Inhibítory protónovej pumpy: nové bezpečnostné údaje. Inhibítory protónovej pumpy: generačná klasifikácia Nízkodávkové inhibítory protónovej pumpy alebo h2 blokátory

Inhibítory protónovej pumpy (synonymá: inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy, inhibítory protónovej pumpy; blokátory protónovej pumpy, blokátory H+/K+-ATPáza, blokátory vodíkovej pumpy, PPI, PPI atď.) - antisekrečné lieky určené na liečbu acid-dependentných ochorení tráviaceho traktu znížením tvorby kyseliny chlorovodíkovej v dôsledku blokovania protónovej pumpy v parietálnych bunkách žalúdočná sliznica - H+/K+-ATPáza.

Podľa modernej Anatomicko-terapeuticko-chemickej klasifikácie lieky(ATX) inhibítory protónovej pumpy (IPP) sú zahrnuté v sekcii A 02B„Protivredové lieky a lieky na liečbu gastroezofageálneho refluxu“ do skupiny A 02pred Kr"Inhibítory protónovej pumpy". Uvádza medzinárodné generické názvy pre sedem inhibítorov protónovej pumpy (prvých šesť je schválených v USA a Ruská federácia; siedmy, dexrabeprazol, nie je v súčasnosti schválený na použitie):

• A 02pred Kr 01 Omeprazol
• A 02pred Kr 02 Pantoprazol
• A 02pred Kr 03 Lansoprazol
• A 02pred Kr 04 Rabeprazol
• A 02pred Kr 05 Esomeprazol
• A 02pred Kr 06 Dexlansoprazol
• A 02pred Kr 07 Dexrabeprazol

Do skupiny sú zaradené aj inhibítory protónovej pumpy v kombinácii s rôznymi antibiotikami A 02BD Kombinácie liekov na eradikáciu Helicobacter pylori».

Boli publikované aj údaje o množstve nových inhibítorov protónovej pumpy, ktoré sú v súčasnosti v rôznych štádiách vývoja a klinických skúšok (tenatoprazol, D lansoprazol, ilaprazol atď.).

Inhibítory protónovej pumpy sú v súčasnosti uznávané ako najúčinnejšie lieky, ktoré potláčajú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Inhibítory protónovej pumpy sú široko používané v klinickej praxi pri liečbe ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny (vrátane prípadov, keď je potrebná eradikácia). Helicobacter pylori), ako napríklad:

- gastroezofageálna refluxná choroba (GERD);

- žalúdočný a / alebo dvanástnikový vred;

- Zollingerov-Ellisonov syndróm;

- poškodenie žalúdočnej sliznice spôsobené užívaním nesteroidných protizápalových liekov;

- gastrointestinálne krvácanie rôzneho pôvodu

- funkčná dyspepsia;

štvornásobná alebo trojitá terapia antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy sú tiež indikované na zabránenie vstupu kyslého obsahu žalúdka do Dýchacie cesty počas celkovej anestézie (Mendelssohnov syndróm).

Inhibítory protónovej pumpy sú dostupné v dávkových formách, ako sú „obalené tablety“, „kapsuly“, „enterické kapsuly“ (PPI, okrem ezomeprazolu, sú dosť nestabilné voči účinkom kyslého obsahu žalúdka), ako aj „lyofilizát na prípravu infúzny roztok“, „prášok na infúzny roztok“. Parenterálne formy na intravenózne podanie sú indikované najmä na liečbu v prípadoch, keď je perorálne podanie lieku obtiažne.

Podľa chemickej štruktúry sú všetky PPI deriváty benzimidazolu a majú jedno molekulárne jadro.

V skutočnosti sa všetky líšia iba chemickými radikálmi na pyridínových a benzimidazolových kruhoch, ktoré určujú ich individuálne vlastnosti týkajúce sa trvania latentnej periódy, trvania účinku lieku a vlastností. pH-selektivita, interakcie s inými súčasne užívanými liekmi atď.

Esomeprazol, dexlansoprazol a dexarabeprazol sú optické izoméry omeprazolu, lansoprazolu a rabeprazolu. Vďaka tejto modifikácii majú vyššiu biologickú aktivitu.

Mechanizmus účinku rôznych inhibítorov protónovej pumpy je rovnaký a líšia sa najmä farmakokinetikou a farmakodynamikou.

Je potrebné poznamenať, že hoci všetky inhibítory protónovej pumpy majú rovnaký mechanizmus účinku, čo zabezpečuje podobnosť ich klinických účinkov, každý z nich má farmakokinetické vlastnosti (pozri tabuľku), ktoré určujú ich individuálne vlastnosti a môžu slúžiť ako základ pre výber pri predpisovaní a vedení terapie, hoci v závislosti od geneticky určeného typu metabolizmu sa farmakokinetika PPI a ich koncentrácia v krvi môže u rôznych pacientov výrazne líšiť.

Tabuľka. Farmakokinetika PPI

Napríklad minimálna inhibičná koncentrácia pre omeprazol je 25-50 mg / l, lansoprazol - 0,78-6,25 mg / l, pantoprazol - 128 mg / l.

Podľa výsledkov komparatívnych štúdií je potrebné venovať pozornosť tomu, že u omeprazolu a ezomeprazolu sa farmakokinetika zvyšuje počas prvých dní podávania, potom dosiahne plató, zatiaľ čo u lansoprazolu, pantoprazolu a rabeprazolu sa nemení, zostávajú stabilné.

