Účinná látka
Tiaprid* (Tiapridum)
ATH:
Farmakologická skupina
Nozologická klasifikácia (ICD-10)
Zloženie
Opis liekovej formy
Tablety: biela alebo biela s mierne žltkastým odtieňom, plochý valcovitý tvar so skosením.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie:číra bezfarebná alebo mierne sfarbená kvapalina.
farmakologický účinok
farmakologický účinok - neuroleptikum .
Farmakodynamika
Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), má hypnotický, sedatívny, analgetický účinok. Odstraňuje dyskinézu centrálneho pôvodu. Má výrazný analgetický účinok pri interoceptívnej aj exteroceptívnej bolesti. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenoreceptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D 2 receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermické pôsobenie - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.
Farmakokinetika
Biologická dostupnosť je 75 %. Vymenovanie bezprostredne pred jedlom zvyšuje biologickú dostupnosť o 20% a Cmax v plazme - o 40%. Absorpcia sa v starobe spomaľuje.
Po perorálnom podaní tiapridu v dávke 200 mg je Cmax v plazme 1,3 μg/ml a dosiahne sa za 1 hodinu; po intramuskulárnom podaní 200 mg (2,5 mcg / ml) - počas 30 minút.
Väzba na plazmatické proteíny a erytrocyty je slabá. Distribúcia v tele prebieha rýchlo (menej ako 1 hodinu). Preniká cez BBB a placentárnu bariéru. Pri užívaní tabliet nedochádza ku kumulácii. U zvierat, keď boli študované vo forme tabliet, bol zaznamenaný prienik do mlieka s pomerom koncentrácií v mlieku a krvi 1:2; pri použití roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie prechádza tiaprid aj do materského mlieka (koncentrácia je 50 % plazmy).
Metabolizované v pečeni. Metabolizmus tiapridu je veľmi malý – 70 % dávky sa nachádza v moči v nezmenenej forme. T 1/2 z plazmy je 2,9 hodiny u žien a 3,6 hodiny u mužov. Vylučovanie prebieha hlavne močom a renálny Cl dosahuje 330 ml/min. Pri chronickom zlyhaní obličiek stupeň zníženia vylučovania koreluje s hodnotou Cl kreatinínu.
Indikácie lieku
Tablety
Dospelí:
psychomotorická agitovanosť a agresívne stavy, najmä pri chronickom alkoholizme alebo v starobe;
intenzívna chronická syndróm bolesti.
Dospelí a deti staršie ako 6 rokov:
rôzne druhy chorea;
Gilles de la Tourette syndróm.
Deti staršie ako 6 rokov: poruchy správania s agitáciou a agresivitou.
Hyperkinetický a dyskinetický syndróm (vrátane užívania antipsychotík (neuroleptík), parkinsonizmus, vaskulárny pôvod, tardívna dyskinéza):
akútna a chronická chorea;
nervový tik;
senilná motorická nestabilita;
bolesť hlavy (neurogénneho pôvodu);
porucha správania (alkoholizmus);
psychomotorická agitácia;
poruchy správania v starobe;
alkoholická psychóza;
abstinenčný syndróm (alkoholizmus, drogová závislosť);
syndróm chronickej bolesti (vrátane artralgie, spastickej bolesti v končatinách, bolesti u pacientov s rakovinou, bolesti neurotického pôvodu).
Kontraindikácie
precitlivenosť na tiaprid alebo iné zložky lieku;
diagnostikovaný alebo suspektný feochromocytóm;
tehotenstvo (I trimester);
obdobie laktácie;
detský vek (pre tablety - do 6 rokov; pre roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie - do 7 rokov);
hypertenzná kríza;
závažné zlyhanie obličiek a/alebo pečene.
diagnostikované alebo suspektné nádory závislé od prolaktínu, ako je prolaktinóm hypofýzy a rakovina prsníka;
kombinácia so sultopridom;
kombinácia s dopaminergnými agonistami (amantadín, apomorfín, bromokriptín, kabergolín, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, quinagolid, ropinirol), s výnimkou pacientov trpiacich Parkinsonovou chorobou;
kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť srdcové arytmie: antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid) a triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré antipsychotiká (tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, trifluoperazín, smiramid, cyamirid pimozid, haloperidol, droperidol), ako aj s nasledujúcimi liekmi: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, erytromycín, mizolastín, vinkamín na intravenózne podanie, sparfloxacín, moxifloxacín (pozri „Interakcia“).
Opatrne:
Spoločné pre obe liekové formy:
chronické zlyhanie obličiek. Pri aplikácii je potrebné znížiť dávku a posilniť dohľad (pozri "Spôsob aplikácie a dávka");
epilepsia v dôsledku možnosti zníženia prahu záchvatov;
kardiovaskulárne ochorenia v štádiu dekompenzácie;
Parkinsonova choroba;
starší vek.
Pre tablety (voliteľné):
spoločné užívanie liekov obsahujúcich alkohol;
s bradykardiou (menej ako 55 úderov / min), hypokaliémiou, vrodeným predĺžením QT intervalu, ako aj pri kombinovanom užívaní liekov, ktoré môžu spôsobiť závažnú bradykardiu (menej ako 55 úderov / min), hypokaliémiu, znížené srdcové vedenie alebo predĺženie intervalu QT.
Použitie počas tehotenstva a laktácie
Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity a laktácie.
Neexistujú žiadne údaje o účinku antipsychotík užívaných počas tehotenstva na mozog plodu (počas tehotenstva je vhodnejšie neužívať tiaprid).
Ak sa však liek stále používa počas tehotenstva, odporúča sa, ak je to možné, obmedziť dávku a trvanie liečby.
Pri dlhodobej liečbe a/alebo užívaní vysokých dávok a/alebo s neskoršie dátumy tehotenstvo odôvodnená kontrola neurologické funkcie novorodenec.
Preto nie je známe, či tiaprid prechádza do materského mlieka dojčenie odporúča sa prestať v čase užívania lieku.
Vedľajšie účinky
Pre tablety
Asténia, únava, ospalosť, nespavosť, nepokoj, psychomotorická nepokoj, apatia, závraty, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak, Parkinsonov syndróm – tremor, bradykinéza, hypersalivácia. Oveľa menej často: skorá dyskinéza a dystónia (spastická torticollis, okulogerické krízy, trizmus), akatízia. Tieto symptómy sú zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku alebo podaní anticholinergných antiparkinsoník. Tardívna dyskinéza (stereotypické mimovoľné pohyby jazyka, tváre a končatín), ktorá sa vyskytuje pri dlhodobom užívaní (anticholinergné antiparkinsoniká predpísané ako korektory môžu zhoršiť stav pacienta). Hyperprolaktinémia a súvisiace poruchy (menej ako 0,2 %): amenorea, galaktorea, opuch prsníkov, bolesť na hrudníku, impotencia alebo zhoršená ejakulácia; prírastok hmotnosti, predĺženie QT intervalu, fibrilácia predsiení, posturálna hypotenzia, neuroleptický malígny syndróm.
Ospalosť, únava, znížený svalový tonus, nepokoj, extrapyramídové symptómy, neuroleptický malígny syndróm, skorá dyskinéza (spastická torticollis, trizmus, okulomotorické poruchy) a tardívna dyskinéza; hyperstimulačné javy (zvýšená úzkosť alebo exacerbácia halucinačno-bludných symptómov u pacientov so schizofréniou); kožné alergické reakcie, ortostatická hypotenzia, prírastok hmotnosti, hyperprolaktinémia, znížená potencia, gynekomastia, amenorea, galaktorea, frigidita, hypertermia.
Interakcia
Pre tablety
Pri použití spolu s antiarytmickými liekmi, ako aj liekmi, ktoré spôsobujú bradykardiu a hypokaliémiu, je možné zvýšiť riziko vzniku ventrikulárne arytmie, ako aj fibrilácia predsiení. Súbežné podávanie s antihypertenzívami zvyšuje riziko posturálnej hypertenzie.
Pozoruje sa vzájomný antagonizmus účinku levodopy a neuroleptík. U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa odporúča použiť minimálnu účinnú dávku levodopy a tiapridu.
Dopamínergné agonisty môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy. Ak je potrebná liečba antipsychotikami u pacienta s Parkinsonovou chorobou, ktorý dostáva dopaminergný liek, jeho dávka sa má postupne znižovať až do vysadenia (náhle vysadenie môže viesť k rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu).
Lieky, ktoré v kombinácii s tiapridom tlmia funkciu centrálneho nervového systému, prispievajú k zvýšeniu inhibičného účinku.
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok neuroleptík.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Zvyšuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém ( narkotické analgetiká barbituráty, antihistaminiká, benzodiazepíny), ako aj ACE inhibítory a iné antihypertenzíva. Nekompatibilné s levodopou a etanolom.
Dávkovanie a podávanie
Tablety
vnútri, Len pre dospelých a deti staršie ako 6 rokov. Vždy sa má zvoliť najnižšia účinná dávka. Ak to stav pacienta dovoľuje, liečba sa má začať nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať.
Psychomotorická agitácia a agresívne stavy, najmä pri chronickom alkoholizme alebo v starobe: dospelí - 200-300 mg / deň, priebeh liečby 1-2 mesiace; u starších ľudí - 50 mg 2-krát denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať o 50-100 mg každé 2-3 dni až do maximálnej dennej dávky 300 mg.
Chorea, syndróm Gilles de la Tourette: dospelí - 300-800 mg / deň. Liečba sa má začať dávkou 25 mg/deň, potom ju pomaly zvyšovať, kým sa nedosiahne minimálna účinná dávka. U pacientov s poruchou funkcie obličiek s Cl kreatinínom<20 мл/мин, суточная доза препарата устанавливается в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11-20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин. Детям старше 6 лет — 3-6 мг/кг/сут.
Syndróm intenzívnej chronickej bolesti: zvyčajná dávka pre dospelých je 200-400 mg/deň.
Poruchy správania s agitáciou a agresivitou u detí starších ako 6 rokov: dávka je 100-150 mg / deň.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
I/V alebo i/m .
Neliečiteľná bolesť:-200-400 mg / deň.
V delírujúcom (predelirizovanom) stave: každých 4-6 hodín v dennej dávke 400-1200 mg (maximálne do 1800 mg).
S Cl kreatinínom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин — в 4 раза.
Deti vo veku 7 rokov a staršie - 100-150 mg / deň. Túto dávku môžete zvýšiť na maximálne 300 mg / deň.
Predávkovanie
Pre tablety
Symptómy: nadmerná sedácia, ospalosť, útlm vedomia až kóma, arteriálna hypotenzia, extrapyramídové symptómy.
Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka, symptomatická a detoxikačná liečba, sledovanie vitálnych funkcií tela (najmä srdcovej činnosti – riziko predĺženia QT intervalu) až do úplného vymiznutia príznakov intoxikácie. S výskytom závažných extrapyramídových symptómov - anticholinergná liečba. Keďže tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza sa na odstránenie látky neodporúča. Antidotum tiapridu nie je známe.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Symptómy: výrazný sedatívny účinok, extrapyramídové poruchy.
Liečba: stiahnutie lieku, vymenovanie anticholinergík.
špeciálne pokyny
Pre tablety
Malígny neuroleptický syndróm: charakterizované bledosťou, hypertermiou, svalovou rigiditou, dysfunkciou periférneho nervového systému, poruchou vedomia. Príznaky dysfunkcie periférneho nervového systému, ako je zvýšené potenie a labilita krvného tlaku, môžu predchádzať nástupu hypertermie, a preto predstavujú včasné varovné signály. Niektoré rizikové faktory, ako je dehydratácia alebo organické poškodenie mozgu, hoci takýto účinok antipsychotík možno vysvetliť idiosynkráziou, sa zdajú byť predisponujúce.
Predĺženie QT: tiaprid spôsobuje predĺženie QT intervalu závislé od dávky. Je známe, že tento účinok zvyšuje riziko závažných ventrikulárnych arytmií; zvyšuje sa na pozadí bradykardie, s hypokaliémiou, ako aj v prípade vrodeného alebo získaného dlhého QT intervalu (kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval). Pred začiatkom podávania lieku je potrebné upraviť hypokaliémiu, okrem toho je potrebné sledovať klinický obraz, rovnováhu elektrolytov a EKG.
S extrapyramídovým syndrómom spôsobené antipsychotikami, namiesto použitia dopaminergných agonistov sa majú predpisovať anticholinergiká.
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Medzi rozsiahlou skupinou atypických tiapridov zaujíma osobitné miesto. Jeho terapeutický účinok je nezvyčajný a jedinečný: keď sa užíva alebo podáva v malých množstvách, liek stimuluje a vo významných dávkach pôsobí podobne.
Vďaka dvojfázovému účinku je liek žiadaný v psychiatrii, neurológii, narkológii a všeobecnej lekárskej praxi.
Zloženie produktu a forma uvoľňovania
Farmaceutický priemysel vyrába Tiaprid v dvoch formách:
- perorálne tablety;
- injekciou.
Tablety najbežnejšej formy: biele, ploché, bez zápachu. Jedna strana s pásikom, akoby rozdeľovala tabletu na 4 časti, druhá - s písmenami "T100".
Jedna tableta obsahuje 100 mg účinnej látky (tiaprid) a ďalšie zložky. 
Liek je balený v plastových priehľadných blistroch, balených v kartónových škatuliach. Jeden blister obsahuje 10 tabliet.
Existuje druhý typ balenia: rovnaké kartónové škatule, ale vo vnútri nie sú blistre, ale nepriehľadné sklenené nádoby, z ktorých každá obsahuje 30 tabliet.
Jedna ampulka obsahuje 100 mg tiapridu a ďalšie zložky. Sklenené ampulky sú umiestnené v plastových blistroch. Jedno takéto balenie obsahuje 6 ampuliek. Každá ampulka obsahuje 2 ml farmaceutického prípravku.
Farmakologický profil
Tiaprid je umiestnený ako liek, ktorý nespôsobuje alebo takmer nespôsobuje nežiaduce reakcie, rovnako vhodný pre dospelých aj deti.
