Synopsa farmaceutickej chémie. Farmaceutická chémia. Odborná činnosť absolventov

Informácie o špecialite

Katedra organickej chémie Fakulty chemicko-technologickej pripravuje absolventov v odbore 04.05.01 „Základná a aplikovaná chémia“, v odboroch „Organická chémia“ a „Farmaceutická chémia“. Pracovníci katedry - vysokokvalifikovaní pedagógovia a vedeckí pracovníci: 5 doktorov vied a 12 kandidátov chemických vied.

Odborná činnosť absolventov

Absolventi sa pripravujú na tieto druhy odborných činností: výskumná, výskumno-výrobná, pedagogická, dizajnérska a organizačná a manažérska. Odborný chemik v odbore „Základná a aplikovaná chémia“ bude pripravený riešiť tieto odborné úlohy: plánovacie a nastavovacie práce, ktoré zahŕňajú štúdium zloženia, štruktúry a vlastností látok a chemických procesov, tvorbu a vývoj nových perspektívne materiály a chemické technológie, riešenie základných a aplikovaných problémov v oblasti chémie a chemickej technológie; príprava správ a vedeckých publikácií; vedecká a pedagogická činnosť na vysokej škole, na strednom odbornom vzdelávacom zariadení, na strednej škole. Úspešní študenti, ktorí sa venujú vedeckej práci, môžu absolvovať stáž, zúčastniť sa vedeckých konferencií, olympiád a súťaží rôznych úrovní, ako aj predkladať výsledky vedeckej práce na publikovanie v ruských a zahraničných vedeckých časopisoch. Študenti majú k dispozícii chemické laboratóriá vybavené moderným zariadením a počítačovú triedu s potrebnou literatúrou a prístupom k plnotextovým elektronickým databázam.

Špecialisti budú:

• ovládať zručnosti chemického experimentu, základné syntetické a analytické metódy získavania a skúmania chemických látok a reakcie;
• prezentovať hlavné chemické, fyzikálne a technické aspekty chemickej priemyselnej výroby s prihliadnutím na náklady na suroviny a energiu;
• mať zručnosti na prácu na moderných vzdelávacích a vedeckých zariadeniach pri vykonávaní chemických experimentov;
• mať skúsenosti s prácou na sériovom zariadení používanom v analytických a fyzikálno-chemických štúdiách (plynová-kvapalinová chromatografia, infračervená a ultrafialová spektroskopia);
• vlastniť metódy evidencie a spracovania výsledkov chemických pokusov.
• Zručnosť plánovať, organizovať a vykonávať chemické experimenty v oblasti jemnej organickej syntézy na získanie látok s požadovanými užitočnými vlastnosťami

Študenti získajú vedomosti z oblasti základov anorganickej chémie, organickej chémie, fyzikálnej a koloidnej chémie, analytickej chémie, plánovania organickej syntézy, chémie alicyklických a rámcových zlúčenín, katalýzy v organickej syntéze, chémie organoprvkových zlúčenín, farmaceutickej chémie, moderných metód analýzy a kontroly kvality liečiv, Základy medicínskej chémie, Základy farmaceutickej technológie, Základy farmaceutickej analýzy. V priebehu praktických cvičení študenti získavajú zručnosti v práci v modernom chemickom laboratóriu, ovládajú metódy získavania a analýzy nových zlúčenín. Študenti ovládajú prácu na plynovo-kvapalinovom chromatografe, infračervenom spektrofotometri, ultrafialovom spektrofotometri. Študenti absolvujú hĺbkové štúdium cudzieho jazyka (3 roky).

V procese učenia si študenti osvojujú metódy práce na analytickom zariadení Katedry organickej chémie:

Chromato-hmotnostný spektrometer Finnigan Trace DSQ

NMR spektrometer JEOL JNM ECX-400 (400 MHz)

HPLC/MS s hmotnostným spektrometrom s vysokým rozlíšením doby letu s ionizačným zdrojom ESI a DART, s diódovým poľom a fluorimetrickými detektormi

Preparatívny flash chromatografický systém Reveleris X2 s UV a ELSD detektormi

IR Affinity-1 FT-IR spektrometer Shimadzu

Waters kvapalinový chromatograf s UV a refraktometrickými detektormi

Diferenciálny skenovací kalorimeter TA Instruments DSC-Q20

Automatické C,H,N,S analyzátor EuroVector EA-3000

Skenovací spektrofluorimeter Varian Cary Eclipse

Automatický polarimeter AUTOPOL V PLUS

Automatický ukazovateľ topenia OptiMelt

Vysokovýkonná výpočtová stanica

Školiaci proces zabezpečuje oboznámenie a chemicko-technologické postupy v laboratóriách podnikov:

• CJSC "Celoruský výskumný ústav organickej syntézy NK";
• JSC "Výskumný ústav pre rafináciu ropy na Strednom Volge" NK Rosneft;
• CJSC "TARKETT";
• Samara CHPP;
• OAO Syzransky Rafinery Rosneft Oil Company;
• JSC "Giprovostokneft";
• Závod na letecké ložiská OJSC;
• OOO Novokuibyshevsky Plant of Oils and Additives, Rosneft Oil Company;
• CJSC "Neftekhimiya"
• LLC "Pranafarm"
• OOO "Ozón"
• JSC Electroshield
• FSUE GNRKTS
• TsSKB-Progress
• OJSC "Baltika"
• PJSC SIBUR Holding, Togliatti

Úspešní študenti, ktorí sa venujú vedeckej práci, môžu absolvovať stáže, zúčastniť sa vedeckých konferencií, olympiád a súťaží rôznych úrovní, ako aj predkladať výsledky vedeckej práce na publikovanie v ruských a zahraničných vedeckých časopisoch. Špecialisti, ktorí absolvovali odbornú prípravu v odbore „Základná a aplikovaná chémia“, sú žiadaní v laboratóriách štátnych vedeckých centier a súkromných spoločností, vo výskumných a analytických laboratóriách rôznych priemyselných odvetví (chemický, potravinársky, hutnícky, farmaceutický, petrochemický a plynárenský priemysel) , vo forenzných laboratóriách; v colných laboratóriách; diagnostické centrá; sanitárne a epidemiologické stanice; organizácie na kontrolu životného prostredia; certifikačné testovacie centrá; podniky chemického priemyslu, železnej a neželeznej metalurgie; v vzdelávacie inštitúcie systémy stredného odborného vzdelávania; oddelenia ochrany práce a priemyselnej hygieny; meteorologické stanice.

Kvalifikácia „Chemik. Učiteľ chémie“ so špecializáciou „Organická chémia“ alebo „Farmaceutická chémia“. Zápis na základe výsledkov jednotnej štátnej skúšky: chémia, matematika a ruština. Dĺžka štúdia: 5 rokov (denná). Možný nástup na vysokú školu.

Odoslanie dobrej práce do databázy znalostí je jednoduché. Použite nižšie uvedený formulár

Študenti, postgraduálni študenti, mladí vedci, ktorí pri štúdiu a práci využívajú vedomostnú základňu, vám budú veľmi vďační.

Farmaceutická chémia a farmaceutická analýza

Úvod

1. Charakteristika farmaceutickej chémie ako vedy

1.1 Predmet a úlohy farmaceutickej chémie

1.2 Vzťah farmaceutickej chémie s inými vedami

1.3 Predmety farmaceutickej chémie

1.4 Súčasné problémy farmaceutická chémia

2. História vývoja farmaceutickej chémie

2.1 Hlavné etapy rozvoja farmácie

2.2 Rozvoj farmaceutickej chémie v Rusku

2 .3 Rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR

3. Farmaceutická analýza

3.1 Základné princípy farmaceutickej a liekopisnej analýzy

3.2 Kritériá farmaceutickej analýzy

3.3 Chyby pri farmaceutickej analýze

3.4 Všeobecné zásady testovania pravosti liečivých látok

3.5 Zdroje a príčiny zlej kvality liečivých látok

3.6 Všeobecné požiadavky na testovanie čistoty

3.7 Metódy na štúdium kvality liekov

3.8 Validácia metód analýzy

zistenia

Zoznam použitej literatúry

Úvod

Medzi úlohami farmaceutickej chémie - ako je modelovanie nových liečiv, liečiv a ich syntéza, štúdium farmakokinetiky atď., osobitné miesto zaujíma rozbor kvality liečiv Štátny liekopis je súbor záväzných národných noriem a predpisov ktoré normalizujú kvalitu liekov.

Liekopisná analýza liekov zahŕňa hodnotenie kvality pre rôzne ukazovatele. Predovšetkým sa zisťuje pravosť lieku, analyzuje sa jeho čistota a vykonáva sa kvantitatívne stanovenie. Spočiatku sa na takúto analýzu používali iba chemické metódy; testy pravosti, reakcie na nečistoty a titrácia v kvantifikácii.

Postupom času sa zvyšovala nielen úroveň technického rozvoja farmaceutického priemyslu, ale menili sa aj požiadavky na kvalitu liekov. V posledných rokoch došlo k trendu prechodu na rozšírené používanie fyzikálnych a fyzikálno-chemických metód analýzy. Široko používané sú najmä spektrálne metódy - infračervená a ultrafialová spektrofotometria, nukleárna magnetická rezonančná spektroskopia atď. Aktívne sa využívajú metódy chromatografie (vysokovýkonná kvapalina, plyn-kvapalina, tenkovrstvová), elektroforéza atď.

Štúdium všetkých týchto metód a ich zdokonaľovanie je jednou z najdôležitejších úloh farmaceutickej chémie súčasnosti.

1. Charakteristika farmaceutickej chémie ako vedy

1.1 Predmet a úlohy farmaceutickej chémie

Farmaceutická chémia je veda, ktorá na základe všeobecných zákonitostí chemických vied skúma spôsoby získavania, štruktúru, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok, vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a účinkom na organizmus, metódy kontroly kvality a zmeny, ktoré vyskytujú počas skladovania.

Hlavnými metódami štúdia liečivých látok vo farmaceutickej chémii sú analýza a syntéza - dialekticky úzko súvisiace procesy, ktoré sa navzájom dopĺňajú. Analýza a syntéza sú účinnými prostriedkami na pochopenie podstaty javov vyskytujúcich sa v prírode.

Úlohy farmaceutickej chémie sa riešia pomocou klasických fyzikálnych, chemických a fyzikálno-chemických metód, ktoré sa využívajú tak pri syntéze, ako aj pri analýze liečivých látok.

Na štúdium farmaceutickej chémie musí mať budúci farmaceut hlboké znalosti v oblasti všeobecných teoretických chemických a biomedicínskych disciplín, fyziky a matematiky. Nevyhnutné sú aj silné znalosti z oblasti filozofie, pretože farmaceutická chémia sa podobne ako iné chemické vedy zaoberá štúdiom chemickej formy pohybu hmoty.

1.2 Vzťah farmaceutickej chémie k iným vedám

Farmaceutická chémia je dôležitým odvetvím chemickej vedy a úzko súvisí s jej jednotlivými disciplínami (obr. 1). Farmaceutická chémia s využitím výdobytkov základných chemických disciplín rieši problém cieleného hľadania nových liečiv.

Napríklad moderné počítačové metódy umožňujú predpovedať farmakologický účinok (terapeutický účinok) lieku. V chémii sa vytvoril samostatný smer spojený s hľadaním vzájomnej korešpondencie medzi štruktúrou chemickej zlúčeniny, jej vlastnosťami a aktivitou (metóda QSAR alebo KKSA - kvantitatívna korelácia štruktúry a aktivity).

Vzťah "štruktúra - vlastnosť" sa dá zistiť napríklad porovnaním hodnôt topologického indexu (ukazovateľ, ktorý odráža štruktúru liečivej látky) a terapeutického indexu (pomer smrtiacej révy k efektívnej dávka LD50/ED50).

Farmaceutická chémia súvisí aj s inými, nechemickými odbormi (obr. 2).

Znalosti matematiky teda umožňujú najmä aplikovať metrologické hodnotenie výsledkov analýzy liekov, informatika poskytuje včasné prijímanie informácií o liekoch, fyzika - využívanie základných prírodných zákonov a využívanie moderných zariadení v analýzy a výskumu.

Existuje zjavný vzťah medzi farmaceutickou chémiou a špeciálnymi disciplínami. Rozvoj farmakognózie nie je možný bez izolácie a analýzy biologicky aktívnych látok rastlinného pôvodu. Farmaceutický rozbor sprevádza jednotlivé etapy technologických procesov získavania liečiv. Farmakoekonomika a manažment lekární prichádza do kontaktu s farmaceutickou chémiou pri organizovaní systému štandardizácie a kontroly kvality liekov. Stanovenie obsahu liečiv a ich metabolitov v biologických prostrediach v rovnováhe (farmakodynamika a toxikodynamika) a v čase (farmakokinetika a toxikokinetika) demonštruje možnosti využitia farmaceutickej chémie pri riešení problémov farmakológie a toxikologickej chémie.

Množstvo odborov biomedicínskeho profilu (biológia a mikrobiológia, fyziológia a patofyziológia) predstavuje teoretický základ pre štúdium farmaceutickej chémie.

Úzky vzťah so všetkými týmito disciplínami poskytuje riešenie moderných problémov farmaceutickej chémie.

V konečnom dôsledku tieto problémy spočívajú vo vytváraní nových, účinnejších a bezpečnejších liekov a vo vývoji metód farmaceutickej analýzy.

1.3 Zariadenia farmaceutickej chémie

Predmety farmaceutickej chémie sú mimoriadne rozmanité, pokiaľ ide o chemickú štruktúru, farmakologické pôsobenie, hmotnosť, počet zložiek v zmesiach, prítomnosť nečistôt a príbuzných látok. Tieto objekty zahŕňajú:

Liečivé látky (LM) -- (látky) sú jednotlivé látky rastlinného, ​​živočíšneho, mikrobiálneho alebo syntetického pôvodu, ktoré majú farmakologickú aktivitu. Látky sú určené na získavanie liekov.

