Ipp gyógyszerek. A protonpumpa-gátlókkal való hosszú távú savszuppresszió buktatói. Amit a kezelés megkezdése előtt tudnia kell

Különösen gyakori:

A gyomorhurut a lakosság 80 százalékánál figyelhető meg, a gyomor dyspepsia százalékát fedi. Teljesen világos, hogy ilyen kiábrándító statisztikák mellett a gyomor-bélrendszeri patológiák gyógyításának problémája különösen aktuális.

Mi az a protonpumpa?

A protonpumpa-gátlók gátolják a savtermelést a gyomorban

Szivattyú - egy szakkifejezés, amely a szivattyú egyik fajtáját jelenti. És kicsit furcsa ezt a nevet látni az emberi test anatómiájában. A hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatázra alkalmazott protonpumpa kifejezés azonban képes megmagyarázni ennek az enzimfehérjének a funkcióját, amely a pozitív elektronokat szállítja át az intercelluláris septumon.

A protonszivattyút protonszivattyúnak is nevezik. Ez egy összetett polipeptidlánc, amely aminosav-maradékokból áll, és szerkezetében pozitív hidrogén- és káliumionokat tartalmaz. A H+/K+-ATPázt negyven éve izolálták enzimatikus hidroláz fehérjeként, és ezzel egy időben protonpumpának is nevezték. Részt vesz a sósav és egy olyan enzim előállításában, amely a B12-vitamint passzív formából aktívvá alakítja.

A hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatáz a gyomornyálkahártya szülői sejtjeiben található. Sósavat is termelnek. Pozitív töltésű hidrogén protonokat (H+) szállít a szülői (parietális) sejt citoplazmájából a felső sejtközi septumon keresztül a gyomor üregébe. Ilyenkor a káliumion (K+) beköltözik a sejtbe. Ugyanakkor a klorid anionok (CL-) a gyomor területére szállítódnak.

H+ protonok szabadulnak fel a szénsav (H2CO3) bomlása következtében, a szénsavanhidráz enzim hatására. A megmaradt kationok (HCO3-) a klórkationok helyett a vérbe kerülnek, amelyek a gyomorba kerülve és ott hidrogénnel egyesülve sósavmolekulákat képeznek. Így sósav szabadul fel a gyomor lumenébe a H+/K+-ATPáz közreműködésével H+ és Clv€’ ionok formájában, és a K+ ionok visszajutnak a membránon keresztül.

Mik azok a protonpumpa-gátlók és mire valók?

A gátlás visszatartást jelent. Ebben az esetben a HCl szintézisének gátlása. A protonpumpa-gátlók feladata a gyomor sósavtermelésének visszaszorítása, amit a kálium- és hidrogénionok sejtből történő kiszállításának blokkolásával érnek el. A gátlás hatékonynak bizonyult a gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésében, mint pl.

A protonpumpa-gátlók különböző mértékben gátolják a sósav termelődését. Ezek a gyógyszerek nem okoznak függőséget, nincs mellékhatásuk. Ezért ezt a gyógyszerkategóriát a Gasztroenterológusok Világkongresszusa 1988-ban Rómában a savszabályozó gyógyszerek fő csoportjaként fogadta el.

A PPI minden további fejlesztése magasabb aktivitásban és hatástartamban különbözik az előzőtől. De a tényleges hatékonyságot bizonyos tényezők befolyásolják, amelyek közül az első helyet a szervezet egyéni érzékenysége foglalja el.

PPI hatásmechanizmus

A protonpumpás gyógyszereket szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában. A gyomorból a gyógyszer a vékonybélbe jut, ahol feloldódik és felszívódik a vérbe, amely először a májba juttatja az inhibitor molekulákat, majd csak ezután jutnak be a gyomornyálkahártya parietális sejtjébe, ahol felhalmozódnak a szekrécióban. tubulusok.

A PPI-k tetraciklusos szulfenamiddá alakulnak, amely nem hagyja el a szekréciós tubulusokat, kötődik a pumpa ionos maradékaihoz és blokkolja azt. Így a H+/K+-ATPáz ki van zárva a sósav képződéséből. A folyamat újraindulásához új H + / K + -ATPáz enzim termelésére van szükség, ami 1,5-2 nap múlva következik be. Ez az idő határozza meg a protonpumpa-gátlók terápiás hatásának időtartamát.

A gyógyszer első vagy egyszeri alkalmazásakor hatékonysága nem olyan jelentős, mivel jelenleg nem minden protonpumpa van beágyazva a szekréciós membránba, néhányuk a sejt belsejében található. Ezek a mikrorészecskék az újonnan szintetizált hidrogén-kálium adenozin-trifoszfatázokkal együtt megjelennek a membránon, kölcsönhatásba lépnek a gyógyszer további adagjaival, és antiszekréciós hatása teljes mértékben érvényesül.

Az antiszekréciós terápia lehetővé teszi a sósav koncentrációjától függő betegségek leállítását. Így a nyombélfekély 3 feletti pH-érték mellett napi 18-20 órán keresztül gyógyul; GERD kezelésére 4-nél nagyobb pH szükséges, a Helicobacter pylori baktérium enyhén savas környezetben 5-nél nagyobb pH-értéknél elpusztul.

Mi az a pH?

protonpumpa-gátlók

Itt hadd tegyek egy kis kitérőt, amelyben megtalálja a pH-érték (pe-hamu) magyarázatát. További magyarázatra van szükség a gyomor-bél traktus savas állapotának és a PPI-szerek hatásának további magyarázatára.

A folyékony anyagok és oldatok sav-bázis jellegét meghatározó pH-skála összehasonlítható egy matematikai egyenessel, amelyen pozitív és negatív számok találhatók.

A pH-érték 14 egység. A kémiailag semleges víz (matematikai skálán nullához hasonlítható) pH-értéke 7. A 7-nél kisebb pH-jú anyagok savasak. A 7-es szám felettiek lúgosak. Ennek megfelelően minél alacsonyabb a pH-szám, annál nagyobb az anyag vagy oldat savassága, és fordítva, minél magasabb a pH, annál alacsonyabb a savasság, de a lúgos közeg szintje nő.

Protonpumpa-gátlók jellemzése

A PPI-ket különösen hatékony gyógyszerként ismerik el a magas savassággal összefüggő peptikus fekélyek kezelésében, és vezető helyet foglalnak el a fekélyellenes gyógyszerek között. Az antiszekréciós eredményt ebben az esetben a sósav képződésének közvetlen befolyásolásával érik el.

Ez a gyógyszerkategória hatékonysága és ártalmatlansága tekintetében felülmúlja az összes többi szekréciót gátló gyógyszert. A PPI 5 gyógyszergenerációt tartalmaz, amelyek közül az elsőt, az omeprazolt 1989-ben fejlesztették ki.

Omeprazol

Ma az egyik legszélesebb körben használt és legszélesebb körben használt gyógyszer. Hatékonyságát megerősítik olyan vizsgálatok eredményei, amelyekben a gyomor-bél traktus különböző patológiáiban szenvedő betegek vettek részt. Az omeprazol és a H2-blokkolók összehasonlításában a protonpumpa-gátló előnye a gyulladásos folyamatok enyhítésének hatékonysága, ugyanakkor a fekélyes nyálkahártya-tályog egyértelműen késleltetett.

Még a gastrinomában (rosszindulatú daganat, amely a gasztrin hormont termeli, amely serkenti a HCl termelését) szenvedő betegeknél is pozitív tendenciát figyeltek meg. Ezenkívül az omeprazol fokozta a szedett antibiotikumok helikobaktérium-ellenes hatását. A biohasznosulás, vagyis az, hogy a hatóanyag a szervezetben a hatásterületét eléri, 50% között mozog, ennek 95 százaléka kötődik a plazmafehérjékhez.

Ennek a gyógyszernek a legmagasabb tartalma a vérben a bevétel után egy órával koncentrálódik, és legfeljebb 3 óráig tart. A standard terápiás séma magában foglalja a gyógyszer napi kétszeri bevételét, 20 mg adagonként. Egy hónapon belül a nyombélfekélyes sebek 97%-ban, a gyomorfekélyek pedig 80%-ban gyógyulnak.

Lansoprazol

Ennek a gyógyszernek a legmagasabb, 80-90%-os biohasznosulása van a sósav termelését gátló gyógyszerek csoportjában. A lansoprazol eltér elődjétől az antiszekréciós hatást biztosító gyökök kialakításában.

Tanulmányok kimutatták, hogy a használat 5. napján a Lansoprazole 11,5 órán keresztül 4 feletti pH-értéket biztosít a gyomorban (összehasonlításképpen: a pantoprazol 10 órán keresztül ugyanazt a savasságot tartotta fenn). A lansoprazol napi 15, 30 és 60 mg bevétele javasolt (a patológia súlyosságától függően). Az esetek 95%-ában a fekély 4 héten belül gyógyul.

Pantoprazol

A pantoprazol azért vonzó, mert lehetővé teszi a hosszú távú alkalmazást a peptikus fekély kezelésében a terápiás hatás megszilárdítása érdekében. Az eredmény változékonysága ellenére (a sav-bázis szint 2,3 és 4,3 között változott) a gyógyszer beadási módjai nem befolyásolják jelentősen a farmakokinetikájukat.

Más szavakkal, a pantoprazolt intravénásan és orálisan is alkalmazzák. A pantoprazollal kezelt betegek tízéves megfigyelése azt mutatta, hogy a gyógyszer alkalmazása után nem fordult elő relapszus.

Rabeprazol

A piridin- és imidazolgyűrűn a rabeprazol az omeprazolhoz képest is megkülönböztető jegyekkel rendelkezik, amelyek hatékonyabban kötik meg az adenozin-trifoszfát mazy kálium- és hidrogén-protonjait. A rabeprazol felszívódik a szervezetben, és a terápiás hatást 51,8%-ban éri el, 96,3%-ban kötődik a vérfehérjékhez. Ennek a gyógyszernek a napi 40 mg-os napi egy hónapon át történő használatával a fekély 91%-kal gyógyul.

Ezomeprazol

Az Esomeprazol szerkezeti képletében csak egy S-izomer van, ezért a gyógyszer nem annyira érzékeny a máj általi hidroxilációra, mint elődei, amelyek R-izomerekkel rendelkeznek, és nem ürülnek ki olyan gyorsan a szervezetből. Ezek a tényezők növelik a parietális sejtekben a protonpumpákat elérő inhibitorok mennyiségét. A napi 40 mg-os ezomeprazol pH-értékét 4-nél nagyobb értéken tartja 14 órán keresztül. Ez az eddig elért legmagasabb terápiás hatás.

Helicobacter pylori és PPI-k

A protonpumpa-gátlóknak összesen 5 generációja létezik.

A savfüggő betegségekről és az azokat kiváltó okokról szólva nem szabad elfelejteni a Gram-negatív spirálbaktériumot, a Helicobacter pylori-t, mivel a tudósok arra a következtetésre jutottak, hogy ez a baktérium egyfajta katalizátor, az előfordulás kiváltója. ezeknek a betegségeknek.

És ez a baktérium, amely a gyomorban telepszik meg, provokálja a gyomor-bél traktus gyulladásos visszaesését. Ezért a savfüggő patológiák kezelését a tetraciklin csoport antibiotikumaival, és különösen a metronidazollal kombinálva végezzük.

Következtetés. Az API-val kapcsolatos munka folytatódik

A protonpumpa-gátlók öt generációját általánosan jóváhagyták és sikeresen használják. Hat évvel ezelőtt egy új gyógyszer, a Dexlansoprazole került forgalomba és engedélyezett a GERD kezelésében.

