Ipp lieky. Úskalia dlhodobej supresie kyseliny pomocou inhibítorov protónovej pumpy. Čo potrebujete vedieť pred začatím liečby

Obzvlášť časté:

Gastritída sa pozoruje u 80 percent populácie, žalúdočná dyspepsia pokrýva percento. Je celkom jasné, že pri takejto neuspokojivej štatistike je problém liečenia gastrointestinálnych patológií obzvlášť aktuálny.

Čo je to protónová pumpa?

Inhibítory protónovej pumpy inhibujú tvorbu kyseliny v žalúdku

Pumpa - odborný výraz znamenajúci jednu z odrôd pumpy. A je trochu zvláštne vidieť tento názov v anatómii ľudského tela. Avšak termín protónová pumpa, aplikovaný na vodíkovo-draslíkovú adenozíntrifosfatázu, je schopný vysvetliť funkciu tohto enzýmového proteínu, ktorý transportuje kladné elektróny cez medzibunkovú priehradku.

Protónová pumpa sa tiež nazýva protónová pumpa. Ide o komplexný polypeptidový reťazec pozostávajúci zo zvyškov aminokyselín a obsahujúci vo svojej štruktúre kladné vodíkové a draselné ióny. H+/K+-ATPáza bola izolovaná pred štyridsiatimi rokmi ako enzymatický hydrolázový proteín a zároveň sa nazývala protónová pumpa. Podieľa sa na tvorbe kyseliny chlorovodíkovej a enzýmu, ktorý premieňa vitamín B12 z pasívnej formy na aktívnu.

Adenozíntrifosfatáza vodík-draslík sa nachádza v rodičovských bunkách žalúdočnej sliznice. Produkujú tiež kyselinu chlorovodíkovú. Prenáša kladne nabité vodíkové protóny (H+) z cytoplazmy rodičovskej (parietálnej) bunky do dutiny žalúdka cez nadradenú medzibunkovú priehradku. V tomto prípade sa ión draslíka (K+) presunie do bunky. Súčasne sa do oblasti žalúdka transportujú chloridové anióny (CL-).

Protóny H+ sa uvoľňujú v dôsledku rozkladu kyseliny uhličitej (H2CO3) pôsobením enzýmu karboanhydrázy. Zostávajúce katióny (HCO3-) sa prenesú do krvi namiesto katiónov chlóru, ktoré po presune do žalúdka a v kombinácii s vodíkom tam tvoria molekuly kyseliny chlorovodíkovej. Kyselina chlorovodíková sa teda uvoľňuje do lúmenu žalúdka za účasti H+/K+-ATPázy vo forme iónov H+ a Clv€‘ a ióny K+ sa pohybujú späť cez membránu.

Čo sú inhibítory protónovej pumpy a na čo slúžia?

Inhibícia znamená zdržanlivosť. V tomto prípade ide o inhibíciu syntézy HCl. Úlohou inhibítorov protónovej pumpy je potlačiť tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku, čo sa dosiahne blokovaním transportu iónov draslíka a vodíka von z bunky. Inhibícia sa osvedčila pri liečbe acid-dependentných ochorení tráviaceho traktu, ako napr

Inhibítory protónovej pumpy v rôznej miere blokujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Tieto lieky nevyvíjajú závislosť, neexistujú žiadne vedľajšie účinky. Preto bola táto kategória liekov prijatá na Svetovom kongrese gastroenterológov v roku 1988 v Ríme ako hlavná skupina liekov regulujúcich kyselinu.

Každý ďalší vývoj PPI sa od svojho predchádzajúceho líši vyššou aktivitou a dĺžkou pôsobenia. Ale skutočná účinnosť je ovplyvnená určitými faktormi, z ktorých prvé miesto je obsadené individuálnou náchylnosťou organizmu.

Mechanizmus účinku PPI

Lieky s protónovou pumpou sa užívajú ústami vo forme tabliet alebo kapsúl. Zo žalúdka sa liečivo dostáva do tenkého čreva, kde sa rozpúšťa a vstrebáva do krvi, ktorá najskôr prenesie molekuly inhibítora do pečene a až potom sa dostanú do parietálnych buniek sliznice žalúdka, kde sa hromadia v sekrečnom tubuly.

PPI sa premieňajú na tetracyklický sulfénamid, ktorý neopúšťa sekrečné tubuly, viaže sa na iónové zvyšky pumpy a blokuje ju. H+/K+-ATPáza je teda vylúčená z tvorby kyseliny chlorovodíkovej. Aby sa tento proces obnovil, je potrebná produkcia nového enzýmu H + / K + -ATPáza, ku ktorej dochádza po 1,5-2 dňoch. Tento čas určuje trvanie terapeutického účinku inhibítorov protónovej pumpy.

Pri prvom alebo jednorazovom použití lieku nie je jeho účinnosť taká významná, pretože nie všetky protónové pumpy sú v súčasnosti zabudované v sekrečnej membráne, niektoré z nich sú vo vnútri bunky. Tieto mikročastice sa spolu s novosyntetizovanými hydrogen-draselnými adenozíntrifosfatázami objavia na membráne, interagujú s následnými dávkami liečiva a naplno sa prejaví jeho antisekrečný účinok.

Antisekrečná terapia vám umožňuje zastaviť choroby, ktoré sú závislé od koncentrácie kyseliny chlorovodíkovej. Dvanástnikový vred sa teda hojí pri udržiavanom pH nad 3 18–20 hodín denne; na liečbu GERD je potrebné pH viac ako 4, baktéria Helicobacter pylori sa ničí v mierne kyslom prostredí pri pH nad 5.

čo je pH?

inhibítory protónovej pumpy

Tu mi dovoľte malú odbočku, v ktorej nájdete vysvetlenie hodnoty pH (pe-popol). Je potrebné ďalej vysvetliť kyslý stav gastrointestinálneho traktu a ako fungujú lieky PPI.

Stupnicu pH, ktorá určuje acidobázickú povahu kvapalných látok a roztokov, možno porovnať s matematickou priamkou, na ktorej sa nachádzajú kladné a záporné čísla.

Hodnota pH je 14 jednotiek. Chemicky neutrálna látka voda (porovnateľná s nulou na matematickom meradle) má pH 7. Látky s pH nižším ako 7 sú kyslé. Tie nad číslom 7 sú alkalické. V súlade s tým, čím nižšie je číslo pH, tým vyššia je kyslosť látky alebo roztoku a naopak, čím je pH vyššie, tým je kyslosť nižšia, ale zvyšuje sa hladina alkalického média.

Charakterizácia inhibítorov protónovej pumpy

PPI sú uznávané ako obzvlášť účinné lieky pri liečbe peptických vredov spojených s vysokou kyslosťou a zaujímajú vedúce postavenie medzi protivredovými liekmi. Antisekrečný výsledok sa v tomto prípade dosahuje priamym ovplyvňovaním tvorby kyseliny chlorovodíkovej.

Táto kategória liekov prevyšuje všetky ostatné antisekrečné lieky z hľadiska účinnosti a neškodnosti expozície. PPI zahŕňa 5 generácií liekov, z ktorých prvá, omeprazol, bola vyvinutá v roku 1989.

omeprazol

Dnes je to jedna z najpoužívanejších a najpoužívanejších drog. Jeho účinnosť potvrdzujú výsledky štúdií, na ktorých sa zúčastnili nadmerní pacienti s rôznymi patológiami gastrointestinálneho traktu. V porovnaní omeprazolu s H2-blokátormi je výhoda inhibítora protónovej pumpy v účinnosti úľavy od zápalových procesov a zároveň sa zreteľne oddialil ulcerózny slizničný absces.

Aj u pacientov s gastrinómom (zhubný nádor, ktorý produkuje hormón gastrín, ktorý stimuluje tvorbu HCl) bol pozorovaný pozitívny trend. Omeprazol navyše zvýšil účinok užívaných antibiotík proti helikobakterom. Biologická dostupnosť, teda množstvo liečiva, ktoré dosiahne oblasť účinku v organizme, sa pohybuje od 50 %, z čoho 95 percent sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Najvyšší obsah tohto lieku v krvi sa koncentruje jednu hodinu po požití a trvá až 3 hodiny. Štandardný terapeutický režim zahŕňa užívanie lieku 2-krát denne, 20 mg na dávku. Do mesiaca sa ulcerózne rany dvanástnika vyliečia o 97 % a žalúdočné vredy o 80 %.

Lansoprazol

Tento liek má najvyššiu biologickú dostupnosť 80-90% v skupine liekov, ktoré inhibujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej. Lansoprazol sa líši od svojho predchodcu v dizajne radikálov, ktoré poskytujú antisekrečný účinok.

Štúdie ukázali, že na 5. deň užívania Lansoprazol poskytuje pH v žalúdku nad 4 na 11,5 hodiny (na porovnanie, pantoprazol si udržal rovnakú kyslosť počas 10 hodín). Lansoprazol sa odporúča užívať 15, 30 a 60 mg denne (v závislosti od závažnosti patológie). V 95% prípadov sa vred zahojí do 4 týždňov.

pantoprazol

Pantoprazol je atraktívny tým, že umožňuje dlhodobé užívanie za účelom konsolidácie terapeutického účinku pri liečbe peptického vredu. Napriek variabilite výsledku (kyselina zásaditá hladina sa pohybovala od 2,3 do 4,3), spôsoby podávania lieku nemajú významný vplyv na jeho farmakokinetiku.

Inými slovami, Pantoprazol sa používa intravenózne aj perorálne. Desaťročné pozorovanie pacientov liečených pantoprazolom ukázalo, že po užití tohto lieku nedošlo k žiadnym relapsom.

Rabeprazol

Na pyridínových a imidazolových kruhoch má rabeprazol tiež charakteristické črty od omeprazolu, ktoré poskytujú účinnejšiu väzbu draslíkových a vodíkových protónov adenozíntrifosfátového bludiska. Rabeprazol sa v tele absorbuje a terapeutický účinok sa dosiahne na 51,8%, na krvné bielkoviny sa viaže na 96,3%. Pri každodennom používaní tohto lieku v dávke 40 mg denne počas jedného mesiaca sa vred vylieči o 91%.

Esomeprazol

V štruktúrnom vzorci ezomeprazolu je iba jeden S-izomér, a preto liek nie je taký citlivý na hydroxyláciu v pečeni ako jeho predchodcovia, ktorí majú R-izoméry, a nevylučujú sa tak rýchlo z tela. Tieto faktory zvyšujú množstvo inhibítorov, ktoré dosahujú protónové pumpy v parietálnych bunkách. Esomeprazol užívaný v dávke 40 mg denne udržuje pH vyššie ako 4 počas 14 hodín. Ide o najvyšší terapeutický účinok, aký sa doteraz dosiahol.

Helicobacter pylori a PPI

Celkovo existuje 5 generácií inhibítorov protónovej pumpy.

Keď už hovoríme o chorobách závislých od kyseliny a príčinách, ktoré ich spôsobujú, nemožno si nespomenúť na gramnegatívnu špirálovú baktériu Helicobacter pylori, pretože vedci dospeli k záveru, že táto baktéria je akýmsi katalyzátorom, spúšťačom výskytu. týchto chorôb.

A práve táto baktéria, ktorá sa usadzuje v žalúdku, vyvoláva zápalové recidívy gastrointestinálneho traktu. Preto sa terapia patológií závislých od kyseliny uskutočňuje v kombinácii s antibiotikami tetracyklínovej skupiny a najmä s metronidazolom.