Pozornosť treba venovať aj faktu, že hlavným ukazovateľom, ktorý určuje rýchlosť rozvoja PPI efektu, je ich biologická dostupnosť. Napríklad sa ukázalo, že omeprazol má najnižšiu biologickú dostupnosť (po 1. dávke je 30 – 40 % a pri 7. dávke sa zvyšuje na 60 – 65 %). Naproti tomu biologická dostupnosť počiatočnej dávky lansoprazolu je 80 – 90 %, čo vedie k rýchlejšiemu nástupu účinku tohto liečiva.

Preto, ako poznamenali mnohí výskumníci, skoré dátumy terapia lansoprazolom má určité výhody z hľadiska rýchlosti nástupu účinku, čo potenciálne zvyšuje adherenciu pacienta k liečbe.

Treba si však uvedomiť, že rôzne prípravky PPI v súčasnosti používané v klinickej praxi sa líšia rýchlosťou nástupu klinického účinku len v prvých dňoch liečby a do 2. – 3. týždňa podávania sa tieto rozdiely strácajú.

Podstatným momentom pre prax aplikácie je napríklad taký moment, že príjem antacíd, podobne ako potrava, neovplyvňuje farmakokinetiku pantoprazolu. Sukralfát a príjem potravy môžu zmeniť absorpciu lansoprazolu. Farmakokinetiku omeprazolu môže zmeniť príjem potravy, ale nie tekuté antacidá. Preto sa lansoprazol a omeprazol užívajú 30 minút pred jedlom a pantoprazol a rabeprazol - bez ohľadu na jedlo.

Zistilo sa, že pre všetky PPI trvanie antisekrečného účinku nekoreluje s koncentráciou liečiva v krvnej plazme, ale s plochou pod farmakokinetickou krivkou koncentrácia-čas ( AUC), čo odráža množstvo liečiva, ktoré sa dostalo do protónovej pumpy. Porovnávacie štúdie zistili, že po 1. dávke všetkých PPI je najvyššia miera AUC bol na pantoprazole. V ezomeprazole to bolo menej, ale postupne sa zvyšovalo po 7. dávke mierne vyššie ako AUC pantoprazol. Indikátor AUC omeprazol bol najnižší spomedzi všetkých porovnávaných PPI.

Preto - omeprazol by sa mal predpisovať 2-krát denne - a lieky s najvyššou rýchlosťou AUC(pantoprazol a esomeprazol) u väčšiny pacientov stačí užiť jedenkrát. Treba poznamenať, že u určitého počtu pacientov možno vyššie uvedené pripísať lansoprazolu a rabeprazolu.

Treba si však uvedomiť, že klinický význam tohto faktu sa redukuje najmä na frekvenciu užívania rôznych PPI a frekvencia užívania lieku je zasa spojená s problémom adherencie pacienta k liečbe.

Zároveň je však potrebné vziať do úvahy, že existuje významná variácia v trvaní antisekrečného účinku, a to ako pre rôzne inhibítory protónovej pumpy, tak aj individuálne od 1 do 12 dní. Preto by sa stanovenie individuálneho rytmu podávania a dávok liekov pre každého pacienta malo vykonávať individuálne pod kontrolou intragastrického pH-metrika.

Dôležitým rozdielom medzi rôznymi prípravkami PPI je ich pH- selektivita. Je známe, že k selektívnej akumulácii a rýchlej aktivácii všetkých PPI dochádza iba v kyslom prostredí. Rýchlosť ich premeny na účinnú látku sa zvyšuje pH závisí od hodnoty R Ka pre dusík v štruktúre pyridínu. Zistilo sa, že pre pantoprazol R Ka je 3,0 pre omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - 4, pre rabeprazol - 4,9. To znamená, že pri pH 1,0-2,0 v lúmene sekrečných tubulov, všetky PPI sa tam selektívne akumulujú, rýchlo sa menia na sulfénamid a pôsobia rovnako efektívne. S nárastom pH Transformácia PPI sa spomaľuje: rýchlosť aktivácie pantoprazolu sa zníži dvakrát pH 3,0 omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - at pH 4,0 rabeprazol - at pH 4.9. Pantoprazol sa prakticky nezmení na aktívnu formu, keď pH 4,0 omeprazol, esomeprazol a lansoprazol - s pH 5,0, keď aktivácia rabeprazolu stále prebieha. Pantoprazol je teda najviac pH-selektívne a rabeprazol - najmenej pH- selektívny PPI.

V tejto súvislosti je zaujímavé, že niektorí autori majú schopnosť rabeprazolu aktivovať v širokom rozsahu pH sa považuje za jej výhodu, pretože je spojená s rýchlym antisekrečným účinkom. Podľa iných nízka pH Jeho nevýhodou je selektivita rabeprazolu. Je to spôsobené tým, že reaktívne formy PPI (sulfénamidy) sú potenciálne schopné interagovať nielen s SH-cysteínové skupiny protónovej pumpy, ale aj s akýmikoľvek SH- skupiny organizmov. V súčasnosti okrem parietálnych buniek fungujú aj protónové pumpy ( H + /Komu+ - alebo H + /Na+ -ATPáza) sa našli v bunkách a iných orgánoch a tkanivách: v epiteli čreva, žlčníku; obličkové tubuly; epitel rohovky; vo svaloch; bunky imunitného systému (neutrofily, makrofágy a lymfocyty); osteoklasty atď. To znamená, že ak sú PPI aktivované mimo sekrečných tubulov parietálnej bunky, môžu ovplyvniť všetky tieto štruktúry. V bunkách tela sa nachádzajú organely s kyslým prostredím (lyzozómy, neurosekrečné granuly a endozómy), kde pH 4,5-5,0 – preto môžu byť potenciálnymi cieľmi pre PPI (najmä rabeprazol).

Z toho sa dospelo k záveru, že pre selektívnu akumuláciu v sekrečných tubuloch parietálnej bunky R Ka IPP by optimálne mala byť pod 4,5.