Lieky (PM) sú anorganické alebo organické zlúčeniny s farmakologickou aktivitou, získané syntézou z rastlinných materiálov, minerálov, krvi, krvnej plazmy, orgánov, tkanív človeka alebo zvieraťa, ako aj pomocou biologických technológií. Medzi liečivá patria aj biologicky aktívne látky (BAS) syntetického, rastlinného alebo živočíšneho pôvodu, určené na výrobu alebo výrobu liekov. Dávková forma (DF) - pripojená k lieku alebo MPC vhodná na použitie v stave, v ktorom sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok.

Liečivé prípravky (MP) - dávkované lieky v špecifickej LF, pripravené na použitie.

Všetky uvedené lieky, lieky, liekové výrobky a lieky môžu byť domácej aj zahraničnej výroby, schválené na použitie v Ruskej federácii. Uvedené pojmy a ich skratky sú oficiálne. Sú zahrnuté v OST a sú určené na použitie vo farmaceutickej praxi.

Predmetom farmaceutickej chémie sú aj východiskové produkty používané na získanie liečiv, medziprodukty a vedľajšie produkty syntézy, zvyškové rozpúšťadlá, pomocné látky a iné látky. Okrem patentovaných liekov sú predmetom farmaceutickej analýzy generiká (generické lieky). Na vyvinutý originálny liek dostane farmaceutická výrobná spoločnosť patent, ktorý potvrdzuje, že je na určitú dobu (zvyčajne 20 rokov) majetkom spoločnosti. Patent poskytuje výhradné právo na jeho implementáciu bez konkurencie iných výrobcov. Po uplynutí platnosti patentu je povolená voľná výroba a predaj tohto lieku všetkým ostatným spoločnostiam. Stáva sa generickým liekom alebo generikom, ale musí byť úplne identické s originálom. Rozdiel je len v rozdiele v názve udávanom výrobcom. Porovnávacie hodnotenie generického a originálneho lieku sa vykonáva podľa farmaceutickej ekvivalencie (rovnaký obsah účinnej látky), bioekvivalencie (rovnaké koncentrácie akumulácie pri užívaní v krvi a tkanivách), terapeutickej ekvivalencie (rovnaká účinnosť a bezpečnosť pri podávaní za rovnakých podmienok a dávok). Výhodou generík je výrazné zníženie nákladov v porovnaní s vytvorením originálneho lieku. Ich kvalita sa však posudzuje rovnako ako u zodpovedajúcich originálnych liekov.

Predmety farmaceutickej chémie sú tiež rôzne hotové lieky(FPP) továrenské a liekové formy farmaceutickej výroby (DF), liečivé rastlinné suroviny (MP). Patria sem tablety, granule, kapsuly, prášky, čapíky, tinktúry, extrakty, aerosóly, masti, náplasti, očné kvapky, rôzne injekčné liekové formy, očné liečivé filmy (OMF). Obsah týchto a ďalších pojmov a pojmov je uvedený v terminologickom slovníku tejto učebnice.

Homeopatické lieky sú jednozložkové alebo viaczložkové lieky obsahujúce spravidla mikrodávky účinných látok vyrobené špeciálnou technológiou a určené na perorálne, injekčné alebo lokálne použitie vo forme rôznych liekových foriem.

Podstatným znakom homeopatickej metódy liečby je použitie malých a ultranízkych dávok liekov, pripravovaných postupným sériovým riedením. To určuje špecifiká technológie a kontroly kvality homeopatických liekov.

Sortiment homeopatík pozostáva z dvoch kategórií: monokomponentné a komplexné. Prvýkrát boli homeopatiká zaradené do štátneho registra v roku 1996 (v množstve 1192 monopreparátov). Následne sa toto názvoslovie rozšírilo a v súčasnosti zahŕňa okrem 1192 monopreparátov aj 185 domácich a 261 zahraničných homeopatík. Medzi nimi je 154 látok - matricových tinktúr, ako aj rôzne liekové formy: granule, sublingválne tablety, čapíky, masti, krémy, gély, kvapky, injekcie, pastilky na resorpciu, perorálne roztoky, náplasti.

Takáto široká škála homeopatických liekových foriem vyžaduje vysoké kvalitatívne požiadavky. Preto ich registrácia prebieha v prísnom súlade s požiadavkami licenčného systému, ako aj pre alopatické lieky s následnou registráciou na ministerstve zdravotníctva. To poskytuje spoľahlivú záruku účinnosti a bezpečnosti homeopatických liekov.

Biologicky aktívne prídavné látky do potravín (BAA) (nutraceutiká a parafarmaceutiká) sú koncentráty prírodných alebo identických biologicky aktívnych látok určené na priamy príjem alebo zavedenie do potravinových produktov za účelom obohatenia ľudskej stravy. BAA sa získava z rastlinných, živočíšnych alebo minerálnych surovín, ako aj chemickými a biotechnologickými metódami. Doplnky stravy zahŕňajú bakteriálne a enzýmové prípravky, ktoré regulujú mikroflóru tráviaceho traktu. Výživové doplnky sa vyrábajú v potravinárskych, farmaceutických a biotechnologických podnikoch vo forme extraktov, tinktúr, balzamov, práškov, suchých a tekutých koncentrátov, sirupov, tabliet, kapsúl a iných foriem. Lekárne a obchody s diétnymi potravinami predávajú doplnky stravy. Nemali by obsahovať silné, omamné a jedovaté látky, ako aj VP, nepoužívané v medicíne a nepoužívané vo výžive. Odborné posudzovanie a hygienická certifikácia doplnkov výživy sa vykonáva prísne v súlade s predpisom schváleným vyhláškou č. 117 z 15. apríla 1997 „O postupe pri skúšaní a hygienickej certifikácii biologicky aktívnych doplnkov stravy“.

Po prvýkrát sa doplnky stravy objavili v lekárskej praxi v Spojených štátoch v 60. rokoch. 20. storočie Spočiatku to boli komplexy pozostávajúce z vitamínov a minerálov. Potom začali zaraďovať rôzne zložky rastlinného a živočíšneho pôvodu, extrakty a prášky vr. exotické prírodné produkty.

Pri zostavovaní doplnkov stravy sa nie vždy berie do úvahy chemické zloženie a dávkovanie zložiek, najmä solí kovov. Mnohé z nich môžu spôsobiť komplikácie. Ich účinnosť a bezpečnosť nie sú vždy študované v dostatočnom objeme. Preto v niektorých prípadoch môžu doplnky stravy skôr uškodiť, pretože. neberie sa do úvahy ich vzájomná interakcia, dávkovanie, nežiaduce účinky a niekedy ani narkotické účinky. V Spojených štátoch amerických bolo od roku 1993 do roku 1998 zaregistrovaných 2621 hlásení nežiaducich reakcií na doplnky stravy, vrátane. 101 obetí. Preto sa WHO rozhodla sprísniť kontrolu nad doplnkami stravy a zaviesť požiadavky na ich účinnosť a bezpečnosť podobné kritériám kvality liekov.

1.4 Moderné problémy farmaceutickej chémie

Hlavné problémy farmaceutickej chémie sú:

* tvorba a výskum nových liekov;

* vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu.

Tvorba a výskum nových liekov. Napriek obrovskému arzenálu dostupných liekov zostáva problém hľadania nových vysoko účinných liekov stále aktuálny.

Úloha liekov v modernej medicíne neustále rastie. Je to spôsobené niekoľkými dôvodmi, z ktorých hlavné sú:

ѕ množstvo závažných ochorení ešte nie je vyliečených liekmi;

* dlhodobé užívanie viacerých liekov vytvára tolerantné patológie, na boj s ktorými sú potrebné nové lieky s odlišným mechanizmom účinku;

* procesy evolúcie mikroorganizmov vedú k vzniku nových chorôb, ktorých liečba si vyžaduje účinné lieky;

* niektoré používané lieky spôsobujú vedľajšie účinky, a preto je potrebné vytvárať bezpečnejšie lieky.

Vznik každého nového originálneho lieku je výsledkom rozvoja základných poznatkov a úspechov lekárskych, biologických, chemických a iných vied, intenzívneho experimentálneho výskumu a investovania veľkých materiálových nákladov. Úspechy modernej farmakoterapie boli výsledkom hlbokých teoretických štúdií primárnych mechanizmov homeostázy, molekulárnej podstaty patologických procesov, objavu a štúdia fyziologicky aktívnych zlúčenín (hormónov, mediátorov, prostaglandínov atď.). Úspechy v štúdiu primárnych mechanizmov infekčných procesov a biochémie mikroorganizmov prispeli k vývoju nových chemoterapeutických látok. Ukázalo sa, že vytváranie nových liekov je možné na základe úspechov v oblasti organickej a farmaceutickej chémie, využitia komplexu fyzikálno-chemických metód a technologických, biotechnologických, biofarmaceutických a iných štúdií syntetických a prírodných zlúčenín.

Budúcnosť farmaceutickej chémie je spojená s nárokmi medicíny a ďalším pokrokom vo výskume vo všetkých týchto oblastiach. Vytvoria sa tak predpoklady na otváranie nových oblastí farmakoterapie, získavanie fyziologickejších, neškodných liečiv jednak pomocou chemickej či mikrobiologickej syntézy, jednak izoláciou biologicky aktívnych látok z rastlinných či živočíšnych surovín. Prioritný vývoj je v oblasti získavania inzulínu, rastových hormónov, liekov na liečbu AIDS, alkoholizmu a produkcie monoklonálnych teliesok. Aktívny výskum prebieha v oblasti vytvárania ďalších kardiovaskulárnych, protizápalových, diuretických, neuroleptických, antialergických liekov, imunomodulátorov, ako aj polosyntetických antibiotík, cefalosporínov a hybridných antibiotík. Najperspektívnejšia je tvorba liekov na základe štúdia prírodných peptidov, polymérov, polysacharidov, hormónov, enzýmov a iných biologicky aktívnych látok. Identifikácia nových farmakofórov a cielená syntéza generácií liečiv založených na doteraz neprebádaných aromatických a heterocyklických zlúčeninách súvisiacich s biologickými systémami tela sú mimoriadne dôležité.

Výroba nových syntetických liečiv je prakticky neobmedzená, pretože počet syntetizovaných zlúčenín rastie s ich molekulovou hmotnosťou. Napríklad počet aj tých najjednoduchších zlúčenín uhlík-vodík s relatívnou molekulovou hmotnosťou 412 presahuje 4 miliardy látok.

V posledných rokoch sa zmenil prístup k procesu tvorby a výskumu syntetických drog. Od čisto empirickej metódy „pokus-omyl“ sa výskumníci čoraz viac presúvajú k využívaniu matematických metód plánovania a spracovania výsledkov experimentov, využívaniu moderných fyzikálnych a chemických metód. Tento prístup otvára široké možnosti predpovedania pravdepodobných typov biologickej aktivity syntetizovaných látok, čím sa skracuje čas na vytváranie nových liekov. V budúcnosti bude čoraz dôležitejšie vytváranie a akumulácia databáz pre počítače, ako aj používanie počítačov na stanovenie vzťahu medzi chemickou štruktúrou a farmakologickým účinkom syntetizovaných látok. V konečnom dôsledku by tieto práce mali viesť k vytvoreniu všeobecnej teórie riadeného dizajnu účinných liekov súvisiacich so systémami ľudského tela.

Tvorba nových liečiv rastlinného a živočíšneho pôvodu pozostáva z takých hlavných faktorov, ako je hľadanie nových druhov vyšších rastlín, štúdium orgánov a tkanív zvierat alebo iných organizmov a stanovenie biologickej aktivity chemikálií, ktoré obsahujú.

Nemalý význam má aj štúdium nových zdrojov získavania liečiv, široké využitie na ich produkciu odpadov z chemického, potravinárskeho, drevárskeho a iného priemyslu. Tento smer priamo súvisí s ekonomikou chemického a farmaceutického priemyslu a pomôže znížiť náklady na lieky. Perspektívne je najmä využitie moderných metód biotechnológie a genetického inžinierstva na tvorbu liečiv, ktoré sa čoraz viac využívajú v chemickom a farmaceutickom priemysle.

Moderná nomenklatúra liečiv v rôznych farmakoterapeutických skupinách si teda vyžaduje ďalšie rozšírenie. Vytvorené nové lieky sú perspektívne len vtedy, ak svojou účinnosťou a bezpečnosťou prekonajú existujúce a budú spĺňať svetové požiadavky na kvalitu. Pri riešení tohto problému zohrávajú významnú úlohu odborníci v oblasti farmaceutickej chémie, čo odráža spoločenský a medicínsky význam tejto vedy. S najširším zapojením chemikov, biotechnológov, farmakológov a klinických lekárov sa v rámci podprogramu 071 „Tvorba nových liekov metódami chemickej a biologickej syntézy“ realizuje komplexný výskum v oblasti tvorby nových vysoko účinných liečiv.

Spolu s tradičnou prácou na skríningu biologicky aktívnych látok, v ktorej je zrejmá potreba pokračovať, získavajú čoraz väčšiu váhu štúdie o riadenej syntéze nových liečiv. Takéto práce sú založené na štúdiu mechanizmu farmakokinetiky a metabolizmu liečiv; odhalenie úlohy endogénnych zlúčenín v biochemických procesoch, ktoré určujú jeden alebo iný typ fyziologickej aktivity; štúdium možných spôsobov inhibície alebo aktivácie enzýmových systémov. Najdôležitejším základom pre tvorbu nových liečiv je modifikácia molekúl známych liečiv alebo prírodných biologicky aktívnych látok, ako aj endogénnych zlúčenín s prihliadnutím na ich štruktúrne vlastnosti a najmä zavedenie „farmakofórnych“ skupín, vývoj proliečiv. Pri vývoji liečiv je potrebné dosiahnuť zvýšenie biologickej dostupnosti a selektivity, reguláciu dĺžky účinku vytváraním transportných systémov v organizme. Pre cielenú syntézu je potrebné identifikovať koreláciu medzi chemickou štruktúrou, fyzikálno-chemickými vlastnosťami a biologickou aktivitou zlúčenín pomocou počítačovej technológie na navrhovanie liekov.