Záver. Práce na API pokračujú

Päť generácií inhibítorov protónovej pumpy je všeobecne schválených a úspešne používaných. Pred šiestimi rokmi bol na trh uvedený nový liek Dexlansoprazol, ktorý bol schválený na použitie pri liečbe GERD.

V Japonsku sa v súčasnosti vyvíja a testuje nový IPN. Toto je tenatoprazol. Je to derivát imidazopyridínu. Je pravda, že niektorí odborníci sa domnievajú, že tento liek vo všeobecnosti opakuje predchádzajúce generácie.

O niečo skôr bol v Kórei vyvinutý ilaprazol, ktorý je 2-3 krát účinnejší ako omeprazol. Ale v USA, krajinách EÚ a Rusku nie je povolenie na jeho použitie. Teraz sa Japonsko snaží propagovať túto drogu na západnom trhu.

O bezpečnosti inhibítorov protónovej pumpy - vo video prednáške:

Povedz svojim priateľom! Zdieľajte tento článok so svojimi priateľmi vo svojej obľúbenej sociálnej sieti pomocou sociálnych tlačidiel. Vďaka!

Zoznam liekov - inhibítory protónovej pumpy - s popisom

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sú izolované vo forme kapsúl alebo tabliet. Tieto lieky sa môžu používať iba podľa pokynov lekára. Viac o liekoch sa dozviete z nášho článku.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porušenia kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Lieky tejto skupiny sa predpisujú na rôzne ochorenia žalúdka (vred, gastritída, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy.

Okrem toho sa inhibítory protónovej pumpy nevyhnutne používajú pri komplexnej terapii antibakteriálnymi liekmi na eradikáciu baktérie Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematickej medikácie, ktorá negatívne ovplyvňuje fungovanie žalúdka a čriev.

Ako fungujú lieky

Liek sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Účinná látka lieku vstupuje do čreva, po ktorom dochádza k absorpcii do krvi. Ďalej účinná látka liečiva preniká do žalúdočnej sliznice.

Treba si uvedomiť, že v prvých dňoch po začatí užívania inhibítorov protónovej pumpy pacient nezaznamenáva žiadne pozitívne zmeny. Je to spôsobené predovšetkým tým, že tieto tablety majú kumulatívny účinok, to znamená, že začnú pôsobiť v plnej sile po nahromadení dostatočného množstva účinnej látky v sekrécii žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmovými a antacidovými prípravkami, niekedy antibiotikami.

Indikácie na použitie

Gastroenterológ predpisuje protónové inhibítory, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto vlastnosť sa zvyčajne vyskytuje pri nasledujúcich ochoreniach gastrointestinálneho traktu:

• chronické pálenie záhy;
• gastritída rôznej etiológie;
• gastroduodenitída;
• prítomnosť vredu žalúdka alebo dvanástnika.

Napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, tento liek sa odporúča používať iba podľa pokynov lekára.

Kontraindikácie pre prijatie

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

• Oficiálna anotácia k PPI uvádza, že použitie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča ženám, ktoré nosia dieťa, ako aj pri dojčení dieťaťa.
• Nemôžete liečiť žalúdok s týmito liekmi pre deti, ktoré nedosiahli vek 12 rokov.
• Aj v zozname kontraindikácií je riadok, ktorý sa týka individuálnej neznášanlivosti účinnej látky. V tomto prípade lekár zmení tablety na podobné.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje individuálnymi vedľajšími účinkami. Treba poznamenať, že sú dosť zriedkavé. Zoberme si tie hlavné:

• nevoľnosť;
• strata chuti do jedla;
• bolesť hlavy;
• zápcha alebo hnačka;
• zvracať;
• bolesť v žalúdku;
• alergická reakcia vo forme vyrážky na koži.

Efektívne PPI

Inhibítory protónovej pumpy možno rozdeliť zhruba do piatich skupín. Ich rozdielom je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa môže meniť režim, priebeh liečby alebo dávkovanie lieku. Všetky existujúce typy inhibítorov sú zamerané na zníženie tvorby žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najúčinnejších liekov.

Prípravky na báze lansoprazolu

Rozdielom tejto skupiny je vysoká nasiakavosť. Medzi tieto fondy patria: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin a ďalšie.

Pozrime sa podrobnejšie na najobľúbenejšie lieky na báze lansoprazolu:

• Acrylans. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg. účinná látka. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Výrobca vyrába liek v baleniach po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže režim a priebeh liečby upraviť ošetrujúci lekár.
• Lancid. Prostriedky na liečbu ochorení tráviaceho traktu závislých od kyseliny, vyrábané v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 15 mg. aktívna zložka. Dávkovanie lieku je určené na jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár dávku zvýšiť.
• Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg. účinná látka. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíši od vyššie uvedených analógov.

Lieky na báze omeprazolu

K dnešnému dňu najpopulárnejší liek, ktorý je predpísaný na zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy, ako aj v prítomnosti žalúdočného vredu. Mnoho štúdií preukázalo účinnosť tohto lieku. Lieky s touto účinnou látkou majú výhodu nízkej ceny.

Existujú také tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atď.

Zvážte niektoré z názvov týchto inhibítorov protónovej pumpy:

• Omez. Kapsuly novej generácie obsahujú o niečo viac účinnej látky ako prípravky na báze lansoprazolu. Jedna kapsula obsahuje 40 mg. aktívna zložka. Aplikujte raz denne. Táto dávka je dostatočná na inhibíciu tvorby kyseliny počas dňa a noci. Priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár.
• Bioprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg. účinná látka. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje tvorbu kyseliny. Stačí vypiť jednu kapsulu denne.
• Omezol. Inhibítor protónovej pumpy pomáha inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Jedna tableta obsahuje 40 mg. aktívna zložka. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
• Losek. Jedna kapsula obsahuje 30 mg. účinná látka.

Lieky na báze pantoprazolu

Protónová skupina má určitú zvláštnosť - jemne ovplyvňujú sliznicu žalúdka. Z tohto dôvodu môže byť priebeh liečby dlhý, aby sa predišlo možným relapsom.

Do tejto skupiny patria: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atď.

Pozrime sa podrobnejšie na niektoré lieky na báze pantoprazolu:

• Controloc. Inhibítor je dostupný vo forme tabliet. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg. aktívna zložka. V závislosti od diagnózy sa spôsob podávania a dávkovanie môžu líšiť.
• Nolpaza. Uvoľňuje sa v dávke 20 a 40 mg. Zvláštnosťou tejto drogy je, že jej používanie je zakázané do 18 rokov. Používajte raz denne, najlepšie ráno.
• Ulter. Inhibítor protónovej pumpy je analógom Nolpazy. Dávkovanie a spôsob podávania sú rovnaké.

Prípravky na báze rabeprazolu

Finančné prostriedky tejto skupiny efektívne zvládajú túto úlohu.

Medzi lieky na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet atď.

Pozrime sa podrobne na účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

• Baret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg. aktívna zložka. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne v závislosti od účelu terapie.
• Zulbeks. Dostupné vo forme tabliet, kompozícia obsahuje 20 mg. účinná látka. Liečivo sa často predpisuje na liečbu vredov. Na účinnú liečbu postačí jedna dávka lieku, najlepšie ráno.
• Rabelok. Často sa predpisuje ako profylaxia na rozvoj peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika. Obsahuje iba 15 mg. aktívna zložka.

ezomeprazolové lieky

Charakteristickým rysom tejto skupiny je, že aktívne zložky prostriedkov zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálne dávkovanie raz denne.

Medzi fondy tejto skupiny patria: Neo-Zext, Esomeprazol Canon atď.

Najpopulárnejšie lieky na báze ezomeprazolu sú nasledovné:

• Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálna refluxná choroba. Dostupné v dávke 20 mg. Nevýhodou tohto nástroja je pomerne vysoká cena. Jeden balík stojí asi 1500 rubľov.
• Emanera. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg. účinná látka. Na základe spätnej väzby od spotrebiteľov môžeme konštatovať, že produkt má dobrú účinnosť, ale pomerne vysoké náklady.

Doposiaľ lekári a pacienti uprednostňujú prípravky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná takmer pre každého človeka. Okrem toho je priebeh liečby kapsulami na báze týchto účinných látok oveľa kratší. Pamätajte, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár po diagnostickom vyšetrení.

Lieky novej generácie zo skupiny inhibítorov (blokátorov) protónovej pumpy

Liečba problémov s gastrointestinálnym traktom má v terapii zásadné miesto. Viac ako polovica populácie trpí chorobami spojenými s porušením kyselinotvornej funkcie žalúdka. Ovplyvňujú výkonnosť, prinášajú nepohodlie, ale existujú lieky, ktoré zmierňujú stavy, ktoré pomáhajú zvládať symptómy a zlepšujú kvalitu života. Jednou z takýchto skupín liekov sú blokátory protónovej pumpy.

Protónová pumpa, vodíková pumpa alebo hydrogen-draselná adenozíntrifosfatáza (H/K-ATPáza) je enzým, ktorý v žalúdku vylučuje kyselinu chlorovodíkovú, pozostávajúcu z komplexného polypeptidového reťazca, ktorý obsahuje aminokyselinové zvyšky. Je prítomný vo veľkých množstvách v parietálnych bunkách sliznice orgánu.

Vďaka protónovej pumpe sa vodíkový ión (H+), uvoľnený pri rozkladnej reakcii kyseliny uhličitej, transportuje z cytoplazmy do dutiny žalúdka a namiesto neho sa do bunky dostáva ión draslíka (K+). Na výmenu je potrebná energia, ktorej zdrojom je hydrolyzovaná molekula ATP. Pomocou koncentračného gradientu opúšťajú chloridové ióny (Cl-) parietálnu bunku, viažu sa v lúmene žalúdočných tubulov s vodíkovými iónmi, čo vedie k tvorbe kyseliny chlorovodíkovej (HCL). Je nevyhnutný na trávenie potravy a ničenie mikróbov. Pri hyperfunkcii parietálnych buniek dochádza k zvýšenej tvorbe kyseliny, tento stav sa nazýva hyperchlórhydria. Spôsobuje podráždenie žalúdka a nepohodlie.

Inhibítor je názov látky, ktorá by mala inhibovať enzymatické procesy. Medzi tieto lieky patria blokátory vodíkovej pumpy, určené na liečbu ochorení tráviaceho traktu, sprevádzaných zvýšenou tvorbou kyseliny.

Ich mechanizmus účinku je založený na inhibícii enzýmu H + -K + -ATPázy („protónová pumpa“). Liečivo sa užíva perorálne vo forme tabliet alebo kapsúl, vstrebáva sa cez sliznicu tenkého čreva, prekrvuje sa pečeňou a hromadí sa v sekrečných tubuloch žalúdka, kde blokuje konečnú fázu tvorby kyseliny chlorovodíkovej. . Úroveň stimulovanej a bazálnej sekrécie sa tak znižuje, príznaky pálenia záhy, nepohodlia v epigastrickej oblasti a horkosť v ústach sa znižujú.