To je rozdiel pH-selektivita inhibítorov protónovej pumpy je tiež diskutovaná ako patogenetický mechanizmus pre potenciálne vedľajšie účinky IPP pri ich dlhodobom užívaní. Teda možnosť zablokovania vakuoláru H+ -ATPáza neutrofilov, ktorá môže zvýšiť náchylnosť pacienta na infekciu. Takže najmä na pozadí terapie PPI bolo popísané zvýšené riziko komunitnej pneumónie, je však potrebné poznamenať, že takáto komplikácia s najväčšou pravdepodobnosťou nie je pri dlhodobej liečbe, ale iba v počiatočné obdobie užívanie PPI.

Je potrebné venovať pozornosť aj skutočnosti, že terapeutický účinok IPP výrazne závisí od rýchlosti vylučovania liečiv z tela. Metabolizmus inhibítorov protónovej pumpy povolený v Rusku sa vyskytuje hlavne v pečeni za účasti CYP 2C 9, CYP 2C 19, CYP 2D 6 a CYP 3A 4, - izoenzýmy cytochrómu R 450. Polymorfizmus génov cytochrómového systému CYP 2S 19 je určujúcim faktorom v tom, že rýchlosť nástupu a trvanie antisekrečného účinku PPI u pacientov sa výrazne líšia.

Zistilo sa, že v ruskej populácii je prevalencia génových mutácií CYP 2C 19 kódujúci metabolizmus PPI (homozygoti, žiadne mutácie, rýchly metabolizmus PPI; heterozygoti, jedna mutácia; dve mutácie, pomalý metabolizmus), pre zástupcov kaukazskej rasy sú 50,6 %, 40,5 % a 3,3 %, pre Mongoloidná rasa- 34,0 %, 47,6 % a 18,4 %, v uvedenom poradí. Ukazuje sa teda, že 8,3 až 20,5 % pacientov je rezistentných na jednorazovú dávku PPI.

Výnimkou je rabeprazol, ktorého metabolizmus prebieha bez účasti izoenzýmov. CYP 2C 19 a CYP 3A 4, čo je zrejme dôvodom konštantnej hodnoty jeho biologickej dostupnosti po prvej aplikácii, ako aj jeho najmenšej interakcie s liečivami metabolizovanými cez cytochrómový systém P 450 a najmenšia závislosť od polymorfizmu génu kódujúceho izoformu 2 C 19 v porovnaní s inými inhibítormi protónovej pumpy. Rabeprazol menej ako iné lieky ovplyvňuje metabolizmus (deštrukciu) iných liekov.

Klírens omeprazolu a ezomeprazolu je výrazne nižší ako u iných PPI, čo vedie k zvýšeniu biologickej dostupnosti omeprazolu a jeho stereoizoméru ezomeprazolu.

Javy ako „odolnosť voči inhibítorom protónovej pumpy“, „prelom nočnej kyseliny“ atď., pozorované u mnohých pacientov, môžu byť spôsobené nielen genetickými faktormi, ale aj inými znakmi stavu tela.

Keď už hovoríme o liečbe inhibítormi protónovej pumpy, treba si samozrejme uvedomiť problém bezpečnosti ich používania. Tento problém má dva aspekty: bezpečnosť IPP ako triedy a bezpečnosť jednotlivých liekov.

Vedľajšie účinky užívania inhibítorov protónovej pumpy možno rozdeliť do dvoch skupín: vedľajšie účinky pozorované pri krátkych liečebných cykloch a vznikajúce pri dlhodobom užívaní týchto liekov.

Bezpečnostný profil inhibítorov protónovej pumpy počas krátkych (do 3 mesiacov) liečebných cyklov je veľmi vysoký. Najčastejšie, s krátkymi kurzami terapie, vedľajšie účinky z centrálnej nervový systém bolesť hlavy, únava, závraty a z gastrointestinálneho traktu (hnačka alebo zápcha). V zriedkavých prípadoch sú zaznamenané alergické reakcie (kožná vyrážka, bronchospazmus). Pri intravenóznom podaní omeprazolu boli opísané prípady poškodenia zraku a sluchu.

Zistilo sa, že pri dlhodobom (najmä niekoľko rokov) nepretržitom používaní blokátorov protónovej pumpy, ako je omeprazol, lansoprazol a pantoprazol, dochádza k hyperplázii enterochromafínových buniek žalúdočnej sliznice alebo k progresii atrofickej gastritídy. Bolo poznamenané, že riziko vzniku nodulárnej hyperplázie ECL-počet buniek je obzvlášť vysoký, keď hladina gastrínu v sére prekročí 500 pg/ml.

Tieto zmeny sú zvyčajne výrazné pri dlhodobom užívaní vysokých dávok PPI (najmenej 40 mg omeprazolu, 80 mg pantoprazolu, 60 mg lansoprazolu). Pri dlhodobom používaní veľkých dávok sa zaznamenalo aj zníženie úrovne absorpcie vitamínu. B 12 .

Pre spravodlivosť treba poznamenať, že v praxi je potreba dlhodobého udržiavania takýchto vysokých dávok inhibítorov protónovej pumpy zvyčajne len u pacientov so Zollinger-Ellisonovým syndrómom a u pacientov s ťažkou erozívno-ulceróznou ezofagitídou. Tvrdí to Výbor pre lieky v gastroenterológii FDA (Food and Drag Administration, USA), "...pri dlhodobom užívaní PPI nedochádza k významnému zvýšeniu rizika vzniku atrofickej gastritídy, črevnej metaplázie alebo adenokarcinómu žalúdka." Preto môžeme s istotou povedať, že tieto lieky majú vo všeobecnosti dobrý bezpečnostný profil.