V posledných rokoch sa výrazne zmenila štruktúra chorôb a epidemiologická situácia, vo vyspelých krajinách sa predĺžila priemerná dĺžka života obyvateľstva, zvýšila sa incidencia u starších ľudí. Tieto faktory určili nové smery pri hľadaní drog. Vznikla potreba rozšírenia sortimentu liekov na liečbu rôznych typov neuropsychiatrických ochorení (parkinsonizmus, depresia, poruchy spánku), kardiovaskulárnych ochorení (ateroskleróza, artériová hypertenzia, ischemická choroba srdca, srdcové arytmie), ochorenia pohybového aparátu ( artritída, ochorenia chrbtice), pľúcne ochorenia (bronchitída, bronchiálna astma). Účinné lieky na liečbu týchto ochorení dokážu výrazne ovplyvniť kvalitu života a výrazne predĺžiť aktívne obdobie života ľudí vr. Staroba. Okrem toho je hlavným prístupom v tomto smere hľadanie miernych liekov, ktoré nespôsobujú drastické zmeny v základných funkciách tela, vykazujúce terapeutický účinok v dôsledku ovplyvnenia metabolických väzieb patogenézy ochorenia.

Hlavné oblasti hľadania nových a modernizácie existujúcich životne dôležitých liekov sú:

* syntéza bioregulátorov a metabolitov metabolizmu energie a plastov;

* identifikácia potenciálnych liečiv pri skríningu nových produktov chemickej syntézy;

* syntéza zlúčenín s programovateľnými vlastnosťami (úprava štruktúry v známych sériách liečiv, resyntéza prírodných fytolátok, počítačové vyhľadávanie biologicky aktívnych látok);

* stereoselektívna syntéza eutomérov a najaktívnejších konformácií spoločensky významných drog.

Vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu. Riešenie tohto dôležitého problému je možné len na základe zásadných teoretických štúdií fyzikálnych a chemických vlastností liečiv so širokým využitím moderných chemických a fyzikálno-chemických metód. Využitie týchto metód by malo pokryť celý proces od vzniku nových liekov až po kontrolu kvality finálneho produktu výroby. Taktiež je potrebné vypracovať novú a vylepšenú regulačnú dokumentáciu pre lieky a liekové produkty, odrážajúc požiadavky na ich kvalitu a zabezpečujúcu štandardizáciu.

Na základe vedecká analýza metóda expertného hodnotenia odhalila najsľubnejšie oblasti výskumu v oblasti farmaceutických analýz. Dôležité miesto v týchto štúdiách bude zaujímať práca na zlepšení presnosti analýzy, jej špecifickosti a citlivosti, túžba analyzovať veľmi malé množstvá liekov, a to aj v jednej dávke, a tiež vykonávať analýzu automaticky a v krátka doba. Nepochybným významom je zníženie náročnosti práce a zvýšenie účinnosti analytických metód. Sľubným je vývoj jednotných metód na analýzu skupín liekov spojených vzťahom chemickej štruktúry na základe použitia fyzikálno-chemických metód. Unifikácia vytvára veľké príležitosti na zvýšenie produktivity analytického chemika.

V nasledujúcich rokoch si zachovajú svoj význam chemické titrimetrické metódy, ktoré majú množstvo pozitív, najmä vysokú presnosť stanovení. Do farmaceutickej analýzy je tiež potrebné zaviesť také nové titrimetrické metódy, akými sú bezburetová a bezindikátorová titrácia, dielektrometrická, biamperometrická a iné typy titrácie v kombinácii s potenciometriou, a to aj v dvojfázových a trojfázových systémoch.

V posledných rokoch sa v chemickej analýze používajú senzory z optických vlákien (bez indikátorov, fluorescenčné, chemiluminiscenčné, biosenzory). Umožňujú vzdialene študovať procesy, umožňujú určiť koncentráciu bez narušenia stavu vzorky a ich cena je relatívne nízka. Ďalším vývojom vo farmaceutickej analýze budú kinetické metódy, ktoré sú vysoko citlivé tak pri testovaní čistoty, ako aj pri kvantifikácii.

Namáhavosť a nízka presnosť biologických testovacích metód si vyžaduje ich nahradenie rýchlejšími a citlivejšími fyzikálno-chemickými metódami. Štúdium primeranosti biologických a fyzikálno-chemických metód na analýzu liekov obsahujúcich enzýmy, bielkoviny, aminokyseliny, hormóny, glykozidy, antibiotiká je nevyhnutným spôsobom na zlepšenie farmaceutickej analýzy. V najbližších 20-30 rokoch budú vedúcu úlohu zaujímať optické, elektrochemické a najmä moderné chromatografické metódy, pretože najviac spĺňajú požiadavky farmaceutických analýz. Budú vyvinuté rôzne modifikácie týchto metód, napríklad diferenčná spektroskopia typu diferenciálnej a derivačnej spektrofotometrie. V oblasti chromatografie sa popri plyno-kvapalinovej chromatografii (GLC) čoraz viac uprednostňuje vysokoúčinná kvapalinová chromatografia (HPLC).

Kvalita výsledných liekov závisí od stupňa čistoty východiskových produktov, dodržiavania technologického režimu atď. Preto je dôležitou oblasťou výskumu v oblasti farmaceutickej analýzy vývoj metód kontroly kvality počiatočných a medziproduktov výroby liečiv (kontrola výroby krok za krokom). Tento smer vyplýva z požiadaviek, ktoré pravidlá OMP kladú na výrobu liekov. V kontrolných a analytických laboratóriách budú vyvinuté automatizované metódy analýzy. Významné príležitosti v tomto ohľade otvára použitie automatizovaných prietokových vstrekovacích systémov na riadenie krok za krokom, ako aj GLC a HPLC na sériové riadenie FPP. Urobil sa nový krok smerom k úplnej automatizácii všetkých analytických operácií, ktorý je založený na použití laboratórnych robotov. Robotika už našla široké využitie v zahraničných laboratóriách, najmä pri odberoch vzoriek a iných pomocných operáciách.

Ďalšie zlepšenie si bude vyžadovať metódy na analýzu hotových, vrátane viaczložkových, LF vrátane aerosólov, očných filmov, viacvrstvových tabliet a spasúl. Na tento účel budú široko používané hybridné metódy založené na kombinácii chromatografie s optickými, elektrochemickými a inými metódami. Expresná analýza individuálne vyrábaných liekových foriem nestráca svoj význam, avšak chemické metódy tu budú čoraz viac nahrádzané fyzikálno-chemickými. Zavedenie jednoduchých a dostatočne presných metód refraktometrickej, interferometrickej, polarimetrickej, luminiscenčnej, fotokolorimetrickej analýzy a ďalších metód umožňuje zvýšiť objektivitu a urýchliť hodnotenie kvality liekov vyrábaných v lekárňach. Vývoj takýchto metód má veľký význam v súvislosti s problémom boja proti falšovaniu liekov, ktorý sa objavil v posledných rokoch. Spolu s legislatívnymi a právne predpisy je bezpodmienečne nutné posilniť kontrolu kvality drog domácej a zahraničnej výroby vr. expresné metódy.

Mimoriadne dôležitým smerom je použitie rôzne metódy farmaceutická analýza na štúdium chemických procesov vyskytujúcich sa počas skladovania liekov. Poznanie týchto procesov umožňuje riešiť také naliehavé problémy, akými sú stabilizácia liečiv a liečiv, vývoj vedecky podložených podmienok skladovania liečiv. Praktickú účelnosť takýchto štúdií potvrdzuje ich ekonomický význam.

Úloha biofarmaceutickej analýzy zahŕňa vývoj metód na stanovenie nielen liečiv, ale aj ich metabolitov v biologických tekutinách a telesných tkanivách. Na riešenie problémov biofarmacie a farmakokinetiky sú potrebné presné a citlivé fyzikálno-chemické metódy analýzy liečiv v biologických tkanivách a tekutinách. Vývoj takýchto metód patrí medzi úlohy odborníkov pracujúcich v oblasti farmaceutických a toxikologických analýz.

Ďalší rozvoj farmaceutických a biofarmaceutických analýz úzko súvisí s využívaním matematických metód na optimalizáciu metód kontroly kvality liečiv. Teória informácie sa už používa v rôznych oblastiach farmácie, ako aj také matematické metódy ako simplexná optimalizácia, lineárne, nelineárne, numerické programovanie, multifaktoriálny experiment, teória rozpoznávania vzorov a rôzne expertné systémy.

Matematické metódy plánovania experimentu umožňujú formalizovať postup pri štúdiu konkrétneho systému a v dôsledku toho získať jeho matematický model vo forme regresnej rovnice, ktorá zahŕňa všetky najvýznamnejšie faktory. Tým sa dosiahne optimalizácia celého procesu a nastolí sa najpravdepodobnejší mechanizmus jeho fungovania.

Častejšie moderné metódy analýza je kombinovaná s využitím elektronických počítačov. To viedlo k tomu, že na priesečníku analytickej chémie a matematiky sa objavila nová veda - chemometria. Je založená na širokom využívaní metód matematickej štatistiky a teórie informácie, využívaní počítačov a počítačov v rôznych fázach výberu metódy analýzy, jej optimalizácie, spracovania a interpretácie výsledkov.

Veľmi odhaľujúcou charakteristikou stavu výskumu v oblasti farmaceutickej analýzy je relatívna frekvencia aplikácie rôznych metód. Od roku 2000 bol zaznamenaný klesajúci trend v používaní chemických metód (7,7 % vrátane termochémie). Rovnaké percento použitia metód IR spektroskopie a UV spektrofotometrie. Najväčší počet štúdií (54 %) sa uskutočnil pomocou chromatografických metód, najmä HPLC (33 %). Ostatné metódy tvoria 23 % vykonanej práce. Preto existuje stály trend rozširovania používania chromatografických (najmä HPLC) a absorpčných metód na zlepšenie a zjednotenie metód analýzy liečiv.

2. História vývoja farmaceutickej chémie

2.1 Hlavné etapy rozvoja farmácie

Vznik a rozvoj farmaceutickej chémie úzko súvisí s históriou farmácie. Farmácia vznikla v staroveku a mala obrovský vplyv na formovanie medicíny, chémie a iných vied.

Dejiny farmácie sú samostatnou disciplínou, ktorá sa študuje samostatne. Aby sme pochopili, ako a prečo sa v útrobách farmácie zrodila farmaceutická chémia, ako prebiehal proces jej formovania sa do samostatnej vedy, v krátkosti sa zamyslíme nad jednotlivými etapami vývoja farmácie počnúc obdobím iatrochémie.

Obdobie iatrochémie (XVI - XVII storočia). V období renesancie bola alchýmia nahradená iatrochémiou (lekárska chémia). Jej zakladateľ Paracelsus (1493 – 1541) veril, že „chémia by mala slúžiť nie ťažbe zlata, ale ochrane zdravia“. Podstata učenia Paracelsa bola založená na skutočnosti, že ľudské telo je zbierkou chemikálií a nedostatok ktorejkoľvek z nich môže spôsobiť ochorenie. Preto Paracelsus používal na liečenie chemické zlúčeniny rôznych kovov (ortuť, olovo, meď, železo, antimón, arzén atď.), Ako aj bylinné lieky.

Paracelsus uskutočnil štúdiu účinku mnohých látok minerálneho a rastlinného pôvodu na telo. Zdokonalil množstvo nástrojov a prístrojov na vykonávanie analýz. Paracelsus je preto právom považovaný za jedného zo zakladateľov farmaceutickej analýzy a iatrochémie - obdobia zrodu farmaceutickej chémie.

Lekárne v XVI - XVII storočí. boli pôvodnými centrami pre štúdium chemikálií. Získali sa a študovali v nich látky minerálneho, rastlinného a živočíšneho pôvodu. Objavilo sa tu množstvo nových zlúčenín, skúmali sa vlastnosti a premeny rôznych kovov. To umožnilo zhromaždiť cenné chemické poznatky a zlepšiť chemický experiment. Za 100 rokov rozvoja iatrochémie bola veda obohatená o väčší počet faktov ako alchýmia na 1000 rokov.

Obdobie zrodu prvých chemických teórií (XVII - XIX storočia). Pre rozvoj priemyselnej výroby v tomto období bolo potrebné rozšíriť rozsah chemického výskumu za hranice atrochémie. To viedlo k vytvoreniu prvých chemických odvetví a k vytvoreniu chemickej vedy.

Druhá polovica 17. storočia - obdobie zrodu prvej chemickej teórie - teórie flogistónu. S jeho pomocou sa pokúsili dokázať, že procesy horenia a oxidácie sú sprevádzané uvoľňovaním špeciálnej látky - "flogistónu". Teóriu flogistónu vytvorili I. Becher (1635-1682) a G. Stahl (1660-1734). Napriek niektorým mylným predpokladom bol nepochybne pokrokový a prispel k rozvoju chemickej vedy.

V boji proti zástancom flogistónovej teórie vznikla kyslíková teória, ktorá bola silným impulzom vo vývoji chemického myslenia. Náš veľký krajan M.V. Lomonosov (1711 - 1765), jeden z prvých vedcov na svete, dokázal nejednotnosť flogistónovej teórie. Napriek tomu, že kyslík ešte nebol známy, M.V.Lomonosov v roku 1756 experimentálne ukázal, že v procese spaľovania a oxidácie nedochádza k rozkladu, ale k pridávaniu vzduchových „častíc“ do látky. K podobným výsledkom dospel o 18 rokov neskôr v roku 1774 francúzsky vedec A. Lavoisier.

Kyslík prvýkrát izoloval švédsky vedec, lekárnik K. Scheele (1742 - 1786), ktorého zásluhou bol aj objav chlóru, glycerínu, množstva organických kyselín a ďalších látok.

Druhá polovica 18. storočia bolo obdobím prudkého rozvoja chémie. Veľký prínos k pokroku chemickej vedy mali farmaceuti, ktorí urobili množstvo pozoruhodných objavov dôležitých pre farmáciu aj chémiu. Francúzsky lekárnik L. Vauquelin (1763 - 1829) objavil nové prvky - chróm, berýlium. Lekárnik B. Courtois (1777 - 1836) objavil jód v morských riasach. V roku 1807 francúzsky lekárnik Seguin izoloval morfium z ópia a jeho krajania Pelletier a Caventu ako prví získali strychnín, brucín a ďalšie alkaloidy z rastlinných materiálov.