Indikácie na užívanie inhibítorov protónovej pumpy (PPI):

• žalúdočný vred a 12 dvanástnikový vred;
• erozívna gastritída;
• NSAID gastropatia (výskyt vredov v dôsledku dlhodobého užívania nesteroidných protizápalových liekov - Ketorol, Diclofenac);
• Zollingerov-Ellisonov syndróm (zhubný nádor nazývaný gastrinóm, ktorý spôsobuje zvýšenú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej);
• vredy vytvorené počas silného stresu;
• refluxná ezofagitída (GERD, ochorenie, pri ktorom sa obsah žalúdka vrhá do pažeráka, čím dochádza k leptaniu sliznice);
• erózie a vredy spojené s baktériou helicobacter pylori (liečba v kombinácii s inými liekmi).

• vysoká citlivosť na liek;
• vek detí do 13 rokov (počas tohto obdobia dochádza k rastu a tvorbe telesných systémov, užívanie liekov môže spôsobiť poruchu);
• súčasné tehotenstvo (1. trimester, potom - so súhlasom ošetrujúceho lekára), obdobie laktácie (nevykonali sa žiadne štúdie, preto neexistuje dôkazová základňa).

Protónová pumpa (protónová pumpa) je proteín, ktorý má enzymatickú štruktúru a vymieňa kladne nabité ióny vodíka za kladné ióny draslíka, bez ohľadu na aktivitu a podráždenie receptorov umiestnených na bazálnej membránovej vrstve sekrečných buniek. Lieky blokujúce aktivitu tohto proteínu inhibujú sekrečnú funkciu a používajú sa na kombinovanú terapiu stavov, ktorých symptómy a prejavy závisia od kyslosti žalúdočného prostredia. Znižujú sekréciu kyseliny chlorovodíkovej v lúmene gastrointestinálneho traktu inhibíciou protónovej pumpy v bunkách epitelovej výstelky žalúdka.

Blokátory protónovej pumpy: lieky

Lieky tejto skupiny sa začali používať v gastroenterologickej praxi nie tak dávno. Prvýkrát sa v roku 1974 experimentálne získal liek schopný inhibovať aktivitu H+/K+-ATPázy. O rok neskôr sa liek dostal do priemyselného obehu a začal sa používať v praxi a odborníci uznali PPI za hlavnú skupinu liekov regulujúcich kyselinu. Masové blokátory protónovej pumpy sa začali používať od roku 1988 a štúdie uskutočnené počas nasledujúcich piatich rokov umožnili opustiť chirurgickú terapiu ako hlavnú metódu liečby peptického vredu.

Omeprazol – historicky prvý inhibítor protónovej pumpy

Indikácie na použitie

Všetky lieky patriace do skupiny inhibítorov protónovej (protónovej) pumpy majú rovnaké indikácie na predpisovanie. Vo väčšine prípadov sú tieto lieky zahrnuté v kombinovaných režimoch na liečbu gastritídy - infekčného alebo traumatického zápalu žalúdočnej sliznice s možným zapojením submukóznej vrstvy do procesu. Gastritída sa vyskytuje asi u každého štvrtého obyvateľa veľkých sídiel, takže použitie PPI v gastroenterológii možno v tejto kategórii pacientov považovať za masívne.

Mechanizmus účinku PPI

Niektoré blokátory protónovej pumpy možno použiť na eradikáciu baktérie Helicobacter pylori, hlavného pôvodcu infekčného zápalu v žalúdku, odolného voči kyslému prostrediu a väčšine antibakteriálnych liečiv. Protokol na liečbu infekčnej gastritídy zahŕňa tri línie, v každej z nich sa inhibítory protónovej pumpy používajú v kombinácii s inými liekmi (prípravky bizmutu, antibiotiká) prísne podľa určitej schémy.

Zákerná baktéria Helicobacter pylori

Ďalšie indikácie na vymenovanie PPI sú:

• duodenitída (typ enteritídy charakterizovaný poškodením dvanástnika);
• zvýšená sekrécia gastrínu, ktorá sa vyvíja na pozadí rastu nádorovej formácie v pankrease (ulcerogénny adenóm pankreasu);
• ulcerácia sliznice žalúdka alebo počiatočných úsekov tenkého čreva;
• gastroezofageálna refluxná choroba (recidivujúca patológia, ktorá sa vyskytuje na pozadí oslabenia svalov pažerákového zvierača a prejavuje sa pravidelným refluxom obsahu žalúdka do pažeráka);
• chronická pankreatitída;
• dyspeptické poruchy (ako symptomatická liečba).

PPI sa môžu použiť na liečbu stavov pažerákovej trubice, ktoré sú sprevádzané tvorbou cylindrických epiteliálnych náplastí. Takéto patológie, ako je Barrettov pažerák, sú prekanceróznymi stavmi a môžu vyžadovať dlhodobé používanie blokátorov protónovej pumpy.

Dôležité! IPP možno v niektorých prípadoch použiť na liečbu gastroezofageálnej refluxnej choroby, ktorá je komplikáciou ischémie žalúdka. Patológia sa vyvíja na pozadí porúch obehu v cievach žalúdočných stien a môže viesť k úplnej nekróze tkaniva.

Gastroezofageálna refluxná choroba (GERD)

Zoznam liekov a stručný návod

Nižšie je uvedený prehľad hlavných skupín liekov súvisiacich s blokátormi protónovej pumpy, ako aj stručný návod na použitie.

Lieky na báze pantoprazolu

"Pantoprazol" je jedným z najpopulárnejších inhibítorov protónovej pumpy, ktorý sa široko používa u pacientov s chronickou gastritídou, pankreatitídou a peptickým vredom žalúdka a čriev. Ak sa prípravky pantoprazolu predpisujú dlhodobo, je dôležité vziať do úvahy, že znižujú vstrebávanie vitamínu B 12 a môžu spôsobiť anorexiu u pacientov s nízkou telesnou hmotnosťou.

Tabuľka. Prípravky pantoprazolu a ich dávkovanie.

Poznámka! Prípravky s obsahom pantoprazolu sa nemajú používať počas tehotenstva a dojčenia, ako aj u detí a dospievajúcich do 18 rokov. Pantoprazol sa má opatrne predpisovať starším a senilným ľuďom, pretože pri dlhodobom používaní u tejto kategórie pacientov sa zvyšuje riziko závažného ochorenia obličiek až po úplnú dysfunkciu. Je zakázané užívať uvedené lieky s niektorými antivírusovými liekmi používanými na liečbu infekcie HIV, napríklad Atazanavir.

"Omeprazol" a jeho analógy

"Omeprazol" sa považuje za najobľúbenejší liek na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu súvisiacich s kyselinou. Droga sa používa na liečbu peptických vredov čreva a žalúdka a môže sa použiť na úpravu bližšie neurčených porúch tráviaceho systému, sprevádzaných bolesťami žalúdka, pálením záhy, kyslým grganím a inými príznakmi zvýšeného vylučovania kyseliny chlorovodíkovej. Liečivo sa vyrába vo forme kapsúl obsahujúcich 20 mg omeprazolu a má veľmi nízku cenu (asi 24 rubľov), čo z neho robí vo väčšine prípadov liek voľby na liečbu rôznych sociálnych kategórií pacientov.

Denná dávka omeprazolových prípravkov je mg (1-2 kapsuly). Dĺžka liečby závisí od základného ochorenia a súvisiacich komplikácií. Krátke kurzy (do 7-10 dní) sú predpísané počas exacerbácie peptického vredu, ako aj na eradikáciu Helicobacter pylori (v kombinácii s antibiotikami). Dlhodobé užívanie (až šesť mesiacov) je indikované pri recidivujúcich formách refluxnej ezofagitídy – v tomto prípade sa liek užíva 1 kapsula denne.

Analógy "Omeprazolu" sú:

• "Ortanol" (342 rubľov);
• "Omez" (73 rubľov);
• "Ultop" (116 rubľov);
• "Omitoks" (118 rubľov);
• Ulkozol (269 rubľov);
• Lyofilizát "Losek" (1662 rubľov).

Dôležité! Dlhodobé užívanie "Omeprazolu" a jeho analógov negatívne ovplyvňuje pohybový aparát a zvyšuje riziko poranenia a zlomenín kostí (najmä bedrových kĺbov).

Účinnosť rabeprazolu a jeho náhrad

Rabeprazol je látka vo forme sodnej soli zo skupiny blokátorov protónovej pumpy, ktorá pôsobí protivredovo. Prípravky na jeho základe nie sú tak široko používané na liečbu patológií gastrointestinálneho traktu, pretože jeho biologická dostupnosť je o 10-15% nižšia v porovnaní s omeprazolom a pantoprazolom. Droga má však mnoho výhod, napríklad:

• nemá stimulačný a depresívny účinok na centrálny nervový systém a dýchacie funkcie;
• blokuje konečnú fázu výroby kyseliny chlorovodíkovej;
• má vysokú chemickú podobnosť s tukovými bunkami;
• ľahko preniká do parietálnych buniek žalúdka a zvyšuje sekréciu bikarbonátu.

Účinok "Rabeprazolu" začína v priebehu niekoľkých minút po jeho podaní. Maximálna plazmatická koncentrácia sa dosiahne v priebehu 2-4 hodín po perorálnom alebo parenterálnom podaní. Dávka rabeprazolu a jeho analógov je mg denne. Priebeh terapie závisí od hlavnej diagnózy, jej štádia, stupňa poškodenia žalúdka a čriev, kyslosti gastrointestinálneho prostredia. Odborníci považujú za optimálne trvanie užívania Rabeprazolu od 4 týždňov do 2 mesiacov.

Tabuľka. Analógy rabeprazolu a ich cena.

tolerancia PPI

Vo väčšine prípadov sú blokátory protónovej pumpy pacientmi dobre tolerované, hoci výskyt nežiaducich účinkov v rôznych vekových skupinách môže byť od 13 do 31 %. Najčastejšie sú negatívne reakcie počas liečby zaznamenané u starších pacientov (nad 50 rokov). Môžu súvisieť s fungovaním imunitného (alergické reakcie) alebo nervového systému. Starší ľudia sa často sťažujú na bolesti hlavy, poruchy spánku, závraty, ospalosť a podráždenosť, ktoré sa vyskytujú po užití lieku. Pri dlhodobom užívaní (dlhšie ako 1 mesiac) boli u niektorých pacientov diagnostikované mierne až stredne ťažké depresívne poruchy, preto by sa ľuďom s predispozíciou k psycho-emocionálnej nestabilite PPI nemali predpisovať dlhšie ako 4 týždne.

Ospalosť je jedným z možných vedľajších účinkov.

Typické vedľajšie účinky charakteristické pre túto skupinu liekov sú:

• bolesť brucha;
• porucha stolice;
• nevoľnosť;
• bolesť v hornej časti brucha;
• vracanie (zriedkavé);
• zápcha;
• plynatosť s flatusovým syndrómom.

U niektorých sa na pozadí zníženia lokálnej imunity slizníc vyvinie stomatitída, ktorá si vyžaduje ďalšiu symptomatickú liečbu.

U osôb so zníženou imunitou a patológiami dýchacích orgánov sú zriedkavými komplikáciami užívania IPP ochorenia dýchacích ciest (faryngitída, nádcha, zápaly vedľajších nosových dutín, poškodenie priedušiek a priedušiek). Približne 2-3 % pacientov malo ojedinelé prípady konvulzívneho syndrómu, myalgie a porúch zrážanlivosti krvi.

Môžu sa PPI podávať deťom?