Dôležitým problémom bezpečnosti liečby je možnosť zmeny účinku liekov pri súčasnom užívaní s IPP. Zistilo sa, že pantoprazol má najnižšiu afinitu k cytochrómovému systému spomedzi PPI. P 450, keďže po počiatočnom metabolizme v tomto systéme dochádza k ďalšej biotransformácii pod vplyvom cytosolickej sulfatransferázy. To vysvetľuje nižší potenciál liekových interakcií s pantoprazolom ako s inými PPI. Preto sa predpokladá, že ak je potrebné užívať niekoľko liekov na súčasnú liečbu iných ochorení, najbezpečnejšie je použitie pantoprazolu.

Osobitný bod je potrebné uviesť a nežiaduce účinky po prerušení liečby inhibítormi protónovej pumpy. Množstvo štúdií napríklad zdôraznilo, že po vysadení rabeprazolu nedochádza k „rebound“ (abstinenčnému) syndrómu, t.j. nedochádza k žiadnemu kompenzačnému prudkému zvýšeniu úrovne kyslosti v žalúdku - sekrécia kyseliny chlorovodíkovej po liečbe týmto PPI sa obnovuje pomaly (v priebehu 5-7 dní). "Abstinenčný syndróm", výraznejší po zrušení ezomeprazolu, predpísaného pacientom v dávke 40 mg.

Ak vezmeme do úvahy všetky vyššie uvedené vlastnosti rôznych inhibítorov protónovej pumpy (metabolické vlastnosti spojené s genetikou, príčiny rezistencie, možnosť nočných „prelomov kyseliny“ atď.), môžeme konštatovať, že akýkoľvek jeden „najlepší“ liek na liečbu choroby súvisiace s kyselinou neexistujú. Preto, aby sa predišlo zlyhaniu liečby PPI, výber a predpisovanie inhibítorov protónovej pumpy by sa malo individuálne a včas upraviť s ohľadom na odpoveď na prebiehajúcu liečbu a v prípade potreby by malo byť sprevádzané individuálnym výberom liekov. a dávky ich príjmu pod kontrolou. pH-metria (denne pH-metria) alebo gastroskopia.

Na pozadí dlhodobej liečby rôznymi inhibítormi protónovej pumpy sa môže objaviť získaná (sekundárna) rezistencia na určité PPI. Takáto rezistencia sa prejaví po dlhodobej liečbe tým istým liekom, keď jeho účinnosť výrazne klesá na pozadí nepretržitého používania počas jedného roka alebo dlhšie, ale prechod pacientov na liečbu inými PPI zlepšuje ich stav.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sú izolované vo forme kapsúl alebo tabliet. Títo lieky možno použiť len podľa predpisu ošetrujúceho lekára. Viac o liekoch sa dozviete z nášho článku.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porušenia kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Lieky tejto skupiny sa predpisujú na rôzne ochorenia žalúdka (vred, gastritída, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy.

Okrem toho sa inhibítory protónovej pumpy nevyhnutne používajú v komplexnej terapii s antibakteriálne lieky na eradikáciu baktérie Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematického užívania liekov, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú činnosť žalúdka a čriev.

Ako fungujú lieky

Liek sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Účinná látka lieku vstupuje do čreva, po ktorom dochádza k absorpcii do krvi. Ďalej účinná látka liečiva preniká do žalúdočnej sliznice.

Treba si uvedomiť, že v prvých dňoch po začatí užívania inhibítorov protónovej pumpy pacient nezaznamenáva žiadne pozitívne zmeny. Je to spôsobené predovšetkým tým, že tieto tablety majú kumulatívny účinok, to znamená, že začnú pôsobiť v plnej sile po nahromadení dostatočného množstva účinnej látky v sekrécii žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmovými a antacidovými prípravkami, niekedy antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy sú v podstate zamerané na zníženie kyseliny chlorovodíkovej, ktorá je potrebná pri liečbe vredov. Ide o to, že pri prekysleniežalúdočná šťava progreduje žalúdočný vred alebo dvanástnikový vred. Zníženie kyslosti je nevyhnutné na urýchlenie procesu hojenia vredov v žalúdku. Okrem toho sú tieto prostriedky predpísané pre chronické choroby Gastrointestinálny trakt ako prevencia exacerbácií dvakrát ročne.

Indikácie na použitie

Gastroenterológ predpisuje protónové inhibítory, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto vlastnosť sa zvyčajne vyskytuje pri nasledujúcich ochoreniach gastrointestinálneho traktu:

• chronické pálenie záhy;
• gastritída rôznej etiológie;
• gastroduodenitída;
• prítomnosť vredu žalúdka alebo dvanástnika.

Napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, tento liek sa odporúča používať iba podľa pokynov lekára.

Ak vašu diagnózu nepotvrdí odborník, takýto druh samoliečby môže viesť k nezvratným následkom.

Kontraindikácie pre prijatie

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

• Oficiálna anotácia k PPI uvádza, že použitie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča ženám, ktoré nosia dieťa, ako aj pri dojčení dieťaťa.
• Nemôžete liečiť žalúdok s týmito liekmi pre deti, ktoré nedosiahli vek 12 rokov.
• Aj v zozname kontraindikácií je riadok, ktorý sa týka individuálnej neznášanlivosti účinnej látky. V tomto prípade lekár zmení tablety na podobné.