Lekárnik Mor (1806 - 1879) urobil veľa pre rozvoj farmaceutických analýz. Najprv používal byrety, pipety, lekárenské váhy, ktoré nesú jeho meno.

Tak sa farmaceutická chémia, ktorá vznikla v období iatrochémie v 16. storočí, ďalej rozvíjala v 17.-18.

2.2 Rozvoj farmaceutickej chémie v Rusku

Počiatky ruskej farmácie. Vznik farmácie v Rusku je spojený s rozsiahlym rozvojom tradičnej medicíny a šarlatánstva. Ručne písané „liečitelia“ a „bylinkári“ prežili dodnes. Obsahujú informácie o mnohých liekoch rastlinného a živočíšneho sveta. Zelené obchody (XIII - XV storočia) boli prvými bunkami farmácie v Rusku. Vznik farmaceutických analýz treba pripísať rovnakému obdobiu, pretože bolo potrebné kontrolovať kvalitu liekov. Ruské lekárne v XVI - XVII storočí. boli akési laboratóriá na výrobu nielen liekov, ale aj kyselín (sírovej a dusičnej), kamenca, vitriolu, na čistenie síry atď. Preto boli lekárne rodiskom farmaceutickej chémie.

Myšlienky alchymistov boli Rusku cudzie, tu sa okamžite začalo rozvíjať skutočné remeslo výroby liekov. Alchymisti sa podieľali na príprave a kontrole kvality liekov v lekárňach (výraz „alchymista“ nemá s alchýmiou nič spoločné).

Školenie farmaceutov uskutočnila prvá lekárska škola otvorená v Moskve v roku 1706. Jedným zo špeciálnych odborov v ňom bola farmaceutická chémia. Na tejto škole sa vzdelávalo veľa ruských chemikov.

Skutočný rozvoj chemickej a farmaceutickej vedy v Rusku je spojený s menom M. V. Lomonosova. Z iniciatívy M. V. Lomonosova bolo v roku 1748 vytvorené prvé vedecké chemické laboratórium a v roku 1755 bola otvorená prvá ruská univerzita. Spolu s Akadémiou vied to boli centrá ruskej vedy, vrátane chemických a farmaceutických vied. M.V. Lomonosov vlastní nádherné slová o vzťahu medzi chémiou a medicínou: „...Lekár nemôže byť dokonalý bez spokojných znalostí chémie a všetkých nedostatkov, všetkých excesov a zásahov, ktoré sa vyskytujú v lekárskej vede; doplnky, averzie a opravy z jedna takmer chémia by mala dúfať.“

Jedným z mnohých nástupcov M. V. Lomonosova bol študent lekárnika a potom významný ruský vedec T. E. Lovits (1757 - 1804). Ako prvý objavil adsorpčnú kapacitu uhlia a použil ho na čistenie vody, alkoholu a kyseliny vínnej; vyvinuté metódy na získanie absolútneho alkoholu, kyseliny octovej, hroznového cukru. Spomedzi mnohých diel T.E. Lovitsa je vývoj mikrokryštaloskopickej metódy analýzy (1798) priamo spojený s farmaceutickou chémiou.

Dôstojným nástupcom M.V.Lomonosova bol najväčší ruský chemik V.M.Severgin (1765-1826). Z jeho početných prác majú pre farmáciu najväčší význam dve knihy vydané v roku 1800: „Metóda na testovanie čistoty a celistvosti chemických produktov liečiv“ a „Metóda na testovanie minerálnych vôd“. Obe knihy sú prvými domácimi príručkami v oblasti výskumu a analýzy liečivých látok. Pokračujúc v myšlienke M. V. Lomonosova, V. M. Severgin zdôrazňuje dôležitosť chémie pri hodnotení kvality liekov: "Bez znalostí chémie nie je možné vykonávať testovanie liekov." Autor hlboko vedecky vyberá len tie najpresnejšie a najdostupnejšie metódy analýzy na štúdium drog. Poradie a plán štúdia liečivých látok navrhnutý V. M. Severginom sa len málo zmenil a teraz sa používa pri príprave Štátneho liekopisu. V.M. Severgin vytvoril u nás vedecký základ nielen pre farmaceutickú, ale aj chemickú analýzu.

Diela ruského vedca A.P. Nelyubina (1785 - 1858) sa právom nazývajú „Encyklopédia farmaceutických vedomostí“. Najprv sformuloval vedecké základy farmácie, uskutočnil množstvo aplikovaných výskumov v oblasti farmaceutickej chémie; zdokonalené metódy získavania solí chinínu, vytvorené zariadenia na získavanie éteru a na testovanie arzénu. A.P. Nelyubin vykonal rozsiahle chemické štúdie kaukazských minerálnych vôd.

Až do 40-tych rokov XIX storočia. v Rusku bolo veľa chemikov, ktorí svojou prácou výrazne prispeli k rozvoju farmaceutickej chémie. Pracovali však oddelene, neexistovali takmer žiadne chemické laboratóriá, chýbalo vybavenie a vedecké chemické školy.

Prvé chemické školy a vytvorenie nových chemických teórií v Rusku. Prvé ruské školy chémie, ktoré založili A.A. Voskresensky (1809-1880) a N.N.Zinin (1812-1880), zohrali významnú úlohu pri výcviku personálu, pri vytváraní laboratórií, mali veľký význam aj farmaceutická chémia. A.A. Voskresensky uskutočnil so svojimi študentmi množstvo štúdií priamo súvisiacich s farmáciou. Izolovali alkaloid teobromín a študovali chemickú štruktúru chinínu. Výnimočným objavom N.N. Zinina bola klasická reakcia premeny aromatických nitrozlúčenín na aminozlúčeniny.

D.I.Mendelejev napísal, že A.A.Voskresensky a N.N.Zinin sú „zakladateľmi nezávislého rozvoja chemických znalostí v Rusku“. Svetovú slávu priniesli Rusku ich dôstojní nástupcovia D.I. Mendelejev a A.M. Butlerov.

DI Mendelejev (1834 - 1907) je tvorcom periodického zákona a periodickej sústavy prvkov. Obrovský význam Periodického zákona pre všetky chemické vedy je dobre známy, no obsahuje aj hlboký filozofický význam, pretože ukazuje, že všetky prvky tvoria jeden systém spojený spoločnou zákonitosťou. D.I.Mendelejev vo svojej mnohostrannej vedeckej činnosti venoval pozornosť farmácii. Už v roku 1892 písal o potrebe „založiť v Rusku továrne a laboratóriá na výrobu farmaceutických a hygienických prípravkov“, aby ich oslobodili od dovozu.

Diela A.M. Butlerova tiež prispeli k rozvoju farmaceutickej chémie. A. M. Butlerov (1828 - 1886) dostal urotropín v roku 1859; pri štúdiu štruktúry chinínu objavil chinolín. Syntetizoval cukrové látky z formaldehydu. Svetovú slávu mu však prinieslo vytvorenie (1861) teórie štruktúry organických zlúčenín.

Rozhodujúci vplyv na rozvoj chemickej vedy a jej spojenie s výrobou mala periodická sústava prvkov od D.I.Mendelejeva a teória štruktúry organických zlúčenín od A.M.Butlerova.

Výskum v oblasti chemoterapie a chémie prírodné látky. AT koniec XIX Bv v Rusku sa uskutočnili nové štúdie prírodných látok. Už v roku 1880, dávno pred prácami poľského vedca Funka, ruský lekár N. I. Lunin navrhol, že okrem bielkovín, tukov a cukru potraviny obsahujú „látky nevyhnutné pre výživu“. Experimentálne dokázal existenciu týchto látok, ktoré sa neskôr nazývali vitamíny.

V roku 1890 vyšla v Kazani kniha E. Shatského „Učenie o rastlinných alkaloidoch, glukozidoch a ptomainoch“. Zaoberá sa vtedy známymi alkaloidmi v súlade s ich klasifikáciou podľa produkčných rastlín. Sú opísané spôsoby extrakcie alkaloidov z rastlinných materiálov vrátane prístroja navrhnutého E. Shatskym.

V roku 1897 vyšla v Petrohrade monografia K. Rjabinina „Alkaloidy (chemické a fyziologické eseje)“. V úvode autor poukazuje na naliehavú potrebu „mať v ruštine takú esej o alkaloidoch, ktorá by pri malom objeme podala presnú, podstatnú a ucelenú predstavu o ich vlastnostiach“. Monografia má krátky úvod popisujúci všeobecné informácie o chemických vlastnostiach alkaloidov, ako aj časti, ktoré uvádzajú súhrnné vzorce, fyzikálne a chemické vlastnosti, činidlá používané na identifikáciu a informácie o použití 28 alkaloidov.

Chemoterapia vznikla na prelome 20. storočia. v dôsledku prudkého rozvoja medicíny, biológie a chémie. K jeho rozvoju prispeli domáci aj zahraniční vedci. Jedným z tvorcov chemoterapie je ruský lekár D.JI.Romanovskij. V roku 1891 sformuloval a experimentálne potvrdil základy tejto vedy, pričom poukázal na to, že je potrebné hľadať „látku“, ktorá po zavedení do chorého organizmu spôsobí čo najmenšiu škodu a najväčší deštruktívny účinok. v patogénnom agens. Táto definícia si zachovala svoj význam dodnes.

Rozsiahly výskum v oblasti využitia farbív a organoprvkových zlúčenín ako liečivých látok uskutočnil koncom 19. storočia nemecký vedec P. Ehrlich (1854 - 1915). Ako prvý navrhol termín „chemoterapia“. Na základe teórie vyvinutej P. Ehrlichom, nazývanej princíp chemickej variácie, mnohí vedci, vrátane Rusov (O.Yu. Magidson, M.Ya. Kraft, M.V. Rubtsov, A.M. Grigorovsky), vytvorili veľké množstvo chemoterapeutík lieky s antimalarickým účinkom.

Vytvorenie sulfanilamidových prípravkov, ktoré znamenalo začiatok novej éry vo vývoji chemoterapie, je spojené so štúdiom azofarbiva prontosil, objaveného pri hľadaní liekov na liečbu bakteriálnych infekcií (G. Domagk). Objav prontosilu bol potvrdením kontinuity vedeckého výskumu – od farbív až po sulfónamidy.

Moderná chemoterapia má obrovský arzenál liekov, medzi ktorými je najdôležitejšie miesto obsadené antibiotikami. Antibiotikum penicilín, ktoré prvýkrát objavil v roku 1928 Angličan A. Fleming, bolo predchodcom nových chemoterapeutických látok účinných proti patogénom mnohých chorôb. Dielam A. Fleminga predchádzal výskum ruských vedcov. V roku 1872 V.A. Manassein zistil neprítomnosť baktérií v kultivačnom médiu pri pestovaní zelenej plesne (Pénicillium glaucum). A.G. Polotebnov experimentálne dokázal, že čistenie od hnisu a hojenie rán prebieha rýchlejšie, ak sa naň aplikuje pleseň. Antibiotický účinok plesne potvrdil v roku 1904 veterinár M.G.Tartakovský pri pokusoch s pôvodcom moru sliepok.

Výskum a výroba antibiotík viedla k vytvoreniu celého odvetvia vedy a priemyslu, revolúciu v oblasti liekovej terapie mnohých chorôb.

Tak, vedené ruskými vedcami na konci XIX storočia. výskum v oblasti chemoterapie a chémie prírodných látok položil základ pre získanie nových účinných liečiv v ďalších rokoch.

2.3 Rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR

Vznik a rozvoj farmaceutickej chémie v ZSSR prebiehal v prvých rokoch sovietskej moci v úzkom spojení s chemickou vedou a výrobou. Domáce školy chemikov vytvorené v Rusku, ktoré mali obrovský vplyv na rozvoj farmaceutickej chémie, sa zachovali. Stačí spomenúť hlavné školy organických chemikov A.E. Favorského a N.D. Zelinského, výskumníka terpénovej chémie S.S. syntetická guma S. V. Lebedev, V. I. Vernadsky a A. E. Fersman - v oblasti geochémie, N. S. Kurnakov - v oblasti fyzikálnych a chemických výskumných metód. Centrom vedy v krajine je Akadémia vied ZSSR (teraz - NAS).

Podobne ako iné aplikované vedy, aj farmaceutická chémia sa môže rozvíjať len na základe základného teoretického výskumu, ktorý sa uskutočnil vo výskumných ústavoch chemického a biomedicínskeho profilu Akadémie vied ZSSR (NAS) a Akadémie lekárskych vied ZSSR (dnes AMN). Vedci z akademických inštitúcií sa priamo podieľajú na tvorbe nových liekov.

Už v 30. rokoch sa v laboratóriách A.E. Chichibabina uskutočnil prvý výskum v oblasti chémie prírodných biologicky aktívnych látok. Tieto štúdie boli ďalej rozpracované v prácach I. L. Knunyantsa. Spolu s O.Yu.Magidsonom bol tvorcom technológie na výrobu domáceho antimalarika akrikhin, ktorá umožnila oslobodiť našu krajinu od dovozu antimalarík.

Významný príspevok k rozvoju chémie liečiv s heterocyklickou štruktúrou urobil N.A. Preobrazhensky. Spolu s kolegami vyvinul a zaviedol do výroby nové metódy získavania vitamínov A, E, PP, syntetizoval pilokarpín, študoval koenzýmy, lipidy a ďalšie prírodné látky.

V.M. Rodionov mal veľký vplyv na rozvoj výskumu v oblasti chémie heterocyklických zlúčenín a aminokyselín. Bol jedným zo zakladateľov domáceho priemyslu jemnej organickej syntézy a chemicko-farmaceutického priemyslu.

Veľmi veľký vplyv na rozvoj farmaceutickej chémie malo štúdium na škole A.P. Orekhova v odbore chémia alkaloidov. Pod jeho vedením boli vyvinuté metódy na izoláciu, čistenie a stanovenie chemickej štruktúry mnohých alkaloidov, ktoré potom našli uplatnenie ako liečivá.

