náhla smrť.

Kontraindikácie: porušenie hematopoézy, funkcie obličiek, tehotenstvo, dojčenie, deti do 3 mesiacov. predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri použití je možné zafarbiť moč na červeno.

Butadion (Butadionum)

Formulár vydania: tab. 0,15, masť 5% - 20g.

Hlavná činnosť je protizápalová.

Butadiónová masť sa používa na tromboflebitídu, zápal hemoroidov.

Vedľajšie účinky: alergie, lézie žalúdočnej sliznice (možná tvorba vredov), anémia, leukopénia, hematúria atď.

Kontraindikácie: peptický vred žalúdka, porucha funkcie obličiek a pečene, krvotvorba, arytmie. Nie je určené pre deti do 6 mesiacov.

III . Anilínové deriváty

paracetamol (panadol) – paracetamol.

Formulár vydania: tab. 0,2 a 0,5; sirup vo fľašiach s objemom 50 ml a 100 ml;

Panadol - vo forme rozpustných tabliet;

Panadol pre deti - vo forme suspenzie na perorálne podanie.

Nemá protizápalový účinok.

Aplikácia: s bolestivým syndrómom miernej alebo strednej intenzity (bolesť hlavy, migréna, neuralgia, bolesť zubov, bolesť pri prerezávaní zubov, bolesť ucha so zápalom stredného ucha, bolesť hrdla s faryngitídou, reumatická bolesť, horúčka.

Vedľajšie účinky: alergické reakcie, niekedy nevoľnosť, vracanie, depresia krvi.

Kontraindikácie:ťažké poškodenie funkcie obličiek a pečene, krvotvorba, vek do 2 rokov (dospelí paracetamol), vek do 2 mesiacov. (detský paracetamol).

IV . Prípravky rôznych chemických skupín

Ketanov(ketorolac)

Forma uvoľnenia: tablety, injekčný roztok

Sila analgetického účinku je lepšia ako u iných HNA, porovnateľná s morfínom.

Aplikácia: bolestivý syndróm silnej a strednej závažnosti (poranenia v pooperačnom období, onkologické ochorenia, dislokácie, vyvrtnutia, artritída, ischias, silná bolesť zubov). Neodporúča sa v pôrodníckej praxi, nie je indikovaný pri chronickej bolesti. Má veľa p.d. a p.p.

A glukóza. Podávajte subkutánne každých 4-6 hodín narkotikum a nenarkotické analgetiká, antibiotiká. Obetiam v stave popáleninového šoku ... šoku sa podáva antišoková terapia, injekčne narkotikum analgetiká(omnopon, promedol). Hospitalizácia v...