Napriek odporúčaniam výrobcu môže lekár v niektorých prípadoch predpísať tabletky počas tehotenstva a laktácie. Stáva sa to väčšinou v extrémnych prípadoch, keď už pre ženu „v pozícii“ niet iného východiska.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje individuálnymi vedľajšími účinkami. Treba poznamenať, že sú dosť zriedkavé. Zoberme si tie hlavné:

• nevoľnosť;
• strata chuti do jedla;
• bolesť hlavy;
• zápcha alebo hnačka;
• zvracať;
• bolesť v žalúdku;
• alergická reakcia vo forme vyrážky na koži.

Efektívne PPI

Inhibítory protónovej pumpy možno rozdeliť zhruba do piatich skupín. Ich rozdielom je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa môže meniť režim, priebeh liečby alebo dávkovanie lieku. Všetky existujúce druhy inhibítory sú zamerané na zníženie tvorby žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najúčinnejších liekov.

Účinnú látku a jej dávkovanie predpisuje ošetrujúci lekár v závislosti od typu ochorenia, jeho závažnosti, symptómov a kontraindikácií u pacienta.

Prípravky na báze lansoprazolu

Rozdielom tejto skupiny je vysoká nasiakavosť. Medzi tieto fondy patria: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin a ďalšie.

Pozrime sa podrobnejšie na najobľúbenejšie lieky na báze lansoprazolu:

• Acrylans. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg účinnej látky. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Výrobca vyrába liek v baleniach po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže režim a priebeh liečby upraviť ošetrujúci lekár.
• Lancid. Prostriedky na liečbu ochorení tráviaceho traktu závislých od kyseliny, vyrábané v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 15 mg účinnej látky. Dávkovanie lieku je určené na jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár dávku zvýšiť.
• Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg aktívnej zložky. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíši od vyššie uvedených analógov.

Lieky na báze omeprazolu

K dnešnému dňu najpopulárnejší liek, ktorý je predpísaný na zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy, ako aj v prítomnosti žalúdočného vredu. Mnoho štúdií preukázalo účinnosť tohto lieku. Lieky s touto účinnou látkou majú výhodu nízkej ceny.

Existujú také tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atď.

Zvážte niektoré z názvov týchto inhibítorov protónovej pumpy:

• Omez. Kapsuly novej generácie obsahujú o niečo viac účinnej látky ako prípravky na báze lansoprazolu. Jedna kapsula obsahuje 40 mg účinnej látky. Aplikujte raz denne. Táto dávka je dostatočná na inhibíciu tvorby kyseliny počas dňa a noci. Priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár.
• Bioprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg účinnej látky. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje tvorbu kyseliny. Stačí vypiť jednu kapsulu denne.
• Omesol. Inhibítor protónovej pumpy pomáha inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinnej látky. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
• Losek. Jedna kapsula obsahuje 30 mg účinnej látky.

Treba poznamenať, že inhibítory protónovej pumpy na báze omeprazolu sú zastarané a v súčasnosti sa zriedka používajú na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu.

Lieky na báze pantoprazolu

Protónová skupina má určitú zvláštnosť - jemne ovplyvňujú sliznicu žalúdka. Z tohto dôvodu môže byť priebeh liečby dlhý, aby sa predišlo možným relapsom.

Do tejto skupiny patria: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atď.

Pozrime sa podrobnejšie na niektoré lieky na báze pantoprazolu:

• Controloc. Inhibítor je dostupný vo forme tabliet. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg aktívnej zložky. V závislosti od diagnózy sa spôsob podávania a dávkovanie môžu líšiť.
• Nolpaza. Uvoľňuje sa v dávke 20 a 40 mg. Zvláštnosťou tejto drogy je, že jej používanie je zakázané do 18 rokov. Používajte raz denne, najlepšie ráno.
• Ultera. Inhibítor protónovej pumpy je analógom Nolpazy. Dávkovanie a spôsob podávania sú rovnaké.

Po konečnom zotavení môžu byť lieky predpísané ako profylaxia.

Prípravky na báze rabeprazolu

Finančné prostriedky tejto skupiny efektívne zvládajú túto úlohu.

Medzi lieky na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet atď.

Pozrime sa podrobne na účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

• Baret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg účinnej zložky. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne v závislosti od účelu terapie.
• Zulbeks. Vyrába sa vo forme tabliet, kompozícia obsahuje 20 mg účinnej látky. Liečivo sa často predpisuje na liečbu vredov. Pre účinnú liečbu stačí jedna dávka, najlepšie ráno.
• Rabelok. Často sa predpisuje ako profylaxia na rozvoj peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika. Obsahuje iba 15 mg účinnej látky.

Najčastejšie sa v prítomnosti žalúdočného vredu predpisujú tablety alebo kapsuly na báze rabeprazolu.

ezomeprazolové lieky

Charakteristickým rysom tejto skupiny je, že aktívne zložky prostriedkov zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálne dávkovanie raz denne.

Medzi fondy tejto skupiny patria: Neo-Zext, Esomeprazol Canon atď.

Najpopulárnejšie lieky na báze ezomeprazolu sú nasledovné:

• Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálna refluxná choroba. Dostupné v dávke 20 mg. Nevýhodou tohto nástroja je pomerne vysoká cena. Jeden balík stojí asi 1500 rubľov.
• Emanera. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg účinnej látky. Na základe spätnej väzby od spotrebiteľov môžeme konštatovať, že produkt má dobrú účinnosť, ale pomerne vysoké náklady.

V závislosti od závažnosti ochorenia sa dávka môže líšiť.

Doposiaľ lekári a pacienti uprednostňujú prípravky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná takmer pre každého človeka. Okrem toho je priebeh liečby kapsulami na báze týchto účinných látok oveľa kratší. Pamätajte, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár po diagnostickom vyšetrení.