Napriek tomu, že v Európe sa lieky tejto skupiny aktívne používajú v pediatrickej praxi, v Rusku je používanie blokátorov protónovej pumpy u detí a dospievajúcich zakázané z dôvodu nedostatočných výskumných údajov o bezpečnosti liečby u tejto kategórie pacientov. Odborníci v oblasti gastroenterológie sa domnievajú, že vymenovanie PPI pre deti staršie ako 6 rokov je v niektorých prípadoch celkom opodstatnené, čo potvrdzuje dlhoročná pozitívna prax gastroenterológov vo Francúzsku, Nemecku, Veľkej Británii a Dánsku. V týchto krajinách je povolené predpisovať deťom inhibítory protónovej pumpy, ak existuje silná indikácia, a to už od troch rokov.

inhibítory protónovej pumpy

Čo potrebujete vedieť pred začatím liečby?

Ak sú pacientovi predpísané PPI, mali by sa úplne vylúčiť možné malígne lézie čriev a žalúdka, ktoré môžu mať rovnaké príznaky ako chronické patológie slizníc gastrointestinálneho traktu. Navyše, dlhodobé užívanie tejto skupiny liekov samo o sebe môže zvýšiť riziko rastu malígneho nádoru, takže úlohou špecialistov je vykonávať celú sekundárnu diagnostiku zameranú na identifikáciu sprievodných ochorení a porúch. Pacienti s ochorením pečene majú byť počas prvých troch dní liečby pod dohľadom špecialistu, aby sa zhodnotila frekvencia a intenzita vedľajších účinkov a v prípade potreby sa upravil liečebný režim. To isté platí pre jedincov s čiastočnou dysfunkciou obličiek.

Dôležité! Niektoré blokátory protónovej pumpy, ako napríklad prípravky na báze rabeprazolu, môžu spôsobovať bolesti hlavy a zvýšenú ospalosť, takže ľudia pracujúci v polohách vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu by mali byť počas liečby opatrní. Ak si pacient všimne, že má ospalosť, mal by sa poradiť s lekárom o úprave liečebného režimu alebo o vystavení dočasného listu invalidity. Vykonávanie práce so závažnými vedľajšími účinkami počas liečby je neprijateľné.

Pri liečbe je potrebné dávať pozor

PPI sú skupinou liekov, ktoré sú povinné na liečbu patológií tráviaceho traktu sprevádzaných porušením kyslosti. Napriek relatívnej bezpečnosti by ich mal predpisovať iba lekár, pretože nesprávne použitie môže spôsobiť nežiaduce vedľajšie účinky a komplikácie. Veľmi často počas liečby je potrebná korekcia dávkovacieho režimu, takže samoliečba liekmi tejto skupiny je neprijateľná.

Top 5 účinných liekov na pálenie záhy (blokátory vodíkovej pumpy)

V gastroenterológii sa na zastavenie tvorby kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku často používajú blokátory vodíkovej pumpy, lieky, ktoré účinne zmierňujú pálenie záhy.

• Rýchla navigácia v článku:
• Inhibítory protónovej pumpy - čo to je?
• Top 5 účinných liekov
• Ako si vybrať správny inhibítor
• Kontraindikácie
• Následky po užití inhibítorov protónovej pumpy

Takzvané choroby závislé od kyseliny zahŕňajú celý komplex patologických procesov, ktoré sa vyskytujú na pozadí, pod vplyvom alebo v rozpore s tvorbou kyseliny v žalúdku. Bohužiaľ, prevalencia týchto chorôb sa v posledných rokoch zvyšuje.

Ochorenia súvisiace s kyselinami sa môžu prejaviť v akomkoľvek veku. Závažné stavy ako gastroezofageálna refluxná choroba (GERD), refluxná ezofagitída s eróziou sliznice pažeráka sa vyskytujú nielen u dospelých a starších pacientov, ale aj u detí prvého roku života. Mylný názor, že u malých detí sa v žalúdku tvorí veľmi málo kyseliny chlorovodíkovej, bol vyvrátený už v polovici 80. rokov minulého storočia. A. V. Mazurin, ukazujúci, že aj novonarodené dieťa produkuje dostatočné množstvo koncentrovanej kyseliny. Samozrejme, objem a koncentráciu kyseliny v rôznom veku je potrebné posudzovať vo vzťahu k objemu žalúdka a kvalite prijímanej potravy človekom v rôznych obdobiach života (tabuľka).

Nadbytok kyseliny chlorovodíkovej a agresívnych žalúdočných enzýmov je silným škodlivým faktorom na sliznici pažeráka, žalúdka a dvanástnika, čo potvrdzuje postulát K. Schwartz už v roku 1910: "Žiadna kyselina - žiadny vred." Medzi ďalšie faktory agresivity patria rôzne drogy, Helicobacter pylori, zhoršená motilita gastrointestinálneho traktu.

V súčasnosti sa pod acid-dependentnými ochoreniami rozumejú chronické multifaktoriálne patologické procesy, ktoré si vyžadujú dlhodobú terapiu a zvyšujú pravdepodobnosť súbežnej liečby. Na neutralizáciu prebytočnej kyseliny a liečbu samotných chorôb závislých od kyseliny sa používajú prostriedky, ktoré zabraňujú tvorbe kyseliny v žalúdku alebo pomáhajú neutralizovať už vytvorenú kyselinu v lúmene žalúdka.

V súčasnosti existujú tri hlavné skupiny liekov používaných na liečbu stavov súvisiacich s kyselinou.

Prvým z nich sú antacidá. Použitie antacíd však nemôže radikálne vyriešiť problém. Antacidá rýchlo neutralizujú kyselinu v lúmene žalúdka. Táto skupina liekov má však niekoľko nevýhod. V prvom rade - krátke trvanie pôsobenia. Aj tie najdlhšie pôsobiace lieky „fungujú“ nie dlhšie ako 1,5 hodiny. Z tohto dôvodu liečba antacidami vyžaduje časté podávanie veľkých dávok liekov na dosiahnutie požadovaného účinku. Dlhodobé používanie antacíd môže viesť k rozvoju vedľajších a nežiaducich účinkov. Vedľajšie účinky užívania antacíd sa môžu prejaviť banálnou poruchou stolice s výskytom zápchy alebo naopak hnačky, v závislosti od zloženia antacidových prípravkov, ktoré pacient užíval - s obsahom hliníka alebo horčíka. Okrem toho môže dlhodobé užívanie antacíd viesť k nerovnováhe minerálnej rovnováhy v tele s rozvojom alkalózy. Antacidová terapia nekontroluje produkciu kyseliny chlorovodíkovej a nemôže sa použiť ako primárna liečba stavov závislých od kyseliny.

Ďalšou skupinou liekov používaných na liečbu chorôb závislých od kyseliny sú blokátory H2-histamínových receptorov. Inhibícia histamínových H2 receptorov na povrchu parietálnej bunky znižuje sekréciu kyseliny. Táto skupina liekov má však svoje nevýhody. Terapeutická účinnosť je zabezpečená vysokými hladinami liečiva v krvi, čo si niekedy vyžaduje viacnásobné dávky. Pri použití blokátorov H2-histamínových receptorov parietálnych buniek žalúdočnej sliznice sa potlačenie sekrécie žalúdka dosiahne pôsobením na jeden typ receptora, pričom hypersekrécia kyseliny chlorovodíkovej môže byť spôsobená stimuláciou iných receptorov prítomných aj na povrchu bunky - gastrín alebo acetylcholín. Nakoniec, pri užívaní týchto liekov sa môže vyvinúť tolerancia na ne a môže sa objaviť „rebound“ syndróm. Tolerancia sa môže vyvinúť už po dvoch dňoch od začiatku liečby, preto sa v súčasnosti blokátory H 2 -histamínových receptorov na liečbu prakticky nepoužívajú.

Treťou skupinou liekov sú inhibítory protónovej pumpy (PPI). PPI sú najúčinnejšie na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou. Sú výrazne lepšie ako blokátory histamínových H2-receptorov, prokinetiká, cytoprotektory a placebo v ich klinickej účinnosti a schopnosti kontrolovať procesy supresie kyseliny. Všetky moderné PPI (omeprazol, lansoprazol, pantoprazol, rabeprazol, esomeprazol) sú substituované benzimidazoly, ktoré sa líšia radikálmi v pyridínovom a benzimidazolovom kruhu. Ide o slabé bázy, ktoré sa hromadia v sekrečných tubuloch parietálnych buniek, kde sa pri nízkych hodnotách pH transformujú na chemicky aktívnu formu (tetracyklický sulfénamid) a nevratne sa viažu na H + /K + -ATPázu (protónová pumpa), čím blokujú aktívny prenos vodíkových iónov z medzibunkového priestoru do vylučovacích kanálikov žľazy. K jeho obnove dochádza po začlenení nových protónových púmp do membrány sekrečných tubulov, ktoré sa neviažu na aktívny metabolit PPI, takže trvanie antisekrečného účinku je určené rýchlosťou obnovy protónových púmp, t.j. rýchlosť obnovy žalúdočných epiteliálnych buniek.

PPI, pôsobiaci na parietálnu bunku, riadi dennú, potravou stimulovanú a nočnú sekréciu, inhibuje tvorbu kyseliny chlorovodíkovej bez ohľadu na stimul pôsobiaci na receptory parietálnych buniek, nespôsobuje rozvoj „rebound“ syndrómu a tolerancie, rýchlo potláča sekréciu kyseliny. To je dôvod, prečo PPI umožňujú 24-hodinovú kontrolu sekrécie žalúdka a sú hlavným nástrojom liečby chorôb súvisiacich s kyselinou.

Vysoká farmakologická bezpečnosť PPI je zabezpečená selektivitou ich akumulácie v organizme a špecifickosťou ich interakcie s H + /K + -dependentnou ATPázou, protónovou pumpou parietálnej bunky žalúdočných žliaz. Čím vyššia je selektivita účinku lieku, tým lepšie ho pacient znáša a tým menej nežiaducich reakcií spôsobuje. Po užití PPI a ich absorpcii v tenkom čreve sa ich aktívna časť, derivát benzimidazolu, selektívne akumuluje difúziou v kyslom prostredí sekrečných tubulov parietálnej bunky. Tam dochádza k protonizácii atómu dusíka pyridínového kruhu molekuly PPI a prechodu na aktívnu formu - sulfénamid, vďaka čomu je možné viazať sa na tiolové skupiny cysteínu ako súčasť protónovej pumpy a blokovať tento enzým. Nabité (protónované) formy substituovaných benzimidazolov sa koncentrujú tam, kde je pH pod pK, a dochádza k ich protonácii. V živej bunke sa nachádzajú kompartmenty s kyslým prostredím – lyzozómy, neurosekrečné granuly a endozómy, kde je hladina pH 4,5 – 5,0. Pri plnej stimulácii parietálnej bunky dosiahne pH sekrečného tubulu 0,8. Preto pre selektívnu akumuláciu v sekrečnom tubule musí byť pK IPP pod 4,5. Koncentrácia týchto liečiv v sekrečných tubuloch parietálnej bunky je 1000-krát vyššia ako ich koncentrácia v krvi.