Z iniciatívy M. M. Shemyakina bol založený Ústav chémie prírodných zlúčenín. Tu prebieha základný výskum v oblasti chémie antibiotík, peptidov, proteínov, nukleotidov, lipidov, enzýmov, sacharidov, steroidných hormónov. Na tomto základe nové lieky. Ústav položil teoretické základy novej vedy - bioorganickej chémie.

Štúdie, ktoré vykonal GV Samsonov na Ústave makromolekulárnych zlúčenín, výrazne prispeli k riešeniu problémov čistenia biologicky aktívnych zlúčenín od sprievodných látok.

Úzke väzby spájajú Ústav organickej chémie s výskumom v oblasti farmaceutickej chémie. Počas rokov Veľkej Vlastenecká vojna tu vznikli také prípravky ako Šostakovského balzam, fenamín, neskôr promedol, polyvinylpyrolidón a i. získavanie vitamínu B a jeho analógov. Uskutočnili sa práce v oblasti syntézy antituberkulóznych antibiotík a štúdia mechanizmu ich účinku.

Výskum v oblasti organoprvkových zlúčenín realizovaný v laboratóriách A. N. Nesmeyanova, A. E. Arbuzova a B. A. Arbuzova, M. I. Kabachnika, I. L. Tieto štúdie boli teoretickým základom pre vytvorenie nových liečiv, ktorými sú organoprvkové zlúčeniny fluóru, fosforu, železa a ďalších prvkov.

Na Ústave chemickej fyziky N. M. Emanuel ako prvý vyjadril myšlienku úlohy voľných radikálov pri potláčaní funkcie nádorovej bunky. To umožnilo vytvorenie nových protirakovinových liekov.

Rozvoju farmaceutickej chémie výrazne uľahčili aj výdobytky domácich lekárskych a biologických vied. Obrovský vplyv mala práca školy veľkého ruského fyziológa I.P.Pavlova, práca A.N.Bacha a A.V.Palladina v oblasti biologickej chémie atď.

na Biochemickom ústave. A.N.Bakh pod vedením V.N.Bukina vyvinul metódy priemyselnej mikrobiologickej syntézy vitamínov B12, B15 atď.

Základné výskumy v oblasti chémie a biológie realizované na ústavoch SAV vytvárajú teoretický základ pre rozvoj cielenej syntézy liečivých látok. Obzvlášť dôležité sú štúdie v oblasti molekulárnej biológie, ktorá poskytuje chemickú interpretáciu mechanizmu biologických procesov prebiehajúcich v tele, a to aj pod vplyvom liečivých látok.

Veľký prínos k vytvoreniu nových liekov majú výskumné ústavy Akadémie lekárskych vied. Rozsiahly syntetický a farmakologický výskum vykonávajú ústavy Národnej akadémie vied spolu s Ústavom farmakológie Akadémie lekárskych vied. Takáto pospolitosť umožnila vyvinúť teoretické základy pre cielenú syntézu množstva liekov. Syntetickí chemici (N.V. Khromov-Borisov, N.K. Kochetkov), mikrobiológovia (Z.V. Ermolyeva, G.F. Gause a ďalší), farmakológovia (S.V. Aničkov, V.V. Zakusov, M.D. Mashkovsky, G.N. Pershin a ďalší) vytvorili originálne liečivé látky.

Na základe základného výskumu v oblasti chemických a biomedicínskych vied sa u nás rozvinula farmaceutická chémia a stala sa samostatným odvetvím. Už v prvých rokoch sovietskej moci vznikli farmaceutické výskumné ústavy.

V roku 1920 bol v Moskve otvorený Vedecký výskumný chemický a farmaceutický inštitút, ktorý bol v roku 1937 premenovaný na VNIHFI pomenovaný po V.I. S. Ordzhonikidze. O niečo neskôr boli takéto inštitúty (NIHFI) vytvorené v Charkove (1920), Tbilisi (1932), Leningrade (1930) (v roku 1951 bol LenNIHFI zlúčený s Chemicko-farmaceutickým vzdelávacím inštitútom). V povojnových rokoch vznikla NIHFI v Novokuznecku.

VNIHFI je jedným z najväčších výskumných centier v oblasti nových liekov. Vedci tohto ústavu vyriešili problém jódu u nás (O.Yu. Magidson, A.G. Baichikov a ďalší), vyvinuli metódy na získanie antimalarických liekov, sulfónamidov (O.Yu. Magidson, M.V. Rubtsov a ďalší), antituberkulózy drogy (S.I. Sergievskaya), arzéno-organické lieky (G.A. Kirchhoff, M.Ya. Kraft atď.), steroidné hormonálne lieky (V.I. Maksimov, N.N. Suvorov atď.), Uskutočnil sa veľký výskum v oblasti chémie alkaloidov (A.P. Orekhov). Teraz sa tento ústav nazýva "Centrum pre chémiu liečiv" - VNIKhFI im. S. Ordzhonikidze. Sústreďuje sa tu vedecký personál, ktorý koordinuje činnosti pri tvorbe a zavádzaní nových liečivých látok do praxe chemických a farmaceutických podnikov.

Podobné dokumenty

Predmet a predmet farmaceutickej chémie, jej vzťah k iným odborom. Moderné názvy a klasifikácia liekov. Štruktúra riadenia a hlavné smery farmaceutickej vedy. Moderné problémy farmaceutickej chémie.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Stručný historický náčrt vývoja farmaceutickej chémie. Vývoj liečiv v Rusku. Hlavné fázy hľadania drog. Predpoklady pre tvorbu nových liekov. Empirické a riadené vyhľadávanie drog.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Vlastnosti a problémy vývoja domáceho farmaceutického trhu v súčasnej fáze. Štatistika spotreby hotových liekov vyrobených v Rusku. Strategický scenár rozvoja farmaceutického priemyslu v Ruskej federácii.

abstrakt, pridaný 7.2.2010


Komunikácia problémov farmaceutickej chémie s farmakokinetikou a farmakodynamikou. Koncept biofarmaceutických faktorov. Spôsoby stanovenia biologickej dostupnosti liečiv. Metabolizmus a jeho úloha v mechanizme účinku liečiv.

abstrakt, pridaný 16.11.2010


Kritériá farmaceutickej analýzy, všeobecné zásady testovania pravosti liečivých látok, kritériá dobrej kvality. Vlastnosti expresnej analýzy dávkových foriem v lekárni. Vykonávanie experimentálnej analýzy analgínových tabliet.

semestrálna práca, pridaná 21.08.2011


Druhy a aktivity farmaceutickej spoločnosti "ArtLife" na trhu biologicky aktívnych doplnkov stravy. Pravidlá výroby a kontroly kvality liekov. Obchodné značky a sortiment liekov a prípravkov spoločnosti.

semestrálna práca, pridaná 4.2.2012


Špecifické vlastnosti farmaceutickej analýzy. Testovanie pravosti liekov. Zdroje a príčiny zlej kvality liečivých látok. Klasifikácia a charakteristika metód kontroly kvality liečivých látok.

abstrakt, pridaný 19.09.2010


Druhy a vlastnosti liečivých látok. Vlastnosti chemických (acidobázická, nevodná titrácia), fyzikálno-chemických (elektrochemických, chromatografických) a fyzikálnych (stanovenie bodov tuhnutia, teploty varu) metód farmaceutickej chémie.

semestrálna práca, pridaná 10.7.2010


Vlastnosti distribúcie farmaceutických informácií v lekárskom prostredí. Druhy zdravotníckych informácií: alfanumerické, obrazové, zvukové atď. Legislatívne akty upravujúce reklamnú činnosť v oblasti obehu liekov.

semestrálna práca, pridaná 7.10.2017


Farmaceutický priemysel ako jeden z najdôležitejších prvkov moderného systému zdravotníctva. Oboznámenie sa so vznikom modernej lekárskej vedy. Zváženie hlavných čŕt rozvoja farmaceutického priemyslu v Bieloruskej republike.

Predmet a úlohy farmaceutickej chémie.

Farmaceutická chémia (PC) je veda, ktorá študuje metódy získavania,

štruktúry, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok; vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a pôsobením na organizmus; metódy kontroly kvality liekov a zmeny vyskytujúce sa počas ich skladovania. Problémy, ktorým čelí, sa riešia pomocou fyzikálnych, chemických a fyzikálno-chemických výskumných metód používaných na syntézu a analýzu liečivých látok. PC je založené na teórii a zákonoch príbuzných chemických vied: anorganickej, organickej, analytickej, fyzikálnej a biologickej chémii. Úzko súvisí s farmakológiou, biomedicínskymi a klinickými odbormi.

Terminológia v FH

Predmetom štúdia PC sú farmakologické a liečivé produkty. Prvým z nich je látka alebo zmes látok s preukázanou farmakologickou aktivitou, ktorá je predmetom klinických skúšok. Po vykonaní klinických skúšok a získaní pozitívnych výsledkov sú lieky schválené farmakologickými a liekopisnými výbormi na použitie a dostanú názov lieku. Liečivá látka je látka, ktorá je individuálnou chemickou zlúčeninou alebo biologickou látkou. Dávková forma je vhodný stav na použitie, podávaný liečivu, v ktorom sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok. Zahŕňa prášky, tablety, roztoky, masti, čapíky. Dávková forma vyrobená konkrétnou spoločnosťou a označená obchodným názvom sa nazýva liek.

Zdroje liečiv

Liečivé látky sa svojou povahou delia na anorganické a organické. Dajú sa získať z prírodných zdrojov aj synteticky. Surovinou na získavanie anorganických látok môžu byť horniny, plyny, morská voda, výrobné odpady atď. Organické liečivé látky sa získavajú z ropy, uhlia, ropných bridlíc, plynov, tkanív rastlín, zvierat, mikroorganizmov a iných zdrojov. V posledných desaťročiach dramaticky vzrástol počet synteticky získaných drog.

Často je úplná chemická syntéza mnohých zlúčenín (alkaloidov, antibiotík, glykozidov atď.) technicky zložitá a používajú sa nové metódy získavania liečiv: polosyntéza, biosyntéza, genetické inžinierstvo, tkanivové kultúry atď. -syntéza, liečivá sa získavajú z medziproduktov prírodného pôvodu, napríklad polosyntetické penicilíny, cefalosporíny a pod. Biosyntéza je prirodzená syntéza konečného produktu živými organizmami na báze prírodných medziproduktov.

Podstatou genetického inžinierstva je zmeniť genetické programy mikroorganizmov zavedením génov kódujúcich biosyntézu určitých liečiv, ako je inzulín, do ich DNA. Tkanivová kultúra je rozmnožovanie v umelých podmienkach živočíšnych alebo rastlinných buniek, ktoré sa stávajú surovinami na výrobu liečiv. Na ich vývoj sa používajú aj hydrobionty, rastlinné a živočíšne organizmy morí a oceánov.

Klasifikácia liečivých látok.

Existujú dva typy klasifikácie veľkého počtu používaných liečivých látok: farmakologické a chemické. Prvý z nich rozdeľuje liečivé látky do skupín v závislosti od mechanizmu účinku na jednotlivé orgány a systémy tela (centrálny nervový, kardiovaskulárny, tráviaci atď.). Táto klasifikácia je vhodná na použitie v lekárskej praxi. Jeho nevýhodou je, že v jednej skupine môžu byť látky s rôznou chemickou štruktúrou, čo sťažuje zjednotenie metód ich analýzy.

Podľa chemickej klasifikácie sú liečivé látky rozdelené do skupín na základe spoločnej chemickej štruktúry a chemických vlastností bez ohľadu na to farmakologické pôsobenie. Napríklad deriváty pyridínu majú na organizmus rôzne účinky: nikotínamid je vitamín PP, dietylamid kyseliny nikotínovej (cordiamín) stimuluje centrálny nervový systém atď. Chemická klasifikácia je vhodná, pretože umožňuje identifikovať vzťah medzi štruktúrou a mechanizmom účinku liečivých látok a tiež umožňuje zjednotiť metódy ich analýzy. V niektorých prípadoch sa používa zmiešaná klasifikácia, aby sa využila výhoda farmakologickej a chemickej klasifikácie liekov.

požiadavky na lieky.

O kvalite lieku rozhoduje jeho vzhľad, rozpustnosť, identifikácia jeho identity, stupeň čistoty a kvantitatívne stanovenie obsahu čistej látky v prípravku. Komplex týchto ukazovateľov je podstatou farmaceutickej analýzy, ktorej výsledky musia byť v súlade s požiadavkami Štátneho liekopisu (SP).

Autenticita liečivej látky (potvrdenie jej identity) sa stanovuje pomocou chemických, fyzikálnych a fyzikálno-chemických výskumných metód. Chemické metódy zahŕňajú reakcie na funkčné skupiny obsiahnuté v štruktúre liečiva, ktoré sú charakteristické pre danú látku: Podľa Global Fund sú to reakcie na aromatické primárne amíny, amónium, acetáty, benzoáty, bromid, bizmut, železnaté a oxid železa, jodidy, draslík, vápnik, uhličitany (hydrogenuhličitany), horčík, arzén, sodík, dusičnany, dusitany, oxid ortuť, salicyláty, sírany, siričitany, vínany, fosforečnany, chloridy, zinok a citráty.

Fyzikálne metódy na stanovenie pravosti lieku zahŕňajú stanovenie jeho: 1) fyzikálnych vlastností: stav zhlukovania, farba, vôňa, chuť, tvar kryštálu alebo typ amorfnej látky, hygroskopickosť alebo stupeň zvetrávania na vzduchu, prchavosť, pohyblivosť a horľavosť a 2) fyzikálne konštanty: teploty topenia (rozkladu) a tuhnutia, hustota, viskozita, rozpustnosť vo vode a iných rozpúšťadlách, priehľadnosť a stupeň zákalu, farba, popol, nerozpustný v kyseline chlorovodíkovej a sírane a prchavé látky a voda.

Fyzikálne a chemické metódy na štúdium pravosti spočívajú v použití nástrojov na chemickú analýzu: spektrofotometre, fluorometre, plameňové fotometre, chromatografické zariadenia atď.

Nečistoty v liekoch a ich zdroje.