Na liečbu rôznych ochorení gastrointestinálneho traktu závislých od kyseliny je potrebné udržiavať konštantné pH žalúdočnej šťavy aspoň 18 hodín denne. Takže pre úspešné zbavenie sa by to malo byť viac ako 4, pre uzdravenie - 3. Pri eradikácii H. pylori (baktérie, ktoré prispievajú k rozvoju gastritídy, peptického vredu a iných patológií žalúdka) je potrebné, aby pH žalúdočnej šťavy je nad 5. Dlhodobé udržiavanie potrebnej kyslosti je dosiahnuté pomocou inhibítorov protónovej pumpy (PPI). Sú najúčinnejšie zo všetkých liekov, ktoré majú antisekrečný účinok.

Aké lieky sú PPI?

Žalúdočná šťava obsahuje kyselinu chlorovodíkovú. Vyrába sa v samotnom žalúdku. Spočiatku parietálne bunky vylučujú chloridové a draselné ióny. Potom pomocou enzýmu H + / K + -ATPázy sú draselné ióny nahradené vodíkovými protónmi. Náročný proces transport vodíka a tvorba kyseliny chlorovodíkovej sa nazýva protónová pumpa. Aby sa zabránilo spusteniu mechanizmu sekrécie kyseliny, používajú sa špeciálne antisekrečné lieky.

Inhibítory protónovej pumpy (inhibítory H+/K+-ATPázy) vytvárajú kovalentnú väzbu s enzýmom transportujúcim vodík, prípadne blokujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej. Benzimidazolové deriváty majú takýto účinok:

• Omeprazol (Omez, Oprazol, Gastrozol, Ultop);
• Pantoprazol (Zovant, Pangastro, Panzol, Pantex);
• Lansoprazol (Lanzap, Normicid, Lancerol);
• Rabeprazol (Pariet, Barol, Razol);
• Esomeprazol (Esomealox, Nexium, Esozol);
• Dexlansoprazol (Dexilant).

Úplne prvým PPI, ktorý bol klinicky použitý, bol omeprazol. Bol syntetizovaný v roku 1979 vo Švédsku. A v roku 1988 bola nová skupina liekov - inhibítory protónovej pumpy - uznaná ako najúčinnejšia na liečbu stavov závislých od kyseliny.

Začali sa vytvárať ďalšie lieky, ktoré inhibujú H + / K + -ATP-ázu. V roku 1991 bol vo Francúzsku vytvorený Lansoprazol, v roku 1994 - Pantoprazole (Nemecko), v roku 1996 - Rabeprazol (Veľká Británia).

Teraz sa v klinickej praxi používa izomér omeprazolu, Esomeprazol, syntetizovaný v roku 2001 vo Švédsku. Tento liek je považovaný za najúčinnejší, jeho biologická dostupnosť je vyššia, znižuje sekréciu kyseliny chlorovodíkovej na dlhší čas.

Prečo sa predpisujú PPI?

PPI sa používajú na diagnostiku stavov závislých od kyseliny. Aplikujte omeprazolový test. Ústup príznakov ochorenia () sa objaví na 3-5 deň po užití 40 mg omeprazolu. Ak sa tak nestane, príčinou sú iné patológie.

Vlastnosti použitia IPP

Všetky PPI sú proliečivá. Nefungujú hneď. Najprv pod vplyvom kyseliny prechádzajú do aktívnej formy - sulfénamidu. A už táto látka blokuje enzým, ktorý sa podieľa na syntéze kyseliny chlorovodíkovej. Aby liek fungoval, mali by sa brať do úvahy vlastnosti PPI:

1. Na to, aby sa aktivovali inhibítory protónovej pumpy, je potrebné kyslé prostredie (pH žalúdočnej šťavy by nemalo byť vyššie ako 4). Preto je zbytočné ich používať v kombinácii s inými antisekrečnými liekmi.
2. Užívajte liek na prázdny žalúdok, pol hodiny pred raňajkami. Pite 1 krát denne. Liek dlhodobo inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku.
3. Všetky PPI sú slabé alkálie. Pod vplyvom kyseliny chlorovodíkovej sa aktívna forma benzimidazolu premieňa na sulfénamid, ktorý vytvára ireverzibilnú väzbu s H + / K + -ATPázou. Aby protónová pumpa opäť začala pracovať, je potrebné aktualizovať molekulu tohto enzýmu. To sa stane do 30-48 hodín. Preto PPI na dlhú dobu nastavujú určité pH žalúdočnej šťavy. Úroveň kyslosti závisí od dávky lieku.
4. PPI interferujú s absorpciou určitých liekov. Urýchľujú vstrebávanie digoxínu, makrolidových antibiotík; spomaliť absorpciu ampicilínu, atazanaviru, ketokonazolu, prípravkov železa.
5. Po zrušení PPI sa po 3-5 dňoch obnoví sekrécia kyseliny chlorovodíkovej.

Všetky PPI v krátkom čase eliminujú taký nepríjemný príznak ako pálenie záhy. Keď sa však tento príznak objaví, nemali by ste okamžite bežať do lekárne a kúpiť si omeprazol alebo jeho moderné analógy. Je nevyhnutné podstúpiť kompletnú diagnostiku a vylúčiť prítomnosť. PPI maskujú príznaky tohto nebezpečná choroba sťažujú včasnú diagnostiku. Inhibítory protónovej pumpy majú tiež kontraindikácie na použitie a môžu spôsobiť vedľajšie účinky.

Vedľajšie účinky PPI

Pred predpísaním PPI lekár určí pomer prínosu a poškodenia. Tieto lieky sa neodporúčajú tehotným a dojčiacim deťom do 14 rokov. Sú kategoricky kontraindikované v prípade precitlivenosti na deriváty benzimidazolu.