Jelenleg Japánban új IPN-t fejlesztenek és tesztelnek. Ez a tenatoprazol. Ez az imidazopiridin származéka. Igaz, egyes szakértők úgy vélik, hogy ez a gyógyszer általában megismétli az előző generációkat.

Kicsit korábban Koreában fejlesztették ki az Ilaprazolt, amely 2-3-szor hatékonyabb, mint az Omeprazole. De az USA-ban, az EU-országokban és Oroszországban nincs engedély a használatára. Most Japán próbálja népszerűsíteni ezt a gyógyszert a nyugati piacon.

A protonpumpa-gátlók biztonságáról - videó előadásban:

Mondd el a barátaidnak! Ossza meg ezt a cikket barátaival kedvenc közösségi hálózatán a közösségi gombok segítségével. Kösz!

Gyógyszerek - protonpumpa-gátlók - listája leírással

A protonpumpa-gátlókat (PPI) a modern gyógyszerpiacon kapszulák vagy tabletták formájában izolálják. Ezeket a gyógyszereket csak az orvos utasítása szerint szabad alkalmazni. Cikkünkből többet megtudhat a gyógyszerekről.

A gyomornyálkahártya patológiáit, amelyek a gyomornedv savasságának megsértése miatt merültek fel, protonpumpa-gátlókkal kezelik. Ennek a csoportnak a gyógyszereit különféle gyomorbetegségekre írják fel (fekély, gastritis, gastroduodenitis, reflux oesophagitis, a nyelőcső eróziója stb.), Hatásuk a gyomornedv termelésének csökkentésére irányul.

Ezenkívül a protonpumpa-gátlókat szükségszerűen alkalmazzák az antibakteriális gyógyszerekkel végzett komplex terápia során a Helicobacter Pylori baktérium felszámolására, valamint a gyomor és a belek működését negatívan befolyásoló szisztematikus gyógyszeres kezelés esetén.

Hogyan hatnak a gyógyszerek

A gyógyszert szájon át kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel. A gyógyszer hatóanyaga belép a bélbe, majd felszívódik a vérbe. Ezenkívül a gyógyszer hatóanyaga behatol a gyomor nyálkahártyájába.

Meg kell jegyezni, hogy a protonpumpa-gátlók szedésének megkezdését követő első napokban a beteg nem észlel pozitív változásokat. Ez elsősorban annak tudható be, hogy ezek a tabletták kumulatív hatásúak, vagyis akkor kezdenek el teljes erővel hatni, ha elegendő mennyiségű hatóanyag halmozódott fel a gyomornedv-szekrécióban.

Ezeket a gyógyszereket komplex kezelésben alkalmazzák probiotikumokkal, enzim- és antacid készítményekkel, esetenként antibiotikumokkal.

Használati javallatok

A gasztroenterológus protongátlókat ír fel, ha a gyomor patológiáját a gyomornedv savasságának változása okozza. Ez a tulajdonság általában a következő gyomor-bélrendszeri betegségekben fordul elő:

• krónikus gyomorégés;
• különböző etiológiájú gastritis;
• gastroduodenitis;
• gyomor- vagy nyombélfekély jelenléte.

Annak ellenére, hogy a protonpumpa-gátlók nagyon ritkán okoznak mellékhatásokat, minimális ellenjavallatokkal rendelkeznek, ezt a gyógyszert csak az orvos utasítása szerint szabad használni.

A felvétel ellenjavallatai

A protonpumpa-gátlók szabványos ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• A PPI hivatalos megjegyzése kimondja, hogy a pénzeszközök felhasználása kategorikusan nem ajánlott gyermeket hordó nőknek, valamint gyermeket szoptató nőknek.
• Nem kezelheti a gyomrot ezekkel a gyógyszerekkel olyan gyermekek számára, akik még nem töltötték el a 12 éves kort.
• Az ellenjavallatok listájában is van egy sor, amely a hatóanyag egyéni intoleranciájára utal. Ebben az esetben az orvos a tablettákat hasonlóra cseréli.

Lehetséges mellékhatások

A blokkolók minden csoportját egyedi mellékhatások jellemzik. Meg kell jegyezni, hogy ezek meglehetősen ritkák. Tekintsük a főbbeket:

• hányinger;
• étvágytalanság;
• fejfájás;
• székrekedés vagy hasmenés;
• hányás;
• fájdalom a gyomorban;
• allergiás reakció bőrkiütés formájában.

Hatékony PPI-k

A protonpumpa-gátlókat nagyjából öt csoportra oszthatjuk. Különbségük a hatóanyag és annak mennyisége. A hatóanyagtól függően változhat a séma, a kezelés menete vagy a gyógyszer adagolása. Az összes létező típusú inhibitor a gyomornedv termelésének csökkentését célozza. Fontolja meg a leghatékonyabb gyógyszerek listáját.

Lansoprazol alapú készítmények

E csoport különbsége a nagy felszívódás. Ezek az alapok a következők: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin és mások.

Nézzük meg részletesebben a lansoprazolon alapuló legnépszerűbb gyógyszereket:

• Akrilánok. A gyógyszer kapszulák formájában kapható. A csomag 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A gyártó a gyógyszert 10, 20 vagy 30 kapszulát tartalmazó csomagolásban gyártja. A hivatalos megjegyzés szerint a gyógyszert naponta egyszer ajánlott inni. A betegség súlyosságától függően a kezelési rendet és a kezelést a kezelőorvos módosíthatja.
• Lancid. A gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésére szolgáló eszközök, kapszulákban. Egy kapszula 15 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. A gyógyszer adagját egyetlen adagra tervezték. Súlyos betegségek esetén az orvos növelheti az adagot.
• Epikurosz. A protonpumpa-gátló minden kapszula 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. Egy csomag 10 kapszulát tartalmaz. Az adagolás módja és dózisa nem különbözik a fent említett analógoktól.

Omeprazolon alapuló gyógyszerek

A mai napig a legnépszerűbb gyógymód, amelyet a gyomornedv fokozott szekréciójára, valamint gyomorfekély jelenlétére írnak fel. Számos tanulmány igazolta ennek a gyógyszernek a hatékonyságát. Az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek előnye az alacsony költség.

Vannak ilyen "omeprazol" hatóanyagú tabletták: Gastrozole, Demeprazole, Ultop, Ortanol, Helicid stb.

Nézzünk néhány nevet ezeknek a protonpumpa-gátlóknak:

• Omez. Az új generációs kapszulák valamivel több hatóanyagot tartalmaznak, mint a lansoprazol alapú készítmények. Egy kapszula 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. Alkalmazza naponta egyszer. Ez az adag elég ahhoz, hogy gátolja a savtermelést nappal és éjszaka. A kezelés folyamatát a kezelőorvos határozza meg.
• Bioprazol. Egy kapszula 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A protonpumpa-gátló hatékonyan csökkenti a savtermelést. Csak egy kapszulát kell inni naponta.
• Omezol. A protonpumpa-gátló segít gátolni a sósav termelődését. Egy tabletta 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. Naponta egy kapszulát vegyen be. Egyes esetekben az orvos azt javasolja, hogy a gyógyszert kétszer vegye be.
• Losek. Egy kapszula 30 mg-ot tartalmaz. hatóanyag.

Pantoprazolon alapuló gyógyszerek

A protoncsoportnak van egy bizonyos sajátossága - gyengéden hatnak a gyomor nyálkahártyájára. Emiatt a kezelés időtartama hosszú lehet az esetleges visszaesések elkerülése érdekében.

Ebbe a csoportba tartozik: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz stb.

Nézzünk meg részletesebben néhány pantoprazolon alapuló gyógyszert:

• Controloc. Az inhibitor tabletta formájában kapható. Egy kapszula 20 vagy 40 mg-ot tartalmazhat. aktív komponens. A diagnózistól függően az adagolás módja és az adagolás eltérő lehet.
• Nolpaza. 20 és 40 mg-os dózisban szabadul fel. Ennek a gyógyszernek az a sajátossága, hogy 18 éves korig tilos a használata. Használja naponta egyszer, lehetőleg reggel.
• Ulter. A protonpumpa-gátló a Nolpaza analógja. Az adagolás és az alkalmazás módja azonos.

Rabeprazol alapú készítmények

Ennek a csoportnak az alapja hatékonyan megbirkózik a feladattal.

A rabeprazolon alapuló gyógyszerek között vannak: Zolispan, Ontime, Pariet stb.

Írjuk le részletesen néhány rabeprazolon alapuló gyógyszer hatását:

• Svájcisapka. A protonpumpa-gátló 20 vagy 40 mg-ot tartalmaz. aktív komponens. A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer írják fel, a terápia céljától függően.
• Zulbek. Tabletta formájában kapható, a készítmény 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A gyógyszert gyakran fekélyek kezelésére írják fel. A hatékony kezeléshez elegendő egyetlen adag gyógyszer, lehetőleg reggel.
• Rabelok. Gyakran előírják a gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának megelőzésére. Csak 15 mg-ot tartalmaz. aktív komponens.

ezomeprazol gyógyszerek

Ennek a csoportnak az a jellemzője, hogy az alapok aktív komponensei hosszú ideig az emberi szervezetben maradnak. Emiatt az orvosok általában naponta egyszer írják elő a minimális adagot.

E csoport alapjai a következők: Neo-Zext, Esomeprazole Canon stb.

A legnépszerűbb ezomeprazol alapú gyógyszerek a következők:

• Nexium. A kezelés fő indikációja a gastrooesophagealis reflux betegség. 20 mg-os adagban kapható. Ennek az eszköznek a hátránya a meglehetősen magas ár. Egy csomag ára körülbelül 1500 rubel.
• Emanera. Naponta kétszer rendeljen hozzá. 20 mg-ot tartalmaz. hatóanyag. A fogyasztói visszajelzések alapján azt a következtetést vonhatjuk le, hogy a termék jó hatásfokkal, de meglehetősen magas költséggel rendelkezik.

A mai napig az orvosok és a betegek a lansoprazolon és a pantoprazolon alapuló készítményeket részesítik előnyben. Ez a csoport nagyon ritkán okoz mellékhatásokat, és szinte minden ember számára megfelelő. Ezenkívül az ezen hatóanyagokon alapuló kapszulákkal való kezelés sokkal rövidebb. Ne feledje, hogy bármilyen protonpumpa-gátlót csak a kezelőorvos írhat fel diagnosztikai vizsgálat után.

Új generációs gyógyszerek a protonpumpa inhibitorai (blokkolók) csoportjából

A gyomor-bélrendszeri problémák kezelése alapvető helyet foglal el a terápiában. A lakosság több mint fele szenved a gyomor savképző funkciójának megsértésével összefüggő betegségekben. Befolyásolják a teljesítményt, kényelmetlenséget okoznak, de vannak olyan gyógyszerek, amelyek enyhítik a tüneteket, és javítják az életminőséget. Az egyik ilyen gyógyszercsoport a protonpumpa-blokkolók.

A protonpumpa, a hidrogénpumpa vagy a hidrogén-kálium-adenozin-trifoszfatáz (H/K-ATPáz) egy olyan enzim, amely sósavat választ ki a gyomorban, amely összetett polipeptidláncból áll, amely aminosav-maradékokat tartalmaz. Nagy mennyiségben van jelen a szerv nyálkahártyájának parietális sejtjeiben.