Mnohé lieky obsahujú určité nečistoty cudzích látok. Prekročenie ich úrovne môže spôsobiť nechcenú akciu. Príčinou prenikania nečistôt do liečivých látok môže byť nedostatočné čistenie suroviny, vedľajšie produkty syntézy, mechanické znečistenie, nečistoty materiálov, z ktorých je zariadenie vyrobené, a porušenie podmienok skladovania.

GF vyžaduje buď úplnú absenciu nečistôt, alebo umožňuje ich maximálnu prípustnú hranicu definovanú pre daný liek, ktorá neovplyvňuje kvalitu a terapeutický účinok lieku. Na stanovenie prijateľného limitu HF nečistôt sa poskytujú referenčné roztoky. Výsledok reakcie na konkrétnu nečistotu sa porovnáva s výsledkom reakcie uskutočnenej s rovnakými činidlami a v rovnakom objeme s referenčným štandardným roztokom obsahujúcim prijateľné množstvo nečistoty. Stanovenie stupňa čistoty lieku zahŕňa testovanie na: chloridy, sírany, amónne soli, vápnik, železo, zinok, ťažké kovy a arzén.

Štátny liekopis ZSSR (SF ZSSR)

GF ZSSR je súborom povinných národných noriem a predpisov, ktoré upravujú kvalitu liečivých látok. Je založená na princípoch sovietskeho zdravotníctva a odráža moderné výdobytky v oblasti farmácie, medicíny, chémie a ďalších príbuzných vied. Sovietsky liekopis je národný dokument, odráža spoločenskú podstatu sovietskeho zdravotníctva, úroveň vedy a kultúry obyvateľstva našej krajiny. Štátny liekopis ZSSR má legislatívny charakter. Jeho požiadavky na lieky sú povinné pre všetky podniky a inštitúcie Sovietskeho zväzu, ktoré vyrábajú, skladujú, kontrolujú kvalitu a používajú lieky.

Prvé vydanie sovietskeho liekopisu, nazývané VII vydanie Štátneho liekopisu ZSSR (SP VII), vstúpilo do platnosti v júli 1926. A. E. Chichibabina. Prvý sovietsky liekopis sa od predchádzajúcich vydaní odlišoval zvýšenou vedeckou úrovňou, túžbou po možnom nahradení liekov z dovážaných surovín liekmi domácej výroby. Vyššie požiadavky boli v GF VII kladené nielen na lieky, ale aj na produkty používané na ich výrobu.

Na základe týchto princípov bolo do GF VII zaradených 116 článkov pre nové drogy a vylúčených 112 článkov. V požiadavkách na kontrolu kvality liečiv došlo k významným zmenám. Poskytnutých bolo množstvo nových metód chemickej a biologickej štandardizácie liečiv, bolo zaradených 30 všeobecných článkov vo forme príloh, boli uvedené popisy niektorých všeobecných reakcií používaných na zisťovanie kvality liečiv a pod. Organoleptická kontrola mnohých liečiv bola po prvýkrát nahradená objektívnejšími fyzikálnymi a chemickými metódami, zaviedli sa metódy biologickej kontroly.

V GF VII sa teda uprednostnilo zlepšenie kontroly kvality liekov. Tento princíp sa ďalej rozvíjal v nasledujúcich vydaniach liekopisov.

V roku 1949 vyšlo VIII vydanie a v októbri 1961 IX vydanie Štátneho liekopisu ZSSR. Do tej doby sa vytvorili nové skupiny vysoko účinných liekov (sulfónamidy, antibiotiká, psychotropné, hormonálne a iné lieky), čo si vyžiadalo vývoj nových metód farmaceutickej analýzy.

Vydanie X Štátneho liekopisu (SP X) bolo uvedené do platnosti 1. júla 1969. Odrážalo nové úspechy domácej farmaceutickej a lekárskej vedy a priemyslu.

Zásadný rozdiel GF IX a GF X je prechodom na novú medzinárodnú terminológiu liekov, ako aj významnou aktualizáciou nomenklatúry a metód kontroly kvality liekov.

V SP X sa výrazne zvyšujú požiadavky na kvalitu liekov, zdokonaľujú sa metódy liekopisného rozboru, rozširuje sa záber fyzikálnych a chemických metód. Početné všeobecné články, referenčné tabuľky a ďalšie materiály zahrnuté v GF X odrážali požiadavky potrebné na hodnotenie kvalitatívnych a kvantitatívnych charakteristík liekov.

Štátny liekopis vydania ZSSR X obsahuje 4 časti: „Úvodná časť“; "Prípravky" (súkromné ​​a skupinové články); "Všeobecné metódy fyzikálno-chemického, chemického a biologického výskumu"; "Aplikácie".

V „Úvodnej časti“ sú uvedené všeobecné zásady konštrukcie a postup používania SP X, sú uvedené zostavovatelia, zmeny, ktoré odlišujú SP X od SP IX, zoznam A a zoznam B liečivých látok.

GF X obsahuje 707 článkov pre liečivé látky (v GF IX ich bolo 754) a 31 skupinových článkov (v GF IX ich bolo 27). Nomenklatúra bola aktualizovaná o 30 % z dôvodu vylúčenia liekov, ktoré boli prerušené z výroby, ako aj z dôvodu obmedzeného používania. Ich kvalita je stanovená v súlade s požiadavkami GF IX.

V porovnaní s SP IX sa zvýšil počet jednotlivých (syntetických a prírodných) liekov z 273 na 303, z 10 na 22 antibiotík, po prvýkrát boli do SP X zaradené rádioaktívne prípravky. Medzi liečivami zaradenými do GF X sú nové kardiovaskulárne, psychotropné, ganglioblokujúce, antimalariká, antituberkulotiká, lieky na liečbu zhubných novotvarov, plesňových ochorení, nové lieky na anestéziu, hormonálne lieky, vitamíny. Väčšina z nich bola u nás získaná po prvý raz.

"Prípravky" - hlavná časť SP X (s. 39-740). 707 článkov stanovuje požiadavky na kvalitu liekov (štandardy kvality). Každý liek sa v súlade s požiadavkami liekopisu podrobuje testovaniu fyzikálnych vlastností, testovaniu identity, testovaniu čistoty a stanoveniu kvantitatívneho obsahu lieku. V GF X je podrobná štruktúra článkov odrážajúca postupnosť kontroly. Časť „Vlastnosti“ bola nahradená dvoma časťami: „Popis“ a „Rozpustnosť“. Opis reakcií autentickosti pre 25 iónov a funkčných skupín je zhrnutý v jednom všeobecnom článku a odkazy naň sú uvedené v súkromných článkoch.

Zmenené poradie článkov. Po prvýkrát v SP X sú články o hotových liekových formách umiestnené za článkami o príslušnom lieku. Vo väčšine článkov GF X je nadpis označujúci farmakologický účinok lieku. Podrobné informácie o najvyšších dávkach liekov pre rôzne spôsoby podávania.

V tretej časti SP X sú uvedené "Všeobecné metódy fyzikálno-chemického, chemického a biologického výskumu". Stručný opis metódy používané na liekopisnú analýzu, poskytuje informácie o činidlách, titrovaných roztokoch a indikátoroch.

"Dodatky" k SP X obsahujú referenčné tabuľky atómových hmotností, hustôt, konštánt (rozpúšťadlá, kyseliny, zásady) a iné ukazovatele kvality liečiv. Patria sem aj tabuľky vyšších jednorazových a denných dávok jedovatých a silných liekov pre dospelých, deti a tiež pre zvieratá.

Po vydaní 10. vydania Štátneho liekopisu schválilo Ministerstvo zdravotníctva ZSSR množstvo nových vysoko účinných liekov na použitie v lekárskej praxi. Mnohé z nich boli prvýkrát vyvinuté vedcami našej krajiny. Zároveň boli vylúčené neúčinné lieky, ktoré boli nahradené modernejšími liekmi. Preto je potrebné vytvoriť nové XI vydanie Štátneho liekopisu ZSSR, ktoré sa v súčasnosti pripravuje. Do tejto práce sú zapojené vedecké inštitúcie a podniky Ministerstva verejného zdravotníctva ZSSR, Ministerstva zdravotníctva a ďalších rezortov. Nový Štátny liekopis bude odrážať moderné úspechy v oblasti farmaceutických analýz a zlepšovania kvality liekov.

Národné a regionálne liekopisy

Také veľké kapitalistické štáty ako USA, Veľká Británia, Francúzsko, Nemecko, Japonsko, Taliansko, Švajčiarsko a niektoré ďalšie systematicky vyrábajú národné liekopisy každých 5-8 rokov. Vydané v rokoch 1924-1946. liekopisy Grécka, Čile, Paraguaja, Portugalska, Venezuely už stratili význam.

Spolu s liekopismi sa v niektorých krajinách pravidelne zverejňujú zbierky oficiálnych požiadaviek na lieky, ako je Národný formulár USA, Britský farmaceutický kódex. Štandardizujú kvalitu nových liekov, ktoré nie sú zahrnuté v liekopisoch alebo zahrnuté v skorších vydaniach liekopisov.

Prvú skúsenosť s vytvorením regionálneho liekopisu uskutočnili škandinávske krajiny (Nórsko, Fínsko, Dánsko a Švédsko). Vydaný škandinávsky liekopis od roku 1965 nadobudol pre tieto krajiny legislatívny charakter.

Osem západoeurópskych štátov (Veľká Británia, Nemecko, Francúzsko, Taliansko, Belgicko, Luxembursko, Holandsko a Švajčiarsko), členov EHS (Európskeho hospodárskeho spoločenstva), vytvorilo v roku 1964 liekopisnú komisiu. Pripravila a v roku 1969 vydala prvý a v roku 1971 druhý zväzok liekopisu EHS (v roku 1973 bol vydaný dodatok k týmto vydaniam). V roku 1976 bol liekopis EHS uznaný škandinávskymi krajinami, Islandom a Írskom. Liekopis EHS má legislatívny charakter, ale nenahrádza národné liekopisy týchto krajín.

Regionálne liekopisy prispievajú k zjednoteniu nomenklatúry a kvalitatívnych požiadaviek na lieky získané v rôznych krajinách

Kontrola kvality liekov v lekárňach

Vnútrolekárenská kontrola kvality liekov zahŕňa nielen analytickú kontrolu, ale aj systém opatrení, ktoré zabezpečujú správne skladovanie, prípravu a výdaj liekov. Je založená na prísnom dodržiavaní lekárenského a hygienického režimu v lekárni. Zvlášť je potrebné dôsledne dodržiavať pravidlá skladovania liekov, technológiu prípravy injekčných roztokov, koncentrátov a očných kvapiek.

Na vnútrolekárnickú kontrolu kvality liekov by mali mať lekárne analytické miestnosti alebo analytické stoly vybavené potrebnými nástrojmi, činidlami, referenčnou a špeciálnou literatúrou. Vnútrolekárnickú kontrolu vykonávajú farmaceuti-analytici, ktorí sú súčasťou personálu veľkých lekární, ako aj farmaceuti-technológovia, medzi ktorých povinnosti patrí kontrola kvality liekov. Majú vybavené pracovisko na stole asistenta alebo vedľa neho. Šéf lekárne a jeho zástupcovia riadia kontrolu kvality liekov. Musia vlastniť všetky druhy vnútrolekárnickej kontroly a v malých lekárňach sami vykonávajú funkcie farmaceuta-analytika alebo farmaceuta-technologa.

Priama analytická kontrola v lekárni zahŕňa tri hlavné oblasti: kontrolu kvality liečivých látok pochádzajúcich z priemyslu, kontrolu kvality destilovanej vody a rôzne druhy kontroly kvality liekových foriem vyrábaných v lekárni.

Liečivé látky vstupujúce do lekárne z priemyslu, bez ohľadu na prítomnosť OTC pečiatky, sú kontrolované z hľadiska identity. Prípravky, ktoré sa počas skladovania rýchlo menia, sa posielajú aspoň raz za štvrťrok na testovanie do kontrolných a analytických laboratórií.

Systematické sledovanie dobrej kvality destilovanej vody v lekárni zabezpečuje kvalitu prípravy všetkých tekutých liekových foriem. Preto je v každom valci kontrolovaná destilovaná voda na neprítomnosť chloridov, síranov a vápenatých solí. Ešte vyššie požiadavky sú kladené na vodu používanú na prípravu injekčných roztokov. Jeho absencia redukčných látok, amoniaku, oxidu uhličitého. Minimálne raz za štvrťrok posiela lekáreň destilovanú vodu na kompletný rozbor do kontrolného a analytického laboratória a dvakrát ročne do sanitárneho a bakteriologického laboratória na kontrolu neprítomnosti kontaminácie mikroflórou.

Všetky liekové formy vyrábané v lekárňach podliehajú vnútrolekárnickej kontrole. Existuje niekoľko typov kontroly: písomná, organoleptická, dotazníková, fyzikálna a chemická. Písomnú, organoleptickú, dotazovaciu a fyzickú kontrolu vykonáva lekárnik-technológ spravidla po tom, čo lekárnik vyrobí aspoň 5 liekov a chemickú kontrolu vykonáva farmaceut-analytik.

Všetky lieky vyrobené v akejkoľvek lekárni podliehajú písomnej kontrole. Podstata písomnej kontroly spočíva v tom, že lekárnik po príprave lieku z pamäte zapíše na špeciálny formulár názov a celkovú hmotnosť každej zložky alebo uvedie obsah každého prijatého koncentrátu. Potom sa tlačivo spolu s receptom odovzdá na overenie farmaceutovi-technológovi. Vyplnené tlačivá sa uchovávajú v lekárni 12 dní.

Organoleptická kontrola zahŕňa kontrolu vzhľad(farba, homogenita miešania), vôňa a chuť liečiv, absencia mechanických nečistôt. Všetky lieky pripravené na vnútorné použitie deťmi a selektívne pripravené pre dospelých sa kontrolujú na chuť (okrem liekov obsahujúcich zložky súvisiace so zoznamom A).