So zvýšením hladiny intragastrického pH na pozadí užívania (najmä dlhodobých a vysokých dávok) PPI sa v dôsledku reakcie G-buniek vyvíja hypergastrinémia. Produkcia kyseliny je regulovaná mechanizmom negatívnej spätnej väzby: keď sa pH posunie na alkalickú stranu, bunky produkujúce gastrín sa aktivujú a gastrín sa vylučuje, čo ovplyvňuje priamo parietálne bunky a bunky podobné enterochromafínu (ECL). Gastrín a histamín, produkované bunkami ECL, slúžia ako aktivačné stimuly pre parietálne bunky – obnovuje sa produkcia kyseliny. Pri predpisovaní PPI je intragastrické pH pod kontrolou liečiva a očakávaným účinkom je recipročná hypergastrinémia.

Je dlhodobá hypergastrinémia nebezpečná pri užívaní PPI najmä z hľadiska rozvoja onkologických procesov? Na túto otázku odpovedali výsledky experimentov uskutočnených na potkanoch s dlhodobým podávaním PPI. Ukázalo sa teda výrazné zvýšenie hladiny gastrínu a možnosť výskytu karcinoidných nádorov vychádzajúcich z ECL buniek a hyperplázia ECL buniek závisí od dávky PPI a od pohlavia zvieraťa. Následne boli identifikované signifikantné rozdiely medzi pravdepodobnosťou vzniku nádorov z ECL buniek v experimente na potkanoch a pri použití PPI u ľudí: rozdielna náchylnosť na poškodenie sliznice žalúdka pri hypergastrinémii (v experimente sa hypergastrinémia rozvinie len pri celoživotnom príjme PPI). ) a špecifická genetická predispozícia ECL buniek potkanov k hyperplázii.

Vo všeobecnosti, vzhľadom na dlhoročné skúsenosti s používaním IPP v klinickej praxi, na základe mnohých metaanalýz, nebol zaznamenaný ani jeden prípad výskytu nielen karcinoidu, ale dokonca ani karcinoidu v predstupňovom štádiu. Liečba lansoprazolom do 4 rokov, omeprazolom do 7 rokov nebola spojená so žiadnym neoplastickým alebo dysplastickým procesom v endokrinných alebo neendokrinných bunkách žalúdka.

Metabolizmus takmer všetkých existujúcich inhibítorov protónovej pumpy prebieha hlavne v pečeni prostredníctvom cytochrómu P450. V dôsledku kompetitívnej interakcie IPP a iných liečiv, ktorých metabolizmus prebieha aj za účasti tohto cytochrómu, môže príjem IPP ovplyvniť pečeňový metabolizmus niektorých liečiv, čím sa zmení ich aktivita. PPI môžu potenciálne meniť rozpustnosť iných látok alebo interferovať s ich uvoľňovaním z dávkových foriem s rozpustnosťou závislou od pH. Čím viac liekov pacient užíva, tým vyššia je pravdepodobnosť interakcií medzi nimi. V klinickej praxi sú liekové interakcie zahŕňajúce substituované benzimidazoly zriedkavo významné, ale odporúča sa starostlivé sledovanie pacientov užívajúcich súbežne omeprazol a fenytoín alebo warfarín. Je možné, že lansoprazol ovplyvňuje metabolizmus teofylínu prostredníctvom CYP1A2.

Údaje z epidemiologických štúdií a najmä štúdie MEGRE uskutočnenej v Rusku, ktorú inicioval Ústredný výskumný ústav, naznačujú, že prevalencia GERD sa zvyšuje s vekom populácie. Ak sa u respondentov mladších ako 44 rokov zistia kvantitatívne príznaky GERD u 10,8%, potom po 60 rokoch - u 18,8%, zatiaľ čo u starších žien prevalencia GERD dosahuje 24%. U starších pacientov sa spravidla pozoruje niekoľko chronických ochorení. Takže podľa A. A. Masharovej (2008) 59,3% starších pacientov s GERD má arteriálnu hypertenziu, 41,1% má koronárnu chorobu srdca (CHD). A multicentrická štúdia vykonaná v Spojenom kráľovstve ukázala, že z 5 453 pacientov s GERD pozorovaných v 360 zdravotníckych zariadeniach malo 20,1 % súbežnú arteriálnu hypertenziu, 16,8 % pacientov trpelo artritídou, 13,6 % malo ochorenie koronárnych artérií, 10 % chronickú obštrukčnú chorobu pľúc. stanovené, v 8,8% - duševné poruchy.

Rôzni výskumníci vykonali mnoho samostatných a multicentrických štúdií, ktoré ukázali, že ľudia starší ako 65 rokov spravidla trpia množstvom chronických ochorení a sú nútení užívať 3 až 8 rôznych liekov denne. Nedávno boli objavené a skúmané liekové interakcie medzi PPI a protidoštičkovým činidlom klopidogrelom, široko používaným pri liečbe pacientov s ochorením koronárnych artérií. V porovnaní s monoterapiou kyselinou acetylsalicylovou jej kombinácia s klopidogrelom významne znižuje výskyt recidívy akútneho infarktu myokardu (AMI). Na zníženie rizika gastrointestinálnych komplikácií sa pacientom, ktorí dostávajú takúto liečbu, predpisujú PPI. Keďže klopidogrel je proliečivo, ktorého bioaktiváciu sprostredkúvajú izoenzýmy cytochrómu P450, najmä CYP2C19, užívanie PPI metabolizovaných týmto cytochrómom môže znížiť aktiváciu a protidoštičkový účinok klopidogrelu. V máji 2009 boli na 32. výročnej konferencii Spoločnosti pre kardiovaskulárnu angiografiu a intervencie (SCAI) prezentované údaje, ktoré ukazujú, že súbežné užívanie klopidogrelu a PPI významne zvyšuje riziko závažných nežiaducich kardiovaskulárnych príhod, medzi ktoré patrí infarkt myokardu, cievna mozgová príhoda, nestabilná angína, potreba opakovaných koronárnych intervencií a koronárna smrť. Tento záver bol urobený na základe výsledkov rozsiahlej štúdie vykonanej v Spojených štátoch amerických v rámci analýzy databázy Medco, ktorá hodnotila riziko komplikácií pri užívaní PPI a klopidogrelu u pacientov podstupujúcich stentovanie. Ukázalo sa, že riziko nežiaducich kardiovaskulárnych príhod u pacientov užívajúcich PPI spolu s klopidogrelom (počet pacientov (n) = 9862) bolo 25 %, kým u tých, ktorí PPI neužívali (n = 6828), bolo riziko nižšie – 17, deväť percent. V súvislosti s vyššie uvedeným SCAI vydala oficiálne stanovisko, v ktorom sa uvádza, že je potrebné ďalšie štúdium tejto problematiky. Food and Drugs Administration of United States (FDA) zverejnil správu o možnom znížení účinku klopidogrelu pri užívaní PPI (omeprazol) a o nežiaducosti užívania tejto kombinácie. Zároveň bola v marci 2009 publikovaná kohortová štúdia založená na populácii medzi obyvateľmi Ontária vo veku 66 rokov a staršími, ktorí začali užívať klopidogrel po prepustení z nemocnice po liečbe AIM (n = 13 636). Hlavnú skupinu tvorilo 734 pacientov, ktorí zomreli alebo boli rehospitalizovaní s AIM do 90 dní po prepustení z nemocnice. Kontrolná skupina zahŕňala 2057 pacientov, ktorí boli v korelácii s hlavným vekom a predpovedanou pravdepodobnosťou skorej smrti (do 0,05), stanovenou pomocou modelu predpovede srdcového rizika. Zohľadnil sa príjem PPI počas liečby klopidogrelom. Primárna analýza zistila významnú súvislosť readmisie pre AIM so súčasným užívaním PPI (upravený pomer pravdepodobnosti (OR) 1,27, 95 % interval spoľahlivosti (CI) 1,03-1,57). Stratifikovaná analýza neodhalila súvislosť medzi pantoprazolom a rekurentným IM u pacientov užívajúcich klopidogrel (OR 1,02, 95 % CI 0,70-1,47). Naopak, iné PPI boli spojené so 40 % zvýšeným rizikom rekurentného IM do 90 dní po prepustení (OR 1,40, 95 % CI 1,10–1,77). U pacientov užívajúcich klopidogrel po akútnom infarkte myokardu je teda súbežné užívanie PPI, ktoré inhibujú cytochróm P450 2C19 (omeprazol, lansoprazol alebo rabeprazol) spojené so zvýšeným rizikom rekurentného IM. Zdá sa, že tento účinok, ktorý sa pri liečbe pantoprazolom nepozoroval, odráža poruchu metabolickej bioaktivácie klopidogrelu. Kým nebudú k dispozícii ďalšie údaje o klinickom význame liekových interakcií s klopidogrelom, súbežná liečba klopidogrelom a PPI inými ako pantoprazol má byť vždy, keď je to možné, obmedzená. Zo všetkých PPI má pantoprazol najnižšiu afinitu k CYP2C19 a CYP3A4. Fáza II biotransformácie spočíva v konjugácii so síranom a prebieha v cytosóle. Možnosť zapojenia pantoprazolu do liekových interakcií je v porovnaní s inými PPI obmedzená. Prehľad literatúry o interakciách PPI a klopidegrelu z júla 2009 (PubMed 1980 – január 2009, Konvencia Americkej asociácie srdca (AHA) z roku 2008 a vedecké zasadnutie SCAI v roku 2009) uvádza, že existuje dostatok dôkazov o tom, že omeprazol má významné liečivo interakcie s klopidogrelom. Sú potrebné ďalšie štúdie týkajúce sa interakcie iných IPP s ním. Ak je potrebné použiť PPI u pacientov užívajúcich klopidogrel, odporúča sa uprednostniť pantoprazol. V štúdiách vykonaných v Ústrednom výskumnom ústave pre IHD u pacientov s ischemickou chorobou srdca sa zistilo, že medzi pacientmi trpiacimi na GERD boli pri užívaní klopidogrelu alebo warfarínu počas 1 roka pozorovania pozorované opakované srdcové záchvaty iba u tých, ktorí boli liečení rôzne deriváty omeprazolu a žiadny na základnej terapii GERD pantoprazolom. Treba však poznamenať, že tieto údaje sa stále spracúvajú a s plnou dôverou o nich bude možné hovoriť až po kompletnej analýze získaných údajov.

PPI sú teda osvedčeným, bezpečným a pomerne silným nástrojom v prípade chorôb súvisiacich s kyselinami. Starší pacienti s GERD, ktorí potrebujú počas užívania PPI užívať viacero liekov, by sa mal pri zohľadnení profilu liekových interakcií uprednostniť pantoprazol, napríklad Controloc.