Mechanizmus účinku lieku je založený na blokovaní receptorov v rôznych sektoroch mozgu:
- zníženie telesnej teploty nastáva v dôsledku termoregulačného centra umiestneného v hypotalame;
- úľava od ťažkých záchvatov zvracania je zabezpečená blokovaním receptorov centra zvracania;
- antipsychotický účinok sa dosiahne blokovaním receptúr zodpovedných za produkciu dopamínu, hormónu „sľubujúceho potešenie“.
Okrem toho je liek schopný pôsobiť na dopamínové receptory a tiež kontroluje „vhadzovanie“ dopamínu, je rovnako účinný pri jeho nedostatku aj pri nadbytku.
Neurotransmitery ovplyvnené neuroleptikami
Lekári aj pacienti, ktorí užívali Tiaprid, zaznamenali jeho výrazný analgetický a hypnotický účinok. Analgetický účinok je taký silný, že liek sa úspešne používa na zmiernenie záchvatov bolesti u pacientov s rakovinou.
Liek sa používa aj na komplexnú liečbu alkoholických ochorení, depresie a závislosti od ópia. Zároveň pôsobí ako katalyzátor a zvyšuje účinok iných antipsychotík.
Stupeň absorpcie účinnej látky je 75%, terapeutický účinok sa ešte zvýši, ak sa liek užíva pred jedlom. Pri užívaní 200 mg vo forme tabliet sa jeho najvyššia koncentrácia v krvi vyskytuje po hodine, po zavedení roztoku - po 30 minútach.
U starších pacientov sa stupeň absorpcie znižuje. Liečivo sa vylučuje obličkami a 70 % sa nachádza v nezmenenej forme v moči.
Tiaprid prešiel klinickými štúdiami, v dôsledku ktorých bola zaznamenaná jeho schopnosť prekonať ochrannú bariéru placenty. Počas tehotenstva sa preto tento liek nepredpisuje.
Indikácie na použitie
Liečivo v jednej alebo druhej dávkovej forme je predpísané pacientom rôznych vekových skupín.
Aplikácia vo forme tabliet
Tablety Tiaprid pre dospelých sú predpísané pre: 
- korekcia behaviorálnych reakcií s vekom;
- úľavu od pretrvávajúcich záchvatov silnej bolesti u pacientov s rakovinou;
- odstránenie bolestivého syndrómu pri depresii;
- baňkovanie kĺbových a;
- zníženie nepokoja a záchvatov agresivity pri alkoholickom ochorení.
Dospelí pacienti a deti (po 6 rokoch) s:
- : chronické, sekundárne, zmiešané atď.;
- prejavy agresivity a kondície u detí;
Účel riešenia
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie sa používa pri nasledujúcich diagnózach:
- a tiky;
- - chvenie;
- a abstinenčný syndróm;
- za účelom korekcie správania u starších pacientov.
Kontraindikácie na vymenovanie
Tiaprid má absolútne a podmienené kontraindikácie. Bezpodmienečné kontraindikácie používania lieku v akejkoľvek forme sú:
- neznášanlivosť pacienta na ktorúkoľvek zložku lieku;
- zistený feochromocytóm alebo podozrenie naň;
- tehotenstvo v prvom trimestri (prenikanie aktívnej zložky cez placentárnu bariéru);
- náhle tlakové skoky; hypertenzná kríza;
- dojčenie;
- prítomnosť určitých typov nádorov u pacienta, ako aj podozrenie na ne, stojí za zmienku, že sa to týka najmä novotvarov závislých od prolaktínu, pretože tiaprid ovplyvňuje produkciu prolaktínu, a to následne ovplyvňuje celú hormonálna sféra;
- veková skupina detí do 6 rokov.
Existuje niekoľko podmienok, za ktorých sa liek môže použiť, ale s mimoriadnou opatrnosťou:
- ochorenia srdca a kardiovaskulárneho systému - kvôli hrozbe rizika vzniku a zosilnenia ischemických porúch na pozadí nízkeho krvného tlaku;
- v starobe sa liek predpisuje opatrne kvôli možnému výskytu sedácie - uvoľneného a pokojného stavu, takmer v polospánku;
- identifikovaná predispozícia pacienta k;
- zlyhanie obličiek (užívanie lieku je možné pri starostlivom dodržiavaní dávkovania);
- (berúc do úvahy vlastnosť neuroleptík znižovať epileptogénny prah);
- zistený tromboembolizmus alebo možnosť jeho výskytu;
- tehotenstvo;
- detský vek v dôsledku nedostatočných znalostí o pôsobení aktívnej zložky lieku;
- dospievajúci - liek môže mať nežiaduci účinok na endokrinný systém;
- súčasný príjem liekov obsahujúcich etanol pacientom.
Prítomnosť arytmie u pacienta alebo možnosť jej vzniku, nerovnováha elektrolytov a pomalý srdcový tep sa tiež môže stať obmedzením pre použitie Tiapridu. V týchto prípadoch môže liek vyvolať závažné ventrikulárne zlyhania srdcového rytmu, výskyt komorovej tachykardie.
Inštrukcie na používanie
Bez ohľadu na formu (tablety alebo injekcie) sú počiatočné dávky vždy minimálne. Pri následných vyšetreniach pacienta lekár dávku buď ponechá nezmenenú, alebo ju zvýši.
V závislosti od stavu a veku pacienta, závažnosti jeho stavu, sprievodných ochorení sa predpisuje od 25 do 1800 mg Tiapridu denne.
Denná dávka sa zvyčajne užíva 2-3 krát (v závažných prípadoch sa liek podáva 4 až 6 krát denne).
Priebeh liečby a dávky pre dospelých pacientov
Užívanie liekov vo forme tabliet:
- Neustále bolesti rôzneho charakteru: Denná norma je 200-400 mg.
- Vzrušenie, záchvaty agresivity a hnevu pri alkoholizme a súvisiacich poruchách. Maximálne množstvo je 200-300 mg denne. Doba aplikácie je 30-60 dní.
- Chorea, syndróm Gilles de la Tourette. Dávka pre dospelých 300-800 mg. Počiatočné množstvo užívaného lieku je minimálne - 25 mg denne. Najúčinnejšia dávka sa stanoví postupne jej zvyšovaním.
U starších pacientov sa denné množstvo liečiva 200-300 mg dosiahne postupne. Prvé dávky sú 50 mg dvakrát denne. Na lekársky predpis možno dávku zvýšiť o 50-100 mg každé 2-3 dni. V tomto prípade bude priemerná dávka 200 mg a maximálna prípustná dávka bude 300 mg.
Roztok na intramuskulárne a intravenózne podanie sa predpisuje iba dospelým pacientom:
- s konštantnou silnou bolesťou vrátane onkológie: 200-400 mg denne;
- v prípade kvalitatívneho, predilirózneho stavu sa pacientovi podáva po častiach od 200 do 1200 mg liečiva denne, interval je 4-6 hodín, v závažných prípadoch možno dávku zvýšiť na 1800 mg denne.
Dávky pre deti
Tablety Tiaprid sa predpisujú deťom od 6 rokov:
- Gilles de la Tourette syndróm, chorea rôzneho charakteru a pôvodu: 3-6 mg / kg denne (deti staršie ako 6 rokov);
- agresivita a nepokoj: 100-150 mg denne (deti od 6 rokov).
Injekčný roztok podľa rovnakých indikácií sa podáva v množstve 100-150 mg denne. Dávku možno zvýšiť podľa predpisu lekára, ale 
nemôže prekročiť 300 mg denne (deti staršie ako 7 rokov).
V porovnaní s inými liekmi podobného účinku sú vedľajšie účinky Tiapridu oveľa menej výrazné, táto vlastnosť umožňuje jeho použitie v detskej neurológii a psychiatrii.
So silnými chronickými a motorickými tikmi sa liek predpisuje v množstve dostatočnom na zastavenie záchvatov. Je obzvlášť dôležité dodržiavať podmienky postupného vysadenia lieku. Zníženie dávky a úplné zrušenie sa uskutoční do 6-12 mesiacov.
Vedľajšie účinky a prípady predávkovania
Vedľajšie účinky liek môže ovplyvniť nervový systém, zmyslové orgány, močové a reprodukčné systémy.
Z nervového systému a zmyslových orgánov:
- rýchla únavnosť;
- ospalosť alebo nepokoj;
- mimovoľné pohyby očí a viečok;
- kŕče;
- somatické a autonómne poruchy.
Z močového a reprodukčného systému možno pozorovať:
- gynekomastia;
- frigidita;
- impotencia.
Prípady predávkovania
V prípade predávkovania tabletami sa pozoruje nasledovné: 
- stav "polovičného spánku", ospalosť a ospalosť;
- možný nástup kómy;
- prudký pokles krvného tlaku.
Väčšinou pre predávkovanie roztokom je charakteristické:
- niekoľkonásobné prekročenie normy sedácie;
- zníženie srdcovej frekvencie a prudké zníženie krvného tlaku, mdloby.
V takýchto prípadoch je potrebné prestať užívať liek, vykonávať umývacie postupy, terapeutické opatrenia zamerané na detoxikáciu tela, plazmaferézu.
Akékoľvek prekročenie dávky predpísanej ošetrujúcim lekárom vedie k smutným následkom. Ak napríklad lekár predpíše 2 tabletky a pacient vypije 4, reakcia tela môže byť nepredvídateľná.
špeciálne pokyny
Počas užívania Tiapridu je prísne zakázaný alkohol. Navyše, aj lieky s obsahom etanolu predpísané lekárom sa berú veľmi opatrne. Aby ste predišli život ohrozujúcim situáciám pre vodiča a cestujúcich, mali by ste sa zdržať šoférovania, aktívneho športu a činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a okamžitú reakciu.
Tiaprid sa nikdy nepoužíva súčasne s liekmi, ktoré spomaľujú srdcovú frekvenciu a spôsobujú bradykardiu. Liek sa neužíva spolu s liekmi, ktoré ovplyvňujú rovnováhu elektrolytov v tele a laxatívami. Ak nastane situácia, keď sú tieto lieky potrebné zo zdravotných dôvodov, vykoná sa dôkladné lekárske sledovanie pacienta.
Pri dodržaní všetkých bezpečnostných opatrení sa Tiaprid používa spolu s antiparkinsonikami a morfínom.
Etanol zvyšuje upokojujúci účinok všetkých. Počas liečby je alkohol zakázaný a lieky obsahujúce etanol sa používajú s veľkou opatrnosťou.
Vymenovanie na zlyhanie pečene a obličiek
Vzhľadom na veľmi nízky metabolizmus nie sú potrebné zmeny dávkovania pri dysfunkcii pečene.
Pri zlyhaní obličiek sa pozoruje iný obraz. Množstvo užívaného lieku priamo závisí od klírensu kreatinínu (C/C):
- s K / K 30-60 ml / min sa štandardná dávka zníži o 25%;
- s K / K 10-30 ml / min - množstvo prijatého lieku sa zníži dvakrát;
- pri K / K 10 ml / min sa dávka zníži 4-krát v porovnaní so štandardnou dávkou predpísanou pre normálne fungovanie orgánu.
Vymenovanie počas tehotenstva a laktácie
Ochranná placentárna bariéra nie je prekážkou pre aktívnu zložku antipsychotika. To platí najmä pre tehotenstvo v prvom trimestri. Ak je použitie lieku nevyhnutné zo zdravotných dôvodov, ak sú riziká opodstatnené, Tiaprid sa predpisuje po dôkladnom vyšetrení pacienta, príjem sa vykonáva pod stálym lekárskym dohľadom a počet a trvanie podávania sa znížia na minimum možné.
Žiadny lekár nemôže zaručiť 100% zdravie dieťaťa, keď budúca matka užíva antipsychotiká. Ak pacientka počas tehotenstva užívala Tiaprid dlhodobo, novorodenec od prvých dní života sa dostáva pod dohľad detských neurológov.
Nie je známe, či účinná látka môže prechádzať do mlieka dojčiacej ženy. Ale existujú údaje z pokusov na zvieratách, ktoré takúto schopnosť zaznamenali. Dôsledky pre dieťa sa nepredpovedajú a riešenia sú dve – buď úplne odmietnuť užívanie antipsychotika, alebo čo najviac znížiť dávkovanie.
Z praxe aplikácie
Na internete existuje názor lekárov a pacientov, ktorí používali Tiaprid, existujú tipy na použitie, pozitívne a negatívne recenzie.
Liek výrazne znižuje alebo úplne odstraňuje tiky, zmierňuje hyperexcitabilitu. Rovnako dobre tolerovaný deťmi a staršími pacientmi. Vedľajšie účinky sú zriedkavé a v porovnaní s inými antipsychotikami sú oveľa menej výrazné.
Psychiater, Saratov
Freegabalín
Dobré pre závislosť od alkoholu.
filin. Zdravotník 03
Podľa recenzií a názorov lekárov má liek viac plusov ako mínusov. Lekárom aj tým, ktorí užívali Tiaprid, sa odporúča, aby ho začali užívať v najmenších dávkach a postupne ho vysadili.
Pred začatím liečby, napríklad zo stavu neustálej úzkosti, najprv presne zistite povahu jej výskytu. Nezanedbávajte rady psychológov a psychoterapeutov.
Pri užívaní Tiapridu nečakajte na okamžité zlepšenie pamäti - účinok lieku je kumulatívny, aby sa plne prejavil, musí prejsť niekoľko dní.
Ďalším problémom, ktorý mnohých znepokojuje, je zvýšenie hladiny prolaktínu. Pacienti zaznamenávajú významný „rozhod“ hormónu, zlyhania menštruačného cyklu, ktoré sú spojené so závažnými ženskými chorobami.
Náklady na lieky
V lekárňach v Moskve sa cena lieku vo forme tabliet a v závislosti od dávkovania pohybuje od 859 do 1740 rubľov. Ampulky stoja od 784 do 859 rubľov. V online lekárňach je cenové rozpätie od 604 do 1334 rubľov.
V lekárňach v Petrohrade sa náklady na liek pohybovali od 859 do 1585 rubľov za balenie.
Neuvoľňuje sa bez lekárskeho predpisu.
Čo môže nahradiť liek?
Podobné v akcii sú, Azapin,. Ale tieto lieky sú silnejšie a majú viac 
vedľajšie účinky.
Keď už hovoríme o analógoch, mali by sme spomenúť Eglonil, Betamax a liek vyrobený v Rusku, v ktorom je účinná látka rovnaká ako v Tiapride.
V pokynoch sa uvádza, že analógy sa vyberajú, keď sa originál nemôže použiť v kombinácii s inými predpísanými liekmi, keď sú vedľajšie účinky príliš výrazné alebo keď terapeutický účinok nezodpovedá očakávanému výsledku.
Je to antipsychotikum so sedatívnym, analgetickým a hypnotickým účinkom. Pomáha pri bolestiach rôznej etiológie a potláča agresivitu, podráždenosť a iné psychomotorické poruchy najmä u alkoholikov a starších pacientov.
Medzinárodný nechránený názov
Tiaprid (latinský názov - Tiaprid)
Atx a registračné číslo
N05AL03. R#: LSR-007835/08.
Farmakoterapeutická skupina
Neuroleptické antipsychotické lieky
Mechanizmus akcie
Nástroj má výrazný analgetický účinok a umožňuje vám zbaviť sa exteroceptívnej aj interoceptívnej bolesti. Blokáda receptorov mezokortikálneho a mezolimbického systému poskytuje antipsychotický účinok. Farmakodynamika sedatívneho účinku je spojená s blokádou adrenoreceptorov kmeňa GM.
Farmakokinetika lieku je štandardná. Metabolizuje sa v pečeni. Polčas je viac ako 3 hodiny u mužov, menej ako 3 hodiny u žien. 70 % liečiva sa vylučuje obličkami.
Zloženie a lieková forma Tiaprid
Liek sa predáva v 2 formách: injekčný roztok a tablety. Tabletky klasického tvaru, bielej farby, sa predávajú v tmavých sklenených nádobách alebo bunkových obaloch umiestnených v kartónovej škatuľke.
Roztok je číry alebo mierne sfarbený. Je balené v ampulkách po 2 ml, ktoré sú v baleniach doplnené o vertikutátor alebo ampulkový nožík.
Aktívnou zložkou lieku je tiaprid hydrochlorid. Medzi pomocné látky patria:
- v tabletách: stearan horečnatý, monohydrát laktózy, škrob (zemiakový), povidón;
- v roztoku: injekčná voda, chlorid sodný.
Indikácie na použitie
Tabletová forma lieku je predpísaná v prítomnosti takýchto stavov:
- intenzívna a chronická bolesť;
- zvýšená nervozita;
- rôzne formy chorey;
- Gilles de la Tourette syndróm.
Adolescentom sa tieto tabletky niekedy predpisujú pri poruchách správania, ktoré sú sprevádzané agresivitou a nepokojom.
Injekčný roztok sa používa v nasledujúcich prípadoch:
- psychomotorická excitabilita;
- chvenie;
- bolesti hlavy neurogénneho pôvodu;
- bolesť v onkológii;
- bolestivosť neurotického pôvodu;
- nervové tiky;
- závislosť od alkoholu;
- abstinenčný syndróm (s drogovou závislosťou a intoxikáciou alkoholom);
- starecké poruchy správania;
- alkoholická psychóza;
- senilná demencia;
- choroby mozgu;
- stresové stavy po chirurgických zákrokoch.
Kontraindikácie Tiaprid
Obe formy lieku majú také obmedzenia na použitie:
- dojčenie a tehotenstvo;
- feochromocytóm;
- akútna forma zlyhania pečene a obličiek;
- hypertenzná kríza;
- precitlivenosť na liek.
Ďalšie kontraindikácie pre tablety sú:
- vek do 6 rokov;
- kombinácia so sultopridom;
- nádory (závislé od prolaktínu);
- v kombinácii s dopamínergnými agonistami.
Relatívne kontraindikácie pri použití oboch foriem liekov sú:
- bradykardia;
- epilepsia;
- ochorenia žalúdka;
- srdcovo-cievne ochorenia;
- dedičné zvýšenie QT intervalu;
- v kombinácii s výrobkami obsahujúcimi alkohol.
Spôsob aplikácie a dávkovanie Tiapridu
Liečivo sa užíva perorálne (tablety) a injekčne (roztok).
Tablety
- na chronickú bolesť (napr. bolesť hlavy tenzného typu): 200 až 400 mg denne;
- podráždenosť a agresivita: od 200 do 300 mg denne pre dospelých a 50 mg 2-krát denne pre starších pacientov;
- poruchy správania u dospievajúcich: 100-160 mg denne.
Riešenie
Spočiatku sa má liek užívať v minimálnej dávke, po ktorej sa má postupne zvyšovať.
Roztok sa podáva intravenózne alebo intramuskulárne v nasledujúcich dávkach:
- syndróm nezvládnuteľnej bolesti: 200-350 mg denne;
- delírium a predelirióza: 350-1200 mg denne v rovnakých častiach s intervalom 5-6 hodín.
Maximálna denná dávka je 1800 mg.
špeciálne pokyny
Pacienti s terapiou hypokaliémie musia byť vopred upravení. Pri liečbe liekom je potrebné starostlivé sledovanie priebehu ochorenia, indikátorov EKG. Je tiež potrebné sledovať nerovnováhu elektrolytov.
Pri objavení sa extrapyramídového syndrómu by sa dopamínergné lieky mali nahradiť anticholinergnými.
Počas tehotenstva a laktácie
Tehotné ženy by mali užívať lieky v minimálnych dávkach a len po predpísaní lekárom. U detí, ktorých matky užívali tento liek počas tehotenstva, je vhodné vyšetriť gastrointestinálny trakt a centrálny nervový systém.
V detstve
Účinok lieku na rastúci organizmus nemá oficiálne potvrdenie. Je však nežiaduce podávať ho deťom do 6 rokov.
V starobe
Návod na použitie hovorí, že starší pacienti by mali liek používať opatrne. V tomto prípade im lekár predpíše minimálne dávkovanie.
Na zhoršenú funkciu pečene
V prítomnosti zlyhania pečene je nežiaduce používať liek.
Pri poruche funkcie obličiek
V prípade problémov s týmito orgánmi sa má liek užívať opatrne a v minimálnych dávkach a ak sa vyskytnú nežiaduce reakcie, ihneď sa poraďte s lekárom.
Vedľajšie účinky
Tabletová forma lieku môže spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:
- bolesť v hrudníku;
- fibrilácia predsiení;
- hyperprolaktinémia, amenorea, opuch prsníkov, galaktorea, porucha ejakulácie a impotencia;
- apatické stavy, únava, zvýšený krvný tlak, triaška, závraty;
- dystónia, akatízia, spastická torticollis;
- neuroleptický syndróm (malígny).
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie môže spôsobiť:
- neskorá a skorá dyskinéza;
- zníženie svalového tonusu;
- zvýšená psychomotorická nepokoj, únava, ospalosť;
- hyperprolaktinémia a gynekomastia;
- hypertermia;
- vyrážky a svrbenie kože.
Vplyv na ovládanie vozidla
Pri liečbe liekom je nežiaduce venovať sa činnostiam, ktoré zahŕňajú zvýšenú koncentráciu pozornosti. To platí aj pre správu áut a iných mechanických zariadení.
Predávkovanie
Prekročenie odporúčaných dávok lieku môže viesť k depresii vedomia, arteriálnej hypotenzii, ospalosti a extrapyramídovým poruchám. Terapia v takejto situácii je zameraná na odstránenie symptómov a začína výplachom žalúdka a vysadením lieku.
lieková interakcia
Zvyšuje účinnosť liekov, ktoré potláčajú prácu centrálneho nervového systému.
Pri súčasnom užívaní antiparkinsoník by ste sa mali poradiť s lekárom.
Kompatibilita s alkoholom
Pri súčasnom užívaní s alkoholickými nápojmi a liekmi s etanolom sa zvyšuje sedatívny účinok neuroleptík. Preto je veľmi nežiaduce kombinovať s nimi príslušné lieky.
Podmienky výdaja z lekární
Liek sa uvoľňuje výlučne na lekársky predpis.
cena
Cena produktu sa pohybuje od 1050 do 1260 rubľov na 1 balenie v závislosti od regiónu a miesta predaja.
Podmienky skladovania
Liek sa má uchovávať na mieste chránenom pred vlhkosťou a svetlom, teplota by nemala presiahnuť +30°C.
Dátum minimálnej trvanlivosti
Liek si zachováva farmaceutickú aktivitu 5 rokov od dátumu výroby.
Výrobca spoločnosti
Farmaceutická spoločnosť "Organika" vyrába liek.
Analógy
Ak existujú kontraindikácie na užívanie lieku alebo ak nebol v lekárni, synonymá môžu byť náhradou (lieky, ktoré obsahujú rovnakú účinnú látku):
- Solian;
- Betamax;
- prosulpín;
- tiapridal;
- Sulpirid.
Látka-prášok
Indikácie pre použitie lieku Tiaprid
Tablety
Dospelí:
Psychomotorická agitácia a agresívne stavy, najmä pri chronickom alkoholizme alebo v starobe;
Syndróm intenzívnej chronickej bolesti.
Dospelí a deti staršie ako 6 rokov:
Rôzne druhy chorea;
Syndróm Gillesa de la Tourette.
Deti staršie ako 6 rokov: poruchy správania s agitovanosťou a agresivitou.
Hyperkinetický a dyskinetický syndróm (vrátane užívania antipsychotík (neuroleptík), parkinsonizmus, vaskulárny pôvod, tardívna dyskinéza):
Akútna a chronická chorea;
Nervový tik;
Senilná motorická nestabilita;
Bolesť hlavy (neurogénneho pôvodu);
Porucha správania (alkoholizmus);
Psychomotorická agitácia;
Poruchy správania v starobe;
Alkoholická psychóza;
Abstinenčný syndróm (alkoholizmus, drogová závislosť);
Syndróm chronickej bolesti (vrátane artralgie, spastickej bolesti končatín, bolesti u pacientov s rakovinou, bolesti neurotického pôvodu).
Uvoľňovacia forma lieku Tiaprid
tablety 100 mg; dóza z tmavého skla 30, kartónový obal 1;
Tablety 100 mg; blistrové balenie 10, kartónové balenie 3;
Dávková forma a zloženie
Tablety 1 tab.
účinná látka:
tiaprid hydrochlorid (v zmysle tiapridovej bázy) 100 mg
pomocné látky: mliečny cukor (laktóza); zemiakový škrob; PVP liečivo s nízkou molekulovou hmotnosťou (povidón); stearát horečnatý
Roztok na intravenóznu a intramuskulárnu injekciu 1 ml
účinná látka:
tiaprid hydrochlorid (v zmysle tiapridu) 50 mg
pomocné látky: chlorid sodný; voda na injekciu
Farmakodynamika lieku Tiaprid
Antipsychotické činidlo (neuroleptikum), má hypnotický, sedatívny, analgetický účinok. Odstraňuje dyskinézu centrálneho pôvodu. Má výrazný analgetický účinok pri interoceptívnej aj exteroceptívnej bolesti. Antipsychotický účinok je spôsobený blokádou dopamínových D2 receptorov mezolimbického a mezokortikálneho systému. Sedatívny účinok je spôsobený blokádou adrenoreceptorov retikulárnej formácie mozgového kmeňa; antiemetický účinok - blokáda dopamínových D2 receptorov spúšťacej zóny centra zvracania; hypotermické pôsobenie - blokáda dopamínových receptorov hypotalamu.
Farmakokinetika lieku Tiaprid
Biologická dostupnosť je 75 %. Vymenovanie bezprostredne pred jedlom zvyšuje biologickú dostupnosť o 20 % a Cmax v plazme o 40 %. Absorpcia sa v starobe spomaľuje.
Po perorálnom podaní tiapridu v dávke 200 mg je Cmax v plazme 1,3 μg/ml a dosiahne sa za 1 hodinu; po intramuskulárnej injekcii 200 mg (2,5 mcg / ml) - počas 30 minút.
Väzba na plazmatické proteíny a erytrocyty je slabá. Distribúcia v tele prebieha rýchlo (menej ako 1 hodinu). Preniká cez BBB a placentárnu bariéru. Pri užívaní tabliet nedochádza ku kumulácii. U zvierat, keď boli študované vo forme tabliet, bol zaznamenaný prienik do mlieka s pomerom koncentrácií v mlieku a krvi 1:2; pri použití roztoku na intravenózne a intramuskulárne podanie prechádza tiaprid aj do materského mlieka (koncentrácia je 50 % plazmy).
Metabolizované v pečeni. Metabolizmus tiapridu je veľmi nízky – 70 % dávky sa nachádza v moči v nezmenenej forme. T1/2 z plazmy je 2,9 hodiny u žien a 3,6 hodiny u mužov. Vylučovanie prebieha hlavne močom a renálny Cl dosahuje 330 ml/min. Pri chronickom zlyhaní obličiek stupeň zníženia vylučovania koreluje s hodnotou Cl kreatinínu.
Užívanie Tiapridu počas tehotenstva
Liek je kontraindikovaný v prvom trimestri gravidity a laktácie.
Neexistujú žiadne údaje o účinku antipsychotík užívaných počas tehotenstva na mozog plodu (počas tehotenstva je vhodnejšie neužívať tiaprid).
Ak sa však liek stále používa počas tehotenstva, odporúča sa, ak je to možné, obmedziť dávku a trvanie liečby.
Pri dlhodobej liečbe a/alebo používaní vysokých dávok a/alebo v neskorom tehotenstve je opodstatnené sledovanie neurologických funkcií novorodenca.
Nie je známe, či tiaprid prechádza do materského mlieka, preto sa odporúča prestať dojčiť počas užívania lieku.
Kontraindikácie pri užívaní lieku Tiaprid
Precitlivenosť na tiaprid alebo na iné zložky lieku;
Diagnostikovaný alebo suspektný feochromocytóm;
Tehotenstvo (I trimester);
obdobie laktácie;
Detský vek (pre tablety - do 6 rokov; - do 7 rokov);
Hypertenzná kríza;
Ťažké zlyhanie obličiek a / alebo pečene.
Diagnostikované alebo suspektné nádory závislé od prolaktínu, ako je prolaktinóm hypofýzy a rakovina prsníka;
Kombinácia so sultopridom;
Kombinácia s dopaminergnými agonistami (amantadín, apomorfín, bromokriptín, kabergolín, entakapon, lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, chinagolid, ropinirol), s výnimkou pacientov s Parkinsonovou chorobou;
Kombinácia s liekmi, ktoré môžu spôsobiť srdcové arytmie: antiarytmiká triedy Ia (chinidín, hydrochinidín, dizopyramid) a triedy III (amiodarón, sotalol, dofetilid, ibutilid), niektoré antipsychotiká (tioridazín, chlórpromazín, levomepromazín, triflusulpirazín, cyamioperazín, pimozid, haloperidol, droperidol), ako aj s nasledujúcimi liekmi: levodopa, bepridil, cisaprid, difemanil, erytromycín, mizolastín, vinkamín na intravenózne podanie, sparfloxacín, moxifloxacín (pozri „Interakcia“).
Opatrne:
Spoločné pre obe liekové formy:
Chronické zlyhanie obličiek. Pri aplikácii je potrebné znížiť dávku a posilniť dohľad (pozri "Spôsob aplikácie a dávka");
Epilepsia v dôsledku možnosti zníženia prahu záchvatov;
Kardiovaskulárne ochorenia v štádiu dekompenzácie;
Parkinsonova choroba;
Starší vek.
Pre tablety (voliteľné):
Spoločné užívanie liekov obsahujúcich alkohol;
Pri bradykardii (menej ako 55 úderov / min), hypokaliémii, vrodenom predĺžení QT intervalu, ako aj pri kombinovanom užívaní liekov, ktoré môžu spôsobiť závažnú bradykardiu (menej ako 55 úderov / min), hypokaliémiu, znížené vedenie srdcového vzruchu alebo predĺženie intervalu QT.
Vedľajšie účinky lieku Tiaprid
Pre tablety
Asténia, únava, ospalosť, nespavosť, nepokoj, psychomotorický nepokoj, apatické stavy, závraty, bolesť hlavy, zvýšený krvný tlak, Parkinsonov syndróm – tremor, bradykinéza, hypersalivácia. Oveľa menej často: skorá dyskinéza a dystónia (spastická torticollis, okulogerické krízy, trizmus), akatízia. Tieto symptómy sú zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku alebo podaní anticholinergných antiparkinsoník. Tardívna dyskinéza (stereotypické mimovoľné pohyby jazyka, tváre a končatín), ktorá sa vyskytuje pri dlhodobom užívaní (anticholinergné antiparkinsoniká predpísané ako korektory môžu zhoršiť stav pacienta). Hyperprolaktinémia a súvisiace poruchy (menej ako 0,2 %): amenorea, galaktorea, opuch prsníkov, bolesť na hrudníku, impotencia alebo zhoršená ejakulácia; prírastok hmotnosti, predĺženie QT intervalu, fibrilácia predsiení, posturálna hypotenzia, neuroleptický malígny syndróm.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Ospalosť, únava, znížený svalový tonus, nepokoj, extrapyramídové symptómy, neuroleptický malígny syndróm, skorá dyskinéza (spastická torticollis, trizmus, okulomotorické poruchy) a tardívna dyskinéza; hyperstimulačné javy (zvýšená úzkosť alebo exacerbácia halucinačno-bludných symptómov u pacientov so schizofréniou); kožné alergické reakcie, ortostatická hypotenzia, prírastok hmotnosti, hyperprolaktinémia, znížená potencia, gynekomastia, amenorea, galaktorea, frigidita, hypertermia.
Dávkovanie a podávanie Tiapridu
Tablety
Vo vnútri len pre dospelých a deti od 6 rokov. Vždy sa má zvoliť najnižšia účinná dávka. Ak to stav pacienta dovoľuje, liečba sa má začať nízkou dávkou a postupne ju zvyšovať.
Psychomotorická agitácia a agresívne stavy, najmä pri chronickom alkoholizme alebo v starobe: dospelí - 200-300 mg / deň, priebeh liečby 1-2 mesiace; u starších ľudí - 50 mg 2-krát denne. Dávka sa môže postupne zvyšovať o 50-100 mg každé 2-3 dni až do maximálnej dennej dávky 300 mg.
Chorea, syndróm Gilles de la Tourette: dospelí - 300-800 mg / deň. Liečba sa má začať dávkou 25 mg/deň, potom ju pomaly zvyšovať, kým sa nedosiahne minimálna účinná dávka.
U pacientov s poruchou funkcie obličiek: ak Cl kreatinínu<20 мл/мин, суточную дозу препарата следует устанавливать в зависимости от тяжести почечной недостаточности. Применяют 1/2 дозы при Cl креатинина 11–20 мл/мин и 1/4 дозы при Cl креатинина 10 мл/мин.
Syndróm intenzívnej chronickej bolesti: deti staršie ako 6 rokov - 3-6 mg / kg / deň. Zvyčajná dávka pre dospelých je 200 – 400 mg/deň.
Poruchy správania s nepokojom a agresivitou u detí starších ako 6 rokov: dávka je 100-150 mg / deň.
Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
V / v alebo v / m.
Nezvládnuteľná bolesť: -200-400 mg / deň.
V prípade delírneho (predelirizujúceho) stavu: každých 4-6 hodín v dennej dávke 400-1200 mg (maximálne do 1800 mg).
S Cl kreatinínom<20 мл/мин суточную дозу уменьшают в 2 раза, при Cl креатинина <10 мл/мин - в 4 раза.
Deti vo veku 7 rokov a staršie - 100-150 mg / deň. Túto dávku môžete zvýšiť na maximálne 300 mg / deň.
Predávkovanie liekom Tiaprid
Pre tablety
Symptómy: nadmerná sedácia, ospalosť, útlm vedomia až kóma, arteriálna hypotenzia, extrapyramídové symptómy.
Liečba: vysadenie lieku, výplach žalúdka, symptomatická a detoxikačná liečba, sledovanie vitálnych funkcií tela (najmä srdcovej činnosti – riziko predĺženia QT intervalu) až do úplného vymiznutia príznakov intoxikácie. S výskytom závažných extrapyramídových symptómov - anticholinergná liečba. Keďže tiaprid je slabo dialyzovateľný, hemodialýza sa na odstránenie látky neodporúča. Antidotum tiapridu nie je známe.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Symptómy: výrazná sedácia, extrapyramídové poruchy.
Liečba: vysadenie lieku, vymenovanie anticholinergík.
Interakcie lieku Tiaprid s inými liekmi
Pre tablety
Pri použití v spojení s antiarytmikami, ako aj s liekmi, ktoré spôsobujú bradykardiu a hypokaliémiu, je možné zvýšiť riziko vzniku komorových arytmií, ako aj fibrilácie predsiení. Súbežné podávanie s antihypertenzívami zvyšuje riziko posturálnej hypertenzie.
Pozoruje sa vzájomný antagonizmus účinku levodopy a neuroleptík. U pacientov s Parkinsonovou chorobou sa odporúča použiť minimálnu účinnú dávku levodopy a tiapridu.
Dopamínergné agonisty môžu spôsobiť alebo zhoršiť psychotické poruchy. Ak je potrebná liečba antipsychotikami u pacienta s Parkinsonovou chorobou, ktorý dostáva dopaminergný liek, jeho dávka sa má postupne znižovať až do vysadenia (náhle vysadenie môže viesť k rozvoju neuroleptického malígneho syndrómu).
Lieky, ktoré v kombinácii s tiapridom tlmia funkciu centrálneho nervového systému, prispievajú k zvýšeniu inhibičného účinku.
Alkohol zvyšuje sedatívny účinok neuroleptík.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Zvyšuje účinok liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém (narkotické analgetiká, barbituráty, antihistaminiká, benzodiazepíny), ako aj ACE inhibítorov a iných antihypertenzív. Nekompatibilné s levodopou a etanolom.
Špeciálne pokyny pri užívaní lieku Tiaprid
Pre tablety
Malígny neuroleptický syndróm: charakterizovaný bledosťou, hypertermiou, svalovou rigiditou, dysfunkciou periférneho nervového systému, poruchou vedomia. Príznaky dysfunkcie periférneho nervového systému, ako je zvýšené potenie a labilita krvného tlaku, môžu predchádzať nástupu hypertermie, a preto predstavujú včasné varovné signály. Niektoré rizikové faktory, ako je dehydratácia alebo organické poškodenie mozgu, hoci takýto účinok antipsychotík možno vysvetliť idiosynkráziou, sa zdajú byť predisponujúce.
Predĺženie QT intervalu: tiaprid spôsobuje predĺženie QT intervalu závislé od dávky. Je známe, že tento účinok zvyšuje riziko závažných ventrikulárnych arytmií; zvyšuje sa na pozadí bradykardie, s hypokaliémiou, ako aj v prípade vrodeného alebo získaného dlhého QT intervalu (kombinácia s liekmi, ktoré predlžujú QTc interval). Pred začiatkom podávania lieku je potrebné upraviť hypokaliémiu, okrem toho je potrebné sledovať klinický obraz, rovnováhu elektrolytov a EKG.
Extrapyramídový syndróm vyvolaný antipsychotikami sa má liečiť anticholinergnými liekmi namiesto dopamínergných agonistov.
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Na roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie
Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa užívania etanolu a byť opatrný pri vedení vozidiel a pri iných potenciálne nebezpečných činnostiach, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchlosť psychomotorických reakcií.
Podmienky skladovania lieku Tiaprid
Zoznam B.: Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 30 °C.
Čas použiteľnosti lieku Tiaprid
Zaradenie lieku Tiaprid do ATX-klasifikácie:
N Nervový systém
N05 Psycholeptiká
N05A Antipsychotiká
Názov: Tiapridal
Tiaprid* (Tiaprid*)
ATX
Farmakologická skupina
Zloženie a forma uvoľňovania
1 rozdelená tableta obsahuje tiapridiumchlorid 100 mg; 10 ks v blistri, 2 blistre v škatuľke 1 ampulka s 2 ml injekčného roztoku - 100 mg; 6 ks v blistri, 2 blistre v škatuľke.farmakologický účinok
Farmakologické účinky - neuroleptické, anxiolytické, analgetické.
Selektívne blokuje centrálne dopamínové D2 receptory bez ovplyvnenia D1 receptorov.
Farmakodynamika
Pôsobí antipsychoticky a anxiolyticky, vr. pri liečbe odvykania od alkoholu, ópia a nikotínu. Odstraňuje dyskinézu, podporuje jasnosť myslenia u starších pacientov, má analgetické vlastnosti.Farmakokinetika
Po intramuskulárnej injekcii 200 mg Cmax (2,5 μg / ml) sa stanoví po 30 minútach, po užití 200 mg perorálne (1,3 μg / ml) - po 1 hodine. Biologická dostupnosť - 75% (užívanie bezprostredne pred jedlom zvyšuje biologickú dostupnosť o 20%, Cmax - o 40%). Absorpcia u starších ľudí je pomalá. Distribúcia je rýchla: už po 1 hodine sa zistí v mnohých tkanivách a orgánoch, presakuje BBB a placentárna bariéra, preniká do materského mlieka (koncentrácia v mlieku je polovičná ako v krvnej plazme). Prakticky nekontaktuje plazmatické proteíny, erytrocyty. T1 / 2 - 2,9 hodiny u žien a 3,6 hodiny u mužov. Stredne metabolizovaný: 70 % podanej dávky sa nachádza v moči v nezmenenej forme. Vylučovanie prebieha zvyčajne obličkami; Cl je 330 ml/min. U pacientov s poruchou vylučovacej funkcie obličiek stupeň poklesu vylučovania koreluje s hodnotou Cl kreatinínu. Denná dávka s Cl kreatinínu menej ako 20 ml / min by sa mala znížiť 2-krát, menej ako 10 ml / min - 4-krát.Indikácie pre Tiapridal®
Poruchy správania (excitácia, agresivita), najmä u pacientov s alkoholizmom; bolesť (intenzívna, nezvládnuteľná); dyskinéza (spontánna, neskorá, Huntingtonova chorea).Kontraindikácie
Precitlivenosť, feochromocytóm (vrátane podozrenia), gravidita, laktácia.Použitie počas tehotenstva a laktácie
Kontraindikované. V čase liečby by ste mali prestať dojčiť.Vedľajšie účinky
Pri dlhodobom používaní vo vysokých dávkach ospalosť, svalová hypotenzia, dyskinéza (včasná spastická, torticollis, trizmus, okulomotorické poruchy; a neskoré), extrapyramídové symptómy, svalová relaxácia, zníženie krvného tlaku, amenorea, galaktorea, hyperprolaktinémia, gynekomastia, impotencia, frigidita, zvýšenie telesnej hmotnosti, neuroleptický malígny syndróm (nevysvetliteľná hypertermia - vyžaduje vysadenie lieku).Interakcia
Nekompatibilné s alkoholom a levodopou. Môže zvýšiť účinky liekov, ktoré tlmia centrálny nervový systém, ako aj ACE inhibítorov a iných antihypertenzív.Dávkovanie a podávanie
Vnútri, s poruchami pohybu - 300-800 mg / deň; s poruchami správania - dospelí - 200-300 mg / deň počas 1-2 mesiacov, v prípade potreby opakujte kurz; deti staršie ako 7 rokov - 100 - 150 mg / deň v 2 - 3 dávkach, v prípade potreby zvýšte dávku - až na 300 mg / deň; nezvládnuteľná bolesť - 200-400 mg / deň perorálne alebo obsah 2-4 ampuliek / m alebo / in. V delirióznom (predelirizovanom) stave - v / m alebo / v každých 4-6 hodín v dennej dávke - 400-1200 mg (až 1800 mg) (obsah 4-12 ampuliek). Denné dávky by sa mali znížiť v závislosti od Cl kreatinínu.Preventívne opatrenia
Opatrne sa predpisuje pacientom s epilepsiou, závažnými kardiovaskulárnymi ochoreniami, zlyhaním obličiek, Parkinsonovou chorobou, u starších ľudí, novorodencov; pri práci vodiči vozidiel a ľudia, ktorých povolanie je spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti. Neustále sledovanie je nevyhnutné pri kombinácii s liekmi tlmiacimi centrálny nervový systém, antihypertenzívami vr. ACE inhibítory.Podmienky skladovania lieku Tiapridal®
Na suchom, tmavom mieste, pri teplote neprevyšujúcej 25°C.
Držte mimo dosahu detí.
Čas použiteľnosti lieku Tiapridal®
Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.