Dotazovaciu kontrolu vykonáva lekárnik-technológ. Pomenuje zložku a v zložených liekoch obsah prvej zložky. Potom lekárnik zavolá všetky ostatné zložky a ich množstvá. Ak boli na výrobu lieku použité koncentráty, lekárnik ich uvádza s uvedením percenta. Dotazníková kontrola sa vykonáva ihneď po výrobe liekov, ak sú určené na injekciu alebo obsahujú lieky zo zoznamu A. V prípade pochybností o kvalite vyrobeného lieku je doplnkovým typom kontroly dotazovacia kontrola.

Fyzikálna kontrola spočíva v kontrole celkového objemu (hmoty) pripravovaného liečiva alebo hmotnosti jeho jednotlivých dávok. Kontrolované 5-10% z počtu dávok predpísaných v recepte, ale nie menej ako tri dávky. Fyzická kontrola sa vykonáva selektívne, pravidelne počas celého pracovného dňa. Spolu s fyzickou kontrolou sa vykonáva kontrola správnosti, správnosti dizajnu liekov a súladu obalu s fyzikálnymi a chemickými vlastnosťami zložiek, ktoré tvoria liekovú formu.

Chemická kontrola zahŕňa kvalitatívnu a kvantitatívnu chemickú analýzu liekov pripravovaných v lekárni. Všetky injekčné roztoky sa podrobia kvalitatívnej chemickej analýze (pred sterilizáciou); očné kvapky; každá séria koncentrátov, polotovarov a farmaceutických prípravkov; lieky prichádzajúce zo skladového oddelenia na oddelenie asistentov; dávkové formy pre deti; lieky obsahujúce lieky zo zoznamu A. Selektívne kontrolovať lieky vyrobené z jednotlivých nečistôt.

Na vykonanie kvalitatívnej analýzy sa používa hlavne kvapková metóda s použitím tabuliek najcharakteristickejších reakcií.

oh praktická práca je potrebné študovať základy všeobecnej farmaceutickej chémie a metódy štúdia kvalitatívnych a kvantitatívnych štúdií látok najčastejšie sa vyskytujúcich vo veterinárnej praxi.

Zoznam liekov, ktoré podliehajú kvantitatívnej analýze, závisí od dostupnosti farmaceuta-analytika v lekárni. Ak je v stave lekárne, potom sa všetky lieky na injekciu podrobia kvantitatívnej analýze (pred sterilizáciou); očné kvapky (obsahujúce dusičnan strieborný, atropín sulfát, dikaín, etylmorfín pilokarpín hydrochlorid); roztoky atropín sulfátu na vnútorné použitie; všetky koncentráty, polotovary a farmaceutické prípravky. Zvyšné lieky analyzuje každý lekárnik selektívne, ale denne. Kontrolujú predovšetkým lieky používané v pediatrickej a oftalmologickej praxi, ako aj tie, ktoré obsahujú prípravky zo zoznamu A. Lieky podliehajúce skaze (roztoky peroxidu vodíka, amoniaku a formaldehydu, vápenná voda, kvapky amoniaku a anízu) sa analyzujú aspoň raz za rok. štvrťroku.

Ak nie je žiadny farmaceut-analytik, ale v lekárni sú dvaja alebo viacerí farmaceuti, potom sa injekčné roztoky (pred sterilizáciou) obsahujúce novokaín, atropín sulfát, chlorid vápenatý, chlorid sodný, glukóza podrobia kvantitatívnej analýze; očné kvapky obsahujúce dusičnan strieborný, atropín sulfát, pilokarpín hydrochlorid; všetky koncentráty; roztoky kyseliny chlorovodíkovej. Rýchlo sa kaziace lieky z týchto lekární sa posielajú na testovanie do kontrolných a analytických laboratórií.

Kvalitatívne a kvantitatívne analýzy v lekárňach kategórie VI s jedným lekárnikom v štáte av lekárňach prvej skupiny podliehajú injekčným roztokom obsahujúcim novokaín a chlorid sodný; očné kvapky obsahujúce atropín sulfát a dusičnan strieborný.

Postup pri posudzovaní kvality liekov vyrábaných v lekárňach a normy prípustných odchýlok pri výrobe liekov ustanovuje vyhláška Ministerstva zdravotníctva SSR č.382 z 2. septembra 1961. Na posúdenie kvality vyrábaných liekov , používajú sa pojmy: „vyhovuje“ alebo „nevyhovuje“ požiadavkám ZSSR GF, FS , VFS alebo pokynom Ministerstva zdravotníctva ZSSR.

Vlastnosti farmaceutickej analýzy.

Farmaceutická analýza je jedným z hlavných odvetví farmaceutickej chémie. Má svoje špecifické črty, ktoré ho odlišujú od iných typov analýz. Spočívajú v tom, že sa skúmajú látky rôznej chemickej povahy: anorganické, prvkovo-organické, rádioaktívne, organické zlúčeniny od jednoduchých alifatických až po zložité prírodné biologicky aktívne látky. Rozsah koncentrácií analytov je extrémne široký. Predmetom farmaceutického výskumu nie sú len jednotlivé liečivé látky, ale aj zmesi obsahujúce rôzny počet zložiek. Počet užívaných liekov sa každým rokom zvyšuje. To vedie k potrebe vývoja nových metód analýzy a zjednotenia už známych metód.

Neustále zvyšovanie požiadaviek na kvalitu liekov si vyžaduje neustále zlepšovanie farmaceutických analýz. Okrem toho rastú požiadavky tak na dobrú kvalitu liečivých látok, ako aj na kvantitatívny obsah. To si vyžaduje široké používanie nielen chemických, ale aj citlivejších fyzikálnych a chemických metód hodnotenia kvality liečiv.

Požiadavky na farmaceutickú analýzu sú vysoké. Mala by byť dostatočne špecifická a citlivá, presná vo vzťahu k štandardom stanoveným ZSSR GF, VFS, FS a inými NTD, vykonávaná v krátkych časových úsekoch s použitím minimálnych množstiev testovaných liečiv a činidiel.

Farmaceutická analýza v závislosti od úloh zahŕňa rôzne formy kontroly kvality liečiv: liekopisnú analýzu, postupnú kontrolu výroby liekov, analýzu jednotlivých liekových foriem, expresnú analýzu v lekárni a biofarmaceutický rozbor.

Liekopisná analýza je neoddeliteľnou súčasťou farmaceutickej analýzy. Ide o súbor metód na štúdium liečiv a liekových foriem uvedených v Štátnom liekopise alebo inej regulačnej a technickej dokumentácii (VFS, FS). Na základe výsledkov získaných počas liekopisného rozboru sa urobí záver o súlade lieku s požiadavkami ZSSR GF alebo inej regulačnej a technickej dokumentácie. V prípade odchýlky od týchto požiadaviek sa liek nesmie použiť.

Vykonanie liekopisnej analýzy vám umožňuje určiť pravosť lieku, jeho dobrú kvalitu, určiť kvantitatívny obsah farmakologicky účinnej látky alebo zložiek, ktoré tvoria liekovú formu. Hoci každý z týchto krokov má špecifický účel, nemožno ich posudzovať samostatne. Sú vzájomne prepojené a dopĺňajú sa. Napríklad teplota topenia, rozpustnosť, pH vodného roztoku atď. sú kritériá pravosti a dobrej kvality liečivej látky.

SP X opisuje metódy vhodných testov vo vzťahu k jednému alebo druhému liekopisnému prípravku. Mnohé z týchto metód sú identické. Zhrnúť veľký objem zohľadnia sa súkromné ​​informácie o liekopisnej analýze, hlavné kritériá farmaceutickej analýzy a všeobecné zásady testovania pravosti, dobrej kvality a kvantitatívneho stanovenia liečivých látok. V samostatných častiach je posúdený stav a perspektívy využitia fyzikálno-chemických a biologických metód pri analýze liečiv.

LEKÁREŇ (grécky φαρμακεία užívanie drog) je komplex vied a praktických poznatkov vrátane problematiky výskumu, obstarávania, výskumu, skladovania, výroby a distribúcie liečivých a terapeutických a profylaktických prostriedkov. FARMACEUTICKÁ CHÉMIA "Farmaceutická chémia" VV Chupak-Belousov je komplex vedných a praktických disciplín študujúcich problematiku tvorby, bezpečnosti, výskumu, skladovania, FARMACEUTICKÁ CHÉMIA TOXIKOLOGICKÁ CHÉMIA výroby, výdaja a marketingu liečiv, ako aj hľadanie prírodných zdrojov. liečivých látok. TECHNOLÓGIA DÁVKOVÝCH FORIEM FARMAKOGNÓZA Wikipedia EKONOMIKA A ORGANIZÁCIA FARMACEUTICKÉHO PODNIKANIA 3

Toxikologická chémia je veda, ktorá študuje metódy izolácie toxických látok z rôznych predmetov, ako aj metódy detekcie a kvantifikácie týchto látok. Farmakognózia je veda, ktorá študuje liečivé rastlinné materiály a možnosti tvorby nových liečivých látok z nich. Technológia dávkových foriem (farmaceutická technológia) je oblasť vedomostí, ktorá študuje spôsoby prípravy liekov. Ekonomika a organizácia farmaceutického podnikania je oblasť vedomostí, ktorá sa zaoberá riešením problémov skladovania liekov, ako aj organizovaním kontrolnej a analytickej služby. 4

Farmaceutická chémia je veda, ktorá na základe všeobecných zákonitostí chemických vied skúma spôsoby získavania, štruktúru, fyzikálne a chemické vlastnosti liečivých látok, vzťah medzi ich chemickou štruktúrou a účinkami na organizmus, metódy kontroly kvality a zmeny, ktoré vyskytujú počas skladovania. "Farmaceutická chémia" V. G. Belikov je veda o chemických vlastnostiach a premenách liečivých látok, metódach ich vývoja a výroby, kvalitatívnej a kvantitatívnej analýze. Wikipedia 5

Predmety farmaceutickej chémie Liečivé látky (MS) - (látky) jednotlivé látky rastlinného, ​​živočíšneho, mikrobiálneho alebo syntetického pôvodu s farmakologickou aktivitou. Látky sú určené na získavanie liekov. Lieky (PM) sú anorganické alebo organické zlúčeniny s farmakologickou aktivitou, získané syntézou z rastlinných materiálov, minerálov, krvi, krvnej plazmy, orgánov, tkanív človeka alebo zvieraťa, ako aj pomocou biologických technológií. Dávková forma (DF) je stav, ktorý je vhodný na použitie, v ktorom sa dosiahne požadovaný terapeutický účinok. Liečivé prípravky (MP) sú dávkované liečivá v špecifickej dávkovej forme, pripravené na použitie. "Farmaceutická chémia" V. G. Belikov 6

Vzťah farmaceutickej chémie s inými chemickými disciplínami FARMACEUTICKÁ CHÉMIA Metódy vývoja a metódy získavania liečiv Anorganická chémia Zabezpečenie kvality liečiv Vlastnosti liečiv Organická chémia Fyzikálna chémia Analytická chémia Biochémia 7

Názvy liekov Komisia pre medzinárodné názvy WHO s cieľom zefektívniť a (2 RS, 3 S, 4 S, 5 R) -5 -amino-2 - (aminometyl) -6 zjednotiť názvy liekov vo všetkých krajinách sveta , vyvinula - ((2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-5 -((1 R, 2 R, 5 R, 6 R)-3, 5 medzinárodnú klasifikáciu, založenú na diamino-2 -(( 2 R, 3 S, 4 R, 5 S)-3 -amino-6 z toho (aminometyl)-4, 5 -dihydroxytetrahydro-2H je špecifický systém na tvorbu liekovej terminológie.Princíp tohto -pyran- 2-yloxy)-6-hydroxycyklohexyloxy)-4 systém INN - INN (Medzinárodné nechránené názvy - Medzinárodné hydroxy-2-(hydroxymetyl)tetrahydrofuránové nechránené názvy) spočíva v -3-yloxy)tetrahydro-2H-pyrán-3,4 - diol, že jeho skupinová príslušnosť je predbežne uvedená v názve lieku. To sa dosiahne pre názov IUPAC zahrnutím častí slov do názvu zodpovedajúcich farmakoterapeutickej skupine, do ktorej tento liek patrí. Od členov WHO sa vyžaduje, aby uznávali názvy látok odporúčaných WHO ako INN a zakázali ich registráciu ako ochranné známky alebo obchodné názvy Neomycínu. Názov INN 8

Klasifikácia liekov Farmakologická klasifikácia - všetky lieky sú rozdelené do skupín v závislosti od ich účinku na systémy, procesy a výkonné orgány (napríklad srdce, mozog, črevá atď.). V súlade s tým sa liečivá zaraďujú do skupín omamných látok, hypnotík a sedatív, lokálnych anestetík, analgetík, diuretík a pod. Chemická klasifikácia - liečivá sa delia podľa spoločnej chemickej štruktúry a chemických vlastností. Zároveň v každej chemickej skupine liečiv môžu byť látky s rôznou fyziologickou aktivitou. deväť

Moderné problémy farmaceutickej chémie Tvorba a výskum nových liekov Napriek obrovskému arzenálu liekov zostáva aktuálny problém hľadania nových vysoko účinných liekov Hlavné smery hľadania nových a modernizácie existujúcich liekov. Úloha liekov v modernej medicíne neustále narastá, čo je spôsobené viacerými dôvodmi: Syntéza bioregulátorov a metabolitov metabolizmu energie a plastov Množstvo závažných ochorení zatiaľ lieky neliečia Identifikácia potenciálnych liekov pri skríningu nových liekov chemické produkty Dlhodobé používanie množstva liekov vytvára tolerantné patológie na boj so syntézou, ktorí potrebujú nové lieky s iným mechanizmom účinku Syntéza zlúčenín s programovateľnými vlastnosťami (upravené procesy v známych sériách liekov vedú k vzniku nových štruktúr evolúcie mikroorganizmov resyntéza prírodných fytolátok, chorôb, na liečbu počítačovým vyhľadávaním biologicky aktívnych látok), ktoré potrebujú účinné liečivá Niektoré z používaných liečiv spôsobujú vedľajšie účinky tým, že majú stereoselektívnu syntézu eutomérov (enantiomér chirálneho liečiva , kvôli čomu je potrebná farmakologická aktivita) a najaktívnejšie konformácie na vytvorenie bezpečnejších liekov spoločensky významných drog 10