Literatúra

1. Mazurin A.V. Choroby tráviaceho systému u detí. Moskva: Medicína, 1984. 685 s.
2. Humphries T. J., Merritt G. J. Liekové interakcie s látkami používanými na liečbu chorôb súvisiacich s kyselinou // Aliment Pharmacol Ther. 1999; 13 Dod. 3:18-26.
3. Onasanwo S. A., Singh N., Olaleye S. B., Palit G. Antiulcerogénna a protónová pumpa (H +, K + ATPáza) inhibičná aktivita Kolavironu z Garcinia kola Heckel u hlodavcov // Indian J Exp Biol. júna 2011 49(6):461-468.
4. Wilder-Smith C. H., Halter F., Hackiv W., Merki H. S. Infúzie ranitidínu riadené spätnou väzbou pH nie sú účinnejšie ako infúzie s fixnou dávkou pri znižovaní kyslosti žalúdka a variability antisekrečných reakcií // Br. J. klin. Pharmac. 1992, 33, 487-493.
5. Hogan W. J., Dodds W. J. Gastroezofageálna refluxná choroba (refluxná ezofagitída). Gastrointestinálne ochorenie: Patofyziológia, diagnostika, manažment, 4. vydanie (Sleisenger M. N., Fordtran J. S. eds.) W. B. Saunders, Philadelphia, 1989, str. 594-619.
6. Modlin I. M., Sachs G. Choroby súvisiace s kyselinou. biológia a liečba. Schnetztor-Verlag GmbH, Konstanz. 1998. S. 126-42.
7. Lapina T. L. Bezpečnosť inhibítorov protónovej pumpy // Klinické perspektívy gastroenterológie, hepatológie. 2009, číslo 4, s. 22-28.
8. Ekman L., Hansson E., Havu N. a kol. Toxikologické štúdie omeprazolu // Scand. J. Gastroenterol. 1985 Vol. 20 (Suppl. 108). S. 53-69.
9. Haveu N. Enterochromafínové bunkové karcinoidy žalúdočnej sliznice u potkanov po celoživotnej inhibícii žalúdočnej sekrécie // Trávenie. 1986 Vol. 35 (Suppl. 1). S. 42-55.
10. Freston J.W., Borch K., Brand S.J. a kol. Účinky hypochlórhydrie a hypergastrínmie na štruktúru a funkciu gastrointestinálnych buniek: prehľad a analýza // Dig. Dis. sci. 1995 Vol. 40 (Suppl). 50S-62S.
11. Johnson A. G., Seidemann P., Day R. O. Nežiaduce liekové interakcie súvisiace s NSAID s klinickým významom: aktualizácia // Int J Clin Pharmacol Ther. 1994; 32:509-532.
12. Belousov Yu. B., Leonova M. V. Základy klinickej farmakológie a racionálnej farmakoterapie. M.: JSC Vydavateľstvo "Bionika". 2002. S. 254-258.
13. Tráva U. Liekové interakcie s inhibítormi protónovej pumpy // Der Kassenarzt. 2000, 43, s. 32-39.
14. Johnson a kol. // Int J Clin Pharmacol Ther 1994; 32:509-32. Steward, Cooper. Drugs & Aging 1994; 4:449-461.
15. Ho P. M., Maddox T. M., Wang L. a kol. // JAMA. 2009 Vol. 301, č. 9. S. 937-44.
16. Simon W.A. Pantoprazol: ktoré izoenzýmy cytochrómu P450 sa podieľajú na jeho biotransformácii? //Črevá. 1995; 37: A1177.
17. Radhofer-Welte S. Farmakokinetika a metabolizmus inhibítora protónovej pumpy pantoprazolu u človeka // Drugs Today. 1999; 35:765-772.

P. L. Ščerbakov, doktor lekárskych vied, profesor

GBUZ TsNIIG DZM, Moskva

L. Lundell, Švédsko

Diskutuje sa problém porovnateľnosti rôznych inhibítorov protónovej pumpy z hľadiska ich metabolizmu, farmakokinetiky, schopnosti potláčať tvorbu kyseliny parietálnymi bunkami a klinickej účinnosti v krátkodobom a dlhodobom horizonte. V súčasnosti existujú dve generácie PPI. Lieky prvej generácie (omeprazol, pantoprazol, lansoprazol a rabeprazol) majú približne rovnakú schopnosť potláčať tvorbu žalúdočnej kyseliny. Terapeutická účinnosť liečiva do značnej miery závisí od času, počas ktorého sa hodnota pH v žalúdku udržiava nad 4. Pri použití IPP prvej generácie v terapeutických dávkach sa pH< 4 в желудке поддерживается более 12 ча­сов приблизительно у 40% больных.

Ryža. jeden.
Mechanizmus účinku inhibítorov H+,K+-ATPázy

Ďalším krokom pri tvorbe nových PPI bola syntéza ezomeprazolu, ktorá je založená na separácii racemickej zmesi omeprazolu na pravo- (R-) a ľavostranné (S-) izoméry. Táto metóda je zásadným úspechom, jej vývojári boli ocenení Nobelovou cenou za chémiu v roku 2001. R-forma omeprazolu je výrazne menej účinná ako S-forma (esomeprazol) vzhľadom na ich rozdielnu biochemickú dostupnosť. Väčšina R-formy sa metabolizuje v pečeni a nedostane sa do parietálnej bunky. Tieto výhody metabolizmu ezomeprazolu sa realizujú vo väčšej oblasti pod krivkou závislosti koncentrácie od času (AUC) v porovnaní s omeprazolom. Použitie ezomeprazolu umožňuje účinnejšiu supresiu tvorby žalúdočnej kyseliny u zdravých dobrovoľníkov a pacientov s GERD pri hodnotení v prvý alebo piaty deň liečby. retenčný čas pH< 4 в желудке при использовании эзомепразола была на 10-15% выше, чем при использова­нии ИПП первого поколения. Кривая зависимости эффективности подавления выра­ботки кислоты от дозы препарата выходит на плато при дозе эзомепразола 40 мг/сут-ки. Способность эзомепразола быстро и эф­фективно подавлять выработку кислоты мо­жет быть использована при проведении диагностического теста с ИПП при подозре­нии на ГЭРБ. По данным большинства ис­следований, чувствительность теста с эзоме-празолом составляет 80-90% при однократном назначении 40 мг препарата в течение 5 дней. По результатам мета-анали­за, эффективность эзомепразола в лечении ГЭРБ на 10% превышала эффективность других ИПП в краткосрочной и долгосроч­ной (6 месяцев) перспективе. Следует под­черкнуть, что поскольку основным предик­тором клинической эффективности ИПП является способность этих препаратов дли­тельно контролировать выработку кислоты, а у эзомепразола эта способность максималь­ная, экономически не оправдано проводить исследования по сравнению эффективности эзомепразола и рабепразола.

Ryža. 2.
Nexium má metabolické výhody, výsledkom čoho je dodanie väčšieho množstva liečiva na miesto účinku a inhibícia protónovej pumpy

Ryža. 3.
Plocha pod krivkou závislosti koncentrácie od času je vyššia pre Nexium ako pre omeprazol pre každý mg látky a ACC sa zvyšuje výraznejšie vzhľadom na dávku.

Ryža. 4.
Účinok ezomeprazolu a iných PPI na intragastrické pH u pacientov s GERD

Ryža. päť.
Rýchlosť hojenia ezofagitídy po 8 týždňoch, izomér PPI/PPI vs omeprazol

Ryža. 6.
Nexium test na overenie GERD

Ďalšou oblasťou použitia PPI je liečba krvácajúcich peptických vredov. V kyslom prostredí, v ktorom sa krvná zrazenina rýchlo rozpadá a pri hodnotách pH dochádza k inaktivácii pepsínu, nedochádza ku koagulácii a zhlukovaniu krvných doštičiek.< 5. Показано, что эзомепразол, вводимый внутривенно или внутрь, поддерживает рН в желудке < 4 в течение более длительно, чем пантопразол вводимый внутривенно.

Nie všetky PPI sú rovnako účinné. Existujú významné rozdiely vo farmakokinetike a metabolizme ezomeprazolu a IPP prvej generácie, čo sa odráža v kontrole tvorby žalúdočnej kyseliny a klinických prejavoch chorôb závislých od kyseliny.

Nie všetky rozhrania API sú rovnaké:

• metabolická dráha
• Farmakokinetika
• Schopnosť potlačiť tvorbu kyseliny
• Klinická účinnosť!

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) na modernom farmaceutickom trhu sú izolované vo forme kapsúl alebo tabliet. Tieto lieky sa môžu používať iba podľa pokynov lekára. Viac o liekoch sa dozviete z nášho článku.

Patológie žalúdočnej sliznice, ktoré vznikli v dôsledku porušenia kyslosti žalúdočnej šťavy, sa liečia inhibítormi protónovej pumpy. Lieky tejto skupiny sa predpisujú na rôzne ochorenia žalúdka (vred, gastritída, gastroduodenitída, refluxná ezofagitída, erózia pažeráka atď.), Ich pôsobenie je zamerané na zníženie produkcie žalúdočnej šťavy.

Okrem toho sa inhibítory protónovej pumpy nevyhnutne používajú pri komplexnej terapii antibakteriálnymi liekmi na eradikáciu baktérie Helicobacter Pylori, ako aj v prípade systematickej medikácie, ktorá negatívne ovplyvňuje fungovanie žalúdka a čriev.

Ako fungujú lieky

Liek sa užíva perorálne s dostatočným množstvom vody. Účinná látka lieku vstupuje do čreva, po ktorom dochádza k absorpcii do krvi. Ďalej účinná látka liečiva preniká do žalúdočnej sliznice.

Treba si uvedomiť, že v prvých dňoch po začatí užívania inhibítorov protónovej pumpy pacient nezaznamenáva žiadne pozitívne zmeny. Je to spôsobené predovšetkým tým, že tieto tablety majú kumulatívny účinok, to znamená, že začnú pôsobiť v plnej sile po nahromadení dostatočného množstva účinnej látky v sekrécii žalúdočnej šťavy.

Tieto lieky sa používajú pri komplexnej liečbe probiotikami, enzýmovými a antacidovými prípravkami, niekedy antibiotikami.

Inhibítory protónovej pumpy sú v podstate zamerané na zníženie kyseliny chlorovodíkovej, ktorá je potrebná pri liečbe vredov. Faktom je, že so zvýšenou kyslosťou žalúdočnej šťavy postupuje žalúdočný alebo dvanástnikový vred. Zníženie kyslosti je nevyhnutné na urýchlenie procesu hojenia vredov v žalúdku. Okrem toho sú tieto prostriedky predpísané pre chronické ochorenia gastrointestinálneho traktu ako prevenciu exacerbácií dvakrát ročne.

Indikácie na použitie

Gastroenterológ predpisuje protónové inhibítory, ak je patológia žalúdka spôsobená zmenou úrovne kyslosti žalúdočnej šťavy. Táto vlastnosť sa zvyčajne vyskytuje pri nasledujúcich ochoreniach gastrointestinálneho traktu:

• chronické pálenie záhy;
• gastritída rôznej etiológie;
• gastroduodenitída;
• prítomnosť vredu žalúdka alebo dvanástnika.

Napriek skutočnosti, že inhibítory protónovej pumpy veľmi zriedkavo spôsobujú vedľajšie účinky, majú minimálny zoznam kontraindikácií, tento liek sa odporúča používať iba podľa pokynov lekára.

Ak vašu diagnózu nepotvrdí odborník, takýto druh samoliečby môže viesť k nezvratným následkom.

Kontraindikácie pre prijatie

Inhibítory protónovej pumpy majú štandardný zoznam kontraindikácií:

• Oficiálna anotácia k PPI uvádza, že použitie finančných prostriedkov sa kategoricky neodporúča ženám, ktoré nosia dieťa, ako aj pri dojčení dieťaťa.
• Nemôžete liečiť žalúdok s týmito liekmi pre deti, ktoré nedosiahli vek 12 rokov.
• Aj v zozname kontraindikácií je riadok, ktorý sa týka individuálnej neznášanlivosti účinnej látky. V tomto prípade lekár zmení tablety na podobné.

Napriek odporúčaniam výrobcu môže lekár v niektorých prípadoch predpísať tabletky počas tehotenstva a laktácie. Stáva sa to väčšinou v extrémnych prípadoch, keď už pre ženu „v pozícii“ niet iného východiska.

Možné vedľajšie účinky

Každá skupina blokátorov sa vyznačuje individuálnymi vedľajšími účinkami. Treba poznamenať, že sú dosť zriedkavé. Zoberme si tie hlavné:

• nevoľnosť;
• strata chuti do jedla;
• bolesť hlavy;
• zápcha alebo hnačka;
• zvracať;
• bolesť v žalúdku;
• alergická reakcia vo forme vyrážky na koži.

Efektívne PPI

Inhibítory protónovej pumpy možno rozdeliť zhruba do piatich skupín. Ich rozdielom je účinná látka a jej množstvo. V závislosti od aktívnej zložky sa môže meniť režim, priebeh liečby alebo dávkovanie lieku. Všetky existujúce typy inhibítorov sú zamerané na zníženie tvorby žalúdočnej šťavy. Zvážte zoznam najúčinnejších liekov.

Účinnú látku a jej dávkovanie predpisuje ošetrujúci lekár v závislosti od typu ochorenia, jeho závažnosti, symptómov a kontraindikácií u pacienta.

Prípravky na báze lansoprazolu

Rozdielom tejto skupiny je vysoká nasiakavosť. Medzi tieto fondy patria: Lanzap, Helicol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin a ďalšie.

Pozrime sa podrobnejšie na najobľúbenejšie lieky na báze lansoprazolu:

• Acrylans. Liečivo je dostupné vo forme kapsúl. Balenie obsahuje 30 mg účinnej látky. Jeden blister obsahuje 10 tabliet. Výrobca vyrába liek v baleniach po 10, 20 alebo 30 kapsúl. Podľa oficiálnej anotácie sa liek odporúča piť raz denne. V závislosti od závažnosti ochorenia môže režim a priebeh liečby upraviť ošetrujúci lekár.
• Lancid. Prostriedky na liečbu ochorení tráviaceho traktu závislých od kyseliny, vyrábané v kapsulách. Jedna kapsula obsahuje 15 mg účinnej látky. Dávkovanie lieku je určené na jednu dávku. Pri závažných ochoreniach môže lekár dávku zvýšiť.
• Epikuros. Každá kapsula tohto inhibítora protónovej pumpy obsahuje 30 mg aktívnej zložky. Jedno balenie obsahuje 10 kapsúl. Spôsob podávania a dávka sa nelíši od vyššie uvedených analógov.

Lieky na báze omeprazolu

K dnešnému dňu najpopulárnejší liek, ktorý je predpísaný na zvýšenú sekréciu žalúdočnej šťavy, ako aj v prítomnosti žalúdočného vredu. Mnoho štúdií preukázalo účinnosť tohto lieku. Lieky s touto účinnou látkou majú výhodu nízkej ceny.

Existujú také tablety s účinnou látkou "omeprazol": Gastrozol, Demeprazol, Ultop, Ortanol, Helicid atď.

Zvážte niektoré z názvov týchto inhibítorov protónovej pumpy:

• Omez. Kapsuly novej generácie obsahujú o niečo viac účinnej látky ako prípravky na báze lansoprazolu. Jedna kapsula obsahuje 40 mg účinnej látky. Aplikujte raz denne. Táto dávka je dostatočná na inhibíciu tvorby kyseliny počas dňa a noci. Priebeh liečby určuje ošetrujúci lekár.
• Bioprazol. Jedna kapsula obsahuje 20 mg účinnej látky. Inhibítor protónovej pumpy účinne znižuje tvorbu kyseliny. Stačí vypiť jednu kapsulu denne.
• Omesol. Inhibítor protónovej pumpy pomáha inhibovať produkciu kyseliny chlorovodíkovej. Jedna tableta obsahuje 40 mg účinnej látky. Užívajte jednu kapsulu denne. V niektorých prípadoch lekár odporúča užívať liek dvakrát.
• Losek. Jedna kapsula obsahuje 30 mg účinnej látky.

Treba poznamenať, že inhibítory protónovej pumpy na báze omeprazolu sú zastarané a v súčasnosti sa zriedka používajú na liečbu ochorení gastrointestinálneho traktu.

Lieky na báze pantoprazolu

Protónová skupina má určitú zvláštnosť - jemne ovplyvňujú sliznicu žalúdka. Z tohto dôvodu môže byť priebeh liečby dlhý, aby sa predišlo možným relapsom.

Do tejto skupiny patria: Aspan, Proxium, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz atď.

Pozrime sa podrobnejšie na niektoré lieky na báze pantoprazolu:

• Controloc. Inhibítor je dostupný vo forme tabliet. Jedna kapsula môže obsahovať 20 alebo 40 mg aktívnej zložky. V závislosti od diagnózy sa spôsob podávania a dávkovanie môžu líšiť.
• Nolpaza. Uvoľňuje sa v dávke 20 a 40 mg. Zvláštnosťou tejto drogy je, že jej používanie je zakázané do 18 rokov. Používajte raz denne, najlepšie ráno.
• Ultera. Inhibítor protónovej pumpy je analógom Nolpazy. Dávkovanie a spôsob podávania sú rovnaké.

Po konečnom zotavení môžu byť lieky predpísané ako profylaxia.

Prípravky na báze rabeprazolu

Finančné prostriedky tejto skupiny efektívne zvládajú túto úlohu.

Medzi lieky na báze rabeprazolu patria: Zolispan, Ontime, Pariet atď.

Pozrime sa podrobne na účinok niektorých liekov na báze rabeprazolu:

• Baret. Inhibítor protónovej pumpy obsahuje 20 alebo 40 mg účinnej zložky. Liek sa predpisuje raz alebo dvakrát denne v závislosti od účelu terapie.
• Zulbeks. Vyrába sa vo forme tabliet, kompozícia obsahuje 20 mg účinnej látky. Liečivo sa často predpisuje na liečbu vredov. Na účinnú liečbu postačí jedna dávka lieku, najlepšie ráno.
• Rabelok. Často sa predpisuje ako profylaxia na rozvoj peptického vredu žalúdka alebo dvanástnika. Obsahuje iba 15 mg účinnej látky.

Najčastejšie sa v prítomnosti žalúdočného vredu predpisujú tablety alebo kapsuly na báze rabeprazolu.

ezomeprazolové lieky

Charakteristickým rysom tejto skupiny je, že aktívne zložky prostriedkov zostávajú v ľudskom tele po dlhú dobu. Z tohto dôvodu lekári zvyčajne predpisujú minimálne dávkovanie raz denne.

Medzi fondy tejto skupiny patria: Neo-Zext, Esomeprazol Canon atď.

Najpopulárnejšie lieky na báze ezomeprazolu sú nasledovné:

• Nexium. Hlavnou indikáciou liečby je gastroezofageálna refluxná choroba. Dostupné v dávke 20 mg. Nevýhodou tohto nástroja je pomerne vysoká cena. Jeden balík stojí asi 1500 rubľov.
• Emanera. Priraďte dvakrát denne. Obsahuje 20 mg účinnej látky. Na základe spätnej väzby od spotrebiteľov môžeme konštatovať, že produkt má dobrú účinnosť, ale pomerne vysoké náklady.

V závislosti od závažnosti ochorenia sa dávka môže líšiť.

Doposiaľ lekári a pacienti uprednostňujú prípravky na báze lansoprazolu a pantoprazolu. Táto skupina veľmi zriedkavo spôsobuje vedľajšie účinky a je vhodná takmer pre každého človeka. Okrem toho je priebeh liečby kapsulami na báze týchto účinných látok oveľa kratší. Pamätajte, že akýkoľvek inhibítor protónovej pumpy by mal predpisovať iba ošetrujúci lekár po diagnostickom vyšetrení.

Aktualizované: 23.07.2019 18:29:34

Rozhodca: Natalia Shneider

*Prehľad najlepších podľa názoru redaktorov stránky. O kritériách výberu. Tento materiál je subjektívny, nie je reklamou a neslúži ako návod na nákup. Pred nákupom sa musíte poradiť s odborníkom.

Inhibítory protónovej pumpy (PPI) sú skupinou liekov, ktoré znižujú tvorbu kyseliny chlorovodíkovej v žalúdku. Lekári odporúčajú tieto prostriedky na terapeutické aj profylaktické účely.

Kedy sú predpísané inhibítory protónovej pumpy?

1. Hlavnou indikáciou liekov z tejto skupiny sú choroby spôsobené vysokou kyslosťou žalúdočnej šťavy: peptický vred žalúdka alebo dvanástnika. Ako písali v starých učebniciach: "žiadna kyselina - žiadny vred." Tento postoj zostáva pravdivý aj po objavení pravej príčiny peptického vredu – baktérie s názvom Helicobacter Pilory (Helicobacter pylori).
2. Na zničenie tejto baktérie možno pri normálnej kyslosti žalúdka predpísať aj inhibítory protónovej pumpy. Helikobaktérie sa dobre adaptovali na existenciu v kyslom prostredí a so zvýšením pH nad 4 sa stávajú citlivejšie na antibiotiká. Preto je na jeho eradikáciu predpísaný komplex PPI a 2-3 antibakteriálne látky.
3. Ďalšou chorobou závislou od kyseliny, pri ktorej sa predpisujú inhibítory protónovej pumpy, je komplikovaná gastroezofageálna refluxná choroba. Keď naruší normálnu činnosť dolného pažerákového zvierača - kruhového svalu, ktorý blokuje tok obsahu žalúdka do pažeráka. Neustále sa dostávať na nechránenú kyselinu slizničnú spôsobuje zápal, vredy, narúša normálnu štruktúru buniek, čo môže časom viesť k zhubnému novotvaru. PPI sa odporúčajú na ochranu sliznice pažeráka pred pôsobením kys.
4. Ďalšou situáciou, kedy sa lieky z tejto skupiny odporúčajú ľuďom s normálnou kyslosťou žalúdka, je chronická pankreatitída s vylučovacou pankreatickou insuficienciou. Zjednodušene povedané, keď žľaza, vyčerpaná neustálym zápalom, produkuje nedostatočné množstvo enzýmov na normálne trávenie. V takýchto prípadoch sa zvyčajne predpisujú enzýmové prípravky. Aby však fungovali, potrebujete zásadité prostredie. Alkalický na neutralizáciu kyslého potravinového bolusu, ktorý prišiel zo žalúdka, je syntetizovaný tým istým pankreasom, a ak je to nedostatočné, tablety s prijatými enzýmami môžu byť tiež neúčinné. Aby sa tomu zabránilo, predpisujú sa inhibítory protónovej pumpy, ktoré znižujú kyslosť v žalúdku, a teda aj v boluse potravy, ktorá z neho vychádza.
5. Na preventívne účely sa inhibítory protónovej pumpy odporúčajú ľuďom, ktorí sú nútení pravidelne užívať lieky zo skupiny nesteroidných protizápalových liekov: diklofenak, ibuprofén, paracetamol, aspirín atď. Tieto lieky spomaľujú regeneráciu žalúdočnej sliznice a často spôsobujú tiché, asymptomatické vredy. Aby sa tomu zabránilo, sú predpísané PPI.

Hodnotenie najlepších inhibítorov protónovej pumpy

Najlepšie OTC inhibítory protónovej pumpy

Keď už hovoríme o liekoch vydávaných v lekárňach bez lekárskeho predpisu, je potrebné poznamenať, že lieky s rovnakou účinnou látkou sa môžu ukázať ako na predpis, aj na predpis. Napríklad Omez, o ktorom si povieme v tejto časti rebríčka najlepších inhibítorov protónovej pumpy, je dostupný v lekárňach bez lekárskeho predpisu. A jeho domáci náprotivok Gastrozol je na predpis. Ešte zvláštnejšia situácia nastala pri Ultope, ktorý obsahuje podobnú účinnú látku: 10 mg kapsuly sú dostupné bez lekárskeho predpisu a 20 a 40 mg sú na predpis. Preto, bez ohľadu na to, do akej miery chceme v hodnotení použiť iba účinné látky, pričom necháme čitateľov vybrať si z navrhovaných analógov, berúc do úvahy finančné možnosti, v tejto časti rebríčka najlepších inhibítorov protónovej pumpy sme nútení použiť obchodné názvy liekov.

OTC PPI sa môžu užívať samostatne počas 2 týždňov, ale ak neposkytnú úľavu počas prvých 3 dní, je najlepšie ihneď navštíviť lekára.

Účinná látka: omeprazol.

Časom overený produkt, ktorý kombinuje overenú účinnosť a dostupnú cenu. Dostupné v kapsulách po 10, 20 a 40 mg. Kapsuly sa užívajú 1-krát denne pol hodiny pred jedlom s vodou. V prípade potreby je možné kapsulu otvoriť a obsah zmiešať s vodou alebo jedlom.

Dávkovanie sa volí individuálne, najčastejšie sa terapeutický efekt dostaví pri užívaní 20 mg, často však stačí 10 mg (alebo je naopak potrebná vyššia dávka).

Najčastejšie vedľajšie účinky sú bolesť hlavy, nespavosť, závraty, hnačka alebo zápcha, nevoľnosť, nadúvanie a bolesť brucha.

Liek je kontraindikovaný na použitie u detí mladších ako 18 rokov (omeprazol je povolený v pediatrii od 2 rokov, ale pre pacientov v tomto veku existujú samostatné formy) s individuálnou neznášanlivosťou.

Môže sa používať počas tehotenstva.

Možné analógy bez lekárskeho predpisu: Ultop.

Výhody

• ekonomika,
• môžu užívať tehotné ženy.

nevýhody

• nekombinuje sa s niektorými antivírusovými a antimykotickými liekmi (podrobnejšie pozri návod)

Účinná látka: pantoprazol.

Kombinácia nemeckej kvality a relatívne dostupnej ceny. Dostupné v tabletách po 20 a 40 mg, bez lekárskeho predpisu sa uvoľňuje iba v minimálnom dávkovaní.

Užívajte 20 mg jedenkrát denne pred jedlom a zapite dostatočným množstvom tekutiny (niektorí pacienti môžu vyžadovať vyššiu dávku).

Je účinný od prvých dní prijatia, ale maximálny účinok sa dosiahne až po týždni pravidelného používania (ak v prvých dňoch zníži sekréciu žalúdka o 26%, potom po týždni - až o 50%), preto, vymiznutie príznakov je možné posúdiť najskôr po 5-7 dňoch prijatia. Kyslosť sa obnoví za 3 - 4 dni po ukončení aplikácie.

Na rozdiel od ostatných inhibítorov protónovej pumpy v tejto časti najlepších liekov, Controloc sa môže užívať bez konzultácie s lekárom až 4 týždne.

Najčastejšími vedľajšími účinkami sú poruchy trávenia (nevoľnosť, nadúvanie, bolesť, zápcha alebo hnačka); bolesť hlavy, závrat.

Kombinuje sa s takmer akýmkoľvek liekom (s výnimkou azatanoviru, pri ktorej liečbe je kontraindikované užívať Controloc).

Možné analógy bez predpisu: Panum, Paltaz.

Výhody

• relatívne prijateľná cena,

nevýhody

• 14 tabliet v balení, čo je na bežné užívanie nepohodlné.

Účinná látka: rabeprazol

Formálne patrí licencia na výrobu tohto lieku ruskej pobočke Johnson and Johnson, ale látka (účinná látka) sa vyrába vo Švajčiarsku a samotné tablety sú v Japonsku. Kvalita tohto inhibítora protónovej pumpy je teda nepopierateľná, no cena je dosť vysoká.

K dispozícii v dávkach 10 a 20 mg, prvý sa uvoľňuje bez lekárskeho predpisu.

Užívajte 1 tabletu denne, bez drvenia alebo žuvania tablety. Ani denná doba, ani príjem potravy neovplyvňujú účinnosť lieku.

Účinok sa začína prejavovať do hodiny po požití a po dni sa sekrécia žalúdka zníži o 69 %.

Kombinuje sa s väčšinou liekov, ale súbežné užívanie s azatonavirom sa neodporúča.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, tehotenstva, laktácie a detí mladších ako 18 rokov kvôli chýbajúcim štúdiám bezpečnosti v týchto skupinách.

Možné analógy bez predpisu: Beret, Norflux, Ulcernil, Rabelok.

Výhody

• účinnosť nezávisí od príjmu potravy,
• v kombinácii s väčšinou liekov.

nevýhody

• vysoká cena.

Najlepšie inhibítory protónovej pumpy na predpis

V tejto sekcii sme zhromaždili lieky, ktoré by sa mali predávať len na lekársky predpis.

Účinná látka: esomeprazol.

Vyrába sa vo forme tabliet na perorálne podanie 20 a 40 mg, ako aj vo forme prášku na prípravu suspenzií v dávke 10 mg.

Jedná sa o jeden z mála originálnych moderných liekov s prijateľnou cenou (okrem práškovej formy, ktorá nemá na ruskom trhu obdoby)

Pri prvej dávke začne účinok do hodiny, účinok „dosiahne maximum“ do 5. dňa užívania, čím sa koncentrácia kyseliny chlorovodíkovej v žalúdočnej šťave zníži o 90 %.

Zvyčajný spôsob aplikácie je 1-krát denne, ale ak bol liek predpísaný v kombinácii s antibiotikami na zničenie Helicobacter pylori - 2-krát denne spolu s antibiotikami.

Esomeprazolový prášok sa môže použiť na liečbu detí, ale indikácie sú obmedzené na GERD a refluxnú ezofagitídu.

Vedľajšie účinky - bolesť hlavy, dyspepsia.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, deti mladšie ako jeden rok, tehotné ženy a dojčiace ženy z dôvodu nedostatku údajov o bezpečnosti.

Možné analógy: Esomeprazol, Emaner, Pemozar, Rediomez

Účinná látka: lansoprazol.

Dostupné v kapsulách po 15 a 30 mg.

Účinok sa zvyšuje počas prvých 4 dní podávania, maximálne sa dosiahne pokles syntézy kyseliny chlorovodíkovej až o 97 %. Obnovenie funkcií nastáva 3-4 dni po ukončení používania. Jedenie spomaľuje vstrebávanie, ale neovplyvňuje účinnosť.

Používajte raz denne, najlepšie ráno. Ak je liek predpísaný na zničenie Helicobacter pylori, má sa užívať 2-krát denne. Ak sú antacidá predpísané paralelne, je lepšie ich užívať oddelene od Lancidu, pretože bránia úplnej absorpcii lieku.

Možné nežiaduce udalosti sú typické pre celú skupinu inhibítorov protónovej pumpy – abdominálny diskomfort, poruchy stolice, nadúvanie, bolesti hlavy.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, v 1. trimestri gravidity (ale neexistujú žiadne štúdie bezpečnosti v iných obdobiach), počas laktácie.

Možné analógy: Lanzabel, Lanzaptol, Epicurus.

Výhody

• priaznivá cena;

nevýhody

• zakázané počas tehotenstva.

Liečivo je dexlansoprazol.

Na jednej strane je tento liek založený na relatívne novej účinnej látke s vysokou biologickou aktivitou. Na druhej strane, kým nevyprší patent a neobjavia sa generiká, zostáva pôvodný výrobca monopolistom a cena lieku je dosť vysoká.

Dostupné v kapsulách po 30 a 60 mg.

Zvláštnosť tohto lieku nie je len v účinnej látke, ale aj vo forme uvoľňovania. V obyčajných, na prvý pohľad, kapsuliach je zabalených niekoľko druhov granúl, ktoré sa rozpúšťajú v čreve v závislosti od pH média. To znamená, že po užití sa neuvoľní všetka účinná látka naraz. a rôzne granule sa rozpúšťajú v rôznych časoch, ako sa bolus jedla posúva. Vďaka tomu efekt nastupuje plynulejšie a trvá dlhšie. V prípade potreby je možné kapsulu otvoriť a obsah rozriediť v malom množstve vody alebo jedla, ktoré nevyžaduje žuvanie.

Možné vedľajšie účinky sú plynatosť, dyspepsia.

Kontraindikované v prípade individuálnej neznášanlivosti, pacienti užívajúci inhibítory HIV proteázy, deti do 18 rokov, tehotné a dojčiace ženy.

Výhody

• originálny liek,
• modifikované uvoľňovanie, predlžujúce účinok.

nevýhody

• vysoká cena.

Najlepšie kombinované lieky

Ako už bolo spomenuté, inhibítory protónovej pumpy sa často predpisujú v kombinácii s antibiotikami na zničenie Helicobacter pylori, čím sa eliminuje príčina vredu alebo gastritídy. Aby si pacient nemusel pamätať, kedy a ktoré tabletky má užiť, začali vyrábať lieky, ktoré tieto skupiny liekov kombinujú do jedného lieku. Ďalšou možnou kombináciou sú inhibítory protónovej pumpy a činidlá. normalizácia motility gastrointestinálneho traktu. Predpísané sú na liečbu refluxnej ezofagitídy.

Presne povedané. nejde o jeden liek, ale o súbor tabliet a kapsúl obsahujúcich inhibítor protónovej pumpy omeprazol, antibiotikum klaritromycín a antibakteriálnu a antiprotozoálnu látku tinidazol. To všetko je zabalené v pásikoch s nápisom „ráno“ alebo „večer“. Obsah príslušného prúžku je potrebné užiť počas jedla alebo bezprostredne po jedle, ako je zrejmé z popisu - ráno a večer. Tablety alebo kapsuly nie je možné deliť, žuvať alebo inak drviť.

Kontraindikované pri:

1. intolerancia komponentov,
2. alkoholizmus (nemožno kombinovať s etylalkoholom),
3. zlyhanie pečene alebo obličiek,
4. zhoršená hematopoéza kostnej drene,
5. deti, tehotné, dojčiace.

Priebeh liečby je od 7 do 14 dní, konkrétne odporúčania dáva ošetrujúci lekár. Obal lieku je určený na 7 dní, takže možno budete potrebovať dva.

Kontraindikované pri:

1. súčasné použitie niektorých antivírusových, antifungálnych a antibakteriálnych látok (pre podrobnejšie informácie odkazujeme čitateľov na pokyny, pretože zoznam nie je obmedzený na 1 - 2 položky);
2. gastrointestinálne krvácanie, perforácia, črevná obštrukcia;
3. nedostatočná funkcia pečene stredného a ťažkého stupňa,
4. tehotná a dojčiaca,
5. deti do 18 rokov.

Výhody

• normalizuje pohyblivosť pažeráka, žalúdka, čriev,

nevýhody

• široké spektrum kontraindikácií,
• možné vedľajšie účinky.