Užívanie PPI niekedy spôsobuje vedľajšie účinky:

• bolesť brucha;
• suché ústa;
• vyrážka, svrbenie;
• bolesť hlavy, závraty;
• ospalosť;
• bolesť kĺbov, svalov;
• slabosť.

Keďže PPI znižujú vstrebávanie solí železa, môže k tomu dôjsť v dôsledku dlhodobej liečby.

Väčšina vedľajších účinkov je krátkodobá a ustane po ukončení terapeutickej kúry. Niekedy pri dlhodobom používaní PPI dochádza k:

• nodulárna hyperplázia buniek žalúdočnej sliznice;
• liečivé;
• napreduje.

Preto pred užitím liekov je potrebná konzultácia s lekárom.

Záver

PPI účinne a rýchlo eliminujú pálenie záhy, podporujú rýchle zjazvenie vredov a dokonca inhibujú rast baktérií, ktoré spôsobujú gastritídu. Majú menej vedľajších účinkov a trvajú dlhšie ako iné antisekrečné lieky. Nemali by sa však liečiť samostatne.

Ak sa objavia príznaky stavov závislých od kyseliny (bolesť pod hrudnou kosťou, pálenie záhy, krvácanie z pažeráka, žalúdka), je potrebné podstúpiť diagnostiku, aby sa zistila príčina týchto príznakov. A aký druh výskumu je potrebný, odporučí gastroenterológ. Po vyšetrení lekár určí vhodnosť užívania inhibítorov protónovej pumpy.

Porušenia zažívacie ústrojenstvo keď kyslosť stúpa v žalúdku, vyskytuje sa u mnohých ľudí. V takýchto časoch lekár predpisuje na liečbu inhibítory protónovej pumpy.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a ako môžu pomôcť pacientovi? Toto je zvláštny druh lieky zamerané na liečbu chorôb žalúdka a čriev závislých od kyseliny, pretože blokujú protónovú pumpu v bunkách žalúdočnej sliznice a tým znižujú aktívnu tvorbu žalúdočnej šťavy.

Aké látky patria do čeľade

Inhibítory protónovej pumpy, čo to je?

Čo sú inhibítory - sú to blokátory transportu iónov draslíka a vodíka z bunky. Vďaka tomu klesá kyslosť žalúdočnej šťavy.

Inhibítory sú tak pomenované, pretože sú schopné inhibovať (obmedzovať) produkciu žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky vo svojom pôsobení znižujú hladinu kyseliny v žalúdočnej šťave a sú žiadané pri liečbe gastroenterologických ochorení. Pôsobením týchto liekov protónová pumpa umiestnená v bunkovej membráne znižuje svoju prácu, čo znamená, že produkcia kyseliny sa spomaľuje a pacient sa cíti lepšie.

Lieky novej generácie uľahčujú liečbu chorôb tráviaceho systému.

Ďalšie informácie! Omeprazol je považovaný za prvý liek, ktorý dokázal znížiť nadmernú tvorbu žalúdočnej šťavy.

Omeprazol je bežný liek, mnohí ho užívajú na zmiernenie príznakov doma. Je však potrebné pochopiť, že tento liek má aj svoje vedľajšie účinky, ktoré neumožňujú jeho dlhodobé užívanie.

Zdravotnícki pracovníci už dlho sa vyrábajú iné lieky, ktoré majú vlastnosti na zníženie kyslosti v ľudskom žalúdku. V lekárňach na to nájdete akýkoľvek vhodný liek, ktorý nemá prakticky žiadne vedľajšie účinky.

Okrem toho na liečbu určitých ochorení je potrebné použiť kombinované prostriedky. Zahŕňajú nielen prípravky STI, ale aj antibakteriálne lieky.

Omeprazol - tento liek bol uvoľnený na trh po tom, čo prešiel všetkými testami. Ihneď po tom dostalo veľa ľudí dobrý liek na zmiernenie príznakov ochorení črevného traktu v momente, keď sa aktivujú bunky zodpovedné za tvorbu kyseliny chlorovodíkovej.

Keďže sa tento liek stal dobrým pomocníkom pri liečbe gastroenterologických ochorení, bolo rozhodnuté vytvoriť ďalšie podobné lieky, ktoré môžu zmierniť stav pacienta a budú mať tiež minimálne vedľajšie účinky.

V súčasnosti nájdete v lekárňach päť možností na výrobu inhibítorov protónovej pumpy:

• omeprazol;
• lansoprazol;
• rabeprazol;
• Esomeprazol.

Ďalšie informácie! Je dôležité pochopiť, že lieky tohto typu nemôžu úplne vyliečiť chorobu, ale iba prispievajú k dlhodobej remisii. Na vyliečenie choroby musíte podstúpiť komplexnú liečbu, ktorej jednou z častí budú inhibítory protónovej pumpy.

Pantoprazol je považovaný za najúčinnejší liek z celej skupiny. Používa sa hlavne na klinikách. Ukázalo sa, že čím neskôr bol liek vyrobený, tým je účinnejší.

Ako fungujú

Inhibítory protónovej pumpy sú obľúbené pri liečbe gastroenterologických ochorení. Vďaka týmto liekom sa pri liečbe vredov a refluxu darí pacientom dosiahnuť stav dlhodobej remisie.

Tri a pol hodiny po užití tabletky sa všetky aktívne zložky z tenkého čreva dostanú do plazmy. A potom sa dostanú do parietálnych buniek a začnú svoju činnosť, v dôsledku čoho blokujú nadmernú aktivitu.

Hoci je pôsobenie inhibítorov protónovej pumpy odlišné, je stabilné. Účinky inhibítorov nezávisia od príjmu potravy alebo iných liekov.

Po druhej dávke omeprazolu začína biologická dostupnosť klesať, pri užívaní ezomeprazolu sa naopak zvyšuje, pri užívaní posledných liekov tohto typu zostáva stabilná od prvého do posledného dňa liečby.

K rozkladu všetkých účinných látok dochádza v pečeni človeka, pričom sa vylučujú bežným spôsobom – pri močení.

Malo by byť zrejmé, že omeprazol má dobu účinku nie dlhšiu ako 14 hodín, v súvislosti s tým sa pacientovi odporúča užívať ho aspoň dvakrát denne, aby sa dosiahol trvalý účinok. Dlhodobá liečba môže spôsobiť vzhľad vedľajšie účinky.

Naproti tomu ezomeprazol je metabolicky stabilný, čo vám pomôže užívať lieky po dobu 24 dní bez obáv z vedľajších účinkov. Liek sa má užívať raz denne, vydáva sa v lekárňach bez lekárskeho predpisu.

Pantoprazol sa najčastejšie používa na liečbu v nemocniciach vo forme injekcií. Zvyčajne sa liek užíva spolu s antibakteriálnymi liekmi, čo pomáha zvýšiť účinok lieku.

Mechanizmus akcie:

1. absorbuje sa z tenkého čreva a vstupuje do krvných kanálov;
2. hromadí sa v parietálnych bunkách;
3. v kyslom prostredí žalúdka sa protóny začnú na seba viazať;
4. protónová pumpa sa aktivuje pod vplyvom kyseliny;
5. sa naviažu SH skupiny protónovej pumpy a dôjde k inhibícii.

Lieky by sa mali užívať pravidelne, jednorazová liečba neprinesie žiadne výsledky.

Dôležité! V lekárskej praxi je protónová pumpa enzým, ktorý sa nachádza v bunkovej membráne stien žalúdka. Názvy protónová pumpa a protónová pumpa majú rovnaký význam, sú zodpovedné za kyslosť žalúdočnej šťavy.

Pri vymenovaní

1. Gastritída - zápal sliznice žalúdka.
2. Pri dlhodobom užívaní lekárske prípravky s vysokým obsahom hormónov.
3. Keď sa človek lieči nesteroidnými liekmi na rôzne zápaly.
4. Ak dôjde k refluxu potravy do pažeráka zo žalúdka.

Na liečbu iných ochorení tráviaceho systému sa používa inhibítor protónovej pumpy, tieto lieky pomáhajú znižovať tvorbu žalúdočnej šťavy.

Spolu s antibakteriálnymi liekmi táto skupina liekov pomáha rýchlo vyliečiť choroby tráviaceho systému, ktoré boli spôsobené baktériou Helicobacter pylori.

Liečbu predpisuje iba ošetrujúci lekár po správnej diagnóze ochorenia, pretože liečba mnohých ochorení si vyžaduje zložité kombinácie, ktoré zahŕňajú inhibítory:

• s metronidazolom;
• tinidazol;
• ammoxicilín;
• klaritromycín.

Pred výberom liekov lekár vykoná prieskum a zmeria kyslosť v horných častiach žalúdka. Ak jeden liek neprinesie požadovaný výsledok, lekár predpíše iný liek.

Keďže telo každého človeka je iné, reakcia na jeden liek sa u ľudí môže líšiť. U niektorých pacientov môže byť pozorovaná rezistencia na inhibítory protónovej pumpy, je to spôsobené genetickými schopnosťami tela, ako aj komplikáciami počas choroby.

Preto pred vymenovaním kompletnú liečbu, lekár analyzuje intragastrické pH a až potom zvolí priebeh liečby a dávkovanie.

Inhibítory sú klasifikované podľa choroby, na ktorú sa budú používať. Zároveň je potrebné pripomenúť, že iba lekár môže správne diagnostikovať ochorenie, takže by ste sa mali zdržať nevedomého užívania liekov sami.

Kto nesmie

Lieky, ktoré blokujú tvorbu žalúdočnej šťavy, majú množstvo kontraindikácií. Je to spôsobené tým, že pri prechode cez placentárnu bariéru ovplyvňujú bunky žalúdočnej sliznice, v dôsledku čoho sa hromadia v materskom mlieku. Z tohto dôvodu ženy počas tehotenstva a laktácie nesmú užívať tieto lieky.

Zdravotnícky personál neodporúča užívať tieto lieky deťom do 12 rokov. Od pred týmto interné systémy organizmy prechádzajú formovaním správneho fungovania. A blokátory vodíkových čerpadiel vedú k vážnemu zlyhaniu.

Pre tých, ktorí sú precitlivení na prvky, ktoré tvoria lieky, sa odporúča prestať užívať lieky.

Aké vedľajšie účinky vznikajú pri užívaní inhibítorov protónovej pumpy:

• ospalosť;
• pretrvávajúce bolesti hlavy;
• problémy so spánkom;
• alergie.

Ak sa človek pri užívaní liekov obáva takýchto javov, musíte o tom povedať svojmu lekárovi, ktorý vyberie iný liek a môžete pokračovať v liečbe. Neodporúča sa začať ochorenie kvôli pravdepodobnosti komplikácií.

Je teda zrejmé, že nástup inhibítorov protónovej pumpy sa stal účinným nástrojom na liečbu veľkého počtu ochorení tráviaceho systému. Pacientom pomáhajú rýchlo zmierniť príznaky nepohodlia spôsobeného nadmernou tvorbou žalúdočnej šťavy a zmierňujú pálenie záhy. A v budúcnosti, a vyliečiť chorobu úplne, je užívanie liekov v komplexnej terapii.