A protonpumpának köszönhetően a szénsav bomlási reakciójában felszabaduló hidrogénion (H+) a citoplazmából a gyomorüregbe kerül, helyette a káliumion (K+) kerül a sejtbe. A cseréhez energia szükséges, melynek forrása a hidrolizált ATP molekula. Koncentrációs gradiens segítségével a kloridionok (Cl-) elhagyják a parietális sejtet, a gyomortubulusok lumenében hidrogénionokkal megkötve, sósav (HCL) képződését eredményezve. Szükséges az élelmiszerek emésztéséhez és a mikrobák elpusztításához. A parietális sejtek hiperfunkciójával fokozott savképződés lép fel, ezt az állapotot hiperklórhidriának nevezik. Gyomorirritációt és kellemetlen érzést okoz.

Az inhibitor egy olyan anyag neve, amelynek gátolnia kell az enzimatikus folyamatokat. Ezek a gyógyszerek közé tartoznak a hidrogénpumpa-blokkolók, amelyek a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére szolgálnak, amelyet fokozott savképződés kísér.

Hatásmechanizmusuk a H + -K + -ATPáz ("protonpumpa") enzim gátlásán alapul. A gyógyszert szájon át szedik tabletták vagy kapszulák formájában, felszívódik a vékonybél nyálkahártyáján, vérárammal áthalad a májon, és felhalmozódik a gyomor kiválasztó tubulusaiban, ahol blokkolja a sósavtermelés végső szakaszát. . Így csökken a stimulált és a bazális szekréció szintje, csökkennek a gyomorégés tünetei, az epigasztrikus régióban jelentkező kellemetlen érzés, a szájban a keserűség.

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) szedésének indikációi:

• gyomorfekély és 12 nyombélfekély;
• erozív gyomorhurut;
• NSAID gasztropátia (a fekélyek megjelenése a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - Ketorol, Diclofenac - hosszan tartó használata miatt);
• Zollinger-Ellison-szindróma (gasztrinómának nevezett rosszindulatú daganat, amely fokozott sósavszekréciót okoz);
• súlyos stressz során kialakult fekélyek;
• reflux oesophagitis (GERD, olyan betegség, amelyben a gyomor tartalma a nyelőcsőbe kerül, és ezáltal korrodálja a nyálkahártyát);
• a helicobacter pylori baktériummal kapcsolatos eróziók és fekélyek (más gyógyszerekkel kombinált kezelés).

• nagy érzékenység a gyógyszerrel szemben;
• gyermekek 13 éves korig (ebben az időszakban a testrendszerek növekedése és kialakulása következik be, a gyógyszerek szedése meghibásodást okozhat);
• jelenlegi terhesség (1. trimeszter, majd - a kezelőorvos beleegyezésével), laktációs időszak (nem végeztek vizsgálatokat, ezért nincs bizonyítékalap).

A protonpumpa (protonpumpa) olyan fehérje, amely enzimatikus szerkezettel rendelkezik, és a pozitív töltésű hidrogénionokat pozitív káliumionokra cseréli, függetlenül a szekréciós sejtek bazális membránrétegén található receptorok aktivitásától és irritációjától. A fehérje aktivitását gátló gyógyszerek gátolják a szekréciós funkciót, és olyan állapotok kombinált kezelésére használják, amelyek tünetei és megnyilvánulásai a gyomor környezet savasságától függenek. Csökkentik a sósav szekrécióját a gyomor-bél traktus lumenében azáltal, hogy gátolják a protonpumpát a gyomor hámrétegének sejtjeiben.

Protonpumpa blokkolók: gyógyszerek

Ennek a csoportnak a gyógyszereit nem olyan régen kezdték használni a gasztroenterológiai gyakorlatban. Először 1974-ben sikerült kísérleti úton előállítani olyan gyógyszert, amely képes gátolni a H+/K+-ATPáz aktivitását. Egy évvel később a gyógyszert ipari forgalomba bocsátották, és elkezdték a gyakorlatban használni, és a szakértők felismerték a PPI-ket a savszabályozó gyógyszerek fő csoportjaként. A protonpumpa tömeges blokkolóit 1988 óta kezdték használni, és az elkövetkező öt évben végzett tanulmányok lehetővé tették a sebészeti terápia, mint a peptikus fekély kezelésének fő módszerének elhagyását.

Omeprazol – történelmileg az első protonpumpa-gátló

Használati javallatok

A proton (proton) pumpa-gátlók csoportjába tartozó összes gyógyszer ugyanazokkal a felírási javallatokkal rendelkezik. A legtöbb esetben ezeket a gyógyszereket a gyomorhurut - a gyomornyálkahártya fertőző vagy traumás gyulladása, a nyálkahártya alatti réteg esetleges bevonásával járó - gasztritisz kezelésére szolgáló kombinált kezelési rendek tartalmazzák. A nagytelepülések körülbelül minden negyedik lakosában fordul elő gyomorhurut, így a PPI-k gasztroenterológiában történő alkalmazása masszívnak tekinthető ebben a betegcsoportban.

PPI hatásmechanizmus

Egyes protonpumpa-blokkolók felhasználhatók a Helicobacter pylori baktérium felszámolására, amely a gyomorban a fertőző gyulladások fő okozója, ellenáll a savas környezetnek és a legtöbb antibakteriális gyógyszernek. A fertőző gyomorhurut kezelési protokollja három sort tartalmaz, amelyek mindegyikében protonpumpa-gátlókat alkalmaznak más gyógyszerekkel (bizmutkészítményekkel, antibiotikumokkal) kombinálva, szigorúan egy bizonyos séma szerint.

Az alattomos Helicobacter pylori baktérium

A PPI kijelölésének egyéb jelzései a következők:

• duodenitis (egyfajta enteritisz, amelyet a nyombél károsodása jellemez);
• a gasztrin fokozott szekréciója, amely a hasnyálmirigyben kialakuló daganatképződés hátterében alakul ki (ulcerogén hasnyálmirigy adenoma);
• a gyomor nyálkahártyájának vagy a vékonybél kezdeti szakaszainak fekélyesedése;
• gastrooesophagealis reflux betegség (visszatérő patológia, amely a nyelőcső záróizom izomzatának gyengülése hátterében fordul elő, és a gyomortartalom rendszeres visszaáramlásában nyilvánul meg a nyelőcsőbe);
• krónikus hasnyálmirigy-gyulladás;
• dyspeptikus zavarok (tüneti kezelésként).

A PPI-k a nyelőcső azon állapotainak kezelésére használhatók, amelyeket hengeres hámfoltok képződése kísér. Az ilyen patológiák, mint például a Barrett-nyelőcső, rákot megelőző állapotok, és protonpumpa-blokkolók hosszú távú alkalmazását tehetik szükségessé.

Fontos! A PPI-k bizonyos esetekben alkalmazhatók a gastrooesophagealis reflux betegség kezelésére, amely a gyomor ischaemia szövődménye. A patológia a gyomorfalak edényeinek keringési rendellenességeinek hátterében alakul ki, és teljes szöveti nekrózishoz vezethet.

Gastrooesophagealis reflux betegség (GERD)

A gyógyszerek listája és rövid utasítások

Az alábbiakban áttekintést adunk a protonpumpa-blokkolókhoz kapcsolódó főbb gyógyszercsoportokról, valamint rövid használati utasításokat.

Pantoprazolon alapuló gyógyszerek

A "Pantoprazol" az egyik legnépszerűbb protonpumpa-gátló, amelyet széles körben alkalmaznak krónikus gastritisben, hasnyálmirigy-gyulladásban és gyomor- és bélfekélyben szenvedő betegeknél. Ha a pantoprazol készítményeket hosszú ideig írják fel, fontos figyelembe venni, hogy csökkentik a B 12 vitamin felszívódását, és étvágytalanságot okozhatnak alacsony testtömegű betegeknél.

Asztal. Pantoprazol készítmények és adagolásuk.

Jegyzet! A pantoprazolt tartalmazó készítmények nem alkalmazhatók terhesség és szoptatás ideje alatt, valamint gyermekek és 18 év alatti serdülők esetében. A pantoprazolt óvatosan kell felírni idős és szenilis embereknek, mivel az ebben a betegcsoportban történő hosszan tartó alkalmazás esetén megnő a súlyos vesebetegség kockázata, egészen a teljes diszfunkcióig. Tilos a felsorolt ​​gyógyszereket egyes HIV-fertőzés kezelésére használt vírusellenes szerekkel, például Atazanavirral együtt szedni.

"Omeprazol" és analógjai

Az "omeprazol" a legnépszerűbb gyógyszer a gyomor-bél traktus savval kapcsolatos betegségeinek kezelésére. A gyógyszert a bél és a gyomor peptikus fekélyeinek kezelésére használják, és az emésztőrendszer nem meghatározott rendellenességeinek korrigálására használható, amelyeket gyomorfájdalom, gyomorégés, savanyú böfögés és a fokozott sósavszekréció egyéb tünetei kísérnek. A gyógyszert 20 mg omeprazolt tartalmazó kapszulák formájában állítják elő, és nagyon alacsony költségű (körülbelül 24 rubel), ami a legtöbb esetben a választott gyógyszerré teszi a betegek különböző társadalmi kategóriáinak kezelésére.

Az omeprazol készítmények napi adagja mg (1-2 kapszula). A kezelés időtartama az alapbetegségtől és a kapcsolódó szövődményektől függ. Rövid tanfolyamokat (legfeljebb 7-10 napig) írnak elő a peptikus fekély súlyosbodása során, valamint a Helicobacter pylori felszámolására (antibiotikumokkal kombinálva). A reflux oesophagitis visszatérő formái esetén a hosszú távú használat (legfeljebb hat hónapig) javasolt - ebben az esetben a gyógyszert napi 1 kapszulát kell alkalmazni.

Az "omeprazol" analógjai a következők:

• "Ortanol" (342 rubel);
• "Omez" (73 rubel);
• "Ultop" (116 rubel);
• "Omitoks" (118 rubel);
• Ulkozol (269 rubel);
• "Losek" liofilizátum (1662 rubel).

Fontos! Az "omeprazol" és analógjainak hosszú távú alkalmazása negatívan befolyásolja a mozgásszervi rendszert, és növeli a sérülések és a csonttörések kockázatát (különösen a csípőízületek).

A rabeprazol és helyettesítői hatékonysága

A rabeprazol a protonpumpa-blokkolók csoportjába tartozó nátriumsó formájú anyag, amely fekélyellenes hatással rendelkezik. Az ezen alapuló készítményeket nem használják olyan széles körben a gyomor-bél traktus patológiáinak kezelésére, mivel biológiai hozzáférhetősége 10-15% -kal alacsonyabb, mint az omeprazol és a pantoprazol. A gyógyszernek azonban számos előnye van, például:

• nincs serkentő és nyomasztó hatása a központi idegrendszerre és a légzésfunkcióra;
• blokkolja a sósavtermelés végső szakaszát;
• nagy kémiai hasonlóságot mutat a zsírsejtekkel;
• könnyen behatol a gyomor parietális sejtjébe, és fokozza a bikarbonát szekréciót.

A "Rabeprazol" hatása a beadás után perceken belül kezdődik. A maximális plazmakoncentrációt orális vagy parenterális beadás után 2-4 órán belül érik el. A Rabeprazol és analógjai napi adagja mg. A terápia menete a fő diagnózistól, annak stádiumától, a gyomor és a belek károsodásának mértékétől, a gyomor-bélrendszeri környezet savasságától függ. A szakértők szerint a Rabeprazole szedésének optimális időtartama 4 hét és 2 hónap között van.

Asztal. Rabeprazol analógok és költségük.

PPI tolerancia

A legtöbb esetben a protonpumpa-blokkolókat jól tolerálják a betegek, bár a mellékhatások előfordulása a különböző korcsoportokban 13-31% lehet. Leggyakrabban a kezelés során fellépő negatív reakciókat idős (50 év feletti) betegeknél regisztrálják. Összefügghetnek az immunrendszer (allergiás reakciók) vagy az idegrendszer működésével. Az idősek gyakran panaszkodnak fejfájásról, alvászavarról, szédülésről, álmosságról és ingerlékenységről, amelyek a gyógyszer bevétele után jelentkeznek. Hosszú távú (1 hónapnál hosszabb) használat esetén néhány betegnél enyhe vagy közepesen súlyos depressziós rendellenességeket diagnosztizáltak, ezért a pszicho-érzelmi instabilitásra hajlamos személyeknek 4 hétnél tovább nem szabad PPI-t felírni.

Az álmosság az egyik lehetséges mellékhatás.

Az erre a gyógyszercsoportra jellemző mellékhatások a következők:

• hasi fájdalom;
• székletzavar;
• hányinger;
• fájdalom a felső hasban;
• hányás (ritka);
• székrekedés;
• flatus szindrómával járó puffadás.

Egyes esetekben a nyálkahártyák helyi immunitásának csökkenése miatt szájgyulladás alakul ki, amely további tüneti kezelést igényel.

Csökkent immunitású és légzőszervi patológiás személyeknél a PPI-k szedésének ritka szövődményei a légúti betegségek (pharyngitis, rhinitis, orrmelléküreg-gyulladás, hörgők és hörgőcsövek károsodása). A betegek hozzávetőleg 2-3%-ánál egyedi esetekben görcsös szindróma, izomfájdalmak és véralvadási zavarok fordultak elő.

Adhatók-e PPI-k gyermekeknek?

Annak ellenére, hogy Európában az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket aktívan használják a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban, Oroszországban tilos a protonpumpa-blokkolók alkalmazása gyermekeknél és serdülőknél, mivel nem áll rendelkezésre elegendő kutatási adat a kezelés biztonságosságáról ebben a betegcsoportban. A gasztroenterológia szakértői úgy vélik, hogy a PPI-k kijelölése 6 évnél idősebb gyermekek számára bizonyos esetekben indokolt, amit a francia, német, brit és dán gasztroenterológusok sokéves pozitív gyakorlata is megerősít. Ezekben az országokban már három éves kortól engedélyezett a protonpumpa-gátlók felírása a gyermekek számára, ha erős indikáció áll fenn.

protonpumpa-gátlók

Mit kell tudni a kezelés megkezdése előtt?

Ha a betegnek PPI-t írnak fel, teljes mértékben ki kell zárni a belek és a gyomor rosszindulatú elváltozásait, amelyek ugyanolyan tünetekkel járhatnak, mint a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának krónikus patológiái. Ezen túlmenően ennek a gyógyszercsoportnak a hosszú távú alkalmazása önmagában is növelheti a rosszindulatú daganatok növekedésének kockázatát, ezért a szakemberek feladata a másodlagos diagnosztika teljes körű elvégzése, amelynek célja az egyidejű betegségek és rendellenességek azonosítása. A májbetegségben szenvedő betegeknek a kezelés első három napjában szakorvos felügyelete alatt kell lenniük, hogy felmérjék a mellékhatások gyakoriságát és intenzitását, és szükség esetén módosítsák a kezelési rendet. Ugyanez vonatkozik a részleges veseműködési zavarban szenvedő egyénekre.

Fontos! Egyes protonpumpa-blokkolók, például a rabeprazol alapú termékek fejfájást és fokozott álmosságot okozhatnak, ezért fokozott koncentrációt igénylő munkakörben dolgozóknak óvatosnak kell lenniük a kezelés ideje alatt. Ha a beteg álmosságát észleli, orvoshoz kell fordulnia, hogy módosítsa a kezelési rendet, vagy ideiglenes rokkantsági lapot állítson ki. A kezelés során súlyos mellékhatásokkal járó munkavégzés elfogadhatatlan.

A kezelés során óvatosan kell eljárni

A PPI-k olyan gyógyszerek csoportja, amelyek kötelezőek az emésztőrendszer patológiáinak kezelésére, amelyek a savasság megsértésével járnak. A viszonylagos biztonság ellenére csak orvos írhatja fel őket, mivel a nem megfelelő használat nem kívánt mellékhatásokat és szövődményeket okozhat. A kezelés során nagyon gyakran szükséges az adagolási rend korrekciója, ezért az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekkel való öngyógyítás elfogadhatatlan.

Az 5 leghatékonyabb gyomorégés elleni gyógyszer (hidrogénpumpa blokkolók)

A gasztroenterológiában a gyomorban a sósav képződésének megállítására gyakran használnak hidrogénpumpa blokkolókat, amelyek hatékonyan enyhítik a gyomorégést.

• Gyors navigáció a cikkben:
• Protonpumpa-gátlók – mik ezek?
• Az 5 leghatékonyabb gyógyszer
• Hogyan válasszuk ki a megfelelő inhibitort
• Ellenjavallatok
• Protonpumpa-gátlók bevétele utáni következmények

Az úgynevezett savfüggő betegségek a kóros folyamatok egész komplexumát foglalják magukban, amelyek a gyomor savképződésének hátterében, hatása alatt vagy megsértésével fordulnak elő. Sajnos ezeknek a betegségeknek a prevalenciája az elmúlt években csak nőtt.

A savval összefüggő betegségek bármely életkorban megnyilvánulhatnak. Az olyan súlyos állapotok, mint a gastrooesophagealis reflux betegség (GERD), a nyelőcső nyálkahártyájának eróziójával járó reflux oesophagitis nemcsak felnőtteknél és idős betegeknél, hanem még az első életévben élő gyermekeknél is előfordulnak. Azt a téves véleményt, hogy kisgyermekek gyomrában nagyon kevés sósav termelődik, már az 1980-as évek közepén megcáfolták. A. V. Mazurin, bemutatva, hogy még egy újszülött gyermek is elegendő mennyiségű koncentrált savat termel. Természetesen a sav térfogatát és koncentrációját a különböző életkorokban a gyomor térfogatához és az elfogyasztott élelmiszerek minőségéhez viszonyítva kell értékelni a különböző életszakaszokban ( táblázat).

A sósav feleslege és az agresszív gyomorenzimek erős károsító tényező a nyelőcső, a gyomor és a nyombél nyálkahártyájában, ami megerősíti a K. Schwartz által 1910-ben megfogalmazott posztulátumot: „Nincs sav – nincs fekély”. Az agresszió egyéb tényezői közé tartoznak a különféle drogok, Helicobacter pylori, a gyomor-bél traktus mozgékonyságának károsodása.

Jelenleg savfüggő betegségek alatt krónikus, többtényezős kóros folyamatokat értünk, amelyek hosszú távú terápiát igényelnek, és növelik az egyidejű kezelés valószínűségét. A felesleges sav semlegesítésére és maguknak a savfüggő betegségek kezelésére olyan szereket használnak, amelyek megakadályozzák a sav képződését a gyomorban, vagy segítenek semlegesíteni a már kialakult savat a gyomor lumenében.

Jelenleg három fő gyógyszercsoportot használnak a savval kapcsolatos állapotok kezelésére.

Az első az antacidok. Az antacidumok alkalmazása azonban nem tudja radikálisan megoldani a problémát. Az antacidok gyorsan semlegesítik a savat a gyomor lumenében. Ennek a gyógyszercsoportnak azonban számos hátránya van. Először is - a hatás rövid időtartama. Még a leghosszabb hatású gyógyszerek is legfeljebb 1,5 órán át "működnek". Emiatt az antacid kezeléshez nagy dózisú gyógyszerek gyakori beadása szükséges a kívánt hatás eléréséhez. Az antacidok hosszan tartó alkalmazása mellék- és nemkívánatos hatások kialakulásához vezethet. Az antacidumok használatának mellékhatásai a székrekedés vagy éppen ellenkezőleg, hasmenés megjelenésével járó banális székletzavarban nyilvánulhatnak meg, a beteg által szedett savlekötők - alumínium- vagy magnéziumtartalmú - összetételétől függően. Ezenkívül a savlekötők hosszú távú alkalmazása alkalózis kialakulásával a szervezet ásványianyag-egyensúlyának felborulásához vezethet. Az antacid terápia nem szabályozza a sósavtermelést, és nem alkalmazható elsődleges kezelésként savfüggő állapotok esetén.

A savfüggő betegségek kezelésére használt gyógyszerek másik csoportjába tartoznak a H 2 -hisztamin receptorok blokkolói. A parietális sejt felszínén lévő hisztamin H 2 receptorok gátlása csökkenti a savszekréciót. Ennek a gyógyszercsoportnak azonban megvannak a maga hátrányai. A terápiás hatékonyságot a gyógyszer magas szintje biztosítja a vérben, amely esetenként többszöri adagolást igényel. A gyomornyálkahártya parietális sejtjeinek H 2 -hisztamin receptorainak blokkolóinak alkalmazásakor a gyomorszekréció elnyomása az egyik típusú receptorra hatva érhető el, míg a sósav hiperszekréciója más, a sejtfelszínen is jelenlévő receptorok stimulálása miatt alakulhat ki. - gasztrin vagy acetilkolin. Végül ezeknek a gyógyszereknek a használatakor kialakulhat velük szembeni tolerancia, és „rebound” szindróma jelentkezhet. A tolerancia már a kezelés megkezdése után két nappal kialakulhat, ezért jelenleg a H 2 -hisztamin receptor blokkolókat gyakorlatilag nem alkalmazzák a kezelésre.

A harmadik gyógyszercsoport a protonpumpa-gátlók (PPI). A PPI-k a leghatékonyabbak a savval összefüggő betegségek kezelésében. Szignifikánsan felülmúlják a hisztamin H2-receptor blokkolókat, a prokinetikumokat, a citoprotektorokat és a placebót klinikai hatékonyságukban és savszuppressziós folyamatok szabályozására való képességükben. Minden modern PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) szubsztituált benzimidazol, amelyek a piridin és benzimidazol gyűrűben különböznek egymástól. Ezek gyenge bázisok, amelyek a parietális sejtek szekréciós tubulusaiban halmozódnak fel, ahol alacsony pH-érték mellett kémiailag aktív formává (tetraciklusos szulfenamid) alakulnak, és visszafordíthatatlanul kötődnek a H + /K + -ATPázhoz (protonpumpa), blokkolva. a hidrogénionok aktív átvitele az intercelluláris térből a mirigy kiválasztó csatornáiba. Helyreállítása új protonpumpák beépülése után következik be a szekréciós tubulusok membránjába, amely mentes a PPI aktív metabolitjához való kötődéstől, így az antiszekréciós hatás időtartamát a protonpumpák megújulásának sebessége határozza meg, azaz a gyomorhámsejtek megújulásának sebessége.

A parietális sejtre ható PPI szabályozza a nappali, táplálék által stimulált és éjszakai szekréciót, gátolja a sósav termelődését, függetlenül a parietális sejtek receptoraira ható ingertől, nem okoz "rebound" szindróma és tolerancia kialakulását, gyorsan elnyomja a savszekréciót. Éppen ezért a PPI-k lehetővé teszik a gyomorszekréció 24 órás szabályozását, és a savval összefüggő betegségek kezelésének fő eszközei.

A PPI-k magas farmakológiai biztonságát a szervezetben való felhalmozódásuk szelektivitása és a H + /K + -függő ATPázzal, a gyomormirigy parietális sejtjének protonpumpájával való kölcsönhatásuk specifikussága biztosítja. Minél nagyobb a gyógyszer hatásának szelektivitása, annál jobban tolerálja a beteg, és annál kevesebb mellékhatást okoz. A PPI-k bevétele és a vékonybélben való felszívódása után aktív részük, egy benzimidazol-származék, szelektíven halmozódik fel diffúzió útján a parietális sejt szekréciós tubulusainak savas környezetében. Ott megtörténik a PPI-molekula piridingyűrűjének nitrogénatomjának protonálódása és átmenet az aktív formába - szulfenamidba, aminek következtében lehetővé válik a cisztein tiolcsoportjaihoz való kötődés a protonpumpa részeként, és blokkolja ezt az enzimet. A helyettesített benzimidazolok töltött (protonált) formái ott koncentrálódnak, ahol a pH-érték pK alatt van, és protonálódásuk megtörténik. Egy élő sejtben vannak savas környezetű kompartmentek - lizoszómák, neuroszekréciós szemcsék és endoszómák, ahol a pH-érték 4,5-5,0. A parietális sejt teljes stimulálásával a szekréciós tubulus pH-ja eléri a 0,8-at. Így a szekréciós tubulusban történő szelektív felhalmozódáshoz az IPP pK-értékének 4,5 alatt kell lennie. Ezeknek a gyógyszereknek a koncentrációja a parietális sejt szekréciós tubulusaiban 1000-szer magasabb, mint a vérben.

Az intragasztrikus pH szintjének emelkedésével a PPI-k szedésének hátterében (különösen hosszú távú és nagy dózisokban), a G-sejtek reakciója miatt hypergastrinemia alakul ki. A savtermelést negatív visszacsatolási mechanizmus szabályozza: ha a pH-érték lúgos oldalra tolódik, aktiválódnak a gasztrintermelő sejtek, és gasztrin választódik ki, ami közvetlenül érinti mind a parietális sejteket, mind az enterokromaffinszerű (ECL) sejteket. Az ECL sejtek által termelt gasztrin és hisztamin aktiváló ingerként szolgál a parietális sejtek számára - a savtermelés újraindul. A PPI-k felírásakor az intragasztrikus pH gyógyszeres szabályozás alatt áll, és várható hatás a reciprok hypergastrinemia.

Veszélyes-e a hosszú távú hypergastrinemia a PPI-k alkalmazása során, különösen az onkológiai folyamatok kialakulása szempontjából? Erre a kérdésre a patkányokon, hosszan tartó PPI-kezelés mellett végzett kísérletek eredményei adtak választ. Így a gasztrinszint szignifikáns emelkedése és az ECL sejtekből származó karcinoid tumorok előfordulásának lehetősége mutatkozott, az ECL sejtek hiperpláziája pedig a PPI dózisától és az állat nemétől függ. Ezt követően szignifikáns különbségeket azonosítottak az ECL-sejtekből származó daganatok kialakulásának valószínűsége között patkányokon végzett kísérletben és PPI-k emberben történő alkalmazásakor: eltérő érzékenység a gyomornyálkahártya károsodására hypergastrinemia esetén (a kísérletben a hypergastrinemia csak a PPI-k egész életen át tartó bevitele mellett alakul ki ) és az ECL sejtes patkányok specifikus genetikai hajlamát a hiperpláziára.

Általánosságban elmondható, hogy a PPI-k klinikai gyakorlatban történő alkalmazásának sokéves tapasztalata alapján, számos metaanalízis alapján, nem csak karcinoid, de még stádium előtti karcinoid előfordulását sem jegyezték fel. A lansoprazollal végzett terápia legfeljebb 4 évig, az omeprazollal végzett terápia legfeljebb 7 évig nem járt semmilyen daganatos vagy diszpláziás folyamattal a gyomor endokrin vagy nem endokrin sejtjeiben.

Szinte az összes létező protonpumpa-gátló metabolizmusa főként a májban történik a citokróm P450 révén. A PPI-k és más gyógyszerek kompetitív kölcsönhatása következtében, amelyek metabolizmusa szintén ennek a citokrómnak a részvételével megy végbe, a PPI-k bevitele befolyásolhatja egyes gyógyszerek májmetabolizmusát, megváltoztatva azok aktivitását. A PPI-k potenciálisan megváltoztathatják más anyagok oldhatóságát, vagy megzavarhatják azok felszabadulását a pH-függő oldhatóságú adagolási formákból. Minél több gyógyszert szed a beteg, annál nagyobb a köztük lévő kölcsönhatások valószínűsége. A klinikai gyakorlatban a szubsztituált benzimidazolokat érintő gyógyszerkölcsönhatások ritkán jelentősek, de az omeprazolt és a fenitoint vagy warfarint egyidejűleg szedő betegek gondos monitorozása javasolt. Lehetséges, hogy a lansoprazol a CYP1A2-n keresztül befolyásolja a teofillin metabolizmusát.

Epidemiológiai vizsgálatok és különösen a Központi Kutatóintézet kezdeményezésére Oroszországban végzett MEGRE-vizsgálat adatai azt mutatják, hogy a GERD prevalenciája a lakosság életkorával nő. Ha a 44 év alatti válaszadóknál 10,8%-ban észlelhető a GERD kvantitatív jele, akkor 60 év után - 18,8%-ban, míg az idősebb nőknél a GERD prevalenciája eléri a 24%-ot. Idős betegeknél rendszerint számos krónikus betegség figyelhető meg. Tehát A. A. Masharova (2008) szerint a GERD-ben szenvedő idős betegek 59,3%-ának van artériás magas vérnyomása, 41,1%-ának szívkoszorúér-betegsége (CHD). Az Egyesült Királyságban végzett multicentrikus vizsgálat pedig azt mutatta, hogy a 360 egészségügyi intézményben megfigyelt 5453 GERD-ben szenvedő beteg 20,1%-ának egyidejű artériás magas vérnyomása, 16,8%-a ízületi gyulladásban, 13,6%-a koszorúér-betegségben, 10%-a krónikus obstruktív tüdőbetegségben szenvedett. meghatározott, 8,8%-ban - mentális zavarok.

Számos egy- és többközpontú vizsgálatot végeztek különböző kutatók, amelyek kimutatták, hogy a 65 év felettiek általában számos krónikus betegségben szenvednek, és naponta 3-8 különböző gyógyszert kénytelenek bevenni. A közelmúltban fedezték fel a PPI-k és a koszorúér-betegségben szenvedő betegek kezelésében széles körben alkalmazott thrombocyta-aggregációt gátló klopidogrél közötti gyógyszerkölcsönhatásokat, amelyeket jelenleg is vizsgálnak. Az acetilszalicilsav monoterápiával összehasonlítva klopidogrellel való kombinációja jelentősen csökkenti az akut miokardiális infarktus (AMI) kiújulásának gyakoriságát. A gyomor-bélrendszeri szövődmények kockázatának csökkentése érdekében az ilyen terápiában részesülő betegek PPI-ket írnak fel. Mivel a klopidogrél egy prodrug, amelynek bioaktivációját a citokróm P450 izoenzimek, elsősorban a CYP2C19 közvetítik, az ezen citokróm által metabolizált PPI-k szedése csökkentheti a klopidogrél aktivációs és vérlemezke-ellenes hatását. 2009 májusában, a Kardiovaszkuláris Angiográfiás és Beavatkozási Társaság (SCAI) 32. éves konferenciáján olyan adatokat mutattak be, amelyek azt mutatják, hogy a clopidogrel és a PPI egyidejű alkalmazása jelentősen növeli a súlyos szív- és érrendszeri nemkívánatos események kockázatát, beleértve a szívinfarktust, a stroke-ot, instabil angina, ismételt koszorúér-beavatkozás szükségessége és koszorúér-halál. Ezt a következtetést egy, az Egyesült Államokban elvégzett nagyszabású vizsgálat eredményei alapján tették le a Medco adatbázis elemzése során, amely a PPI-k és a klopidogrél szedése során fellépő szövődmények kockázatát mérte fel stentelésen átesett betegeknél. Kiderült, hogy a nemkívánatos kardiovaszkuláris események kockázata a PPI-t klopidogrellel együtt szedő betegeknél (betegek száma (n) = 9862) 25%, míg azoknál, akik nem szedtek PPI-t (n = 6828), a kockázat alacsonyabb volt. 17,9% . A fentiekkel kapcsolatban a SCAI hivatalos közleményt adott ki, amely szerint a kérdés további tanulmányozása szükséges. Az Egyesült Államok Élelmiszer- és Gyógyszerügyi Hatósága (FDA) közleményt tett közzé a klopidogrél hatásának lehetséges csökkenésével kapcsolatban a PPI (omeprazol) szedése során, valamint arról, hogy nem kívánatos e kombináció alkalmazása. Ezzel egyidejűleg 2009 márciusában egy populációalapú eset-kontroll kohorsz-tanulmányt tettek közzé olyan 66 éves és idősebb ontariói lakosok körében, akik az AMI miatti kezelést követően a kórházból való elbocsátást követően kezdték el a clopidogrel-kezelést (n = 13636). A főcsoportot 734 olyan beteg alkotta, akik AMI miatt haltak meg, vagy a kórházból való kibocsátás után 90 napon belül újra kórházba kerültek. A kontrollcsoportba 2057 beteg tartozott, akik korrelációban voltak a fő életkorral és a korai halálozás előrejelzett valószínűségével (0,05-en belül), amelyet a kardiális kockázat előrejelzési modellel határoztak meg. Figyelembe vették a PPI-bevitelt a klopidogrél-terápia során. Az elsődleges elemzés szignifikáns összefüggést talált az AMI miatti visszafogadás és a jelenlegi PPI-használat között (korrigált esélyhányados (OR) 1,27, 95%-os konfidencia intervallum (CI) 1,03-1,57). Egy rétegzett elemzés nem tárt fel összefüggést a pantoprazol és a kiújuló MI között klopidogrél-kezelésben részesülő betegeknél (OR 1,02, 95% CI 0,70-1,47). Ezzel szemben más PPI-k esetében 40%-kal nőtt a visszatérő szívinfarktus kockázata az elbocsátást követő 90 napon belül (OR 1,40, 95% CI 1,10–1,77). Így az akut miokardiális infarktus után klopidogrél szedő betegeknél a citokróm P450 2C19-et gátló PPI-k (omeprazol, lansoprazol vagy rabeprazol) egyidejű alkalmazása a kiújuló MI fokozott kockázatával jár. Ez a hatás, amelyet a pantoprazol-terápia során nem figyeltek meg, úgy tűnik, a klopidogrél metabolikus bioaktivációjának zavarát tükrözi. Amíg további adatok nem állnak rendelkezésre a klopidogrellel való gyógyszerkölcsönhatások klinikai jelentőségéről, a klopidogrellel és a pantoprazoltól eltérő PPI-kkel történő egyidejű kezelést lehetőség szerint korlátozni kell. Az összes PPI közül a pantoprazolnak van a legkisebb affinitása a CYP2C19-hez és a CYP3A4-hez. A biotranszformáció II. fázisa a szulfáttal való konjugációból áll, és a citoszolban megy végbe. A pantoprazol gyógyszerkölcsönhatásokban való részvételének lehetősége korlátozott, összehasonlítva más PPI-kkel. A PPI-clopidegrel kölcsönhatásokkal kapcsolatos szakirodalom 2009. júliusi áttekintése (PubMed 1980-2009 január, Proceedings of the American Heart Association (AHA) 2008 Convention and the SCAI 2009 science session) megállapította, hogy elegendő bizonyíték van arra nézve, hogy az omeprazolnak jelentős gyógyszere van. kölcsönhatás klopidogrellel. További vizsgálatok szükségesek más PPI-k kölcsönhatásával kapcsolatban. Ha klopidogrél-kezelésben részesülő betegeknél PPI-k alkalmazása szükséges, javasolt a pantoprazol előnyben részesítése. A Központi IHD-kutatóintézetben koszorúér-betegségben szenvedő betegek körében végzett vizsgálatok során megállapították, hogy a GERD-ben szenvedő betegek körében 1 éves megfigyelés alatt klopidogrél vagy warfarin szedése alatt ismétlődő szívrohamot csak azoknál észleltek, akiket különböző omeprazol-származékok, és egyik sem a GERD háttérterápiájában pantoprazollal. Megjegyzendő azonban, hogy ezek az adatok még feldolgozás alatt állnak, és csak a kapott adatok teljes körű elemzése után lehet róluk teljes bizalommal beszélni.

Így a PPI-k bevált, biztonságos és meglehetősen hatékony eszköz a savval összefüggő betegségek kezelésében. Azok a GERD-ben szenvedő idős betegek, akiknek több gyógyszert kell szedniük PPI-k szedése közben, figyelembe véve a gyógyszerkölcsönhatások profilját, előnyben kell részesíteni a pantoprazolt, például a Controloc-ot.

Irodalom

1. Mazurin A.V. Az emésztőrendszer betegségei gyermekeknél. Moszkva: Orvostudomány, 1984. 685 p.
2. Humphries T. J., Merritt G. J. Gyógyszerkölcsönhatások savval összefüggő betegségek kezelésére használt szerekkel // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Suppl. 3:18-26.
3. Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. A Garcinia kola Heckelből származó Kolaviron ulcerogén és protonpumpa (H +, K + ATPáz) gátló hatása rágcsálókban // Indian J Exp Biol. 2011. jún 49(6):461-468.
4. Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. A pH-visszajelzéssel szabályozott ranitidin infúziók nem hatékonyabbak, mint a fix dózisú infúziók a gyomor savasságának és az antiszekréciós válaszok változékonyságának csökkentésében // Br. J. clin. Pharmac. 33, 487-493 (1992)].
5. Hogan W. J., Dodds W. J. Gastrooesophagealis reflux betegség (reflux oesophagitis). Gasztrointesztinális betegség: Pathofiziológia, diagnózis, kezelés, 4. kiadás (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. szerk.) W. B. Saunders, Philadelphia, 1989, pp. 594-619.
6. Modlin I. M., Sachs G. Savval kapcsolatos betegségek. biológia és kezelés. Schnetztor-Verlag GmbH, Konstanz. 1998. P. 126-42.
7. Lapina T. L. A protonpumpa-gátlók biztonságossága // A gasztroenterológia, hepatológia klinikai perspektívái. 2009, 4. szám, p. 22-28.
8. Ekman L., Hansson E., Havu N. et al. Toxikológiai vizsgálatok az omeprazolról // Scand. J. Gastroenterol. 1985. évf. 20 (108. melléklet). P. 53-69.
9. Haveu N. A gyomornyálkahártya enterokromaffinszerű sejtes karcinoidjai patkányokban a gyomorszekréció élethosszig tartó gátlása után // Emésztés. 1986. évf. 35 (1. melléklet). P. 42-55.
10. Freston J. W., Borch K., Brand S. J. et al. A hypochlorhydria és a hypergastrine-mia hatása a gyomor-bélrendszeri sejtek szerkezetére és működésére: áttekintés és elemzés // Dig. Dis. sci. 1995. évf. 40 (Kiegészítő). 50S-62S.
11. Johnson A. G., Seidemann P., Day R. O. Nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel kapcsolatos, klinikai jelentőségű nemkívánatos gyógyszerkölcsönhatások: frissítés // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32:509-532.
12. Belousov Yu. B., Leonova M. V. A klinikai farmakológia és a racionális farmakoterápia alapjai. M.: JSC "Bionika" Kiadó. 2002. S. 254-258.
13. Grass U. Gyógyszerkölcsönhatások protonpumpa-gátlókkal // Der Kassenarzt. 2000, 43, p. 32-39.
14. Johnson et al. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32:509-32. Steward, Cooper. Drugs & Aging 1994; 4:449-461.
15. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. et al. // JAMA. 2009. évf. 301., 9. sz. P. 937-44.
16. Simon W.A. Pantoprazol: mely citokróm P450 izoenzimek vesznek részt a biotranszformációjában? //Belek. 1995; 37: A1177.
17. Radhofer-Welte S. A protonpumpa-gátló pantoprazol farmakokinetikája és metabolizmusa emberben // Drugs Today. 1999; 35:765-772.

P. L. Scserbakov, az orvostudományok doktora, professzor

GBUZ TsNIIG DZM, Moszkva

L. Lundell, Svédország

Szóba kerül a különböző protonpumpa-gátlók metabolizmusuk, farmakokinetikájuk, a parietális sejtek savtermelésének visszaszorítására való képessége, valamint rövid és hosszú távú klinikai hatékonyságuk összehasonlíthatóságának problémája. Jelenleg a PPI-k két generációja létezik. Az első generációs gyógyszerek (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol és rabeprazol) megközelítőleg azonos mértékben képesek elnyomni a gyomorsavtermelést. A gyógyszer terápiás hatékonysága nagymértékben függ attól az időtartamtól, ameddig a gyomor pH-értékét 4 felett tartják. Az első generációs PPI-k terápiás dózisban történő alkalmazásakor a pH< 4 в желудке поддерживается более 12 ча­сов приблизительно у 40% больных.

Rizs. egy.
A H +,K + -ATPáz inhibitorok hatásmechanizmusa

Az új PPI-k létrehozásának következő lépése az esomeprazol szintézise volt, amely az omeprazol racém keverékének jobb (R-) és bal oldali (S-) izomerekre történő szétválasztásán alapul. Ez a módszer alapvető eredmény, kidolgozóit 2001-ben kémiai Nobel-díjjal jutalmazták. Az omeprazol R-formája lényegesen kevésbé hatékony, mint az S-forma (ezomeprazol), a biokémiai hozzáférhetőségbeli különbségek miatt. Az R-forma nagy része a májban metabolizálódik, és nem éri el a parietális sejtet. Az ezomeprazol metabolizmusának ezen előnyei a koncentráció-idő görbe (AUC) alatti területen nagyobb területen érvényesülnek, mint az omeprazolé. Az ezomeprazol alkalmazása lehetővé teszi a gyomorsavtermelés hatékonyabb visszaszorítását egészséges önkénteseknél és GERD-ben szenvedő betegeknél, ha azt a kezelés első vagy ötödik napján értékelik. pH-visszatartási idő< 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использова­нии ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выра­ботки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эф­фективно подавлять выработку кислоты мо­жет быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозре­нии на ГЭРБ. По данным большинства ис­следований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анали­за, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосроч­ной (6 месяцев) перспективе. Следует под­черкнуть, что поскольку основным предик­тором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов дли­тельно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максималь­ная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Rizs. 2.
A Nexiumnak metabolikus előnyei vannak, ami azt eredményezi, hogy több gyógyszer kerül a hatás helyére, és gátolja a protonpumpákat

Rizs. 3.
A koncentráció-idő görbe alatti terület a Nexium esetében nagyobb, mint az omeprazol esetében minden egyes mg anyag esetében, és az ACC szignifikánsan nő a dózishoz képest.

Rizs. 4.
Az ezomeprazol és más PPI-k hatása az intragasztrikus pH-ra GERD-ben szenvedő betegeknél

Rizs. öt.
Az oesophagitis gyógyulási sebessége 8 héten, PPI/PPI izomer vs omeprazol

Rizs. 6.
Nexium teszt a GERD igazolására

A PPI-k másik felhasználási területe a vérző peptikus fekélyek kezelése. A vérlemezkék koagulációja és aggregációja nem megy végbe savas környezetben, ahol a vérrög gyorsan szétesik, a pepszin pedig inaktiválódik pH-értékeken.< 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Nem minden PPI egyformán hatékony. Jelentős különbségek vannak az ezomeprazol és az első generációs PPI-k farmakokinetikájában és metabolizmusában, ami a gyomorsavtermelés szabályozásában és a savfüggő betegségek klinikai megnyilvánulásaiban is megmutatkozik.

Nem minden API egyforma:

• anyagcsere út
• Farmakokinetika
• A savtermelés elnyomásának képessége
• Klinikai hatékonyság!

A protonpumpa-gátlókat (PPI) a modern gyógyszerpiacon kapszulák vagy tabletták formájában izolálják. Ezeket a gyógyszereket csak az orvos utasítása szerint szabad alkalmazni. Cikkünkből többet megtudhat a gyógyszerekről.

A gyomornyálkahártya patológiáit, amelyek a gyomornedv savasságának megsértése miatt merültek fel, protonpumpa-gátlókkal kezelik. Ennek a csoportnak a gyógyszereit különféle gyomorbetegségekre írják fel (fekély, gastritis, gastroduodenitis, reflux oesophagitis, a nyelőcső eróziója stb.), Hatásuk a gyomornedv termelésének csökkentésére irányul.

Ezenkívül a protonpumpa-gátlókat szükségszerűen alkalmazzák az antibakteriális gyógyszerekkel végzett komplex terápia során a Helicobacter Pylori baktérium felszámolására, valamint a gyomor és a belek működését negatívan befolyásoló szisztematikus gyógyszeres kezelés esetén.

Hogyan hatnak a gyógyszerek

A gyógyszert szájon át kell bevenni, elegendő mennyiségű vízzel. A gyógyszer hatóanyaga belép a bélbe, majd felszívódik a vérbe. Ezenkívül a gyógyszer hatóanyaga behatol a gyomor nyálkahártyájába.

Meg kell jegyezni, hogy a protonpumpa-gátlók szedésének megkezdését követő első napokban a beteg nem észlel pozitív változásokat. Ez elsősorban annak tudható be, hogy ezek a tabletták kumulatív hatásúak, vagyis akkor kezdenek el teljes erővel hatni, ha elegendő mennyiségű hatóanyag halmozódott fel a gyomornedv-szekrécióban.

Ezeket a gyógyszereket komplex kezelésben alkalmazzák probiotikumokkal, enzim- és antacid készítményekkel, esetenként antibiotikumokkal.

A protonpumpa-gátlók alapvetően a sósav csökkentését célozzák, ami a fekélyek kezelésében szükséges. A helyzet az, hogy a gyomornedv fokozott savasságával a gyomor- vagy nyombélfekély előrehalad. A savasság csökkentése szükséges a gyomorfekélyek gyógyulási folyamatának felgyorsítása érdekében. Ezenkívül ezeket az alapokat a gyomor-bél traktus krónikus betegségeire írják fel az exacerbációk megelőzésére évente kétszer.

Használati javallatok

A gasztroenterológus protongátlókat ír fel, ha a gyomor patológiáját a gyomornedv savasságának változása okozza. Ez a tulajdonság általában a következő gyomor-bélrendszeri betegségekben fordul elő:

• krónikus gyomorégés;
• különböző etiológiájú gastritis;
• gastroduodenitis;
• gyomor- vagy nyombélfekély jelenléte.

Annak ellenére, hogy a protonpumpa-gátlók nagyon ritkán okoznak mellékhatásokat, minimális ellenjavallatokkal rendelkeznek, ezt a gyógyszert csak az orvos utasítása szerint szabad használni.

Ha a diagnózist szakember nem erősíti meg, az ilyen önkezelés visszafordíthatatlan következményekhez vezethet.

A felvétel ellenjavallatai

A protonpumpa-gátlók szabványos ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• A PPI hivatalos megjegyzése kimondja, hogy a pénzeszközök felhasználása kategorikusan nem ajánlott gyermeket hordó nőknek, valamint gyermeket szoptató nőknek.
• Nem kezelheti a gyomrot ezekkel a gyógyszerekkel olyan gyermekek számára, akik még nem töltötték el a 12 éves kort.
• Az ellenjavallatok listájában is van egy sor, amely a hatóanyag egyéni intoleranciájára utal. Ebben az esetben az orvos a tablettákat hasonlóra cseréli.

A gyártó ajánlásai ellenére bizonyos esetekben az orvos tablettákat írhat fel terhesség és szoptatás ideje alatt. Ez általában extrém esetekben fordul elő, amikor nincs más kiút egy „helyzetben lévő” nő számára.

Lehetséges mellékhatások

A blokkolók minden csoportját egyedi mellékhatások jellemzik. Meg kell jegyezni, hogy ezek meglehetősen ritkák. Tekintsük a főbbeket:

• hányinger;
• étvágytalanság;
• fejfájás;
• székrekedés vagy hasmenés;
• hányás;
• fájdalom a gyomorban;
• allergiás reakció bőrkiütés formájában.

Hatékony PPI-k

A protonpumpa-gátlókat nagyjából öt csoportra oszthatjuk. Különbségük a hatóanyag és annak mennyisége. A hatóanyagtól függően változhat a séma, a kezelés menete vagy a gyógyszer adagolása. Az összes létező típusú inhibitor a gyomornedv termelésének csökkentését célozza. Fontolja meg a leghatékonyabb gyógyszerek listáját.

A hatóanyagot és annak adagját a kezelőorvos írja elő, a betegség típusától, súlyosságától, a tünetektől és a beteg ellenjavallatától függően.

Lansoprazol alapú készítmények

E csoport különbsége a nagy felszívódás. Ezek az alapok a következők: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin és mások.

Nézzük meg részletesebben a lansoprazolon alapuló legnépszerűbb gyógyszereket:

• Akrilánok. A gyógyszer kapszulák formájában kapható. A csomag 30 mg hatóanyagot tartalmaz. Egy buborékfólia 10 tablettát tartalmaz. A gyártó a gyógyszert 10, 20 vagy 30 kapszulát tartalmazó csomagolásban gyártja. A hivatalos megjegyzés szerint a gyógyszert naponta egyszer ajánlott inni. A betegség súlyosságától függően a kezelési rendet és a kezelést a kezelőorvos módosíthatja.
• Lancid. A gyomor-bél traktus savfüggő betegségeinek kezelésére szolgáló eszközök, kapszulákban. Egy kapszula 15 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszer adagját egyetlen adagra tervezték. Súlyos betegségek esetén az orvos növelheti az adagot.
• Epikurosz. A protonpumpa-gátló minden kapszula 30 mg hatóanyagot tartalmaz. Egy csomag 10 kapszulát tartalmaz. Az adagolás módja és dózisa nem különbözik a fent említett analógoktól.

Omeprazolon alapuló gyógyszerek

A mai napig a legnépszerűbb gyógymód, amelyet a gyomornedv fokozott szekréciójára, valamint gyomorfekély jelenlétére írnak fel. Számos tanulmány igazolta ennek a gyógyszernek a hatékonyságát. Az ilyen hatóanyagot tartalmazó gyógyszerek előnye az alacsony költség.

Vannak ilyen "omeprazol" hatóanyagú tabletták: Gastrozole, Demeprazole, Ultop, Ortanol, Helicid stb.

Nézzünk néhány nevet ezeknek a protonpumpa-gátlóknak:

• Omez. Az új generációs kapszulák valamivel több hatóanyagot tartalmaznak, mint a lansoprazol alapú készítmények. Egy kapszula 40 mg hatóanyagot tartalmaz. Alkalmazza naponta egyszer. Ez az adag elég ahhoz, hogy gátolja a savtermelést nappal és éjszaka. A kezelés folyamatát a kezelőorvos határozza meg.
• Bioprazol. Egy kapszula 20 mg hatóanyagot tartalmaz. A protonpumpa-gátló hatékonyan csökkenti a savtermelést. Csak egy kapszulát kell inni naponta.
• Omesol. A protonpumpa-gátló segít gátolni a sósav termelődését. Egy tabletta 40 mg hatóanyagot tartalmaz. Naponta egy kapszulát vegyen be. Egyes esetekben az orvos azt javasolja, hogy a gyógyszert kétszer vegye be.
• Losek. Egy kapszula 30 mg hatóanyagot tartalmaz.

Meg kell jegyezni, hogy az omeprazol alapú protonpumpa-gátlók elavultak, és ma ritkán használják a gyomor-bél traktus betegségeinek kezelésére.

Pantoprazolon alapuló gyógyszerek

A protoncsoportnak van egy bizonyos sajátossága - gyengéden hatnak a gyomor nyálkahártyájára. Emiatt a kezelés időtartama hosszú lehet az esetleges visszaesések elkerülése érdekében.

Ebbe a csoportba tartozik: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz stb.

Nézzünk meg részletesebben néhány pantoprazolon alapuló gyógyszert:

• Controloc. Az inhibitor tabletta formájában kapható. Egy kapszula 20 vagy 40 mg hatóanyagot tartalmazhat. A diagnózistól függően az adagolás módja és az adagolás eltérő lehet.
• Nolpaza. 20 és 40 mg-os dózisban szabadul fel. Ennek a gyógyszernek az a sajátossága, hogy 18 éves korig tilos a használata. Használja naponta egyszer, lehetőleg reggel.
• Ultera. A protonpumpa-gátló a Nolpaza analógja. Az adagolás és az alkalmazás módja azonos.

A végső gyógyulás után megelőzésként gyógyszereket lehet felírni.

Rabeprazol alapú készítmények

Ennek a csoportnak az alapja hatékonyan megbirkózik a feladattal.

A rabeprazolon alapuló gyógyszerek között vannak: Zolispan, Ontime, Pariet stb.

Írjuk le részletesen néhány rabeprazolon alapuló gyógyszer hatását:

• Svájcisapka. A protonpumpa-gátló 20 vagy 40 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszert naponta egyszer vagy kétszer írják fel, a terápia céljától függően.
• Zulbek. A tabletták formájában előállított készítmény 20 mg hatóanyagot tartalmaz. A gyógyszert gyakran fekélyek kezelésére írják fel. A hatékony kezeléshez elegendő egyetlen adag gyógyszer, lehetőleg reggel.
• Rabelok. Gyakran előírják a gyomor- vagy nyombélfekély kialakulásának megelőzésére. Csak 15 mg hatóanyagot tartalmaz.

Leggyakrabban a rabeprazol alapú tablettákat vagy kapszulákat gyomorfekély jelenlétében írják fel.

ezomeprazol gyógyszerek

Ennek a csoportnak az a jellemzője, hogy az alapok aktív komponensei hosszú ideig az emberi szervezetben maradnak. Emiatt az orvosok általában naponta egyszer írják elő a minimális adagot.

E csoport alapjai a következők: Neo-Zext, Esomeprazole Canon stb.

A legnépszerűbb ezomeprazol alapú gyógyszerek a következők:

• Nexium. A kezelés fő indikációja a gastrooesophagealis reflux betegség. 20 mg-os adagban kapható. Ennek az eszköznek a hátránya a meglehetősen magas ár. Egy csomag ára körülbelül 1500 rubel.
• Emanera. Naponta kétszer rendeljen hozzá. 20 mg hatóanyagot tartalmaz. A fogyasztói visszajelzések alapján azt a következtetést vonhatjuk le, hogy a termék jó hatásfokkal, de meglehetősen magas költséggel rendelkezik.

A betegség súlyosságától függően az adagolás változhat.

A mai napig az orvosok és a betegek a lansoprazolon és a pantoprazolon alapuló készítményeket részesítik előnyben. Ez a csoport nagyon ritkán okoz mellékhatásokat, és szinte minden ember számára megfelelő. Ezenkívül az ezen hatóanyagokon alapuló kapszulákkal való kezelés sokkal rövidebb. Ne feledje, hogy bármilyen protonpumpa-gátlót csak a kezelőorvos írhat fel diagnosztikai vizsgálat után.

Frissítve: 2019.07.23. 18:29:34

Bíró: Natalia Shneider

*A legjobbak áttekintése az oldal szerkesztőinek véleménye szerint. A kiválasztási kritériumokról. Ez az anyag szubjektív, nem reklám és nem szolgál útmutatóul a vásárláshoz. Vásárlás előtt konzultálnia kell egy szakemberrel.

A protonpumpa-gátlók (PPI-k) olyan gyógyszerek csoportja, amelyek csökkentik a sósav termelődését a gyomorban. Az orvosok ezeket az alapokat terápiás és profilaktikus célokra ajánlják.

Mikor írnak fel protonpumpa-gátlót?

1. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek fő indikációja a gyomornedv magas savassága által okozott betegségek: gyomor- vagy nyombélfekély. Ahogy a régi tankönyvekben írták: "nincs sav - nincs fekély". Ez az álláspont a peptikus fekély valódi okának – a Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori) nevű baktérium – felfedezése után is igaz marad.
2. E baktérium elpusztítására protonpumpa-gátlókat is fel lehet írni normál gyomorsav esetén. A helicobacteriumok jól alkalmazkodtak a savas környezetben való létezéshez, és a pH 4 fölé emelkedésével érzékenyebbé válik az antibiotikumokra. Ezért a felszámolására PPI-k komplexét és 2-3 antibakteriális szert írnak fel.
3. Egy másik savfüggő betegség, amelyben protonpumpa-gátlókat írnak fel, a komplikált gastrooesophagealis reflux betegség. Amikor megzavarja az alsó nyelőcső záróizom normális működését - egy kör alakú izom, amely blokkolja a gyomortartalom áramlását a nyelőcsőbe. A védekezés nélküli nyálkahártya folyamatos feljutása gyulladásokat, fekélyeket okoz, felborítja a sejtek normális szerkezetét, ami idővel rosszindulatú daganat kialakulásához vezethet. PPI-k javasoltak a nyelőcső nyálkahártyájának a sav hatásától való védelmére.
4. Egy másik helyzet, amikor az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket normál gyomorsavassággal rendelkezőknek ajánlják, a krónikus hasnyálmirigy-gyulladás, amely kiválasztó hasnyálmirigy-elégtelenséggel jár. Egyszerűen fogalmazva, amikor az állandó gyulladás miatt kimerült mirigy nem termel elegendő mennyiségű enzimet a normál emésztéshez. Ilyen esetekben általában enzimkészítményeket írnak fel. De ahhoz, hogy működjenek, lúgos környezetre van szükség. A gyomorból származó savas táplálékból származó bólust semlegesítő lúgos anyagot ugyanaz a hasnyálmirigy szintetizálja, és ha ez nem elegendő, akkor a bevitt enzimes tabletták is hatástalanok lehetnek. Ennek megelőzése érdekében protonpumpa-gátlókat írnak fel, amelyek csökkentik a gyomor savasságát, és így a belőle kikerülő élelmiszer-bolusban.
5. Megelőző célból protonpumpa-gátlók ajánlottak azoknak, akik kénytelenek rendszeresen szedni a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszereket: diklofenak, ibuprofen, paracetamol, aszpirin stb. Ezek a gyógyszerek lelassítják a gyomornyálkahártya regenerálódását, és gyakran csendes, tünetmentes fekélyeket okoznak. Ennek megakadályozására PPI-ket írnak fel.

A legjobb protonpumpa-gátlók értékelése

A legjobb OTC protonszivattyú-gátlók

Ha a gyógyszertárakból orvosi rendelvény nélkül kiadott gyógyszerekről beszélünk, meg kell jegyezni, hogy az azonos hatóanyagú gyógyszerekről kiderülhet, hogy vénykötelesek és nem is. Például az Omez, amelyről a legjobb protonpumpa-gátlók rangsorának ebben a szakaszában fogunk beszélni, vény nélkül kapható a gyógyszertárakban. Hazai megfelelője pedig a Gastrozol vényköteles. A hasonló hatóanyagot tartalmazó Ultoppal még furcsább helyzet alakult ki: 10 mg-os kapszula vény nélkül kapható, 20 és 40 mg-os pedig vényköteles. Ezért bármennyire is csak hatóanyagokat akarunk használni az értékelésben, hagyva az olvasókat a javasolt analógok közül, az anyagi lehetőségeket figyelembe véve, a legjobb protonpumpa-gátlók rangsorának ebben a szakaszában kénytelenek vagyunk a gyógyszerek kereskedelmi nevei.

Az OTC PPI-k önmagukban is szedhetők 2 hétig, de ha az első 3 napban nem hoznak enyhülést, érdemes azonnal orvoshoz fordulni.

Hatóanyag: Omeprazol.

Egy jól bevált termék, amely egyesíti a bizonyított hatékonyságot és a megfizethető árat. 10, 20 és 40 mg-os kapszulákban kapható. A kapszulákat naponta egyszer, fél órával étkezés előtt, vízzel kell bevenni. Ha szükséges, a kapszulát fel lehet nyitni, és a tartalma vízzel vagy étellel keverhető.

Az adagolást egyénileg választják ki, a terápiás hatás leggyakrabban 20 mg bevételekor jelentkezik, de gyakran 10 mg is elegendő (vagy fordítva, nagyobb adagra van szükség).

A leggyakoribb mellékhatások a fejfájás, álmatlanság, szédülés, hasmenés vagy székrekedés, hányinger, puffadás és hasi fájdalom.

A gyógyszer ellenjavallt 18 év alatti gyermekeknél (az omeprazol 2 éves kortól megengedett gyermekgyógyászatban, de vannak külön formák az ilyen korú betegek számára), egyéni intoleranciával.

Terhesség alatt használható.

Lehetséges vény nélkül kapható analógok: Ultop.

Előnyök

• gazdaság,
• terhes nők szedhetik.

hátrányai

• nem kombinálható egyes vírus- és gombaellenes szerekkel (további részletekért lásd az utasításokat)

Hatóanyag: pantoprazol.

A német minőség és a viszonylag megfizethető ár kombinációja. 20 és 40 mg-os tablettákban kapható, vény nélkül kapható, csak minimális adagban.

Naponta egyszer 20 mg-ot vegyen be étkezés előtt, bő folyadékkal (egyes betegeknél magasabb adagra lehet szükség).

A felvétel első napjaitól hatásos, de a maximális hatás csak egy hét rendszeres használat után érhető el (ha az első napokban 26% -kal csökkenti a gyomorszekréciót, akkor egy hét után - akár 50% -kal), ezért a tünetek megszűnését legkorábban 5-7 napos fogadás után lehet megítélni. A savasság az alkalmazás befejezése után 3-4 napon belül helyreáll.

Ellentétben a többi protonpumpa-gátlóval, amely a legjobb gyógymódok ebben a szakaszában található, a Controloc 4 hétig is bevehető orvossal való konzultáció nélkül.

A leggyakoribb mellékhatások az emésztési zavarok (hányinger, puffadás, fájdalom, székrekedés vagy hasmenés); fejfájás, szédülés.

Szinte bármilyen gyógyszerrel kombinálják (kivéve az azatanovirt, amely terápia során a Controloc szedése ellenjavallt).

Lehetséges vény nélkül kapható analógok: Panum, Paltaz.

Előnyök

• viszonylag megfizethető ár,

hátrányai

• Csomagolásonként 14 tabletta, ami rendszeres használat esetén kényelmetlen.

Hatóanyag: rabeprazol

Formálisan ennek a gyógyszernek az előállítási engedélye a Johnson and Johnson oroszországi ágához tartozik, de az anyagot (hatóanyagot) Svájcban állítják elő, magukat a tablettákat pedig Japánban. Tehát ennek a protonpumpa-gátlónak a minősége tagadhatatlan, de az ára meglehetősen magas.

10 és 20 mg-os adagokban kapható, az elsőt vény nélkül adják ki.

Naponta 1 tablettát vegyen be, a tabletta összetörése vagy rágása nélkül. Sem a napszak, sem az étkezés nem befolyásolja a gyógyszer hatékonyságát.

A hatás a bevétel után egy órán belül jelentkezik, és egy nap múlva a gyomorszekréció 69%-kal csökken.

A legtöbb gyógyszerrel kombinálják, de az azatonavirrel történő egyidejű alkalmazása nem javasolt.

Ellenjavallt egyéni intolerancia, terhesség, szoptatás és 18 év alatti gyermekek esetén, mivel ezekben a csoportokban nem végeztek biztonságossági vizsgálatokat.

Lehetséges vény nélkül kapható analógok: Beret, Norflux, Ulcernil, Rabelok.

Előnyök

• a hatékonyság nem függ a táplálékfelvételtől,
• a legtöbb gyógyszerrel kombinálva.

hátrányai

• magas ár.

A legjobb vényköteles protonpumpa-gátlók

Ebben a részben olyan gyógyszereket gyűjtöttünk össze, amelyeket csak receptre szabad eladni.

Hatóanyag: ezomeprazol.

20 és 40 mg-os orális adagolásra alkalmas tabletták, valamint 10 mg-os szuszpenziók előállítására szolgáló porok formájában készül.

Ez azon kevés eredeti modern gyógyszerek egyike, amelyek megfizethető áron vannak (kivéve a por formát, amelynek nincs analógja az orosz piacon)

Az első adagnál a hatás egy órán belül kezdődik, a hatás az 5. használat napjára „éri el a maximumát”, 90%-kal csökkentve a gyomornedv sósavkoncentrációját.

A szokásos alkalmazási mód napi 1 alkalom, de ha a gyógyszert antibiotikumokkal kombinálva írták fel a Helicobacter pylori elpusztítására - napi 2 alkalommal, antibiotikumokkal együtt.

Az Esomeprazol por használható gyermekek kezelésére, de a javallatok a GERD-re és a reflux oesophagitisre korlátozódnak.

Mellékhatások - fejfájás, dyspepsia.

Ellenjavallt egyéni intolerancia, egy év alatti gyermekek, terhes nők és szoptató nők esetén a biztonságossági adatok hiánya miatt.

Lehetséges analógok: Esomeprazol, Emaner, Pemozar, Rediomez

Hatóanyag: lansoprazol.

15 és 30 mg-os kapszulákban kapható.

A hatás a beadás első 4 napjában növekszik, legfeljebb 97%-os csökkenés érhető el a sósav szintézisében. A funkciók helyreállítása a használat leállítása után 3-4 nappal következik be. Az étkezés lelassítja a felszívódást, de nem befolyásolja a hatékonyságot.

Használja naponta egyszer, lehetőleg reggel. Ha a gyógyszert a Helicobacter pylori elpusztítására írják fel, naponta kétszer kell bevenni. Ha az antacidokat párhuzamosan írják fel, jobb, ha ezeket a Lancid-tól külön szedik, mivel megakadályozzák a gyógyszer teljes felszívódását.

Az esetleges nemkívánatos események a protonpumpa-gátlók teljes csoportjára jellemzőek - hasi diszkomfort, székletzavarok, puffadás, fejfájás.

Ellenjavallt egyéni intolerancia esetén, a terhesség 1. trimeszterében (de más időszakokban nincsenek biztonságossági vizsgálatok), laktáció alatt.

Lehetséges analógok: Lanzabel, Lanzaptol, Epicurus.

Előnyök

• megfizethető ár;

hátrányai

• terhesség alatt tilos.

A készítmény hatóanyaga a dexlansoprazol.

Egyrészt ez a gyógymód egy viszonylag új, magas biológiai aktivitású hatóanyagon alapul. Másrészt, amíg a szabadalom le nem jár, és a generikumok meg nem jelentek, addig az eredeti gyártó monopolista marad, a gyógyszer ára pedig meglehetősen magas.

30 és 60 mg-os kapszulákban kapható.

Ennek a gyógyszernek a sajátossága nem csak a hatóanyagban, hanem a felszabadulási formában is. A közönséges, első pillantásra kapszulákba többféle granulátum van csomagolva, amelyek a bélben oldódnak, a táptalaj pH-jától függően. Vagyis a bevétel után nem szabadul fel egyszerre az összes hatóanyag. és a különböző szemcsék különböző időpontokban oldódnak fel az élelmiszerbolus előrehaladtával. Ennek köszönhetően a hatás simábban jelentkezik és tovább tart. Ha szükséges, a kapszulát fel lehet nyitni, és a tartalmát kis mennyiségű vízzel vagy étellel hígítani lehet, amely nem igényel rágást.

Lehetséges mellékhatások a puffadás, dyspepsia.

Ellenjavallt egyéni intolerancia, HIV proteáz gátlót szedő betegek, 18 év alatti gyermekek, terhes és szoptató nők.

Előnyök

• eredeti gyógyszer,
• módosított felszabadulás, meghosszabbítja a hatást.

hátrányai

• magas ár.

A legjobb kombinált gyógyszerek

Amint már említettük, a protonpumpa-gátlókat gyakran antibiotikumokkal kombinálva írják fel a Helicobacter pylori elpusztítására, megszüntetve a fekély vagy gyomorhurut okát. Hogy megmentsék a pácienst attól, hogy emlékezzen rá, mikor és melyik tablettát vegye be, olyan gyógyszereket kezdtek gyártani, amelyek ezeket a gyógyszercsoportokat egyetlen gyógymódban egyesítik. Egy másik lehetséges kombináció a protonpumpa-gátlók és szerek. a gyomor-bél traktus mozgékonyságának normalizálása. A reflux oesophagitis kezelésére írják fel.

Szigorúan véve. ez nem egyetlen gyógyszer, hanem tabletták és kapszulák, amelyek protonpumpa-gátló omeprazolt, klaritromicin antibiotikumot és tinidazol antibakteriális és protozoális hatóanyagot tartalmaznak. Mindez „reggel” vagy „este” feliratú csíkokba van csomagolva. A megfelelő csík tartalmát étkezés közben vagy közvetlenül utána kell bevenni, amint az a leírásból kiderül - reggel és este. A tablettákat vagy kapszulákat nem lehet felosztani, rágni vagy más módon összetörni.

Ellenjavallt:

1. komponens intolerancia,
2. alkoholizmus (etil-alkohollal nem kombinálható),
3. máj- vagy veseelégtelenség,
4. károsodott csontvelő-hematopoiesis,
5. gyermekek, terhesek, szoptatók.

A kezelés időtartama 7-14 nap, konkrét ajánlásokat a kezelőorvos ad. A gyógyszer csomagolását 7 napra tervezték, ezért szükség lehet kettőre.

Ellenjavallt:

1. egyes vírus-, gombaellenes és antibakteriális szerek egyidejű alkalmazása (a részletesebb információkért kérjük, olvassa el az olvasót az utasításokban, mivel a lista nem korlátozódik 1-2 tételre);
2. gyomor-bélrendszeri vérzés, perforáció, bélelzáródás;
3. közepes és súlyos fokú májműködési elégtelenség,
4. terhes és szoptató,
5. 18 év alatti gyermekek.

Előnyök

• normalizálja a nyelőcső, a gyomor, a belek mozgékonyságát,

hátrányai

• sokféle ellenjavallat,
• lehetséges mellékhatások.