Moderné problémy farmaceutickej chémie Vývoj metód pre farmaceutickú a biofarmaceutickú analýzu Sľubné oblasti hľadania v tejto oblasti Len Riešenie tohto dôležitého problému je možné na základe zásadných teoretických štúdií fyzikálnych a chemických vlastností liečiv Pracovať na zlepšení presnosti liekov analýzy, jej špecifickosti, citlivosti a so širokým využitím moderných chemických a fyzikálnych a chemických metód. rýchlosť, ako aj automatizáciu jednotlivých etáp alebo celej analýzy.Využitie týchto metód by malo pokryť celý proces od tvorby nových liekov až po kontrolu kvality a zvýšiť hospodárnosť metód analýzy.Zníženie náročnosti finálnych výrobný produkt. Taktiež je potrebné vypracovať novú a vylepšenú regulačnú dokumentáciu pre lieky a liekové produkty. Perspektívnym je rozvoj kvality a zabezpečenie analýzy skupín liekov zohľadňujúcich požiadavky na ich jednotné štandardizačné metódy. spojené príbuznosťou chemickej štruktúry založenej na použití fyzikálno-chemických metód 11

Surovinová základňa farmaceutickej chémie Rastlinné suroviny (listy, kvety, semená, plody, kôra, korene rastlín) a produkty ich spracovania (mastné a éterické oleje, šťavy, gumy, živice); Živočíšne suroviny (orgány, tkanivá, žľazy zabitého dobytka); Fosílne organické suroviny (ropa a produkty jej destilácie, produkty destilácie uhlia; produkty základnej a jemnej organickej syntézy); Anorganické minerály (minerálne horniny a produkty ich spracovania chemickým priemyslom a metalurgiou); 12

História farmaceutickej chémie Vznik farmácie sa stráca v hlbinách primitívnej éry. Primitívny človek bol úplne závislý od vonkajšieho sveta. Pri hľadaní úľavy od chorôb a utrpenia používal rôzne prostriedky zo svojho prostredia, z ktorých prvé sa objavili v období zberu a boli rastlinného pôvodu: belladonna, mak, tabak, palina, kurník. S rozvojom poľnohospodárstva, domestikáciou zvierat a prechodom na chov dobytka boli objavené nové rastliny s liečivými vlastnosťami: čemerice, stodoly a mnohé ďalšie. Výroba náradia a domácich potrieb z pôvodných kovov, rozvoj keramiky viedol k výrobe riadu, ktorý umožňoval prípravu liečivých elixírov. V tomto období sa do liečiteľskej praxe zaviedli lieky minerálneho pôvodu, ktoré sa naučili získavať z hornín, ropy a uhlia. trinásť

História farmaceutickej chémie S príchodom písania sa objavujú prvé lekárske texty obsahujúce popisy liekov, spôsoby ich prípravy a použitia. V súčasnosti je známych viac ako 10 staroegyptských papyrusov, ktoré sa tak či onak venujú medicíne. Najznámejší z nich je Ebersov papyrus („Kniha o príprave liekov na všetky časti tela“). Toto je najväčší z papyrusov a pochádza z roku 1550 pred Kristom. e. a obsahuje okolo 900 receptov na liečbu chorôb tráviaceho traktu, pľúc, očí, uší, zubov, kĺbov. štrnásť

História farmaceutickej chémie Theophrastus – otec botaniky Theophrastus (okolo 300 pred Kr.), jeden z najväčších raných gréckych filozofov a prírodovedcov, je často označovaný ako „otec botaniky“. Jeho pozorovania a spisy týkajúce sa liečivých vlastností a vlastností bylín sú mimoriadne presné, dokonca aj vo svetle moderných poznatkov. V rukách drží vetvičku belladony. pätnásť

História farmaceutickej chémie Dioscorides Vo vývoji všetkých úspešných a trvalých systémov poznania nastáva bod, keď veľké množstvo pozorovaní a intenzívneho výskumu presahuje úroveň obchodu alebo profesie a získava status vedy. Dioskorides (1. storočie nášho letopočtu) silne ovplyvnil tento prechod vo farmácii. Starostlivo popísal pravidlá pre odber liekov, ich skladovanie a používanie. V renesancii sa vedci opäť obracajú k jeho textom. šestnásť

História farmaceutickej chémie Počas stredoveku v západnej civilizácii sa v kláštoroch zachovali zvyšky vedomostí o farmácii a medicíne. Mnísi zbierali bylinky v okolí kláštorov a prenášali ich do vlastných bylinkových záhrad. Zaoberali sa prípravou liekov pre chorých a ranených. Mnohé rukopisy sa zachovali v dotlači alebo preklade v kláštorných knižniciach. Takéto záhrady možno stále nájsť v kláštoroch v mnohých krajinách. 17

História farmaceutickej chémie Avicenna (Ibn Sina) 980 - 1037 Najvýznamnejší predstaviteľ filozofov arabského obdobia. Významne sa zaslúžil o farmáciu a medicínu. Farmaceutické učenie Avicenny bolo akceptované ako autorita na Západe až do 17. storočia. Traktát „Canon of Medicine“ je encyklopedické dielo, v ktorom sú pochopené a revidované predpisy starovekých lekárov v súlade s úspechmi arabskej medicíny. V „Kánone“ Ibn Sina navrhol, že choroby môžu byť spôsobené niektorými drobnými tvormi. Ako prvý upozornil na nákazlivosť kiahní, rozlíšil medzi cholerou a morom, opísal lepru, oddeľujúc ju od iných chorôb a študoval množstvo ďalších chorôb. Ibn Sina tiež odvádza pozornosť od opisu liečivých surovín, liekov, spôsobov ich výroby a použitia. osemnásť

História farmaceutickej chémie Obdobie iatrochémie (XVI-XVII storočia) Zakladateľom iatrochémie je nemecký lekár a alchymista Philip Aureol Theophrastus Bombast von Hohenheim (1493-1541), ktorý vošiel do dejín pod pseudonymom Paracelsus, zdieľal starogrécku doktrína štyroch živlov. Paracelsova medicína bola založená na ortuťovo-sírovej teórii. Učil, že živé organizmy pozostávajú z tej istej ortuti, síry, solí a množstva iných látok, ktoré tvoria všetky ostatné telá prírody; keď je človek zdravý, tieto látky sú vo vzájomnej rovnováhe; choroba znamená prevahu alebo naopak nedostatok jedného z nich. Na obnovenie rovnováhy Paracelsus používal v lekárskej praxi okrem tradičných aj mnohé liečivé prípravky minerálneho pôvodu - zlúčeniny arzénu, antimónu, olova, ortuti atď. bylinné prípravky. Paracelsus tvrdil, že úlohou alchýmie je výroba liekov: „Chémia je jedným z pilierov, o ktoré sa musí lekárska veda opierať. Úlohou chémie vôbec nie je vyrábať zlato a striebro, ale pripravovať lieky. devätnásť

História farmaceutickej chémie Obdobie zrodu prvých chemických teórií (XVII-XIX storočia) c. 17. storočie – teória flogistónu (I. Becher, G. Stahl) c. 18. storočie - vyvrátenie teórie flogistónu. Kyslíková teória (M. V. Lomonosov, A. Lavoisier) 1804 - Nemecký farmakológ Friedrich Serturner izoloval z ópia prvý alkaloid (Morphine) 1818 -1820. – Pelletier a Caventon izolujú strychnín, brucín, vyvíjajú metódy na separáciu chinínu a cinchonínu izolovaného z kôry chinovníka XIX – Vznikajú Americké a Európske farmaceutické asociácie 20

História farmaceutickej chémie Jeden z úspešných výskumníkov vo vývoji nových chemické zlúčeniny, špeciálne vytvoreným na boj proti patogénom bol francúzsky lekárnik Ernest Forunio (1872 -1949 Vo svojej ranej práci navrhuje použitie zlúčenín bizmutu a arzénu na liečbu syfilisu. Jeho výskum "vydláždil cestu" pre sulfonylamidové zlúčeniny a chemikálie s antihistamínové vlastnosti.V roku 1894 Behring a Roux oznámili účinnosť protilátok proti záškrtu.Farmaceutickí vedci v Európe a Spojených štátoch začali nový objav okamžite uvádzať do výroby.Sérum sa stalo dostupným v roku 1895 (!) a životy tisícov deti boli zachránené. Očkovanie koní záškrtom bolo prvým z mnohých krokov vo vývoji antidot, oblasť, ktorá vyvrcholila vývojom vakcíny proti detskej obrne v roku 1955. 21

História farmaceutickej chémie Moderné obdobie Druhá štvrtina 20. storočia znamenala rozkvet éry antibiotík. Penicilín je prvé antibiotikum, ktoré v roku 1928 izoloval Alexander Fleming z kmeňa huby Penicillium notatum. V rokoch 1940-1941 pracovali H. W. Flory (bakteriológ), E. Cheyne (biochemik) a N. W. Heatley (biochemik) na izolácii a priemyselnej výrobe penicilínu a tiež ho prvýkrát použili na liečbu bakteriálnych infekcií. V roku 1945 dostali Fleming, Flory a Chain Nobelovu cenu za fyziológiu a medicínu „za objav penicilínu a jeho liečivých účinkov pri rôznych infekčných chorobách“. Farmaceutická chémia s využitím najnovšieho technického pokroku v každom z odvetví vedy vyvíja a vyrába najnovšie a najlepšie lieky. Dnes na to farmaceutická výroba využíva metódy a vysoko kvalifikovaný personál z každého odvetvia vedy. 22

Literatúra "Pharmaceutical Chemistry", vyd. V. G. Belikova „Farmaceutická chémia. Priebeh prednášok, vyd. V. V. Chupak-Belousova "Základy lekárskej chémie" V. G. Granik "Syntéza základných liekov" R. S. Vartanyan "Lekárska chémia" V. D. Orlov, V. V. Lipson, V. V. Ivanov " Lieky "M. D. Mashkovsky https: //vk. com/nspu_pc 23

- je to veda založená na všeobecných zákonoch chemických vied, ktorá študuje otázky súvisiace s liečivými látkami: ich zloženie a štruktúra, výroba a chemická povaha, vplyv jednotlivých štruktúrnych vlastností ich molekúl na povahu pôsobenia na organizmus, chemické a fyzikálne vlastnosti liečivé látky, ako aj spôsoby kontroly ich kvality, skladovanie liekov.

Preklad do angličtiny - " farmaceutická chémia«.

Farmaceutická chémia hrá vedúcu úlohu spolu s príbuznými farmaceutickými vedami (toxikologická chémia). Pre dôkladnejšie štúdium témy si pozorne prečítajte vyššie uvedené články!

Čo je farmaceutická chémia (farmaceutická chémia)?

Na druhej strane možno povedať, že ide o špecializovanú vedu založenú na poznatkoch príbuzných chemických (organická, anorganická, analytická, fyzikálna a koloidná chémia), ako aj biomedicínskych (biologická chémia, fyziológia) disciplín.

Znalosť biologických disciplín odhaľuje pochopenie zložitých fyziologických procesov prebiehajúcich v organizme na základe chemických a fyzikálnych reakcií, čo umožňuje racionálnejšie využívať liečivé látky, sledovať ich pôsobenie v organizme a na základe toho meniť štruktúra molekúl vytvorených liečivých látok správnym smerom, aby sa dosiahol požadovaný farmakologický účinok.

Veľký význam vo farmaceutickej chémii majú metódy na štúdium obsahu liečivých látok v prípravku, ich čistoty a ďalších faktorov, ktoré sú základom ukazovateľov kvality. Analýza liekov (farmaceutická analýza) má za cieľ identifikovať a kvantifikovať hlavné zložky lieku.

Farmaceutická analýza v závislosti od farmakologického účinku liečiva (vymenovanie, dávkovanie, spôsob podania) zahŕňa stanovenie nečistôt, sprievodných látok a pomocných látok v liekových formách.

Je dôležité, aby sa lieky hodnotili komplexným spôsobom pre všetky ukazovatele. Preto sa na základe výsledkov farmakologického rozboru liekov vydáva záver o možnosti ich využitia v lekárskej praxi.

Štúdium štruktúry molekuly liečiva, okrem toho, vývoj metód syntézy a analýzy nie je možný bez znalosti organickej a analytickej chémie. Farmakokinetické charakteristiky liečiv predstavujú mimoriadne dôležité a povinné informácie, ktoré poskytujú racionálne a efektívna aplikácia drogy, umožňujú rozšíriť poznatky týkajúce sa špecifickosti ich pôsobenia.

Kompatibilita liečivých látok v preskripcii, dátumoch spotreby, výrobných metódach, podmienkach skladovania a výdaja liekov spája farmaceutickú chémiu s technológiou liekov, ekonomikou a organizáciou farmácie. Tieto problémy však rieši iba kompetentný odborník so znalosťami farmaceutickej chémie (farmaceut-analytik).

Moderná farmaceutická chémia (farmaceutická chémia).

V súčasnom štádiu je farmaceutická chémia úzko prepojená s fyzikou aj matematikou, keď sa pomocou týchto vied vykonávajú fyzikálne a chemické metódy analýzy liečiv a výpočty vo farmaceutickej analýze, preto v kombinácii s mnohými vedami ide o tzv. veľký význam ako vo farmácii, tak aj v medicíne.všeobecne.

Vďaka výdobytkom modernej farmaceutickej chémie vznikli lieky, ktoré poskytujú nášmu zdravotníctvu efektívne a bezpečné metódy liečby mnohých chorôb. Spolu s tým sú však v medicíne oblasti, kde je ešte veľa práce na vytvorení nových vysoko účinných liekov, sú to: onkologické, kardiovaskulárne a vírusové ochorenia.

Ďakujeme, že nás čítate! Naše skupiny Vkontakte a Facebook sa každým dňom zväčšujú a zväčšujú, takže každý z vás môže pomôcť rozvoju projektu kliknutím na „Páči sa mi to“, rozprávaním priateľom a pridávaním sa do skupín, čaká nás veľa zaujímavých vecí! =)

Video z kurzov farmaceutickej chémie online: